Пенициллины эффективны в отношении. Пенициллиновые антибиотики

АНТИБИОТИКИ ГРУППЫ ПЕНИЦИЛЛИНА

Согласно современной классификации антибиотики группы пенициллина делятся на биосинтетические пенициллины короткого действия (бензилпенициллина натриевая соль, бензилпенициллина калиевая соль, бензилпенициллина новокаиновая соль, феноксиметилпенициллин), биосинтетические пенициллины длительного действия (бициллин-1, бициллин-5, бензатин бензил-пенициллин), полусинтетические пенициллины: аминопенициллины (амоксициллин, ампициллин, бакампициллин, пенициллин, тиментин), изоксазолилпенициллины (клоксациллин, оксациллин, флуклоксациллин), карбоксипенициллины (карбенициллин), уреидопенициллины (азлоциллин, мезлоциллин, пиперациллин).

АЗЛОЦИЛЛИН (Azlocillin)

Синонимы: Секуропен, Азлин.

Полусинтетический бета-лактамный антибиотик группы ацилуреидопенициллинов.

Фармакологическое действие. Оказывает бактерицидное (уничтожающее бактерии) действие на большое число патогенных (болезнетворных) грамотрицательных, йндолположительных и грамположительных микроорганизмов. Не устойчив в отношении бета-лактамаз (ферментов, выделяемых микробами и разрушающими пенициллины). Доказан синергизм (усиление эффекта при совместном применении) с аминогликозидными антибиотиками.

Показания к применению. Урогенитальные инфекции (инфекционные заболевания мочевыводящих и половых органов), септические состояния (заболевания, связанные с наличием в крови микробов) различного происхождения, инфекции костей и мягких тканей, респираторные (дыхательных путей), желчные, желудочно-кишечные инфекции, серозиты (воспаление оболочки, выстилающей полости туловища, например, брюшины), инфицированные (зараженные микробами) обширные участки ожогов и др. Для местного промывания в виде дренажа (введения через трубку в полость органа или ткани) препарат назначают при остеомиелите (воспалении костного мозга и прилегающей костной ткани), плевроэмпиеме (скоплении гноя между оболочками легких), наличии гнойных полостей, свищах (образующихся в результате заболевания каналах, соединяющих полости тела или полые органы с внешней средой или между собой).

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Препарат вводят внутривенно, редко внутримышечно. Средняя суточная доза для взрослых - от 8 г (по 2 г -4 раза) до 15 г (по 5 г 3 раза), при тяжелых

инфекциях допускается назначение 20 г в сутки (по 5 г - 4 раза). Недоношенным детям массой 1,5; 2,0 и 2,5 кг препарат вводят в разовой дозе 50 мг/кг 2 раза в сутки. Средняя суточная доза для новорожденных - по 100 мг/кг массы тела 2 раза; для грудных детей в возрасте до 1 года - по 100 мг/кг 3 раза; для детей в возрасте от 1 года до 14 лет - по 75 мг/кг 3 раза. Продолжительность лечения - не менее 3 дней после нормализации температуры и исчезновения клинических симптомов. Применяют в виде 10% водного раствора, вводят внутривенно (струйно или капельно) со скоростью 5 мл/мин, в течение 20-30 мин.

Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция дозы азлоциллина. Детям, у которых значения клиренса креатинина (скорости очищения крови от конечного продукта азотистого обмена - креатинина) менее 30 мл/мин, требуется уменьшение суточной дозы препарата в 2 раза. Взрослым пациентам при клиренсе креатинина более 30 мл/мин препарат назначают по 5 г каждые 12 ч. При клиренсе креатинина менее 10 мл/мин начальная доза препарата составляет 5 г, затем назначают по 3,5 г каждые 12 ч. При сопутствующем нарушении функции печени указанные дозы следует снизить дополнительно.

Побочное действие. Возможны тошнота, рвота, метеоризм (скопление газов в кишечнике), жидкий стул, диарея (понос); транзиторное (преходящее) повышение концентрации в крови печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы (ферментов); редко - повышение концентрации в крови билирубина (желчного пигмента). Иногда - кожная сыпь, зуд, крапивница, редко - медикаментозная лихорадка (резкий подъем температуры тела в ответ на введение азлоциллина), острый интерстициальный нефрит (воспаление почки с преимущественным поражением соединительной ткани), васкулит (воспаление стенок кровеносных сосудов). В отдельных случаях - анафилактический шок; лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови), тромбоцитопения (уменьшение числа тромбоцитов в крови), панцитопения (уменьшение содержания в крови всех форменных элементов - эритроцитов, лейкоцитов, тромбоцитов и т. д.). Эти побочные эффекты.исчезают после отмены препарь та. Нарушения вкуса и обоняния (эти эффекты возникают при превышении скорости введения раствора болсг 5 мл/мин). Редко -эритема (ограниченное покраснение кожи), болезненность или тромбофлебит (воспаление стенки вены с ее закупоркой) в месте инъекции. В отдельных случаях - гипокалиемия (понижение уровня калия в крови), увеличение концентрации креатинина и остаточного азота в сыворотке крови. При введении повышенных доз препарата, вследствие увеличения его концентрации в ликворе (спинномозговой жидкости), могут развиться судороги.

При длительном или повторном применении азлоциллина может развиться суперинфекция (тяжелые, стремительно развивающиеся формы инфекционного заболевания, вызванные устойчивыми к препарату микроорганизмами, ранее находившимися в организме, но себя не проявляющими).

Противопоказания. Сверхчувствительность к пенициллинам и цефалоспоринам.

Форма выпуска. Лиофилизированный (обезвоженный путем замораживания в вакууме) порошок для приготовления инъекционного раствора во флаконах по 0,5; 1,0; 2,0 г в упаковке по 5 и 10 штук.

Условия хранения. Список Б. В сухом, холодном и темном помещении.

АМОКСИЦИЛЛИН (Amoxicillin)

Синонимы: Амин, Амоксиллат, амоксициллин-Рати офарм, Амоксициллин-Тева, Апо-Амокси, Гоноформ, Грунамокс, Дедоксил, Изолтил, Оспамокс, Тайсил, Фле-моксин солютаб, Хиконцил.

Фармакологическое действие. Бактерицидный (уничтожающий бактерии) антибиотик из группы полусинтетических пенициллинов. Имеет широкий спектр действия, включающий грамположительные и грамотрицательные кокки, некоторые грамотрицательные палочки (кишечная палочка, шигелла, сальмонелла, клебсиелла). К препарату устойчивы микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу (фермент, разрушающий пенициллины). Препарат кислотоустойчив, в кишечнике всасывается быстро и практически полностью.

Показания к применению. Бактериальные инфекции: бронхит (воспаление бронхов), пневмония (воспаление легких), ангина, пиелонефрит (воспаление ткани почки и почечной лоханки), уретрит (воспаление мочеиспускательного канала), колиэнтерит (воспаление тонкой кишки, вызываемое кишечной палочкой), гонорея и др., - вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами.

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Дозы препарата устанавливают индивидуально, с учетом тяжести течения инфекции и чувствительности возбудителя. Взрослым и детям старше 10 лет (с массой тела более 40 кг) препарат назначают по 0,5 г 3 раза в сутки; при тяжелом течении инфекции доза может быть повышена до 1,0 г 3 раза в сутки. Детям в возрасте 5-10 лет назначают по 0,25 г 3 раза в сутки. Детям в возрасте от

2 до 5 лет назначают по 0,125 г 3 раза в сутки. Детям младше 2 лет назначают в суточной дозе 20 мг/кг массы тела в 3 приема. Детям в возрасте до 10 лет желательно назначать препарат в виде суспензии (взвеси в жидкости). При лечении острой неосложненной гонореи назначают

3 г однократно, желательно одновременно назначать 1 г пробенецида. При лечении гонореи у женщин указанную дозу рекомендуется повторить.

Побочное действие. Аллергические реакции: крапивница, эритема (ограниченное покраснение кожи), отек Квинке, ринит (воспаление слизистой оболочки носа), конъюнктивит (воспаление наружной оболочки глаза); редко - лихорадка (резкое повышение температуры тела), боли в суставах, эозинофилия (увеличение числа эозинофилов в крови); крайне редко - анафилактический (аллергический) шок. Возможно развитие суперинфекций (тяжелых, стремительно развивающихся форм инфекционного заболевания, вызванного устойчивыми к препарату микроорганизмами, ранее находившимися в организме, но себя не проявляющими), особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью (устойчивостью) организма.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к пенициллинам, инфекционный мононуклеоз (острое вирусное заболевание, протекающее с высоким подъемом температуры тела, увеличением небных лимфоузлов, печени).

С осторожностью назначают препарат беременным; пациентам, склонным к аллергическим реакциям. У больных, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

Форма выпуска. Таблетки по 1,0 г, покрытые оболочкой; капсулы по 0,25 г и 0,5 г; капсулы форте; раствор для перорального (через рот) применения (1 мл - 0,1 г); суспензия для перорального применения (5 мл - 0,125 г); сухое вещество для инъекций 1 г.

Условия хранения.

АУГМЕНТИН (Augmentm)

Синонимы: амоксициллин, потенцированный клавуланатом, Амоксиклав, Амоклавин, Клавоцин.

Фармакологическое действие. Антибиотик широкого спектра действия. Оказывает бактериолитическое (разрушающее бактерии) действие. Активен в отношении широкого спектра аэробных (развивающихся только в присутствии кислорода) и анаэробных (способных существовать в отсутствии кислорода) грамположительных и аэробных грамотрицательных микроорганизмов, включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу (фермент, разрушающий пенициллины). Входящая в состав препарата клавулановая кислота обеспечивает устойчивость амоксициллина к воздействию бета-лактамаз, расширяя спектр его действия.

Показания к применению. Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: инфекции верхних дыхательных путей -острые и хронические бронхиты (воспаление бронхов), долевые бронхопневмонии (сочетанное воспаление бронхов и легких), эмпиемы (скопление гноя), абсцессы (гнойники) легких; бактериальные инфекции кожи и мягких тканей; инфекции мочеполовых путей - циститы (воспаление мочевого пузыря), уретриты (воспаление мочеиспускательного канала), пиелонефриты (воспаление ткани почки и почечной лоханки); сепсис (заражение крови микробами из очага гнойного воспаления) при аборте, инфекции органов малого таза, сифилис, гонорея; остеомиелит (воспаление костного мозга и прилегающей костной ткани); септицемия (форма заражения крови микроорганизмами); перитонит (воспаление брюшины); послеоперационные инфекции.

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Дозы устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести течения, локализации инфекции и чувствительности возбудителя.

Детям в возрасте младше 1 года препарат назначается в виде капель. Разовая доза для детей до 3 мес. - 0,75 мл, для детей от 3 мес. до года - 1,25 мл. В тяжелых случаях внутривенная разовая доза для детей в возрасте от 3 мес. до 12 лет составляет 30 мг/кг массы тела; препарат вводят каждые 6-8 ч. Детям до 3-х месяцев вводят разовую дозу 30 мг/кг массы тела: недоношенным и детям в перинатальном периоде (по 7-ые сутки жизни новорожденных) - каждые 12 ч, затем каждые 8 ч. Лечение препаратом не следует продолжать более 14 дней без пересмотра клинической ситуации.

Детям в возрасте младше 12 лет назначают препарат в виде сиропа или суспензии. Разовая доза зависит от возраста и составляет: для детей в возрасте 7-12 лет - 10 мл (0,156 г/5 мл) или 5 мл (0,312 г/5 мл); для детей в возрасте 2-7 лет - 5 мл (0,156 г/5 мл); детям в возрасте от 9 мес. до

2 лет - 2,5 мл сиропа (0,156 г/5 мл) 3 раза в сутки. При тяжелых инфекциях эти дозы можно удваивать.

