การจำแนกประเภทของยาแก้แพ้ ความถี่ในการให้ยา ยาแก้แพ้: จาก diphenhydramine ถึง Telfast

ยาแก้แพ้มีการจำแนกหลายประเภท (ตัวบล็อกตัวรับฮิสตามีน H1) แม้ว่าจะไม่ได้รับการยอมรับโดยทั่วไปก็ตาม ตามการจำแนกประเภทที่ได้รับความนิยมมากที่สุดรายการหนึ่ง antihistamines ตามเวลาที่สร้างแบ่งออกเป็นยารุ่นแรกและรุ่นที่สอง ยารุ่นแรกมักเรียกว่ายาระงับประสาท (ขึ้นอยู่กับผลข้างเคียงที่สำคัญ) ตรงกันข้ามกับยารุ่นที่สองที่ไม่ทำให้ระงับประสาท

ปัจจุบันเป็นธรรมเนียมที่จะต้องแยกแยะความแตกต่างของยาแก้แพ้รุ่นที่สาม ประกอบด้วยยาใหม่โดยพื้นฐาน - สารออกฤทธิ์ซึ่งนอกเหนือจากฤทธิ์ต้านฮีสตามีนในระดับสูงแล้วยังมีลักษณะเฉพาะคือการไม่มีฤทธิ์ระงับประสาทและลักษณะพิเศษของพิษต่อหัวใจของยารุ่นที่สอง

ยาแก้แพ้ที่ใช้ส่วนใหญ่มีคุณสมบัติทางเภสัชวิทยาเฉพาะซึ่งแยกลักษณะเป็นกลุ่มที่แยกจากกัน ซึ่งรวมถึงผลกระทบต่อไปนี้: ยาแก้คัน, ป้องกันอาการบวมน้ำ, antispastic, anticholinergic, antiserotonin, ยาระงับประสาทและยาชาเฉพาะที่ ตลอดจนการป้องกันภาวะหลอดลมหดเกร็งที่เกิดจากฮีสตามีน

ยาแก้แพ้เป็นปฏิปักษ์ของตัวรับฮีสตามีน H1 และความสัมพันธ์กับตัวรับเหล่านี้ต่ำกว่าฮีสตามีนมาก (ตารางที่ 1) นั่นคือสาเหตุที่ยาเหล่านี้ไม่สามารถแทนที่ฮีสตามีนที่จับกับตัวรับได้ แต่จะปิดกั้นตัวรับที่ว่างหรือปล่อยออกมาเท่านั้น

ตารางที่ 1 ประสิทธิภาพเปรียบเทียบของยาต้านฮีสตามีนตามระดับการปิดล้อมของตัวรับฮิสตามีน H1

ดังนั้นบล็อคเกอร์ เอ็น 1 -ตัวรับฮิสตามีนมีประสิทธิภาพสูงสุดในการป้องกันปฏิกิริยาการแพ้ทันที และในกรณีของปฏิกิริยาที่พัฒนาแล้ว จะป้องกันการปล่อยฮิสตามีนส่วนใหม่ การจับกันของยาแก้แพ้กับตัวรับสามารถย้อนกลับได้ และจำนวนตัวรับที่ถูกบล็อกจะเป็นสัดส่วนโดยตรงกับความเข้มข้นของยาที่ตำแหน่งของตัวรับ

การกระตุ้นตัวรับ H1 ในมนุษย์นำไปสู่การเพิ่มกล้ามเนื้อเรียบ, การซึมผ่านของหลอดเลือด, อาการคัน, การนำ atrioventricular ช้าลง, หัวใจเต้นเร็ว, การกระตุ้นของกิ่งก้านของเส้นประสาทเวกัสที่ทำให้ระบบทางเดินหายใจเพิ่มขึ้น, ระดับ cGMP เพิ่มขึ้น, การก่อตัวของพรอสตาแกลนดินเพิ่มขึ้น ฯลฯ ในแท็บ หมายเลข 2 แสดงการแปลเป็นภาษาท้องถิ่น เอ็น 1 - ตัวรับและผลกระทบของฮีสตามีนที่สื่อกลางผ่านพวกมัน

ตารางที่ 2 รองรับหลายภาษา เอ็น 1 - ตัวรับและผลกระทบของฮีสตามีนที่สื่อกลางผ่านพวกมัน

การแปลตัวรับ H1 ในอวัยวะและเนื้อเยื่อ

ผลของฮีสตามีน

ผล inotropic เชิงบวก, การนำ AV ช้าลง, หัวใจเต้นเร็ว, เพิ่มการไหลเวียนของเลือดในหลอดเลือด

ความใจเย็น, หัวใจเต้นเร็ว, ความดันโลหิตเพิ่มขึ้น, อาเจียนส่วนกลาง

เพิ่มการหลั่งของ vasopressin, ฮอร์โมน adrenocorticotropic, โปรแลคติน

หลอดเลือดแดงใหญ่

การลดน้อยลง

หลอดเลือดแดงเล็ก

ผ่อนคลาย

การหดตัว (การหดตัวของกล้ามเนื้อเรียบ)

ท้อง (กล้ามเนื้อเรียบ)

การลดน้อยลง

กระเพาะปัสสาวะ

การลดน้อยลง

อิเลียม

การลดน้อยลง

เซลล์ตับอ่อน

เพิ่มการหลั่งของโพลีเปปไทด์ในตับอ่อน

ตารางที่ 3 การจำแนกประเภทของ AGP

ยาแก้แพ้รุ่นแรก

ทั้งหมดละลายได้ดีในไขมัน และนอกเหนือจาก H1-histamine แล้ว ยังบล็อกตัวรับ cholinergic, muscarinic และ serotonin อีกด้วย ในฐานะตัวขัดขวางการแข่งขัน พวกมันจะผูกกับตัวรับ H1 แบบย้อนกลับได้ ซึ่งจำเป็นต้องใช้ขนาดที่ค่อนข้างสูง

คุณสมบัติทางเภสัชวิทยาที่มีลักษณะเฉพาะที่สุดของรุ่นแรกคือ:

  • · ผลกดประสาทถูกกำหนดโดยข้อเท็จจริงที่ว่ายาแก้แพ้รุ่นแรก ๆ ส่วนใหญ่ซึ่งละลายได้ง่ายในไขมัน สามารถแทรกซึมผ่านอุปสรรคในเลือดและสมองได้ดี และจับกับตัวรับ H1 ในสมอง บางทีผลกดประสาทอาจประกอบด้วยการปิดกั้นตัวรับเซโรโทนินส่วนกลางและตัวรับอะซิติลโคลีน ระดับของการปรากฏตัวของผลยาระงับประสาทรุ่นแรกจะแตกต่างกันไประหว่างยาและในผู้ป่วยที่แตกต่างกันตั้งแต่ปานกลางถึงรุนแรงและเพิ่มขึ้นเมื่อรวมกับแอลกอฮอล์และยาออกฤทธิ์ต่อจิตและประสาท บางส่วนใช้เป็นยานอนหลับ (ด็อกซิลามีน) แทนที่จะใช้ยาระงับประสาทความปั่นป่วนของจิตจะเกิดขึ้นไม่บ่อยนัก (บ่อยกว่าในปริมาณการรักษาปานกลางในเด็กและในปริมาณที่เป็นพิษสูงในผู้ใหญ่) เนื่องจากมีผลกดประสาท ยาส่วนใหญ่จึงไม่ควรใช้ขณะปฏิบัติงานที่ต้องใช้ความตื่นตัว ยารุ่นแรกทั้งหมดกระตุ้นผลของยาระงับประสาทและยาสะกดจิต ยาแก้ปวดทั้งที่เป็นยาเสพติดและไม่ใช่ยาเสพติด สารยับยั้ง monoamine oxidase และแอลกอฮอล์
  • · ลักษณะฤทธิ์ของยาลดความวิตกกังวลของไฮดรอกซีซีนอาจเกิดจากการยับยั้งกิจกรรมในบางพื้นที่ของบริเวณใต้เยื่อหุ้มสมองของระบบประสาทส่วนกลาง
  • · ปฏิกิริยาคล้ายอะโทรพีนที่เกี่ยวข้องกับคุณสมบัติแอนติโคลิเนอร์จิคของยาเป็นเรื่องปกติมากที่สุดสำหรับเอทานอลเอมีนและเอทิลีนไดเอมีน แสดงออกโดยปากแห้งและช่องจมูก, การเก็บปัสสาวะ, ท้องผูก, อิศวรและความบกพร่องทางการมองเห็น คุณสมบัติเหล่านี้ช่วยให้มั่นใจถึงประสิทธิผลของยาภายใต้การสนทนาสำหรับโรคจมูกอักเสบที่ไม่เป็นภูมิแพ้ ในเวลาเดียวกันอาจเพิ่มการอุดตันในโรคหอบหืดในหลอดลม (เนื่องจากความหนืดของเสมหะเพิ่มขึ้นซึ่งไม่แนะนำสำหรับผู้ที่เป็นโรคหอบหืดในหลอดลม) ทำให้เกิดอาการกำเริบของโรคต้อหินและนำไปสู่การอุดตันของกระเพาะปัสสาวะในต่อมลูกหมาก ฯลฯ
  • · ฤทธิ์ต้านอาการอาเจียนและต้านอาการเมารถอาจเกี่ยวข้องกับฤทธิ์ต้านโคลิเนอร์จิคส่วนกลางของยาด้วย ยาแก้แพ้บางชนิด (diphenhydramine, promethazine, cyclizine, meclizine) ช่วยลดการกระตุ้นของตัวรับขนถ่ายและยับยั้งการทำงานของเขาวงกตดังนั้นจึงสามารถใช้สำหรับความผิดปกติของการเคลื่อนไหวได้
  • · H1-ฮิสตามีนบล็อคเกอร์จำนวนหนึ่งลดอาการของโรคพาร์กินสัน ซึ่งเกิดจากการยับยั้งผลของอะซิทิลโคลีนจากส่วนกลาง
  • · ฤทธิ์ต้านไอเป็นลักษณะเฉพาะส่วนใหญ่ของไดเฟนไฮดรามีน โดยมีผลโดยตรงต่อศูนย์กลางการไอในไขกระดูก
  • · ฤทธิ์ต้านเซโรโทนิน ซึ่งเป็นลักษณะเฉพาะของไซโปรเฮปตาดีนเป็นหลัก เป็นตัวกำหนดการใช้ยาไมเกรน
  • · ผลการปิดกั้น alpha1 พร้อมการขยายตัวของหลอดเลือดบริเวณรอบข้าง โดยเฉพาะอย่างยิ่งในยาต้านฮิสตามีนฟีโนไทอาซีน อาจทำให้ความดันโลหิตลดลงชั่วคราวในบุคคลที่มีความละเอียดอ่อน
  • · ฤทธิ์ของยาชาเฉพาะที่ (คล้ายโคเคน) เป็นลักษณะของยาแก้แพ้ส่วนใหญ่ (เกิดขึ้นเนื่องจากการซึมผ่านของเมมเบรนกับไอออนโซเดียมลดลง) ไดเฟนไฮดรามีนและโพเมทาซีนเป็นยาชาเฉพาะที่แรงกว่ายาสลบหรือเคน ในเวลาเดียวกันพวกเขามีผลเหมือน quinidine ที่เป็นระบบซึ่งแสดงออกโดยการยืดเยื้อของระยะทนไฟและการพัฒนาของกระเป๋าหน้าท้องอิศวร
  • · Tachyphylaxis: ฤทธิ์ต้านฮิสตามีนลดลงเมื่อใช้ในระยะยาว ยืนยันความจำเป็นในการเปลี่ยนยาทุกๆ 2-3 สัปดาห์

ควรสังเกตว่ายาแก้แพ้รุ่นแรกแตกต่างจากรุ่นที่สองในระยะเวลาสั้น ๆ ของการออกฤทธิ์โดยมีผลทางคลินิกค่อนข้างเร็ว หลายชนิดมีอยู่ในรูปแบบทางหลอดเลือดดำ

จากทั้งหมดที่กล่าวมาข้างต้น ต้นทุนต่ำ และการรับรู้ที่ไม่เพียงพอของประชากรเกี่ยวกับยาแก้แพ้รุ่นล่าสุด เป็นตัวกำหนดการใช้ยาแก้แพ้รุ่นแรกอย่างแพร่หลายในปัจจุบัน

ที่ใช้กันมากที่สุดคือ คลอโรไพรามีน, ไดเฟนไฮดรามีน, คลีมาสทีน, ไซโปรเฮปตาดีน, โพรเมทาซีน, เฟนคารอล และไฮดรอกซีซีน

ตารางที่ 4 ยารุ่นแรก:

