Изониазидын ялгаруулах хэлбэр ба тун. Эмчилгээний хугацаа ойролцоогоор хэд вэ? Жирэмсэн болон хөхүүл үед

Изониазид нь сүрьеэгийн эмгэг төрүүлэгчдийн эсрэг бактериостатик өндөр үйлчилгээтэй сүрьеэгийн эсрэг синтетик эм юм.

фармакологийн нөлөө

Мансууруулах бодисын идэвхтэй бүрэлдэхүүн хэсэг нь с рьеэгийн эсрэг бодис болгон ашигладаг изоникотиний хүчлийн дериватив изониазид юм.

Энэ нь сүрьеэгийн микобактерийн эсрэг нян устгах нөлөөтэй. Үүний зэрэгцээ энэ нь янз бүрийн халдварт өвчний бусад нийтлэг эмгэг төрүүлэгчид тодорхой нөлөө үзүүлэхгүй. Хүүхдийн эмчилгээнд Изониазид нь 10 мм-ээс багагүй туберкулины эерэг урвалтай хүүхдүүдэд ашиглагддаг.

-аас сайн шингэсэн ходоод гэдэсний зам, хэрэглэснээс хойш 1-3 цагийн дараа цусан дахь хамгийн их концентрацид хүрдэг. Ихэвчлэн энэ эмийг хүүхэд, насанд хүрэгчид сайн тэсвэрлэдэг бөгөөд хэрэв эмчилгээний тунг ажиглавал изониазидын хордлого маш ховор байдаг.

Гаргах маягт

Изониазид нь шахмал, тарилгын уусмал хэлбэрээр байдаг.

Изониазидын шахмалууд. Тэд нэг багцад 100 мг, 200 мг, 300 мг, 10, 20, 50, 100 ширхэг шахмалыг үйлдвэрлэдэг (эм үйлдвэрлэгчээс хамаарч). Изониазид нь бусад бүлэгт багтдаг хосолсон шахмалуудсүрьеэ өвчнөөс;

Изониазидын 10% -ийн уусмалыг 5 мл ампулаар хийнэ. Нэг багцад 5 ампул, картон хайрцагт 1 эсвэл 2 багц.

Эмчилгээний үр дүнд хүрэхийн тулд тарилгын уусмал нь эмийг шахмал хэлбэрээр авахаас онцгой давуу талгүй гэдгийг тэмдэглэх нь зүйтэй.

Изониазидыг хэрэглэх заалт

Зааварт заасны дагуу Изониазид нь сүрьеэгийн бүх хэлбэр, түүний дотор идэвхтэй хэлбэр, сүрьеэгийн менингит зэрэг наснаас үл хамааран ихэвчлэн найрлагад зориулагдсан байдаг. хосолсон эмчилгээ. Хэрэглээ нь цочмог процесст хамгийн үр дүнтэй байдаг. Холимог халдварын хувьд фторхинолон, антибиотиктой нэгэн зэрэг хэрэглэнэ өргөн хамрах хүрээүйлдэл ба сульфонамидууд.

Урьдчилан сэргийлэх зорилгоор Изониазидын шахмалыг дараахь байдлаар хэрэглэнэ.

• сүрьеэгийн идэвхтэй өвчтэй хүмүүстэй ойр дотно харилцаатай хүмүүс;
• Туберкулины (5 мм-ээс дээш) арьсны эерэг хариу урвал бүхий өндөр настан, сүрьеэгийн дэвшилтгүй явцыг илтгэж буй рентген туяаны мэдээлэл;
• Дөрвөн нас хүрээгүй хүүхдүүд, эерэг хариу үйлдэл нь 10 мм-ээс их байдаг.

Эсрэг заалтууд

Зааврын дагуу изониазид нь дараахь тохиолдолд эсрэг заалттай байдаг.

• Эмийн хэт мэдрэг байдал. Энэ нь этионамид, пиразинамид, ниацин зэрэгт хамаарна;
• Эпилепси, таталт өгөх хандлага;
• полиомиелит эсвэл өмнө нь полиомиелит өвчтэй байсан;
• Элэг-бөөрний дутагдлын хүнд хэлбэр;
• Сэтгэцийн эмгэг, өвчин эмгэг мэдрэлийн систем;
• Хүнд хэлбэрийн атеросклероз;
• АГ-ийн II-III үе шат;
• Гуурсан хоолойн багтраа;
• Элэгний хатуурал;
• Уушигны зүрхний дутагдлын III үе шат;
• Флебит (эсрэг заалттай судсаар тарихэм);
• Цочмог үе шатанд экзем;
• Харааны өвчин ба захын мэдрэл;
• Хорт гепатитын түүх;
• Зүрхний титэм судасны өвчин;
• Psoriasis;
• Микседема.

Изониазидыг хэрэглэх заавар

Изониазид хэрэглэдэг янз бүрийн арга замууд: шахмал хэлбэрээр амаар, судсаар судсаар, булчинд тарих, тарилгын уусмал хэлбэрээр амьсгалах.

Эмчилгээний дэглэмийг өвчний нас, шинж чанар, түүнчлэн эмийг тэсвэрлэх чадвараас хамааран дангаар нь тодорхойлно. Эмчилгээ нь ихэвчлэн удаан үргэлжилдэг.

Изониазидын шахмалыг насанд хүрэгчид болон өсвөр насныханд өдөрт нэг удаа 300 мг-аар тогтооно. Бэлдмэлийг хоолны дараа уух ёстой. Амаар эсвэл судсаар хэрэглэхэд хоногийн тун нь 300 мг-аас хэтрэхгүй байх ёстой.

Сүрьеэ өвчнөөс урьдчилан сэргийлэхийн тулд зөвхөн Изониазидын шахмалыг биеийн жингийн 1 кг тутамд 5-10 мг-аар өдөрт 1-2 тунгаар авна. Курс нь дор хаяж 2 сар байна.

Хүүхдүүдийн хувьд изониазидыг өдөрт нэг удаа 1 кг жинд 10-20 мг тунгаар тогтоодог бөгөөд үргэлжлэх хугацааг тохиолдол бүрт тус тусад нь тогтоодог. Булчинд эсвэл судсаар хийх хоногийн тун нь 1 кг жинд 10-15 мг байна.

Сүрьеэгийн идэвхтэй хэлбэрт изониазидыг ихэвчлэн үл тэвчих эсвэл ходоод гэдэсний замын өвчний улмаас амаар хэрэглэхэд хүндрэлтэй тохиолдолд булчинд эсвэл судсаар тарьдаг.

Насанд хүрэгчид болон өсвөр насныханд Изониазидын 10% -ийн уусмалыг өдөрт 1 кг жинд 5-12 мг тунгаар хэрэглэнэ. Дундаж үргэлжлэх хугацаакурс - 2-оос 5 сар хүртэл.

Шүүмжээс харахад тарилга хийснээс хойш 1-1.5 цагийн турш хэвтрийн дэглэм сахивал изониазидыг судсаар тарих нь илүү сайн байдаг.

Уг эмийг агуй, фиброз-каверноз уушигны сүрьеэгийн үед болон мэс засалд бэлтгэх үед судсаар тарина.

Изониазидын 10% -ийн уусмалыг амьсгалах замаар өдөрт 1 кг жинд 5-10 мг-аар хэрэглэнэ. Хичээлийн үргэлжлэх хугацаа нэг сараас зургаан сар хүртэл байна.

Сөрөг нөлөө

Шүүмжээс харахад изониазидыг урьдчилан сэргийлэх тунгаар хэрэглэхэд ямар ч шалтгаангүйгээр сайн тэсвэрлэдэг сөрөг нөлөө, элэг эсвэл мэдрэлийн системийн гэмтэл.

Эмчилгээний тунгаар хэрэглэх үед ажиглагдаж болно өвдөлт мэдрэмжзүрхний бүсэд, толгой өвдөх, бөөлжих, толгой эргэх, дотор муухайрах, арьс харшлын урвал. Заримдаа нойр муудаж, эйфори, эмээс үүдэлтэй гепатит эсвэл сэтгэцийн эмгэг үүсдэг.

Изониазидын тоймоос үзэхэд эмийг түр зуур завсарлаж, тунг бууруулснаар гаж нөлөө арилдаг.

Бууруулахын тулд сөрөг нөлөөпиридоксин, глутамины хүчил, тиамин хлорид эсвэл тиамин бромидын уусмалыг тогтооно.

Изониазид хэрэглэх үед та архи ууж болохгүй.

Жирэмсэн үед эмийг зөвхөн хатуу заалтын дагуу 1 кг жинд 10 мг-аас ихгүй тунгаар хэрэглэх боломжтой. Саалийн үед эмийг хэрэглэхийг зөвшөөрдөг боловч изониазид нь ихэсийн саадыг нэвтэрч, ялгардаг гэдгийг анхаарах хэрэгтэй. хөхний сүү.

Эмчилгээний тунг хэтрүүлсэн тохиолдолд хэтрүүлэн хэрэглэх нь изониазидын хордлогод хүргэдэг. Ихэнх байнгын шинж тэмдэг илэрдэгхордлогын үед илэрдэг шинж тэмдгүүд: дотор муухайрах, нойрмоглох, бөөлжих, төөрөгдөл, толгой эргэх, дисартриа, нойрмоглох, төөрөгдөл. Кома, таталт, амьсгалын замын үйл ажиллагаа алдагдах, хүчтэй моторын цочрол үүсч болно. Изониазидын хордлого нь маш аюултай тул яаралтай арга хэмжээ авах шаардлагатай. Эмийг арилгах арга хэмжээг цаг тухайд нь хийх үед эргэлт буцалтгүй өөрчлөлтүүдзайлсхийх боломжтой.

