Τα ηρεμιστικά αποβάλλονται. Ισχυρά ηρεμιστικά και άλλα ψυχοφάρμακα: χαρακτηριστικά ταξινόμησης, κύριες διαφορές

Το άγχος θεωρείται μια από τις πιο κοινές συναισθηματικές καταστάσεις. Επιπλέον, μπορεί επίσης να εμφανιστεί σε ένα εντελώς υγιές άτομο, επιπλέον, όλοι έχουν βιώσει μια παρόμοια αίσθηση στον ένα ή τον άλλο βαθμό.

Το άγχος διακρίνεται σε φυσιολογικό, που εμφανίζεται όταν υπάρχει μια απολύτως αντικειμενική ή αντιληπτή απειλή και σε παθολογικό, που εμφανίζεται χωρίς προφανή λόγο. Είναι το τελευταίο που κατατάσσεται στις αγχώδεις διαταραχές.

Συχνά συνοδεύονται από αισθητή ενόχληση, ασθενική κατάσταση, αϋπνία, ζάλη και βλαστικά συμπτώματα. Αυτή η κλινική εικόνα είναι που απαιτεί τη συνταγογράφηση ορισμένων φαρμάκων. Τα ισχυρά ηρεμιστικά είναι μια από τις πιο κοινές ομάδες ψυχοτρόπων φαρμάκων, αλλά η χρήση τους θα πρέπει να γίνεται υπό την επίβλεψη ιατρού.

Μια σειρά από δομές του εγκεφάλου είναι υπεύθυνες για το σχηματισμό μιας αίσθησης απειλής κατά την ανάλυση ορισμένων περιβαλλοντικών παραγόντων:

• αμυγδαλή (αλμυγδαλή);
• μια νησίδα που βρίσκεται στον εγκεφαλικό φλοιό.
• κοιλιακό ραβδωτό σώμα;
• υποθάλαμος;
• περιοχές του δακτυλίου και του προμετωπιαίου φλοιού.
• ιππόκαμπος

Η αμυγδαλή παρέχει άμεση αξιολόγηση των εισερχόμενων πληροφοριών και ανταποκρίνεται επιλεκτικά σε απειλές, δημιουργώντας ένα αίσθημα άγχους. Ο ιππόκαμπος και ο προμετωπιαίος φλοιός ρυθμίζουν τη δύναμη της συναισθηματικής απόκρισης και καταστέλλουν την απόκριση όταν δεν είναι πλέον κατάλληλη για την κατάσταση.

Ως αποτέλεσμα, η παραγωγή ορισμένων ορμονών και νευροδιαβιβαστών αλλάζει, γεγονός που επιδεινώνει περαιτέρω τις αλλαγές που συμβαίνουν στον εγκέφαλο. Ωστόσο, τα έγκαιρα συνταγογραφούμενα φάρμακα μπορούν να σταματήσουν την εξέλιξη της παθολογίας και να επαναφέρουν ένα άτομο σε μια φυσιολογική συναισθηματική κατάσταση.

Η κατηγορία των ψυχοτρόπων φαρμάκων είναι πολύ ευρεία και περιλαμβάνει πολλές ομάδες φαρμάκων, καθεμία από τις οποίες ταξινομείται χωριστά σύμφωνα με την αρχή και τη διάρκεια δράσης, τη χημική δομή και άλλες παραμέτρους.

Τα πρώτα ψυχοφάρμακα εμφανίστηκαν στις αρχές της δεκαετίας του '50 του εικοστού αιώνα. Αυτά ήταν αρκετά ισχυρά φάρμακα που χρησιμοποιήθηκαν σε εξειδικευμένα νοσοκομεία. Αργότερα, οι ειδικοί ανέπτυξαν σχετικά ασφαλή, «ελαφριά» φάρμακα που είναι κατάλληλα για χρήση στο σπίτι. Επιπλέον, ορισμένα τέτοια φάρμακα πωλούνται χωρίς ιατρική συνταγή.

Τα ψυχοτρόπα φάρμακα μπορούν να χωριστούν σε δύο μεγάλες ομάδες: φάρμακα με ηρεμιστική και διεγερτική δράση.

Η πρώτη τάξη περιλαμβάνει:

• νευροληπτικά (ονομάζονται επίσης αντιψυχωσικά φάρμακα).
• ισχυρά και ήπια ηρεμιστικά (αγχολυτικά).
• ηρεμιστικά φάρμακα.

Η δεύτερη κατηγορία περιλαμβάνει:

• νοοτροπικά?
• Actoprotectors?
• προσαρμογόνα;
• ψυχοκινητικά διεγερτικά?
• σταθεροποιητές διάθεσης (παρασκευάσματα λιθίου).
• αναληπτικά.

Τα αποτελέσματα των φαρμάκων από διαφορετικές ομάδες ψυχοτρόπων φαρμάκων επικαλύπτονται κατά κάποιο τρόπο. Έτσι, πολλά αντικαταθλιπτικά (ιδιαίτερα πρώτης και δεύτερης γενιάς) έχουν έντονη αγχολυτική και ηρεμιστική δράση. Αυτός είναι ο λόγος για τον οποίο η χρήση ηρεμιστικών και άλλων φαρμάκων για τη θεραπεία αγχωδών διαταραχών, διαταραχών ύπνου και καταστάσεων άγχους θα πρέπει να παρακολουθείται από γιατρό.

Η δοσολογία τέτοιων φαρμάκων επιλέγεται επίσης ξεχωριστά. Αφενός, το φάρμακο πρέπει να έχει έντονο θεραπευτικό αποτέλεσμα και, αφετέρου, πρέπει να συνοδεύεται από ελάχιστες ανεπιθύμητες αντιδράσεις. Μεγάλη σημασία έχει και η διάρκεια της θεραπείας.

Τα ηρεμιστικά είναι συχνά εθιστικά και, εάν λαμβάνονται ανεξέλεγκτα, ο ασθενής πρέπει να αυξάνει συνεχώς τη δόση του φαρμάκου. Επομένως, ο γιατρός παρακολουθεί τη σχέση μεταξύ της ποσότητας του φαρμάκου που λαμβάνεται κατά τη διάρκεια της ημέρας και του αποτελέσματος. Εάν είναι απαραίτητο, το φάρμακο ακυρώνεται και αντικαθίσταται με ένα ανάλογο, αλλά από διαφορετική φαρμακολογική ομάδα.

Ταξινόμηση και σύντομη περιγραφή

Φάρμακα αυτής της κατηγορίας χρησιμοποιούνται ευρέως για τη θεραπεία ποικίλων αγχωδών διαταραχών, που συνοδεύονται από χαρακτηριστικά συμπτώματα. Από το 1955, τα φάρμακα αυτής της ομάδας κατέλαβαν ηγετικές θέσεις στη λίστα με τα πιο δημοφιλή και συνταγογραφούμενα φάρμακα στην ψυχοθεραπεία και τη νευρολογία.

Σύμφωνα με τη χημική τους δομή, τα ηρεμιστικά χωρίζονται σε:

• βενζοδιαζεπίνες (παράγωγα βενζοδιαζεπίνης) - Phenibut, Nozepam, Chlozepid, Rohypnol, Phenazepam, κ.λπ.
• παράγωγα προπανοδιόλης - Meprotan, Scutamil, Meprobamate;
• παράγωγα διφαινυλομεθανίου - Amizil, Benactizine;
• παράγωγα διαφόρων χημικών ομάδων (ονομάζονται επίσης μη ταξινομημένα ηρεμιστικά) - Oxylidene, Mebicar, Buspirone.

Ανάλογα με τη διάρκεια της δράσης (με βάση τη φαρμακοκινητική, ιδίως τον χρόνο ημιζωής), τα ηρεμιστικά είναι:

• μακράς δράσης - περισσότερο από 24 ώρες (διαζεπάμη, φαιναζεπάμη, αλπραζολάμη).
• μέση διάρκεια δράσης - από 6 ώρες έως μία ημέρα (Lorazepam, Nozepam).
• βραχείας δράσης - έως 6 ώρες (Μιδαζολάμη, Τριαζολάμη).

Είναι αρκετά αυθαίρετο, αλλά βολικό για έναν ασκούμενο γιατρό, να χωρίζει τα ηρεμιστικά σε "ημερήσια" (ή δευτερεύοντα) και "νύχτα". Αυτή η ταξινόμηση βασίζεται στη σοβαρότητα της ηρεμιστικής δράσης του φαρμάκου.

Μεταξύ των παραγώγων βενζοδιαζεπίνης, διακρίνονται επίσης διάφορες ομάδες:

• με κυριαρχία της αγχολυτικής δράσης (Διαζεπάμη, Φαιναζεπάμη).
• με έντονο ηρεμιστικό αποτέλεσμα (νιτραζεπάμη).
• με επικράτηση της αντισπασμωδικής δράσης (κλοναζεπάμη).

Σύμφωνα με τον μηχανισμό δράσης τους, τα ηρεμιστικά χωρίζονται σε:

• φάρμακα που αλληλεπιδρούν με τους λεγόμενους υποδοχείς βενζοδιαζεπίνης, «δουλεύοντας» παράλληλα με τους υποδοχείς γ-αμινοβουτυρικού οξέος (για παράδειγμα, διαζεπάμη, φαιναζεπάμη κ.λπ.).
• αγωνιστές (ουσίες που ενισχύουν τη δραστηριότητα και την απόκριση του υποδοχέα σε απόκριση στην επίδραση ενός συγκεκριμένου νευροδιαβιβαστή) των υποδοχέων σεροτονίνης (Buspirone).
• φάρμακα με διαφορετικούς μηχανισμούς δράσης (για παράδειγμα, Amizil).

Τα ηρεμιστικά συνταγογραφούνται όταν απουσιάζει η επίδραση άλλων, λιγότερο ισχυρών φαρμάκων. Επίσης, τέτοια φάρμακα ενδείκνυνται μετά τη χρήση μη φαρμακευτικών θεραπειών για νευρώσεις και αγχώδεις διαταραχές.

Νευροληπτικά

Αυτά τα φάρμακα χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία σοβαρών διαταραχών του κεντρικού νευρικού συστήματος. Τα νευροληπτικά έχουν πολύπλοκη επίδραση στο σώμα. Παρόμοια φάρμακα:

• μείωση της ψυχοκινητικής διέγερσης.
• να μειώσει τα συναισθήματα φόβου και άγχους.
• εξάλειψη της επιθετικότητας?
• καταστείλει παραληρητικές ιδέες, παραισθήσεις και άλλα ψυχοπαθητικά σύνδρομα.
• προκαλούν μια κατάσταση υπνηλίας, αλλά δεν έχουν έντονο ηρεμιστικό αποτέλεσμα.

Ορισμένα αντιψυχωσικά καταστέλλουν το αντανακλαστικό της φίμωσης επηρεάζοντας ορισμένες δομές του εγκεφάλου.

Η ταξινόμηση τέτοιων φαρμάκων βασίζεται επίσης στη χημική τους δομή. Υπάρχουν:

• παράγωγα φαινοθειαζίνης (Aminazine, Thioridazine, Fluphenazine, Triftazine, κ.λπ.).
• παράγωγα θειοξανθενίου (Χλωροπροθιξένιο, Ζουκλοπενθιξόλη).
• παράγωγα βουτυρφαινόνης (Haloperidol, Droperidol);
• παράγωγα ινδόλης (Carbidine, Sertindole);
• υποκατεστημένα βενζαμίδια (Sulpiride, Tiapride);
• φάρμακα διαφορετικών φαρμακολογικών ομάδων (Pimozide, Risperidone, Azaleptin).

