Клацид сколько таблеток в упаковке. Применение клацида для детей, подробная инструкция

Инструкция

Торговое название

Клацид 

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки покрытые оболочкой, 500 мг

Состав

Одна таблетка, покрытая оболочкой, содержит:

активное вещество - кларитромицина 500 мг

вспомогательные вещества: натрия кроскармеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид, повидон, кислота стеариновая, магния стеарат, тальк.

состав оболочки: гипромеллоза, сорбитана моноолеат, пропиленгликоль, титана диоксид (Е171), ванилин, краситель желтый (хинолиновый желтый) (Е 104) алюминиевый лак, гидроксипропилцеллюлоза, кислота сорбиновая .

Описание

Таблетки овальной формы, покрытые пленочной оболочкой бледно-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Макролиды. Кларитромицин.

Код АТХ J01 FA09

Фармакологические свойства

Фармакокинетика препарата Клацид ® была широко изучена у экспериментальных животных и взрослых. Эти исследования показали, что кларитромицин полностью и быстро абсорбируется. Абсолютная биодоступность составляет около 50 %. При многоразовом приеме препарата непредвиденная кумуляция не определяется либо определяется в небольших количествах. При этом характер метаболизма в организме человека не изменяется. Прием пищи непосредственно перед введением препарата повышает биодоступность кларитромицина в среднем на 25%. В общем, это повышение является несущественным и имеет небольшую клиническую значимость при рекомендованных режимах дозирования. Поэтому кларитромицин может назначаться как во время еды, так и до еды.

Распределение, биотрансформация и элиминация

In vitro

Исследования in vitro показали, что кларитромицин связывается с белками плазмы человека на уровне, в среднем, около 70%, при клинически значимых концентрациях от 0,45 мкг/мл до 4,5 мкг/мл. Снижение связывания до 41% при 45,0 мкг/мл предполагало, что участки связывания могли насыщаться, но это происходило только при концентрациях намного превышающих терапевтические концентрации препарата.

Результаты исследований на животных показали, что уровни кларитромицина во всех тканях, кроме центральной нервной системы, в несколько раз превышали уровни циркулирующего в крови препарата. Самые высокие концентрации находили обычно в печени и легких, где соотношение «ткань/плазма» достигало 10-20.

Здоровые субъекты

При режиме дозирования 250 мг 2 раза в сутки равновесная максимальная концентрация (C max ) достигалась через 2-3 суток и в среднем составляла примерно 1 мкг/мл для кларитромицина и 0,6 мкг/мл для 14-ОН-кларитромицина, соответственно. Периоды полуэлиминации исходного препарата и метаболита составляют, соответственно, 3-4 часа и 5-6 часов. При режиме дозирования 500 мг 2 раза в сутки C max кларитромицина и 14-ОН-кларитромицина в равновесном состоянии достигалась после приема 5-ой дозы препарата. После приема 5-ой и 7-ой доз C max кларитромицина в равновесном состоянии в среднем состоянии составляли 2,7 и 2,9 мкг/мл, а 14-ОН-кларитромицина - 0,88 и 0,83 мкг/мл соответственно. Период полуэлиминации исходного препарата при дозе 500 мг составлял 4,5-4,8 часов, а 14-ОН-кларитромицина - 6,9-8,7 часов. В равновесном состоянии концентрация 14-ОН-кларитромицина не повышается пропорционально дозе кларитромицина, а периоды полувыведения кларитромицина и его гидроксилированного метаболита имел тенденцию к удлинению при использовании более высоких доз. Такая нелинейная фармакокинетика кларитромицина, вместе с совокупным снижением образования продуктов 14-гидроксилирования и N-деметилирования при более высоких дозах указывают на то, что при высоких дозах нелинейный метаболизм кларитромицина становится более выраженным.

У взрослых лиц, однократно получивших кларитромицин 250 мг или 1200 мг внутрь, выведение с мочой составило 37,9 % от низкой дозы препарата и 46,0% от его высокой дозы. Выведение через кишечник составило 40,2% и 29,1% от соответствующих доз кларитромицина (включая субъекта лишь с одним образцом фекалий, содержащих 14,1% препарата).

Пациенты

Кларитромицин и его 14-ОН-метаболит легко распределяются в тканях и жидкостях организма. Ограниченные данные, полученные в исследовании с участием небольшого числа пациентов, свидетельствуют о том, что концентрация кларитромицина в спинномозговой жидкости после перорального приема незначительна (в частности, только 1-2% от концентрации в сыворотке крови в спинномозговой жидкости при нормальной проницаемости гемато-энцефалического барьера). Концентрации в тканях обычно в несколько раз выше концентраций в сыворотке.

