Trankvilizatorlar chiqarib tashlanadi. Kuchli trankvilizatorlar va boshqa psixotrop dorilar: tasniflash xususiyatlari, asosiy farqlari

Anksiyete eng keng tarqalgan affektiv holatlardan biri hisoblanadi. Bundan tashqari, u butunlay sog'lom odamda ham paydo bo'lishi mumkin, bundan tashqari, har bir kishi u yoki bu darajada shunga o'xshash his-tuyg'ularni boshdan kechirgan;

Anksiyete butunlay ob'ektiv yoki sezilgan tahdid mavjud bo'lganda yuzaga keladigan fiziologik va hech qanday sababsiz paydo bo'ladigan patologik bo'linadi. Anksiyete buzilishi sifatida tasniflangan ikkinchisi.

Ular ko'pincha sezilarli noqulaylik, astenik holat, uyqusizlik, bosh aylanishi va vegetativ alomatlar bilan birga keladi. Aynan shu klinik ko'rinish ma'lum dori-darmonlarni buyurishni talab qiladi. Kuchli trankvilizatorlar psixotrop dorilarning eng keng tarqalgan guruhlaridan biridir, ammo ulardan foydalanish shifokor nazorati ostida bo'lishi kerak.

Bir qator miya tuzilmalari ma'lum atrof-muhit omillarini tahlil qilishda tahdid hissini shakllantirish uchun javobgardir:

• amigdala (almygdala);
• miya yarim korteksida joylashgan insula;
• ventral striatum;
• gipotalamus;
• singulat va prefrontal korteks sohalari;
• gippokamp

Amigdala kiruvchi ma'lumotni tezkor baholashni ta'minlaydi va tahdidlarga tanlab javob beradi, tashvish hissi yaratadi. Gippokamp va prefrontal korteks hissiy reaktsiyaning kuchini tartibga soladi va vaziyatga mos kelmasa, javobni bostiradi.

Natijada, bir qator gormonlar va neyrotransmitterlarning ishlab chiqarilishi o'zgaradi, bu esa miyada yuzaga keladigan o'zgarishlarni yanada kuchaytiradi. Biroq, o'z vaqtida buyurilgan dori-darmonlar patologiyaning rivojlanishini to'xtatishi va odamni normal hissiy holatga qaytarishi mumkin.

Psixotrop dorilar sinfi juda keng bo'lib, bir nechta dorilar guruhini o'z ichiga oladi, ularning har biri ta'sir qilish printsipi va davomiyligi, kimyoviy tuzilishi va boshqa ko'rsatkichlari bo'yicha alohida tasniflanadi.

Birinchi psixotrop dorilar XX asrning 50-yillari boshlarida paydo bo'lgan. Bu ixtisoslashgan shifoxonalarda qo'llaniladigan juda kuchli dorilar edi. Keyinchalik mutaxassislar uyda foydalanish uchun mos bo'lgan nisbatan xavfsiz, "engil" dori-darmonlarni ishlab chiqdilar. Bundan tashqari, bunday dorilarning ba'zilari shifokor retseptisiz sotiladi.

Psixotropiklarni ikkita katta guruhga bo'lish mumkin: sedativ va ogohlantiruvchi ta'sirga ega dorilar.

Birinchi sinf quyidagilarni o'z ichiga oladi:

• neyroleptiklar (antipsikotik dorilar deb ham ataladi);
• kuchli va engil trankvilizatorlar (anksiyolitiklar);
• sedativ dorilar.

Ikkinchi toifaga quyidagilar kiradi:

• nootrop dorilar;
• aktoprotektorlar;
• adaptogenlar;
• psixomotor stimulyatorlar;
• kayfiyat stabilizatorlari (lityum preparatlari);
• analeptiklar.

Psixotrop dorilarning turli guruhlaridagi dori vositalarining ta'siri qaysidir ma'noda bir-biriga mos keladi. Shunday qilib, ko'plab antidepressantlar (ayniqsa, birinchi va ikkinchi avlod) aniq anksiyolitik va sedativ ta'sirga ega. Shuning uchun anksiyete buzilishi, uyqu buzilishi va stressli vaziyatlarni davolash uchun trankvilizatorlar va boshqa dorilarni qo'llash shifokor tomonidan nazorat qilinishi kerak.

Bunday vositalarning dozasi ham individual ravishda tanlanadi. Bir tomondan, preparat aniq terapevtik ta'sirga ega bo'lishi kerak, boshqa tomondan, u minimal kiruvchi reaktsiyalar bilan birga bo'lishi kerak. Terapiyaning davomiyligi ham katta ahamiyatga ega.

Trankvilizatorlar ko'pincha giyohvandlikka olib keladi va agar nazoratsiz qabul qilinsa, bemor doimiy ravishda dori dozasini oshirishi kerak. Shuning uchun shifokor kun davomida qabul qilingan dori miqdori va ta'sir o'rtasidagi munosabatni nazorat qiladi. Agar kerak bo'lsa, preparat bekor qilinadi va analog bilan almashtiriladi, ammo boshqa farmakologik guruhdan.

Tasnifi va qisqacha tavsifi

Ushbu toifadagi dorilar xarakterli alomatlar bilan birga keladigan turli xil tashvishli kasalliklarni davolash uchun keng qo'llaniladi. 1955 yildan beri ushbu guruhning dori-darmonlari psixoterapiya va nevrologiyada eng mashhur va retseptlangan dorilar ro'yxatida etakchi o'rinlarni egalladi.

Kimyoviy tuzilishiga ko'ra trankvilizatorlar quyidagilarga bo'linadi.

• benzodiazepinlar (benzodiazepin hosilalari) - Phenibut, Nozepam, Chlozepid, Rohypnol, Phenazepam va boshqalar;
• propandiol hosilalari - Meprotan, Scutamil, Meprobamat;
• difenilmetan hosilalari - Amizil, Benaktizin;
• turli xil kimyoviy guruhlarning hosilalari (ular tasniflanmagan trankvilizatorlar deb ham ataladi) - Oksiliden, Mebikar, Buspiron.

Ta'sir qilish muddatiga ko'ra (farmakokinetikasiga, xususan, yarimparchalanish davriga qarab) trankvilizatorlar:

• uzoq muddatli - 24 soatdan ortiq (Diazepam, Phenazepam, Alprazolam);
• o'rtacha ta'sir muddati - 6 soatdan bir kungacha (Lorazepam, Nozepam);
• qisqa muddatli - 6 soatgacha (Midazolam, Triazolam).

Trankvilizatorlarni "kunduz" (yoki kichik) va "tungi" ga bo'lish juda o'zboshimchalik bilan, ammo amaliyotchi shifokor uchun qulaydir. Ushbu tasnif preparatning sedativ ta'sirining zo'ravonligiga asoslanadi.

Benzodiazepin hosilalari orasida bir nechta guruhlar ham ajralib turadi:

• anksiyolitik ta'sirning ustunligi bilan (Diazepam, Phenazepam);
• aniq sedativ ta'sirga ega (Nitrazepam);
• antikonvulsant ta'sirning ustunligi bilan (Clonazepam).

Ta'sir mexanizmiga ko'ra trankvilizatorlar quyidagilarga bo'linadi.

• g-aminobutirik kislota retseptorlari bilan tandemda "ishlaydigan" benzodiazepin retseptorlari bilan o'zaro ta'sir qiluvchi dorilar (masalan, Diazepam, Fenazepam va boshqalar);
• agonistlar (ma'lum bir neyrotransmitterning ta'siriga javoban retseptorning faolligini va javobini kuchaytiradigan moddalar) serotonin retseptorlari (Buspiron);
• turli xil ta'sir mexanizmlariga ega dorilar (masalan, Amizil).

Trankvilizatorlar boshqa, kamroq kuchli dorilarning ta'siri bo'lmaganda buyuriladi. Shuningdek, bunday dori-darmonlar nevrozlar va anksiyete kasalliklari uchun dori-darmon bo'lmagan davolash usullaridan foydalangandan keyin ko'rsatiladi.

Neyroleptiklar

Ushbu dorilar markaziy asab tizimining jiddiy buzilishlarini davolash uchun ishlatiladi. Neyroleptiklar organizmga murakkab ta'sir ko'rsatadi. Shunga o'xshash dorilar:

• psixomotor ajitatsiyani kamaytirish;
• qo'rquv va tashvish hissini kamaytirish;
• tajovuzkorlikni yo'q qilish;
• aldanishlar, gallyutsinatsiyalar va boshqa psixopatik sindromlarni bostirish;
• uyquchan holatga olib keladi, ammo aniq sedativ ta'sirga ega emas.

Ba'zi antipsikotiklar miyaning ayrim tuzilmalariga ta'sir qilish orqali gag refleksini bostiradi.

Bunday dorilarning tasnifi ham ularning kimyoviy tuzilishiga asoslanadi. Lar bor:

• fenotiyazin hosilalari (Aminazin, Thioridazin, Fluphenazine, Triftazin va boshqalar);
• tioksanten hosilalari (Xlorprotiksen, Zuklopentiksol);
• butirfenon hosilalari (Haloperidol, Droperidol);
• indol hosilalari (Karbidin, Sertindol);
• almashtirilgan benzamidlar (Sulpirid, Tiaprid);
• turli farmakologik guruhlarning preparatlari (Pimozid, Risperidon, Azaleptin).