Η αρχή της δράσης των νευροληπτικών δεν έχει μελετηθεί επαρκώς. Πιστεύεται όμως ότι ο συνδυασμός ηρεμιστικού και αγχολυτικού αποτελέσματος οφείλεται στην αναστολή της δραστηριότητας των υποδοχέων ντοπαμίνης και στον αποκλεισμό των υποδοχέων σεροτονίνης. Αυτό σχετίζεται επίσης με ανεπιθύμητες αντιδράσεις που εμφανίζονται συχνά κατά τη χρήση αντιψυχωσικών.

Έτσι η πιο συχνή επιπλοκή είναι ο παρκινσονισμός που προκαλείται από φάρμακα (μυϊκή ακαμψία και τρόμος). Η μακροχρόνια χρήση τέτοιων φαρμάκων συνοδεύεται επίσης από νευρολυτικό σύνδρομο (μειωμένη μνήμη, ευφυΐα, συναισθηματική αστάθεια).

Ψυχοδιεγερτικά

Τα ψυχοκινητικά διεγερτικά είναι φάρμακα που ενισχύουν την πνευματική και σωματική δραστηριότητα. Τέτοια φάρμακα χαρακτηρίζονται από υψηλή ταχύτητα έναρξης δράσης και διέγερσης της εγκεφαλικής λειτουργίας. Ωστόσο, μια τέτοια επίδραση συνοδεύεται από ταχεία εξάντληση των αποθεμάτων του κεντρικού νευρικού συστήματος, επομένως η χρήση ψυχοδιεγερτικών απαιτεί συμμόρφωση με την ανάπαυση και τον ύπνο.

Τα φάρμακα αυτής της κατηγορίας χωρίζονται σε:

• παράγωγα πουρίνης, ο πιο διάσημος εκπρόσωπος αυτής της ομάδας είναι η καφεΐνη.
• παράγωγα φαινυλαλκυλαμινών, το φάρμακο αναφοράς - φαιναμίνη (θειική αμφεταμίνη) απαγορεύεται στις περισσότερες χώρες λόγω ταχέως αναπτυσσόμενου εθισμού, επομένως συνταγογραφείται το Sidnocarb.
• Παράγωγα πιπεριδίνης, αυτή η ομάδα περιλαμβάνει το Meridil, η αρχή δράσης του είναι παρόμοια με το Sidnocarb, αλλά λιγότερο αποτελεσματική.

Τα ψυχοδιεγερτικά χρησιμοποιούνται για το ασθενικό σύνδρομο, τον λήθαργο και τις νευρωτικές καταστάσεις. Μερικές φορές συνταγογραφούνται σε ασθενείς με νωχελική σχιζοφρένεια.

Νορμιτιμική

Η κυριολεκτική μετάφραση αυτού του όρου σημαίνει σταθεροποιητές της διάθεσης. Είναι η πρώτη φορά που τα άλατα λιθίου ονομάζονται με αυτόν τον τρόπο. Αλλά με τη συσσώρευση κλινικής και πρακτικής εμπειρίας στη θεραπεία της μανίας, του παθολογικού θυμού και της ευερεθιστότητας και των διπολικών διαταραχών, η ομάδα των σταθεροποιητών διάθεσης συμπληρώθηκε από αντισπασμωδικά και άλλα φάρμακα που, με την πρώτη ματιά, δεν έχουν άμεση επίδραση σε ψυχική κατάσταση του ατόμου.

Σήμερα, τα normotimics περιλαμβάνουν:

• παρασκευάσματα λιθίου (ανθρακικό λίθιο, Micalit, οξυβουτυρικό λίθιο).
• παράγωγα του βαλπροϊκού οξέος (Depakine, Depakone, Depakote).
• αντισπασμωδικά (Lamotrigine, Gapabentin).
• αντιεπιληπτικά φάρμακα (καρβαμαζεπίνη);
• αναστολείς διαύλων ασβεστίου (Verapamil).

Ωστόσο, συνταγογραφούνται με προσοχή λόγω του υψηλού κινδύνου ηπατικής και νεφρικής βλάβης.

Νοοτροπικά φάρμακα

Το όνομα αυτής της κατηγορίας φαρμάκων προέρχεται από τις ελληνικές λέξεις «νοός» - μυαλό και «τρόπος» - επιθυμία. Αυτά είναι σχετικά ασφαλή φάρμακα που βελτιώνουν τη μνήμη, τη γνωστική λειτουργία και τη νοητική δραστηριότητα. Έχουν την ικανότητα να αυξάνουν την αντοχή στο στρες.

Υπάρχουν τα λεγόμενα αληθινά νοοτροπικά, τα οποία χωρίζονται σε ομάδες ανάλογα με τη χημική δομή και τον μηχανισμό δράσης. Έτσι, υπάρχουν παράγωγα της πυρρολιδόνης (Piracetam), του γ-αμινοβουτυρικού οξέος (Aminalon, Phenibut), των αντιοξειδωτικών (Mexidol). Επιπλέον, μια σειρά από άλλα φάρμακα έχουν νοοτροπικό αποτέλεσμα. Αυτά περιλαμβάνουν την πεντοξιφυλλίνη, προϊόντα με βάση το ginkgo biloba, το ginseng, το lemongrass, την echinacea, το Actovegin.

Πώς λειτουργούν τα ηρεμιστικά: το αποτέλεσμα που έχουν, οι διαφορές μεταξύ των ηρεμιστικών «ημέρας» και «νύχτας»

Το αποτέλεσμα που παράγεται από τη χρήση ηρεμιστικών σχετίζεται με την επίδραση στις λειτουργίες ορισμένων δομών του μεταιχμιακού συστήματος και του εγκεφαλικού φλοιού. Οι δραστικές ουσίες των φαρμάκων αλληλεπιδρούν με συγκεκριμένους υποδοχείς βενζοδιαζεπίνης GABAergic, προκαλώντας την ενεργοποίησή τους. Σε αυτή την περίπτωση, ένα κανάλι ανοίγει στις κυτταρικές μεμβράνες, επιτρέποντας επιλεκτικά να περάσουν τα ιόντα χλωρίου (Cl-). Η συσσώρευσή τους μειώνει τη δραστηριότητα πολλών νευρώνων στο κεντρικό νευρικό σύστημα.

Οι ηρεμιστικές ιδιότητες των ηρεμιστικών συνδέονται με την επίδραση σε άλλο τύπο υποδοχέων βενζοδιαζεπίνης, οι οποίοι εντοπίζονται κυρίως στον δικτυωτό σχηματισμό του εγκεφαλικού στελέχους και του θαλάμου.

Τα ηρεμιστικά έχουν το ακόλουθο φάσμα θεραπευτικής δράσης:

• αγχολυτικό (μειώστε τον φόβο, εξαλείψτε τις αυταπάτες, τις ψευδαισθήσεις και άλλα συμπτώματα αγχωδών διαταραχών).
• καταπραϋντικό;
• υπνωτικός;
• αντισπασμωδικό?
• μυοχαλαρωτικό (αντισπασμωδικό);
• φυτοσταθεροποιητικό (αποκαθιστά τη φυσιολογική λειτουργική δραστηριότητα του αυτόνομου νευρικού συστήματος).

Λόγω του μηχανισμού του τρόπου δράσης των ηρεμιστικών, τέτοια φάρμακα μπορούν να ενισχύσουν την επίδραση άλλων φαρμάκων:

• υπνωτικα χαπια;
• ηρεμιστικά?
• ναρκωτικά αναλγητικά.

Επομένως, όταν συνδυάζονται αυτές οι ομάδες φαρμάκων, είναι απαραίτητο να παρακολουθείται αυστηρά η δοσολογία και η ευημερία του ασθενούς.

Όταν λαμβάνονται σε μορφή δισκίου, οι δραστικές ουσίες των ηρεμιστικών απορροφώνται γρήγορα στη συστηματική κυκλοφορία του αίματος (η μέγιστη συγκέντρωση επιτυγχάνεται σε διάστημα 30 λεπτών έως αρκετών ωρών). Τέτοια φάρμακα διεισδύουν καλά μέσω του αιματοεγκεφαλικού φραγμού και επομένως κατανέμονται στους ιστούς του εγκεφάλου και του κεντρικού νευρικού συστήματος. Επίσης, τα ενεργά συστατικά των ηρεμιστικών βρίσκονται στους μύες και σε άλλους ιστούς.

Ο πρωταρχικός μεταβολισμός συμβαίνει στο ήπαρ, αλλά τα ηρεμιστικά απεκκρίνονται μέσω των νεφρών και μόνο ένα μικρό μέρος μέσω του πεπτικού σωλήνα. Η φαρμακοδυναμική τέτοιων φαρμάκων εξαρτάται από τον παράγοντα ηλικίας. Επομένως, για ηλικιωμένους ασθενείς και παιδιά, η δοσολογία επιλέγεται μεμονωμένα.

Η συγκέντρωση ισορροπίας των δραστικών συστατικών των φαρμάκων δεν επιτυγχάνεται αμέσως. Γενικά, αυτό το διάστημα διαρκεί από 5 ημέρες έως δύο εβδομάδες, με την προϋπόθεση ότι χρησιμοποιείται τακτικά στη συνιστώμενη δοσολογία.

Επί του παρόντος, τα λεγόμενα ηρεμιστικά «ημερήσιας» αξίζουν ιδιαίτερης προσοχής. Έχουν ελάχιστη ηρεμιστική και υπνωτική δράση, επομένως η χρήση τους έχει μικρότερη επίδραση στην ποιότητα ζωής του ασθενούς. Επιπλέον, η χρήση τους δεν συνοδεύεται από γνωστικές διαταραχές, εξασθένηση της μνήμης και άλλες ανεπιθύμητες ενέργειες.

Ο κατάλογος των ηρεμιστικών "κατά τη διάρκεια της ημέρας" περιλαμβάνει τα ακόλουθα φάρμακα:

• Gidazepam;
• Mezapam (Medazepam);
• Grandaxin (Tofisopam);
• Trioxazine (προς το παρόν δεν χρησιμοποιείται λόγω λήξης άδειας).
• Spitomin (Buspirone).

Τα αγχολυτικά δεν μπορούν να χρησιμοποιηθούν ανεξάρτητα λόγω του κινδύνου εθισμού και άλλων ανεπιθύμητων αντιδράσεων. Οι γιατροί συνταγογραφούν τέτοια φάρμακα για:

• νευρώσεις?
• αγχώδεις διαταραχές;
• κρίσεις πανικού;
• κατάθλιψη (πρακτικά δεν χρησιμοποιείται για μονοθεραπεία, συνταγογραφείται σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα).
• σοβαρό στερητικό σύνδρομο που προκαλείται από στέρηση από το αλκοόλ, τη νικοτίνη ή τον εθισμό στα ναρκωτικά.
• διαταραχές που σχετίζονται με βλαστική-αγγειακή δυσλειτουργία.
• συχνά επαναλαμβανόμενες επιληπτικές κρίσεις.
• νευρικές διαταραχές που προκαλούνται από δερματολογικές παθήσεις, παθολογίες του πεπτικού συστήματος, του μυοσκελετικού συστήματος και άλλων οργάνων και συστημάτων.
• προεγχειρητική προετοιμασία (σε συνδυασμό με φάρμακα αναισθησίας).
• σπασμωδικό σύνδρομο.