Нарушение функции печени

В исследовании сравнения группы здоровых добровольцев с группой пациентов с нарушением функции печени, которые принимали 250 мг кларитромицина немедленного высвобождения дважды в день в течение двух дней и однократную дозу 250 мг на третий день, равновесные концентрации в плазме крови и системный клиренс кларитромицина существенно не отличались в обеих группах. В противоположность этому, равновесные концентрации 14- OH-метаболита были заметно ниже в группе пациентов с нарушением функции печени. Этот уменьшенный метаболический клиренс исходного соединения 14-гидроксилированием был частично компенсирован повышением почечного клиренса исходного препарата, приводя к сопоставимым равновесным концентрациям исходного препарата у пациентов с нарушенной функцией печени и здоровых добровольцев. Эти результаты указывают на то, что у лиц с умеренным или тяжелым поражением печени, но нормальной функцией почек никакой коррекции дозы не требуется.

Нарушение функции почек

Было проведено исследование с целью оценки и сравнения фармакокинетического профиля многократных 500 мг пероральных доз кларитромицина немедленного высвобождения с участием пациентов с нормальной и сниженной функцией почек. Концентрации в плазме, период полувыведения, Cmaxи Cmin для кларитромицина и его 14- OH-метаболита были выше, а AUC - больше у пациентов с нарушением функции почек. Константа элиминации и выведение с мочой были более низкими. Степень изменения этих параметров зависит от степени нарушения функции почек: чем тяжелее поражение почек, тем более существенна разница (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Пациенты пожилого возраста

Было также проведено исследование с целью оценки и сравнения безопасности и фармакокинетического профиля кларитромицина 500 мг при пероральном приеме его многократных доз с участием здоровых пожилых пациентов мужского и женского пола и здоровых молодых взрослых мужского пола. В группе пожилых людей концентрации в плазме исходного препарата и 14- OH-метаболита были выше, а выведение - медленнее, чем в группе молодых. Однако различий между соотношением почечного клиренса и клиренса креатинина выявлено не было. Из этих результатов сделан вывод, что любое изменение фармакокинетики связано с функцией почек, а не возрастом как таковым.

Инфекции, вызванные Mycobacterium avium

Равновесные концентрации кларитромицина и 14- OH-кларитромицина у взрослых пациентов с ВИЧ-инфекцией, получавших кларитромицин в дозе 500 мг каждые 12 часов были сходными с таковыми у здоровых лиц. Однако при более высоких дозах, которые могут потребоваться для лечения инфекций, вызванных Mycobacterium avium , концентрации кларитромицина были значительно выше наблюдаемых при обычных дозах . У взрослых ВИЧ-инфицированных пациентов, принимавших препарат в дозе 1000 и 2000 мг/день в два приема, значения Cmax кларитромицина в равновесном состоянии варьировали от 2 до 4 мкг/мл и от 5 до 10 мкг/мл, соответственно. Период полувыведения при этих более высоких дозах удлинялся по сравнению с таковым у здоровых людей, получавших кларитромицин в обычных дозах. Более высокие концентрации в плазме и удлинение периода полувыведения при назначении кларитромицина в этих дозах связаны с нелинейной фармакокинетикой препарата.

Применение одновременно с омепразолом

Проведено фармакокинетическое исследование кларитромицина в дозе 500 мг 3 раза в сутки и омепразола 40 мг 1 раз в сутки. При введении кларитромицина в монорежиме в дозе 500 мг каждые 8 часов, средние значения Cmax приблизительно равнялись 3,8 мкг/мл, а средние значения Cmin приблизительно составляли 1,8 мкг/мл. Средние значения AUC0-8 кларитромицина составляли 22,9 мкг/ч/мл. Tmax и период полувыведения при введении кларитромицина в дозе 500 мг 3 раза в сутки равнялись 2,1 часа и 5,3 часа, соответственно.

В том же исследовании при назначении кларитромицина в дозе 500 мг 3 раза в сутки с омепразолом 40 мг 1 раз в сутки наблюдалось увеличение периода полувыведения и AUC0-24 омепразола. У всех пациентов, получавших комбинированную терапию, средние значения AUC0-24 омепразола были на 89% выше, а среднее гармоническое T1/2 омепразола - на 34% выше такового, чем при монотерапии омепразолом. При назначении кларитромицина с омепразолом Cmax, Cmin, и AUC0-8 кларитромицина увеличивались на 10%, 27%, и 15%, соответственно, по сравнению со значениями, достигаемыми при применении кларитромицина с плацебо.