Взрослым и детям старше 12 лет при легком и среднетяжелом течении инфекций назначают по 1 таблетке (0,375 г) 3 раза в сутки. При тяжелом течении инфекции разовая доза составляет 1 таб. по 0,625 г или 2 таб. по 0,375 г

3 раза в сутки. Возможно также внутривенное введение препарата в разовой дозе 1,2 г каждые 6-8 ч. При необходимости препарат можно вводить каждые 6 ч. Максимальная разовая доза составляет 1,2 г, максимально допустимая суточная доза при внутривенном введении - 7,2 г.

Больным с нарушением выделительной функции почек средней или тяжелой степени требуется коррекция режима дозирования препарата. При клиренсе креатинина (скорости очищения крови от конечного продукта азотистого обмена -: креатинина) больше 30 мл/мин не требуется изменения режима дозирования; при 10-30 мл/мин - начальная доза препарата составляет 1,2 г внутривенно, затем по 0,6 г каждые 12 ч. При клиренсе креатинина менее 10 мл/мин начальная доза препарата составляет 1,2 г, затем 0,6 г каждые 24 ч. Аугментин выводится при диализе (способе очистке крови). В случае применения препарата у пациентов, находящихся на диализе, назначают дополнительное внутривенное введение препарата в дозе 0,6 г во время и 0,6 г в конце процедуры диализа.

Аугментин не следует смешивать в одном шприце или капельнице с аминогликозидными антибиотиками, так как происходит инактивация (потеря активности) последних. Препарат не следует смешивать с продуктами крови и протеин-содержащими (содержащими белок) жидкостями.

Побочное действие. Редко - диспепсия (расстройства пищеварения). Выраженность диспепсических побочных эффектов может уменьшиться при приеме препарата во время еды. Описаны отдельные случаи нарушения функции печени, развития гепатита, холестатической желтухи (желтухи, связанной с застоем желчи в желчевыводящих путях). Имеются единичные сообщения о развитии псевдомембранозного колита (кишечной колики, характеризующейся приступами болей в животе и выделением большого количества слизи с калом). Редко -крапивница, отек Квинке (аллергический отек); очень редко - анафилактический (аллергический) шок, полиформная эритема (инфекционно-аллергическое заболевание, характеризующееся покраснением симметричных участков кожи и подъемом температуры), сидром Стивенса-Джонсона (заболевание, характеризующееся покраснением и кровоизлиянием в слизистые рта, мочеиспускательного канала и конъюнктивы /наружной оболочки глаза/), эксфолиативный дерматит (покраснение кожи всего тела с выраженным ее шелушением). Редко -кандидоз (грибковое заболевание) и другие виды суперинфекции (тяжелые, стремительно развивающиеся формы инфекционного заболевания, вызванного устойчивыми к препарату микроорганизмами, ранее находившимися в организме, но себя не проявляющими). В отдельных случаях возможно развитие флебита (воспаление вены) в месте инъекции.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Внутривенно следует применять с осторожностью у больных с тяжелым нарушением функции печени. При появлении крапивницы или эритематозной сыпи лечение следует прекратить.

Применять препарат во время беременности (особенно в первом триместре) и кормления грудью не рекомендуется.

Препарат следует с осторожностью назначать больным с указанием на аллергические реакции в анамнезе (истории болезни).

Форма выпуска. Таблетки по 0,375 г (0,25 г амоксициллина и 0,125 г клавулановой кислоты); таблетки по 0,625 г (0,5 г амоксициллина и 0,125 г клавулановой кислоты). Сироп во флаконах (5 мл содержат 0,156 г /0,125 г амоксициллина и 0,03125 г клавулановой кислоты/ или 0,312 г /0,25 г амоксициллина и 0,0625 г клавулановой кислоты/).

Сухое вещество для приготовления суспензии (1 мерная ложка содержит 0,125 г амоксициллина и 0,031 г клавулановой кислоты) и суспензии-форте (1 мерная ложка содержит 0,25 г амоксициллина и 0,062 г клавулановой кислоты). Сухое вещество для приготовления капель (1 мл капель содержит 0,05 г амоксициллина и 0,0125 г клавулановой кислоты). В лекарственных формах для перорального (через рот) применения амоксициллин находится в виде тригидрата, а клавулановая кислота - в виде калиевой соли.

Порошок для инъекций 0,6 г (0,5 г амоксициллина и 0,1 г клавулановой кислоты) во флаконах. Порошок для инъекций 1,2 г (1,0 г амоксициллина и 0,2 г клавулановой кислоты). В лекарственных формах для внутривенного применения амоксициллин находится в виде натриевой соли, а клавулановая кислота - в виде калиевой соли. Каждый флакон по 1,2 г содержит приблизительно 1,0 ммоль калия и 3,1 ммоль натрия.

Условия хранения. Список Б. В сухом, прохладном месте.

КЛОНАКОМ-Х (Clonacom-X)

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, содержащий полусинтетические пенициллины. Комбинация амоксициллина с пенициллиназоустойчивым (устойчивым к действию фермента, разрушающего пенициллины) клоксациллином расширяет спектр и в ряде случаев усиливает действие каждого препарата в отдельности. Амоксициллин обладает широким спектром действия, активен в отношении большинства грамотрицательных (за исключением синегной палочки) и грамположительных бактерий (за исключением пенициллиназообразуюших /образующих фермент, разрушающий пенициллины - пенициллиназу/ стафилококков). Не устойчив к действию пенициллиназы. Клоксациллин по спектру действия сходен с бензил-пенициллином, но отличается устойчивостью к пенициллиназе.

Показания к применению. Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: инфекции верхних дыхательных путей, бронхит (воспаление бронхов), пневмония (воспаление легких), инфекции мочевого тракта, инфекции кожи и мягких тканей, инфекции желудочно-кишечного тракта, инфекции костей и суставов, гонорея.

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Взрослым рекомендуется принимать по 1 капсуле каждые 6-8 ч, в зависимости от тяжести заболевания. При нарушенной функции почек необходимо снижение дозы.

Побочное действие.

Противопоказания. Инфекционный мононуклеоз (острое вирусное заболевание, протекающее с высоким подъемом температуры тела, увеличением небных лимфоузлов, печени). Повышенная чувствительность к антибиотикам пенициллинового ряда. Препарат следует с осторожностью назначать больным с указанием на аллергические реакции в анамнезе (истории болезни).

Форма выпуска. Капсулы в упаковке по 100 штук. Одна капсула содержит амоксициллин тригидрат и клоксациллин натрия в количествах, соответствующих 0,25 г амоксициллина и 0,25 г клоксашшшна.

Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте. . .

АМПИЦИЛЛИН (AmpiciUinum)

Синонимы: Пентрексил, Абетатен," Ацидоциклин, Анилин, Акроцилин, Агнопен, Алберцилин, Амиил, Амециллин, Ампен, Ампексин, Ампифен, Ампилин, Ампиопенил, Ампленил, Амплитал, Бактипен, Биампен, Бинотал, Бритапен, Броадоцилин, Цимексиллин, Диациклин, Дициллин, Домициллин, Домипен, Эуроциллин, Фортапен, Грампенил, Истициллин, Лифициллин, Максибиотик, Максипред, Морепен, Негопен, Опицилин, Орацилина, Пенберин, Пенибрин, Пентрекс, Полицилин, Риомицин, Росциллин, Семициллин, Синтелин, Синпенйн, Тотациллин, Ультрабион, Вампен, Вексампил, Видопен, Зимопен, Апо-Ампи, Менцилин, Стандациллин, Дедоомпил, Кампицилин и др.

Фармакологическое действие. ампициллин - полусинтетический антибиотик, получаемый путем ацилирования 6-аминопенициллановой кислоты остатком амино-фенилуксусной кислоты.

Препарат не разрушается в кислой среде желудка, хорошо всасывается при приеме внутрь. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов, на которые действует бензилпенициллин. Кроме того, он действует на ряд грамотрицательных микроорганизмов (сальмонеллы, шигеллы, протей, кишечная палочка, клебсиелла пневмонии /палочка Фридлендера/, палочка Пфейффера /палочка инфлюэнцы/) и поэтому рассматривается как антибиотик широкого спектра действия и применяется при заболеваниях, вызванных смешанной инфекций.

На пенициллиназообразуюшие (образующие пенициллиназу - фермент, разрушающий пенициллины) стафилококки, устойчивые к бензилпенициллину, ампициллин не действует, так как разрушается пенициллиназой.

Показания к применению. Применяют ампициллин для лечения больных пневмониями (воспалением легких), бронхопневмониями (сочетанном воспалением бронхов и легких), с абсцессами (гнойниками) легких, ангиной, перитонитом (воспалением брюшины), холециститом (воспалением желчного пузыря), сепсисом (заражением крови микробами из очага гнойного воспаления), кишечными инфекциями, при послеоперационных инфекциях мягких тканей и при других инфекциях, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами. Препарат обладает высокой эффективностью при инфекциях мочевых путей, вызванных кишечной палочкой, протеем, энтерококками или смешанной инфекцией, так как он выделяется в неизменном виде с мочой в высоких концентрациях. В больших количествах ампициллин поступает также в желчь. Препарат эффективен при лечении гонореи..

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Назначают ампициллин внутрь (независимо от приема пиши). Разовая доза для взрослых 0,5 г, суточная - 2-3 г. Детям назначают из расчета 100 мг/кг. Суточную дозу делят на 4-6 приемов.

Продолжительность лечения зависит от тяжести болезни и эффективности терапии (от 5-10 дней до 2-3 нед. и более).

Побочное действие. При лечении ампиииллином могут наблюдаться аллергические реакции в виде кожной сыпи, крапивницы, отека Квинке и др., в редких случаях - анафилактический шок (главным образом при введении натриевой соли ампициллина).

В случае возникновения аллергических реакций необходимо прекратить введение препарата и провести десенсибилизирующую (предупреждающую или тормозящую аллергические реакции) терапию. При появлении признаков анафилактического шока должны быть приняты срочные меры для выведения больного из этого состояния.

При длительном лечении ампициллином у ослабленных больных возможно развитие суперинфекции (тяжелых, стремительно развивающихся форм инфекционного заболевания, вызванного устойчивыми к препарату микроорганизмами, ранее находившимися в организме, но себя не проявляющими), вызванной устойчивыми к препарату микроорганизмами (дрожжеподобные грибы, грамотрицательные микроорганизмы). Этим больным целесообразно одновременно назначать витамины группы В и витамин С, при необходимости - нистатин или леворин.

Противопоказания. Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к пенициллину. При печеночной недостаточности применяют под контролем функции печени; при бронхиальной астме, сенной лихорадке и других аллергических заболеваниях только в случае крайней необходимости. При этом одновременно назначают десенсибилизирующие средства.

Ампициллин усиливает действие пероральных антикоагулянтов (принимаемых через рот лекарственных препаратов, препятствующих свертыванию крови).

Препарат следует с осторожностью назначать больным с указанием на аллергические реакции в анамнезе (истории болезни).

Форма выпуска. Таблетки и капсулы по 0,25. г в упаковке по 10 или 20 штук. Порошок для приготовления суспензии (взвеси) в банках оранжевого стекла по 60 г (5 г активного вещества). Порошок белого цвета с желтоватым оттенком (сладкий на вкус), со специфическим запахом (содержит сахар, ванилин и другие наполнители). Принимают внутрь в той же дозе, что ампициллин из расчета на содержание активного вещества. Смешивают порошок с водой или запивают водой.