INN ของยา

คำพ้องความหมาย

ไดเฟนไฮดรามีน

ไดเฟนไฮดรามีน, เบนาดริล, สารก่อภูมิแพ้

คลีมาสทีน

ดอกซีลามีน

โดนอร์มิล

ไดฟีนิลไพราลิน

โบรโมไดเฟนไฮดรามีน

ไดเมนไฮดริเนต

เดดาลอน, ดรามินา, ชิเอล

คลอโรพีรามีน

สุปราติน

แอนทาโซลีน

เมปิรามิน

บรอมเฟนิรามีน

เดกซ์คลอเฟนิรามีน

ฟีนิรามีน

เฟนิรามินา มาเลเอต, อาวิล

เมบไฮโดรลิน

ไดโซลิน

ควิเฟนาดีน

เฟนคารอล

เซควิเฟนาดีน

โพรเมทาซีน

โพรเมทาซีน ไฮโดรคลอไรด์, ไดพราซีน, พิโพลเฟน

ไซโปรเฮปตาดีน

ยาแก้แพ้รุ่นที่สอง

ต่างจากรุ่นก่อน ๆ แทบไม่มีฤทธิ์กดประสาทและแอนติโคลิเนอร์จิค แต่มีความโดดเด่นด้วยการเลือกออกฤทธิ์กับตัวรับ H1 อย่างไรก็ตาม, สังเกตผลกระทบจากพิษต่อหัวใจสำหรับพวกเขาในระดับที่แตกต่างกัน (Ebastine (Kestin))

คุณสมบัติทั่วไปที่สุดสำหรับพวกเขามีดังนี้:

  • · มีความจำเพาะสูงและมีความสัมพันธ์สูงสำหรับตัวรับ H1 โดยไม่มีผลกระทบต่อตัวรับโคลีนและเซโรโทนิน
  • · อาการทางคลินิกเกิดขึ้นอย่างรวดเร็วและระยะเวลาการออกฤทธิ์ การยืดเยื้อสามารถทำได้เนื่องจากการจับตัวของโปรตีนสูง การสะสมของยาและสารเมตาบอไลต์ของมันในร่างกาย และการกำจัดอย่างช้าๆ
  • · ผลกดประสาทน้อยที่สุดเมื่อใช้ยาในปริมาณที่ใช้ในการรักษา อธิบายได้จากทางเดินเลือดและสมองที่อ่อนแอเนื่องจากลักษณะโครงสร้างของยาเหล่านี้ บุคคลที่มีความอ่อนไหวเป็นพิเศษบางคนอาจมีอาการง่วงนอนเล็กน้อย
  • · ขาดภาวะ tachyphylaxis เมื่อใช้เป็นเวลานาน
  • · ไม่มีรูปแบบการฉีดยา แต่บางชนิด (azelastine, levocabastine, bamipin) มีจำหน่ายในรูปแบบสำหรับการใช้งานเฉพาะที่
  • · พิษต่อหัวใจเกิดขึ้นเนื่องจากความสามารถในการปิดกั้นช่องโพแทสเซียมของกล้ามเนื้อหัวใจ ความเสี่ยงต่อการเกิดพิษต่อหัวใจเพิ่มขึ้นเมื่อรวมยาแก้แพ้เข้ากับยาต้านเชื้อรา (ketoconazole และ intraconazole), macrolides (erythromycin และ clarithromycin) และยาแก้ซึมเศร้า

ในกรณีนี้ไม่แนะนำให้ใช้ยาแก้แพ้ในรุ่นแรกและรุ่นที่สองสำหรับผู้ที่เป็นโรคหลอดเลือดหัวใจ จำเป็นต้องปฏิบัติตามอาหารอย่างเคร่งครัด

ข้อดีของยาแก้แพ้รุ่นที่สองมีดังนี้:

  • · ยารุ่นที่สอง เนื่องจากมีความสามารถในการดูดไขมันและการซึมผ่านอุปสรรคในเลือดและสมองได้ไม่ดี แทบไม่มีฤทธิ์ระงับประสาท แม้ว่าอาจสังเกตได้ในผู้ป่วยบางรายก็ตาม
  • · ระยะเวลาการออกฤทธิ์สูงสุด 24 ชั่วโมง ดังนั้นยาเหล่านี้ส่วนใหญ่จึงสั่งจ่ายวันละครั้ง
  • ·ขาดการติดซึ่งทำให้สามารถกำหนดได้เป็นเวลานาน (ตั้งแต่ 3 ถึง 12 เดือน)
  • · หลังจากหยุดยา ผลการรักษาอาจคงอยู่เป็นเวลาหนึ่งสัปดาห์

ตารางที่ 5 ยาแก้แพ้รุ่นที่สอง

ยาแก้แพ้รุ่นที่สาม

ยาเสพติดของคนรุ่นนี้คือ prodrugs นั่นคือในร่างกายสารออกฤทธิ์ทางเภสัชวิทยาจะเกิดขึ้นอย่างรวดเร็วจากรูปแบบดั้งเดิมซึ่งมีผลในการเผาผลาญ

หากสารประกอบหลักซึ่งต่างจากสารเมตาบอไลต์ของมันให้ผลที่ไม่พึงประสงค์ การเกิดขึ้นของสภาวะที่ความเข้มข้นในร่างกายเพิ่มขึ้นอาจนำไปสู่ผลกระทบร้ายแรง นี่คือสิ่งที่เกิดขึ้นในคราวเดียวกับยาเทอร์เฟนาดีนและแอสเทมมิโซล ในบรรดาคู่อริของตัวรับ H1 ที่รู้จักกันในขณะนั้น มีเพียงเซทิริซีนเท่านั้นที่ไม่ใช่ผลิตภัณฑ์ยา แต่เป็นตัวยาเอง เป็นสารออกฤทธิ์ทางเภสัชวิทยาขั้นสุดท้ายของยาไฮดรอกซีซีนรุ่นแรก เมื่อใช้เซทิริซีนเป็นตัวอย่าง พบว่าการเปลี่ยนแปลงทางเมตาบอลิซึมเล็กน้อยของโมเลกุลดั้งเดิมทำให้ได้รับยาทางเภสัชวิทยาชนิดใหม่ที่มีคุณภาพ วิธีการที่คล้ายกันนี้ถูกนำมาใช้เพื่อให้ได้ยา fexofenadine ซึ่งเป็นสารต่อต้านฮิสตามีนชนิดใหม่ ซึ่งสร้างขึ้นบนพื้นฐานของสารออกฤทธิ์ทางเภสัชวิทยาขั้นสุดท้ายของ terfenadine ดังนั้นความแตกต่างพื้นฐานระหว่างยาแก้แพ้รุ่นที่สามก็คือ พวกมันเป็นสารออกฤทธิ์ที่ออกฤทธิ์ของยาแก้แพ้รุ่นก่อนๆ คุณสมบัติหลักของพวกเขาคือไม่สามารถมีอิทธิพลต่อช่วง QT ได้ ปัจจุบันยารุ่นที่สามแสดงโดยเซทิริซีนและเฟกโซเฟนาดีน ยาเหล่านี้ไม่ข้ามอุปสรรคในเลือดและสมองดังนั้นจึงไม่ก่อให้เกิดผลข้างเคียงต่อระบบประสาทส่วนกลาง นอกจากนี้ยาแก้แพ้สมัยใหม่ยังมีผลต่อต้านการแพ้เพิ่มเติมที่สำคัญ: ลดความรุนแรงของหลอดลมหดเกร็งที่เกิดจากสารก่อภูมิแพ้, ลดปรากฏการณ์ของการเกิดปฏิกิริยามากเกินไปในหลอดลม, และไม่มีความรู้สึกง่วงนอน

บุคคลที่ทำงานเกี่ยวข้องกับเครื่องจักรที่มีความแม่นยำและคนขับรถขนส่งสามารถรับประทานยารุ่นที่ 3 ได้

ตารางที่ 6 ลักษณะเปรียบเทียบของยาแก้แพ้

โรคภูมิแพ้ถือเป็นโรคระบาดแห่งศตวรรษที่ 21 ยาแก้แพ้มีการใช้กันอย่างแพร่หลายเพื่อป้องกันและบรรเทาอาการภูมิแพ้

ในปี พ.ศ. 2479 มียาชนิดแรกปรากฏขึ้น ยาแก้แพ้เป็นที่รู้จักกันมานานกว่า 70 ปี แต่มีช่วงที่ค่อนข้างใหญ่: ตั้งแต่รุ่น I ถึง III ประสิทธิผลของยาแก้แพ้รุ่นแรกในการรักษาโรคภูมิแพ้ได้รับการยอมรับมาเป็นเวลานาน แม้ว่ายาเหล่านี้ทั้งหมดอย่างรวดเร็ว (โดยปกติภายใน 15-30 นาที) จะช่วยบรรเทาอาการภูมิแพ้ได้ แต่ส่วนใหญ่มีฤทธิ์ระงับประสาทเด่นชัดและอาจทำให้เกิดปฏิกิริยาที่ไม่พึงประสงค์ในปริมาณที่แนะนำ รวมทั้งโต้ตอบกับยาอื่น ๆ ยาแก้แพ้รุ่นแรกใช้เพื่อบรรเทาอาการแพ้เฉียบพลันเป็นหลัก

ข้อดีของยาแก้แพ้รุ่นที่สอง ได้แก่ ข้อบ่งชี้ในการใช้งานที่กว้างขึ้น ผลของยาจะพัฒนาค่อนข้างช้า (ภายใน 4-8 สัปดาห์) และผลทางเภสัชพลศาสตร์ของยารุ่นที่สองได้รับการพิสูจน์แล้วในหลอดทดลองเป็นหลักเท่านั้น

เมื่อเร็ว ๆ นี้ยาแก้แพ้รุ่นที่สามได้ถูกสร้างขึ้นซึ่งมีการคัดเลือกที่สำคัญและไม่มีผลข้างเคียงต่อระบบประสาทส่วนกลาง การใช้ยาแก้แพ้รุ่นที่สามนั้นมีความสมเหตุสมผลมากกว่าเมื่อทำการรักษาโรคภูมิแพ้ในระยะยาว

คุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์ของยาแก้แพ้มีความแตกต่างกันอย่างมีนัยสำคัญ ยาแก้แพ้รุ่นที่สามสมัยใหม่มีระยะเวลาออกฤทธิ์นานกว่า (12-48 ชั่วโมง)

อย่างไรก็ตาม นี่ไม่ใช่จุดสิ้นสุด การวิจัยเกี่ยวกับยาแก้แพ้ยังคงดำเนินต่อไปจนถึงทุกวันนี้

สารต่อต้านฮีสตามีนสำหรับโรคภูมิแพ้

ชุดปฐมพยาบาลที่บ้านจำนวนมากมียาที่ผู้คนไม่เข้าใจวัตถุประสงค์และกลไกการออกฤทธิ์ ยาแก้แพ้ก็เป็นยาเช่นกัน ผู้ป่วยโรคภูมิแพ้ส่วนใหญ่เลือกยาของตนเอง คำนวณขนาดยาและขั้นตอนการรักษาโดยไม่ต้องปรึกษาผู้เชี่ยวชาญ

ยาแก้แพ้ - คำง่ายๆคืออะไร?

คำนี้มักถูกเข้าใจผิด หลายๆ คนคิดว่านี่เป็นเพียงยารักษาภูมิแพ้ แต่มีวัตถุประสงค์เพื่อรักษาโรคอื่นๆ ยาแก้แพ้คือกลุ่มยาที่ขัดขวางการตอบสนองของระบบภูมิคุ้มกันต่อสิ่งเร้าภายนอก สิ่งเหล่านี้ไม่เพียงแต่รวมถึงสารก่อภูมิแพ้เท่านั้น แต่ยังรวมถึงไวรัส เชื้อราและแบคทีเรีย (สารติดเชื้อ) และสารพิษด้วย ยาที่เป็นปัญหาป้องกันการเกิด:

  • อาการบวมของเยื่อเมือกของจมูกและลำคอ
  • สีแดง, แผลพุพองบนผิวหนัง;
  • อาการคัน;
  • การหลั่งน้ำย่อยมากเกินไป
  • การตีบตันของหลอดเลือด
  • กล้ามเนื้อกระตุก;
  • บวม.

ยาแก้แพ้ทำงานอย่างไร?

บทบาทการป้องกันหลักในร่างกายมนุษย์นั้นเล่นโดยเม็ดเลือดขาวหรือเซลล์เม็ดเลือดขาว มีหลายประเภท หนึ่งในประเภทที่สำคัญที่สุดคือแมสต์เซลล์ หลังจากเจริญเติบโตเต็มที่ พวกมันจะไหลเวียนผ่านกระแสเลือดและฝังอยู่ในเนื้อเยื่อเกี่ยวพัน และกลายเป็นส่วนหนึ่งของระบบภูมิคุ้มกัน เมื่อสารอันตรายเข้าสู่ร่างกาย แมสต์เซลล์จะปล่อยฮีสตามีนออกมา นี่เป็นสารเคมีที่จำเป็นสำหรับการควบคุมกระบวนการย่อยอาหาร การเผาผลาญออกซิเจน และการไหลเวียนโลหิต ส่วนเกินทำให้เกิดอาการแพ้

เพื่อให้ฮีสตามีนกระตุ้นให้เกิดอาการทางลบจะต้องถูกร่างกายดูดซึม เพื่อจุดประสงค์นี้ มีตัวรับ H1 พิเศษอยู่ในเยื่อบุชั้นในของหลอดเลือด เซลล์กล้ามเนื้อเรียบ และระบบประสาท วิธีการทำงานของยาแก้แพ้: ส่วนผสมออกฤทธิ์ของยาเหล่านี้ "หลอกลวง" ตัวรับ H1 โครงสร้างและโครงสร้างของพวกมันคล้ายกับสารที่เป็นปัญหามาก ยาแข่งขันกับฮีสตามีนและถูกดูดซึมโดยตัวรับแทนโดยไม่ก่อให้เกิดอาการแพ้

ส่งผลให้สารเคมีที่ทำให้เกิดอาการไม่พึงประสงค์ยังคงอยู่ในสถานะไม่ใช้งานในเลือดและถูกกำจัดออกไปตามธรรมชาติในภายหลัง ฤทธิ์ต้านฮีสตามีนขึ้นอยู่กับจำนวนตัวรับ H1 ที่ยาสามารถสกัดกั้นได้ ด้วยเหตุนี้จึงเป็นสิ่งสำคัญที่จะต้องเริ่มการรักษาทันทีที่มีอาการภูมิแพ้ครั้งแรกเกิดขึ้น


ระยะเวลาของการรักษาขึ้นอยู่กับการสร้างยาและความรุนแรงของอาการทางพยาธิวิทยา แพทย์จะต้องตัดสินใจว่าจะรับประทานยาแก้แพ้นานแค่ไหน ยาบางชนิดสามารถใช้ได้ไม่เกิน 6-7 วัน เภสัชวิทยาสมัยใหม่รุ่นล่าสุดมีพิษน้อยกว่าดังนั้นจึงอนุญาตให้ใช้ยาได้ 1 ปี ก่อนที่จะดำเนินการจำเป็นต้องปรึกษาผู้เชี่ยวชาญก่อน ยาแก้แพ้สามารถสะสมในร่างกายและทำให้เกิดพิษได้ ต่อมาบางคนเกิดอาการแพ้ยาเหล่านี้

คุณสามารถทานยาแก้แพ้ได้บ่อยแค่ไหน?