В равновесном состоянии концентрации кларитромицина в слизистой желудка через 6 часов после приема препарата в группе кларитромицина/омепразола были приблизительно в 25 раз выше таковых в группе, получавшей один кларитромицин. Средние концентрации кларитромицина в тканях желудка через 6 часов после приема кларитромицина с омепразолом были приблизительно в 2 раза выше таковых при применении кларитромицина с плацебо .

Фармакодинамика

Кларитромицин является полусинтетическим макролидным антибиотиком, полученным путем замещения CH3 O-группы гидроксильной (OH) группой в 6-м положении лактонного кольца эритромицина. Более точно кларитромицин это - 6-О-метилэритромицин А. Данный антибиотик представляет собой белый или почти белый порошок с горьким вкусом, практически без запаха, фактически нерастворимый в воде и малорастворимый в этаноле, метаноле и ацетонитриле. Его молекулярная масса равна 747.96

Микробиология

Антибактериальное действие препарата Клацид ® определяется его связыванием с 5 OS -рибосомальной субъединицей чувствительных бактерий и угнетением биосинтеза белка. Препарат обнаруживает высокую эффективность in vitro против стандартных штаммов бактерий и штаммов, выделенных в клинической практике. Он высокоэффективен в отношении широкого спектра аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Минимальные ингибирующие концентрации (МИК) кларитромицина в среднем на одно log 2 разведение ниже, чем МИК эритромицина. Кларитромицин in vitro высокоэффективен против Legionella pneumophila и Mycoplasma pneumoniae . Кларитромицин действует бактерицидно против Helicobacter pylori , активность кларитромицина при нейтральном рН выше, чем при кислом рН. In vitro и in vivo данные свидетельствуют о высокой эффективности кларитромицина против клинически значимых штаммов микобактерий. Исследования in vitro показали , что штаммы Enterobacteriaceae и Pseudomonas , как и грамотрицательные бактерии, не ферментирующие лактозу, нечувствительны к кларитромицину.

Активность кларитромицина в отношении большинства штаммов перечисленных ниже микроорганизмов показана как in vitro , так и в клинической практике при заболеваниях, перечисленных в разделе «Показания к применению».

Staphylococcus aureus ,

Streptococcus pneumoniae,

Streptococcus pyogenes,

Listeria monocytogenes.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы :

Haemophilus influenzae,

Haemophilus parainfluenzae,

Moraxella catarrhаlis,

Neisseria gonorrhоeae,

Legionella pneumophila.

Другие микроорганизмы :

Mycoplasma pneumoniae ,

Chlamydia pneumoniae (TWAR).

Микобактерии :

Mycobacterium leprae,

Mycobacterium kansasii,

Mycobacterium chelonae,

Mycobacterium fortuitum,

Mycobacterium avium сomplex (MAC), который включает Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare.

Продукция бета-лактамаз не влияет на эффективность кларитромицина.

Большинство метициллин- и оксациллинрезистентых штаммов стафилококков не чувствительны к кларитромицину.

Helicobacter :

H . Pylori .

В культурах, приготовленных до проведения терапии, выделяли H . pylori и перед началом лечения определяли минимальную ингибирующую концентрацию у 104 пациентов. Из них у 4 пациентов были выявлены резистентные к кларитромицину штаммы H . pylori , у 2 пациентов - штаммы с промежуточной чувствительностью, и у 98 пациентов изоляты H . pylori были чувствительны к кларитромицину.

Имеются следующие данные, полученные in vitro , но их клиническая значимость не известна . Кларитромицин демонстрирует активность in vitro в отношении большинства штаммов нижеследующих микроорганизмов; однако безопасность и эффективность кларитромицина в терапии клинических инфекций, вызванных этими микроорганизмами, не подтверждена контролируемыми клиническими исследованиями.

Аэробные грамположительные микроорганизмы:

Streptococcus agalactiae ,

Streptococci (группы C,F,G),

Viridans group streptococci.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:

Bordetella pertussis,

Pasteurella multocida.

Анаэробные грамположительные микроорганизмы :

Clostridium perfringens ,

Peptococcus niger ,

Propionibacterium acnes .

Анаэробные грамотрицательные микроорганизмы :

Bacteriodes melaninogenicus .

Спирохеты:

Borrelia burgdorferi ,

Treponema pallidum .

Кампилобактерии :

Campylobacter jejuni .

Основным метаболитом кларитромицина в организме человека является микробиологически активный метаболит 14- OH-кларитромицин. Для большинства микроорганизмов этот метаболит столь же активен или в 1-2 раза менее активен, чем исходное соединение, за исключением H . influenzae , в отношении которого он в два раза более активен. Исходное соединение и 14- OH-метаболит вызывают аддитивный или синергический эффект в отношении H . influenzae в условиях in vitro и in vivo , в зависимости от штамма бактерий. Данные, полученные в эксперименте на моделях инфекции у животных, показали, что кларитромицин в 2-10 раз активнее эритромицина.