Хадгалах нөхцөл

Изониазидыг В бүлгийн эм гэж ангилдаг.

Изониазидын шахмал дахь хадгалах хугацаа 6 жил, тарилгын уусмал хэлбэрээр ампулыг хэрэглэхэд 2 жил байна.

Хүндэтгэсэн,

Сүрьеэгийн эсрэг эмүүд. Гидразидууд. Изониазид

ATX код J04AC01

Фармакологийн шинж чанар"type="checkbox">

Фармакологийн шинж чанар

Фармакокинетик

Энэ эм нь ходоод гэдэсний замаас сайн шингэдэг. Хоол хүнстэй хамт уухад шингээлт, биологийн хүртээмж буурдаг. Хамгийн их концентрациБэлдмэлийг амаар ууснаас хойш 1-4 цагийн дараа цусанд нэг удаа ууснаас хойш 6-24 цагийн дотор бактериостатик концентрацитай байдаг. Энэ эм нь цус-тархины саадыг амархан нэвтэрч, янз бүрийн эд, биеийн шингэнд агуулагддаг. Плазмын уурагтай холбогддог нь маш бага (0-10%). Мансууруулах бодис нь элгэнд метаболизмд орж, голчлон бөөрөөр, бага хэмжээгээр гэдэс дамжин ялгардаг. Цусны сийвэн дэх изониазидын хагас задралын хугацаа (T½) хурдан ацетилизацитай бол 0.5-1.5 цаг, удаан ацетилизацитай - 2-4 цаг, бөөрний дутагдалтай - 2-5 цаг, бөөрний хүнд хэлбэрийн дутагдалтай - 5-7 цаг.

Фармакодинамик

Изониазид нь сүрьеэгийн микобактерийн эсрэг өндөр нян устгах, бактериостатик нөлөөтэй байдаг.

Изониазид нь сүрьеэгийн микобактерийг идэвхтэй нөхөн үржихэд нөлөөлдөг бөгөөд тайван байдалд байгаа бактерийн эсрэг үр дүн багатай байдаг.

Үйлдлийн механизм нь микобактерийн эсийн хананы нэг хэсэг болох миколийн хүчлүүдийн нийлэгжилтийг дарахтай холбоотой юм. Бусад бичил биетүүд болон макроорганизмын эсүүд нь миколийн хүчил агуулдаггүй бөгөөд энэ нь изоникотиний хүчлийн деривативын өндөр сонгомол чанарыг тайлбарладаг.

Хэрэглэх заалт

Бүх хэлбэрүүд идэвхтэй сүрьеэнасанд хүрэгчид болон хүүхдүүдэд, түүний дотор сүрьеэгийн менингит (хосолсон эмчилгээний нэг хэсэг болгон)

Сүрьеэтэй өвчтөнтэй харьцдаг хүмүүст сүрьеэ өвчнөөс урьдчилан сэргийлэх

Туберкулины эсрэг арьсны эерэг урвал (5 мм-ээс их) болон дэвшилтгүй сүрьеэгийн гэрлийн шинжилгээний үр дүн бүхий ойр хавьталд сүрьеэ өвчнөөс урьдчилан сэргийлэх.

4-өөс доош насны хүүхдэд сүрьеэ өвчнөөс урьдчилан сэргийлэх эерэг хариу үйлдэлтуберкулины хувьд (10 мм-ээс их) ба тархах эрсдэл нэмэгддэг

Хэрэглэх заавар, тун

Насанд хүрэгчдэд зориулсан изониазидын хоногийн тун:

5-30 кг жинтэй I ба II ангиллын хүүхдүүдэд изониазидын хоногийн тун:

5 кг хүртэл жинтэй хүүхдэд зориулсан эмийн тунг өдөрт мг / кг-аар тооцдог.

Хоолны дараа амаар авна.

Үргэлжлэх хугацаа нь суулгасан ангиллаас хамаарна.

Урьдчилан сэргийлэх зорилгоор насанд хүрэгчид болон 5-аас дээш насны хүүхдэд хоол идсэний дараа өдөрт 5-10 мг / кг тунгаар 2 тунгаар 2 сараар ууна. Өдөр тутмын хамгийн их тун нь 300 мг.

Өдөр тутмын тун ба эмчилгээний үргэлжлэх хугацааг өвчний шинж чанар, хэлбэр, идэвхгүй байдал, тэсвэрлэх чадвараас хамааран дангаар нь тогтооно.

Уушигны зүрхний дутагдал, хүнд хэлбэрийн атеросклероз, зүрхний ишемийн өвчин болон артерийн гипертензи 10 мг/кг-аас их тунгаар хэрэглэхийг хориглоно.

Эмчийн зааврын дагуу хэрэглэнэ.

Сөрөг нөлөө"type="checkbox">

Сөрөг нөлөө

Хорт гепатит

Хортой эпидермисийн үхжил, эозинофили

Атрофи оптик мэдрэл

Тодорхойгүй

Хэт мэдрэмтгий байдлын урвал, түүний дотор арьсны урвал.

Эсрэг заалтууд

Этионамид, пиразинамид, ниацин зэрэг хэт мэдрэг байдал

Эпилепси болон бусад өвчин нь таталт өгөх хандлагатай байдаг

Изоникотин хүчлийн гидразидын дериватив (фтивазид гэх мэт) хэрэглэснээс үүдэлтэй хорт гепатитын түүх.

Удамшлын фруктоз үл тэвчих, лактоз үл тэвчих, лактазын дутагдал, глюкоз-галактозын шингээлтийн синдром

Сэтгэцийн эмгэг

Өмнөх полиомиелит

Оптик ба захын мэдрэлийн өвчин

Элэг, бөөрний үйл ажиллагааны алдагдал

Хүнд атеросклероз

Порфири

Жирэмслэлт ба хөхүүл

5-аас доош насны хүүхдүүд

Изониазидыг дараах тохиолдолд өдөрт 10 мг/кг-аас их тунгаар хэрэглэхийг хориглоно.

- уушигны зүрхний дутагдал III зэрэг

– цусны даралт ихсэх II-III үе шатууд

- өргөн тархсан атеросклероз, мэдрэлийн системийн өвчин

– гуурсан хоолойн багтраа

– псориаз, хүндрэх үеийн экзем, миксэдем

- бөөрний архаг дутагдал

- хурцадмал үед гепатит, элэгний хатуурал.

Эмийн харилцан үйлчлэл"type="checkbox">

Эмийн харилцан үйлчлэл

Шаардлагатай бол изониазидыг сүрьеэгийн эсрэг бусад эмүүдтэй хослуулан тогтооно: антибиотик, сульфаниламид (циклосеринаас бусад).

Изониазидыг парацетамол эсвэл энфлурантай хослуулан хэрэглэхэд нефротоксик нөлөөтэй органик бус фторын метаболит үүсэх нь нэмэгдэж, элэгний хоруу чанар нэмэгддэг.

Изониазидыг пара-аминосалицилын хүчлийг нэгэн зэрэг ууж буй өвчтөнүүдэд зааж өгөхөд эмийн эд эсийн концентраци нэмэгдэж, үүний үр дүнд гаж нөлөө илүү их тохиолддог. Рифампицин ба изониазид хэрэглэдэг өвчтөнүүдэд элэгний гэмтэл нэмэгдэх боловч элэгний ферментүүд түр зуур нэмэгддэг.

At нэгэн зэрэг ашиглахэтанолтой бол изониазидын элэгний хоруу чанар нэмэгдэж, бодисын солилцоо хурдасдаг. Изониазидын тунг тохируулах шаардлагатай байж болно.

Теофиллинтэй нэгэн зэрэг хэрэглэвэл сүүлийнх нь бодисын солилцоо буурч, цусан дахь концентраци нэмэгдэхэд хүргэдэг.

Изониазид нь бодисын солилцооны өөрчлөлтийг бууруулж, цусан дахь альфентанилын концентрацийг нэмэгдүүлж, рифампицины элэгний хоруу чанарыг нэмэгдүүлж, пиридоксинтэй хослуулан захын мэдрэлийн үрэвсэл үүсэх эрсдлийг бууруулдаг. Антикоагулянтууд, кумарин ба индандионы деривативууд, варфарин, бензодиазепин, карбамазепин, теофиллин зэрэг эмийн нөлөөг сайжруулдаг, учир нь цитохромын P450 системийг идэвхжүүлснээр бодисын солилцоог бууруулдаг.

Изониазидтай бусад элэгний хордлоготой эмийг нэгэн зэрэг хэрэглэх нь элэгний хордлого үүсэх магадлалыг нэмэгдүүлдэг. Эдгээрт карбамазепин, примидон, фенитоин, бензодиазепин диазепам, триазолам, хлорзоксазон, дисульфирам зэрэг эпилепсийн эсрэг эмүүд орно.