Условия хранения.

АМПИОКС (Ampioxum)

Комбинированный препарат, содержащий ампициллин и оксациллин. Для приема внутрь выпускается ампиокс, являющийся смесью ампициллина тригидрата и оксациллина натриевой соли (1:1), а для парентерального применения -ампиокс-натрий (Ampioxum-natrium), являющийся смесью натриевых солей ампициллина и оксациллина (2:1).

Фармакологическое действие. Препарат объединяет спектр антимикробного действия ампициллина и оксациллина; действует на грамположительные (стафилококк, стрептококк, пневмококк) и грамотрицательные (гонококк, менингококк, кишечная палочка, палочка Пфейффера /палочка инфлюэнцы/, сальмонеллы, шигеллы и др.) микроорганизмы. Благодаря содержанию оксациллина активен в отношении пенишшшназообразуюших (образующих пенициллиназу - фермент, разрушающий пенициллины) стафилококков.

Препарат хорошо проникает в кровь при приеме внутрь и парентеральном (минуя пищеварительный тракт) введении.

Показания к применению. Применяют при инфекциях дыхательных путей и легких (бронхит - воспаление бронхов, пневмония -воспаление легких и др.), при ангинах, холангите (воспалении желчных протоков), холецистите (воспалении желчного пузыря), пиелите (воспалении почечной лоханки), пиелонефрите (воспалении ткани почки и почечной лоханки), цистите (воспалении мочевого пузыря), инфицированных ранах, инфекциях кожи и др. Особенно показан в случаях тяжелого течения заболеваний: сепсис (заражение крови микробами из очага гнойного воспаления), эндокардит (воспаление внутренних полостей сердца), послеродовая инфекция и др. При неустановленной антибиотикограмме (спектре активности антибиотика, характеризующем чувствительность к нему болезнетворных микроорганизмов) и невыделенном возбудителе, при смешанной инфекции, вызванной чувствительными и нечувствительными к бензилпенициллину стафилококками или стрептококками и грамотрицательными бактериями, при ожоговой болезни, инфекциях почек. Применяется для профилактики гнойных послеоперационных осложнений при хирургических операциях и для профилактики и лечения инфекций у новорожденных.

При лечении гонореи ампиокс используют в случаях, вызванных резистентными (устойчивыми) к бензилпенициллину штаммами гонококков.

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Ампиокс-натрий вводят внутримышечно или внутривенно (микроструйно или капельно), а ампиокс - внутрь.

При парентеральном введении разовая доза ампиокс-натрия составляет для взрослых 0,5-1,0 г, суточная - 2-4 г.

Новорожденным, недоношенным детям и детям до 1 года вводят в суточной дозе 100-200 мг на 1 кг массы тела; детям от 1 года до 7 лет - по 100 мг/кг в сутки; от 7 до 14 лет - 50 мг/кг в сутки; детям в возрасте старше 14 лет назначают дозу взрослых. При тяжелом течении инфекции дозы могут быть увеличены в 1,5-2 раза.

Для приготовления растворов для внутримышечных инъекций добавляют к содержимому флакона с ампиокс-натрием (0,1; 0,2; 0,5 г) 2 мл стерильной воды для инъекций.

Длительность лечения составляет от 5-7 дней до 3 нед. и более.

Для внутривенного введения (струйного) разовую дозу препарата растворяют в 10-15 мл стерильной воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 2-3 мин. Для внутривенного капельного введения взрослым препарат растворяют в 100-200 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы и вводят со скоростью 60-80 капель в минуту. При капельном введении детям используют в качестве растворителя 5-10% раствор глюкозы (30-100 мл). Внутривенно вводят в течение 5-7 дней с последующим переходом (при необходимости) на внутримышечное введение. Растворы используют сразу после приготовления; недопустимо смешивание их с другими лекарствами.

При приеме внутрь разовая доза ампиокса для взрослых составляет 0,5-1,0 г, суточная - 2-4 г. Детям от 3 до 7 лет назначают по 100 мг/кг в сутки, от 7 до 14 лет - 50 мг/кг в сутки, старше 14 лет - в дозе взрослых. Длительность лечения - от 5-7 дней до 2 нед. и более. Суточная дозу делят на 4-6 приемов.

Побочное действие. Возможные побочные явления: при парентеральном (минуя пищеварительный тракт) введении ампиокс-натрия -болезненность в месте инъекции и аллергические реакции, в редких случаях - анафилактический (аллергический) шок; при приеме ампиокса внутрь -тошнота, рвота, жидкий стул, аллергические реакции. Если необходимо, назначают десенсибилизирующие (предупреждающие или тормозящие аллергические реакции) средства.

Противопоказания. Ампиокс и ампиокс-натрий противопоказаны при наличии в анамнезе (истории болезни) данных о токсико-аллергических реакциях на препараты группы пенициллина.

Форма выпуска. Для парентерального введения выпускают ампиокс-натрий во флаконах по 0,1; 0,2 или 0,5 г с указанием на этикетке "Внутривенно" или "Внутримышечно". Для приема внутрь выпускается ампиокс в капсулах по 0,25 г в упаковке по 20 штук.

Условия хранения.

АМПИЦИЛЛИНА НАТРИЕВАЯ СОЛЬ (Ampicillinum-natrium)

Синонимы: Пенбритин, Пенброк, Полициллин, Ам-пицид.

Фармакологическое действие. Полусинтетический пенициллин широкого спектра действия. Активен в отношении кокковых микроорганизмов (стафилококки, не образующие пенициллиназу /фермент, разрушающий пенициллины/, стрептококки, пневмококки, гонококки и менингококки) и большинства грамотрицательных бактерий (Е. coli, Salmonella, Shigella, Proteus mirabilis, H. influenzae и некоторые штаммы KJ. pneumoniae).

Быстро всасывается в кровь, проникает в ткани и жидкости организма. Выводится в основном почками. Не обладает кумулятивными свойствами (способностью накапливаться в организме). Малотоксичен (не оказывает выраженного повреждающего влияния на организм).

Показания к применению. Воспалительные заболевания дыхательных путей: пневмония (воспаление легких), бронхит (воспаление бронхов), фарингит (воспаление глотки) и др.; урологические заболевания: пиелонефрит (воспаление ткани почки и почечной лоханки), цистит (воспаление мочевого пузыря), простатит (воспаление предстательной железы), кишечные инфекции: дизентерия, сальмонеллез, энтероколиты (воспаление тонкой и толстой кишки), септический эндокардит (воспаление внутренних полостей сердца вследствие наличия в крови микробов), менингит (воспаление оболочек мозга), рожистое воспаление и др.

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Применяется для внутримышечного и внутривенного (струйного или капельного) введения. При обоих путях введения разовая доза препарата для взрослых 0,25-0,5 г; суточная - 1-3 г. При тяжелых инфекциях суточная доза может быть увеличена до 10 г и более. При менингите - до 14 г в сутки. Кратность введения - 6-8 раз. Новорожденным препарат назначают в суточной дозе 100 мг/кг, детям остальных возрастных групп - 50 мг/кг. При тяжелом течении инфекционного заболевания указанные дозы могут быть удвоены.

Суточную дозу вводят в 4-6 приемов с интервалами 4-6 ч.

Раствор длявнутримышечного введенияготовят ех tempore (перед употреблением), добавляя к содержимому флакона(0,25или0,5г)2млстерильнойводы для. инъекций. Длительность лечения составляет 7-14 дней и более.

Для внутривенного струйного введения разовую дозу препарата (не более 2 г) растворяют в 5-10 мл стерильной воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 3-5 мин (1-2 г в течение 10-15 мин). При разовой дозе, превышающей 2 г, препарат вводят внутривенно капельно. Для внутривенного капельного введения разовую дозу препарата растворяют в небольшом объеме стерильной воды для инъекций (7,5-15,0 мл, соответственно), затем полученный раствор антибиотика добавляют к 125-250 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5-10% раствора глюкозы и вводят со скоростью 60-80 капель в минуту. При капельном введении детям в качестве растворителя применяют 5-10% раствор глюкозы (30-50 мл в зависимости от возраста). Растворы используют сразу после приготовления; недопустимо добавление к ним других лекарственных препаратов. Суточную дозу распределяют на 3-4 введения. Продолжительность лечения - 5-7 дней с последующим переходом (при необходимости) на внутримышечное введение.

Побочное действие. Аллергические реакции.

Противопоказания. Аллергия к препаратам пенициллина, нарушение функции печени.

Препарат следует с осторожностью назначать больным с указанием на аллергические реакции в анамнезе (истории болезни).

Форма выпуска. Во флаконах стерильный порошок в комплекте с растворителем по 0,25 г, по 0,5 г; порошок по 5 г во флаконе для суспензии; диски по 10 мкг, в упаковке по 100 штук.

Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре.

АМПИЦИЛЛИНА ТРИГИДРАТ (Ampicillinum trihydras)

Синонимы: А-Пен.

Фармакологическое действие. Такое же, как и у ампициллина и его натриевой соли. От ампициллина отличается наличием в структуре 3 молекул кристаллизованной воды.

Показания к применению. Те же, что и для ампициллина.

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Внутрь по 0,5 г каждые 4-6 ч, при тяжелых инфекциях -до 10 г и более в сутки; детям до 13 лет - 0,1-0,2 г (кг/сут.). Курс лечения - 7-14 дней и более.

Побочное действие и противопоказания те же, что и для ампицилина.

Форма выпуска. Таблетки по 0,25 г в упаковке по 24 штуки; капсулы по 0,25 г в упаковке по 6 штук.

Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре.

КЛОНАКОМ-Р (Clonacom-P)

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, содержащий полусинтетические пенициллины. Комбинация ампициллина с пенициллиназоустойчивым (устойчивым к действию фермента, разрушающего пенициллины) клоксациллином расширяет спектр и в ряде случаев усиливает действие каждого препарата в отдельности. Ампициллин обладает широким спектром действия, активен в отношении большинства грамотрицательных (за исключением синегнойной палочки) и грамположительных бактерий (за исключением пенициллиназообразуюших /образующих пенициллиназу - фермент, разрушающий пенициллины/ стафилококков). Не устойчив к действию пенициллиназы. Клоксациллин по спектру действия сходен с бензилпенициллином, но отличается устойчивостью к пенициллиназе.

Показания к применению. Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: инфекции верхних дыхательных путей, бронхит (воспаление бронхов), пневмония (воспаление легких), инфекции мочевого тракта, кожи и мягких тканей, желудочно-кишечного тракта, костей и суставов, гонорея.

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Взрослым рекомендуется по 1 капсуле каждые 6-8 ч, в зависимости от тяжести заболевания.

При нарушенной функции почек необходимо снижение дозы.

Побочное действие. Аллергические реакции, кожная сыпь; возможны понос, тошнота, рвота; в отдельных случаях может развиться псевдомембранозный колит (кишечная колика, характеризующаяся приступами болей в животе и выделением большого количества слизи с калом).

Противопоказания. Инфекционный мононуклеоз (острое вирусное заболевание, протекающее с высоким подъемом температуры тела, увеличением небных лимфоузлов, печени). Повышенная чувствительность к антибиотикам пенициллинового ряда.

Препарат следует с осторожностью назначать больным с указанием на аллергические реакции в анамнезе (истории болезни).

Форма выпуска. Капсулы в упаковке по 100 штук. Одна капсула содержит 0,25 г ампициллина и 0,25 г клоксациллина.

Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.

СУЛЬТАМИЦИЛЛИН (Sultamicillin)

Синонимы: Сулаииллин, Бетамп, Уназин.