Показания к применению

Кларитромицин показан для лечения инфекций, вызванных чувствительными организмами:

Инфекции нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония и др.)

Инфекции верхних дыхательных путей (фарингит, синусит и др.)

Инфекции кожи и мягких тканей (фолликулит, целлюлит, рожа и др.)

Диссеминированные или локализованные микобактериальные инфекции, вызванные Mycobacterium avium или Mycobacterium intracellulare, локализованные инфекции, вызванные Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium kansasii;

Для профилактики диссемин ированн ых инфекций, вызванных комплексом Mycobacterium avium (МАК) у ВИЧ-инфицированных пациентов с количеством CD 4 -лимфоцитов ≤ 100/мм 3 ;

Для эрадикации H. Pylori , способствуя снижению рецидивов язвенной болезни 12-перстной кишки

- лечение одонтогенных инфекций

Тесты на чувствительность

Количественные методы, требующие измерения диаметра зоны, дают наиболее точные оценки чувствительности бактерий к противомикробным препаратам. В одной из рекомендуемых процедур для тестирования чувствительности используют диски, импрегнированные 15 мкг кларитромицина (диффузионный тест Kirby-Bauer); диаметр зоны подавления для этого диска соотносится со значениями минимальной подавляющей концентрации для кларитромицина. Минимальная подавляющая концентрация определяется методом разведения в бульоне или агаре.

При проведении этих процедур отчет из лаборатории о чувствительности указывает на то, что инфицирующий микроорганизм, вероятнее всего, ответит на терапию. Отчет со словом «устойчивый» указывает на то, что инфицирующий микроорганизм, вероятнее всего, не ответит на терапию. Отчет со словами «промежуточная чувствительность» говорит о том, что терапевтический эффект данного препарата может быть сомнительным или же микроорганизм будет чувствительным, если использовать более высокие дозы (о промежуточной чувствительности говорят также как об умеренной чувствительности).

См. специфические для вашей страны или региона сведения относительно диапазона абсолютных пограничных значений для чувствительности, устойчивости и промежуточной чувствительности.

Способ применения и дозы

Взрослые

Обычная рекомендованная доза кларитромицина для взрослых и детей старше 12 лет - 250 мг в таблетке два раза в сутки. В случае более тяжелых инфекций дозу можно увеличить до 500 мг два раз в сутки. Обычная продолжительность лечения составляет от 5 до 14 дней, кроме лечения внебольничной пневмонии и синусита, которые требуют от 6 до 14 дней терапии.

Микобактериальные инфекции

Лечение диссеминированных MAC-инфекций у больных СПИДом должно продолжаться до тех пор, пока демонстрируется клинический и микробиологический эффект. Кларитромицин следует использовать в сочетании с другими антимикобактериальными препаратами.

Лечение других нетуберкулезных микобактериальных инфекций следует продолжать по усмотрению лечащего врача.

Одонтогенные инфекции

При лечении одонтогенных инфекций обычная доза кларитромицина составляет 250 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней.

У пациентов с пептической язвой, вызванной H. Pylori -инфекцией, кларитромицин может назначаться в дозе 500 мг 2 раза в сутки в комбинации с другими необходимыми антимикробными препаратами и ингибиторами протонной помпы в течение 7-14 дней в соответствии с национальными или международными рекомендациями по эрадикации H. Pylori .

Почечная недостаточность

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина меньше 30 мл/мин) доза кларитромицина должна быть редуцирована наполовину и должна составлять 250 мг 1 раз в сутки или 250 мг 2 раза в сутки при более тяжелых инфекциях. Лечение этих пациентов не должно продолжаться более 14 дней.

Дети

Применение препарата Клацид ® у детей в возрасте до 12 лет не изучалось.

Побочные действия

Самыми частыми и распространенными побочными реакциями при лечении препаратом Клацид ® взрослых и детей являются боль в животе, диарея, тошнота, рвота и искажение вкуса. Эти побочные реакции обычно незначительно выраженные и согласовываются с известным профилем безопасности макролидных антибиотиков. Во время клинических исследований не было выявлено существенных различий в частоте этих гастроинтестинальных побочных реакций между группами пациентов, у которых имелись или отсутствовали микобактериальные инфекции.