Изониазид нь цусны ийлдэс дэх карбамазепины концентрацийг мэдэгдэхүйц нэмэгдүүлж, өдөрт 200 мг ба түүнээс дээш изониазидын тунгаар карбамазепины хордлогын шинж тэмдэг илэрдэг. Фенитоины бодисын солилцоог дарангуйлдаг бөгөөд энэ нь цусан дахь концентраци нэмэгдэж, хорт нөлөөг ихэсгэдэг (ялангуяа изониазидын ацетилизаци удаашралтай өвчтөнүүдэд фенитоины тунгийн горимыг тохируулах шаардлагатай байж болно). Бензодиазепин (диазепам) ба изониазидын эмчилгээ зэрэг нь бензодиазепины хордлогын эрсдлийг нэмэгдүүлдэг гэж мэдээлсэн. тайвшруулах нөлөөтэй, амьсгалын замын хямрал).

Ацетаминофенийг изониазидтай нэгэн зэрэг хэрэглэх нь элэгний хоруу чанар, магадгүй нефротоксик шинж чанарыг нэмэгдүүлдэг.

Изониазид нь бөөрөөр пиридоксины ялгаралтыг нэмэгдүүлдэг;

Цусан дахь кетоконазолын концентрацийг бууруулдаг. Эдгээр эмийг нэгэн зэрэг хэрэглэхийг хянаж, шаардлагатай бол кетоконазолын тунг нэмэгдүүлэх шаардлагатай.

Циклосерин ба дисульфирам нь изониазидын сөрөг нөлөөг нэмэгдүүлдэг, тухайлбал толгой эргэх, нойрмоглох зэрэг нь тунг тохируулах шаардлагатай байж болно.

Изониазид бууруулж болно эмчилгээний үр нөлөөЛеводопа.

Изониазидыг итраконазолтой нэгэн зэрэг хэрэглэх нь сийвэн дэх итраконазолын концентрацийг мэдэгдэхүйц бууруулж, эмчилгээний үр дүнгүй болоход хүргэдэг. Тиймээс тэд хамтарсан хэрэглээСанал болгогдоогүй.

ХДХВ-ийн халдвартай өвчтөнд залцитабиныг өгөхөд изониазидын клиренс хоёр дахин нэмэгддэг. Изониазид ба залцитабиныг нэгэн зэрэг хэрэглэх нь изониазидын үр нөлөөг хянах шаардлагатай.

Ставудин (d4T) авч буй өвчтөнүүдэд изониазид хэрэглэх үед алслагдсан мэдрэлийн мэдрэлийн эмгэг үүсэх эрсдэл нэмэгддэг.

Изониазид ба хоёрын хооронд харилцан үйлчлэл үүсч болзошгүй хүнсний бүтээгдэхүүнгистамин эсвэл тирамин агуулсан.

Хурдан ацетилатор бүхий өвчтөнүүдэд глюкокортикоидууд, ялангуяа преднизолоныг изониазидтай нэгэн зэрэг хэрэглэх нь элэгний бодисын солилцоог нэмэгдүүлж, цусны сийвэн дэх изониазидын концентрацийг бууруулдаг. Изониазидын тунг тохируулах шаардлагатай.

Изониазид хэрэглэх үед элэгний гэмтэл нэмэгдэж болно ерөнхий мэдээ алдуулалт. Элэгний ферментийн дарангуйлагч изониазидыг мэс заслын өмнөх болон мэс заслын дараах архаг хэрэглээ нь цусны сийвэнгийн клиренсийг бууруулж, үргэлжлэх хугацааг уртасгадаг.

Изониазидыг этионамидтай нэгэн зэрэг хэрэглэх нь изониазидын гаж нөлөөг нэмэгдүүлдэг.

Пропранолол нь изониазидын нэгэн зэрэг хэрэглэсэн клиренсийг мэдэгдэхүйц бууруулахад хүргэдэг.

Антацид эм нь шингээлтийг удаашруулж, цусан дахь изониазидын концентрацийг бууруулдаг (антацидийг изониазид ууснаас хойш 1 цагийн өмнө ууж болохгүй).

Гаж нөлөө ихсэх эрсдэлтэй тул мэдрэлийн, элэгний болон нефротоксик эмүүдтэй хослуулан хэрэглэхдээ болгоомжтой байх хэрэгтэй.

Изониазид нь никотиний хүчлийг никотинамид аденин динуклеотид болгон дарангуйлснаар ниацины дутагдалд хүргэдэг.

Изониазидтай нэгэн зэрэг хэрэглэснээр этосуксимидын метаболизм дарангуйлдаг.

Өргөн хүрээний антибиотикийг багасгаж болно жирэмслэлтээс хамгаалах нөлөөэрсдэл бага боловч эстроген.

тусгай заавар"type="checkbox">

тусгай заавар

Mycobacterium tuberculosis-ийн эсэргүүцлийг хурдан хөгжүүлэхээс зайлсхийхийн тулд изониазидыг сүрьеэгийн эсрэг бусад эмүүдтэй хослуулан хэрэглэдэг.

Энэ тохиолдолд 10 мг/кг-аас их тунгаар хэрэглэхийг зөвлөдөггүй хүнд хэлбэрүүд зүрх судасны дутагдалба артерийн гипертензи, ХДХВ-ийн халдвар, титэм судасны өвчинзүрхний өвчин, өргөн тархсан атеросклероз, мэдрэлийн системийн өвчин, гуурсан хоолойн багтраа, псориаз, цочмог үе шатанд экзем, микседем.

Изониазид нь элэгний дотор идэвхгүй метаболит болж ацетилжих замаар метаболизмд ордог. Ацетилизацийн түвшинг тодорхойлно генетикийн хүчин зүйлүүд. Бодисын солилцоо жигд бус байдаг тул хэрэглэхийн өмнө түүний идэвхгүй байдлын түвшинг цус, шээсний идэвхтэй бодисын агууламжаар тодорхойлох нь зүйтэй. Түргэн идэвхгүй болсон өвчтөнүүдэд изониазидыг өндөр тунгаар хэрэглэдэг.

Бүх өвчтөнд эмчилгээний явцад элэгний үйл ажиллагааг хянах шаардлагатай.

Хэрэв ийлдэс дэх AST 3 дахин ихэсвэл эсвэл билирубин нэмэгдвэл эмчилгээг зогсооно. Уналтын эмгэг, хоол тэжээлийн дутагдал, чихрийн шижин, архаг архидалт, сэтгэцийн эмгэг, элэг, бөөрний үйл ажиллагааны алдагдал, элэгний хордлого бүхий бусад эм ууж буй өвчтөнүүдэд изониазидыг зааж өгөхдөө болгоомжтой байх хэрэгтэй. Хэрэв гепатитын шинж тэмдэг илэрвэл ерөнхий сулрал, ядрах, хоолны дуршилгүй болох, дотор муухайрах зэрэг шинж тэмдэг илэрвэл изониазидыг шууд зогсооно.

Эмчилгээний явцад согтууруулах ундаа хэрэглэхээс зайлсхийх хэрэгтэй.

Изониазид ба рифампициныг хүлээн авах үед бөөрний хүнд хэлбэрийн дутагдал (клиренс 10 мл/мин-ээс бага) тохиолдолд изониазидын хордлогын эрсдэл нэмэгддэг.

Эмчилгээний явцад нүдний эмчийн үзлэгийг тогтмол хийдэг.

Бодисын солилцооны ясны өвчин тусах эрсдэлтэй өвчтөнүүдэд витамин Д өгч болно. Этионамид, пиразинамид, ниацин (ниацин) болон бусад химийн бодисуудтай холбоотой эмүүдийг үл тэвчих өвчтөнүүд энэ эмийг үл тэвчих боломжтой. Изониазидын өдөөгдсөн элэгний хордлогын эрсдэл нь 35-аас дээш насны өвчтөнүүдэд, ялангуяа эмэгтэйчүүдэд, эмийн идэвхгүй байдал удаан, ХДХВ, хоол тэжээлийн дутагдал, мэдрэлийн эмгэгтэй өвчтөнүүдэд нэмэгддэг. Невропати буюу пиридоксины дутагдал үүсэх эрсдэл өндөртэй өвчтөнүүд (чихрийн шижин, архаг архидалт, хоол тэжээлийн дутагдал, бөөрний төгсгөлийн дутагдал, жирэмслэлт, ХДХВ-ийн халдвартай өвчтөнүүд) пиридоксиныг заавал зааж өгөх ёстой.

Изониазидын эмчилгээг изониазид ууснаас хойш 2 цагийн дараа В6 витаминтай (амаар 60-100 мг) эсвэл изониазид, глутамины хүчил (өдөрт 1-1.5 г), витамин ууснаас хойш 30 минутын дараа булчинд (100-150 мг/хоног) хэрэглэнэ. B1 (1 мл тиамин хлоридын 5%-ийн уусмал эсвэл 1 мл тиамин бромидын 6%-ийн уусмалыг булчинд тарих) ба натрийн давсУрьдчилан сэргийлэх зорилгоор ATP захын мэдрэлийн эмгэгболон мэдрэлийн системийн бусад гаж нөлөө.

Изониазид ба стрептомициныг хэрэглэх хоорондох хамгийн дээд интервалыг ажиглаж, антацид хэрэглэхээс дор хаяж 1 цагийн өмнө изониазидыг авна.