Αλλά παρά το έντονο θεραπευτικό αποτέλεσμα, πολλοί ασθενείς αρνούνται να χρησιμοποιήσουν αγχολυτικά. Αυτό οφείλεται στο γεγονός ότι οι αρχές του τρόπου λειτουργίας των διαφόρων ηρεμιστικών καλύπτονται από πολλούς μύθους που δεν σχετίζονται πάντα με την πραγματική κατάσταση πραγμάτων.

Έτσι, πιστεύεται ευρέως ότι τα αγχολυτικά:

• βλάπτει τη μνήμη, τη συγκέντρωση και άλλες λειτουργίες του εγκεφάλου.
• εθιστικό?
• προκαλούν συνεχή υπνηλία.
• μετατράπηκε σε "λαχανικό"?
• συνοδεύεται από στερητικό σύνδρομο.

Πράγματι, ορισμένες από αυτές τις δηλώσεις έχουν πραγματική βάση. Επομένως, όταν λαμβάνετε ηρεμιστικά, δεν πρέπει να οδηγείτε ή να ασχολείστε με άλλες εργασίες που απαιτούν συγκέντρωση. Ωστόσο, άλλες επιπλοκές προκύπτουν μόνο σε περίπτωση υπερδοσολογίας ή υπέρβασης της συνιστώμενης διάρκειας θεραπείας. Η θεραπεία διακόπτεται επίσης σταδιακά, μειώνοντας σταδιακά τη δόση μέχρι να διακοπεί πλήρως το φάρμακο.

Ισχυρά ηρεμιστικά: μια λίστα με τα πιο αποτελεσματικά και δημοφιλή φάρμακα, αντενδείξεις για χρήση

Μόνο ένας γιατρός πρέπει να επιλέξει το σωστό αγχολυτικό. Σε αυτή την περίπτωση, λαμβάνεται υπόψη η ηλικία του ασθενούς, η σοβαρότητα της κατάστασης και η παρουσία συνοδών νοσημάτων.

Σημαντικό ρόλο παίζει και η οικονομική πτυχή. Τα φάρμακα πρώτης γενιάς είναι αρκετά αποτελεσματικά, αλλά η χρήση τους συχνά συνοδεύεται από ανεπιθύμητες αντιδράσεις και επιπλοκές. Ωστόσο, η τιμή τέτοιων αγχολυτικών είναι αρκετά προσιτή. Τα ηρεμιστικά τελευταίας γενιάς είναι πολύ πιο ακριβά, αλλά πρακτικά δεν προκαλούν ανεπιθύμητες αντιδράσεις.

Δημοφιλή ηρεμιστικά

Adaptol. Το φάρμακο είναι αρκετά αδύναμο, επομένως μπορεί να αγοραστεί χωρίς συνταγή γιατρού. Επηρεάζει τα κύρια συστήματα νευροδιαβιβαστών, αλλά η λήψη του φαρμάκου δεν επηρεάζει τον μυϊκό τόνο ή τη μαθησιακή ικανότητα. Το φάρμακο συνταγογραφείται για σχετικά ήπιες νευρωτικές διαταραχές και στέρηση νικοτίνης.

Ταυτόχρονα, το άτομο διατηρεί την ικανότητα να μελετά και να εργάζεται πλήρως. Το φάρμακο εγκρίνεται μόνο για ενήλικες (άνω των 18 ετών). Συνταγογραφείται σε ημερήσια δόση από 3 έως 10 g (διαιρείται σε 3 - 4 δόσεις). Κατά τη λήψη του Adaptol, είναι δυνατή η μείωση της θερμοκρασίας και της αρτηριακής πίεσης, αλλά η χρήση του φαρμάκου δεν διακόπτεται (η κατάσταση του ασθενούς στη συνέχεια ομαλοποιείται).

Αλπραζολάμη (Zolomax). Ένα ισχυρό ηρεμιστικό βενζοδιαζεπίνης που έχει ένα χαρακτηριστικό αποτέλεσμα αυτής της ομάδας φαρμάκων. Η δοσολογία επιλέγεται ξεχωριστά, ξεκινώντας από την ελάχιστη (0,25 - 0,5 mg έως τρεις φορές την ημέρα). Εάν είναι απαραίτητο, η ημερήσια δόση αυξάνεται στα 4,5 mg. Ακυρώστε σταδιακά, 0,5 mg την ημέρα.

Grandaxin (Tofisopam). Έχει έντονη αγχολυτική δράση, αλλά η ηρεμιστική, αντισπασμωδική και υπνωτική δράση είναι ασθενώς εκφρασμένη. Οι ενήλικες συνταγογραφούνται 0,05 - 0,1 g την ημέρα (αλλά η μέγιστη ημερήσια δόση δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 0,3 g). Για τους ηλικιωμένους και όσους έχουν νεφρική παθολογία, η ποσότητα αυτή μειώνεται στο μισό.

Phenazepam (Fezanef, Elzepam). Έχει αγχολυτικό, ηρεμιστικό, υπνωτικό και μυοχαλαρωτικό αποτέλεσμα. Μπορεί να χρησιμοποιηθεί παρεντερικά (ενδοφλέβια ή ενδομυϊκά), αλλά η ημερήσια δόση δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 9 mg. Όταν λαμβάνεται σε δισκία, η δοσολογία εξαρτάται από τις ενδείξεις και την κατάσταση του ασθενούς και κυμαίνεται από 0,5 έως 5 mg την ημέρα. Το φάρμακο είναι συχνά εθιστικό, επομένως η μέση διάρκεια της θεραπείας είναι 2 εβδομάδες, σε σοβαρές περιπτώσεις - έως 2 μήνες.

Γενικές αντενδείξεις για τη λήψη ηρεμιστικών είναι:

• εγκυμοσύνη (τα φάρμακα είναι πιο επικίνδυνα στο πρώτο τρίμηνο).
• παιδιά και έφηβοι ηλικίας έως 18 ετών (χρησιμοποιούνται σύμφωνα με αυστηρές ενδείξεις).
• ατομική δυσανεξία?
• οξεία δηλητηρίαση από αλκοόλ και ναρκωτικά.
• περίοδος θηλασμού?
• σοβαρή κατάθλιψη, καθώς η μονοθεραπεία με ηρεμιστικά μπορεί να οδηγήσει σε τάσεις αυτοκτονίας.
• κώμα και σοκ?
• μυϊκή αδυναμία;
• γλαύκωμα και άλλες παθολογίες που συνοδεύονται από αυξημένη ενδοφθάλμια πίεση.

Τα ηρεμιστικά και άλλα ψυχοφάρμακα δεν συνταγογραφούνται σε όλους τους ασθενείς. Στα αρχικά στάδια της νεύρωσης ενδείκνυνται ηρεμιστικά φυτικά, ψυχοθεραπεία και νοοτροπικά φάρμακα. Επίσης, τα αγχολυτικά δεν συνταγογραφούνται για διαταραχές ύπνου (εκτός εάν τέτοιες διαταραχές προκαλούνται από νεύρωση ή αγχώδεις διαταραχές).

Τα ισχυρά ηρεμιστικά προκαλούν συχνά ανεπιθύμητες ενέργειες. Συχνά εμφανίζεται συναισθηματική και σωματική εξάρτηση και το στερητικό σύνδρομο είναι χαρακτηριστικό. Ισχυρά αγχολυτικά προκαλούν λήθαργο, εξασθενημένο συντονισμό και μνήμη. Επιπλέον, είναι πιθανή η στυτική δυσλειτουργία και οι αλλαγές στον εμμηνορροϊκό κύκλο.

ΥΛΙΚΟ ΑΠΟ ΤΟ ΑΡΧΕΙΟ

… ηρεμιστικά(από το λατινικό tranquillium - "ηρεμία") είναι μια από τις πιο σημαντικές ομάδες ψυχοτρόπων φαρμάκων. Πρόσφατα, ονομάζονται όλο και περισσότερο αγχολυτικά (από το λατινικό anxius - "ανήσυχο" και το ελληνικό lysis - "διάλυση"). Υπάρχουν και άλλα, λιγότερο κοινά ονόματα - αταρακτικά (από την ελληνική αταραξία - "ισορροπία"), ψυχοκατασταλτικά, αντινευρωτικά φάρμακα.

Η αντινευρωτική δράση των ηρεμιστικών βασίζεται στην ικανότητά τους να ανακουφίζουν το ψυχοσυναισθηματικό στρες σε όλες τις εκδηλώσεις του με τη μορφή εσωτερικής ανησυχίας, έντασης, άγχους και φόβου. Ως εκ τούτου, όλα τα ηρεμιστικά αξιολογούνται, πρώτα από όλα, από τη δύναμη της αντι-αγχολυτικής (αγχολυτικής) δράσης τους.

Το αγχολυτικό αποτέλεσμα είναι πιο έντονογια αλπροζολάμη, διαζεπάμη, λοραζεπάμη, φαιναζεπάμη, κλοβαζάμη. κάπως πιο αδύναμο για αμιξίδιο, υδροξυζίνη, βρωμαζεπάμη, τοφισοπάμη, μεμπικάρ, μεδαζεπάμη, πραζεπάμη, τιμπαμάτη, χλωροδιαζεποξείδιο. Η μεπροβαμάτη, η καρισοπροδόλη, η τριμετοζίνη, η οξαζεπάμη, η βενζοκλιδίνη, η βενακτιζίνη και η φαινιμουτ έχουν ακόμη λιγότερο αγχολυτικό αποτέλεσμα.

!!! Όλα τα ηρεμιστικά ενισχύουν την ανασταλτική δράση στο κεντρικό νευρικό σύστημα ουσιών με ναρκωτική δράση.

Η σοβαρότητα των αντιφοβικών και κατά του άγχους επιδράσεων είναι ίδια για τα περισσότερα ηρεμιστικά. Το χλωροδιαζεποξείδιο και η αλοπροζολάμη έχουν ιδιαίτερα ισχυρά αντιφοβικά αποτελέσματα.

Αντικαταθλιπτική δράσηέχουν βενζοκλιδίνη, τοφισοπάμη, αμοξίδιο, λιγότερο έντονη - mebicar, medazepam

Όλα τα ηρεμιστικά, ανάλογα με την ικανότητά τους να προκαλούν ηρεμιστικό (ηρεμιστικό-υπνωτικό) ή διεγερτικό αποτέλεσμα, χωρίζονται στις ακόλουθες ομάδες. Φάρμακα με έντονο καταπραϋντικό (υπνυστικό) αποτέλεσμα: αμοξίδιο, βενακτιζίνη, βρωμαζεπάμη, υδροξυζίνη, γινταρίνη, γλυκίνη, καρισοπροδόλη, κλοβαζάμη, λοραζεπμή, μεπροβαμάτη, τεμαζεπάμη, φαιναζεπάμη, φαινιμουτ, χλωροδιαζεποξείδιο, εσταζολαμίνη. Αυτή η ομάδα μπορεί επίσης να περιλαμβάνει παράγωγα βενζοδιαζεπίνης που ανήκουν στην ομάδα των υπνωτικών (νιτραζεπάμη, φλουνιτραζεπάμη). Ηρεμιστικά με λιγότερο έντονη ηρεμιστική δράση: βενζοκλιδίνη, οξαζεπάμη, κλοραζεπικό δικάλιο.

« Ηρεμιστικά κατά τη διάρκεια της ημέρας», με έντονη ηρεμιστική δράση: gidazepam, prazepam ή με ήπια διεγερτική δράση: mebicar, medazepam, trimetozin, tofisopam.

Διαζεπάμη(seduxen, relanium) αναφέρεται σε φάρμακα με καθολική δράση. Σε δόση 2-15 mg/ημέρα έχει διεγερτική δράση και σε δόση μεγαλύτερη από 15 mg/ημέρα έχει ηρεμιστική δράση.