Ниже представлены побочные реакции, возникшие во время клинических исследований и при постмаркетинговом применении различных лекарственных форм и дозировок препарата Клацид ® . Побочные реакции, по крайней мере, вероятно связанные с кларитромицином, распределены по системам органов и по частоте возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥ 1/100 до <1/10), нечасто (≥ 1/1000 до <1/100), с неизвестной частотой (побочные реакции, выявленные при постмаркетинговом наблюдении, частоту определить невозможно из имеющихся данных). В пределах каждой группы по частоте побочные реакции представлены в порядке убывания тяжести проявлений, если тяжесть удалось оценить.

Очень часто

флебит в месте введения 1

Часто

≥ 1/100 до <1/10

Бессонница

Головная боль

Дисгевзия, иcкажение вкуса

Вазодилатация 1

Тошнота, боль в животе, рвота, диспепсия, диарея

Отклонение от нормы функциональных тестов печени

Сыпь, гипергидроз

Боль в месте введения 1 , воспаление в месте введения 1

Нечасто

≥ 1/1000 до <1/100

Целлюлит 1 , кандидоз, гастроэнтерит 2

Инфекция 3 , вагинальная инфекция

- лейкопения, нейтропения 4 , тромбоцитемия 3 , эозинофилия 4

Анафилактоидные реакции 1 , гиперчувствительность

Анорексия, снижение аппетита

Тревожность, беспокойство и возбуждение 3

Потеря сознания 1 , дискинезия 1 , головокружение, сонливость, тремор

Вертиго, ухудшение слуха, звон в ушах

Остановка сердца 1 , фибрилляция предсердий 1 , удлинение интервала QT на ЭКГ, экстрасистолы 1 , ощущение сердцебиения

Астма 1 , носовое кровотечение 2 , эмболия сосудов легких 1

Эзофагит 1 , гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь 2 , гастрит, прокталгия 2 , стоматит, глоссит, вздутие живота 4 , запор, сухость во рту, отрыжка, метеоризм

Холестаз 4 , гепатит 4 , повышение уровня АЛТ, АСТ, ГГТ 4

Буллезный дерматит 1 , зуд, крапивница, макуло-папулёзная сыпь 3

Мышечные спазмы 3 , скелетно-мышечная ригидность 1 , миалгия 2

Повышение креатинина крови 1 , повышение мочевины крови 1

Недомогание 4 , лихорадка 3 , астения, боль в груди 4 , озноб 4 , усталость 4

Изменение соотношения альбумин-глобулин 1 , повышение уровня щелочной фосфатазы в крови 4 , повышение уровня лактатдегидрогеназы в крови 4

Частота неизвестна*

(частоту определить невозможно из имеющихся данных)

Псевдомембранозный колит, рожистое воспаление

Агранулоцитоз, тромбоцитопения

Анафилактические реакции, ангионевротический отек

Психозы, спутанность сознания, деперсонализация, депрессия, дезориентация, галлюцинации, кошмарные сновидения, мания

Судороги, агевзия, паросмия, аносмия, парестезия

Потеря слуха

Пируэтная желудочковая тахикардия (torsade s de pointes ), желудочковая тахикардия, фибриляция желудочков.

Геморрагия

Острый панкреатит, изменение цвета языка, изменение цвета зубов

Печеночная недостаточность, гепатоцеллюлярная желтуха

Синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, медикаментозная кожная реакция, которая сопровождается эозинофилией и системными проявлениями (DRESS), акне

Рабдомиолиз 2** , миопатия

Почечная недостаточность, интерстициальный нефрит

Повышение международного нормализованного отношения, увеличение протромбинового времени, изменение цвета мочи.

*Частота неизвестна, так как об этих реакциях сообщалось добровольно из популяции пациентов неустановленного количества. Не всегда можно точно установить их частоту либо причинную связь с приемом препарата. Общий опыт применения кларитромицина составляет более, чем 1 миллиард пациенто-дней .

** В некоторых сообщениях о рабдомиолизе кларитромицин был назначен одновременно с другими лекарственными препаратами, о которых известно, что они ассоциируются с рабдомиолизом (такие как статины, фибраты, колхицин или аллопуринол).

1. Сообщения о побочных реакциях были только для формы выпуска порошок для приготовления раствора для инфузий.

2. Сообщения о побочных реакциях были только для формы выпуска таблетки пролонгированного действия.

3. Сообщения о побочных реакциях были только для формы выпуска гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь.

4. Сообщения о побочных реакциях были только для формы выпуска таблетки немедленного высвобождения.

Ожидается, что частота, тип и тяжесть побочных реакций у детей такие же, как у взрослых.