Neyroleptiklarning ta'sir qilish printsipi etarlicha o'rganilmagan. Ammo sedativ va anksiyolitik ta'sirning kombinatsiyasi dopamin retseptorlari faolligini inhibe qilish va serotonin retseptorlarini blokirovka qilish bilan bog'liq deb ishoniladi. Bu, shuningdek, antipsikotiklarni qo'llash paytida tez-tez yuzaga keladigan kiruvchi reaktsiyalar bilan bog'liq.

Shunday qilib, eng tez-tez uchraydigan asorat - bu dori-darmonli parkinsonizm (mushaklarning qattiqligi va titroq). Bunday dori-darmonlarni uzoq muddatli qo'llash, shuningdek, neyrolitik sindrom (xotira, aqlning pasayishi, hissiy beqarorlik) bilan birga keladi.

Psixostimulyatorlar

Psixomotor stimulyatorlar aqliy va jismoniy faollikni kuchaytiruvchi dorilardir. Bunday dorilar ta'sirning yuqori tezligi va miya faoliyatini rag'batlantirish bilan tavsiflanadi. Biroq, bunday ta'sir markaziy asab tizimining zahiralarining tez tükenmesi bilan birga keladi, shuning uchun psixostimulyatorlarni qo'llash dam olish va uyquga rioya qilishni talab qiladi.

Ushbu toifadagi dorilar quyidagilarga bo'linadi:

• purin hosilalari, bu guruhning eng mashhur vakili kofein;
• fenilalkilaminlarning hosilalari, mos yozuvlar preparati - fenamin (amfetamin sulfat) tez rivojlanayotgan giyohvandlik tufayli ko'pchilik mamlakatlarda taqiqlangan, shuning uchun Sidnocarb buyuriladi;
• Piperidin hosilalari, bu guruhga Meridil kiradi, uning ta'sir qilish printsipi Sidnocarbga o'xshaydi, ammo unchalik samarali emas.

Psixostimulyatorlar astenik sindrom, letargiya va nevrotik holatlar uchun qo'llaniladi. Ba'zida ular shizofreniya bilan og'rigan bemorlarga buyuriladi.

Normitimiki

Ushbu atamaning so'zma-so'z tarjimasi kayfiyat stabilizatorlarini anglatadi. Litiy tuzlari birinchi marta shunday nomlandi. Ammo maniya, patologik g'azab va asabiylashish va bipolyar buzilishlarni davolashda klinik va amaliy tajriba to'planganligi sababli, kayfiyat stabilizatorlari guruhi antikonvulsanlar va birinchi qarashda to'g'ridan-to'g'ri ta'sir qilmaydigan boshqa dorilar bilan to'ldirildi. odamning ruhiy holati.

Bugungi kunda normatimika quyidagilarni o'z ichiga oladi:

• lityum preparatlari (Lityum karbonat, Micalit, Lityum oksibutirat);
• valpik kislota hosilalari (Depakine, Depakone, Depakote);
• antikonvulsanlar (Lamotrigine, Gapabentin);
• antiepileptik preparatlar (Karbamazepin);
• kaltsiy kanallari blokerlari (Verapamil).

Biroq, ular jigar va buyrak shikastlanishining yuqori xavfi tufayli ehtiyotkorlik bilan buyuriladi.

Nootrop dorilar

Ushbu dorilar sinfining nomi yunoncha "noos" - aql va "tropos" - istak so'zlaridan kelib chiqqan. Bu xotira, kognitiv funktsiya va aqliy faoliyatni yaxshilaydigan nisbatan xavfsiz dorilar. Ular stressga chidamliligini oshirish qobiliyatiga ega.

Kimyoviy tuzilish va ta'sir mexanizmiga qarab guruhlarga bo'lingan haqiqiy nootropiklar mavjud. Shunday qilib, pirolidon (Piracetam), g-aminobutirik kislota (Aminalon, Phenibut), antioksidantlar (Mexidol) hosilalari mavjud. Bundan tashqari, boshqa bir qator dorilar nootrop ta'sirga ega. Bularga Pentoksifilin, ginkgo biloba, ginseng, limon o'ti, echinasya, Actovegin asosidagi mahsulotlar kiradi.

Trankvilizatorlar qanday ishlaydi: ularning ta'siri, "kunduz" va "tungi" trankvilizatorlar o'rtasidagi farq

Trankvilizatorlarni qo'llash natijasida hosil bo'lgan ta'sir limbik tizim va miya yarim korteksining ayrim tuzilmalarining funktsiyalariga ta'sir qilish bilan bog'liq. Dori vositalarining faol moddalari o'ziga xos benzodiazepin GABAergik retseptorlari bilan o'zaro ta'sir qiladi va ularning faollashishiga olib keladi. Bunday holda, hujayra membranalarida xlorid ionlarining (Cl-) o'tishini tanlab beruvchi kanal ochiladi. Ularning to'planishi markaziy asab tizimidagi ko'plab neyronlarning faolligini pasaytiradi.

Trankvilizatorlarning sedativ xususiyatlari, asosan, miya sopi va talamusning retikulyar shakllanishida joylashgan benzodiazepin retseptorlarining boshqa turiga ta'siri bilan bog'liq.

Trankvilizatorlar quyidagi terapevtik ta'sir spektriga ega:

• anksiyolitik (qo'rquvni kamaytirish, aldanishlar, gallyutsinatsiyalar va tashvish buzilishining boshqa alomatlarini yo'q qilish);
• tinchlantiruvchi;
• gipnoz;
• antikonvulsant;
• mushak gevşetici (antikonvulsant);
• vegetostabilizatsiya (avtonomik asab tizimining normal funktsional faoliyatini tiklaydi).

Trankvilizatorlarning ta'sir qilish mexanizmi tufayli bunday dorilar boshqa dorilarning ta'sirini kuchaytirishi mumkin:

• uyqu tabletkalari;
• sedativlar;
• giyohvand analjeziklari.

Shuning uchun, ushbu dorilar guruhlarini birlashtirganda, bemorning dozasini va farovonligini qat'iy nazorat qilish kerak.

Tablet shaklida qabul qilinganda, trankvilizatorlarning faol moddalari tizimli qon oqimiga tez so'riladi (maksimal kontsentratsiyaga 30 daqiqadan bir necha soatgacha erishiladi). Bunday dorilar qon-miya to'sig'i orqali yaxshi kirib boradi va shuning uchun miya va markaziy asab tizimining to'qimalari bo'ylab tarqaladi. Shuningdek, trankvilizatorlarning faol moddalari mushaklar va boshqa to'qimalarda mavjud.

Birlamchi metabolizm jigarda sodir bo'ladi, ammo trankvilizatorlar buyraklar orqali, ozgina qismi esa ovqat hazm qilish tizimi orqali chiqariladi. Bunday dorilarning farmakodinamikasi yosh omiliga bog'liq. Shuning uchun keksa bemorlar va bolalar uchun doz individual ravishda tanlanadi.

Dori vositalarining faol moddalarining muvozanat kontsentratsiyasiga darhol erishilmaydi. Umuman olganda, bu muddat tavsiya etilgan dozalarda muntazam ravishda qo'llanilishi sharti bilan 5 kundan ikki haftagacha davom etadi.

Hozirgi vaqtda "kunduzgi" trankvilizatorlar alohida e'tiborga loyiqdir. Ular minimal sedativ va gipnoz ta'siriga ega, shuning uchun ulardan foydalanish bemorning hayot sifatiga kamroq ta'sir qiladi. Bundan tashqari, ulardan foydalanish kognitiv buzilishlar, xotira buzilishi va boshqa salbiy reaktsiyalar bilan birga kelmaydi.

"Kunduz" trankvilizatorlari ro'yxatiga quyidagi dorilar kiradi:

• Gidazepam;
• Mezapam (Medazepam);
• Grandaxin (Tofisopam);
• Trioksazin (hozirda litsenziyaning amal qilish muddati tugaganligi sababli ishlatilmaydi);
• Spitomin (Buspiron).

Anksiyolitiklarni giyohvandlik va boshqa kiruvchi reaktsiyalar xavfi tufayli mustaqil ravishda qo'llash mumkin emas. Shifokorlar shunga o'xshash dorilarni buyuradilar:

• nevrozlar;
• anksiyete buzilishi;
• vahima hujumlari;
• depressiya (monoterapiya uchun amalda qo'llanilmaydi, boshqa dorilar bilan birgalikda buyuriladi);
• alkogol, nikotin yoki giyohvandlikdan voz kechish natijasida kelib chiqqan og'ir olib tashlash sindromi;
• vegetativ-qon tomir disfunktsiyasi bilan bog'liq buzilishlar;
• tez-tez takrorlanadigan epileptik tutilishlar;
• dermatologik kasalliklar, ovqat hazm qilish trakti patologiyalari, tayanch-harakat tizimi va boshqa organlar va tizimlar tufayli kelib chiqqan asab kasalliklari;
• operatsiyadan oldingi tayyorgarlik (anesteziya preparatlari bilan birgalikda);
• konvulsiv sindrom.

Ammo aniq terapevtik ta'sirga qaramay, ko'plab bemorlar anksiyolitiklardan foydalanishni rad etishadi. Buning sababi shundaki, turli xil trankvilizatorlarning ishlash tamoyillari har doim ham haqiqiy holat bilan bog'liq bo'lmagan ko'plab afsonalarda yashiringan.