Изониазид ууж байхдаа бяслаг, загас идэх нь халуун, жихүүдэс хүрэх, арьс улайх, загатнах, зүрх дэлсэх, хөлрөх, толгой өвдөх, изониазидын улмаас тирамин, гистамины солилцоог тасалдуулж, толгой эргэх зэрэг шинж тэмдгүүд дагалддаг.

Жирэмслэлт ба хөхүүл

Эхийн хүлээгдэж буй ашиг нь урагт үзүүлэх болзошгүй эрсдлээс давсан тохиолдолд л хэрэглэх боломжтой. Изониазид нь ихэсээр дамжин хөхний сүүгээр ялгардаг. Жирэмсэн болон хөхүүл үед 10 мг/кг-аас ихгүй тунгаар тогтооно. Жирэмсэн эмэгтэйд сүрьеэ өвчнийг эмчлэхгүй байх нь маш их үр дагаварт хүргэдэг илүү их хор хөнөөлтэйэмэгтэй, ураг аль аль нь өвчний эмчилгээнээс илүү. Эмчилгээний явцад пиридоксиныг тогтооно. Изониазид нь ихэст нэвтэрч, ургийн сэтгэцийн хөдөлгөөний хөгжлийг удаашруулж болзошгүйг анхаарах хэрэгтэй. Изониазид нь хөхний сүүнд нэвтэрч, эхийн цусны сийвэн дэх концентрацитай харьцуулж болохуйц концентрацид хүрдэг бөгөөд энэ нь хүүхдэд гепатит, захын мэдрэлийн үрэвсэл үүсгэдэг тул хөхөөр хооллохоо зогсоох эсвэл эмийг хэрэглэхээ зогсоох шаардлагатай.

Нөлөөллийн онцлог эмудирдах чадвар дээр тээврийн хэрэгсэлэсвэл болзошгүй аюултай механизмууд

Боломжит ангиудын боломжийн талаархи асуулт аюултай төрөл зүйлАнхаарал, сэтгэцэд нөлөөлөх урвалын хурдыг нэмэгдүүлэх шаардлагатай үйл ажиллагааг өвчтөний эмэнд үзүүлэх хариу урвалыг үнэлсний дараа л шийдэх ёстой.

Хэт их уух

Шинж тэмдэг: ходоод гэдэсний замын эмгэг, толгой эргэх, хэвлийгээр өвдөх, эмгэг шээсний зам, уураг шээсээр ялгарах; хүнд хордлогын үед: эпилептиформ хэлбэрийн уналт, ухаан алдах, амьсгалын замын хямрал.

Эмчилгээ: ходоод угаах, өвчтөнд давсны уусмал өгөх, албадан шээс хөөх эм (шээсийг шүлтжүүлэх), эрт гемодиализ хийх. Витамин В6 (10 мл 5% -ийн уусмал) антидотоор судсаар тарина. Таталт, хүчиллэгийг витамин В6, диазепам, натрийн бикарбонатаар арилгахгүй бол диализийг тогтооно. Эфир-хүчилтөрөгчийн мэдээ алдуулалтыг булчин сулруулагч, механик амьсгалаар хийдэг.

Хадгалах хугацаа

Хугацаа дууссаны дараа хэрэглэж болохгүй.

Эмийн сангаас эм олгох нөхцөл

Эмийн жороор

Үйлдвэрлэгч

"Павлодар эмийн үйлдвэр" ХХК

Казахстан, Павлодар, 140011, ст. Камзина, 33 настай

Томъёо: C6H7N3O, химийн нэр: 4-пиридинкарбоксилын хүчил гидразид.
Фармакологийн бүлэг:бусад синтетик бактерийн эсрэг бодисууд/сүрьеэгийн эсрэг нэгдүгээр зэрэглэлийн эмүүд.
Фармакологийн нөлөө:бактерийн эсрэг, сүрьеэгийн эсрэг, нян устгах.

Фармакологийн шинж чанар

Изониазид нь ДНХ-ээс хамааралтай РНХ полимеразыг дарангуйлж, миколийн хүчил үүсэхийг дарангуйлдаг (энэ нь сүрьеэгийн микобактерийн эсийн хананы гол бүрэлдэхүүн хэсэг юм). Энэ нь сүрьеэгийн микобактерийн нөхөн үржихүйн үе шатанд нян устгах үйлчилгээтэй, MIC 0.015 мкг/мл, эсийн дотор болон эсийн гаднах эмгэг төрүүлэгчид үйлчилдэг. Изониазид нь цочмог үйл явцын үед хамгийн үр дүнтэй байдаг. Атипик микобактерийн эсрэг үйл ажиллагаа бага байна. Монотерапия хийх үед эмгэг төрүүлэгчдийн эсэргүүцэл 70% -д хурдан үүсдэг. Изониазид амаар уухад сайн шингэдэг (хоол хүнс нь шингээлтийг бууруулдаг). Элэгээр дамжин "анхны нэвтрүүлэх" үед мэдэгдэхүйц биотрансформаци хийх боломжтой. 300 мг уухад хамгийн их концентраци 1-3 цагийн дараа хүрч, шарх нь 3-7 мкг / мл байна. Үр дүнтэй концентраци нь амаар уухад 6-24 цаг үргэлжилнэ. Цусны сийвэнгийн уурагтай маш муу холбогддог (0-10%). Тархалтын хэмжээ 0.57-0.76 л / кг байна. Энэ нь гялтангийн болон асцит, цэр, шүлс зэрэг олон эдэд (казеоз үхжилтэй хэсгүүдийг оруулаад) эмчилгээний концентрацитай байдаг. Тархи нугасны шингэн дэх цус-тархины саадыг нэвт шингээдэг, изониазидын агууламж нь цусны сийвэн дэх агууламжийн 20 орчим хувийг эзэлдэг. Элгэнд метаболизмд ордог: N-ацетилтрансфераза ферментийн нөлөөгөөр ацетилизаци нь фармакологийн идэвхгүй N-ацетилисониазид болж, цаашлаад моноацетилгидразин (элэгний хортой нөлөө үзүүлдэг) ба изоникотиний хүчил болж хувирдаг. Идэвхгүй байдлын хурд нь цитохромын P450 системээс генетикийн хувьд хамаардаг: хурдан идэвхгүйжүүлэгч (хагас задралын хугацаа 1 цаг, эмчилгээнд бага зэрэг өндөр тун шаардлагатай) болон удаашруулдаг (хагас задралын хугацаа 3 цаг) өвчтөнүүд байдаг. Шинээр төрсөн хүүхдэд хагас задралын хугацаа 7.8-19.8 цаг байна (элэгний ферментийн тогтолцооны төлөвшөөгүйн улмаас). Изониазид нь ихэвчлэн бөөрөөр (75-95%) идэвхгүй метаболит хэлбэрээр ялгардаг бөгөөд бага хэмжээгээр ялгадасаар ялгардаг. Хэрэв элэгний үйл ажиллагаа суларч, креатинины Cl 10 мл/мин-ээс бага байвал хордлого үүсэх магадлал нэмэгддэг. Гемодиализын үед изониазидыг зайлуулдаг (5 цагийн дотор 73% хүртэл); Хэвлийн диализ нь хязгаарлагдмал үр дүнтэй байдаг. Ихэст нэвтэрч, ургийн цусанд эхийн цусан дахь агууламжаас давсан буюу түүнтэй харьцуулахуйц хэмжээгээр илэрдэг. Гипоспадиас ба миеломенингоцеле илэрч, урагт цус алдалт үүсч, улмаар хүүхдийн сэтгэц-моторын хөгжил саатахад хүргэдэг. Үр хөврөлийн хор нөлөөг амьтдын туршилтаар харуулсан. Хөхний сүүнд орж, цусан дахь концентрацитай харьцуулах боломжтой концентрацид хүрдэг. Хүүхэд эхийн авсан тунгийн 0.75-2.3% хүртэл авдаг тул захын мэдрэлийн үрэвсэл, гепатит үүсч болно. Хүмүүст изониазид хэрэглэх үед уушгины хорт хавдар үүсэх тохиолдол их байсан тул изониазидын онкоген ба хорт хавдар үүсгэдэггүй. Өндөр настай өвчтөнүүдэд гепатит ихэвчлэн тохиолддог; 65-аас дээш насны өвчтөнүүдэд захын мэдрэлийн үрэвсэл үүсэх магадлал өндөр байдаг Чихрийн шижин, жирэмсэн эмэгтэйчүүд, архидалт, бөөрний архаг дутагдал, таталтын эсрэг эм хэрэглэдэг хүмүүс. Өндөр тунгаарИзониазид нь голчлон насанд хүрэгчдэд В6 витамины дутагдалд хүргэдэг.

Үзүүлэлтүүд

Сүрьеэ (төрөл бүрийн нутагшуулалт, хүүхэд, насанд хүрэгчдэд бусад эмтэй хавсарсан); сүрьеэгийн хавьтагч болон халдвартай хүмүүст анхдагч ба хоёрдогч химийн урьдчилан сэргийлэлт.