Пациенты с нарушением иммунной системы У больных СПИДом и других пациентов с нарушением иммунной системы применявших высокие дозы кларитромицина в течение длительного времени для лечения микобактериальных инфекций, не всегда можно отличить побочные реакции, связанные с применением препарата, и симптомы основного или сопутствующих заболеваний. У взрослых больных, которые получали Клацид ® в суточной дозе 1000 мг, наиболее частыми побочными эффектами были тошнота, рвота, извращение вкуса, боль в животе, диарея, сыпь, вздутие живота, головная боль, запор, нарушение слуха, повышение содержания АСТ и АЛТ в сыворотке крови. Нечасто: диспноэ, бессонница и сухость во рту. У этих пациентов с нарушением иммунной системы проводили оценку лабораторных показателей, анализируя их значительные отклонения от нормативных показателей (т. е. крайнего верхнего или нижнего пределов) для определенных тестов. Согласно этого критерия, у 2-3 % пациентов, которые получали 1000 мг кларитромицина в день, наблюдалось значительное повышение уровней АСТ и АЛТ и значительное снижение количества лейкоцитов и тромбоцитов в крови. У меньшего процента пациентов наблюдалось также повышение уровней мочевины в крови.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к макролидным антибиотикам или к любым вспомогательным компонентам препарата.

Одновременное применение кларитромицина и какого-либо из следующих препаратов противопоказано: астемизол, цизаприд, пимозид, терфенадин, так как это может привести к удлинению интервала QT и развитию аритмий, включая желудочковую тахикардию, фибрилляцию желудочков и желудочковую тахикардию типа «пируэт»(torsades de pointes ) (см. раздел «Лекарственные взаимодействия»).

Одновременное применение кларитромицина и алкалоидов спорыньи (например, эрготамина, дигидроэрготамина) противопоказано поскольку это может привести к отравлению алкалоидами спорыньи (см. раздел «Лекарственные взаимодействия»).

Одновременный прием кларитромицина и мидазолама для перорального применения противопоказан (см. раздел «Лекарственные взаимодействия»).

Кларитромицин не должен применяться у пациентов с наличием в анамнезе удлинения интервала QT (врожденное или установленное приобретенное удлинение интервала QT) или вентрикулярной аритмии сердца, включая желудочковую тахикардию типа «пируэт» (torsades de pointes ) (см. «Лекарственные взаимодействия» и «Особые указания»).

Кларитромицин не следует назначать пациентам с гипокалиемией (риск удлинения интервала QT).

Кларитромицин не следует назначать пациентам, которые страдают тяжелой печеночной недостаточностью с сопутствующей почечной недостаточностью.

Кларитромицин не следует использовать одновременно с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (статинами), которые в значительной степени метаболизируются CYP3A4 (ловастатин или симвастатин), из-за повышенного риска развития миопатии, включая рабдомиолиз (см. раздел «Особые указания»).

Кларитромицин (и другие сильные ингибиторы CYP3A4) не следует использовать одновременно с колхицином (см. раздел «Лекарственные взаимодействия» и «Особые указания»).

Одновременное назначение с тикагрелором или ранолазином противопоказано.

Детский возраст до 12 лет

Лекарственные взаимодействия

Применение следующих лекарственных препаратов строго противопоказано из-за возможного развития тяжелых последствий взаимодействия

Цизаприд, пимозид, астемизол и терфенадин .

Сообщалось о повышении уровней цизаприда у пациентов, получающих Клацид ® и цизаприд одновременно. Это может привести к удлинению интервала QT и появлению аритмий, в том числе желудочковой тахикардии, фибрилляции желудочков и желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes ). Подобные эффекты отмечались у пациентов, принимающих

Клацид ® и пимозид одновременно (см. раздел «Противопоказания»).

Макролиды влияют на метаболизм терфенадина, вызывая повышение уровней терфенадина в крови, что иногда сопровождалось аритмиями, такими как увеличение интервала QT, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков и желудочковая тахикардия типа «пируэт» (torsades de pointes ) (см. раздел «Противопоказания»). При проведении исследования с участием 14 здоровых добровольцев, одновременное применение кларитромицина и терфенадина привело к 2-3-х кратному увеличению уровня кислотного метаболита терфенадина в сыворотке крови и удлинению интервала QT, что не вызвало какого-либо клинически значимого эффекта.

Подобные эффекты отмечались и при одновременном применении астемизола и других макролидов.

Алкалоиды спорыньи . Постмаркетинговые исследования показывают, что одновременный прием кларитромицина и эрготамина или дигидроэрготамина приводит к токсическому действию спорыньи, проявляющемуся в виде спазма сосудов, ишемии конечностей и других тканей, включая центральную нервную систему. Одновременное назначение препарата Клацид ® и алкалоидов спорыньи противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).

Мидазолам для перорального применения

При одновременном применении мидазолама и кларитромицина в таблетках (500мг два раза в сутки), AUC мидазолама увеличился в 7 раз после перорального приема мидазолама. Одновременное назначение мидазолама для перорального применения и кларитромицина противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).