Shunday qilib, anksiyolitiklar keng tarqalgan deb ishoniladi:

• xotira, konsentratsiya va boshqa miya funktsiyalarini buzish;
• qo'shadi;
• doimiy uyquchanlikka olib keladi;
• "sabzavot" ga aylantirildi;
• chekinish sindromi bilan birga keladi.

Darhaqiqat, bu bayonotlarning ba'zilari haqiqiy asosga ega. Shunday qilib, trankvilizatorlar bilan davolanganda, siz haydash yoki diqqatni jamlashni talab qiladigan boshqa ishlar bilan shug'ullanmasligingiz kerak. Biroq, boshqa asoratlar faqat dozani oshirib yuborish yoki tavsiya etilgan terapiya davomiyligidan oshib ketganda paydo bo'ladi. Davolash ham asta-sekin to'xtatiladi, preparat butunlay to'xtatilgunga qadar dozani asta-sekin kamaytiradi.

Kuchli trankvilizatorlar: eng samarali va mashhur dorilar ro'yxati, foydalanishga qarshi ko'rsatmalar

Faqat shifokor to'g'ri anksiyolitikni tanlashi kerak. Bunday holda, bemorning yoshi, ahvolining og'irligi va birga keladigan kasalliklarning mavjudligi hisobga olinadi.

Moliyaviy jihat ham muhim rol o'ynaydi. Birinchi avlod dorilari juda samarali, ammo ulardan foydalanish ko'pincha istalmagan reaktsiyalar va asoratlar bilan birga keladi. Biroq, bunday anksiyolitiklarning narxi ancha mos keladi. So'nggi avlod trankvilizatorlari ancha qimmatroq, ammo amalda salbiy reaktsiyalarni keltirib chiqarmaydi.

Mashhur trankvilizatorlar

Adaptol. Preparat juda zaif, shuning uchun uni shifokor retseptisiz sotib olish mumkin. Bu asosiy neyrotransmitter tizimlariga ta'sir qiladi, ammo preparatni qabul qilish mushaklarning ohangiga yoki o'rganish qobiliyatiga ta'sir qilmaydi. Preparat nisbatan engil nevrotik kasalliklar va nikotinni olib tashlash uchun buyuriladi.

Shu bilan birga, odam o'qish va ishlash qobiliyatini to'liq saqlab qoladi. Preparat faqat kattalar (18 yoshdan oshgan) uchun ruxsat etiladi. Kundalik dozada 3 dan 10 g gacha (3-4 dozaga bo'lingan) buyuriladi. Adaptolni qabul qilishda harorat va qon bosimining pasayishi mumkin, ammo preparatni qo'llash to'xtatilmaydi (keyinchalik bemorning ahvoli normallashadi).

Alprazolam (Zolomax). Ushbu dorilar guruhiga xos bo'lgan ta'sirga ega kuchli benzodiazepin trankvilizatori. Dozaj minimaldan boshlab individual ravishda tanlanadi (kuniga 0,25 - 0,5 mg gacha). Agar kerak bo'lsa, sutkalik doza 4,5 mg gacha oshiriladi. Sekin-asta bekor qiling, kuniga 0,5 mg.

Grandaxin (Tofisopam). Bu aniq anksiyolitik ta'sirga ega, ammo tinchlantiruvchi, antikonvulsant va gipnoz ta'siri zaif ifodalangan. Kattalar kuniga 0,05 - 0,1 g buyuriladi (lekin maksimal sutkalik dozasi 0,3 g dan oshmasligi kerak). Keksa odamlar va buyrak patologiyasi bo'lganlar uchun bu miqdor ikki baravar kamayadi.

Fenazepam (Fezanef, Elzepam). Anksiyolitik, sedativ, gipnoz va mushak gevşetici ta'sirga ega. Parenteral (vena ichiga yoki mushak ichiga) qo'llanilishi mumkin, ammo sutkalik dozasi 9 mg dan oshmasligi kerak. Tabletkalarda qabul qilinganda, dozasi bemorning ko'rsatkichlari va holatiga bog'liq va kuniga 0,5 dan 5 mg gacha. Preparat ko'pincha giyohvandlikka olib keladi, shuning uchun terapiyaning o'rtacha davomiyligi 2 hafta, og'ir holatlarda - 2 oygacha.

Trankvilizatorlarni qabul qilishning umumiy kontrendikatsiyasi:

• homiladorlik (dorilar birinchi trimestrda eng xavfli hisoblanadi);
• 18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar (qat'iy ko'rsatmalarga muvofiq foydalaniladi);
• individual intolerans;
• o'tkir alkogol va giyohvand moddalar bilan zaharlanish;
• emizish davri;
• og'ir depressiya, chunki trankvilizatorlar bilan monoterapiya o'z joniga qasd qilish tendentsiyalariga olib kelishi mumkin;
• koma va zarba;
• mushaklar kuchsizligi;
• glaukoma va ko'z ichi bosimi ortishi bilan kechadigan boshqa patologiyalar.

Trankvilizatorlar va boshqa psixotrop dorilar barcha bemorlarga buyurilmaydi. Nevrozning dastlabki bosqichlarida o'simlik sedativlari, psixoterapiya va nootropik dorilar ko'rsatiladi. Shuningdek, uyqu buzilishi uchun anksiyolitiklar buyurilmaydi (agar bunday buzilishlar nevroz yoki bezovtalik buzilishidan kelib chiqmasa).

Kuchli trankvilizatorlar ko'pincha salbiy reaktsiyalarni keltirib chiqaradi. Ko'pincha hissiy va jismoniy qaramlik paydo bo'ladi va olib tashlash sindromi xarakterlidir. Kuchli anksiyolitiklar letargiya, muvofiqlashtirish va xotira buzilishiga olib keladi. Bundan tashqari, erektil disfunktsiya va hayz davrining o'zgarishi mumkin.

ARXIVDAN MATERIAL

… trankvilizatorlar(Lotin tranquillium - "xotirjamlik" dan) psixotrop dorilarning eng muhim guruhlaridan biridir. So'nggi paytlarda ular tobora ko'proq anksiyolitiklar deb ataladi (lotincha anxius - "tashvish" va yunoncha lizis - "eritish" dan). Boshqa kamroq tarqalgan nomlar mavjud - ataraktika (yunoncha ataraksiyadan - "tenglik"), psixosedativlar, nevrozga qarshi dorilar.

Trankvilizatorlarning antinevrotik ta'siri ularning ichki bezovtalik, zo'riqish, tashvish va qo'rquv ko'rinishidagi barcha ko'rinishlarida psixo-emotsional stressni bartaraf etish qobiliyatiga asoslanadi. Shuning uchun barcha trankvilizatorlar, birinchi navbatda, ularning tashvishga qarshi (anksiyolitik) ta'sirining kuchi bilan baholanadi.

Anksiyolitik ta'sir eng aniq namoyon bo'ladi alprozolam, diazepam, lorazepam, fenazepam, klobazam uchun; amiksid, gidroksizin, bromazepam, tofisopam, mebikar, medazepam, prazepam, tibamat, xlodiazepoksid uchun biroz zaifroq; Meprobamat, karisoprodol, trimetozin, oksazepam, benzoklidin, benaktizin va fenibut kamroq anksiyolitik ta'sirga ega.

!!! Barcha trankvilizatorlar giyohvandlik ta'siriga ega bo'lgan moddalarning markaziy asab tizimiga inhibitiv ta'sirini kuchaytiradi.

Antifobik va tashvishga qarshi ta'sirning zo'ravonligi ko'pchilik trankvilizatorlar uchun bir xil. Xlodiazepoksid va aloprozolam ayniqsa kuchli antifobik ta'sirga ega.

Antidepressant ta'siri benzoklidin, tofisopam, amiksid bor, kamroq aniq - mebikar, medazepam

Barcha trankvilizatorlar sedativ (sedativ-hipnotik) yoki ogohlantiruvchi ta'sir ko'rsatish qobiliyatiga qarab, quyidagi guruhlarga bo'linadi. Aniq sedativ (gipnozlashtiruvchi) ta'sirga ega dorilar: amiksid, benaktizin, bromazepam, gidroksizin, gindarin, glisin, karisoprodol, klobazam, lorazepm, meprobamat, temazepam, fenazepam, fenibut, xlordiazepoksid, Ushbu guruh, shuningdek, gipnozlar (nitrazepam, flunitrazepam) guruhiga kiruvchi benzodiazepin hosilalarini ham o'z ichiga olishi mumkin. Kamroq aniq sedativ ta'sirga ega trankvilizatorlar: benzoklidin, oksazepam, dikaliy klorazepat.

« Kunduzgi trankvilizatorlar", aniq sedativ ta'sirga ega: gidazepam, prazepam yoki engil ogohlantiruvchi ta'sirga ega: mebikar, medazepam, trimetozin, tofisopam.

Diazepam(seduxen, relanium) universal ta'sirga ega bo'lgan dorilarni nazarda tutadi. Kuniga 2-15 mg dozada rag'batlantiruvchi ta'sir ko'rsatadi va kuniga 15 mg dan ortiq dozada tinchlantiruvchi ta'sir ko'rsatadi.