Όλα τα ηρεμιστικά, εκτός από τα φάρμακα με διεγερτική δράση (τοφισοπάμη, τριμετοζίνη), που μειώνουν το ψυχοσυναισθηματικό στρες, εξαλείψτε τις διαταραχές ύπνου που σχετίζονται με αυτό, σε σχέση με την οποία μειώνουν, και σε ορισμένες περιπτώσεις εξαλείφουν, την ανάγκη για υπνωτικά χάπια. Η σοβαρότητα της δράσης τους συσχετίζεται με το βαθμό καταστολής. Επιπλέον, ορισμένα φάρμακα έχουν τη δική τους υπνογόνο δράση: κλοραζεπάμη δικάλιο, λοραζεπάμη, τεμαζεπάμη, φαιναζεπάμη και άλλα παράγωγα βενζοδιαζεπίνης, γι' αυτό και μερικές φορές θεωρούνται στην ομάδα των υπνωτικών.

Μυοχαλαρωτικό αποτέλεσμαχαρακτηριστικό πολλών ηρεμιστικών και εκδηλώνεται μαζί με μείωση της ψυχογενώς προκαλούμενης μυϊκής έντασης. Συνήθως συσχετίζεται με τη σοβαρότητα της ηρεμιστικής δράσης του φαρμάκου. Η Carisoprodol, το Lagaflex, η meprobamate scutamil-C και η τετραζεπάμη έχουν την πιο έντονη μυοχαλαρωτική δράση.

Μια σημαντική ιδιότητα των ηρεμιστικών είναι η φυτοτρόπος δράση τους. Βασίζεται, πρώτα απ' όλα, σε ένα βλαστικό σταθεροποιητικό αποτέλεσμα λόγω της καταστολής των νευρωτικών εκδηλώσεων ως αιτίας της δυσλειτουργίας του αυτόνομου συστήματος. Επιπλέον, πολλά φάρμακα - διαζεπάμη, χλοδιαζεποξείδιο κ.λπ., όπως φαίνεται σε πειραματική εργασία με απομονωμένα όργανα, έχουν εγγενείς φυτοτρόπες ιδιότητες. Το πιο γευστοσταθεροποιητικό αποτέλεσμα σε διάφορες σωματομορφικές (ψυχοφυσιολογικές, ψυχοβλαστικές) διαταραχές ασκείται από την αλπροζολάμη, διαζεπάμη, τοφισοπάμη, κλοβαζάμη, υδροξυζίνη, φαιναζεπάμη, προζαπάμη, μεδαεπάμη.

Σχεδόν όλα τα ηρεμιστικά έχουν καλή επίδραση στις καρδιαγγειακές και άλλες διαταραχές, οι οποίες είναι κυρίως συμπαθοεπινεφριδικής φύσης, γεγονός που σχετίζεται με την παρουσία σε όλα τα φάρμακα αυτής της ομάδας (εκτός τοφισοπάμης), μαζί με αγχολυτικά, ήπια συμπαθητική δράση. Μέτριος υποτασικό αποτέλεσμα, ειδικά με την αύξηση της αρτηριακής πίεσης, η βενζοκλιδίνη, η γινταρίνη έχουν επίδραση και όταν χορηγούνται παρεντερικά, η διαζεπάμη, το χλωροδιαζεποξείδιο και σε μικρότερο βαθμό έχουν και ορισμένα ηρεμιστικά αντιαρρυθμικές ιδιότητες, πιο έντονο στη διαζεπάμη και το χλοδιαζεποξείδιο. Tofisopam, επιπλέον, μειώνει τη ζήτηση οξυγόνου του μυοκαρδίουκαι βελτιώνει τη συσταλτικότητα της καρδιάς. Η τοφισοπάμη και η βενζοκλιδίνη έχουν ευεργετική επίδραση στην εγκεφαλική κυκλοφορία, η οποία θα διευκολύνει τη χρήση τους στη θεραπεία ασθενών με στεφανιαία νόσο και εγκεφαλοαγγειακή παθολογία.

Αντιυποξικό αποτέλεσμαΟρισμένα παράγωγα βενζοδιαζεπίνης διαθέτουν, κυρίως διαζεπάμη, χλωροδιαζεποξείδιο, νιτραζεπάμη.

Για ψυχογενείς αναπνευστικές διαταραχές, ιδιαίτερα με τον συναισθηματικό υπεραερισμό, η μεδαζεπάμη μπορεί να προσφέρει ένα καλό αποτέλεσμα που ομαλοποιεί τις αναπνευστικές κινήσεις.

Με φυτική ανισορροπίαμε επικράτηση παρασυμπαθητικών αντιδράσεων που οδηγούν σε δυσλειτουργία του γαστρεντερικού συστήματος και του ουρογεννητικού συστήματος, ηρεμιστικά με ισχυρή φυτική-σταθεροποιητική δράση και με αντιχολινεργική και αντισπασμωδική δράση μπορεί να είναι αποτελεσματικά: benactizine, hydroxyzine, σε μικρότερο βαθμό, medazeepambazam , τριμεοσίνη, τοφισοπάμη.

Μαζί με τα ψυχοτρόπα και φυτοφάρμακα αποτελέσματα, πολλά ηρεμιστικά προκαλούν μια σειρά από αποτελέσματα που έχουν ανεξάρτητη σημασία και δίνουν πρωτοτυπία στο φάσμα της δράσης τους. Αυτό είναι, πρώτα απ 'όλα, αντιπαροξυσμικό και, ειδικότερα, αντισπασμωδικό αποτέλεσμα, πιο σημαντική για τη διαζεπάμη όταν χορηγείται παρεντερικά, κάπως λιγότερο έντονη για την αλπροζολάμη, τη γιδαζεπάμη, τη γινταρίνη, το κλοραζεπικό δικάλιο, την κλοβαζάμη, τη λοραζεπάμη, τη μεδαζεπάμη, την εσταζελάμη, τη νιτραζεπάμη και τη φαιναζεπάμη. Η κλοναζεπάμη έχει επίσης αντισπασμωδική δράση.

Η παρουσία κοινών παθοφυσιολογικών μηχανισμών στην ανάπτυξη βλαστικών παροξυσμών μπορεί να εξηγήσει την κατασταλτική δράση της παρεντερικά χορηγούμενης διαζεπάμης τόσο στα συμπαθητικά επινεφρίδια όσο και στα παρασυμπαθητικά, συμπεριλαμβανομένων των αιθουσαίων, παροξυσμικών καταστάσεων. Το Phenibut, η Phenazepam και η Diazepam έχουν κάποια αντιυπερκινητικά αποτελέσματα.

Πρακτικά σημαντικό είναικαι την ικανότητα των ηρεμιστικών αύξηση του ουδού πόνου; Είναι ιδιαίτερα ευαίσθητο στη φαιναζεπάμη, τη διαζεπάμη, το μεμπτικάρ, το τοφισοπάμη και καθιστά σκόπιμο τη χρήση τους για διάφορα σύνδρομα πόνου.

Η βενακτιζίνη μπορεί να έχει αντιβηχικόδράση. Η υδροξυζίνη έχει αντιεμετική, αντιισταμινική και αντικνησμώδη δράση.

Εκτός από τα φαρμακολογικά χαρακτηριστικά των ηρεμιστικών, είναι σημαντικό να γνωρίζουμε τα φαρμακοκινητικά χαρακτηριστικά των φαρμάκων, καθώς όχι μόνο η συχνότητα χορήγησης, αλλά και ο χρόνος πιθανής ανάπτυξης του συνδρόμου στέρησης και η πιθανότητα ανάπτυξης εξάρτησης εξαρτώνται από τη διάρκεια τη δράση τους. Στα ναρκωτικά με μακρύ χρόνο ημιζωής(περισσότερες από 10 ώρες) περιλαμβάνουν: αλπροζολάμη, βρωμαζεπάμη, διαζεπάμη, κλοβαζάμη, κλοναζεπάμη, λοραζεπάμη, μεδαζεπάμη, μεπροβαμάτη, νιτραζεπάμη, πραζεπάμη, φαιναζεπάμη, φλουνιτραζεπάμη, φλουραζεπάμη, χλωροδιαζεποξείδιο. με μέση διάρκεια της περιόδου αποβολής(περίπου 10 ώρες) - λορμεταζεπάμη, οξαζεπάμη, τεμαζεπάμη. σύντομος χρόνος ημιζωής(λιγότερο από 10 ώρες) - βροτιζολάμη, μιδαζολάμη, τριαζδάμ.

Για προσφορά: Buldakova N.G. Αντικαταθλιπτικά και αγχολυτικά: πλεονεκτήματα και μειονεκτήματα // RMJ. 2006. Νο 21. S. 1516

Τις τελευταίες δεκαετίες, η ψυχοφαρμακοθεραπεία έχει προχωρήσει με αυτοπεποίθηση και έχουν εμφανιστεί νέα φάρμακα για τη θεραπεία ψυχικών ασθενειών. Επί του παρόντος, τα θέματα επιλογής ψυχοτρόπων φαρμάκων (PS) για ασθενείς όχι μόνο στις ψυχιατρικές κλινικές, αλλά και στη γενική ιατρική πρακτική είναι εξαιρετικά επίκαιρα. Αυτό οφείλεται στον εκτεταμένο επιπολασμό του άγχους και των καταθλιπτικών καταστάσεων στον πληθυσμό (στη Ρωσία έως και 6-7%) και στη σταθερή ανάπτυξή του, στον συχνό συνδυασμό ψυχικής παθολογίας με σωματική παθολογία και ως εκ τούτου γιατροί διαφόρων ειδικοτήτων αντιμετωπίζουν πρέπει να χρησιμοποιήσετε PS. Είναι αυτοί, και όχι οι νευρολόγοι και οι ψυχίατροι, που συνταγογραφούν τα 2/3 όλων των PS. Ως αποτέλεσμα, σύμφωνα με τον ΠΟΥ, περίπου το 1/3 του ενήλικου πληθυσμού των ανεπτυγμένων χωρών παίρνει ψυχοφαρμακολογικά φάρμακα (ελλείψει υποδιάγνωσης, ο αριθμός αυτός θα μπορούσε να είναι ακόμη μεγαλύτερος).