. Одновременный прием препарата Клацид ® с ловастатином или симвастатином противопоказан (см. раздел «Противопоказания»), так как они в значительной степени метаболизируются CYP3 A4, и одновременное лечение кларитромицином вызывает увеличение их концентрации в плазме, из-за чего увеличивается риск развития миопатии и рабдомиолиза. Есть сведения о случаях возникновения рабдомиолиза у пациентов, одновременно принимавших кларитромицин с данными статинами. Если применения препарата Клацид ® невозможно избежать, то прием ловастатина или симвастатина необходимо приостановить на время применения препарата Клацид ® .

Клацид ® со статинами. В случае если одновременное применение препарата Клацид ® и статинов неизбежно, рекомендуется назначать наименьшую зарегистрированную дозу статина. Следует рассмотреть возможность назначения статина который не метаболизируется CYP3 A, например, флувастатина. Необходим мониторинг состояния пациентов с целью выявления признаков и симптомов миопатии.

Влияние других лекарственных препаратов на Клацид ® . Препараты, индуцирующие CYP3 A (например, рифампицин, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, зверобой) могут ускорить метаболизм кларитромицина. Это может привести к субтерапевтическим уровням кларитромицина и снижению его эффективности. Кроме того, может потребоваться отслеживание уровней других лекарственных средств, индуцирующих CYP3 A, которые могут повышаться вследствие ингибирующего действия кларитромицина на CYP3 A (см. также инструкцию по медицинскому применению соответствующего ингибитора CYP3 A4). Одновременный прием рифабутина и препарата Клацид ® приводил к повышению уровня рифабутина и снижению концентрации кларитромицина в сыворотке с повышением риска увеита.

Нижеуказанные препараты влияют или предполагается, что влияют на концентрацию кларитромицина в сыворотке крови. Может потребоваться корректировка дозы препарата Клацид ® или рассмотрение альтернативных вариантов лечения

Эфавиренц, невирапин, рифампицин, рифабутин и рифапентин

Сильные индукторы метаболической системы цитохрома P450, такие как эфавиренц, невирапин, рифампицин, рифабутин и рифапентин, могут ускорять метаболизм кларитромицина, таким образом снижать его концентрацию в плазме, одновременно повышая концентрацию его активного метаболита (14- OH-кларитромицина). Так как микробиологическая активность кларитромицина и 14- OH-кларитромицина в отношении различных бактерий отличается, то одновременный прием препарата Клацид ® и индукторов ферментов цитохрома Р450 может препятствовать достижению желаемого терапевтического эффекта.

Этравирин : При приеме этравирина, экспозиция препарата Клацид ® снижается, а концентрация его активного метаболита, 14- OH-кларитромицина, повышается. Так как 14- OH-кларитромицин менее активен в отношении Mycobacterium avium комплекс (MAC), общая эффективность препарата в отношении данного патогена может измениться. По этой причине, для лечения MAC следует рассмотреть альтернативные варианты лечения.

Флуконазол

Одновременный прием 200 мг флуконазола в день и 500 мг кларитромицина дважды в день у 21 здорового добровольца привел к повышению средней равновесной минимальной концентрации кларитромицина (Cmin) и площади под кривой (AUC) на 33% и 18%, соответственно.

Равновесные концентрации активного метаболита 14-ОН-кларитромицина значительно не изменялись при одновременном применении флюконазола. Коррекция дозы препарата Клацид ® не требуется.

Ритонавир

Исследование фармакокинетики показало, что одновременный прием 200 мг ритонавира каждые восемь часов и препарата Клацид ® 500 мг каждые 12 часов, приводит к заметному снижению метаболизма кларитромицина. При этом Cmax кларитромицина увеличилась на 31%, Cmin увеличилась на 182%, AUC увеличилась на 77% при одновременном назначении ритонавира. Было отмечено практически полное ингибирование образования 14- OH-кларитромицина. Из-за широкого терапевтического диапазона уменьшение дозы препарата Клацид ® у пациентов с нормальной функцией почек не требуется. У пациентов с почечной недостаточностью необходима коррекция дозы: для пациентов с клиренсом креатинина (КК) 30-60 мл/мин дозу препарата Клацид ® необходимо снизить на 50 %. Для пациентов с КК < 30 мл/мин дозу Клацид ® необходимо снизить на 75 %. Дозы препарата Клацид ® , превышающие 1 г/день, не следует применять вместе с ритонавиром. Аналогичные корректировки дозы следует проводить у пациентов с нарушением функции почек при применении ритонавира в качестве фармакокинетического усилителя вместе с другими ингибиторами ВИЧ-протеазы, включая атазанавир и саквинавир (см. раздел « Двусторонне направленные лекарственные взаимодействия» ).