Barcha trankvilizatorlar, ogohlantiruvchi ta'sirga ega dorilar (tofisopam, trimetozin) bundan mustasno, psixo-emotsional stressni kamaytiradi; u bilan bog'liq uyqu buzilishlarini bartaraf etish, shu munosabat bilan ular uyqu tabletkalariga bo'lgan ehtiyojni kamaytiradi va ba'zi hollarda yo'q qiladi. Ularning harakatlarining og'irligi sedasyon darajasiga bog'liq. Bundan tashqari, ba'zi dorilar o'zlarining gipnogen ta'siriga ega: dikaliy klorazepat, lorazepam, temazepam, fenazepam va boshqa benzodiazepin hosilalari, shuning uchun ular ba'zan gipnozlar guruhiga kiradi.

Mushaklarning gevşetici ta'siri ko'plab trankvilizatorlarga xosdir va psixogen sabab bo'lgan mushaklar kuchlanishining pasayishi bilan birga o'zini namoyon qiladi. Odatda bu preparatning sedativ ta'sirining zo'ravonligi bilan bog'liq. Karisoprodol, Lagaflex, meprobamat skutamil-C va tetrazepam eng aniq mushak gevşetici ta'siriga ega.

Trankvilizatorlarning muhim xususiyati ularning vegetotrop ta'siridir. Bu, birinchi navbatda, avtonom disfunktsiyaning sababi sifatida nevrotik ko'rinishlarni bostirish tufayli vegetativ barqarorlashtiruvchi ta'sirga asoslangan. Bundan tashqari, ko'plab dorilar - diazepam, xlodiazepoksid va boshqalar ajratilgan organlar bilan eksperimental ishlarda ko'rsatilganidek, o'ziga xos vegetotropik xususiyatlarga ega. Turli xil somatoform (psixofiziologik, psixovegetativ) kasalliklarda eng ko'p egestostabilizatsiya qiluvchi ta'sir alprozolam, diazepam, tofisopam, klobazam, gidroksizin, fenazepam, prozapam, medaepam tomonidan amalga oshiriladi.

Deyarli barcha trankvilizatorlar yurak-qon tomir va boshqa kasalliklarga yaxshi ta'sir qiladi, ular asosan simpatoadrenal xarakterga ega, bu ushbu guruhning barcha dorilarida (tofisopamdan tashqari), anksiyolitik, engil simpatolitik harakat. O'rtacha gipotenziv ta'sir, ayniqsa qon bosimining oshishi bilan benzoklidin, gindarin ta'sir qiladi va parenteral yuborilganda diazepam, xlordiazepoksid va ba'zi bir trankvilizatorlar ham mavjud antiaritmik xususiyatlar, diazepam va xlodiazepoksidda eng aniq ifodalangan. Tofisopam, bundan tashqari, miyokardning kislorodga bo'lgan talabini kamaytiradi va yurakning qisqarish qobiliyatini yaxshilaydi. Tofisopam va benzoklidin miya qon aylanishiga foydali ta'sir ko'rsatadi, bu esa koronar arteriya kasalligi va serebrovaskulyar patologiyasi bo'lgan bemorlarni davolashda ulardan foydalanishni osonlashtiradi.

Antihipoksik ta'sir Ba'zi benzodiazepin hosilalari, birinchi navbatda, diazepam, xlordiazepoksid, nitrazepamga ega.

Psixogen nafas olish kasalliklari uchun, xususan, hissiy giperventiliya bilan, medazepam nafas olish harakatlarini normallashtiradigan yaxshi ta'sir ko'rsatishi mumkin.

Vegetativ nomutanosiblik bilan oshqozon-ichak trakti va genitouriya tizimining disfunktsiyasiga olib keladigan parasempatik reaktsiyalarning ustunligi bilan kuchli vegetativ-stabillashtiruvchi ta'sirga ega va antikolinerjik va antispazmodik ta'sirga ega trankvilizatorlar samarali bo'lishi mumkin: benaktizin, gidroksizin, kamroq darajada - diadazapam, medapam, , trimeozin, tofisopam.

Psixotrop va vegetotrop ta'sirlar bilan bir qatorda, ko'plab trankvilizatorlar mustaqil ahamiyatga ega bo'lgan bir qator ta'sirlarni keltirib chiqaradi va ularning ta'sir doirasiga o'ziga xoslik beradi. Bu, birinchi navbatda, antiparoksismal va ayniqsa, antikonvulsant ta'sir, parenteral qo'llanganda diazepam uchun eng muhim, alprozolam, gidazepam, gindarin, dikaliy klorazepat, klobazam, lorazepam, medazepam, estazelam, nitrazepam va fenazepam uchun biroz kamroq aniqlanadi. Klonazepam shuningdek, antikonvulsant ta'sirga ega.

Vegetativ paroksizmlarning rivojlanishida umumiy patofizyologik mexanizmlarning mavjudligi parenteral yuborilgan diazepamning simpatoadrenal va parasempatik, shu jumladan vestibulyar, paroksismal holatlarga bostiruvchi ta'sirini tushuntirishi mumkin. Fenibut, fenazepam va diazepam ba'zi antihiperkinetik ta'sirga ega.

Amaliy ahamiyatga ega va trankvilizatorlarning qobiliyati og'riq chegarasini oshirish; ayniqsa fenazepam, diazepam, mebtikar, tofisopam uchun sezgir bo'lib, ularni turli og'riq sindromlari uchun qo'llashni maqsadga muvofiq qiladi.

Benaktizin bo'lishi mumkin antitussiv harakat. Gidroksizin antiemetik, antigistamin va antipruritik ta'sirga ega.

Trankvilizatorlarning farmakologik xususiyatlariga qo'shimcha ravishda, dori vositalarining farmakokinetik xususiyatlarini bilish muhimdir, chunki nafaqat qabul qilish chastotasi, balki olib tashlash sindromining mumkin bo'lgan rivojlanish vaqti va qaramlikning rivojlanish ehtimoli ham preparatning davomiyligiga bog'liq. ularning harakati. Giyohvand moddalarga uzoq yarim umr(10 soatdan ortiq) quyidagilarni o'z ichiga oladi: alprozolam, bromazepam, diazepam, klobazam, klonazepam, lorazepam, medazepam, meprobamat, nitrazepam, prazepam, fenazepam, flunitrazepam, flurazepam, xlordiazepoksid; bilan bartaraf etish davrining o'rtacha davomiyligi(taxminan 10 soat) - lormetazepam, oksazepam, temazepam; qisqa yarimparchalanish davri(10 soatdan kam) - brotizolam, midazolam, triazdam.

Iqtibos uchun: Buldakova N.G. Antidepressantlar va anksiyolitiklar: afzalliklari va kamchiliklari // RMJ. 2006 yil. 21-son. S. 1516

So'nggi o'n yilliklarda psixofarmakoterapiya ishonchli tarzda oldinga qadam tashladi va ruhiy kasalliklarni davolash uchun yangi dorilar paydo bo'ldi. Hozirgi vaqtda nafaqat psixiatriya klinikalarida, balki umumiy tibbiy amaliyotda bemorlar uchun psixotrop dorilarni (PS) tanlash masalalari juda dolzarbdir. Bu aholi orasida tashvish va depressiv holatlarning keng tarqalganligi (Rossiyada 6-7% gacha) va uning barqaror o'sishi, ruhiy patologiyaning somatik patologiya bilan tez-tez qo'shilishi bilan bog'liq, shuning uchun turli ixtisoslikdagi shifokorlar kasallikka duch kelishmoqda. PS dan foydalanish kerak. Nevrologlar va psixiatrlar emas, balki ular barcha PS ning 2/3 qismini belgilaydilar. Natijada, JSST ma'lumotlariga ko'ra, rivojlangan mamlakatlarning kattalar aholisining taxminan 1/3 qismi psixofarmakologik dorilarni qabul qiladi (agar tashxis qo'yilmasa, bu ko'rsatkich yanada yuqori bo'lishi mumkin).