ผู้ผลิตผลิตภัณฑ์ที่อธิบายไว้ส่วนใหญ่ผลิตในปริมาณที่สะดวกโดยแนะนำให้ใช้เพียงวันละครั้งเท่านั้น คำถามเกี่ยวกับวิธีการใช้ยาแก้แพ้ขึ้นอยู่กับความถี่ของการเกิดอาการทางคลินิกเชิงลบจะถูกตัดสินใจกับแพทย์ กลุ่มยาที่นำเสนอหมายถึงวิธีการรักษาตามอาการ ต้องใช้ทุกครั้งที่มีอาการเจ็บป่วยเกิดขึ้น

ยาแก้แพ้ชนิดใหม่สามารถใช้เป็นยาป้องกันโรคได้ หากไม่สามารถหลีกเลี่ยงการสัมผัสกับสารก่อภูมิแพ้ได้ (ป็อปลาร์ปุย, หญ้าแร็กวีด ฯลฯ) คุณควรใช้ยาล่วงหน้า การทานยาแก้แพ้ล่วงหน้าไม่เพียงแต่ทำให้อาการด้านลบลดลงเท่านั้น แต่ยังช่วยขจัดอาการที่เกิดขึ้นอีกด้วย ตัวรับ H1 จะถูกบล็อกอยู่แล้วเมื่อระบบภูมิคุ้มกันพยายามเพิ่มการตอบสนองในการป้องกัน

ยาแก้แพ้ - รายการ

ยาตัวแรกของกลุ่มนี้ถูกสังเคราะห์ในปี พ.ศ. 2485 (Phenbenzamine) นับจากนี้เป็นต้นไป การศึกษาจำนวนมากเกี่ยวกับสารที่สามารถปิดกั้นตัวรับ H1 ได้เริ่มต้นขึ้น จนถึงปัจจุบันมียาแก้แพ้ถึง 4 รุ่น ยารุ่นก่อนๆ ไม่ค่อยมีการใช้กันมากนักเนื่องจากมีผลข้างเคียงที่ไม่พึงประสงค์และผลกระทบที่เป็นพิษต่อร่างกาย ยาแผนปัจจุบันโดดเด่นด้วยความปลอดภัยสูงสุดและผลลัพธ์ที่รวดเร็ว

ยาแก้แพ้รุ่นที่ 1 - รายการ

เภสัชวิทยาประเภทนี้มีผลในระยะสั้น (นานถึง 8 ชั่วโมง) อาจทำให้ติดได้และบางครั้งก็กระตุ้นให้เกิดพิษ ยาแก้แพ้รุ่นที่ 1 ยังคงได้รับความนิยมเพียงเพราะมีราคาถูกและมีฤทธิ์ระงับประสาท (สงบ) อย่างเห็นได้ชัด ชื่อ:


  • เดดาลอน;
  • ไบคาร์เฟน;
  • ซูปราติน;
  • ทาเวจิล;
  • ไดโซลิน;
  • คลีมาสทีน;
  • ไดพราซีน;
  • ลอเรดิกซ์;
  • พิโพลเฟน;
  • เซสตาติน;
  • ไดมีบอน;
  • ไซโปรเฮปตาดีน;
  • เฟนคารอล;
  • เพริทอล;
  • ควิเฟนาดีน;
  • ไดเมตินเดน;
  • และคนอื่น ๆ.

ยาแก้แพ้รุ่นที่ 2 - รายการ

35 ปีต่อมา H1 receptor blocker ตัวแรกถูกปล่อยออกมาโดยไม่มีอาการระงับประสาทหรือเป็นพิษต่อร่างกาย ต่างจากรุ่นก่อน ๆ ยาแก้แพ้รุ่นที่ 2 ทำงานได้นานกว่ามาก (12-24 ชั่วโมง) ไม่ทำให้ติดและไม่ขึ้นอยู่กับปริมาณอาหารและแอลกอฮอล์ พวกมันกระตุ้นให้เกิดผลข้างเคียงที่เป็นอันตรายน้อยลง และไม่ปิดกั้นตัวรับอื่น ๆ ในเนื้อเยื่อและหลอดเลือด ยาแก้แพ้รุ่นใหม่ - รายการ:

  • ตาลดัน;
  • แอสเทมมีโซล;
  • เทอร์เฟนาดีน;
  • หลอดลม;
  • อัลเลอร์โกดิล;
  • เฟกโซเฟนาดีน;
  • รูปาฟิน;
  • เทร็กซิล;
  • ลอราทาดีน;
  • ฮิสตาดิล;
  • ไซร์เทค;
  • เอบาสติน;
  • แอสเทมิซาน;
  • คลาริเซนส์;
  • กิสตาลอง;
  • เซทริน;
  • เซมเพร็กซ์;
  • เคสติน;
  • อคริวาสทีน;
  • กิสมานัล;
  • เซทิริซีน;
  • เลโวคาบาสทีน;
  • อะเซลาสทีน;
  • ฮิสไทม์;
  • ลอเรกซัล;
  • คลาริดอล;
  • รูปาทาดีน;
  • Lomilan และแอนะล็อก

ยาแก้แพ้รุ่นที่ 3

จากยาก่อนหน้านี้ นักวิทยาศาสตร์ได้รับสเตอริโอไอโซเมอร์และสารเมตาบอไลต์ (อนุพันธ์) ในตอนแรก ยาแก้แพ้เหล่านี้จัดอยู่ในกลุ่มย่อยของยาใหม่หรือรุ่นที่ 3:

  • เกลนซ์เชธ;
  • ซีซาล;
  • ซีเซอร์;
  • ซูปราสติเน็กซ์;
  • เฟ็กโซฟาสต์;
  • โซดักเอ็กซ์เพรส;
  • L-เซท;
  • ลอเรเทค;
  • เฟกซาดีน;
  • เอริอุส;
  • ดีซาล;
  • นีโอคลาริติน;
  • ลอร์ดเดสติน;
  • เทลฟาสต์;
  • เฟกโซเฟน;
  • อัลเลกรา.

ต่อมาการจำแนกประเภทนี้ทำให้เกิดความขัดแย้งและความขัดแย้งในชุมชนวิทยาศาสตร์ เพื่อตัดสินใจขั้นสุดท้ายเกี่ยวกับกองทุนที่ระบุไว้ กลุ่มผู้เชี่ยวชาญได้รวมตัวกันเพื่อทำการทดลองทางคลินิกอิสระ ตามเกณฑ์การประเมิน ยาภูมิแพ้รุ่นที่สามไม่ควรส่งผลต่อการทำงานของระบบประสาทส่วนกลาง ก่อให้เกิดพิษต่อหัวใจ ตับ และหลอดเลือด และมีปฏิกิริยากับยาอื่นๆ จากผลการวิจัยพบว่าไม่มียาใดที่ตรงตามข้อกำหนดเหล่านี้

ยาแก้แพ้รุ่นที่ 4 - รายการ

แหล่งที่มาบางแห่ง ได้แก่ Telfast, Suprastinex และ Erius เป็นตัวแทนทางเภสัชวิทยาประเภทนี้ แต่นี่เป็นข้อความที่ผิดพลาด ยาแก้แพ้รุ่นที่ 4 ยังไม่ได้รับการพัฒนาเช่นเดียวกับรุ่นที่สาม มีเพียงรูปแบบและอนุพันธ์ที่ได้รับการปรับปรุงจากยารุ่นก่อนหน้าเท่านั้น ยาที่ทันสมัยที่สุดจนถึงขณะนี้คือยารุ่นที่ 2


การเลือกกองทุนจากกลุ่มที่อธิบายไว้ควรดำเนินการโดยผู้เชี่ยวชาญ บางคนได้รับประโยชน์จากยารักษาภูมิแพ้รุ่นที่ 1 เนื่องจากต้องมีฤทธิ์ระงับประสาท ผู้ป่วยรายอื่นไม่ต้องการผลนี้ ในทำนองเดียวกันแพทย์แนะนำรูปแบบขนาดยาของยาโดยขึ้นอยู่กับอาการที่เกิดขึ้น มีการกำหนดยาตามระบบสำหรับสัญญาณที่รุนแรงของโรค ในกรณีอื่น ๆ สามารถใช้การเยียวยาในท้องถิ่นได้

ยาแก้แพ้ชนิดเม็ด

ยารับประทานเป็นสิ่งจำเป็นเพื่อบรรเทาอาการทางคลินิกของพยาธิสภาพที่ส่งผลต่อระบบต่างๆ ของร่างกายได้อย่างรวดเร็ว ยาแก้แพ้สำหรับใช้ภายในเริ่มออกฤทธิ์ภายในหนึ่งชั่วโมงและบรรเทาอาการบวมที่คอและเยื่อเมือกอื่น ๆ ได้อย่างมีประสิทธิภาพบรรเทาอาการน้ำมูกไหลน้ำตาไหลและอาการทางผิวหนังของโรค

ยาแก้แพ้ที่มีประสิทธิภาพและปลอดภัย:

  • เฟกโซเฟน;
  • อเลร์ซิส;
  • เซทริเลฟ;
  • อัลติวา;
  • โรคโรลิโนซิส;
  • เทลฟาสต์;
  • อเมอร์ทิล;
  • อีเดน;
  • เฟ็กโซฟาสต์;
  • เซทริน;
  • ภูมิแพ้;
  • โซดัก;
  • ทิโกฟาสต์;
  • อัลเลอร์เทค;
  • ซีทรินัล;
  • เอริเดซ;
  • เทร็กซิล นีโอ;
  • ซิโลลา;
  • L-เซท;
  • อแลร์ซิน;
  • เกลนซ์เชธ;
  • ซีซาล;
  • อเลรอน นีโอ;
  • ลอร์ดส์;
  • เอริอุส;
  • ภูมิแพ้;
  • ฟรีบริสและอื่น ๆ

ยาแก้แพ้ลดลง

มีการผลิตยาทั้งในประเทศและในระบบในรูปแบบยานี้ ภูมิแพ้ลดลงสำหรับการบริหารช่องปาก

  • ไซร์เทค;
  • ดีซาล;
  • เฟนิสทิล;
  • โซดัก;
  • ซีซาล;
  • พาร์ลาซิน;
  • ซาดิเตอร์;
  • Allergonix และแอนะล็อก

ยาแก้แพ้เฉพาะที่สำหรับจมูก:

  • โรคภูมิแพ้ Tizin;
  • อัลเลอร์โกดิล;
  • เลโครลิน;
  • โครโมเฮกซัล;
  • ซาโนริน อนาเลอร์จิน;
  • Vibrocil และอื่น ๆ

กลุ่มยาแก้แพ้ประกอบด้วยสารที่ป้องกันการพัฒนาผลกระทบของฮีสตามีนโดยการปิดกั้นตัวรับ H 1 (ตัวบล็อก H 1 หรือคู่อริ H 1) ฮีสตามีนซึ่งเป็นสื่อกลางที่สำคัญที่สุดของกระบวนการทางสรีรวิทยาและพยาธิวิทยาต่างๆ ในร่างกาย ได้รับการสังเคราะห์ทางเคมีในปี 1907 ต่อมาแยกได้จากเนื้อเยื่อของสัตว์และมนุษย์ (Windaus A., Vogt W.) ต่อมาได้กำหนดหน้าที่ของมัน: การหลั่งของกระเพาะอาหาร, การทำงานของสารสื่อประสาทในระบบประสาทส่วนกลาง, ปฏิกิริยาภูมิแพ้, การอักเสบ ฯลฯ เกือบ 20 ปีต่อมาในปี พ.ศ. 2479 มีการสร้างสารแรกที่มีฤทธิ์ต้านฮิสตามีน (Bovet D. , Staub A. ). และในยุค 60 ความหลากหลายของตัวรับฮีสตามีนในร่างกายได้รับการพิสูจน์แล้วและมีการระบุชนิดย่อยสามชนิด: H1, H2 และ H3 ซึ่งมีโครงสร้างที่แตกต่างกันการแปลเป็นภาษาท้องถิ่นและผลกระทบทางสรีรวิทยาที่เกิดขึ้นระหว่างการกระตุ้นและการปิดล้อม ตั้งแต่บัดนี้เป็นต้นมา ช่วงเวลาแห่งการสังเคราะห์และการทดสอบทางคลินิกของยาแก้แพ้หลายชนิดก็เริ่มขึ้น การศึกษาจำนวนมากแสดงให้เห็นว่าฮีสตามีนซึ่งออกฤทธิ์ต่อตัวรับในระบบทางเดินหายใจ ดวงตา และผิวหนัง ทำให้เกิดอาการภูมิแพ้ที่มีลักษณะเฉพาะ และยาแก้แพ้ที่เลือกปิดกั้นตัวรับประเภท H1 สามารถป้องกันและบรรเทาอาการได้ บทนี้อธิบายอย่างชัดเจนถึงยาเหล่านั้นที่มักเรียกว่ายาแก้แพ้หรือยาแก้แพ้