Изониазидын хэрэглэх арга, тун

Изониазидыг амаар, амьсгалаар, судсаар, судсаар, булчинд тарьж хэрэглэдэг. Эмчилгээний үргэлжлэх хугацаа, тунгийн дэглэмийг эмчилгээний хүлцэл, өвчний хэлбэрээс хамааран дангаар нь тогтооно. Амаар (хоолноос үл хамааран), насанд хүрэгчид өдөрт 2-3 удаа, 300 мг, дээд тал нь нэг тун 600 мг, хоногийн дээд тун нь 900 мг. Хүүхдэд өдөрт 1-2 удаа 5-15 мг / кг, хоногийн хамгийн их тун нь 500 мг байна. Өдөрт 1-2 удаа булчинд 5-12 мг / кг. Судсаар (30-60 секундээс дээш) 10-15 мг / кг / хоног; курс нь 30-150 дусаах; хэрэглэсний дараа 1-1.5 цагийн турш ажиглах шаардлагатай орондоо амрах. Интракаверноз: голчлон насанд хүрэгсдэд 10-15 мг/кг/хоног 10%-ийн уусмалыг мэс засалд бэлтгэх, нян тусгаарлах. Фистул ба хөндийг өдөрт нэг удаа 1-2% -аар угаана. усан уусмал 50-200 мг тунгаар. Амьсгалах: 1-2 удаа тунгаар 10% -ийн уусмалаар өдөрт 5-10 мг / кг, 1-6 сарын турш өдөр бүр.
Сүрьеэгийн эмчилгээг эмнэлгийн нөхцөлд хийдэг. Хэрэв та изониазидын дараагийн тунг алдвал эмчид яаралтай хандах хэрэгтэй.
Изониазидын эмчилгээтэй холбоотой хүнд, бүр үхэлд хүргэдэг гепатит эмчилгээ хийснээс хойш хэдэн сарын дараа тохиолдож болно. Гепатитын магадлал нь наснаас хамаарна; ойролцоогоор давтамж: 20 хүртэл жил 1/1000 хүн, 20-34 жил 3/1000, 35-49 жил 12/1000, 50-64 жил 23/1000, 65-аас дээш насны 8/1000. Цаана нь гепатитын магадлал нэмэгддэг өдөр тутмын хэрэглээсогтууруулах ундаа. Үүнтэй холбогдуулан изониазид хүлээн авсан өвчтөнүүдийг сар бүр сайтар шалгаж үзэх хэрэгтэй. Цусны сийвэнгийн трансаминазын өсөлт нь өвчтөнүүдийн 10-20% -д, ихэвчлэн эмчилгээний эхний саруудад үүсдэг. Эмчилгээ үргэлжилж байгаа ч трансаминазын түвшин хэвийн хэмжээнд эргэж ирдэг ч заримдаа элэгний үйл ажиллагааны дэвшилтэт эмгэг үүсдэг. Өвчтөнд гепатитын урьдчилсан шинж тэмдэг (сул дорой байдал, ядрах, сулрах, дотор муухайрах, бөөлжих, хоолны дуршилгүй болох) илэрвэл эмчид яаралтай хандах хэрэгтэй. Хэрэв элэгний үйл ажиллагааны алдагдал (элэгний трансаминазын идэвхжил нэмэгдэх зэрэг) илэрвэл эмийг даруй зогсооно, учир нь үргэлжлүүлэн хэрэглэснээр элэгний ноцтой гэмтэл гарах боломжтой. Параметрүүдийг хэвийн болгосны дараа эмчилгээг үргэлжлүүлнэ.
Изониазидын эмчилгээний явцад харааны бэрхшээлийн шинж тэмдэг илэрвэл нэн даруй, дараа нь нүдний эмчийн тогтмол үзлэг хийх шаардлагатай. Изониазидын эмчилгээний үед согтууруулах ундаа хэрэглэхээс зайлсхийх хэрэгтэй. Изониазидын эмчилгээг витамин В6, глутамины хүчил, В1 витамин, АТФ-ийн натрийн давсны хэрэглээтэй хослуулах шаардлагатай. Стрептомицин ба изониазидын тун хоорондын хамгийн их интервалыг ажиглах шаардлагатай; Антацид хэрэглэхээс 1 цагийн өмнө изониазид хэрэглэнэ. Изониазид ууж байхдаа бяслаг, загас болон бусад хоол идэх нь жихүүдэс хүрэх, халуурах, арьс загатнах, улайх, хөлрөх, зүрх дэлсэх, толгой өвдөх, гистамин ба тирамины солилцоог тасалдуулах изониазидын улмаас толгой эргэх зэрэг шинж тэмдгүүд дагалддаг.

Хэрэглэхийн эсрэг заалтууд

хэт мэдрэг байдал (этионамид, пиразинамид гэх мэт) никотиний хүчилболон бусад ижил төстэй химийн бүтэцэм), эпилепси, полиомиелит, таталт өгөх хандлага, хүнд элэг бөөрний дутагдал, хүнд хэлбэрийн атеросклероз, сэтгэцийн эмгэг, захын болон харааны мэдрэлийн өвчин, изониазид эсвэл түүний дериватив (метазид, фтиазид, опиниазид), флебит (судсаар тарих) хэрэглэхтэй холбоотой хорт гепатитын түүх.

Ашиглалтын хязгаарлалт

Өдөрт 10 мг/кг-аас дээш тун: сэтгэцийн эмгэг, хөхүүл, архидалт, порфири, жирэмслэлт, уушигны зүрхний дутагдал, зүрхний титэм судасны өвчин, 2, 3-р үе шат артерийн гипертензи, мэдрэлийн системийн өвчин, өргөн тархсан атеросклероз, гуурсан хоолойн багтраа , экзем, псориаз, гипотиреодизм, элэгний хатуурал, цочмог гепатит, бөөрний архаг дутагдал.

Жирэмсэн болон хөхүүл үед хэрэглэнэ

Жирэмсэн үед изониазидыг зөвхөн хатуу заалтын дагуу, эхийн хүлээгдэж буй үр өгөөжийг шинжилсний дараа хэрэглэж болно. болзошгүй эрсдэлургийн хувьд (зөвхөн өдөрт 10 мг/кг хүртэл тунгаар хэрэглэнэ). Изониазид хэрэглэх үед хөхөөр хооллохоо зогсоо.

Изониазидын гаж нөлөө

Хоол боловсруулах систем:хуурай ам, бөөлжих, элэгний трансаминазын идэвхжил нэмэгдэх, гипербилирубинеми, дотор муухайрах, гепатитын урьдчилсан шинж тэмдэг (дотор муухайрах, бөөлжих, хоолны дуршил буурах, ер бусын сул дорой байдал, ядрах), хорт гепатит;
мэдрэлийн систем ба мэдрэхүйн эрхтнүүд:толгой өвдөх, цочромтгой болох, толгой эргэх, нойргүйдэх, эйфори, энцефалопати, амнези, атрофи буюу оптик мэдрэлийн мэдрэлийн үрэвсэл, полиневрит ба захын мэдрэлийн үрэвсэл, парестези, таталт, мөчдийн саажилт, эпилепсийн хордлогын үед таталтын давтамж нэмэгдэх;
цус, цусны эргэлтийн систем:зүрх дэлсэх, уушигны болон системийн нэмэгдэл цусны даралт, миокардийн ишеми ихсэх (ахмад настай өвчтөнд), angina pectoris, зүрхний өвдөлт, агранулоцитоз, цус задрал, апластик эсвэл сидеробластик цус багадалт, тромбоцитопени;
нөхөн үржихүйн систем:сарын тэмдэг, гинекомасти, dysmenorrhea;
харшлын урвал:арьсны тууралт, эозинофили;
бусад:татвалзах, булчингийн атрофи, Кушингоид, халуурах, гипергликеми, флебит (судсаар тарих үед).

Изониазидын бусад бодисуудтай харилцан үйлчлэл

Антацид, ялангуяа хөнгөн цагаан агуулсан эмүүд изониазидын шингээлтийг бууруулдаг. Изониазид нь бусад сүрьеэгийн эсрэг эмийн үр нөлөөг харилцан сайжруулдаг. Стрептомицинтэй хамт хэрэглэхэд хоёр эмийг бөөрөөр ялгаруулах нь дарангуйлдаг бөгөөд рифампицинтэй хамт элэгний хордлого үүсэх магадлал нэмэгддэг. Изониазидын элэгний хоруу чанар нь изофлуранаар нэмэгддэг. Глутамины хүчил ба В6 витамин нь гаж нөлөөний магадлалыг бууруулж, MAO дарангуйлагчид үүсэх магадлалыг нэмэгдүүлдэг. Изониазид нь бодисын солилцоог саатуулж, сийвэнгийн түвшинг нэмэгдүүлж, шинж чанарыг нэмэгдүүлдэг шууд бус антикоагулянтууд, бензодиазепин, теофиллин, этосуксимид, карбамазепин; кетоконазолын агууламжийг бууруулдаг. Дисульфирам, циклосерин, энфлуран, парацетамол, фенитоин болон мэдрэлийн болон гепатотоксик нөлөөтэй бусад эмийн хортой нөлөөг нэмэгдүүлдэг.

Хэт их уух

Изониазидын тунг хэтрүүлэн хэрэглэсэн тохиолдолд нойрмоглох, дотор муухайрах, толгой эргэх, бөөлжих, сонсгол, хараа муудах, харааны хий үзэгдэл, чиг баримжаа алдагдах, бүдүүлэг яриа, гиперрефлекси, бодисын солилцооны ацидоз, амьсгалын замын хямрал, таталт, тэнэглэл, кома, глюкозури, гипергликеми, кетонури. Шаардлагатай хиймэл агааржуулалтуушиг, барбитуратыг судсаар тарих богино жүжиглэлт, витамин В6, натрийн бикарбонат, диазепам, натрийн тиопентал, таталт зогссоны дараа - ходоодоо зайлж, идэвхжүүлсэн нүүрс болон laxatives, осмосын шээс хөөх эм уух, албадан шээс хөөх эм, гемодиализ хийх; Хэрэв гемодиализ хийх боломжгүй бол албадан шээс хөөх эмтэй хамт хэвлийн диализ хийх шаардлагатай.