PSning ikkita klassi eng katta e'tiborga loyiqdir - antidepressantlar va anksiyolitiklar turli xil nozologiyalarda samaradorligi, kiruvchi ta'sirlarni kamaytirish qobiliyati, terapiyani iloji boricha xavfsiz qilish, foydalanish qulayligi va moslashuvchanligi, nisbatan yaxshi bilim va shuning uchun tez-tez retseptlash.
Antidepressantlar PS ning eng faol rivojlanayotgan guruhidir. Antidepressantlar yoki timoanaleptiklar depressiyadan kelib chiqadigan ideomotor va somato-vegetativ buzilishlarni kamaytirish orqali patologik depressiv kayfiyatni, shuningdek, bemorlarning umumiy holatini yaxshilaydi. Bundan tashqari, bu dorilar normal kayfiyatni oshirmaydi va psixostimulyatsiya ta'sirini ko'rsatmaydi. Ba'zi antidepressantlar tashvishga qarshi, tinchlantiruvchi, gipnoz va antifobik xususiyatlarga ega.
Qo'llash sohasi va nojo'ya ta'sirlar xavfiga qarab, ularning kimyoviy tuzilishi, ta'sir qilish mexanizmi va psixotrop faollik spektriga ko'ra antidepressantlarning turli tasniflari mavjud.
Ta'sir qilish mexanizmiga ko'ra, antidepressantlar quyidagilarga bo'linadi: monoamin oksidaza (MAO) inhibitörleri, shuning uchun norepinefrin va serotoninning dezaminlanishini inhibe qiluvchi (asosan, gidrazin hosilalari, masalan, nialamid) va ushbu vositachilarning neyronlarni qayta qabul qilish blokerlari. deb atalmish trisiklik antidepressantlar (TCA) - amitriptilin , nortriptilin, inin, doksepin, klomipramin, imipramin va boshqalar). Bular birinchi avlod dorilari bo'lib, ular depressiyaning keng doirasiga qarshi samarali bo'ladi - og'irdan subsindromalgacha.
Yuqorida ta'riflangan "odatiy" antidepressantlardan ta'sir mexanizmida farq qiluvchi ikkinchi avlod dorilari sintez qilingan. Ular "atipik" deb ataladi va selektiv serotoninni qaytarib olish inhibitörleri (SSRI) - fluoksetin, paroksetin, sitalopram; selektiv serotoninni qaytarib olish stimulyatorlari (SSRS) - tianeptin; monoamin oksidaza turi A (OMAO-A) ning qaytariladigan inhibitörleri - pirazidol, moklobemid; selektiv norepinefrinni qaytarib olish blokerlari (SNRB) - maprotilin, mianserin; presinaptik dopaminni qabul qilishning selektiv blokerlari - amineptin, bupropion. Ushbu guruhdagi dorilar engil va o'rtacha darajadagi depressiyaga qarshi faoldir.
Kimyoviy tuzilish va ta'sir mexanizmidagi farq tufayli antidepressantlar qo'llanish sohasi bo'yicha ham bo'linadi (Rossiya Tibbiyot fanlari akademiyasi akademigi, professor A.B. Smulevich tasnifiga ko'ra).
So'nggi avlod dorilari birinchi darajali dorilar sifatida tasniflanadi - umumiy tibbiy amaliyotda foydalanish uchun. Ular selektiv psixotrop faollikka ega, yaxshi tolerantlik va xavfsizlik profillariga ega, somatotrop dorilar bilan salbiy o'zaro ta'sir qilish xavfi past, homila uchun minimal toksik ta'sir va foydalanish qulayligi. Bularning barchasi ushbu antidepressantlarning biokimyoviy ta'sirining o'ziga xosligini oshirish yoki ularning nojo'ya ta'sirlarning rivojlanishi bilan bog'liq bo'lgan retseptorlarga ta'sirini maksimal darajada kamaytirish tufayli mumkin bo'ldi. TCA va MAOI ixtisoslashtirilgan psixiatriya tibbiyot muassasalarida qo'llaniladigan ikkinchi darajali dorilardir. Ular asosan depressiyaning og'ir shakllari uchun buyuriladi, agar davolanish paytida yuzaga keladigan noxush hodisalarga qaramay, ularning kuchli psixotrop ta'siri zarur bo'lsa.
Biroq, antidepressantni klinik qo'llash faqat umumiy tavsiyalarga asoslanishi mumkin emas, preparatni tanlashda maqsad bemorni davolash rejimini individuallashtirishdir; Yoshi, kasallikning kechish tabiati, birga keladigan somatik patologiya va birgalikda davolanish, ma'lum bir dori vositasining terapevtik ta'sirining xususiyatlari, shu jumladan somatoregulyatsiya, PSga individual sezgirlik, bemorning shaxsiy fazilatlari va boshqalarni hisobga olish kerak. Bundan tashqari, umumiy tibbiy amaliyotda, davolanish ambulatoriya sharoitida, uzoq kurslar shaklida, bemor ishlaydigan odam bo'lsa, qabul qilish chastotasi, muvofiqlik va nojo'ya ta'sirlarga e'tibor qaratish mumkin emas. .
Afzallik, albatta, kuniga 1-2 martadan ko'p bo'lmagan foydalanish chastotasi bilan zamonaviy vositalarga beriladi, bu esa bemorlarning kundalik tartibini sezilarli darajada buzmaydi. Shifokor va bemorning harakatlarini muvofiqlashtirish shubhasiz muhimdir, chunki tavsiyalarga rioya qilish terapiya muvaffaqiyatining kalitidir.
TCAlar eng aniq yon ta'sirga ega. Kuchli antikolinerjik ta'siri tufayli shilliq pardalarning quruqligi, ich qotishi, siydikni ushlab turish, akkomodatsiyaning buzilishi va yurak urish tezligining o'zgarishi tez-tez sodir bo'ladi (shuning uchun ham TCAni qo'llashga qarshi ko'rsatmalar glaukoma, prostata adenomasi va yurak aritmidir). Bundan tashqari, bradikardiya, arterial gipotenziya va xulq-atvorning toksikligi hodisalariga e'tibor qaratish lozim, masalan, uyqu-uyg'onish siklining buzilishi va kunduzgi uyquchanlik, harakatlarning nozik muvofiqlashtirilishining buzilishi, diqqat, xotira va fazoviy orientatsiyaning pasayishi. Bu kardiotoksik, gepatotoksik, neyrotoksik ta'sirlar, shuningdek, jinsiy funktsiyalarga ta'sir qilish xavfi yuqori bo'lgan birinchi darajali dorilar. Bundan tashqari, TCA ko'plab somatotrop dorilar (qalqonsimon va steroid gormonlar, ba'zi antiaritmik dorilar, yurak glikozidlari va boshqalar) bilan istalmagan tarzda o'zaro ta'sir qiladi. Giyohvand moddalarga qaramlik va olib tashlash sindromi haqida ham eslash kerak.
Anksiyolitiklar (lotincha anxius - "tashvish" va yunoncha lizis - "eritish"), ataraktikalar yoki trankvilizatorlar (lotincha tranquillium - "tinch") farmatsevtika bozorida antidepressantlarga qaraganda biroz kechroq paydo bo'ldi. 60-yillarda 20-asrda ushbu guruhning birinchi dorilari - meprobamat, xlordiazepoksid, diazepam klinik amaliyotga kiritildi, shundan so'ng 100 dan ortiq faol birikmalar sintez qilindi va ular hali ham takomillashtirilmoqda va yangi, samaraliroqlari qidirilmoqda. PS orasida trankvilizatorlar kasalxonada ham, ayniqsa ambulatoriya amaliyotida ham eng ko'p qo'llaniladigan dorilardir.
Anksiyolitiklarning turli tasniflari mavjud:
1) sedativ ta'sirning og'irligiga qarab:
- aniq sedativ (gipnozlashtiruvchi) ta'sirga ega - gindarin, amiksid, xlordiazepoksid, fenazepam, benaktizin, ba'zi benzodiazepin hosilalari va boshqalar;
- engil sedativ ta'sirga ega (alprazolam, benzoklidin, oksazepam va boshqalar);
- ustun anksiyolitik ta'sirga ega va minimal sedativ yoki hatto engil ogohlantiruvchi ta'sirga ega "kunduzi" trankvilizatorlar (gidazepam, mebikar, prazepam);
2) kimyoviy tuzilishi bo'yicha:
- benzodiazepin hosilalari (uzoq ta'sir qiluvchi - diazepam, fenazepam, sinazepam; o'rta ta'sirli - xlordiazepoksid, lorazepam, nozepam; qisqa ta'sirli - midazolam, triazolam);
- difenilmetan (benaktizin, gidroksizin, deprol) va 3-metoksibenzoy kislotasi (trioksazin) hosilalari;
- almashtirilgan propandiolning efirlari (meprobamat);
- xinuklidin (oksilidin) va azaspirodekanedion (buspiron) hosilalari;
- barbituratlar, shuningdek, piridin va pirrolon seriyasining hosilalari va o'simlik preparatlari;
3) ta'sir mexanizmi bo'yicha (farmakodinamika va nojo'ya ta'sirlarning mohiyatini tushunish nuqtai nazaridan eng muhim tasnif):
a) D.A.ga ko'ra. Xarkevich: benzodiazepin retseptorlari agonistlari, serotonin retseptorlari agonistlari va turli xil ta'sir ko'rsatadigan dorilar;
b) T. A. Voronina va S. B. Seredeninning fikricha:
- an'anaviy anksiyolitiklardan - GABA-benzodiazepin retseptorlari kompleksining to'g'ridan-to'g'ri agonistlari (benzodiazepin hosilalari) va turli xil ta'sir mexanizmlariga ega dorilar (mebikar, benaktizin, oksilidin va boshqalar);
- yangi anksiyolitiklar orasida - benzodiazepin retseptorlari (BDR) ning qisman agonistlari, BDR va GABA retseptorlari subbirliklari uchun turli tropizmga ega bo'lgan moddalar; GABA-benzodiazepin retseptorlari kompleksining endogen modulyatorlari; glutamaterjik va serotonerjik anksiyolitiklar; NMDA retseptorlari antagonistlari va boshqalar;
4) ustun ta'siriga ko'ra: trankvilizatorlarning o'zi (diazepam va boshqalar), gipnozlar (nitrazepam, midazolam, zolpidem), sedativlar (barbituratlar bilan kombinatsiyalangan dorilar, o'simlik preparatlari va boshqalar).
Klinik amaliyotda anksiyolitiklarni qo'llash doirasi juda keng. Ular qo'rquv, tashvish, hissiy zo'riqish, asabiylashishning kuchayishi tuyg'ularini bartaraf etish uchun, murakkab sindromlarni (anksiyete-depressiv, affektiv-delusional va boshqalar), travmadan keyingi stress buzilishlarini va olib tashlash sindromini, o'ziga xos sharoitlarni (vahima, obsesif-kompulsiv, ijtimoiy va izolyatsiya qilingan fobiyalar, tug'ruqdan keyingi depressiya, moslashish buzilishi va boshqalar). Trankvilizatorlar gipnoz, mushak gevşetici, vegetativ stabilizatsiya, amnestik va antikonvulsant ta'sirga ega. Ular ko'pincha umumiy somatik amaliyotda qo'llaniladi (bosh og'rig'i, psixosomatik kasalliklar, gipertenziya, premedikatsiya uchun va boshqalar uchun).
Anksiyolitiklarning ijobiy xususiyati - bu tananing ko'pgina funktsional tizimlariga salbiy ta'sir ko'rsatmasligi va somatotrop dorilar bilan o'zaro ta'siri tufayli jiddiy yon ta'sirlarning yo'qligi, yaxshi tolerantlik va ulardan foydalanish xavfsizligi. Xomilaga salbiy ta'siri tufayli anksiyolitiklar homiladorlik va laktatsiya davrida kontrendikedir.
Asosiy nojo'ya ta'sirlar - gipersedatsiya, mushaklarning gevşemesi, "xulq-atvorning toksikligi" (anksiyolitiklarni qabul qilganlarning 15,4 foizida uchraydi va asosan e'tibor va harakatlarni muvofiqlashtirishning buzilishi bilan namoyon bo'ladi), "paradoksal" reaktsiyalar (odatda tajovuzkorlikning kuchayishi va qo'zg'alish).
Ko'pincha benzodiazepinlar arterial gipotenziya, bosh aylanishi, quruq og'iz, dispepsiya, ishtahaning oshishi va oziq-ovqat iste'moli, dizuriya va jinsiy disfunktsiyaga olib kelishi mumkin. Suiiste'mollik va giyohvandlik potentsiali yuqori va ikkinchisining xavfi davolanish muddati bilan to'g'ridan-to'g'ri proportsionaldir. Shu munosabat bilan, JSST tavsiyalariga ko'ra, benzodiazepin terapiyasi kursi ikki haftadan oshmasligi kerak.
Bundan tashqari, tortib olish sindromi haqida unutmasligimiz kerak. Uning namoyon bo'lishi - bosh aylanishi va bosh og'rig'i, asabiylashish va tashvish, ko'ngil aynishi va og'izda metall ta'm, terlash va titroq, mushaklarning og'rig'i va ko'rishning buzilishi, hissiy buzilishlar va boshqalar.
Benzodiazepinlarga xos bo'lgan tolerantlik ham muammoli bo'lib, u qayta-qayta buyurilganda preparatning ta'sirini kamaytirishdan iborat.
Ushbu PS lardan foydalanishda yana bir salbiy nuqta ularning barcha xususiyatlarining bir vaqtning o'zida namoyon bo'lishidir. Biroq, ularning gipnozlovchi, mushak gevşetici va amnestik ta'siri ambulatoriya sharoitida davolanayotgan bemorlarning hayot sifatini sezilarli darajada pasaytiradi. Bundan tashqari, Rossiya Tibbiyot fanlari akademiyasining akademigi, professor S.B. rahbarligida Rossiya Tibbiyot fanlari akademiyasi Farmakologiya ilmiy-tadqiqot institutining farmakologik genetika laboratoriyasida olib borilgan tadqiqot natijalariga ko‘ra. Seredenina, benzodiazepin trankvilizatorlarining ta'siri har bir bemorda boshqacha tarzda amalga oshirilishini aniqladi. Bu hissiy stressga genetik jihatdan aniqlangan individual javobga bog'liq, bu ba'zi odamlarni rag'batlantiradi va boshqalarni axloqiy jihatdan "falaj qiladi". Stressga chidamli bo'lmagan shaxslarga anksiyolitik ta'sir ko'rsatadigan benzodiazepinlar faol xatti-harakatlari bo'lgan odamlarda uyquchanlik va letargiyaga olib keladi. Shu sababli, etakchi farmakologlarning vazifasi benzodiazepinlardan samaradorlik jihatidan farq qilmaydigan, passiv shaxslarga to'g'ri ta'sir ko'rsatadigan, ammo faollarni bezovta qilmaydigan preparatni ishlab chiqish edi.
Bunday dori yaratilgan. Rossiya Tibbiyot fanlari akademiyasining Farmakologiya ilmiy-tadqiqot institutida ishlab chiqilgan “Afobazol” allaqachon “Masterlek” OAJ tomonidan ishlab chiqarila boshlandi. Afobazol Rossiya Federatsiyasi, AQSh, Yevropa va Yaponiyadan patent olgan.
Afobazol asl anksiyolitik, benzodiazepin retseptorlari agonisti emas, uning kimyoviy tuzilishi 2 [-2-(morfolino)-etil]-tio-5-etoksibenzilimidazol dihidroxlorid, 2-merkaptobenzimidazolning hosilasidir. Preparat GABA-benzodiazepin retseptorlari majmuasida membranaga bog'liq bo'lgan o'zgarishlarning rivojlanishiga to'sqinlik qiladi, bu emotsional stress reaktsiyalarining shakllanishi paytida kuzatiladi va ligand uchun benzodiazepin retseptorlari joyining mavjudligini pasayishiga olib keladi.
Afobazolning yuqori terapevtik faolligi emotsional-stress reaktsiyasining eksperimental passiv (stress-beqaror) fenotipiga mos keladigan tashvishli va tashvishli-astenik sharoitlarda isbotlangan.
Afobazol o'ziga xos anksiyolitik xususiyatga ega, bu gipnozlashtiruvchi ta'sir bilan birga kelmaydi (sedativ ta'sir Afobazolda anksiyolitik ta'sir uchun ED50 dan 40-50 baravar yuqori dozalarda aniqlanadi). Bu odatiy faoliyatini davom ettirmoqchi bo'lgan ishlaydigan odamlar uchun juda muhimdir. Bundan tashqari, bu xususiyat yuqori muvofiqlikka hissa qo'shadi. Afobazol shuningdek, past kayfiyatga ta'sir qiladi va o'rtacha faollashtiruvchi, vegetativ stabilizatsiya va antiastenik ta'sirga ega. Preparat mushak gevşetici xususiyatlariga ega yoki xotira va e'tiborga salbiy ta'sir ko'rsatmaydi.
Uni qo'llash bilan giyohvandlikka qaramlik shakllanmaydi (bu uzoq kurslar uchun muhim) va olib tashlash sindromi rivojlanmaydi. Bu bizga ushbu selektiv anksiyolitikni retseptsiz dori sifatida tasniflash imkonini beradi.
Kalamushlar va mushuklar ustida o'tkazilgan tajribalarda afobazolning 5 mg / kg dozasida global vaqtinchalik ishemiyaga uchragan kalamushlarda miya qon oqimining buzilmagan hayvonlarga qaraganda sezilarli darajada oshishiga olib kelishi aniqlandi, bu preparatning neyroprotektiv ta'siridan dalolat beradi. . Afobazolning antimutagen, stressdan himoya va immunomodulyatsion xususiyatlari haqida ham ma'lumotlar mavjud.
Ushbu preparat bilan terapiya deyarli 9% bemorlarda kuzatilgan nojo'ya ta'sirlar bilan birga kelmaydi. Kuzatilganlar (engil bosh aylanishi, bosh og'rig'i, engil letargiya va ko'ngil aynish) engil ifodalangan, preparatning sutkalik dozasini kamaytirishni yoki uni olib tashlashni talab qilmagan va o'z-o'zidan o'tib ketgan. Yaxshi bardoshlilikdan tashqari, Afobazol bir qator boshqa afzalliklarga ega - past toksiklik, boshqa dorilar bilan qulay o'zaro ta'sir qilish profili va oddiy davolash sxemasi bilan tavsiflanadi.