บ่งชี้ในการใช้ในทางทันตกรรม:

บรรเทาอาการแพ้เฉียบพลันเล็กน้อย

การป้องกันและรักษาโรคภูมิแพ้ที่เกิดซ้ำเรื้อรัง

การจำแนกประเภทของยาแก้แพ้ขึ้นอยู่กับระดับของการเลือกสรรและความรุนแรงของความสัมพันธ์ของตัวรับ H 1 ระยะเวลาของการปิดล้อมเภสัชจลนศาสตร์และผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์มีความโดดเด่นของยาแก้แพ้สามชั่วอายุคน (ตารางที่ 22.1) ยารุ่นแรกมักเรียกว่ายาระงับประสาท (ขึ้นอยู่กับผลไม่พึงประสงค์ที่สำคัญ) ตรงกันข้ามกับยารุ่นที่สองที่ไม่ทำให้ระงับประสาท ปัจจุบันเป็นเรื่องปกติที่จะแยกแยะรุ่นที่สาม: รวมถึงยาใหม่โดยพื้นฐาน - สารออกฤทธิ์ซึ่งนอกเหนือจากกิจกรรมต่อต้านฮิสตามีนสูงสุดแล้วยังแสดงให้เห็นว่าไม่มีผลกดประสาทและลักษณะพิเศษของพิษต่อหัวใจของยารุ่นที่สอง นอกจากนี้ตามโครงสร้างทางเคมี (ขึ้นอยู่กับพันธะ X) ยาแก้แพ้จะถูกแบ่งออกเป็นหลายกลุ่ม (เอทานอลเอมีน, เอทิลีนไดเอมีน, อัลคิลามีน, อนุพันธ์ของอัลฟาคาร์โบลีน, ควินุคลิดีน, ฟีโนไทอาซีน, ไพเพอราซีนและพิเพอริดีน)

ตารางที่ 22.1. ยาแก้แพ้

ฉันรุ่น รุ่นที่สอง รุ่นที่สาม
ไดเฟนไฮดรามีน (ไดเฟนไฮดรามีน, เบนาดริล, สารก่อภูมิแพ้) คลีมาสทีน (ทาเวจิล) ด็อกซิลามีน (เดคาปริน, โดนอร์มิล) ไดฟีนิลไพราลิน โบรโมไดเฟนไฮดรามีน ไดเมนไฮดริเนต (เดดาโลน, ดรามามีน) คลอโรพีรามีน (ซูปราสติน) บรอมเฟนิรามีน คลอโรเฟนิรามีน เดกซ์คลอเฟนิรามีน ฟีนิรามีน (อาวิล) เมบไฮโดรลิน (ไดอาโซลิน) ควิเฟนาดีน (เฟนคารอล) (ไบคาร์เฟน) โพรเมทาซีน (ฟีเนอร์แกน, ไดพราซีน, พิโพลเฟน) ไตรเมพราซีน (เทราเลน) ออกโซเมซาซีน อะลิเมมาซีน ไซคลิซีน ไฮดรอกซีซีน (อะทาแรกซ์) เมคลิซีน (โบนีน) ไซโปรเฮปตาดีน (เพอริทอล) อะคริวาสทีน (เซมเพร็กซ์) แอสเทมมิโซล (กิสมานัล) ไดเมตินดีน (เฟนิสทิล) ออกซาโตไมด์ (ทินเซต) เทอร์เฟนาดีน (โบรอน, ฮิสตาดีน) อะเซลาสติน (อัลเลอร์โกดิล) เลโวคาบาสทีน (ฮิสไทม์เมต) มิโซลาสติน ลอราทาดีน (คลาริติน) เอพินาสทีน (รอยโรค) เอบาสทีน (เคสติน) บามิพิน (โซเวนทอล) เซทิริซีน (ไซร์เทค) เฟกโซเฟนาดีน (เทลฟาสต์) เดสลอราตาดีน (เอเรียส)

ในแง่ของโครงสร้างทางเคมี ยาแก้แพ้ส่วนใหญ่เป็นเอมีนที่ละลายในไขมันซึ่งมีโครงสร้างคล้ายกัน แกนกลาง (R1) แสดงแทนโดยหมู่อะโรมาติกและ/หรือเฮเทอโรไซคลิกและเชื่อมโยงผ่านไนโตรเจน, ออกซิเจน หรือโมเลกุลคาร์บอน (X) กับหมู่อะมิโน แกนกลางเป็นตัวกำหนดความรุนแรงของฤทธิ์ต้านฮีสตามีนและคุณสมบัติบางอย่างของสาร การรู้องค์ประกอบของยาสามารถทำนายความแรงของยาและผลกระทบของยาได้ เช่น ความสามารถในการเจาะทะลุอุปสรรคในเลือดและสมอง

กลไกการออกฤทธิ์และผลทางเภสัชพลศาสตร์

ตัวบล็อก H1 ส่วนใหญ่เป็น การแข่งขัน คู่อริฮีสตามีน ข้อยกเว้นคือเทอร์เฟนาดีน (ในปริมาณที่เกินขนาดที่ใช้ในการรักษา) และแอสเทมมีโซล (อยู่ในขนาดที่ใช้ในการรักษาอยู่แล้ว) ซึ่งจะถูกปล่อยออกมาอย่างช้าๆ จากการเชื่อมต่อกับตัวรับ H 1 ดังนั้นจึงแสดงคุณสมบัติ ปราศจากการแข่งขัน คู่อริ ตัวบล็อกตัวรับ H1 ไม่สามารถแทนที่ฮิสตามีนจากการเชื่อมต่อที่เกิดขึ้นแล้วกับตัวรับ แต่บล็อกเฉพาะตัวรับอิสระเท่านั้น เนื่องจากพวกมันมีความสัมพันธ์ใกล้ชิดกับตัวรับจำเพาะน้อยกว่าฮิสตามีนเองดังนั้นจึงมีประสิทธิภาพในการป้องกันปฏิกิริยาภูมิแพ้มากกว่าการหยุดพวกมัน .

ยาแก้แพ้มีระดับการเลือกที่แตกต่างกันสำหรับชนิดย่อยของตัวรับฮิสตามีนที่แตกต่างกัน แต่ส่วนใหญ่จะกำจัดผลกระทบของฮีสตามีนอย่างมีนัยสำคัญทางคลินิกเนื่องจากการกระตุ้นตัวรับ H1 ผลกระทบต่อชนิดย่อยอื่น ๆ มีน้อยมากหรือแทบไม่มีเลย

ยาหลายชนิดในกลุ่มนี้โดยเฉพาะรุ่นแรกซึ่งมีความสัมพันธ์ที่อ่อนแอที่สุดกับตัวรับ H1 สามารถปิดกั้นตัวรับของผู้ไกล่เกลี่ยทางสรีรวิทยาอื่น ๆ (serotonin, m-cholinergic, ต่อมหมวกไต) ในปริมาณการรักษาซึ่งนำไปสู่ผลกระทบเพิ่มเติมหลายประการ , อย่างท่วมท้นในกรณีส่วนใหญ่ไม่พึงประสงค์ ยารุ่นแรกยังปิดกั้นช่องโซเดียมด้วยเหตุนี้จึงมีฤทธิ์ยาชาเฉพาะที่เด่นชัด มีหลักฐานว่ายาแก้แพ้รุ่นที่สามไม่เพียงแต่ปิดกั้นตัวรับ H1 เท่านั้น แต่ยังเป็นสารต่อต้านการแพ้แบบมัลติฟังก์ชั่นด้วย เนื่องจากมีความสามารถในการรักษาเสถียรภาพของแมสต์เซลล์ซึ่งเป็นเป้าหมายของการแพ้ ป้องกันการกระตุ้นและการมีส่วนร่วมในการแพ้ กระบวนการ.

ผลการรักษาหลัก ยาแก้แพ้มีผลการรักษาที่หลากหลายเนื่องจากฮีสตามีนเป็นสื่อกลางของปฏิกิริยาจำนวนมากในร่างกายมนุษย์ มันสะสมและเก็บไว้ในแกรนูลของแมสต์เซลล์ เบโซฟิล และเกล็ดเลือด และถูกปล่อยออกมาภายใต้อิทธิพลของสิ่งเร้าทางภูมิคุ้มกันและไม่ใช่ภูมิคุ้มกัน นอกจากนี้ ฮีสตามีนยังทำหน้าที่เป็นสารสื่อประสาทที่ทำหน้าที่ควบคุมระบบประสาทต่อมไร้ท่อ ควบคุมการทำงานของระบบหัวใจและหลอดเลือด การควบคุมอุณหภูมิ และกระบวนการกระตุ้น จนถึงปัจจุบัน มีการระบุประเภทย่อยของตัวรับที่ไวต่อฮิสตามีน (ตัวรับ H) สามชนิดย่อย ซึ่งการกระตุ้นจะทำให้เกิดผลที่แตกต่างกัน

ฮีสตามีนเป็นตัวกลางที่สำคัญที่สุดของปฏิกิริยาภูมิแพ้และภูมิแพ้ (pseudoallergic) ในปฏิกิริยาเหล่านี้ ผลของฮิสตามีนจะเกิดขึ้นได้จากการออกฤทธิ์ต่อตัวรับ H1 การปล่อยฮีสตามีนจากแมสต์เซลล์และเบโซฟิลภายใต้อิทธิพลของปัจจัยกระตุ้นทำให้ความดันโลหิตลดลง หัวใจเต้นเร็ว หลอดลมอุดตัน อาการทางผิวหนังลักษณะเฉพาะ - อาการบวมน้ำเฉพาะที่ (แผลพุพอง) อุณหภูมิที่เพิ่มขึ้นและภาวะเลือดคั่งในผิวหนัง (ที่เรียกว่า "สามเท่า" ” ตอบสนอง) และอาการคันที่ผิวหนัง ในหญิงตั้งครรภ์เนื่องจากกล้ามเนื้อมดลูกเพิ่มขึ้นทำให้สามารถยุติการตั้งครรภ์ได้ นอกจากฮีสตามีนแล้ว bradykinin, prostaglandins, leukotrienes, ปัจจัยกระตุ้นเกล็ดเลือดและผู้ไกล่เกลี่ยอื่น ๆ ยังมีบทบาทสำคัญในการเกิดโรคของปฏิกิริยาการแพ้

ยาแก้แพ้ใช้ในการรักษาโรคภูมิแพ้เฉียบพลันและเรื้อรังและปฏิกิริยาภูมิแพ้หลอก ด้วยการปิดกั้นตัวรับ H1 พวกมันจะกำจัดอาการบวมน้ำ อุณหภูมิร่างกายสูงและเนื้อเยื่อในเลือดสูง อาการคันที่ผิวหนัง ผลกระทบของหลอดเลือด และหลอดลมหดเกร็ง ความสามารถในการกำจัดหลอดลมหดเกร็งที่เกิดจากฮีสตามีนไม่มีนัยสำคัญในการรักษาผู้ป่วยโรคหอบหืดในหลอดลม ซึ่งผู้ไกล่เกลี่ยและสารออกฤทธิ์ทางชีวภาพอื่น ๆ จำนวนมากมีส่วนร่วมในกลไกการทำให้เกิดโรค นอกจากนี้เสมหะหนาขึ้นที่สังเกตได้เมื่อใช้หลาย ๆ อย่างอาจทำให้หลอดลมอุดตันแย่ลงได้

การปิดล้อมร่วมกันไม่เพียง แต่ตัวรับฮีสตามีนเท่านั้น แต่ยังมีตัวรับอื่น ๆ อีกจำนวนหนึ่งซึ่งเด่นชัดที่สุดในยารุ่นแรกนั้นแสดงออกในช่วงของผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์บางอย่างที่เกี่ยวข้องกับระบบประสาทส่วนกลาง, หัวใจและหลอดเลือด, ระบบทางเดินปัสสาวะและระบบย่อยอาหาร

คนที่เป็นโรคภูมิแพ้เป็นระยะ ๆ จะรู้เรื่องนี้ดีที่สุด บางครั้งการใช้ยาอย่างทันท่วงทีเท่านั้นที่สามารถช่วยพวกเขาจากผื่นคันที่รุนแรง อาการไออย่างรุนแรง อาการบวมและรอยแดง ยาแก้แพ้รุ่นที่ 4 เป็นยาแผนปัจจุบันที่ออกฤทธิ์ต่อร่างกายทันที นอกจากนี้ยังค่อนข้างมีประสิทธิภาพ ผลลัพธ์จากพวกเขาคงอยู่เป็นเวลานาน

ส่งผลกระทบต่อร่างกาย

เพื่อให้เข้าใจว่ายาแก้แพ้รุ่นที่ 4 แตกต่างกันอย่างไร คุณต้องเข้าใจกลไกการออกฤทธิ์ของยาแก้แพ้

ยาเหล่านี้จะบล็อกตัวรับฮีสตามีน H1 และ H2 ซึ่งจะช่วยลดปฏิกิริยาของร่างกายต่อฮีสตามีนที่เป็นสื่อกลาง อาการภูมิแพ้จึงบรรเทาลง นอกจากนี้ยาเหล่านี้ยังช่วยป้องกันหลอดลมหดเกร็งได้อย่างดีเยี่ยม

ลองดูยาแก้แพ้ทั้งหมดและให้เราเข้าใจว่าข้อดีของยาแผนปัจจุบันคืออะไร

ยารุ่นแรก

หมวดหมู่นี้รวมถึงการบล็อกตัวรับ H1 ระยะเวลาการออกฤทธิ์ของยาเหล่านี้คือ 4-5 ชั่วโมง ยามีฤทธิ์ต้านอาการแพ้ได้ดีเยี่ยม แต่มีข้อเสียหลายประการ ได้แก่:

  • การขยายรูม่านตา;
  • ปากแห้ง;
  • มองเห็นภาพซ้อน;
  • อาการง่วงนอน;
  • โทนเสียงลดลง

ยาสามัญรุ่นแรกคือ:

  • "ไดเฟนไฮดรามีน";
  • "ไดอาโซลิน";
  • "ทาเวจิล";
  • "ซูปราสติน";
  • "เพอริทอล";
  • "พิโพลเฟน";
  • "เฟนคารอล".