Комбинированный препарат, содержащий в соотношении 2:1 ампициллин-натрий и сульбактам-натрий.

Фармакологическое действие. Сульбактам-натрий не обладает выраженной антибактериальной активностью, но необратимо ингибирует (подавляет активность) бета-лактамазу (фермент, разрушающий бета-лактамное ядро пенишшшнов). При использовании вместе с пенициллинами сульбактам защищает последние от гидролиза (разложения с участием воды) и инактивации (частичной или полной потери биологической активности). Уназин (комбинация сульбактам + ампициллин) является высокоэффективным препаратом, действующим на грамположительные и грамотрицательные аэробы (микроорганизмы, развивающиеся только в присутствии кислорода) и анаэробы (микроорганизмы, способные существовать в отсутствии кислорода), включая пенициллиноустойчивые штаммы.

Показания к применению. Применяют уназин при пневмонии (воспалении легких), бронхите (воспалении бронхов), отите (воспалении полости уха), синусите (воспалении околоносовых пазух), гнойных хирургических инфекциях (абсцессы -гнойники, флегмоны -острое, четко не отграниченное гнойное воспаление, остеомиелит - воспаление костного мозга и прилегающей костной ткани и др.), перитоните (воспалении брюшины), урологических (мочевыводящих путей) и гинекологических инфекциях, для профилактики послеоперационных гнойных осложнений, при гонорее и других инфекциях.

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Взрослым назначают по 375-750 мг (1-2 таблетки) 2 раза в сутки, в том числе и лицам пожилого возраста.

Детям при массе тела менее 30кг - 25-50 мг/кг в сутки в 2 приема, в зависимости от тяжести инфекции и по усмотрению врача. При массе тела 30 кг и более - как и взрослым, т.е. по 375-750 мг (1-2 таблетки) 2 раза в сутки. Детям препарат можно назначать в виде суспензии (взвеси).

Курс лечения обычно составляет от 5 до 14 дней, но при необходимости может быть продлен. После нормализации температуры и исчезновения основных патологических симптомов, лечение продолжается еще в течение 48 ч.

При лечении неосложненной гонореи сультамициллин может быть назначен в виде однократной дозы в 2,25 г (6 таблеток по 375 г). Чтобы продлить время пребывания сульбактама и ампициллина в плазме крови, в

качестве сопутствующего средства следует назначить 1 г пробе неци да.

У больных гонореей с подозрением на сифилис необходимо производить микроскопические тесты на протяжении лечения и ежемесячные серологические тесты на протяжении, как минимум, 4 месяцев.

При лечении любой инфекции, вызванной гемолитическими стрептококками, для профилактики возникновения ревматизма или гломерулонефрита (заболевания почек) рекомендуется проводить антибактериальную терапию в течение 10 дней.

У больных с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина /скорость очищения крови от конечного продукта азотистого обмена - креатинина/ менее 30 мл/мин) динамика выделения сульбактама и ампициллина подвергается одинаковому воздействию, следовательно, соотношение одного к другому в плазме будет оставаться постоянным. Таким больным доза сультамициллина назначается с большими интервалами в соответствии с обычной практикой применения ампициллина.

После разведения суспензию следует хранить в холодильнике не более 14 суток.

Побочное действие. Наиболее частым побочным эффектом является диарея (понос), наблюдаются также тошнота, рвота, боль в эпигастральной области (области живота, располагающейся непосредственно под местом схождения реберных дуг и грудины), боль в животе и колики. Как и при лечении другими антибиотиками ампициллинового ряда, в редких случаях отмечаются энтероколит (воспаление тонкой и толстой кишки) и псевдомембранозный колит (кишечная колика, характеризующаяся приступами болей в животе и выделением большого количества слизи с калом). Сыпь, зуд и другие кожные реакции. Сонливость, недомогание, головная боль. В редких случаях - анемия (снижение содержания гемоглобина в крови), тромбоцитопения (уменьшение числа тромбоцитов в крови), эозинофилия (увеличение числа эозинофилов в крови) и лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови). Эти эффекты исчезают после прекращения лечения. Возможно преходящее повышение уровня ферментов аланинтрансферазы и аспарагинтрансферазы. При внутримышечном введении возможна боль в месте инъекции. В единичных случаях - развитие флебита (воспаления вены) после внутривенного введения препарата.

Противопоказания. Аллергии к какому-либо из пенициллинов в анамнезе (бывшая ранее).

Препарат следует с осторожностью назначать больным с указанием на аллергические реакции в анамнезе.

Форма выпуска. Стерильный порошок для внутримышечного и внутривенного введения 0,75 г во флаконах по 10 мл (ампициллина натрия 0,5 г, сульфабактама натрия 0,25 г). Стерильный порошок для внутримышечного и внутривенного введения 1,5 г во флаконах по 20 мл (ампициллина натрия 1,0 г, сульфабактама натрия 0,5 г). Стерильный порошок для внутримышечного и внутривенного введения 3 г во флаконах по 20 мл (ампициллина натрия 2,0 г, сульфабактама натрия 1,0 г). Таблетки по 0,375 г препарата. Порошок для приготовления суспензии (5 мл - 0,25 г препарата).

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

Содержание

Первыми антибиотиками стали препараты пенициллинового ряда. Лекарства помогли спасти от инфекций миллионы людей. Препараты эффективны и в наше время – их постоянно модифицируют, совершенствуют. На основе пенициллинов разработаны многие популярные противомикробные средства.

Общие сведения о пенициллиновых антибиотиках

Первыми антимикробными препаратами, разработанными на основе продуктов жизнедеятельности микроорганизмов, являются пенициллины (Penicillium). Их родоначальником считается бензилпенициллин. Вещества принадлежат к широкому спектру β-лактамных антибиотиков. Общим признаком бета-лактамной группы является наличие в структуре четырехчленного бета-лактамного кольца.

Пенициллиновые антибиотики угнетают синтез особого полимера – пептидогликана. Он вырабатывается клеткой для построения мембраны, а пенициллины препятствуют образованию биополимера, что приводит к невозможности формирования клетки, вызывает лизис обнаженной цитоплазмы и гибель микроорганизма. На клеточную структуру человека или животных лекарство не оказывает губительного воздействия по причине того, что в их клетках пептидогликан отсутствует.

Пенициллины хорошо сочетаются с другими лекарственными препаратами. Их эффективность ослабевает при комплексном лечении совместно с бактериостатиками. Пенициллиновый ряд антибиотиков эффективно применяется в современной медицине. Это возможно благодаря следующим свойствам:

• Низкая токсичность. Среди всех антибактериальных препаратов пенициллины обладают наименьшим списком побочных эффектов, при условии правильного назначения и соблюдения инструкции. Лекарства разрешены к применению в терапии новорожденных и беременных женщин.
• Широкий спектр действия. Современные антибиотики пенициллинового ряда активны в отношении большинства грамположительных, некоторых грамотрицательных микроорганизмов. Вещества устойчивы к щелочной среде желудка и пенициллиназе.
• Биодоступность. Высокий уровень абсорбции обеспечивает способность бета-лактамов быстро распространяться по тканям, проникая даже в ликвор головного мозга.

Классификация пенициллиновых антибиотиков

Противомикробные средства на основе пенициллина классифицируются по многим признакам – принадлежности, совместимости, механизму воздействия. Неспособность природных пенициллиновых веществ противостоять пенициллиназе, определила потребность создания синтетических и полусинтетических препаратов. Исходя из этого, классификация данного типа антибиотиков по способу изготовления является информативной для понимания фармакологических свойств пенициллинов.

Биосинтетические

Бензилпенициллин продуцируется плесневыми грибами Penicillium chrysogenum и Penicillium notatum. По молекулярному строению действующее вещество относится к кислотам. Для медицины его химическим способом соединяют с калием либо натрием, получая в результате соли. Они являются основой порошков для инъекционных растворов, которые быстро всасываются в ткани. Лечебный эффект наступает уже через 10-15 минут после введения, но уже через 4 часа действие вещества заканчивается. Это вызывает потребность многократных инъекций.

Активное вещество быстро проникает в слизистые и легкие, в меньшей степени – в кости, миокард, синовиальную и цереброспинальную жидкости. Для пролонгации действия препаратов, бензилпенициллин соединяют с новокаином. Полученная соль в месте укола образует лекарственное депо, откуда вещество медленно и постоянно поступает в кровь. Это помогло сократить количество инъекций до 2 р/д с сохранением терапевтического эффекта. Данные препараты направлены на продолжительное лечение сифилиса, стрептококковой инфекции, ревматизма.

Биосинтетические пенициллины активны в отношении большинства патогенных микроорганизмов, кроме спирохет. Для лечения инфекций средней тяжести применяется производная бензилпенициллина – феноксиметилпенициллин. Вещество устойчиво к воздействию соляной кислоты сока желудка, поэтому производят его в форме таблеток и применяют перорально.

Полусинтетические антистафилококковые

Природный бензилпенициллин не активен в отношении штаммов стафилококка. По этой причине был синтезирован оксациллин, который угнетает действие бета-лактамаз возбудителя. Полусинтетические пенициллины включают в себя метициллин, диклоксациллин, клоксациллин. Эти препараты в современной медицине используются редко вследствие своей высокой токсичности.

Аминопенициллины

К данной группе антибиотиков относятся ампициллин, амоксициллин, талампициллин, бакампициллин, пивампициллин. Средства активны к большому спектру возбудителей и выпускаются в таблетках. Недостатком препаратов является неэффективность амоксициллина и ампициллина к штаммам стафилококка. Для лечения таких заболеваний вещества соединяют с оксациллином.

Аминопенициллины быстро всасываются и действуют долгое время. На сутки назначают 2-3 приема таблеток по решению врача. Из побочных эффектов наблюдается только аллергическая сыпь, которая быстро проходит после отмены средства. Препараты применяются для лечения следующих состояний:

• инфекции верхних дыхательных и мочевыводящих путей;
• синусит;
• энтероколит;
• отит;
• возбудитель язвы желудка (Хеликобактер Пилори).

Антисинегнойные

Антибиотики пенициллиновой группы имеют схожее с аминопенициллинами действие. Исключение составляют псевдомонады. Вещества эффективны при лечении заболеваний, вызванных синегнойной палочкой. К препаратам данной группы относятся:

Ингибиторозащищенные комбинированные

Препараты данной группы искусственно синтезированы для повышения резистентности действующего вещества к большинству микроорганизмов. Лекарства получены путем соединения с клавулановой кислотой, тазобактамом, сульбактамом, которые обеспечивают невосприимчивость к бета-лактамазам. Защищенные пенициллины обладают собственным антибактериальным эффектом, усиливая действие основного вещества. Лекарства успешно применяют в терапии тяжелых внутрибольничных инфекций.

Пенициллин в таблетках

Применение пенициллинов в таблетках удобно и выгодно для пациентов. Не нужно тратиться на шприцы для инъекций, лечение проводится на дому самостоятельно. Пенициллиновые антибиотики:

В уколах

Для инъекций используется пенициллина G натриевая соль 500 тыс. или 1 млн. ЕД. Порошок отпускается в стеклянных флаконах, закупоренных резиновой крышкой. Перед применением средство разводится водой. Примеры препаратов:

Антибиотики пенициллинового ряда отличаются слабой токсичностью, расширенным спектром действия. Пенициллиновые антибиотики оказывают бактерицидное действие на большинство штаммов грамположительных, грамотрицательных бактерий, синегнойную палочку.