Adabiyot
1. G.G. Neznamov, S.A. Syunyakov, D.V. Chumakov, L.E. Mametova, "Yangi selektiv anksiyolitik afobazol", S.S. Korsakov nomidagi Nevrologiya va Psixiatriya jurnali, 2005; 105: 4:35-40
2. Seredenin S.B., Badyshtov B.A., Neznamov G.G. va boshqalar. Emotsional stress va benzodiazepin trankvilizatorlariga individual reaktsiyalarni bashorat qilish, 2001 yil.
3. Smulevich A.B., Drobijev M.Yu., Ivanov S.V. Psixiatriya va umumiy tibbiyotda benzodiazepin trankvilizatorlarining klinik ta'siri, Media Sphere, Moskva, 2005 yil.
4. Chumakov D.V. Turli tipologik guruhlardagi bemorlarda anksiyolitik afobazolning ta'sirining o'ziga xos xususiyatlari // Evropa neyropsikofarmakologiyasi, Moskva, S160, 2005.
5. Kolotilinskaya N.V., Badyshtov B.A., Maxnycheva A.L. va boshqalar. Selektiv anksiyolitik afobazolning I bosqichini tekshirish // Evropa neyropsikofarmakologiyasi, Moskva, S161, 2005.
6. Borodin V.I. Trankvilizatorlarning yon ta'siri va ularning chegara psixiatriyadagi roli // Psixiatr. va psixofarmakol. - 2000. - No 3. - B. 72-74.;
7. Vena A.M. va boshqalar. Umumiy amaliyot shifokorlari uchun nevrologiya.//Eidos Media, 2001.-504 pp.;
8. Lawrence D. R., Benitt P. N. Dori vositalarining nojo'ya ta'siri // Klinik farmakologiya: 2 jildda/Trans. ingliz tilidan - M.: Tibbiyot, 1993. - T. 1 - B. 254-294. — T. 2.— B. 54-80;
9. Hamilton M. Br reytingi bo'yicha tashvish bosqichlarini baholash. J. Med Psixol., 1959, 32. 50-55
10. A.B.Smulevich. Umumiy tibbiy amaliyotda depressiya. M., 2000. - 160 b.
11. Nemeroff CB. Depressiyani farmakoterapevtik boshqarishda evolyutsion tendentsiyalar. J Clin Psixiatriya. 1994 yil dekabr;55 Suppl:3-15
12. Beliles K, Stoudemire A. Tibbiy kasalliklarda depressiyani psixofarmakologik davolash. Psixosomatika. 1998 yil may-iyun;39(3):S2-19.
13. M.Yu. Drobijev, Umumiy somatik tarmoqdagi psixofarmakoterapiya (somatotrop ta'sirlar, somatotrop dorilar bilan moslik), Consilium Medicum, jild 2/№2/2000
14. Vidal ma'lumotnomasi. Rossiyada dori-darmonlar. M., 2006 yil.
15. Vertogradova O.P. Azafen/Psixiatriyada qo'llaniladigan dorilar. M., 1980, 178-180-betlar
16. Mosolov S.N. Zamonaviy antidepressantlarning klinik qo'llanilishi. RMJ. Psixiatriya, 2005 yil, 13-jild, № 12, 852-857-betlar