ยาเหล่านี้มักถูกกำหนดให้กับผู้ที่เป็นโรคเรื้อรังที่ทำให้หายใจลำบาก (โรคหอบหืดในหลอดลม) นอกจากนี้จะมีผลดีในกรณีที่เกิดอาการแพ้เฉียบพลัน

ยารุ่นที่ 2

ยาเหล่านี้เรียกว่ายาที่ไม่ใช่ยาระงับประสาท ผลิตภัณฑ์ดังกล่าวไม่มีรายการผลข้างเคียงที่น่าประทับใจอีกต่อไป ไม่ก่อให้เกิดอาการง่วงนอนหรือการทำงานของสมองลดลง ยาเป็นที่ต้องการสำหรับผื่นแพ้และคันที่ผิวหนัง

ยายอดนิยม:

  • "คลาริติน";
  • "เทร็กซิล";
  • "โซดัก";
  • "เฟนิสทิล";
  • "กิสตาลอง";
  • "เซมเพร็กซ์"

อย่างไรก็ตามข้อเสียใหญ่ของยาเหล่านี้คือผลกระทบต่อหัวใจ นั่นคือเหตุผลที่ห้ามใช้ยาเหล่านี้โดยผู้ที่เป็นโรคหลอดเลือดหัวใจ

ยารุ่นที่ 3

เหล่านี้เป็นสารออกฤทธิ์ พวกเขามีคุณสมบัติต่อต้านการแพ้ที่ดีเยี่ยมและมีข้อห้ามน้อยที่สุด หากเราพูดถึงยาแก้แพ้ที่มีประสิทธิภาพยาเหล่านี้ก็เป็นยาแก้แพ้ที่ทันสมัยอย่างแน่นอน

ยากลุ่มใดในกลุ่มนี้ได้รับความนิยมมากที่สุด? เหล่านี้เป็นยาต่อไปนี้:

  • "เซอร์เทค";
  • "เซทริน";
  • เทลฟาสต์

พวกเขาไม่มีผลกระทบต่อหัวใจ มักถูกกำหนดไว้สำหรับอาการแพ้เฉียบพลันและโรคหอบหืด ให้ผลลัพธ์ที่ยอดเยี่ยมในการต่อสู้กับโรคผิวหนังหลายชนิด

ยารุ่นที่ 4

ล่าสุดผู้เชี่ยวชาญได้คิดค้นยาใหม่ๆ เหล่านี้เป็นยาแก้แพ้รุ่นที่ 4 โดดเด่นด้วยการออกฤทธิ์ที่รวดเร็วและมีผลยาวนาน ยาดังกล่าวปิดกั้นตัวรับ H1 ได้อย่างสมบูรณ์แบบช่วยขจัดอาการภูมิแพ้ที่ไม่พึงประสงค์ทั้งหมด

ข้อได้เปรียบที่ดีของยาดังกล่าวคือการใช้ยาดังกล่าวไม่เป็นอันตรายต่อการทำงานของหัวใจ สิ่งนี้ช่วยให้เราพิจารณาวิธีการที่ปลอดภัยได้

อย่างไรก็ตามเราไม่ควรลืมว่าพวกเขามีข้อห้าม รายการนี้ค่อนข้างน้อย ส่วนใหญ่เป็นเด็กและการตั้งครรภ์ แต่ก็ยังแนะนำให้ปรึกษาแพทย์ก่อนใช้ เป็นความคิดที่ดีที่จะศึกษาคำแนะนำโดยละเอียดก่อนใช้ยาแก้แพ้รุ่นที่ 4

รายการยาดังกล่าวมีดังนี้:

  • "เลโวเซทิริซีน";
  • "เอเรียส";
  • "เดสลอราตาดีน";
  • "เอบาสติน";
  • "เฟกโซเฟนาดีน";
  • "บามีพิน";
  • "เฟนสไปไรด์";
  • "เซทิริซีน";
  • "ไซซัล"

ยาที่ดีที่สุด

การระบุยาที่มีประสิทธิภาพสูงสุดจากรุ่นที่ 4 ค่อนข้างยาก เนื่องจากยาดังกล่าวได้รับการพัฒนาเมื่อไม่นานมานี้ จึงมียาแก้แพ้ชนิดใหม่ๆ อยู่ไม่กี่ชนิด นอกจากนี้ยาทุกชนิดก็มีดีในแบบของตัวเอง ดังนั้นจึงไม่สามารถระบุยาแก้แพ้รุ่นที่ 4 ที่ดีที่สุดได้

ยาที่มีฟีนอกโซเฟนาดีนเป็นที่ต้องการอย่างมาก ยาดังกล่าวไม่มีผลต่อร่างกายที่ถูกสะกดจิตหรือเป็นพิษต่อหัวใจ ยาเหล่านี้ในปัจจุบันเข้าแทนที่ยาแก้แพ้ที่มีประสิทธิภาพสูงสุดอย่างถูกต้อง

อนุพันธ์ของเซทิริซีนมักใช้เพื่อรักษาอาการทางผิวหนัง หลังจากรับประทาน 1 เม็ด จะเห็นผลชัดเจนหลังจากผ่านไป 2 ชั่วโมง ในขณะเดียวกันก็คงอยู่เป็นเวลานานพอสมควร

สารออกฤทธิ์ของ Loratadine ที่มีชื่อเสียงคือยา Erius ยานี้มีประสิทธิภาพมากกว่ารุ่นก่อนถึง 2.5 เท่า

ยา "Xyzal" ได้รับความนิยมอย่างมาก มันขัดขวางกระบวนการปลดปล่อยได้อย่างสมบูรณ์แบบด้วยเหตุนี้ผลิตภัณฑ์นี้จึงสามารถกำจัดปฏิกิริยาการแพ้ได้อย่างน่าเชื่อถือ

ยา "เซทิริซีน"

นี่เป็นวิธีการรักษาที่มีประสิทธิภาพพอสมควร เช่นเดียวกับยาแก้แพ้รุ่นที่ 4 สมัยใหม่ ยาไม่ได้ถูกเผาผลาญในร่างกาย

ยาได้พิสูจน์ตัวเองแล้วว่ามีประสิทธิภาพสูงในการเป็นผื่นที่ผิวหนังเนื่องจากสามารถเจาะเข้าไปในผิวหนังชั้นนอกได้อย่างสมบูรณ์ การใช้ยานี้ในระยะยาวในเด็กที่เป็นโรคภูมิแพ้ในระยะเริ่มแรกช่วยลดความเสี่ยงของการลุกลามของภาวะดังกล่าวในอนาคตได้อย่างมาก

หลังจากรับประทานยา 2 ชั่วโมง ผลที่ยั่งยืนจะเกิดขึ้นตามที่ต้องการ เนื่องจากใช้ได้นานจึงทานวันละ 1 เม็ดก็เพียงพอแล้ว ผู้ป่วยบางรายสามารถรับประทาน 1 เม็ดวันเว้นวันหรือสองครั้งต่อสัปดาห์เพื่อให้ได้ผลลัพธ์ตามที่ต้องการ

ยามีความแตกต่างกันเล็กน้อย อย่างไรก็ตาม ผู้ป่วยที่เป็นโรคไตควรใช้วิธีรักษานี้ด้วยความระมัดระวังอย่างยิ่ง

ยาในรูปของสารแขวนลอยหรือน้ำเชื่อมได้รับการอนุมัติให้ใช้กับเด็กอายุตั้งแต่ 2 ปีขึ้นไป

ยา "เฟกโซเฟนาดีน"

ยานี้เป็นสารเมตาบอไลต์ของเทอร์เฟนาดีน ยานี้เรียกอีกอย่างว่าเทลฟาสต์ เช่นเดียวกับยาแก้แพ้รุ่นที่ 4 อื่นๆ มันไม่ทำให้เกิดอาการง่วงซึม ไม่เผาผลาญ และไม่ส่งผลต่อการทำงานของจิต

วิธีการรักษานี้เป็นหนึ่งในยาที่ปลอดภัย แต่ในขณะเดียวกันก็มียาที่มีประสิทธิภาพอย่างมากในบรรดายาแก้แพ้ทั้งหมด ยาเสพติดอยู่ในความต้องการสำหรับอาการแพ้ใด ๆ ดังนั้นแพทย์จึงกำหนดให้ใช้สำหรับการวินิจฉัยเกือบทั้งหมด

ห้ามใช้ยาเม็ด Antihistamine "Fexofenadine" โดยเด็กอายุต่ำกว่า 6 ปี

ยา "เดสลอราทาดีน"

ยานี้ยังเป็นยาแก้แพ้ยอดนิยมอีกด้วย สามารถใช้กับทุกกลุ่มอายุ เนื่องจากเภสัชกรทางการแพทย์ได้พิสูจน์แล้วว่ามีความปลอดภัยสูง ยานี้จึงจำหน่ายในร้านขายยาโดยไม่ต้องมีใบสั่งยา

ยาเสพติดมีฤทธิ์กดประสาทเล็กน้อยไม่มีผลเสียต่อการทำงานของหัวใจและไม่ส่งผลกระทบต่อทรงกลมจิต บ่อยครั้งที่ผู้ป่วยสามารถทนต่อยาได้ดี นอกจากนี้ยังไม่มีปฏิสัมพันธ์กับผู้อื่น

หนึ่งในยาที่มีประสิทธิภาพสูงสุดในกลุ่มนี้คือยา "Erius" นี่เป็นยาต่อต้านอาการแพ้ที่ทรงพลังพอสมควร อย่างไรก็ตามมีข้อห้ามในระหว่างตั้งครรภ์ ในรูปแบบน้ำเชื่อม ยานี้ได้รับการอนุมัติให้ใช้กับเด็กอายุตั้งแต่ 1 ปีขึ้นไป

ยา "Levocetirizine"

วิธีการรักษานี้เป็นที่รู้จักกันดีในชื่อ "Suprastinex", "Cesera" นี่เป็นยาที่ยอดเยี่ยมที่กำหนดให้ผู้ป่วยที่เป็นโรคละอองเกสรดอกไม้ มีการกำหนดวิธีการรักษาในกรณีที่มีอาการตามฤดูกาลหรือตลอดทั้งปี ยานี้เป็นที่ต้องการในการรักษาโรคตาแดงและโรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้

บทสรุป

ยารุ่นใหม่เป็นสารออกฤทธิ์ของยาที่ใช้ก่อนหน้านี้ ไม่ต้องสงสัยเลยว่าคุณสมบัตินี้ทำให้ยาแก้แพ้รุ่นที่ 4 มีประสิทธิภาพอย่างมาก ยาไม่ได้รับการเผาผลาญในร่างกายมนุษย์ แต่ให้ผลลัพธ์ที่ยาวนานและเด่นชัด ต่างจากยารุ่นก่อน ๆ ยาดังกล่าวไม่มีผลเสียต่อตับ


สำหรับใบเสนอราคา:คาเรวา อี.เอ็น. การเลือกยาแก้แพ้: มุมมองของเภสัชกร // RMJ. รีวิวทางการแพทย์. 2559. ฉบับที่ 12. หน้า 811-816

บทความนี้เกี่ยวข้องกับปัญหาในการเลือกยาแก้แพ้จากมุมมองของเภสัชกร

สำหรับการอ้างอิง คาเรวา อี.เอ็น. การเลือกยาแก้แพ้: มุมมองของเภสัชกร // RMJ. 2559 ฉบับที่ 12 หน้า 811–816