Действие препаратов из списка антибиотиков пенициллинового ряда определяется их способностью вызывать гибель патогенной микрофлоры. Пенициллины действуют бактерицидно, взаимодействуя с ферментами бактерий, нарушая синтез бактериальной стенки.

Мишенями для пенициллинов служат размножающиеся бактериальные клетки. Для человека антибиотики пенициллиновой группы безопасны, так как мембраны человеческих клеток не содержат бактериального пептидогликана.

Классификация

По способу производства и свойствам различают две основных группы пенициллиновых антибиотиков:

• природные – открыты в 1928 г. Флеммингом;
• полусинтетические – созданы впервые в 1957 году, когда было выделено активное ядро антибиотика 6-АПК.

Ряд природных пенициллинов, получаемых из микрогриба Penicillum, не устойчив к бактериальным ферментам пенициллиназам. Из-за этого спектр активности натурального пенициллинового ряда сужен, по сравнению с группой полусинтетических препаратов.

Классификация пенициллинового ряда:

• природные;
  • феноксиметилпенициллин – Оспен и аналоги;
  • бензатин бензилпенициллин — Ретарпен;
  • бензилпенициллин – Прокаин пенициллин;
• полусинтетические;
  • аминопенициллины – амоксициллины, ампициллины;
  • антистафилококковые;
  • антипсевдомонадные;
    • карбоксипенициллины;
    • уреидопенициллины;
  • ингибиторзащищенные;
  • комбинированные.

Под влиянием широкого использования антибиотиков бактерии научились вырабатывать ферменты бета-лактамазы, которые разрушают пенициллины в желудке.

Чтобы преодолеть способность бактерий, продуцирующих бета-лактамазы, разрушать антибиотики, создали комбинированные ингибиторзащищенные средства.

Спектр действия

Природные пенициллины проявляют активность в отношении бактерий:

• грамположительных – стафилококков, стрептококков, пневмококков, листерий, бацилл;
• грамотрицательных – менингококков, гонококков, Haemophilus ducreyi – вызывающей мягкий шанкр, Pasteurella multocida – вызывающей пастереллёз;
• анаэробов – клостридий, фузобактерий, актиномицетов;
• спирохет – лептоспиры, боррелии, бледной спирохеты.

Спектр действия полусинтетических пенициллинов шире, чем у природных.

Полусинтетические группы антибиотиков из списка пенициллинового ряда классифицируют по спектру действия, как:

• не активные к синегнойной палочке;
• антисинегнойные препараты.

Показания

В качестве препаратов первой линии для лечения бактериальных инфекций антибиотики из пенициллинового ряда используются при лечении:

• заболеваний дыхательной системы – пневмонии, бронхита;
• ЛОР-заболеваний – отитов, ангины, тонзилофарингита, скарлатины;
• болезней мочевыводящей системы – цистита, пиелонефорита
• гонореи, сифилиса;
• кожных инфекций;
• остеомиелита;
• бленнореи новорожденных;
• бактериальных поражений слизистых оболочек, соединительной ткани;
• лептоспироза, актиномикоза;
• менингита.

Природные пенициллины

Натуральные бензилпенициллины разрушаются и бета-лактамазами, и желудочным соком. Производятся препараты этой группы, как лекарства для инъекций:

• пролонгированного действия – аналоги с названиями Бициллины по номерами1и 5, новокаиновая соль бензилпеннициллина;
• короткого действия – натриевая, калиевая соли бензилпенициллина.

Продолжительно выделяются в кровь при назначении внутримышечно депо-формы пенициллинов, медленно высвобождающиеся из мышцы в кровь после укола:

• Бицеллины 1 и 5 – назначаются 1 раз в сутки;
• Бензилпенициллин новокаиновую соль – 2 – 3 р./сут.

Аминопенициллины

Антибиотики из списка аминопенициллинов эффективны против большинства инфекций, вызванных бактериями Enterobacteriaceae, хеликобактер пилори, гемофильная палочка и др. названий преимущественно грамотрицательных бактерий.

В список антибиотиков аминопенициллинов пенициллинового ряда входят препараты:

• ампициллиновый ряд;
  • Ампициллина тригидрат;
  • Ампициллин;
• амоксициллин;
  • Флемоксин Солютаб;
  • Оспамокс;
  • Амосин;
  • Экобол.

Активность антибиотиков из списка ампициллинов и амоксициллинов, спектры действия препаратов данных групп пенициллинов сходны.

Антибиотики ампициллинового ряда слабее влияют на пневмококки, однако, активность Ампициллина и его аналогов с названиями Ампициллин Акос, Ампициллина тригидрат выше по отношению к шигеллам.

Назначаются антибиотики группы:

• ампициллинов – внутрь в таблетках и в уколах в/м, в/в;
• амоксициллинов – для приема внутрь.

Амоксициллиновый ряд эффективен от синегнойной палочки, но отдельные представители группы разрушаются бактериальными пенициллиназами. Пенициллины из группы ампициллиновым антибиотиков к ферментам пенициллиназам устойчивы.

Антистафилококковые пенициллины

В группу антистафилококковых пенициллинов входят антибиотики названий:

• оксациллин;
• диклоксациллин;
• нафциллин;
• метициллин.

Препараты устойчивы к стафилококковым пенициллиназам, которые разрушают другие антибиотики пенициллинового ряда. Самый известный из данной группы – антистафилококковый препарат Оксациллин.

Антисинегнойные пенициллины

Антибиотики данной группы обладают большим спектром действия, чем аминопенициллины, эффективны против синегнойной палочки (Pseudomonas aeruginosa), вызывающей тяжелые циститы, гнойные ангины, кожные инфекции.

В список группы противосинегнойных пенициллинов входят:

• карбоксипенициллины – препараты;
  • Карбецин;
  • Пиопен;
  • Карбенициллин динатриевый;
  • Тиментин;
• группа уреидопенициллинов;
  • Securopen;
  • Azlin;
  • Baypen;
  • пиперациллин Пициллин.

Карбенициллин выпускается только в виде порошка для в/м, в/в инъекций. Назначаются антибиотики данной группы взрослым.

Тиментин назначается при тяжелых инфекциях мочеполовой, респираторной системы. Азлоциллин и аналоги назначаются в инъекциях при гнойно-септических состояниях:

• перитоните;
• септическом эндокардите;
• сепсисе;
• абсцессе легкого;
• тяжелых инфекциях мочеполовой системы.

Пиперациллин прописывается преимущественно при инфекциях, вызванных клебсиеллами.

Ингибиторзащищенные, комбинированные средства

К ингибиторзащищенным пенициллинам относятся комбинированные препараты, в состав которых входит антибиотик и вещество, блокирующее активность бактериальных бета-лактамаз.

В качестве ингибиторов бета-лактамаз, которых насчитывается около 500 разновидностей, выступают:

• клавулановая кислота;
• тазобактам;
• сульбактам.

Для лечения респитаторных, мочеполовых инфекций используются преимущественно защищенные антибиотики пенициллинового ряда с названиями:

• амоксициллин+клавунат;
  • Аугментин;
  • Амоксиклав;
  • Амоксил;
• ампициллин+сульбактам — Уназин.

От инфекций, протекающих на фоне ослабленного иммунитета, прописывают:

• тикарциллин+клавунат — Тиментин;
• пиперациллин+тазобактам — Тазоцин.

К препаратам комбинированного действия относится антибактериальное средство Ампиокс и его аналог Ампиокс–натрий, включающие ампициллин+оксациллин.

Ампиокс выпускается в таблетках и в виде порошка для инъекций. Применяется Ампиокс при лечении детей и взрослых от тяжелого сепсиса, септического эндокардита, послеродовой инфекции.

Пенициллины для взрослых

В список полусинтетических пенициллинов, которые широко используются от ангин, отитов, фарингитов, синуситов, пневмоний, входят лекарства в таблетках и уколах:

• Хиконцил;
• Оспамокс;
• Амоксиклав;
• Амоксикар;
• Ампициллин;
• Аугментин;
• Флемоксин Солютаб;
• Амоксиклав;
• Пиперациллин;
• Тикарциллин;

Против гнойного, хронического пиелонефрита, бактериального цистита, уретрита, эндометрита, сальпингита у женщин назначают пенициллины:

• Аугментин;
• Амоксиклав;
• Ампициллин+сульбактам;
• Медоклав;
• Пиперациллин+тазобактам;
• Тикарциллин с клавуланатом.

Против простатита пенициллины не используются, так как не проникают в ткани простаты.

При аллергии на пенициллины у больного возможна крапивница, анафилактический шок и в случае лечения цефалоспоринами.

Чтобы избежать аллергической реакции, при аллергии к бета-лактамным антибиотикам, которыми являются пенициллины и цефалоспорины, назначают антибиотики группы макролидов.

Обострение хронического пиелонефрита у беременных лечат:

• Ампициллином;
• Амоксициллин+клавуланатом;
• Тикарциллин+клавуланатом;
• Оксациллином — при стафилококковой инфекции.

В список антибиотиков не пенициллинового ряда, которые врач может назначить при беременности от ангины, бронхита или пневмонии, входят лекарства:

• цефалоспорины;
  • Цефазолин;
  • Цефтриаксон;
• макролиды;
  • Азитромицин;
  • Кларитромицин.

Пенициллины для лечения детей

Пенициллины относятся к малотоксичным антибиотикам, из-за чего их часто назначают при инфекционных заболеваниях детям.

Предпочтение при лечении детей отдается ингибиторзащищенным пенициллинам, предназначенным для приема внутрь.

В список антибиотиков пенициллинового ряда, предназначенных для лечения детей, входят Амоксициллин и аналоги, Аугментин, Амоксиклав, Флемоксин и Флемоклав Солютаб.

Используются для лечения детей и формы антибиотика Солютаб не пенициллинового ряда, в список входят аналоги с названиями:

• Вильпрафен Солютаб;
• Юнидокс Солютаб.

Лекарства в форме диспергируемых таблеток Солютаб действуют не менее эффективно, чем инъекции, и вызывают меньше детского горя и слез в процессе лечения. Прочитать об антибиотиках в форме диспергируемых шипучих таблеток можно на странице «Антибиотик Солютаб».

С рождения применяется для лечения детей препарат Оспамокс и ряд его аналогов, которые производятся в растворимых таблетках, гранулах и порошке для приготовления суспензии. Назначение дозировки делает врач, исходя из возраста и веса ребенка.

У детей возможно накопление пенициллинов в организме, вызванное незрелостью системы мочевыделения или заболеваниями почек. Повышенная концентрация антибиотика в крови оказывает токсическое действие на нервные клетки, что проявляется судорогами.

При появлении подобных симптомов лечение прекращают, а антибиотик пенициллинового ряда заменяют ребенку препаратом другой группы.

Противопоказания, побочные эффекты пенициллинов

К противопоказанию для применения пенициллинового ряда относится аллергия на аналоги пенициллинов и на цефалоспорины. Если при лечении появилась сыпь, кожный зуд, нужно прекратить прием препаратов и обратиться к врачу.

Аллергия на пенициллины может проявляться отеком Квинке, анафилаксией.

Список побочных эффектов у пенициллинов небольшой. Основным негативным проявлением служит подавление полезной кишечной микрофлоры.

Диарея, кандидоз, кожная сыпь — вот основные побочные эффекты от применения пенициллинов. Реже побочное действие препаратов данного ряда проявляется:

• тошнотой, рвотой;
• головной болью;
• псевдомембранозным колитом;
• отеками.

Применение некоторых групп пенициллинового ряда — бензилпенициллинов, карбенициллинов, способно вызвать нарушение электролитного баланса с возникновением гиперкалиемии или гипернатриемии, что усиливает риск сердечного приступа, повышения артериального давления.