Изониазид идэвхтэй бодис агуулсан эмийн худалдааны нэр

Изониазид нь хосолсон эмэнд багтдаг
Изониазид* + Левофлоксацин* + Пиразинамид* + Рифампицин* + [Пиридоксин*]
Изониазид* + Ломефлоксацин* + Пиразинамид* + Этамбутол* + Пиридоксин*
Изониазид* + Пиразинамид*
Изониазид* + Пиразинамид* + Пиридоксин*
Изониазид* + Пиразинамид* + Рифампицин*
Изониазид* + Пиразинамид* + Рифампицин* + Этамбутол*
Изониазид* + Пиразинамид* + Рифампицин* + Этамбутол* + Пиридоксин*
Изониазид* + Пиразинамид* + Рифампицин* + [Пиридоксин*]
Изониазид* + пиридоксин*
Изониазид* + Рифампицин*
Изониазид* + Рифампицин* + Этамбутол*
Изониазид* + Рифампицин* + [Пиридоксин*]
Изониазид* + Этамбутол*
Изониазид* + Этамбутол* + Пиридоксин*

Нэр:

Изониазид

Фармакологийн
үйлдэл:

Изониазид (изоникотиний хүчил гидразид) - сүрьеэгийн эсрэг синтетик эмнян устгах үйлчилгээтэй, олон микобактерийн эсрэг өндөр идэвхтэй, ялангуяа идэвхтэй хуваагддаг.
0.03 мкг/мл концентрацитай бол сүрьеэгийн микобактерийн өсөлтийг дарангуйлж, бусад халдварт өвчний үүсгэгч бодисуудад бага нөлөө үзүүлдэг.
Үйлдлийн механизм нь миколийн хүчлийн нийлэгжилтийг дарангуйлах чадвартай бөгөөд үүний үр дүнд гадна талын бүтцийг зөрчсөнтэй холбоотой гэж үздэг. эсийн мембранмэдрэмтгий бичил биетүүд.
Хоол боловсруулах замд сайн шингэдэгГэсэн хэдий ч элэгээр дамжих үед эхний дамжлагын метаболизмд ордог.
Нэгэн зэрэг хэрэглэххоол хүнс изониазидын шингээлтийг бууруулдаг.
Амаар уусны дараа цусны сийвэн дэх Cmax 1-4 цагийн дотор хүрч, нэг тунгаар хэрэглэсний дараа туберкулостазын концентраци 6-24 цаг үргэлжилнэ.

CSF, гялтангийн шингэн, асцитын шингэн, арьс, уушиг, цэр, шүлс, казеоз зэрэг эд, биеийн шингэнд өргөн тархсан. Тархалтын хэмжээ нь биеийн жинд 0.57-0.76 л / кг байна. Цусны сийвэнгийн уургийн холболт маш бага байдаг - 0–10%.
Ихэс рүү нэвтэрч, хөхний сүүгээр ялгардаг.
Элгэнд энэ нь N-ацетилизониазид үүсгэхийн тулд ацетилжиж, дараа нь изоникотиний хүчил ба моноацетилгидразин болж хувирдаг.
Сүүлийнх нь идэвхтэй завсрын метаболит үүсдэг тул элэгний хортой нөлөө үзүүлдэг.
Ацетилизацийн хурдыг генетикийн хувьд тодорхойлж, N-ацетилтрансферазын үйл ажиллагааны түвшингээр тодорхойлдог. Насанд хүрэгчид, түүний дотор өндөр настанд хурдацтай ацетилизацитай бол T½ нь 0.5-1.6 цаг, удаан ацетилизацитай - 2-5 цаг, элэгний дутагдалтай үед 7 цаг хүртэл нэмэгддэг.
Шинээр төрсөн хүүхдэд T½ 7.8-19.8 цаг, 1.5-15 насны хүүхдэд 2.3-4.9 цаг байна. Бөөрөөр ялгардаг, голчлон идэвхгүй метаболит хэлбэрээр (24 цагийн дотор уусан тунгийн 75-95% нь шээсээр ялгардаг); бага хэмжээгээр ялгадастай ялгардаг.

Заалтууд
өргөдөл:

Бүх хэлбэрийн идэвхтэй сүрьеэгийн эмчилгээ, үүнд. сүрьеэгийн менингит (хосолсон эмчилгээний нэг хэсэг);
- сүрьеэтэй өвчтөнтэй ойр дотно харилцаатай хүмүүст сүрьеэ өвчнөөс урьдчилан сэргийлэх;
- туберкулины эсрэг арьсны эерэг хариу урвал (5 мм-ээс их) болон дэвшилтгүй сүрьеэгийн гэрлийн шинжилгээний өгөгдөлтэй хүмүүст;
- 4-өөс доош насны хүүхдэд туберкулин (10 мм-ээс дээш) эерэг хариу үйлдэл үзүүлж, тархах эрсдэл нэмэгддэг.

Хэрэглэх арга:

Изониазид болон бусад эмүүд - изоникотик хүчлийн гидразидын деривативыг томилохдоо эдгээр эмүүд бие махбодид янз бүрийн хурдаар идэвхгүй болдог (биологийн идэвхээ бүрэн эсвэл хэсэгчлэн алддаг) гэдгийг анхаарах хэрэгтэй.
Идэвхгүй байдлын зэрэгцус, шээсний идэвхтэй изоникотиний хүчлийн гидразидын агууламжаар тодорхойлогддог.
Хэрхэн хурдан эмЦусан дахь идэвхгүй болох тусам цусан дахь сүрьеэгийн концентрацийг хангах шаардлагатай байдаг тул бие нь хурдан идэвхгүй болдог өвчтөнүүдэд эмийг хэд хэдэн удаа өгдөг. их хэмжээний тунгаар. "Хурдан идэвхигүйжүүлэгчид" нь авсан тунтай харьцуулахад өдөрт идэвхтэй изониазидын 10% -ийг шээсээр ялгаруулдаг, "удаан (сул)" - 10% -иас дээш ялгардаг өвчтөнүүдийг багтаадаг.
Изониазидыг амаар, intracavernosal (эд эсийн үхжилийн үр дүнд үүссэн хөндийд), булчинд, судсаар, амьсгалаар хэрэглэдэг.

ДоторИзониазидыг насанд хүрэгчид болон хүүхдүүдэд зааж өгдөг өдөр тутмын тун 1 кг жинд 5-15 мг-аар 1-3 тунгаар (хоолны дараа).
Өдөр тутмын тунг өвчний шинж чанар, хэлбэр, идэвхгүй байдал, тэсвэрлэх чадвар зэргээс хамааран дангаар нь тогтоодог. Эмчилгээ нь урт хугацааны эмчилгээ юм.
Булчинд (ба судсаар)Изониазид нь сүрьеэгийн идэвхтэй хэлбэрт, хэрэв өвчтөн үүнийг амаар авахад хүндрэлтэй байвал (ходоод гэдэсний замын өвчин, үл тэвчих) тохиолдолд хэрэглэнэ.
Насанд хүрэгчид болон өсвөр насныханд 10% -ийн уусмалыг өдөрт 5-12 мг / кг-аар 2-5 сарын турш хэрэглэнэ.
Гаж нөлөөг багасгахын тулд пиридоксин (Вит Вб) -ийг 0.06-0.1 г (60-100 мг) тунгаар амаар ууж, изониазидын тарилгатай нэгэн зэрэг, эсвэл 0.1-0.125 г (100-125 мг) булчинд тарина. ) тарилга хийснээс хойш 30 минутын дараа.
Изониазидыг уушигны сүрьеэгийн нийтлэг хэлбэр бүхий насанд хүрэгчид, өсвөр насныханд судсаар тарьж, бактерийн ялгаралт ихтэй, амаар хэрэглэх боломжгүй тохиолдолд хэрэглэнэ.

10% -ийн уусмалыг өдөрт 1 кг жинд 0.01-0.015 г (10-15 мф) хэрэглэнэ. Эмчилгээний курс нь 30-150 дусаах (үр дүнтэй, тэсвэрлэх чадвараас хамаарна).
Гаж нөлөөнөөс урьдчилан сэргийлэх, багасгахын тулд пиридоксин, глутамины хүчил хэрэглэдэг.
Глютамины хүчлийг өдөрт 1.0-1.5 г ууна. Изониазидыг судсаар тарих үед өвчтөн тарилгын дараа 1-1.5 цагийн турш орондоо байх ёстой.
Интракаверноз 10% -ийн уусмалыг өдөрт 10-15 мг/кг тунгаар уушигны хөндий ба фиброз-каверноз сүрьеэтэй (уушгинд нураагүй хөндий үүсдэг сүрьеэгийн хэлбэрүүд) нян тусгаарлах, мэс засалд бэлтгэх үед ихэвчлэн насанд хүрэгчдэд хэрэглэнэ. .
Амьсгалах 10% -ийн уусмалыг өдөрт 5-10 мг/кг (1-2 тунгаар) хэрэглэнэ. Эмчилгээний курс 1-6 сар байна. өдөр бүр.
Сүрьеэ өвчнөөс урьдчилан сэргийлэхийн тулд изониазидыг зөвхөн амаар өдөрт 5-10 мг/кг тунгаар 1-2 тунгаар хэрэглэнэ; Урьдчилан сэргийлэх курс - 2 сар.