ยาแก้แพ้ (AGDs) เป็นวิธีแรกในการรักษาโรคภูมิแพ้ส่วนใหญ่ เป็นผลิตภัณฑ์ที่จำหน่ายหน้าเคาน์เตอร์เป็นส่วนใหญ่ ซึ่งเป็นที่ยอมรับอย่างมั่นคงมายาวนานในแนวทางปฏิบัติของเราและมีการใช้มานานกว่าครึ่งศตวรรษ บ่อยครั้งที่การเลือกใช้ยาเหล่านี้ดำเนินการในเชิงประจักษ์หรือแม้กระทั่งปล่อยให้ผู้ป่วย แต่มีความแตกต่างมากมายที่กำหนดว่ายาชนิดใดชนิดหนึ่งจะมีประสิทธิภาพสำหรับผู้ป่วยรายใดรายหนึ่งซึ่งหมายความว่าการเลือกใช้ยาเหล่านี้จะต้องได้รับการดูแลอย่างมีความรับผิดชอบไม่น้อย กว่าเช่นการเลือกใช้ยาปฏิชีวนะ
ผู้เชี่ยวชาญแต่ละคนในการปฏิบัติงานทางคลินิกของเขาอาจเผชิญกับสถานการณ์ที่ยาชนิดใดชนิดหนึ่งไม่มีผลทางคลินิกที่ต้องการหรือทำให้เกิดปฏิกิริยาเกินจริง สิ่งนี้ขึ้นอยู่กับอะไรและคุณจะลดความเสี่ยงได้อย่างไร? ความแปรปรวนในการตอบสนองต่อยามักเกี่ยวข้องกับกิจกรรมของเอนไซม์เมตาบอลิซึมในตับของผู้ป่วย สถานการณ์จะรุนแรงขึ้นในกรณีของ polypharmacy (ยาที่กำหนด 5 รายการขึ้นไปในเวลาเดียวกัน) ดังนั้นวิธีหนึ่งที่แท้จริงในการลดความเสี่ยงต่อการตอบสนองของร่างกายต่อยาไม่เพียงพอคือการเลือกยาที่ไม่ได้รับการเผาผลาญในตับ นอกจากนี้ เมื่อเลือกยาลดความดันโลหิต สิ่งสำคัญคือต้องประเมินพารามิเตอร์ต่อไปนี้: ความแรงและความเร็วของการเกิดผลกระทบ ความเป็นไปได้ในการใช้งานในระยะยาว อัตราส่วนประโยชน์/ความเสี่ยง (ประสิทธิภาพ/ความปลอดภัย) ความง่ายในการใช้งาน ความเป็นไปได้ของการใช้ยาร่วมทางพยาธิวิทยาร่วมกับยาอื่น ๆ ในผู้ป่วยที่กำหนด เส้นทางการกำจัด ความจำเป็นในการไตเตรทขนาดยา ราคา
เพื่อแก้ไขปัญหานี้ ให้พิจารณาข้อมูลปัจจุบันเกี่ยวกับฮิสตามีนและยาแก้แพ้
ฮีสตามีนและบทบาทของมันในร่างกาย
ฮีสตามีนในร่างกายมนุษย์ทำหน้าที่ทางสรีรวิทยาหลายอย่างมีบทบาทเป็นสารสื่อประสาทและมีส่วนร่วมในกระบวนการทางพยาธิวิทยาหลายอย่าง (รูปที่ 1)

คลังเก็บฮีสตามีนหลักในร่างกายคือแมสต์เซลล์และเบโซฟิล ซึ่งพบอยู่ในรูปของแกรนูลในสภาวะที่ถูกผูกไว้ แมสต์เซลล์จำนวนมากที่สุดถูกแปลเป็นภาษาท้องถิ่นในผิวหนัง เยื่อเมือกของหลอดลม และลำไส้
ฮีสตามีนตระหนักถึงกิจกรรมของมันโดยเฉพาะผ่านตัวรับของมันเอง แนวคิดสมัยใหม่เกี่ยวกับภาระการทำงานของตัวรับฮิสตามีน การแปลและกลไกของการส่งสัญญาณภายในเซลล์แสดงไว้ในตารางที่ 1

นอกเหนือจากการทำงานทางสรีรวิทยาแล้ว ฮีสตามีนยังเกี่ยวข้องกับการพัฒนากระบวนการอักเสบไม่ว่าในลักษณะใดก็ตาม ฮีสตามีนทำให้เกิดอาการคัน จาม และกระตุ้นการหลั่งของเยื่อเมือกในจมูก (โรคน้ำมูกไหล) การหดตัวของกล้ามเนื้อเรียบของหลอดลมและลำไส้ เนื้อเยื่อในเลือดสูง การขยายหลอดเลือดขนาดเล็ก เพิ่มการซึมผ่านของหลอดเลือดไปยังน้ำ โปรตีน นิวโทรฟิล และการอักเสบ อาการบวมน้ำ (คัดจมูก)
ไม่เพียงแต่กับโรคภูมิแพ้เท่านั้น แต่ยังมีกระบวนการทางพยาธิวิทยาที่มีส่วนประกอบของการอักเสบที่เด่นชัดอีกด้วย ระดับฮีสตามีนในร่างกายจะเพิ่มขึ้นอยู่เสมอ อาการนี้บ่งชี้ถึงโรคติดเชื้อเรื้อรังและการอักเสบของระบบทางเดินหายใจและทางเดินปัสสาวะ การติดเชื้อไวรัสทางเดินหายใจเฉียบพลัน และไข้หวัดใหญ่ นอกจากนี้ปริมาณฮีสตามีนในปัสสาวะในแต่ละวันในช่วงไข้หวัดใหญ่จะใกล้เคียงกับช่วงที่โรคภูมิแพ้กำเริบ ดังนั้นขั้นตอนที่สมเหตุสมผลและเป็นประโยชน์ทางคลินิกคือการลดกิจกรรมของระบบฮิสตามีนในสภาวะของกิจกรรมที่เพิ่มขึ้น โดยหลักการแล้ว กิจกรรมฮีสตามีนของร่างกายสามารถระงับได้โดยการลดปริมาณฮีสตามีนอิสระ (การยับยั้งการสังเคราะห์ การกระตุ้นการเผาผลาญ การยับยั้งการปล่อยออกจากคลัง) หรือโดยการปิดกั้นสัญญาณตัวรับฮีสตามีน ในการปฏิบัติทางคลินิก มีการใช้ยาเพื่อรักษาเสถียรภาพของเยื่อหุ้มเซลล์แมสต์ จึงช่วยป้องกันการปล่อยฮีสตามีน อย่างไรก็ตามเมื่อใช้คุณต้องรอเป็นเวลานานกว่าผลที่ต้องการจะเกิดขึ้นและประสิทธิภาพการรักษาของยากลุ่มนี้อยู่ในระดับปานกลางมากดังนั้นจึงใช้เพื่อวัตถุประสงค์ในการป้องกันโรคเท่านั้น ได้ผลอย่างรวดเร็วและเด่นชัดเมื่อใช้ยาแก้แพ้

การจำแนกประเภทของยาแก้แพ้
ตามการจำแนกประเภทของ European Academy of Allergists และ Clinical Immunologists ยาแก้แพ้ทั้งหมดจะถูกแบ่งออกเป็น 2 รุ่น ขึ้นอยู่กับผลกระทบต่อระบบประสาทส่วนกลาง
ยาแก้แพ้รุ่นแรก
คู่อริ H1 รุ่นแรกเจาะทะลุอุปสรรคเลือดสมอง (BBB) ​​​​และสามารถกระตุ้นและระงับการทำงานของระบบประสาทส่วนกลางได้ (รูปที่ 2) ตามกฎแล้วสิ่งหลังนี้เกิดขึ้นในผู้ป่วยส่วนใหญ่ ผลยาระงับประสาทเมื่อรับประทาน AGP รุ่นแรกนั้นสังเกตได้จากผู้ป่วย 40–80% การขาดผลยาระงับประสาทในผู้ป่วยแต่ละรายไม่ได้ยกเว้นผลกระทบด้านลบตามวัตถุประสงค์ของยาเหล่านี้ต่อการทำงานของการรับรู้ซึ่งผู้ป่วยอาจไม่สนใจ (ความสามารถในการขับรถเรียนรู้ ฯลฯ ) ความผิดปกติของระบบประสาทส่วนกลางจะสังเกตได้แม้ว่าจะใช้ยาเหล่านี้ในปริมาณที่น้อยที่สุดก็ตาม ผลของยาลดความดันโลหิตรุ่นแรกต่อระบบประสาทส่วนกลางจะเหมือนกับเมื่อใช้แอลกอฮอล์และยาระงับประสาท มีการสังเกตการกระตุ้นในผู้ป่วยบางรายที่ได้รับยาลดความดันโลหิตในขนาดปกติและมีอาการกระสับกระส่าย หงุดหงิด และนอนไม่หลับ โดยทั่วไปแล้ว การกระตุ้นจากส่วนกลางเป็นลักษณะของการใช้ยาเกินขนาดของ AGP รุ่นแรก ซึ่งอาจทำให้เกิดอาการชักได้ โดยเฉพาะในเด็ก

เมื่อรับประทานยาลดความดันโลหิตรุ่นแรกนอกเหนือจากผลยาระงับประสาทและผลต่อการทำงานของความรู้ความเข้าใจแล้วยังมีข้อสังเกตดังต่อไปนี้:
ผลระยะสั้น (บังคับใช้ 3-4 ครั้งต่อวัน);
การพัฒนาอย่างรวดเร็วของ tachyphylaxis (จำเป็นต้องเปลี่ยนยาทุกๆ 7-10 วัน)
การเลือกการกระทำต่ำ: นอกเหนือจากตัวรับฮิสตามีน H1 แล้วพวกมันยังปิดกั้นอะซิติลโคลีน, อะดรีนาลีน, เซโรโทนิน, ตัวรับโดปามีนและช่องไอออนทำให้เกิดผลข้างเคียงมากมาย: อิศวร, เยื่อเมือกแห้ง, ความหนืดของเสมหะเพิ่มขึ้น พวกมันสามารถเพิ่มความดันในลูกตา รบกวนการปัสสาวะ ทำให้เกิดอาการปวดท้อง ท้องผูก คลื่นไส้ อาเจียน และเพิ่มน้ำหนักตัว นั่นคือเหตุผลที่ยาเหล่านี้มีข้อ จำกัด ที่ร้ายแรงหลายประการสำหรับการใช้งานในผู้ป่วยโรคต้อหิน, ต่อมลูกหมากโตที่ไม่ร้ายแรง, พยาธิวิทยาของหัวใจและหลอดเลือด ฯลฯ
ในพิษเฉียบพลันของยาลดความดันโลหิตรุ่นแรกผลกระทบจากส่วนกลางก่อให้เกิดอันตรายมากที่สุด: ผู้ป่วยจะมีอาการปั่นป่วน, ภาพหลอน, ataxia, สูญเสียการประสานงาน, ชัก ฯลฯ แก้ไขรูม่านตาขยายบนใบหน้าแดงพร้อมกับไซนัสอิศวรปัสสาวะ อาการปากแห้ง ปากแห้ง และมีไข้ คล้ายกับสัญญาณของการเป็นพิษจากอะโทรปีนมาก
ในเด็กที่ใช้ยาลดความดันโลหิตรุ่นแรกเกินขนาดอาจเกิดความปั่นป่วนและชักได้ดังนั้นผู้เชี่ยวชาญในหลายประเทศจึงเรียกร้องให้ปฏิเสธยากลุ่มนี้ในการรักษาเด็กหรือการใช้ยาภายใต้การดูแลอย่างเข้มงวด นอกจากนี้ การให้ยาระงับประสาทยังส่งผลต่อการเรียนรู้และประสิทธิภาพของเด็กๆ ที่โรงเรียนอีกด้วย


AGP ใหม่ (รุ่น II) ไม่ทะลุ BBB และไม่มีฤทธิ์กดประสาท (รูปที่ 2)
หมายเหตุ: ยารุ่นที่ 3 ยังไม่ได้รับการพัฒนา บริษัทยาบางแห่งนำเสนอยาใหม่ที่ปรากฏในตลาดยาในชื่อ AGP III ซึ่งเป็นรุ่นใหม่ล่าสุด พวกเขาพยายามจำแนกสารเมตาโบไลต์และสเตอริโอไอโซเมอร์ของ AGP สมัยใหม่เป็นรุ่นที่สาม อย่างไรก็ตาม ปัจจุบันเชื่อกันว่ายาเหล่านี้เป็นของ AGP รุ่นที่สอง เนื่องจากไม่มีความแตกต่างที่มีนัยสำคัญระหว่างยาเหล่านี้ ตามฉันทามติเกี่ยวกับยาแก้แพ้ มีการตัดสินใจที่จะสงวนชื่อ "รุ่นที่สาม" เพื่อกำหนดยาแก้แพ้ที่สังเคราะห์ขึ้นในอนาคต ซึ่งจะแตกต่างจากสารประกอบที่รู้จักในลักษณะพื้นฐานหลายประการ
ต่างจากยารุ่นเก่า AGP รุ่นที่ 2 ไม่สามารถเจาะ BBB และไม่ก่อให้เกิดผลกดประสาทดังนั้นจึงสามารถแนะนำให้กับผู้ขับขี่คนที่ทำงานต้องมีสมาธิเด็กนักเรียนและนักเรียน คำว่า "ในทางปฏิบัติ" ถูกนำมาใช้ที่นี่เพราะในบางกรณีที่หายากมากและเมื่อใช้ยารุ่นที่สองอาจมีกรณีของยาระงับประสาทได้ แต่นี่เป็นข้อยกเว้นสำหรับกฎและขึ้นอยู่กับลักษณะเฉพาะของผู้ป่วย
ยาลดความดันโลหิตรุ่นที่สองมีความสามารถในการปิดกั้นตัวรับ H1 แบบเลือกได้ โดยให้ผลทางคลินิกอย่างรวดเร็วโดยมีผลระยะยาว (เป็นเวลา 24 ชั่วโมง) และตามกฎแล้วจะไม่ทำให้ติด (ไม่มีภาวะอิศวร) เนื่องจากโปรไฟล์ความปลอดภัยที่สูงกว่า จึงเหมาะสำหรับผู้ป่วยสูงอายุ (อายุมากกว่า 65 ปี)