Шире список нежелательных реакций у оксациллина и аналогов:

• нарушение лейкоцитарной формулы – низкий гемоглобин, пониженные нейтрофилы;
• со стороны почек у детей – появление крови в моче;
• температура, рвота, тошнота.

Чтобы предупредить развитие нежелательных эффектов, необходимо соблюдать инструкцию по применению, принимать лекарство в дозировке, назначенной врачом.

Более полную информацию о каждой группе антибиотиков пенициллинового ряда прочтите в рубрике «Препараты».

Пенициллины являются первыми АМП , разработанными на основе продуктов жизнедеятельности микроорганизмов. Они относятся к обширному классу β-лактамных антибиотиков (β-лактамов), который включает также цефалоспорины , карбапенемы и монобактамы . Общим в структуре этих антибиотиков является четырехчленное β-лактамное кольцо. β-лактамы составляют основу современной химиотерапии, так как занимают ведущее или важное место в лечении большинства инфекций.

Классификация пенициллинов

Природные:

Бензилпенициллин (пенициллин), натриевая и калиевая соли

Бензилпенициллин прокаин (новокаиновая соль пенициллина)

Бензатин бензилпенициллин

Феноксиметилпенициллин

Полусинтетические:

изоксазолилпенициллины

аминопенициллины

Ампициллин
Амоксициллин

карбоксипенициллины

Карбенициллин
Тикарциллин

уреидопенициллины

Азлоциллин
Пиперациллин

ингибиторозащищенные пенициллины

Амоксициллин/клавуланат
Ампициллин/сульбактам
Тикарциллин/клавуланат
Пиперациллин/тазобактам

Родоначальником пенициллинов (и вообще всех β-лактамов) является бензилпенициллин (пенициллин G, или просто пенициллин), применяющийся в клинической практике с начала 40-х годов. В настоящее время группа пенициллинов включает целый ряд препаратов, которые в зависимости от происхождения, химической структуры и антимикробной активности подразделяются на несколько подгрупп. Из природных пенициллинов в медицинской практике применяются бензилпенициллин и феноксиметилпенициллин. Другие препараты представляют собой полусинтетические соединения, получаемые в результате химической модификации различных природных АМП или промежуточных продуктов их биосинтеза.

Механизм действия

Пенициллины (и все другие β-лактамы) обладают бактерицидным эффектом. Мишень их действия - пенициллиносвязывающие белки бактерий, которые выполняют роль ферментов на завершающем этапе синтеза пептидогликана - биополимера, являющегося основным компонентом клеточной стенки бактерий. Блокирование синтеза пептидогликана приводит к гибели бактерии.

Для преодоления широко распространенной среди микроорганизмов приобретенной устойчивости, связанной с продукцией особых ферментов - β-лактамаз , разрушающих β-лактамы, - были разработаны соединения, способные необратимо подавлять активность этих ферментов, так называемые ингибиторы β-лактамаз - клавулановая кислота (клавуланат), сульбактам и тазобактам. Они используются при создании комбинированных (ингибиторозащищенных) пенициллинов.

Поскольку пептидогликан и пенициллиносвязывающие белки отсутствуют у млекопитающих, специфическая токсичность в отношении макроорганизма для β-лактамов нехарактерна.

Спектр активности

Природные пенициллины

Характеризуются идентичным антимикробным спектром, но несколько различаются по уровню активности. Величина МПК феноксиметилпенициллина в отношении большинства микроорганизмов, как правило, несколько выше, чем бензилпенициллина.

Основное клиническое значение имеет устойчивость оксациллина к стафилококковым β-лактамазам . Благодаря этому оксациллин оказывается высокоактивным в отношении подавляющего большинства штаммов стафилококков (включая PRSA) - возбудителей внебольничных инфекций. Активность препарата в отношении других микроорганизмов не имеет практического значения. Оксациллин не действует на стафилококки, резистентность которых к пенициллинам связана не с выработкой β-лактамаз , а с появлением атипичных ПСБ - MRSA .

Спектр активности аминопенициллинов расширен за счет действия на некоторых представителей семейства Enterobacteriaceae - E.coli , Shigella spp., Salmonella spp. и P.mirabilis , для которых характерен низкий уровень продукции хромосомных β-лактамаз . По активности в отношении шигелл ампициллин несколько превосходит амоксициллин.

Преимущество аминопенициллинов перед природными пенициллинами отмечается в отношении Haemophilus spp. Важное значение имеет действие амоксициллина на H.pylori .

По спектру и уровню активности в отношении грамположительных бактерий и анаэробов аминопенициллины сопоставимы с природными пенициллинами. Однако листерии более чувствительны к аминопенициллинам.

Аминопенициллины подвержены гидролизу всеми β-лактамазами .

Антимикробный спектр ингибиторозащищенных аминопенициллинов (амоксициллин/клавуланат, ампициллин/сульбактам) расширен за счет таких грамотрицательных бактерий, как Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus , а также анаэробов группы B.fragilis , которые синтезируют хромосомные β-лактамазы класса А.

Кроме того, ингибиторозащищенные аминопенициллины активны в отношении микрофлоры с приобретенной резистентностью, обусловленной продукцией β-лактамаз : стафилококков, гонококков, M.catarrhalis , Haemophilus spp., E.coli , P.mirabilis .

В отношении микроорганизмов, устойчивость которых к пенициллинам не связана с продукцией β-лактамаз (например, MRSA , S.pneumoniae ), ингибиторозащищенные аминопенициллины каких-либо преимуществ не проявляют.

Спектр действия карбенициллина и тикарциллина в отношении грамположительных бактерий в целом совпадает с таковым других пенициллинов, но уровень активности ниже.

Актиномикоз.

Поскольку пролонгированные пенициллины не создают высоких концентраций в крови и практически не проходят через ГЭБ, они не применяются для лечения тяжелых инфекций. Показания к их использованию ограничиваются лечением тонзиллофарингита и сифилиса (кроме нейросифилиса), профилактикой рожи , скарлатины и ревматизма. Феноксиметилпенициллин применяется для лечения легких и среднетяжелых стрептококковых инфекций (тонзиллофарингит , рожа).

В связи с нарастанием устойчивости гонококков к пенициллину его эмпирическое применение для лечения гонореи неоправданно.

Оксациллин

Подтвержденные или предполагаемые стафилококковые инфекции различной локализации (при подтверждении чувствительности к оксациллину или при незначительном риске распространения метициллинорезистентности).

Аминопенициллины и ингибиторозащищенные аминопенициллины

Основные показания для применения этих препаратов совпадают. Назначение аминопенициллинов более обоснованно при легких и неосложненных инфекциях, а их ингибиторозащищенных производных - при более тяжелых или рецидивирующих формах, а также при наличии данных о высокой частоте распространения β-лактамазопродуцирующих микроорганизмов.

Путь введения (парентерально или внутрь) выбирается в зависимости от тяжести инфекции. Для приема внутрь более целесообразно использовать амоксициллин или амоксициллин/клавуланат.

Дополнительными показаниями для назначения ингибиторозащищенных аминопенициллинов являются:

Карбоксипенициллины и ингибиторозащищенные карбоксипенициллины

Клиническое значение карбоксипенициллинов в настоящее время уменьшается. В качестве показаний для их применения могут быть рассмотрены нозокомиальные инфекции, вызванные чувствительными штаммами P.aeruginosa . При этом карбоксипенициллины следует назначать только в комбинации с другими АМП , активными в отношении синегнойной палочки (аминогликозиды II-III поколения , фторхинолоны).

Показания для применения тикарциллина/клавуланата несколько шире и включают тяжелые, преимущественно нозокомиальные, инфекции различной локализации, вызванные полирезистентной и смешанной (аэробно-анаэробной) микрофлорой:

Уреидопенициллины и ингибиторозащищенные уреидопенициллины

Уреидопенициллины в комбинации с аминогликозидами применяются при синегнойной инфекции (в случае чувствительности P.aeruginosa ).

Пиперациллин/тазобактам используется для лечения тяжелых, преимущественно нозокомиальных, смешанных (аэробно-анаэробных) инфекций различной локализации:

послеродовых гнойно-септических осложнений;

ЖВП, желчного перитонита, абсцессов печени;

Лекарственные взаимодействия

Пенициллины нельзя смешивать в одном шприце или в одной инфузионной системе с аминогликозидами ввиду их физико-химической несовместимости.

При сочетании ампициллина с аллопуринолом возрастает риск «ампициллиновой» сыпи.

Применение высоких доз бензилпенициллина калиевой соли в сочетании с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия или ингибиторами АПФ предопределяет повышенный риск гиперкалиемии.

Требуется соблюдать осторожность при сочетании пенициллинов, активных в отношении синегнойной палочки, с антикоагулянтами и антиагрегантами ввиду потенциального риска повышенной кровоточивости. Не рекомендуется сочетать с тромболитиками.

Следует избегать применения пенициллинов в сочетании с сульфаниламидами , так как при этом возможно ослабление их бактерицидного эффекта.

Холестирамин связывает пенициллины в ЖКТ и уменьшает их биодоступность при приеме внутрь.

Пероральные пенициллины могут понижать эффективность пероральных контрацептивов за счет нарушения энтерогепатической циркуляции эстрогенов.

Пенициллины способны замедлять выведение из организма метотрексата за счет ингибирования его канальцевой секреции.

Информация для пациентов

Внутрь пенициллины следует принимать, запивая достаточным количеством воды. Ампициллин и оксациллин необходимо принимать за 1 ч до еды (либо через 2 ч после еды), феноксиметилпенициллин, амоксициллин и амоксициллин/клавуланат - независимо от приема пищи.

Суспензию для приема внутрь готовить и принимать в соответствии с прилагаемой инструкцией.

Строго соблюдать предписанный режим в течение всего курса лечения, не пропускать дозу и принимать е¸ через равные промежутки времени. В случае пропуска дозы принять ее как можно скорее; не принимать, если почти наступило время приема следующей дозы; не удваивать дозу. Выдерживать длительность терапии, особенно при стрептококковых инфекциях.

Не использовать препараты с истекшим сроком годности или разложившиеся, поскольку они могут оказать токсическое действие.