Сөрөг нөлөө:

Изониазид болон энэ цувралын бусад эмийг (фтивазид, метазид гэх мэт) хэрэглэх үед толгой өвдөх, толгой эргэх, дотор муухайрах, бөөлжих, зүрх өвдөх, арьсны харшлын урвал илэрч болно.
Боломжтой эйфори (үндэслэлгүй тайван сэтгэл санааны байдал), нойр муудах, ховор тохиолдолд - психоз үүсэх, түүнчлэн булчингийн хатингаршил үүсэх (булчингийн массыг сулруулж, булчингийн массын бууралт) зэрэг мэдрэлийн үрэвсэл (захын мэдрэлийн үрэвсэл) илэрдэг. хоол тэжээлийн дутагдлын үр дүнд ажилладаг булчингийн эд) болон мөчдийн саажилт.

Эмийн гаралтай гепатит (изониазид ууснаас үүдэлтэй элэгний үрэвсэл) үе үе ажиглагддаг.
Маш ховор тохиолдолд изониазидаар эмчлэхэд эрэгтэйчүүдэд гинекомасти (сөхний булчирхай томрох), эмэгтэйчүүд нь сарын тэмдгийн эмгэгийг мэдэрдэг. умайн цус алдалт).
Эпилепситэй хүмүүс илүү олон удаа таталттай байдаг.
Ихэвчлэн эмийн тунг багасгах эсвэл түр зуурын завсарлага авснаар гаж нөлөө арилдаг.
Гаж нөлөөг багасгахын тулд пиридоксин ба глутамины хүчлээс гадна тиамины уусмалыг хэрэглэхийг зөвлөж байна - булчинд 1 мл тиамин хлоридын 5% уусмал эсвэл тиамин бромидын 1 мл 6% уусмал (парестези / мөчний мэдээ алдалтын үед) , атрифос.

Эсрэг заалтууд:

Эпилепси, таталт өгөх хандлага;
- өмнө нь полиомиелит өвчтэй байсан ( халдвартолгой ба нуруу нугас);
- элэг, бөөрний үйл ажиллагааны алдагдал;
- хүнд хэлбэрийн атеросклероз.

Авах ёсгүйИзониазидыг 10 мг/кг-аас дээш тунгаар жирэмсэн үед уушигны зүрхний дутагдлын III үе шат, цусны даралт ихсэх II-III үе шат, зүрхний титэм судасны өвчин, өргөн тархсан атеросклероз, мэдрэлийн системийн өвчин, гуурсан хоолойн багтраа, псориаз, цочмог үе дэх экзем, миксэдем (үйл ажиллагааны хүнд хэлбэрийн хямрал Бамбай булчирхай).
Изониазидыг судсаар тарих нь флебит (судасны үрэвсэл) эсрэг заалттай байдаг.

Изониазидыг 10 мг/кг-аас их тунгаар хэрэглэхийг зөвлөдөггүй цагтзүрх судасны дутагдал ба / эсвэл артерийн гипертензийн хүнд хэлбэрүүд, зүрхний ишемийн өвчин, өргөн тархсан атеросклероз, мэдрэлийн системийн өвчин, гуурсан хоолойн багтраа, псориаз, цочмог үе дэх экзем, микседем.
Mycobacterium tuberculosis-ийн эсэргүүцлийг хурдан хөгжүүлэхээс зайлсхийхийн тулд изониазидыг сүрьеэгийн эсрэг бусад эмүүдтэй хослуулан хэрэглэдэг.
Тарилгын дараа өвчтөн 1-1.5 цагийн турш орондоо байх ёстой.
Гаж нөлөөг багасгахын тулд пиридоксин (амаар эсвэл IM), эсвэл глутамины хүчил (амаар), тиамин (IM) -ийг изониазидтай нэгэн зэрэг тогтоодог.
Изониазид нь элэгний дотор идэвхгүй метаболит болж ацетилжих замаар метаболизмд ордог гэдгийг анхаарах хэрэгтэй. Ацетилизацийн зэрэг нь генетикийн хүчин зүйлээр тодорхойлогддог. Метаболизм жигд бус байдаг тул Изониазидыг хэрэглэхээс өмнө түүний идэвхгүй байдлын түвшинг цус, шээсний идэвхтэй бодисын агууламжаар тодорхойлохыг зөвлөж байна. Түргэн идэвхгүй болсон өвчтөнүүдэд изониазидыг өндөр тунгаар хэрэглэдэг.

Харилцаа холбоо
бусад эм
бусад аргаар:

Парацетамол эсвэл элэгний хордлого үүсгэж болзошгүй бусад эмүүдтэй нэгэн зэрэг хэрэглэвэл элэгний хордлого үүсэх эрсдэл нэмэгддэг.
Мэдрэлийн хордлоготой нэгэн зэрэг хэрэглэх нь нэмэлт мэдрэлийн хор нөлөө үзүүлдэг.
Урт хугацааны хэрэглээИзониазид нь плазмын клиренсийг бууруулж, альфетанилын үйл ажиллагааны үргэлжлэх хугацааг нэмэгдүүлдэг.
Антацид, ялангуяа хөнгөн цагаан агуулсан бодисууд нь гэдэс дотор изониазидын шингээлтийг удаашруулж, бууруулдаг; Тэдний удирдлагын хоорондох завсарлага дор хаяж 1 цаг байх ёстой.
Изониазид нь шууд бус антикоагулянтуудын нөлөөг сайжруулж, бензодиазепиний бодисын солилцоог саатуулдаг.
Зарим төрлийн бяслаг (Швейцарь) эсвэл загас (сардинелла, туна загас) зэргийг нэгэн зэрэг хэрэглэснээр арьсны гипереми, загатнах, илчлэг, толгой өвдөх, толгой эргэх зэрэг шинж тэмдгүүд илэрдэг. цусны сийвэн, тирамин, гистамины бодисын солилцоог тасалдуулж.
GCS-тэй нэгэн зэрэг хэрэглэвэл изониазидын бодисын солилцоо, ялгаралтыг нэмэгдүүлж болно. Изониазидыг кетоконазолтой нэгэн зэрэг хэрэглэснээр цусан дахь концентраци буурч болно.
Изониазид нь фенитоин ба теофиллин бодисын солилцоог саатуулдаг.

Жирэмслэлт:

Изониазидыг жирэмсэн болон хөхүүл үед (хөхөөр хооллох) хэрэглэх боломжтой.
Изониазид нь ихэсийн саадыг нэвтэрч, хөхний сүүгээр ялгардаг.

Тун хэтрүүлэн хэрэглэх:

Шинж тэмдэг: үйл ажиллагааны доголдолоор илэрдэг хоол боловсруулах зам(дотор муухайрах, бөөлжих), бодисын солилцооны ацидоз, мэдрэлийн хордлого (толгой эргэх, дизартриа, нойрмоглох, чиг баримжаа алдах, гиперрефлекси, таталт, кома).
Эмчилгээ: хэтрүүлэн уусан тохиолдолд ходоодоо угааж, хэрэглэхийг зөвлөж байна. идэвхжүүлсэн нүүрсхэрэглэснээс хойш 2-3 цагийн дотор. Арчилгааны эмчилгээг хийж, пиридоксиныг судсаар тарьж, шаардлагатай бол таталт зогсох эсвэл ухаан сэргэх хүртэл 5-30 минут тутамд 5 г давтан хийнэ; Татаж авах үед диазепамыг мөн зааж өгдөг. Үр дүн хангалтгүй тохиолдолд таталтын эсрэг эмүүднатрийн бикарбонатыг нэвтрүүлж байна. Изониазид нь гемодиализын үед цуснаас сайн ялгардаг (нэг 5 цагийн турш изониазидын 73% хүртэл). Хэвлийн диализ нь хязгаарлагдмал үр дүнтэй байдаг.

Үүнд:
- идэвхтэй бодис: изониазид - 100 мг, 200 мг эсвэл 300 мг;
- туслах бодис: кальцийн стеарат моногидрат - 1.1 мг, 2.2 мг эсвэл 3.3 мг, полисорбат-80 (Tween-80) - 0.15 мг, 0.3 мг эсвэл 0.5 мг, кросповидон (коллидон CL-M) - 1.1 мг, 2.3 мг , төмсний цардуул - хангалттай хэмжээ.

1 мл тарилгын уусмал 10% изониазидагуулсан:
- идэвхтэй бодис: изониазид - 100 мг;
- туслах бодис: тарилгын ус.