ยาแก้แพ้รุ่น II
คุณสมบัติของเภสัชจลนศาสตร์
เมแทบอลิซึมของ AGP รุ่นที่สอง
AGP รุ่นที่สองทั้งหมดแบ่งออกเป็น 2 กลุ่มใหญ่ ขึ้นอยู่กับความจำเป็นในการกระตุ้นการเผาผลาญในตับ (รูปที่ 3)

ความจำเป็นในการกระตุ้นการเผาผลาญในตับมีความเกี่ยวข้องกับปัญหาหลายประการซึ่งสาเหตุหลักคืออันตรายจากปฏิกิริยาระหว่างยาและการโจมตีช้าของผลการรักษาสูงสุดของยา การใช้ยาสองตัวขึ้นไปร่วมกันซึ่งถูกเผาผลาญโดยตับอาจส่งผลให้ความเข้มข้นของยาแต่ละชนิดเปลี่ยนแปลงไป ในกรณีของการใช้เอนไซม์กระตุ้นการเผาผลาญยาแบบขนาน (barbiturates, เอทานอล, สาโทเซนต์จอห์น ฯลฯ ) อัตราการเผาผลาญของสารต่อต้านฮิสตามีนจะเพิ่มขึ้นความเข้มข้นจะลดลงและผลไม่บรรลุผลหรือแสดงออกมาอย่างอ่อนแอ ด้วยการใช้สารยับยั้งเอนไซม์ตับพร้อมกัน (กลุ่มต้านเชื้อรา, น้ำเกรพฟรุต ฯลฯ ) อัตราการเผาผลาญของ AGP ช้าลงซึ่งทำให้ความเข้มข้นของ "prodrug" ในเลือดเพิ่มขึ้นและเพิ่มความถี่และความรุนแรง ของผลข้างเคียง
ตัวเลือกที่ประสบความสำเร็จมากที่สุดสำหรับยาลดความดันโลหิตคือยาที่ไม่ได้รับการเผาผลาญในตับประสิทธิผลซึ่งไม่ได้ขึ้นอยู่กับการรักษาร่วมกันและความเข้มข้นสูงสุดจะเกิดขึ้นในเวลาที่สั้นที่สุดที่เป็นไปได้ซึ่งช่วยให้เกิดอาการได้อย่างรวดเร็ว ตัวอย่างของยาลดความดันโลหิตรุ่นที่สองคือเซซิริซีน

ความเร็วของการโจมตีผลของ AGP ของรุ่นที่สอง
สิ่งสำคัญที่สุดประการหนึ่งของการออกฤทธิ์ของยาคือความเร็วของการออกฤทธิ์
ในบรรดา AGP รุ่นที่สอง พบว่า cetirizine และ levocetirizine มีระยะเวลาสั้นที่สุดในการบรรลุ Cmax ควรสังเกตว่าฤทธิ์ต้านฮีสตามีนเริ่มพัฒนาเร็วขึ้นมากและน้อยที่สุดสำหรับยาที่ไม่จำเป็นต้องกระตุ้นการทำงานของตับก่อนเช่นเซทิริซีน - หลังจาก 20 นาที (ตารางที่ 2)

การกระจายของ AGP รุ่นที่สอง
ลักษณะสำคัญลำดับต่อไปของยาคือปริมาณการกระจายตัว ตัวบ่งชี้นี้บ่งบอกถึงตำแหน่งที่โดดเด่นของยา: ในพลาสมา, พื้นที่ระหว่างเซลล์หรือภายในเซลล์ ยิ่งตัวบ่งชี้นี้สูงเท่าไร ยาก็จะเข้าสู่เนื้อเยื่อและภายในเซลล์มากขึ้นเท่านั้น การกระจายตัวในปริมาณเล็กน้อยบ่งชี้ว่ายาส่วนใหญ่อยู่ในเตียงหลอดเลือด (รูปที่ 4) สำหรับ AGP การระบุตำแหน่งในกระแสเลือดเหมาะสมที่สุดเนื่องจากมีการแสดงเซลล์เป้าหมายหลัก (เซลล์เม็ดเลือดภูมิคุ้มกันบกพร่องและเยื่อบุหลอดเลือด) ไว้ที่นี่

ค่าปริมาตรการกระจาย (ลิตร/กก.) สำหรับ AGP รุ่น II มีดังนี้ตามลำดับที่เพิ่มขึ้น: cetirizine (0.5)< фексофенадин (5,4–5,8) < дезлоратадин (49) < эбастин (100) < лоратадин (119) (рис. 5). Малый объем распределения обеспечивает: а) высокие концентрации данного АГП на поверхности клеток-мишеней, следовательно, точно направленное действие и высокую терапевтическую эффективность; б) отсутствие накопления в паренхиматозных органах и безопасность применения.

คุณสมบัติของเภสัชพลศาสตร์
ผลทางเภสัชวิทยาของยาลดความดันโลหิตจะถูกสื่อกลางโดยตัวรับฮีสตามีน, การเลือกสรรสำหรับชนิดย่อยที่แตกต่างกัน, ความแข็งแรงและระยะเวลาของการเกาะติดซึ่งแตกต่างกันไประหว่างยา ลักษณะเด่นของเซทิริซีน AGP รุ่นที่สองคือความสัมพันธ์สูง - ความสามารถในการจับตัวรับฮิสตามีน H1 เป็นเวลานาน: อัตราการเข้าพัก 4 ชั่วโมงหลังจากรับประทานยาคือ 90% หลังจาก 24 ชั่วโมง - 57% ซึ่งเกินกว่าตัวบ่งชี้ที่คล้ายกันของ AGP อื่นๆ คุณสมบัติที่สำคัญที่สุดของยาแก้แพ้คือความสามารถในการลดการแสดงออกของตัวรับฮีสตามีน H1 ซึ่งจะช่วยลดความไวของเนื้อเยื่อต่อฮีสตามีน
ตามความแรงของฤทธิ์ต้านฮีสตามีน สามารถจัดเรียงยาแก้แพ้รุ่นที่สองได้ตามลำดับต่อไปนี้: เซทิริซีน >> อีบาสติน > เฟกโซเฟนาดีน >> ลอราทาดีน (รูปที่ 6)

ฤทธิ์ต้านการแพ้ของยาลดความดันโลหิตแต่ละชนิด (เซทิริซีน) รวมถึงสิ่งที่เรียกว่าผลพิเศษของตัวรับ H1 เพิ่มเติมพร้อมกับการตระหนักถึงฤทธิ์ต้านการอักเสบของยา
ผลข้างเคียงของเอจีพี
ผลข้างเคียงของยาลดความดันโลหิต ได้แก่ ฤทธิ์ต้านโคลิเนอร์จิค (ปากแห้ง ไซนัสอิศวร ท้องผูก ปัสสาวะไม่ออก มองเห็นไม่ชัด) ฤทธิ์อะดรีโนไลติก (ความดันเลือดต่ำ หัวใจเต้นเร็วแบบสะท้อน วิตกกังวล) แอนติเซโรโทนิน (เพิ่มความอยากอาหาร) ฤทธิ์ต้านฮีสตามีนส่วนกลาง (ระงับประสาท ความอยากอาหารเพิ่มขึ้น) , ปิดกั้นช่องโพแทสเซียมในหัวใจ (ventricular arrhythmia, QT prolongation) การเลือกออกฤทธิ์ของยากับตัวรับเป้าหมายและความสามารถในการเจาะหรือไม่เจาะ BBB จะเป็นตัวกำหนดประสิทธิภาพและความปลอดภัย
ในบรรดา AGP รุ่นที่สอง ยา cetirizine และ levocetirizine มีความสัมพันธ์ต่ำที่สุดสำหรับตัวรับ M-cholinergic ดังนั้นจึงไม่มีการกระทำ anticholinergic เกือบทั้งหมด (ตารางที่ 3)

ยาลดความดันโลหิตบางชนิดอาจทำให้เกิดภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะได้ “ที่อาจเป็นพิษต่อหัวใจ” ได้แก่ เทอร์เฟนาดีนและแอสเทมมีโซล เนื่องจากความสามารถในการทำให้เกิดภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะที่อาจถึงแก่ชีวิต - ภาวะหัวใจห้องบน (ความผิดปกติของการเผาผลาญเนื่องจากโรคตับหรือเมื่อมีสารยับยั้ง CYP3A4) จึงห้ามใช้ terfenadine และ astemizole ตั้งแต่ปี 1998 และ 1999 ตามลำดับ ในบรรดายาลดความดันโลหิตที่มีอยู่ในปัจจุบัน ebastine และ rupatadine มีความเป็นพิษต่อหัวใจ และไม่แนะนำให้ใช้ในผู้ที่มีช่วง QT เป็นเวลานานหรือภาวะโพแทสเซียมในเลือดต่ำ ความเป็นพิษต่อหัวใจเพิ่มขึ้นเมื่อรับประทานพร้อมกับยาที่ยืดระยะเวลา QT - macrolides, antifungals, ตัวบล็อกช่องแคลเซียม, ยาแก้ซึมเศร้า, fluoroquinolones

เซทิริซีน
Cetirizine ครองสถานที่พิเศษในบรรดายารุ่นที่สอง นอกเหนือจากข้อดีทั้งหมดของยาแก้แพ้ที่ไม่ทำให้ระงับประสาทแล้ว เซทิริซีนยังแสดงคุณสมบัติที่แตกต่างจากยารุ่นใหม่หลายชนิด และรับประกันประสิทธิภาพและความปลอดภัยทางคลินิกในระดับสูง โดยเฉพาะอย่างยิ่งมีฤทธิ์ต่อต้านการแพ้เพิ่มเติมการออกฤทธิ์อย่างรวดเร็วและไม่มีความเสี่ยงในการมีปฏิสัมพันธ์กับยาและอาหารอื่น ๆ ซึ่งเปิดโอกาสให้สามารถสั่งจ่ายยาให้กับผู้ป่วยที่มีโรคร่วมได้อย่างปลอดภัย
ผลของเซทิริซีนประกอบด้วยอิทธิพลต่อการอักเสบของภูมิแพ้ทั้งสองระยะ ฤทธิ์ต้านอาการแพ้รวมถึงเอฟเฟกต์ตัวรับพิเศษ H1 ที่เรียกว่า: การยับยั้งการปล่อยของเม็ดเลือดขาว, พรอสตาแกลนดินในเยื่อบุจมูก, ผิวหนัง, หลอดลม, การรักษาเสถียรภาพของเยื่อหุ้มเซลล์มาสต์, การยับยั้งการย้ายถิ่นของอีโอซิโนฟิลและการรวมตัวของเกล็ดเลือด, การปราบปรามของ ICAM-1 แสดงออกโดยเซลล์เยื่อบุผิว
ผู้เขียนหลายคนทั้งในประเทศและต่างประเทศ ถือว่าเซซิริซีนเป็นมาตรฐานของ AGP สมัยใหม่ เป็นหนึ่งในยาลดความดันโลหิตที่ได้รับการศึกษามากที่สุด โดยได้พิสูจน์ประสิทธิภาพและความปลอดภัยในการศึกษาทางคลินิกหลายครั้ง สำหรับผู้ป่วยที่ตอบสนองต่อยาลดความดันโลหิตชนิดอื่นได้ไม่ดี แนะนำให้ใช้เซทิริซีน Cetirizine ปฏิบัติตามข้อกำหนดสำหรับยาลดความดันโลหิตสมัยใหม่อย่างสมบูรณ์
Cetirizine มีลักษณะครึ่งชีวิต 7-11 ชั่วโมง ระยะเวลาของการออกฤทธิ์คือ 24 ชั่วโมง หลังจากการรักษาระยะเวลาหนึ่ง ผลจะคงอยู่นานถึง 3 วัน หากใช้ในระยะยาว นานถึง 110 สัปดาห์ ไม่มีการติดยา สังเกต ระยะเวลาของผลของเซทิริซีน (24 ชั่วโมง) อธิบายได้จากข้อเท็จจริงที่ว่าผลของ AGP นั้นถูกกำหนดไม่เพียงโดยความเข้มข้นในพลาสมาเท่านั้น แต่ยังรวมถึงระดับของการเกาะติดกับโปรตีนในพลาสมาและตัวรับด้วย
เซทิริซีนไม่สามารถถูกเผาผลาญในตับได้จริงและถูกขับออกทางไตเป็นหลัก ดังนั้นจึงสามารถใช้ได้แม้ในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องในการทำงานของตับ แต่สำหรับผู้ป่วยไตวายจำเป็นต้องปรับขนาดยา