Проконсультироваться с врачом, если улучшение не наступает в течение нескольких дней и появляются новые симптомы. При появлении сыпи, крапивницы или других признаков аллергической реакции необходимо прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Таблица. Препараты группы пенициллинов.
Основные характеристики и особенности применения

МНН	Лекформа ЛС	F (внутрь), %	Т ½ , ч *	Режим дозирования	Особенности ЛС
Природные пенициллины
Бензилпенициллин (калиевая и натриевая соль)	Пор. д/ин. 250 тыс. ЕД; 500 тыс. ЕД; 1 млн ЕД; 1,5 млн ЕД; 5 млн ЕД; 10 млн ЕД во флак.	10-20	0,5-0,7	Парентерально Взрослые: 4-12 млн ЕД/сут в 4-6 введений; при стрептококковом тонзиллофарингите - 500 тыс. ЕД каждые 8-12 ч в течение 10 дней; при менингите и эндокардите - 18-24 млн ЕД/сут в 6 введений Дети: до 1 мес: см. раздел «Применение АМП у детей»; старше 1 мес: 50-100 тыс. ЕД/кг/сут в 4 введения; при стрептококковом тонзиллофарингите - 25-50 тыс. ЕД/кг/сут в 2 введения в течение 10 дней; при менингите - 300-400 тыс. ЕД/кг/сут в 6 введений	Основной природный пенициллин. Преимущественная активность в отношении грамположительных микроорганизмов. Высокая аллергенность
Бензилпенициллин прокаин	Пор. д/ин. 600 тыс. ЕД; и 1,2 млн ЕД; во флак.	НД	24	В/м Взрослые: 600 тыс.-1,2 млн ЕД/сут в 1-2 введения Дети: до 1 мес: см. раздел «Применение АПМ у детей»; старше 1 мес: 50-100 тыс. ЕД/кг/сут в 1-2 введения	Показания: стрептококовые инфекции легкой и средней тяжести, амбулаторные формы пневмококковой пневмонии. При передозировке возможны психические расстройства.
Бензатин бензилпенициллин	Пор. д/ин. 300 тыс. ЕД; 600 тыс. ЕД; 1,2 млн ЕД; 2,4 млн ЕД во флак.	НД	Несколько дней	В/м Взрослые: 1,2-2,4 млн ЕД однократно; при сифилисе - 2,4 млн ЕД/сут каждые 5-7 дней (2-3 инъекции); для профилактики ревматизма и рецидивирующей рожи - 1,2-2,4 млн ЕД ґ 1 раз в месяц Дети: 1,2 млн ЕД однократно; для профилактики ревматизма - 600 тыс.-1,2 млн ЕД ґ 1 раз в месяц	Не создает высоких концентраций в крови. Показания: сифилис, стрептококовые инфекции легкой и средней тяжести, профилактика скарлатины и рецидивирующей рожи, круглогодичная профилактика ревматизма
Бензилпенициллин (калиевая соль)/ бензилпенициллин прокаин/бензатин бензилпенициллин (1:1:1) (Бициллин-3 )	Пор. д/ин. 1,2 млн ЕД во флак.	НД	Несколько дней	В/м Взрослые и дети: 1,2 млн ЕД однократно	Не создает высоких концентраций в крови. Не допускается внутрисосудистое введение. Показания: стрептококовые инфекции легкой и средней тяжести, круглогодичная профилактика ревматизма. Противопоказан при аллергии на прокаин (новокаин)
Бензатин бензилпенициллин/ бензилпенициллин прокаин (4:1) (Бициллин-5 )	Пор. д/ин. 1,5 млн ЕД во флак.	НД	Несколько дней	В/м Взрослые и дети: 1,5 млн ЕД однократно; для профилактики ревматизма - 1,5 млн ЕД ґ 1 раз в месяц	См. Бициллин-3
Феноксиметил-пенициллин	Табл. 0,1 г; 0,25 г; 0,5 г; 1,0 г; 1,5 г; 1 млн ЕД; 1,2 млн МЕ Табл. раств. 600 тыс. МЕ; 1 млн МЕ Драже 100 тыс. ЕД Пор. д/сусп. д/приема внутрь 0,3 г; 0,6 г; 1,2 г; 300 тыс. МЕ/5 мл Гран. д/сусп. д/приема внутрь 125 мг/5 мл; 300 тыс. МЕ/5 мл Сир. 400 мг/мл; 750 тыс. МЕ/5 мл Кап. д/приема внутрь 150 тыс. МЕ/мл	40-60	0,5-1,0	Внутрь Взрослые: 0,25-0,5 г каждые 6 ч; при стрептококковом тонзиллофарингите - 0,25 г каждые 8-12 ч в течение 10 дней; для профилактики ревматизма - 0,25 г каждые 12 ч. Дети: 30-40 мг/кг/сут в 4 приема; при стрептококковом тонзиллофарингите - 0,125-0,25 г каждые 8-12 ч в течение 10 дней	Не создает высоких концентраций в крови. Показания: стрептококовые инфекции легкой и средней степени тяжести, круглогодичная профилактика ревматизма
Изоксазолилпенициллины
Оксациллин	Капс. 0,25 г Табл. 0,25 г; 0,5 г Пор. д/ин. 0,25 г; 0,5 г во флак.	25-30	0,5-0,7	Внутрь Взрослые: 0,5-1,0 г каждые 6 ч за 1 ч до еды Дети: до 1 мес: см. раздел «Применение АМП у детей»; старше 1 мес: 40-60 мг/кг/сут в 3-4 приема (но не более 1,5 г/сут) Парентерально Взрослые: 4-12 г/сут в 4-6 введений Дети: 0,2-0,3 г/кг/сут в 4-6 введений	Антистафилококковый пенициллин. При приеме внутрь не создает высоких концентраций в крови. Показания: стафилококковые инфекции (кроме вызванных MRSA)
Аминопенициллины
Ампициллин	Табл. 0,125 г; 0,25 г Капс. 0,25 г; 0,5 г Сусп. д/приема внутрь 0,125 г/5 мл; 0,25 г/5 мл Пор. д/ин. 0,25 г; 0,5 г; 1,0 г; 2,0 г Пор. д/сусп. д/приема внутрь 5 г Сир., 0,25 г/5 мл Пор. д/кап. д/приема внутрь для детей 100 мг/мл	35-40	1,0	Внутрь Взрослые: 0,5 г каждые 6 ч за 1 ч до еды Дети: 30-50 мг/кг/сут в 4 приема Парентерально Взрослые: 2-6 г/сут в 4 введения; при менингите и эндокардите - 8-12 г/сут в 4-6 введений Дети: до 1 мес: см. раздел «Применение АМП у детей»; старше 1 мес: 50-100 мг/кг/сут в 4 введения; при менингите - 0,3 г/кг/сут в 6 введений	Спектр активности расширен за счет E.coli , сальмонелл, шигелл, не продуцирующих β-лактамазы штаммов H.influenzae . При приеме внутрь не создает высоких концентраций в крови. Может вызывать неаллергическую сыпь
Амоксициллин	Табл. 0,125 г; 0,25 г; 0,5 г; 0,375 г; 0,75 г; 1,0 г Табл. раств. 0,75 г; 1,0 г Капс. 0,25 г; 0,5 г Кап. д/приема внутрь 100 мг/мл Гран. д/сусп. д/приема внутрь 0,125 г/5 мл; 0,25 г/5 мл	75-93 **	1-1,3	Внутрь Взрослые: 0,25-0,5 г каждые 8 ч; для профилактики эндокардита - 3,0 г однократно Дети: 30-60 мг/кг/сут в 3 приема	Биодоступность не зависит от пищи. Показания: инфекции ДП и МВП легкой и средней степени тяжести; эрадикация H.pylori ; профилактика эндокардита
Карбоксипенициллины
Карбенициллин	Пор. д/ин. 1,0 г во флак.	10-20	1	В/в Взрослые и дети: 0,4-0,6 г/кг/сут в 6-8 вве-дений Введение проводят путем медленной инфузии в течение 30-60 мин	P.aeruginosa Низкая активность в отношении грамположительных кокков. Может вызывать электролитные расстройства, нарушение агрегации тромбоцитов, флебит
Уреидопенициллины
Азлоциллин	Пор. д/ин. 0,5 г; 1,0 г; 2,0 г; 4,0 г во флак.	НД	1	В/в Взрослые: 0,2-0,35 г/кг/сут в 4-6 введений Дети: до 1 мес: см. раздел «Применение АМП у детей»; старше 1 мес: 0,2-0,3 г/кг/сут в 4 введения	Спектр расширен за счет Enterobacteriaceae и неферментирующих бактерий. Главное клиническое значение - активность в отношении P.aeruginosa , но сейчас многие штаммы устойчивы.
Пиперациллин	Пор. д/ин. 1,0 г; 2,0 г; 3,0 г; 4,0 г во флак.	НД	1	В/в Взрослые: 0,2-0,3 г/кг/сут в 4-6 введений Дети: 0,15-0,3 г/кг/сут в 3-4 введения Введение проводят путем медленной инфузии в течение 30 мин	Спектр расширен за счет Enterobacteriaceae и неферментирующих бактерий. Главное клиническое значение - активность в отношении P.aeruginosa , но сейчас многие штаммы устойчивы. Переносится лучше, чем карбенициллин
Ингибиторозащищенные пенициллины
Амоксициллин/ клавуланат	Пор. д/сусп. д/приема внутрь 0,156 г/5 мл для детей; 0,312 г/ 5 мл Табл. 0,375 г; 0,625 г; 1,0 г Пор. д/кап. 0,063 г/мл Пор. лиоф. д/ин. 0,6 г; 1,2 г	90/75	1,3/1	Внутрь (во время еды) Взрослые: 0,375-0,625 г каждые 8-12 ч Дети: 40-60 мг/кг/сут (по амоксициллину) в 3 приема В/в Взрослые: 1,2 г каждые 6-8 ч. Дети: 40-60 мг/кг/сут (по амоксициллину) в 3 введения	H.influenzae , представителей Enterobacteriaceae и B.fragilis .
Ампициллин/ сульбактам (Сультамициллин) Ампициллин/ сульбактам	Табл. 0,375 г Пор. д/сусп. д/приема внутрь 0,25 г/5 мл Пор. лиоф. д/ин. 0,25 г; 0,5 г; 0,75 г; 1,0 г; 1,5 г; 3,0 г во флак.	НД	1/1	Внутрь Взрослые: 0,375-0,75 г каждые 12 ч Дети: 50 мг/кг/сут в 2 приема Парентерально Взрослые: 1,5-12 г/сут в 3-4 введения Дети: 150 мг/кг/сут в 3-4 введения	Спектр расширен за счет PRSA, продуцирующих β-лактамазы штаммов H.influenzae , некоторых представителей Enterobacteriaceae и B.fragilis . Более широкие возможности при инфекциях ДП и МВП. Может использоваться при инфекциях кожи и мягких тканей, интраабдоминальных инфекциях, для профилактики в хирургии
Тикарциллин/ клавуланат	Пор. лиоф. д/инф. 1,6 г и 3,2 г во флак.	НД	1/1	В/в Взрослые: 3,1 г каждые 6-8 ч, при тяжелых инфекциях - каждые 4 ч Дети: 0,2-0,3 г/кг/сут в 4-6 введений Введение проводят путем медленной инфузии в течение 30 мин	Спектр расширен за счет PRSA, продуцирующих β-лактамазы штаммов Enterobacteriaceae и B.fragilis . Применяется при нозокомиальных инфекциях
Пиперациллин/ тазобактам	Пор. лиоф. д/инф. 2,25 г и 4,5 г во флак.	НД	1/1	В/в Взрослые и дети старше 12 лет: 2,25-4,5 г каждые 6-8 ч Введение проводят путем медленной инфузии в течение 30 мин	Широкий спектр, охватывающий большинство грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, B.fragilis . Применятся при нозокомиальных инфекциях. Не назначается детям до 12 лет

* При нормальной функции почек

** Флемоксин солютаб

Антибиотики пенициллинового ряда — это несколько видов препаратов, которые разделяют на группы. В медицине средства используют для лечения различных заболеваний инфекционного и бактериального происхождения. Препараты обладают минимальным количеством противопоказаний и до сих пор используются для лечения различных больных.

История открытия

Как-то Александр Флеминг в своей лаборатории занимался изучением болезнетворных микроорганизмов. Он создавал питательную среду и выращивал стафилококк. Ученый не отличался особой чистоплотностью, он просто сложил в раковину мензурки, колбочки и забыл их помыть.

Когда посуда вновь понадобилась Флемингу, он обнаружил, что она покрыта грибком - плесенью. Ученый решил проверить догадку и рассмотрел одну из емкостей под микроскоп. Он заметил, что там, где есть плесень, нет стафилококка.

Александр Флеминг продолжил исследования, он стал изучать действие плесени на патогенные микроорганизмы и выявил, что грибок разрушающим образом воздействует на мембраны бактерий и приводит к их гибели. Отнестись скептически к исследованиям общественность не смогла.