Δύο κατηγορίες ΠΣ αξίζουν τη μεγαλύτερη προσοχή - τα αντικαταθλιπτικά και τα αγχολυτικά λόγω της αποτελεσματικότητάς τους σε διάφορες νοσολογίες, της ικανότητας ελαχιστοποίησης των ανεπιθύμητων ενεργειών, καθιστώντας τη θεραπεία όσο το δυνατόν ασφαλέστερη, ευκολία και ευελιξία στη χρήση, σχετικά καλή γνώση και επομένως πιο συχνή συνταγογράφηση.
Τα αντικαταθλιπτικά είναι η πιο ενεργά αναπτυσσόμενη ομάδα PS, ο αριθμός τους σήμερα ανέρχεται σε πολλές δεκάδες. Τα αντικαταθλιπτικά ή θυμοαναληπτικά βελτιώνουν την παθολογικά καταθλιπτική διάθεση, καθώς και τη γενική κατάσταση των ασθενών μειώνοντας τις ιδεοκινητικές και σωματο-βλαστικές διαταραχές που προκαλούνται από την κατάθλιψη. Επιπλέον, αυτά τα φάρμακα δεν αυξάνουν τη φυσιολογική διάθεση και δεν παρουσιάζουν ψυχοδιεγερτικά αποτελέσματα. Ορισμένα αντικαταθλιπτικά έχουν αντι-αγχολυτικές, ηρεμιστικές, υπνωτικές και αντιφοβικές ιδιότητες.
Υπάρχουν διάφορες ταξινομήσεις των αντικαταθλιπτικών ανάλογα με τη χημική τους δομή, τον μηχανισμό δράσης και το φάσμα της ψυχοτρόπου δραστηριότητας, ανάλογα με την περιοχή εφαρμογής και τον κίνδυνο παρενεργειών.
Σύμφωνα με τον μηχανισμό δράσης, τα αντικαταθλιπτικά χωρίζονται σε: αναστολείς της μονοαμινοξειδάσης (ΜΑΟ) και επομένως αναστέλλουν την απαμίνωση της νορεπινεφρίνης και της σεροτονίνης (κυρίως παράγωγα υδραζίνης, για παράδειγμα, νιλαμίδη) και αναστολείς της νευρωνικής επαναπρόσληψης αυτών των μεσολαβητών (το τα λεγόμενα τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά (TCAs) - αμιτριπτυλίνη, νορτριπτυλίνη, ιμιζίνη, δοξεπίνη, κλομιπραμίνη, ιμιπραμίνη κ.λπ.). Αυτά είναι φάρμακα πρώτης γενιάς που είναι αποτελεσματικά ενάντια σε ένα ευρύ φάσμα κατάθλιψης - από σοβαρή έως υποσυνδρομική.
Έχουν συντεθεί φάρμακα δεύτερης γενιάς, τα οποία διαφέρουν ως προς τον μηχανισμό δράσης τους από τα «τυπικά» αντικαταθλιπτικά που περιγράφηκαν παραπάνω. Ονομάζονται "άτυπα" και περιλαμβάνουν εκλεκτικούς αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης (SSRIs) - φλουοξετίνη, παροξετίνη, σιταλοπράμη. εκλεκτικοί διεγέρτες επαναπρόσληψης σεροτονίνης (SSRS) - τιανεπτίνη. αναστρέψιμοι αναστολείς της μονοαμινοξειδάσης τύπου Α (OMAO-A) - πυραζιδόλη, μοκλομπεμίδη. εκλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης νορεπινεφρίνης (SNRBs) - μαπροτιλίνη, μιανσερίνη. εκλεκτικοί αναστολείς της προσυναπτικής πρόσληψης ντοπαμίνης - αμινοπτίνη, βουπροπιόνη. Τα φάρμακα αυτής της ομάδας είναι δραστικά κατά της ήπιας έως μέτριας κατάθλιψης.
Λόγω της διαφοράς στη χημική δομή και τον μηχανισμό δράσης, τα αντικαταθλιπτικά χωρίζονται επίσης ανά περιοχή εφαρμογής (σύμφωνα με την ταξινόμηση του Ακαδημαϊκού της Ρωσικής Ακαδημίας Ιατρικών Επιστημών, Καθ. A.B. Smulevich).
Τα φάρμακα τελευταίας γενιάς ταξινομούνται ως φάρμακα πρώτης γραμμής - για χρήση στη γενική ιατρική πρακτική. Έχουν εκλεκτική ψυχοτρόπο δράση, καλά προφίλ ανοχής και ασφάλειας, χαμηλό κίνδυνο ανεπιθύμητης αλληλεπίδρασης με σωματοτροπικά φάρμακα, ελάχιστες τοξικές επιδράσεις στο έμβρυο και ευκολία χρήσης. Όλα αυτά κατέστησαν δυνατά λόγω της αύξησης της ειδικότητας της βιοχημικής δράσης αυτών των αντικαταθλιπτικών ή της μέγιστης μείωσης της επίδρασής τους στους υποδοχείς με τους οποίους σχετίζεται η ανάπτυξη παρενεργειών. Τα TCA και οι ΜΑΟΙ είναι φάρμακα δεύτερης γραμμής για χρήση σε εξειδικευμένα ψυχιατρικά ιατρικά ιδρύματα. Συνταγογραφούνται κυρίως για σοβαρές μορφές κατάθλιψης, όταν, παρά τις ανεπιθύμητες ενέργειες που συμβαίνουν κατά τη διάρκεια της θεραπείας, είναι απαραίτητη η ισχυρή ψυχοτρόπος δράση τους.
Ωστόσο, η κλινική χρήση ενός αντικαταθλιπτικού δεν μπορεί να βασίζεται μόνο σε γενικές συστάσεις, ο στόχος κατά την επιλογή ενός φαρμάκου είναι η εξατομίκευση του θεραπευτικού σχήματος του ασθενούς. Πρέπει να ληφθούν υπόψη η ηλικία, η φύση της πορείας της νόσου, η ταυτόχρονη σωματική παθολογία και η ταυτόχρονη θεραπεία, τα χαρακτηριστικά της θεραπευτικής δράσης ενός συγκεκριμένου φαρμάκου, συμπεριλαμβανομένων των σωματορυθμιστικών, της ατομικής ευαισθησίας στο PS, οι προσωπικές ιδιότητες του ασθενούς κ.λπ. Επιπλέον, στη γενική ιατρική πρακτική, όταν η θεραπεία πρέπει να διεξάγεται σε εξωτερικά ιατρεία, με τη μορφή μακρών μαθημάτων, όταν ο ασθενής είναι εργαζόμενος, δεν μπορεί παρά να δώσει προσοχή στη συχνότητα χορήγησης, τη συμμόρφωση και τις παρενέργειες .
Προτιμούνται φυσικά τα σύγχρονα μέσα με συχνότητα χρήσης όχι μεγαλύτερη από 1-2 φορές την ημέρα, γεγονός που δεν διαταράσσει σημαντικά την καθημερινότητα των ασθενών. Ο συντονισμός των ενεργειών του γιατρού και του ασθενούς είναι αναμφισβήτητα σημαντικός, αφού η συμμόρφωση με τις συστάσεις είναι το κλειδί για την επιτυχία της θεραπείας.
Τα TCA έχουν τις πιο έντονες παρενέργειες. Λόγω της ισχυρής αντιχολινεργικής τους δράσης, συχνά εμφανίζονται ξηροί βλεννογόνοι, δυσκοιλιότητα, κατακράτηση ούρων, διαταραχές διαμονής και αλλαγές στον καρδιακό ρυθμό (γι' αυτό αντενδείξεις στη χρήση των TCA είναι το γλαύκωμα, το αδένωμα του προστάτη και οι καρδιακές αρρυθμίες). Επιπλέον, πρέπει να δοθεί προσοχή στη βραδυκαρδία, στην αρτηριακή υπόταση και σε φαινόμενα τοξικότητας συμπεριφοράς, όπως διαταραχή του κύκλου ύπνου-εγρήγορσης και υπνηλία κατά τη διάρκεια της ημέρας, διαταραχή λεπτού συντονισμού των κινήσεων, μειωμένη προσοχή, μνήμη και προσανατολισμό στο χώρο. Είναι τα φάρμακα πρώτης γραμμής που έχουν υψηλότερο κίνδυνο καρδιοτοξικών, ηπατοτοξικών, νευροτοξικών επιδράσεων, καθώς και επιδράσεων στις σεξουαλικές λειτουργίες. Επιπλέον, τα TCA αλληλεπιδρούν ανεπιθύμητα με πολλά σωματοτροπικά φάρμακα (θυρεοειδικές και στεροειδείς ορμόνες, ορισμένα αντιαρρυθμικά φάρμακα, καρδιακές γλυκοσίδες κ.λπ.). Είναι επίσης απαραίτητο να θυμόμαστε για την εξάρτηση από τα ναρκωτικά και το σύνδρομο στέρησης.
Τα αγχολυτικά (από το λατινικό anxius - "ανήσυχο" και το ελληνικό lysis - "διάλυση"), τα αταρακτικά ή τα ηρεμιστικά (από το λατινικό tranquillium - "ηρεμία") εμφανίστηκαν στη φαρμακευτική αγορά λίγο αργότερα από τα αντικαταθλιπτικά. Στη δεκαετία του '60 Τον 20ο αιώνα, τα πρώτα φάρμακα αυτής της ομάδας εισήχθησαν στην κλινική πράξη - μεπροβαμάτη, χλωροδιαζεποξείδιο, διαζεπάμη, μετά την οποία συντέθηκαν περισσότερες από 100 δραστικές ενώσεις και εξακολουθούν να βελτιώνονται και αναζητούνται νέες, πιο αποτελεσματικές. Μεταξύ του PS, τα ηρεμιστικά είναι πρακτικά τα πιο ευρέως χρησιμοποιούμενα φάρμακα τόσο στο νοσοκομείο όσο και ιδιαίτερα στην πρακτική των εξωτερικών ασθενών.
Υπάρχουν διάφορες ταξινομήσεις των αγχολυτικών:
1) ανάλογα με τη σοβαρότητα της ηρεμιστικής δράσης:
- με έντονο καταπραϋντικό (υπνοχαλιστικό) αποτέλεσμα - γινταρίνη, αμοξίδιο, χλωροδιαζεποξείδιο, φαιναζεπάμη, βενακτιζίνη, ορισμένα παράγωγα βενζοδιαζεπίνης κ.λπ.
- με ελαφρά ηρεμιστική δράση (αλπραζολάμη, βενζοκλιδίνη, οξαζεπάμη κ.λπ.)
- Ηρεμιστικά «κατά τη διάρκεια της ημέρας» με κυρίαρχη αγχολυτική δράση και ελάχιστες ηρεμιστικές ή ακόμα και ήπιες διεγερτικές επιδράσεις (gidazepam, mebicar, prazepam).
2) κατά χημική δομή:
- παράγωγα βενζοδιαζεπίνης (μακράς δράσης - διαζεπάμη, φαιναζεπάμη, σιναζεπάμη, μέσης δράσης - χλωροδιαζεποξείδιο, λοραζεπάμη, νοζεπάμη, βραχείας δράσης - μιδαζολάμη, τριαζολάμη).
- παράγωγα διφαινυλομεθανίου (βενακτιζίνη, υδροξυζίνη, δεπρολ) και 3-μεθοξυβενζοϊκό οξύ (τριοξαζίνη).
- εστέρες υποκατεστημένης προπανοδιόλης (μεπροβαμάτη).
- παράγωγα κινουκλιδίνης (οξυλιδίνη) και αζασπιροδεκανοδιόνης (βουσπιρόνη).
- βαρβιτουρικά, καθώς και παράγωγα της σειράς πυριδίνης και πυρρολονών και φυτικά φάρμακα·
3) με μηχανισμό δράσης (η πιο σημαντική ταξινόμηση από την άποψη της κατανόησης της φαρμακοδυναμικής και της ουσίας των παρενεργειών):
α) σύμφωνα με το Δ.Α. Kharkevich: αγωνιστές υποδοχέων βενζοδιαζεπίνης, αγωνιστές υποδοχέων σεροτονίνης και φάρμακα διαφορετικών τύπων δράσης.
β) σύμφωνα με τους T. A. Voronina και S. B. Seredenin:
- από παραδοσιακά αγχολυτικά - άμεσους αγωνιστές του συμπλέγματος υποδοχέα GABA-βενζοδιαζεπίνης (παράγωγα βενζοδιαζεπίνης) και φάρμακα με διαφορετικούς μηχανισμούς δράσης (mebicar, benactizine, oxylidine, κ.λπ.).
- μεταξύ των νέων αγχολυτικών - μερικοί αγωνιστές του υποδοχέα βενζοδιαζεπίνης (BDR), ουσίες με διαφορετικό τροπισμό για τις υπομονάδες του υποδοχέα BDR και GABA. ενδογενείς ρυθμιστές του συμπλέγματος υποδοχέα GABA-βενζοδιαζεπίνης. γλουταμινεργικά και σεροτονινεργικά αγχολυτικά. Ανταγωνιστές υποδοχέα NMDA, κ.λπ.
4) σύμφωνα με το κυρίαρχο αποτέλεσμα: τα ίδια ηρεμιστικά (διαζεπάμη κ.λπ.), υπνωτικά (νιτραζεπάμη, μιδαζολάμη, ζολπιδέμη), ηρεμιστικά (συνδυασμένα φάρμακα με βαρβιτουρικά, φυτικά φάρμακα κ.λπ.).
Το εύρος χρήσης των αγχολυτικών στην κλινική πράξη είναι πολύ ευρύ. Χρησιμοποιούνται για την εξάλειψη των συναισθημάτων φόβου, άγχους, συναισθηματικής έντασης, αυξημένης ευερεθιστότητας, για τη θεραπεία πολύπλοκων συνδρόμων (αγχωτικό-καταθλιπτικό, συναισθηματικό-παραληρηματικό κ.λπ.), διαταραχών μετατραυματικού στρες και συνδρόμου στέρησης, ειδικών καταστάσεων (πανικός, ιδεοψυχαναγκαστικές, κοινωνικές και μεμονωμένες φοβίες, επιλόχεια κατάθλιψη, διαταραχές προσαρμογής κ.λπ.). Τα ηρεμιστικά έχουν υπνωτικά, μυοχαλαρωτικά, βλαστικά σταθεροποιητικά, αμνησιακά και αντισπασμωδικά αποτελέσματα. Συχνά χρησιμοποιούνται στη γενική σωματική πρακτική (για πονοκεφάλους, ψυχοσωματικές παθήσεις, υπέρταση, σύνδρομο προεμμηνορροϊκής έντασης, για προφαρμακευτική αγωγή κ.λπ.).
Ένα θετικό χαρακτηριστικό των αγχολυτικών είναι η απουσία σοβαρών παρενεργειών, η καλή ανεκτικότητα και η ασφάλεια της χρήσης τους λόγω της απουσίας ανεπιθύμητων ενεργειών στα περισσότερα λειτουργικά συστήματα του σώματος και της αλληλεπίδρασης με σωματοτροπικά φάρμακα. Λόγω των δυσμενών επιπτώσεών τους στο έμβρυο, τα αγχολυτικά αντενδείκνυνται κατά την εγκυμοσύνη και τη γαλουχία.
Οι κύριες παρενέργειες είναι υπερκαταστολή, μυϊκή χαλάρωση, «τοξικότητα συμπεριφοράς» (εμφανίζεται στο 15,4% όσων λαμβάνουν αγχολυτικά και εκδηλώνεται κυρίως με διαταραχές της προσοχής και του συντονισμού των κινήσεων), «παράδοξες» αντιδράσεις (συνήθως με τη μορφή αυξημένης επιθετικότητας και ανακίνηση).
Τις περισσότερες φορές, οι βενζοδιαζεπίνες μπορούν επίσης να προκαλέσουν αρτηριακή υπόταση, ζάλη, ξηροστομία, δυσπεψία, αυξημένη όρεξη και κατανάλωση τροφής, δυσουρία και σεξουαλική δυσλειτουργία. Η πιθανότητα κατάχρησης και εθισμού είναι υψηλή και ο κίνδυνος της τελευταίας είναι ευθέως ανάλογος με τη διάρκεια της θεραπείας. Από αυτή την άποψη, σύμφωνα με τις συστάσεις του ΠΟΥ, η πορεία της θεραπείας με βενζοδιαζεπίνες δεν πρέπει να υπερβαίνει τις δύο εβδομάδες.
Επίσης, δεν πρέπει να ξεχνάμε το στερητικό σύνδρομο. Οι εκδηλώσεις του είναι ζάλη και πονοκέφαλος, ευερεθιστότητα και άγχος, ναυτία και μεταλλική γεύση στο στόμα, εφίδρωση και τρόμος, μυϊκός πόνος και εξασθένηση της όρασης, αισθητηριακές διαταραχές και πολλά άλλα.
Η ανοχή, τυπική των βενζοδιαζεπινών, είναι επίσης προβληματική, καθώς συνίσταται στη μείωση της δράσης του φαρμάκου όταν συνταγογραφείται επανειλημμένα.
Ένα άλλο αρνητικό σημείο κατά τη χρήση αυτών των PS είναι η ταυτόχρονη εκδήλωση όλων των ιδιοτήτων τους. Ωστόσο, η υπνωτική, μυοχαλαρωτική και αμνησιακή τους δράση μειώνει σημαντικά την ποιότητα ζωής των ασθενών που λαμβάνουν θεραπεία εξωτερικών ασθενών. Επιπλέον, σύμφωνα με τα αποτελέσματα της έρευνας στο εργαστήριο φαρμακολογικής γενετικής του Ερευνητικού Ινστιτούτου Φαρμακολογίας της Ρωσικής Ακαδημίας Ιατρικών Επιστημών υπό την ηγεσία του Ακαδημαϊκού της Ρωσικής Ακαδημίας Ιατρικών Επιστημών, Καθηγητή S.B. Η Seredenina αποκάλυψε ότι τα αποτελέσματα των ηρεμιστικών βενζοδιαζεπινών πραγματοποιούνται διαφορετικά σε κάθε ασθενή. Αυτό εξαρτάται από μια γενετικά καθορισμένη ατομική απόκριση στο συναισθηματικό στρες, η οποία διεγείρει ορισμένους ανθρώπους και ηθικά «παραλύει» άλλους. Οι βενζοδιαζεπίνες, έχοντας αγχολυτική δράση σε άτομα που είναι ασταθή στο στρες, προκαλούν υπνηλία και λήθαργο σε άτομα με ενεργή συμπεριφορά. Ως εκ τούτου, το καθήκον των κορυφαίων φαρμακολόγων ήταν να αναπτύξουν ένα φάρμακο που δεν διαφέρει σε αποτελεσματικότητα από τις βενζοδιαζεπίνες, επηρεάζει σωστά τα παθητικά άτομα, αλλά δεν ενοχλεί τα ενεργά.
Ένα τέτοιο φάρμακο έχει δημιουργηθεί. Το Afobazole, που αναπτύχθηκε στο Ερευνητικό Ινστιτούτο Φαρμακολογίας της Ρωσικής Ακαδημίας Ιατρικών Επιστημών, έχει ήδη αρχίσει να παράγεται από την Masterlek JSC. Το Afobazole έχει λάβει διπλώματα ευρεσιτεχνίας από τη Ρωσική Ομοσπονδία, τις ΗΠΑ, την Ευρώπη και την Ιαπωνία.
Η αφοβαζόλη είναι ένα πρωτότυπο αγχολυτικό, δεν είναι αγωνιστής των υποδοχέων βενζοδιαζεπίνης, η χημική της δομή είναι διυδροχλωρική 2 [-2-(μορφολινο)-αιθυλ]-θειο-5-αιθοξυβενζυλιμιδαζόλη, ένα παράγωγο της 2-μερκαπτοβενζιμιδαζόλης. Το φάρμακο αποτρέπει την ανάπτυξη αλλαγών που εξαρτώνται από τη μεμβράνη στο σύμπλεγμα υποδοχέα GABA-βενζοδιαζεπίνης, που παρατηρούνται κατά τον σχηματισμό αντιδράσεων συναισθηματικού στρες και οδηγούν σε μείωση της διαθεσιμότητας της θέσης υποδοχέα βενζοδιαζεπίνης για τον συνδέτη.
Η υψηλή θεραπευτική δράση του Afobazole έχει αποδειχθεί σε αγχώδεις και αγχωτικές-ασθενικές καταστάσεις που αντιστοιχούν στον πειραματικό παθητικό (στρες-ασταθές) φαινότυπο της αντίδρασης συναισθηματικού στρες.
Η αφοβαζόλη έχει μια ξεχωριστή αγχολυτική ιδιότητα, η οποία δεν συνοδεύεται από υπνωτική δράση (η καταπραϋντική δράση ανιχνεύεται στο Afobazole σε δόσεις 40-50 φορές υψηλότερες από την ED50 για αγχολυτική δράση). Αυτό είναι πολύ σημαντικό για τους εργαζόμενους που θέλουν να διατηρήσουν τη συνηθισμένη τους δραστηριότητα. Επιπλέον, αυτό το χαρακτηριστικό συμβάλλει στην υψηλή συμμόρφωση. Η αφοβαζόλη επηρεάζει επίσης την κακή διάθεση και έχει μέτρια ενεργοποιητική, βλαστική σταθεροποιητική και αντιασθενική δράση. Το φάρμακο δεν έχει μυοχαλαρωτικές ιδιότητες ή αρνητική επίδραση στη μνήμη και την προσοχή.
Με τη χρήση του, δεν δημιουργείται εξάρτηση από τα ναρκωτικά (που είναι σημαντικό για μακροχρόνια μαθήματα) και δεν αναπτύσσεται στερητικό σύνδρομο. Αυτό μας επιτρέπει να ταξινομήσουμε αυτό το εκλεκτικό αγχολυτικό ως φάρμακο χωρίς ιατρική συνταγή.
Σε πειράματα σε αρουραίους και γάτες, βρέθηκε ότι το Afobazole σε δόση 5 mg/kg προκαλεί πιο έντονη αύξηση της εγκεφαλικής ροής αίματος σε αρουραίους που έχουν υποστεί παγκόσμια παροδική ισχαιμία σε σύγκριση με άθικτα ζώα, γεγονός που υποδεικνύει τη νευροπροστατευτική δράση του φαρμάκου . Υπάρχουν επίσης δεδομένα για τις αντιμεταλλαξιογόνες, προστατευτικές από το στρες και ανοσοτροποποιητικές ιδιότητες του Afobazole.
Η θεραπεία με αυτό το φάρμακο πρακτικά δεν συνοδεύεται από παρενέργειες, που παρατηρούνται στο 9% των ασθενών. Αυτά που παρατηρήθηκαν (ήπια ζάλη, πονοκέφαλος, ελαφρύς λήθαργος και ναυτία) εκφράζονται ήπια, δεν χρειάστηκαν μείωση της ημερήσιας δόσης του φαρμάκου ή διακοπή του και υποχώρησαν από μόνα τους. Εκτός από την καλή ανεκτικότητα, το Afobazole έχει μια σειρά από άλλα πλεονεκτήματα - χαμηλή τοξικότητα, ευνοϊκό προφίλ αλληλεπίδρασης με άλλα φάρμακα και χαρακτηρίζεται από ένα απλό θεραπευτικό σχήμα.