Изониазид (Тубазид) шахмал эмийн тунгийн хэлбэр

Изониазид (Тубазид) шахмалын тунгийн хэлбэрийн тодорхойлолт

Изониазид (Тубазид) шахмалуудын фармакологийн үйлдэл

Изониазид (Тубазид) шахмалуудын фармакокинетик

Ацетилжилтээр элгэнд метаболизмд орж идэвхгүй бүтээгдэхүүн үүсгэдэг. Элгэнд N-ацетилтрансферазын нөлөөгөөр ацетилжиж, N-ацетилисониазид үүсгэдэг ба дараа нь изоникотиний хүчил ба моноацетилгидразин болж хувирдаг бөгөөд энэ нь идэвхтэй бодисыг N-гидроксилжих явцад холимог оксидазын системээр цитохром P450 үүсгэн элэгний хордуулах нөлөө үзүүлдэг. завсрын метаболит. Ацетилизацийн хурд нь генетикийн хувьд тодорхойлогддог; "Удаан" ацетилизацитай хүмүүст N-ацетилтрансфераза бага байдаг. Энэ нь элэгний CYP2C9 ба CYP2E1 изоэнзимүүдийн дарангуйлагч юм. T1/2 "хурдан ацетилатор" - 0.5-1.6 цаг; "удаан" - 2-5 цаг, бөөрний дутагдалтай тохиолдолд T1/2 нь 1.5-аас 15 хүртэлх насны хүүхдэд 2.3-4.9 цаг, нярайд 7.8-19.8 цаг хүртэл нэмэгддэг. Энэ нь шинэ төрсөн нярайд ацетилизацийн үйл явцын төгс бус байдалтай холбоотой юм). T1/2-ийн утга нь ацетилизацийн үйл явцын эрчмээс хамааран ихээхэн ялгаатай байдаг ч T1/2-ийн дундаж утга нь 3 цаг (600 мг амаар) ба 5.1 цаг (900 мг) байна. Давтан томилолтоор T1/2 2-3 цаг хүртэл богиносдог.

Энэ нь голчлон бөөрөөр ялгардаг: 24 цагийн дотор эмийн 75-95% нь идэвхгүй метаболит хэлбэрээр - N-ацетилизониазид ба изоникотиний хүчил хэлбэрээр ялгардаг. Үүний зэрэгцээ "хурдан ацетилизатор" -д N-ацетилизониазидын агууламж 93%, "удаан" -д 63% -иас ихгүй байна. Бага хэмжээгээр ялгадасаар ялгардаг. Гемодиализын үед эмийг цуснаас зайлуулдаг; 5 цагийн гемодиализ нь цусан дахь эмийн 73 хүртэлх хувийг зайлуулах боломжийг олгодог.

Изониазид (Тубазид) шахмалыг болгоомжтой хэрэглэх хэрэгтэй

Изониазид (Тубазид) шахмалыг хэрэглэх тунгийн горим

IM - 5-12 мг / кг, 2-6 сарын турш өдөрт 1-2 удаа.

IV (30-60 секундын дотор) - 10% -ийн уусмал хэлбэрээр 10-15 мг / кг / хоног; курс - 30-150 дусаах. Хэрэглэсний дараа 1-1.5 цагийн турш орондоо байх шаардлагатай.

Урьдчилан сэргийлэх зорилгоор өдөрт 5-10 мг / кг тунгаар 2 тунгаар 2 сарын турш эсвэл булчинд тарих - өдөрт 1 удаа 300 мг хүртэл.

Жирэмсэн үед болон уушигны зүрхний дутагдал, хүнд хэлбэрийн атеросклероз, титэм судасны өвчин, артерийн гипертензийн хүнд тохиолдолд 10 мг / кг-аас их тунгаар хэрэглэхийг хориглоно.

Изониазид (Тубазид) шахмалыг хэрэглэхэд эсрэг заалтууд

Изониазид (Тубазид) шахмалыг хэрэглэх заалт

Изониазид (Тубазид) шахмалуудын гаж нөлөө

Зүрх судасны системээс: зүрх дэлсэх, angina pectoris, цусны даралт ихсэх.

Гаднаас нь хоол боловсруулах систем: дотор муухайрах, бөөлжих, ходоодны хямрал, хорт гепатит.

Харшлын урвал: арьсны тууралт, загатнах, гипертерми, артралги.

Орон нутгийн урвал: тарилгын талбайд цочрол.

Бусад: маш ховор тохиолддог - гинекомасти, менорраги, цус алдах, цус алдах хандлагатай байдаг.

Изониазид (Тубазид) шахмалыг хэтрүүлэн хэрэглэх

Эмчилгээ: захын полиневропати (витамин В6, В1, В12, ATP, глютамины хүчил, никотинамид, массаж, физик эмчилгээний процедур); таталт (витамин В6 булчинд - 200-250 мг, судсаар 40% декстрозын уусмал - 20 мл, булчинд 25% магнийн сульфатын уусмал - 10 мл, диазепам); элэгний үйл ажиллагааны алдагдал (метионин, липамид, ATP, витамин В12).

Изониазид (Тубазид) шахмалыг хэрэглэх тусгай заавар

Бодисын солилцооны хурд өөр өөр байдаг тул изониазид хэрэглэхээс өмнө түүний идэвхгүй байдлын хурдыг (цус, шээсний агууламжийн динамик дээр үндэслэн) тодорхойлох нь зүйтэй. Хурдан идэвхгүй болгохын тулд изониазидыг өндөр тунгаар хэрэглэдэг.

Хэрэв захын мэдрэлийн үрэвсэл үүсэх эрсдэлтэй бол (65-аас дээш насны өвчтөнүүд, чихрийн шижин өвчтэй хүмүүс, жирэмсэн эмэгтэйчүүд, бөөрний архаг дутагдалтай өвчтөнүүд, архидалт, хоол тэжээлийн дутагдал, таталтын эсрэг эмчилгээтэй өвчтөнүүд) 10-25 эмийг зааж өгөхийг зөвлөж байна. мг/өдөр пиридоксин.

Эмчилгээний явцад та бяслаг (ялангуяа Швейцарь эсвэл Чешир), загас (ялангуяа туна загас, сардинелла, скипжак) идэхээс зайлсхийх хэрэгтэй, учир нь изониазидтай нэгэн зэрэг хэрэглэвэл хариу урвал (арьс улайх, загатнах, халуун, хүйтэн мэдрэмж, зүрх дэлсэх) гарч болзошгүй. , хөлрөх нэмэгдсэн, жихүүдэс хүрэх, толгой өвдөх, толгой эргэх) нь MAO ба диамин оксидазын үйл ажиллагааг дарангуйлж, загас, бяслагт агуулагдах тирамин, гистамины бодисын солилцоог тасалдуулахад хүргэдэг.

Изониазид нь хоёрдогч гликозури бүхий гипергликеми үүсгэдэг гэдгийг санах нь зүйтэй; Cu2+-ийн бууралттай туршилтууд хуурамч эерэг байж болох ба глюкозын ферментийн шинжилгээнд эм нөлөө үзүүлэхгүй.

Лабораторийн үзүүлэлтүүд - ALT, AST, билирубины ийлдэс дэх концентраци нь эмнэлзүйн илрэлгүйгээр түр зуур нэмэгдэж болно.

Хорт гепатитын шинж тэмдэг илэрвэл эмийг зогсооно.

Изониазид (Тубазид) шахмалын тодорхойлолт

Изониазид (Тубазид) шахмалуудын харилцан үйлчлэл

Этанол нь изониазидын элэгний хоруу чанарыг нэмэгдүүлж, бодисын солилцоог хурдасгадаг.

Теофиллиний бодисын солилцоог бууруулдаг бөгөөд энэ нь цусан дахь концентрацийг нэмэгдүүлэхэд хүргэдэг.

Бодисын солилцооны өөрчлөлтийг бууруулж, цусан дахь альфентанилын концентрацийг нэмэгдүүлдэг.

Циклосерин ба дисульфирам нь изониазидын гаж нөлөөг сайжруулдаг.

Рифампины элэгний хоруу чанарыг нэмэгдүүлдэг.

Пиридоксинтэй хослуулах нь захын мэдрэлийн үрэвсэл үүсэх эрсдлийг бууруулдаг.

Гаж нөлөө ихсэх эрсдэлтэй тул мэдрэлийн, элэгний болон нефротоксик эмүүдтэй хослуулан хэрэглэхдээ болгоомжтой байх хэрэгтэй.

Кумарин ба индандионы деривативууд, бензодиазепин, карбамазепин, теофиллин зэрэг эмийн нөлөөг сайжруулдаг, учир нь цитохромын P450 системийг идэвхжүүлснээр тэдгээрийн бодисын солилцоог бууруулдаг.

GCS нь элэг дэх бодисын солилцоог хурдасгаж, цусан дахь идэвхтэй концентрацийг бууруулдаг.

Фенитоины бодисын солилцоог дарангуйлдаг бөгөөд энэ нь цусан дахь концентраци нэмэгдэж, хорт нөлөөг ихэсгэдэг (ялангуяа изониазидын ацетилизаци удаашралтай өвчтөнүүдэд фенитоины тунгийн горимыг тохируулах шаардлагатай байж болно).

Антацид (ялангуяа Al3 + агуулсан) нь шингээлтийг удаашруулж, цусан дахь изониазидын концентрацийг бууруулдаг (антацидийг изониазид авснаас хойш 1 цагийн өмнө ууж болохгүй).

Энфлурантай нэгэн зэрэг хэрэглэвэл изониазид нь нефротоксик нөлөөтэй органик бус фторын метаболит үүсэхийг нэмэгдүүлдэг.

Цусан дахь кетоконазолын концентрацийг бууруулдаг.