Kimyoviy tuzilishiga ko'ra, trankvilizatorlar bir necha guruhlarga bo'linadi:

1. Propandiol (glitserin) hosilalari meprobamat.
2. Benzodiazepin hosilalari alprazolam, bromazepam, gidazepam, diazepam, klonazepam, lorazepam, medazepam, oksazepam, temazepam, tofisopam, triazolam, fenazepam, flunitrazepam, estazolam, xlordiazepoksid.
3. Azapiron hosilalari buspiron.
4. Boshqa hosilalar benaktizin, gidroksizin, mebikar, mexidol, oksilidin.

• Benzodiazepin hosilalari:
  Ular trankvilizatorlarning asosiy guruhidir. Ular eng aniq anti-nevrotik ta'sirga ega va boshqa guruhlardagi dori-darmonlarga qaraganda kamroq yon ta'sirga ega.
  Benzodiazepinlar og'iz orqali qabul qilinganda yaxshi so'riladi va tezda qonga kiradi. Diazepam va xlordiazepoksid mushak ichiga yuborilganidan ko'ra og'iz orqali qabul qilinganda ancha yaxshi so'riladi va miyaga kirib boradi, bu o'tkir tashvish sharoitlarini bartaraf etishda eslash kerak. Og'iz orqali yuborishdan keyin qondagi eng yuqori kontsentratsiyalar individual dorilar orasida farq qiladi va o'rtacha 1-4 soatdan keyin erishiladi, bu ham muhim klinik ahamiyatga ega.
  Benzodiazepinlar sezilarli darajada (80-95%) qon albuminlari bilan bog'lanadi (diazepam 95%, oksazepam 90%, alprazolam taxminan 85%).
  Antinevrotik ta'sirning davomiyligi ko'p jihatdan preparatning yarimparchalanish davriga bog'liq:
  T 1/2 benzodiazepin trankvilizatorlari va ularning faol metabolitlari:
  

  KARVONSAROY	T 1/2	Faol metabolitlar T 1/2
  Ta'sir muddati (T 1/2 20 soatdan ortiq)
  Xlordiazepoksid	9-18	Desmetilxlordiazepoksid (1018), demoksepam (3550)
  Diazepam	33; 53 (takroriy qabul bilan)	N-desmetildiazepam (5099), oksazepam (512)
  Medazepam	1-2	Diazepam
  Bromazepam	12-24	-
  Lorazepam	10-20	-
  Nitrazepam	28-31	-
  Flunitrazepam	15-25	7-aminoflunitrazepam (23), N-desmetilflunitrazepam (31)
  Alprazolam	12-15	-
  Klonazepam	40	-
  O'rtacha ta'sir muddati bo'lgan benzodiazepinlar (T 1/2 taxminan 10 soat)
  Oksazepam	5-12	-
  Temazepam	8-16	-
  Qisqa ta'sir qiluvchi benzodiazepinlar (T 1/2 taxminan 5 soat)
  Midazolam	2	-
  Triazolam	2-3	7a-gidroksitriazolam (48)

  Ba'zi benzodiazepinlar faol metabolitlarni hosil qilmaydi; ular darhol suvda eriydigan birikmalarga aylanadi va tezda tanadan chiqariladi, shuning uchun bu dorilar bemorlar tomonidan, hatto jigar funktsiyasi buzilgan yoki jigarda metabollangan boshqa dorilar bilan o'zaro ta'sir qilishda ham osonroqdir.
  Benzodiazepinlar asosan buyraklar, ichaklar (10%) orqali konjugatlar shaklida, shuningdek, dozaning 0,5 x 2% o'zgarmagan holda chiqariladi.
  Benzodiazepinlarni yo'q qilish tezligi ularning lipofilligiga ham bog'liq. Diazepam kabi lipidlarda ko'proq eriydigan dorilar BBB orqali tezroq o'tadi va shuning uchun ularning psixotrop ta'siri tezroq sodir bo'ladi. Biroq, u tezroq va preparatning periferik yog 'to'qimalariga qayta taqsimlanishi tufayli tugaydi. Lorazepam va oksazepam kabi lipidlarda kamroq eriydigan dorilar sekinroq ta'sir qiladi, lekin uzoqroq davom etadi.
  Propandiol hosilalari (Meprabomat):
  Oshqozon-ichak traktidan yaxshi so'riladi. U faol bo'lmagan metabolitlarning shakllanishi bilan jigarda biotransformatsiyaga uchraydi. Plazmadan T_1/2 - 10 soat yo'ldosh orqali o'tadi, ona sutiga kiradi (ona sutidagi konsentratsiya onaning qon plazmasidagi konsentratsiyasidan 2-4 baravar yuqori). Asosan buyraklar orqali chiqariladi (8-19% o'zgarmagan).
  Azaspirodekandion hosilalari (Buspiron):
  Og'iz orqali qabul qilinganda tez va to'liq so'riladi, garchi bioavailability atigi 4%, Cmax - 40-90 daqiqa, T1/2 - 2-3 soat; faol metabolit (1-pirimidinilpiperazin) hosil bo'lishi bilan jigarda intensiv biotransformatsiyaga uchraydi.
  

Tarkib

Bu atama lotincha "tranquillo" dan keladi. Bu so'z "tinchlanish" deb tarjima qilinadi, shuning uchun trankvilizatorlar tashvishga qarshi dorilar sifatida yashiringan. Ular antikonvulsant, gipnoz va sedativ ta'sirga ega. Bunday dorilarning turlari va qo'llanilishi haqida quyida ko'proq bilib olasiz.

Trankvilizator nima

Zamonaviy dunyoda har kuni tashvish va stress uchun ko'proq sabablar mavjud. Bunday muammolarni hal qilish uchun dori-darmonlar tobora ko'proq foydalanilmoqda. Bugungi kunda trankvilizatorlar yoki anksiyolitiklar jiddiy va unchalik jiddiy bo'lmagan psixozlar, fobiyalar va nevrozlar uchun panatseya hisoblanadi. Bu turli darajadagi xavotirlik sharoitlariga qarshi yuqori samarali bo'lgan psixotrop dorilar.

Ushbu dori vositalarining o'ziga xos xususiyati shundaki, ular juda tez, ayniqsa uzoq muddatli foydalanish bilan qaramlikka aylanadi. Shu sababli davolanish qisqa kurslarda amalga oshiriladi. Bundan tashqari, anksiyolitiklarni qabul qilish uchun ko'rsatmalar jiddiy nevrozlar, ya'ni. Agar sizda ozgina tashvish bo'lsa, darhol bunday tabletkalarni olish tavsiya etilmaydi.

Trankvilizatorlar - dorilar ro'yxati

Zamonaviy tibbiyotda trankvilizatorlar ko'pincha tashvish va uyqu qo'rquvini yo'q qiladigan anksiyolitiklarni anglatadi. Shu sababli, ushbu kontseptsiya "trankvilizatorlar" atamasini almashtiradi. Anksiyolitiklar ro'yxatini jadvaldagi guruhlar bo'yicha o'rganishingiz mumkin:

Shifokor retseptisiz trankvilizatorlar

Ko'pgina anksiyolitiklar faqat shifokor tomonidan belgilanishi mumkin, shuning uchun bunday dorilar uning retsepti bo'yicha sotiladi. Bir guruh mahsulotlar mavjud bo'lsa-da, ularni sotib olish mutaxassisdan retsept talab qilmaydi. Ularni onlayn dorixonada osongina buyurtma qilish yoki oddiy dorixonada sotib olish mumkin. Trankvilizatorlarni shifokor retseptisiz sotib olishingiz mumkin:

• Medazepam yoki Rudotel;
• Zoloft;
• gidroksizin yoki Atarax;
• tofisopam;
• fenazepam;
• Stresam yoki Etifoksin;
• Paxil.