Βιβλιογραφία
1. Γ.Γ. Neznamov, S.A. Syunyakov, D.V. Chumakov, L.E. Mametova, "New Selective Anxiolytic Afobazole", Journal of Neurology and Psychiatry με το όνομα S.S. Korsakov, 2005; 105: 4:35-40
2. Seredenin S.B., Badyshtov B.A., Neznamov G.G. et al. Πρόβλεψη ατομικών αντιδράσεων σε συναισθηματικό στρες και ηρεμιστικά βενζοδιαζεπίνης, 2001.
3. Smulevich A.B., Drobizhev M.Yu., Ivanov S.V. Κλινικές επιδράσεις των ηρεμιστικών βενζοδιαζεπίνης στην ψυχιατρική και τη γενική ιατρική, Media Sphere, Μόσχα, 2005.
4. Chumakov D.V. Ιδιαιτερότητες δράσης της αγχολυτικής αφοβαζόλης σε ασθενείς από διαφορετικές τυπολογικές ομάδες // European Neuropsychopharmacology, Moscow, S160, 2005.
5. Kolotilinskaya N.V., Badyshtov B.A., Makhnycheva A.L. et al. Διερεύνηση φάσης Ι της εκλεκτικής αγχολυτικής αφοβαζόλης // European Neuropsychopharmacology, Μόσχα, S161, 2005.
6. Borodin V.I. Παρενέργειες των ηρεμιστικών και ο ρόλος τους στην οριακή ψυχιατρική // Ψυχίατρος. και ψυχοφαρμάκου. - 2000. - Αρ. 3. - Σ. 72-74.;
7. Φλεβική Α.Μ. et al. Νευρολογία για γενικούς ιατρούς.//Eidos Media, 2001.-504 pp.;
8. Lawrence D. R., Benitt P. N. Παρενέργειες φαρμάκων//Κλινική φαρμακολογία: Σε 2 τόμους/Μετάφ. από τα Αγγλικά - Μ.: Ιατρική, 1993. - Τ. 1 - Σ. 254-294. — Τ. 2.— Σ. 54-80;
9. Hamilton M. Αξιολόγηση σταδίων άγχους με βαθμολογία Br. J. Med Psychol., 1959, 32. 50-55
10. A.B.Smulevich. Η κατάθλιψη στη γενική ιατρική πρακτική. Μ., 2000. - 160 σελ.
11. Nemeroff CB. Εξελικτικές τάσεις στη φαρμακοθεραπευτική διαχείριση της κατάθλιψης. J Clin Psychiatry. 1994 Dec;55 Suppl:3-15
12. Beliles K, Stoudemire A. Ψυχοφαρμακολογική θεραπεία της κατάθλιψης σε ιατρικά ασθενείς. Ψυχοσωματική. 1998 Μάιος-Ιούνιος;39(3):S2-19.
13. M.Yu. Drobizhev, Ψυχοφαρμακοθεραπεία στο γενικό σωματικό δίκτυο (σωματοτροπικά αποτελέσματα, συμβατότητα με σωματοτροπικά φάρμακα), Consilium Medicum, τόμος 2/№2/2000
14. Βιβλίο αναφοράς Vidal. Φάρμακα στη Ρωσία. Μ., 2006.
15. Vertogradova O.P. Azafen/Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στην ψυχιατρική. Μ., 1980, σ.178-180
16. Mosolov S.N. Κλινική χρήση σύγχρονων αντικαταθλιπτικών. RMJ. Ψυχιατρική, 2005, τόμος 13, αρ. 12, σσ. 852-857