เซทริน – มีประสิทธิภาพและมีคุณภาพสูง เซทิริซีนสามัญในราคาที่เหมาะสม
ปัจจุบันในบรรดาการเตรียมเซทิริซีนนอกเหนือจากยาดั้งเดิม (Zyrtec) ยังมีการลงทะเบียนยาสามัญ 13 รายการ (ยาสามัญ) จากผู้ผลิตหลายราย ปัญหาที่เกี่ยวข้องคือความสามารถในการใช้แทนกันได้ของเซทิริซีนสามัญ ความเท่าเทียมในการรักษากับยาดั้งเดิม และการเลือกยาที่เหมาะสมที่สุดสำหรับการรักษาโรคภูมิแพ้ ความคงตัวของผลการรักษาและกิจกรรมการรักษาของยาที่ทำซ้ำนั้นพิจารณาจากคุณสมบัติของเทคโนโลยีคุณภาพของสารออกฤทธิ์และช่วงของสารเพิ่มปริมาณ คุณภาพของสารยาจากผู้ผลิตหลายรายอาจแตกต่างกันอย่างมาก การเปลี่ยนแปลงองค์ประกอบของสารเพิ่มปริมาณอาจมาพร้อมกับความเบี่ยงเบนทางเภสัชจลนศาสตร์ (การดูดซึมลดลงและการเกิดผลข้างเคียง)
ยาสามัญต้องปลอดภัยต่อการใช้งานและเทียบเท่ากับยาดั้งเดิม ยาสองชนิดได้รับการพิจารณาว่าเทียบเท่าทางชีวภาพ (เทียบเท่าทางเภสัชจลนศาสตร์) หากหลังจากให้ยาในเส้นทางเดียวกัน (เช่น ทางปาก) ในขนาดยาและกำหนดเวลาเดียวกัน ยาทั้งสองชนิดมีการดูดซึมเท่ากัน (สัดส่วนของยาที่เข้าสู่กระแสเลือด) ระยะเวลาในการให้ยา ถึงความเข้มข้นสูงสุดและระดับความเข้มข้นนี้ในเลือด ครึ่งชีวิต และพื้นที่ใต้กราฟความเข้มข้นเวลา คุณสมบัติที่ระบุไว้มีความจำเป็นต่อประสิทธิภาพและความปลอดภัยของยาที่เหมาะสม
ตามคำแนะนำขององค์การอนามัยโลก ควรพิจารณาความสมมูลทางชีวภาพของยาชื่อสามัญโดยสัมพันธ์กับยาดั้งเดิมที่จดทะเบียนอย่างเป็นทางการ
การศึกษาชีวสมมูลกลายเป็นสิ่งจำเป็นสำหรับการขึ้นทะเบียนยาตั้งแต่ปี 2010 FDA (สำนักงานคณะกรรมการอาหารและยา สหรัฐอเมริกา) ออกและจัดพิมพ์ "Orange Book" เป็นประจำทุกปีพร้อมรายชื่อยา (และผู้ผลิต) ที่ถือว่าเทียบเท่ากับยาดั้งเดิม .
นอกจากนี้ สิ่งสำคัญคือต้องใส่ใจในการปฏิบัติตามมาตรฐานการผลิตระหว่างประเทศ (GMP) เมื่อผลิตยา น่าเสียดายที่ไม่ใช่ผู้ผลิตทุกราย (โดยเฉพาะในประเทศ) จะมีโรงงานผลิตที่ตรงตามข้อกำหนด GMP และอาจส่งผลกระทบต่อคุณภาพของยา รวมถึงประสิทธิภาพและความปลอดภัยของยาชื่อสามัญด้วย
ดังนั้นในการเลือกยาชื่อสามัญจึงมีแนวทางที่เชื่อถือได้หลายประการ: อำนาจของผู้ผลิต, การปฏิบัติตาม GMP, รวมอยู่ใน FDA Orange Book ยา Cetrin จาก Dr. มีคุณสมบัติตรงตามเกณฑ์ทั้งหมดข้างต้น เรดดี้ส์ ลาบอราทอรีส์ จำกัด เซทรินผลิตโดยบริษัทเภสัชกรรมระหว่างประเทศซึ่งมีสถานที่ผลิตที่ได้รับการรับรองมาตรฐาน GMP มีความเทียบเท่าทางชีวภาพกับยาดั้งเดิม และรวมอยู่ใน Orange Book ของ FDA ว่าเป็นยาที่มีความเทียบเท่าในการรักษาที่ได้รับการพิสูจน์แล้ว นอกจากนี้ Cetrin ยังมีประสบการณ์การใช้งานที่ประสบความสำเร็จมายาวนานในรัสเซียและมีฐานหลักฐานจำนวนมาก
ในการศึกษาเปรียบเทียบประสิทธิภาพการรักษาและเภสัชเศรษฐศาสตร์ของการเตรียมเซทิริซีนจากผู้ผลิตหลายรายในการรักษาลมพิษเรื้อรังพบว่าผู้ป่วยจำนวนมากที่สุดที่ได้รับการบรรเทาอาการอยู่ในกลุ่มที่ได้รับ Zyrtec และ Cetrin ในขณะที่ผลลัพธ์ที่ดีที่สุดในแง่ ความคุ้มทุนแสดงให้เห็นโดยการรักษาด้วยเซทริน
ประวัติอันยาวนานของการใช้เซทรินในการปฏิบัติทางคลินิกในประเทศได้พิสูจน์ประสิทธิภาพและความปลอดภัยในการรักษาในระดับสูง เซทรินเป็นยาที่ตอบสนองความต้องการในทางปฏิบัติของการแพทย์ทางคลินิกเพื่อให้ได้ยาต้านฮีสตามีนที่มีประสิทธิภาพและปลอดภัยสำหรับผู้ป่วยหลากหลายกลุ่ม

วรรณกรรม

1. จอร์จิติส เจ.ดับบลิว. 1, Stone B.D., Gottschlich G. ผู้ไกล่เกลี่ยการอักเสบของจมูกปล่อยในโรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้ ragweed: ความสัมพันธ์กับการไหลเข้าของเซลล์ในการหลั่งของจมูก // Int Arch Allergy Appl Immunol 2534. ฉบับ. 96(3) ป. 231–237.
2. Ray N.F., Baraniuk J.N., Thamer M., Rinehart C.S., Gergen P.J., Kaliner M., Josephs S., Pung Y.H. // เจ ภูมิแพ้ คลินิก อิมมูนอล. 1999 มี.ค. ฉบับที่ 103(3 พอยต์ 1) ร. 408–414.
3. สโคเนอร์ ดี.พี.1, ดี.เอ. คนต่างชาติ, พนักงานดับเพลิง พี., คอร์โดโร เค., ดอยล์ ดับเบิลยู.เจ. การเพิ่มขึ้นของฮีสตามีนในปัสสาวะระหว่างการติดเชื้อไข้หวัดใหญ่ทดลอง // แอนภูมิแพ้ หอบหืด อิมมูนอล 2544 ต.ค. ฉบับที่ 87(4) ร. 303–306.
4. Kondurina E.G., Zelenskaya V.V. ยาแก้แพ้ในการควบคุมโรคภูมิแพ้ในเด็ก // มะเร็งเต้านม. 2555 ต. 20 ลำดับที่ 2 หน้า 56–57
5. กูชชิน ไอ.เอส. แนวโน้มในการปรับปรุงฤทธิ์ต้านการแพ้ของยาแก้แพ้ H1 // แพทย์ที่เข้าร่วม พ.ศ. 2552 ฉบับที่ 5.
6. การไถพรวน เจ.พี. ข้อดีของสารต่อต้านฮิสตามีน H1 ที่มีการกระจายในปริมาณต่ำ // โรคภูมิแพ้ 2543. ฉบับ. 55(เสริม 60) ร. 17–21.
7. Gillman S. , Gillard M. , Strolin Benedetti M. แนวคิดของการเข้าพักของตัวรับเพื่อทำนายประสิทธิภาพทางคลินิก: การเปรียบเทียบยาแก้แพ้ H1 รุ่นที่สอง // Allergy Asthma Proc. 2552. ฉบับ. 30. ร. 366–376.
8. Dinh Q.T., Cryer A., ​​​​Dinh S. และคณะ การควบคุมการถอดเสียงของตัวรับฮิสตามีน -1 ในเยื่อบุผิว, เมือกและเซลล์อักเสบในโรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้ตลอดกาล // Clin Exp Allergy 2548. ฉบับ. 35. ร. 1443–1448.
9. ฮิโรยูกิ มิซูกุจิ1., โชเฮ โอโนะ1., มาซาชิ ฮัตโตริ1., ฮิโรยูกิ ฟุคุอิ1. กิจกรรม Agonistic แบบผกผันของยาแก้แพ้และการปราบปรามการแสดงออกของยีนตัวรับฮีสตามีน H1 // J Pharmacol Sci 2555. ฉบับ. 118. ร. 117–121.
10. แกรนท์ เจ.เอ., แดเนียลสัน แอล., ริฮูซ์ เจ.พี. และคณะ การเปรียบเทียบแบบครอสโอเวอร์แบบ double-blind แบบ single-dose ของ cetirizine, ebastine, epinastine, fexofenadine, terfenadine และ loratadine เทียบกับยาหลอก: การปราบปรามการตอบสนองของ wheal และเปลวไฟที่เกิดจากฮิสตามีนเป็นเวลา 24 ชั่วโมงในอาสาสมัครชายที่มีสุขภาพดี // โรคภูมิแพ้ 2542. ฉบับ. 54. ร. 700–707.
11. Bachert C., Maspero J. ประสิทธิภาพของยาแก้แพ้รุ่นที่สองในผู้ป่วยที่เป็นโรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้และโรคหอบหืดร่วม // J. Asthma 2554. ฉบับ. 48(9) ป. 965–973.
12. Weber-Schoendorfer C., Schaefer C. ความปลอดภัยของเซทิริซีนในระหว่างตั้งครรภ์ การศึกษาตามรุ่นเชิงสังเกตในอนาคต // ReprodToxicol ก.ย. 2551 ฉบับที่ 26(1) ร. 19–23.
13. กิลลาร์ด เอ็ม., คริสตอฟ บี., เวลส์ บี. และคณะ คู่อริ H1: ความสัมพันธ์ของตัวรับกับการเลือก // Inflamm Res 2546. ฉบับที่ 52(อุปทาน 1) ร. 49–50.
14. เอเมลยานอฟ เอ.วี., โคเชอร์จิน เอ็น.จี., โกริยาชคิน่า แอล.เอ. ประวัติและแนวทางสมัยใหม่ในการใช้ยาแก้แพ้ทางคลินิก // คลินิกผิวหนังและกามโรค 2553 ลำดับที่ 4. หน้า 62–70.
15. Golightly L.K., Greos L.S: ยาแก้แพ้รุ่นที่สอง: การกระทำและประสิทธิภาพในการจัดการโรคภูมิแพ้ // ยาเสพติด 2548 ฉบับที่ 65. ร. 341–384.
16. Dos Santos R.V., Magerl M., Mlynek A., Lima H.C. การปราบปรามปฏิกิริยาทางผิวหนังที่เกิดจากฮิสตามีนและสารก่อภูมิแพ้: การเปรียบเทียบยาแก้แพ้รุ่นที่หนึ่งและสอง // Ann Allergy Asthma Immunol มิ.ย. 2552 ฉบับที่ 102(6) อาร์. 495–499.
17. Revyakina V.A. ยาแก้แพ้ในการปฏิบัติงานของแพทย์โพลีคลินิก // แพทย์ที่เข้ารับการรักษา 2554. ฉบับ. 4. ร. 13–15.
18. ทาทาร์ชิโควา เอ็น.เอส. แง่มุมสมัยใหม่ของการใช้ยาแก้แพ้ในการปฏิบัติของผู้ประกอบโรคศิลปะทั่วไป // Farmateka 2554 ฉบับที่ 11 หน้า 46–50
19. คาเรวา เอ.เอ็น. คุณภาพของผลิตภัณฑ์ยา // ข่าวการแพทย์ของรัสเซีย 2557 ต. 19. ลำดับที่ 4. หน้า 12–16.
20. การศึกษาแบบครอสโอเวอร์แบบสุ่มแบบเปิดของเภสัชจลนศาสตร์เปรียบเทียบและชีวสมมูลของยาเม็ด Cetrin 0.01 (Dr. Reddy's Laboratories Ltd., อินเดีย) และยาเม็ด Zyrtec 0.01 (UCB Pharmaceutical Sector, เยอรมนี) เซนต์ปีเตอร์สเบิร์ก 2551
21. Nekrasova E.E., Ponomareva A.V., Fedoskova T.G. เภสัชบำบัดอย่างมีเหตุผลสำหรับลมพิษเรื้อรัง // Ros. วารสารภูมิแพ้ 2013. ลำดับที่ 6. หน้า 69–74.
22. Fedoskova T.G. ยาแก้แพ้: ตำนานและความจริง // เภสัชบำบัดที่มีประสิทธิภาพ 2557. ลำดับที่ 5. หน้า 50–56.