Открытие помогло спасти многим людям жизнь. Избавило человечество от тех болезней, которые ранее вызывали у населения панику. Естественно, что современные медикаменты имеют относительное сходство с теми препаратами, которые использовали в конце XIX века. Но суть медикаментов, их действие изменилось не столь кардинально.

Пенициллиновые антибиотики смогли совершить революцию в медицине. Но радость от открытия длилась недолго. Оказалось, что болезнетворные микроорганизмы, бактерии могут мутировать. Они видоизменяются и становятся нечувствительными к препаратам. Это привело к тому, что антибиотики типа пенициллина претерпели значительные изменения.

Ученые практически весь XX век вели «борьбу» с микроорганизмами и бактериями, пытаясь создать идеальный препарат. Усилия не прошли даром, но подобные усовершенствования привели к тому, что антибиотики значительно изменились.

Препараты нового поколения стоят дороже, действуют быстрее, имеют ряд противопоказаний. Если говорить о тех препаратах, которые были получены из плесени, то они имеют ряд недостатков:

• Плохо усваиваются. Желудочный сок действует на грибок особым образом, снижает его эффективность, что, несомненно, влияет на результат лечения.
• Пенициллиновые антибиотики относятся к препаратам природного происхождения, по этой причине не отличаются широким спектром действия.
• Медикаменты быстро выводятся из организма, примерно, через 3–4 часа после проведения инъекций.

Важно: У таких лекарственных средств практически нет противопоказаний. Принимать их не рекомендуют при наличии индивидуальной непереносимости антибиотиков, а также в случае развития аллергической реакции.

Современные антибактериальные средства значительно отличаются от знакомого многим пенициллина. Помимо того, что сегодня легко можно приобрести медикаменты этого класса в таблетках их разновидностей великое множество. Разобраться в препаратах поможет классификация, общепринятое разделение на группы.

Антибиотики: классификация

Антибиотики пенициллиновой группы условно делят на:

1. Природные.
2. Полусинтетические.

Все лекарственные средства на основе плесени и есть антибиотики природного происхождения. Сегодня такие медикаменты в медицине практически не используются. Причина в том, что патогенные микроорганизмы получили к ним иммунитет. То есть антибиотик не действует на бактерии в должной мере, достичь желаемого результата при лечении получается лишь при введении высокой дозы препарата. К средствам этой группы можно отнести: Бензилпенициллин и Бициллин.

Препараты выпускаются в форме порошка для инъекций. Они эффективно воздействуют на: анаэробные микроорганизмы, грамположительные бактерии, кокки и т. д. поскольку медикаменты имеют природное происхождение они не могут похвастаться длительным эффектом, инъекции делают часто раз в 3–4 часа. Это позволяет не снижать концентрацию антибактериального средства в крови.

Пенициллиновые антибиотики полусинтетического происхождения – это результат модификации препаратов, произведенных из плесневого грибка. Медикаментам, относящимся к этой группе, удалось придать некоторые свойства, в первую очередь они стали нечувствительны к кислотно-щелочной среде. Что позволило выпускать .

А также появились медикаменты, которые воздействовали на стафилококки. Этот класс лекарств отличается от природных антибиотиков. Но улучшения в значительной мере сказались на качестве препаратов. Они плохо усваиваться, обладают не столь широким сектором действия, имеют противопоказания.

Полусинтетические препараты можно разделить на:

• Изоксазолпенициллины- это группа лекарственных средств, которые воздействуют на стафилококки, в качестве примера можно привести названия следующих препаратов: Оксациллин, Нафциллин.
• Аминопенициллины – к этой группе относится несколько лекарств. Они отличаются широким сектором действия, но по силе значительно уступают антибиотикам природного происхождения. Зато могут бороться с большим количеством инфекций. Средства из этой группы дольше остаются в крови. Такие антибиотики часто используются для лечения различных заболеваний, в пример можно привести 2 весьма известных препарата: Ампициллин и Амоксициллин.

Внимание! Перечень медикаментов довольно большой, они имеют ряд показаний и противопоказаний. По этой причине перед началом приема антибиотиков стоит проконсультироваться с доктором.

Показания и противопоказания к приему препаратов

Антибиотики, принадлежащие к пенициллиновой группе, назначаются доктором. Препараты рекомендуют принимать при наличии:

1. Заболеваний инфекционного или бактериального характера (пневмония, менингит и т. д.).
2. Инфекции дыхательных путей.
3. Заболевания воспалительного и бактериального характера мочеполовой системы (пиелонефрит).
4. Болезни кожи различного генеза (рожа, вызывается стафилококком).
5. Кишечные инфекции и множество других заболеваний инфекционного, бактериального или воспалительного характера.

Справка: Антибиотики назначают при обширных ожогах и глубоких ранах, огнестрельных или ножевых ранениях.

В некоторых случаях прием медикаментов помогает спасти человеку жизнь. Но не стоит самостоятельно назначать себе подобные препараты, поскольку это может привести к развитию привыкания.

Какие противопоказания есть у лекарств:

• Не стоит принимать медикаменты в период беременности или лактации. Препараты могут оказать влияние на рост и развитие ребенка. Способны изменить качество молока и его вкусовые характеристики. Есть ряд препаратов, которые условно разрешены для лечения беременных женщин, но назначить такой антибиотик должен доктор. Поскольку только врач сможет определить допустимую дозировку и продолжительность курса лечения.
• Использовать для лечения антибиотики из групп природных и синтетических пенициллинов не рекомендуется применять для лечения детей. Препараты этих классов могут оказать токсическое воздействие на организм ребенка. По этой причине медикаменты назначают с осторожностью, определяя оптимальную дозировку.
• Не стоит применять медикаменты без видимых на то показаний. Использовать препараты на протяжении длительного периода времени.

Прямые противопоказания для использования антибиотиков:

1. Индивидуальная непереносимость препаратов этого класса.
2. Склонность к аллергическим реакциям различного рода.

Внимание! Главным побочным эффектом от приема лекарств считают длительную диарею и кандидоз. Они связаны с тем, что препараты оказывают влияние не только на болезнетворные микроорганизмы, но и на полезную микрофлору.

Пенициллиновый ряд антибиотиков отличается наличием незначительного количества противопоказаний. По этой причине препараты этого класса прописывают очень часто. Они помогают быстро справиться с заболеванием и вернуться к нормальному ритму жизни.

Лекарственные средства последнего поколения отличаются широким спектром действия. Такие антибиотики не придется принимать долго, они хорошо усваиваются и при проведении адекватной терапии могут «поставить человека на ноги» за 3–5 дней.

Список препаратов, которые врачи назначают пациентам

Вопрос о том, какие антибиотики лучше? можно считать риторическим. Есть ряд препаратов, которые врачи по тем или иным причинам назначают чаще других. В большинстве случаев названия препаратов хорошо известны широкой общественности. Но все же стоит изучить перечень лекарств:

1. Сумамед- препарат используют для лечения инфекционных заболеваний верхних дыхательных путей. Действующим веществом является эритромицин. Медикамент не используется для лечения больных с острой или хронической почечной недостаточностью, не назначается детям младше 6 месяцев. Основным противопоказанием к использованию Сумамеда все же стоит считать индивидуальную непереносимость антибиотика.
2. Оксациллин - выпускается в форме порошка. Порошок разводят, а после раствор используют для внутримышечных инъекций. Основным показанием к применению препарата стоит считать инфекции, чувствительные к этому лекарству. Противопоказанием к использованию Оксациллина стоит считать гиперчувствительность.
3. Амоксициллин относится к ряду синтетических антибиотиков. Препарат довольно известен, его назначают при ангине, бронхите и других инфекциях дыхательных путей. Амоксициллин можно принимать при пиелонефрите (воспаление почек) и других заболеваниях мочеполовой системы. Антибиотик не назначают детям младше 3 лет. Прямым противопоказанием также считается непереносимость медикамента.
4. Ампициллин — полное название лекарства: Ампициллина тригидрат. Показанием к использованию средства стоит считать инфекционные заболевания дыхательных путей (ангина, бронхит, воспаление легких). Из организма антибиотик выводится почками и печенью, по этой причине Ампициллин не прописывают людям с острой печеночной недостаточностью. Может использоваться для лечения детей.
5. Амоксиклав- препарат, который имеет комбинированный состав. Его относят к антибиотикам последнего поколения. Амоксиклав используется для лечения инфекционных заболеваний органов дыхания, мочеполовой системы. А также применяется в гинекологии. Противопоказанием к использованию медикамента стоит считать гиперчувствительность, желтуху, мононуклеоз и т. д.

Список или перечень антибиотиков пенициллинового ряда, который выпускается в форме порошка:

1. Бензилпенициллина новокаиновая соль – антибиотик природного происхождения. Показаниями к применению препарата можно считать тяжелые инфекционные заболевания, в том числе врожденный сифилис, абсцессы различной этиологии, столбняк, сибирская язва и пневмония. У лекарства практически нет противопоказаний, но в современной медицине его используют крайне редко.
2. Ампициллин – используется для лечения следующих инфекционных заболеваний: сепсис (заражение крови), коклюш, эндокардит, менингит, пневмония, бронхит. Ампициллин не применяется для лечения детей, людей с тяжелой почечной недостаточностью. Прямым противопоказанием к использованию этого антибиотика можно считать и беременность.
3. назначается при проведении лечения заболеваний мочеполовой системы, инфекций гинекологического и иного характера. Назначается в постоперационный период, если велик риск развития воспалительного процесса. Антибиотик не назначают при тяжелых инфекционных заболевания ЖКТ, при наличии индивидуальной непереносимости препарата.

Важно: Называемым антибиотиком, препарат, должен оказывать на организм антибактериальное действие. Все те медикаменты, которые воздействуют на вирусы, к антибиотикам не имеют никакого отношения.

Цены на медикаменты

Сумамед — стоимость варьируется в пределах от 300 до 500 руб.

Амоксициллин в таблетках — цена составляет около 159 руб. за упаковку.

Ампициллина тригидрат — стоимость таблеток -20–30 руб.

Ампициллин в форме порошка, предназначенный для инъекций — 170 руб.

Оксациллин — средняя цена на препарат варьируется в пределах от 40 до 60 руб.

Амоксиклав — стоимость-120 руб.

Оспамокс — цена варьируется в пределах от 65 до 100 руб.

Бензилпенициллина новокаиновая соль — 50 руб.

Бензилпенициллин — 30 руб.

Антибиотики для ребенка

Препараты на основе пенициллина (плесневого грибка) для лечения детей используют только при наличии показаний.

Чаще всего маленьким пациентам врачи назначают:

• Амоксиклав, может быть назначен новорождённому ребенку, а также младенцу в возрасте до 3 месяцев. Дозировку высчитывают по схеме, опираясь на состояние ребенка, его вес и выраженность симптоматики.
• Оксациллин – прием средства ведется под контролем врача, может быть назначен новорожденному при наличии показаний. Антибактериальная терапия ведется под контролем врача.
• Оспамокс – дозировку для детей высчитывает врач. Она определяется по схеме (30–60 мг делят на кг веса и на количество приемов в сутки).

Осторожно! Проведение антибактериальной терапии у детей имеет свои нюансы. По этой причине не стоит самостоятельно назначать ребенку подобные лекарственные средства. Есть риск ошибиться с дозировкой и нанести здоровью малыша серьезный вред.

Антибиотики, относящиеся к пенициллиновым, отличаются неплохой эффективностью. Они были открыты в конце XIX века, нашли широкое применение в медицине. Несмотря на то, что патогенные микроорганизмы часто мутируют, препараты этого класса востребованы до сих пор.