Με βάση τη χημική τους δομή, τα ηρεμιστικά χωρίζονται σε διάφορες ομάδες:

1. Παράγωγα προπανοδιόλης (γλυκερόλη).μεπροβαμάτη.
2. Παράγωγα βενζοδιαζεπίνηςαλπραζολάμη, βρομαζεπάμη, γιδαζεπάμη, διαζεπάμη, κλοναζεπάμη, λοραζεπάμη, μεδαζεπάμη, οξαζεπάμη, τεμαζεπάμη, τοφισοπάμη, τριαζολάμη, φαιναζεπάμη, φλουνιτραζεπάμη, εσταζολάμη, χλωροδιαζεποξείδιο.
3. Παράγωγα αζαπιρόνηςμπουσπιρόνη.
4. Άλλα παράγωγα benactizine, hydroxyzine, mebicar, mexidol, oxylidine.

• Παράγωγα βενζοδιαζεπίνης:
  Αποτελούν την κύρια ομάδα ηρεμιστικών. Έχουν την πιο έντονη αντινευρωτική δράση και είναι λιγότερο πιθανό να προκαλέσουν παρενέργειες από τα φάρμακα άλλων ομάδων.
  Οι βενζοδιαζεπίνες, όταν λαμβάνονται από το στόμα, απορροφώνται καλά και διεισδύουν γρήγορα στο αίμα. Η διαζεπάμη και το χλωροδιαζεποξείδιο απορροφώνται πολύ καλύτερα και διεισδύουν στον εγκέφαλο όταν λαμβάνονται από το στόμα παρά όταν χορηγούνται ενδομυϊκά, κάτι που είναι σημαντικό να θυμάστε όταν ανακουφίζεστε από οξείες καταστάσεις άγχους. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο αίμα μετά την από του στόματος χορήγηση ποικίλλουν μεταξύ των μεμονωμένων φαρμάκων και επιτυγχάνονται κατά μέσο όρο μετά από 1-4 ώρες, κάτι που είναι επίσης σημαντικής κλινικής σημασίας.
  Οι βενζοδιαζεπίνες συνδέονται σημαντικά (80-95%) με τη λευκωματίνη του αίματος (διαζεπάμη 95%, οξαζεπάμη 90%, αλπραζολάμη περίπου 85%).
  Η διάρκεια της αντινευρωτικής δράσης εξαρτάται σε μεγάλο βαθμό από τον χρόνο ημιζωής του φαρμάκου:
  T 1/2 ηρεμιστικά βενζοδιαζεπίνης και οι ενεργοί μεταβολίτες τους:
  

  ΠΑΝΔΟΧΕΙΟ	Τ 1/2	Ενεργοί μεταβολίτες T 1/2
  Διάρκεια δράσης (T 1/2 περισσότερο από 20 ώρες)
  Χλωροδιαζεποξείδιο	9-18	Desmethylchlordiazepoxide (1018), demoxepam (3550)
  Διαζεπάμη	33; 53 (με επαναλαμβανόμενη αποδοχή)	Ν-δεσμεθυλοδιαζεπάμη (5099), οξαζεπάμη (512)
  Μεδαζεπάμη	1-2	Διαζεπάμη
  Βρομαζεπάμη	12-24	-
  Λοραζεπάμη	10-20	-
  Νιτραζεπάμη	28-31	-
  Φλουνιτραζεπάμη	15-25	7-aminoflunitrazepam (23), N-desmethylflunitrazepam (31)
  Αλπραζολάμη	12-15	-
  Κλοναζεπάμη	40	-
  Βενζοδιαζεπίνες με μέση διάρκεια δράσης (Τ 1/2 περίπου 10 ώρες)
  Οξαζεπάμη	5-12	-
  Temazepam	8-16	-
  Βενζοδιαζεπίνες βραχείας δράσης (Τ 1/2 περίπου 5 ώρες)
  Μιδαζολάμη	2	-
  Τριαζολάμη	2-3	7α-υδροξυτριαζολάμη (48)

  Ορισμένες βενζοδιαζεπίνες δεν σχηματίζουν ενεργούς μεταβολίτες. Μετατρέπονται αμέσως σε υδατοδιαλυτές ενώσεις και αποβάλλονται γρήγορα από το σώμα, επομένως αυτά τα φάρμακα είναι πολύ πιο εύκολα ανεκτά από τους ασθενείς, ακόμη και με μειωμένη ηπατική λειτουργία ή αλληλεπίδραση με άλλα φάρμακα που μεταβολίζονται στο ήπαρ.
  Οι βενζοδιαζεπίνες απεκκρίνονται κυρίως από τα νεφρά, τα έντερα (10%) με τη μορφή συζυγών, καθώς και το 0,5 x 2% της δόσης σε αμετάβλητη μορφή.
  Ο ρυθμός αποβολής των βενζοδιαζεπινών εξαρτάται επίσης από τη λιποφιλικότητά τους. Φάρμακα που είναι πιο λιποδιαλυτά, όπως η διαζεπάμη, διασχίζουν το BBB πιο γρήγορα και, ως εκ τούτου, τα ψυχοτρόπα αποτελέσματά τους εμφανίζονται πιο γρήγορα. Ωστόσο, είναι πιο γρήγορο και τελειώνει λόγω της ανακατανομής του φαρμάκου στον περιφερικό λιπώδη ιστό. Τα φάρμακα που είναι λιγότερο λιποδιαλυτά, όπως η λοραζεπάμη και η οξαζεπάμη, δρουν πιο αργά αλλά διαρκούν περισσότερο.
  Παράγωγα προπανοδιόλης (Meprabomate):
  Απορροφάται καλά από το γαστρεντερικό σωλήνα. Υποβάλλεται σε βιομετατροπή στο ήπαρ με το σχηματισμό ανενεργών μεταβολιτών. T_1/2 από το πλάσμα - 10 ώρες Διέρχεται από τον πλακούντα, διεισδύει στο μητρικό γάλα (η συγκέντρωση στο μητρικό γάλα είναι 2-4 φορές υψηλότερη από τη συγκέντρωση στο πλάσμα του αίματος της μητέρας). Απεκκρίνεται κυρίως από τα νεφρά (8-19% αμετάβλητο).
  Παράγωγα αζασπιροδεκανοδιόνης (Buspirone):
  Όταν λαμβάνεται από το στόμα, απορροφάται γρήγορα και πλήρως, αν και η βιοδιαθεσιμότητα είναι μόνο 4%, Cmax - 40-90 λεπτά, T1/2 - 2-3 ώρες. υφίσταται έντονο βιομετασχηματισμό στο ήπαρ με το σχηματισμό ενός ενεργού μεταβολίτη (1-πυριμιδινυλπιπεραζίνη).
  

Περιεχόμενο

Ο ίδιος ο όρος προέρχεται από το λατινικό "tranquillo". Αυτή η λέξη μεταφράζεται ως «ηρεμώ», γι' αυτό τα ηρεμιστικά κρύβονται ως φάρμακα κατά του άγχους. Έχουν αντισπασμωδική, υπνωτική και ηρεμιστική δράση. Θα μάθετε περισσότερα για τους τύπους και τις χρήσεις τέτοιων φαρμάκων παρακάτω.

Τι είναι ένα ηρεμιστικό

Στον σύγχρονο κόσμο, καθημερινά υπάρχουν όλο και περισσότεροι λόγοι ανησυχίας και άγχους. Για την επίλυση τέτοιων προβλημάτων, χρησιμοποιούνται ολοένα και περισσότερο φάρμακα. Σήμερα, τα ηρεμιστικά ή τα αγχολυτικά είναι πανάκεια για σοβαρές και όχι τόσο σοβαρές ψυχώσεις, φοβίες και νευρώσεις. Πρόκειται για ψυχοφάρμακα που είναι ιδιαίτερα αποτελεσματικά ενάντια στις αγχώδεις καταστάσεις διαφόρων βαθμών.

Η ιδιαιτερότητα αυτών των φαρμάκων είναι ότι γίνονται πολύ γρήγορα εθιστικά, ειδικά με τη μακροχρόνια χρήση. Για το λόγο αυτό, η θεραπεία πραγματοποιείται σε σύντομα μαθήματα. Επιπλέον, ενδείξεις λήψης αγχολυτικών είναι σοβαρές νευρώσεις, δηλ. Εάν έχετε μικρό άγχος, δεν συνιστάται να πάρετε αμέσως τέτοια χάπια.