Yangi avlod trankvilizatorlari - dorilar ro'yxati

Anksiyetega qarshi dori-darmonlarni tasniflashda yangi avlod trankvilizatorlari alohida o'rin tutadi. Ular o'ziga qaram emas, lekin ayni paytda ular shifobaxsh xususiyatlarini juda kuchli namoyon qilmaydi. Bundan tashqari, bunday dorilar ko'pincha avtonom asab tizimiga yon ta'sir ko'rsatadi. Bu ko'ngil aynishi, qusish, diareya va quruq og'iz shaklida o'zini namoyon qiladi. Ushbu guruh faqat giyohvand moddalarga qaramlik yo'qligi sababli tavsiya etiladi. Yangi avlod trankvilizatorlari ro'yxatiga quyidagilar kiradi:

• Buspiron;
• Adaptol;
• Atarax;
• afobazol;
• Etifoksin;
• Strezam;
• Amizil;
• Mexidol;
• oksilidin;
• Fenibut.

Kunduzgi trankvilizatorlar

Alohida klinik kichik guruh kunduzgi trankvilizatorlardan iborat. Tarkibi va ta'sirida ular benzodiazepin preparatlariga yaqin. Kunduzgi trankvilizatorlar faqat tashvishga qarshi ta'sirga ega. Ularning sedativ, mushak gevşetici va gipnoz ta'siri minimal darajada ifodalanadi. Shu sababli, bunday dorilar letargiya va uyquchanlikka olib kelmaydi, shuning uchun ular ishi ko'proq e'tibor talab qiladiganlarga buyuriladi.

Umuman olganda, bunday dorilar kun davomida normal hayot kechirishga yordam beradi. Ularni quyidagi ro'yxatga birlashtirish mumkin:

• Grandaxin;
• Gidazepam;
• Medazepam;
• trimetozin;
• trioksazin;
• Prazepam.

Trankvilizatorlarning tasnifi

Anksiyolitiklar ro'yxati doimiy ravishda yangi dorilar bilan yangilanib turishi sababli, ularning tasnifi aniq belgilangan shaklga ega emas. Shifokorlar hali ham bir nechta asosiy guruhlarni ajratib ko'rsatishadi. Trankvilizatorlarni tasniflashda eng keng tarqalgan guruh benzodiazepin preparatlaridir. Ularni quyidagi guruhlarga bo'lish mumkin:

1. Anksiyolitik ta'sirga ega - Diazepam, Alprazolam, Fenazepam va Lorazepam. Oxirgi 2 ta dori eng kuchli hisoblanadi.
2. O'rtacha ta'sir bilan - Bromazepam, Oxazepam, Gidazepam, Clobazam.
3. Asosan gipnoz ta'siri bilan - Triazolam, Flunitrazepam, Midazolam, Nitrazepam, Estazolam.
4. Aniq antikonvulsan ta'siri bilan - Diazepam, Klonazepam.

Keyingi guruhga kunduzgi trankvilizatorlar kiradi. Ular kimyoviy jihatdan benzodiazepinlarga o'xshaydi, ammo ular unchalik kuchli bo'lmasligi mumkin. Ammo ularni qabul qilish orqali odam o'zining odatiy hayot ritmiga rioya qilishi mumkin, chunki kunduzgi trankvilizatorlar letargiyaga olib kelmaydi. Ushbu dorilarga Gidazepam, Grandaxin, Medazelam va Oxazepam kiradi.

Oxirgi guruhga yangi avlod trankvilizatorlari kiradi. Ularning afzalligi shundaki, ular giyohvandlikka olib kelmaydi. Adaptol, Atarax va Afobazol - bu trankvilizatorlar guruhining taniqli vakillari. Ular giyohvandlik rivojlanishidan qo'rqmasdan olinishi mumkin. Faqatgina ushbu dorilarning ta'siri zaif bo'lib, ko'pincha yon ta'sirga hamroh bo'ladi - ko'ngil aynishi, qusish va diareya.

Trankvilizatorlarning ta'siri

Anksiyetega qarshi dorilar o'z tasnifiga ega bo'lib, ularni kimyoviy tarkibi, boshqa dorilar bilan muvofiqligi va xususiyatlarining zo'ravonligiga ko'ra ajratadi. Ulardan faqat 5 tasi ajralib turadi:

• anksiyolitik yoki tashvishga qarshi;
• sedativ, ya'ni. tinchlantiruvchi;
• uyqu tabletkalari, ya'ni. uyquning boshlanishini engillashtirish;
• mushak gevşetici yoki gevşetici;
• antikonvulsant yoki epileptik faollikni bostiruvchi.

Har bir dori bu xususiyatlarni turli nisbatlarda birlashtiradi. Umuman olganda, trankvilizatorlarning organizmga ta'sir qilish mexanizmi quyidagicha - tabletkalardagi moddalar benzodiazepin retseptorlari deb ataladigan nerv uchlariga ta'sir qiladi. Natijada, odam tashvish yoki qo'rquvga sabab bo'lgan holatni "unutadi". Anksiyolitiklar gallyutsinatsiyalar va aldanishlar kabi jiddiy patologiyalarga ta'sir qilmaydi. Bunday hollarda antipsikotik preparatlar qo'llaniladi. Ular boshqa yo'l bilan "asosiy trankvilizatorlar" deb ataladi.

Tibbiyotda trankvilizatorlar

Anksiyolitiklarni qo'llash psixopatik patologiyalar va nevrozlar uchun ko'rsatiladi, ular simptomlarning butun guruhi bilan birga keladi. Ular orasida:

• vahima;
• qo'rquv;
• tashvish va kuchlanish;
• hissiy beqarorlik;
• asabiylashish;
• tashvish;
• uyqu buzilishlari.

Anksiyetedan tashqari trankvilizatorlar bilan nima davolanadi? Ular psixosomatik kasalliklar uchun buyuriladi. Bularga fiziologik va psixologik omillar ta'siri natijasida yuzaga keladigan kasalliklar kiradi. Bu anksiyolitiklar uchun amal qiladi, ya'ni. kichik trankvilizator. Neyroleptiklar allaqachon shizofreniya, manik-depressiv sindrom va gallyutsinatsiyalar kabi jiddiy ruhiy kasalliklar uchun qo'llaniladi.

Trankvilizatorlarning yon ta'siri

Antipsikotiklar va antidepressantlardan farqli o'laroq, bu dorilar yurak va boshqa organlarga ta'sir qilmaydi. Anksiyolitiklarning yon ta'siri ko'pincha avtonom asab tizimiga ta'sir qiladi. Bu past qon bosimi, siydik o'g'irlab ketish, ich qotishi va libidoning pasayishi bilan namoyon bo'ladi. Trankvilizatorlar va spirtli ichimliklarni bir vaqtning o'zida qabul qilishda eng xavfli oqibatlar paydo bo'lishi mumkin. Gallyutsinatsiyalar, bosh aylanishi va hatto o'z joniga qasd qilishga urinishlar - spirtli ichimliklarni anksiyolitik dori bilan birlashtirishning yon ta'siri.

Yon ta'sirlarning asosiy ro'yxatiga siz trankvilizatorlarni qabul qilish bilan birga bo'lishi mumkin bo'lgan bir nechta boshqa alomatlarni qo'shishingiz mumkin. Bu belgilar:

• ko'rish keskinligining pasayishi;
• uyquchanlik;
• konsentratsiyaning pasayishi;
• charchoq;
• muvofiqlashtirishning yo'qligi;
• bosh aylanishi;
• mushaklar kuchsizligi;
• titroq;
• ataksiya.

Trankvilizatorlarning narxi

Muayyan dorining narxi ishlab chiqaruvchiga, paketdagi qismlar soniga va ta'sir darajasiga bog'liq. Misol uchun, Grandaxin preparatining narxi 20 tabletka (50 mg) uchun 358 rublni tashkil qiladi. Xuddi shu dori uchun, lekin 60 dona miqdorida siz 800-900 rubl to'lashingiz kerak bo'ladi. Adaptol preparatining narxi shunga o'xshash. Taxminan 750-800 rubl turadi. Faqat bu narx 20 ta planshetdan iborat paket uchun ko'rsatilgan. Paxil ham qimmat dori hisoblanadi. Ushbu preparatning narxi 700 rublni tashkil qiladi. 30 tabletka uchun (20 mg). Zoloftni dorixonada xarid qilishingiz mumkin. Ushbu retseptsiz dorining narxi ham yuqori - 1200 rubl. 28 dona uchun.

Yangi avlod anksiyolitik preparati Afobazolni yanada qulayroq deb hisoblash mumkin. Uning narxi 384 rublni tashkil qiladi. 60 tabletka uchun (10 mg). Boshqa guruhlardagi trankvilizatorlarning narxi:

• Atarax - 271 rub. 25 tabletka uchun (25 mg);
• Stresam - 339 rub. 24 kapsula uchun (50 mg);
• Mebicar - 270 rub. 20 kapsula uchun (300 mg).