Ηρεμιστικά - κατάλογος φαρμάκων

Στη σύγχρονη ιατρική, τα ηρεμιστικά συχνά σημαίνουν αγχολυτικά που εξαλείφουν το άγχος και τους φόβους για ύπνο. Για το λόγο αυτό, αυτή η έννοια αντικαθιστά τον όρο «ηρεμιστικά». Μπορείτε να μελετήσετε τη λίστα των αγχολυτικών ανά ομάδα στον πίνακα:

Ηρεμιστικά χωρίς συνταγή γιατρού

Τα περισσότερα αγχολυτικά μπορούν να συνταγογραφηθούν μόνο από γιατρό, γι' αυτό και τέτοια φάρμακα πωλούνται σύμφωνα με τη συνταγή του. Αν και υπάρχει μια ομάδα προϊόντων, η αγορά των οποίων δεν απαιτεί ιατρική συνταγή από ειδικό. Μπορείτε εύκολα να τα παραγγείλετε από ένα διαδικτυακό φαρμακείο ή να τα αγοράσετε αμέσως σε ένα κανονικό. Μπορείτε να αγοράσετε ηρεμιστικά χωρίς συνταγή γιατρού:

• Medazepam, ή Rudotel?
• Zoloft;
• Υδροξυζίνη, ή Atarax?
• Tofisopam;
• Φαιναζεπάμη;
• Stresam, ή Etifoxine;
• Paxil.

Ηρεμιστικά νέας γενιάς - κατάλογος φαρμάκων

Ξεχωριστή θέση στην ταξινόμηση των φαρμάκων κατά του άγχους κατέχουν τα ηρεμιστικά νέας γενιάς. Δεν προκαλούν εθισμό, αλλά ταυτόχρονα δεν επιδεικνύουν τόσο έντονα τις φαρμακευτικές τους ιδιότητες. Επιπλέον, τέτοια φάρμακα έχουν συχνά παρενέργειες στο αυτόνομο νευρικό σύστημα. Αυτό εκδηλώνεται με τη μορφή ναυτίας, εμέτου, διάρροιας και ξηροστομίας. Αυτή η ομάδα συνιστάται μόνο λόγω της έλλειψης εθισμού στα ναρκωτικά της. Η λίστα των ηρεμιστικών νέας γενιάς περιλαμβάνει:

• Μπουσπιρόνη;
• Adaptol;
• Atarax;
• Αφοβαζόλη;
• Ετιφοξίνη;
• Strezam;
• Amizil;
• Mexidol;
• Οξυλιδίνη;
• Phenibut.

Ηρεμιστικά κατά τη διάρκεια της ημέρας

Μια ξεχωριστή κλινική υποομάδα αποτελείται από ηρεμιστικά κατά τη διάρκεια της ημέρας. Σε σύσταση και δράση προσεγγίζουν τα φάρμακα βενζοδιαζεπίνης. Τα ηρεμιστικά κατά τη διάρκεια της ημέρας έχουν μόνο ένα αντιαγχητικό αποτέλεσμα. Η καταπραϋντική, μυοχαλαρωτική και υπνωτική τους δράση εκφράζεται ελάχιστα. Για το λόγο αυτό, τέτοια φάρμακα δεν οδηγούν σε λήθαργο και υπνηλία, γι' αυτό και συνταγογραφούνται σε όσους η εργασία τους απαιτεί αυξημένη προσοχή.

Γενικά, τέτοια φάρμακα σας βοηθούν να έχετε μια φυσιολογική ζωή κατά τη διάρκεια της ημέρας. Μπορούν να συνδυαστούν στην ακόλουθη λίστα:

• Grandaxin;
• Gidazepam;
• Μεδαζεπάμη;
• Τριμετοζίνη;
• Τριοξαζίνη;
• Prazepam.

Ταξινόμηση ηρεμιστικών

Λόγω του γεγονότος ότι ο κατάλογος των αγχολυτικών ενημερώνεται συνεχώς με νέα φάρμακα, η ταξινόμηση τους δεν έχει σαφώς καθορισμένη μορφή. Οι γιατροί εξακολουθούν να διακρίνουν αρκετές κύριες ομάδες. Η πιο κοινή ομάδα στην ταξινόμηση των ηρεμιστικών είναι τα φάρμακα βενζοδιαζεπίνης. Μπορούν να χωριστούν στις ακόλουθες ομάδες:

1. Με έντονο αγχολυτικό αποτέλεσμα - Διαζεπάμη, Αλπραζολάμη, Φαιναζεπάμη και Λοραζεπάμη. Τα 2 τελευταία φάρμακα είναι τα πιο ισχυρά.
2. Με μέτρια αποτελέσματα - Bromazepam, Oxazepam, Gidazepam, Clobazam.
3. Με ένα κυρίως υπνωτικό αποτέλεσμα - Triazolam, Flunitrazepam, Midazolam, Nitrazepam, Estazolam.
4. Με έντονο αντισπασμωδικό αποτέλεσμα - Διαζεπάμη, Κλοναζεπάμη.

Η επόμενη ομάδα περιλαμβάνει ηρεμιστικά κατά τη διάρκεια της ημέρας. Είναι χημικά παρόμοια με τις βενζοδιαζεπίνες, αλλά μπορεί να μην είναι τόσο ισχυρές. Αλλά με τη λήψη τους, ένα άτομο μπορεί να τηρήσει τον συνηθισμένο ρυθμό της ζωής του, επειδή τα ηρεμιστικά κατά τη διάρκεια της ημέρας δεν οδηγούν σε λήθαργο. Αυτά τα φάρμακα περιλαμβάνουν Gidazepam, Grandaxin, Medazelam και Oxazepam.

Η τελευταία ομάδα περιλαμβάνει ηρεμιστικά νέας γενιάς. Το πλεονέκτημά τους είναι ότι δεν προκαλούν εθισμό. Το Adaptol, το Atarax και το Afobazol είναι εξέχοντες εκπρόσωποι αυτής της ομάδας ηρεμιστικών. Μπορούν να ληφθούν χωρίς φόβο να αναπτύξουν εθισμό. Μόνο η επίδραση αυτών των φαρμάκων είναι αδύναμη και συχνά συνοδεύεται από παρενέργειες - ναυτία, έμετο και διάρροια.

Επίδραση ηρεμιστικών

Τα φάρμακα κατά του άγχους έχουν τη δική τους ταξινόμηση, η οποία τα χωρίζει ανάλογα με τη χημική τους σύσταση, τη συμβατότητα με άλλα φάρμακα και τη σοβαρότητα των ιδιοτήτων τους. Μόνο 5 από τα τελευταία ξεχωρίζουν:

• Αγχολυτικό, ή κατά του άγχους.
• ηρεμιστικό, δηλ. καταπραϋντικό;
• υπνωτικά χάπια, δηλ. διευκόλυνση της έναρξης του ύπνου.
• μυοχαλαρωτικό, ή χαλαρωτικό?
• αντισπασμωδική ή κατασταλτική επιληπτική δραστηριότητα.

Κάθε φάρμακο συνδυάζει αυτές τις ιδιότητες σε διαφορετικές αναλογίες. Γενικά, ο μηχανισμός δράσης των ηρεμιστικών στον οργανισμό είναι ο εξής - οι ουσίες στα δισκία έχουν επίδραση στις νευρικές απολήξεις που ονομάζονται υποδοχείς βενζοδιαζεπίνης. Ως αποτέλεσμα, ένα άτομο «ξεχνά» την κατάσταση που του προκάλεσε άγχος ή φόβο. Τα αγχολυτικά δεν επηρεάζουν πιο σοβαρές παθολογίες, όπως οι ψευδαισθήσεις και οι αυταπάτες. Σε τέτοιες περιπτώσεις χρησιμοποιούνται αντιψυχωσικά φάρμακα. Ονομάζονται αλλιώς «μείζονα ηρεμιστικά».

Ηρεμιστικά στην ιατρική

Η χρήση αγχολυτικών ενδείκνυται για ψυχοπαθητικές παθολογίες και νευρώσεις, οι οποίες συνοδεύονται από μια ολόκληρη ομάδα συμπτωμάτων. Μεταξύ αυτών είναι:

• πανικός;
• φόβος;
• άγχος και ένταση?
• συναισθηματική αστάθεια?
• ευερέθιστο;
• ανησυχία;
• διαταραχή ύπνου.

Τι αντιμετωπίζεται με τα ηρεμιστικά εκτός από το άγχος; Συνταγογραφούνται για ψυχοσωματικές διαταραχές. Αυτές περιλαμβάνουν ασθένειες που προκύπτουν ως αποτέλεσμα της επίδρασης φυσιολογικών και ψυχολογικών παραγόντων. Αυτό ισχύει για τα αγχολυτικά, δηλ. ένα μικρό ηρεμιστικό. Τα νευροληπτικά χρησιμοποιούνται ήδη για σοβαρές ψυχικές διαταραχές, όπως η σχιζοφρένεια, το μανιοκαταθλιπτικό σύνδρομο και οι παραισθήσεις.

Παρενέργειες των ηρεμιστικών

Σε αντίθεση με τα αντιψυχωσικά και τα αντικαταθλιπτικά, αυτά τα φάρμακα δεν επηρεάζουν την καρδιά και άλλα όργανα. Οι παρενέργειες των αγχολυτικών επηρεάζουν συχνότερα το αυτόνομο νευρικό σύστημα. Αυτό εκδηλώνεται με χαμηλή αρτηριακή πίεση, ακράτεια ούρων, δυσκοιλιότητα και μειωμένη λίμπιντο. Οι πιο επικίνδυνες συνέπειες μπορεί να συμβούν όταν παίρνετε ηρεμιστικά και αλκοόλ ταυτόχρονα. Οι ψευδαισθήσεις, οι ζαλάδες ακόμα και οι απόπειρες αυτοκτονίας είναι παρενέργειες του συνδυασμού του αλκοόλ με ένα αγχολυτικό φάρμακο.

Στον κύριο κατάλογο των παρενεργειών, μπορείτε να προσθέσετε πολλά άλλα συμπτώματα που μπορεί να συνοδεύουν τη λήψη ηρεμιστικών. Αυτά είναι τα σημάδια:

• μειωμένη οπτική οξύτητα.
• υπνηλία;
• μειωμένη συγκέντρωση?
• κούραση;
• έλλειψη συντονισμού·
• ζάλη;
• μυϊκή αδυναμία;
• τρόμος;
• αταξία.

Τιμή ηρεμιστικών

Το κόστος ενός συγκεκριμένου φαρμάκου εξαρτάται από τον κατασκευαστή, τον αριθμό των τεμαχίων στη συσκευασία και τον βαθμό επίδρασης. Για παράδειγμα, η τιμή του φαρμάκου Grandaxin είναι 358 ρούβλια για 20 δισκία (50 mg). Για το ίδιο φάρμακο, αλλά στο ποσό των 60 τεμαχίων, θα πρέπει να πληρώσετε 800-900 ρούβλια. Η τιμή του φαρμάκου Adaptol είναι παρόμοια. Κοστίζει περίπου 750-800 ρούβλια. Μόνο αυτή η τιμή αναφέρεται για συσκευασία 20 ταμπλετών. Το Paxil είναι επίσης ένα ακριβό φάρμακο. Η τιμή αυτού του φαρμάκου είναι 700 ρούβλια. για 30 δισκία (20 mg). Μπορείτε να αγοράσετε το Zoloft στο φαρμακείο. Η τιμή αυτού του φαρμάκου χωρίς ιατρική συνταγή είναι επίσης υψηλή - 1200 ρούβλια. για 28 τεμ.

Το νέας γενιάς αγχολυτικό φάρμακο Afobazol μπορεί να θεωρηθεί πιο προσιτό. Το κόστος του είναι 384 ρούβλια. για 60 δισκία (10 mg). Εδώ είναι η τιμή των ηρεμιστικών από άλλες ομάδες:

• Atarax - 271 τρίψτε. για 25 δισκία (25 mg).
• Stresam - 339 τρίψτε. για 24 κάψουλες (50 mg).
• Mebicar - 270 τρίψτε. για 20 κάψουλες (300 mg).