Влияние препарата Клацид ® на другие лекарственные препараты

Антиаритмические препараты .

В постмаркетинговой практике зафиксированы случаи желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes ) при одновременном приеме кларитромицина и хинидина или дизопирамида.

При одновременном приеме препарата Клацид ® с данными препаратами рекомендуется проводить ЭКГ-мониторинг для своевременного выявления удлинения интервала QT. Во время терапии препаратом Клацид ® следует следить за концентрациями данных препаратов в сыворотке крови. Также существуют сообщения о случаях гипогликемии при одновременном приеме кларитромицина и дизопирамида. При одновременном приеме препарата Клацид ® и дизопирамида следует мониторировать уровень глюкозы в крови.

Пероральные гипогликемические средства и инсулин .

При одновременном применении с определенными гипогликемическими средствами, такими как натеглинид и репаглинид и препарата Клацид ® может наблюдаться ингибирование энзима CYP3 A кларитромицином, что может вызвать гипогликемию. Рекомендуется тщательный мониторинг уровня глюкозы.

CYP 3 A -связанные взаимодействия .

Одновременное применение препарата Клацид ® , известного как ингибитора фермента CYP3 A, и препарата, первично метаболизирующегося CYP3 A, может привести к повышению концентрации последнего в плазме крови, что, в свою очередь, может усилить или продлить его терапевтический эффект и побочные реакции.

Следует соблюдать осторожность при применении препарата Клацид ® у пациентов, получающих лекарственные средства - субстраты CYP3 A, особенно если последние имеют узкий терапевтический диапазон (например, карбамазепин) и/или экстенсивно метаболизируются этим энзимом.

Может понадобиться изменение дозы и, по возможности, тщательный мониторинг сывороточных концентраций лекарственных средств, метаболизирующихся CYP3 A у пациентов, которые одновременно применяют Клацид ® .

Известно или предполагается, что следующие лекарственные препараты или группы препаратов метаболизируются одним и тем же CYP3 A изоферментом: альпразолам, астемизол, карбамазепин, цилостазол, цизаприд, циклоспорин, дизопирамид, алкалоиды рожков, ловастатин, метилпреднизолон, мидазолам, омепразол, пероральные антикоагулянты (например, варфарин), атипичные антипсихотические препараты (например, кветиапин), пимозид, хинидин, рифабутин, силденафил, симвастатин, такролимус, терфенадин, триазолам и винбластин, но этот список не полный . Подобный механизм взаимодействия отмечен при применении фенитоина, теофиллина и вальпроата, которые метаболизируются другим изоферментом системы цитохрома Р 450 .

Омепразол . Имеются результаты исследования на взрослых здоровых добровольцах, которые принимали одновременно Клацид ® (500 мг каждые 8 часов) и омепразол (40 мг в день). При приеме одновременно с препаратом Клацид ® было отмечено увеличение равновесной концентрации омепразола в плазме (Cmax, AUC0-24 и t1/2 увеличились на 30%, 89% и 34%, соответственно). Среднее значение показателя pH за 24 часа в желудке составило 5,2 при приеме омепразола отдельно и 5,7 при приеме омепразола одновременно с препаратом Клацид ® .

Силденафил, тадалафил и варденафил .

Каждый из этих ингибиторов фосфодиэстеразы метаболизируется, по крайней мере, частично, с участием CYP3 A, а CYP3 A может ингибироваться одновременно принимаемым кларитромицином. Одновременный прием Клацид ® и силденафила, тадалафила или варденафила может приводить к увеличению экспозиции ингибитора фосфодиэстеразы. При применении этих препаратов одновременно с препаратом Клацид ® следует рассматривать вопрос о снижении дозы силденафила, тадалафила или варденафила.

Теофиллин, карбамазепин .

Результаты клинических исследований показывают, что присутствует небольшое, но статистически значимое (p≤0,05) увеличение циркулирующей концентрации теофиллина или карбамазепина при одновременном приеме любого из этих препаратов с препаратом Клацид ® .

Толтеродин главным образом метаболизируется 2 D6- изоформой цитохрома Р 450 (CYP2 D6). Однако у пациентов без CYP2 D6 метаболизм происходит через CYP3 A. В данной популяции угнетение CYP3 A приводит к значительному повышению плазменных концентраций толтеродина. Для таких пациентов понижение дозы толтеродина может быть необходимым при его применении с ингибиторами CYP3 A, такими как Клацид ® .

Триазолобензодиазепины (например, алпразолам, мидазолам, триазолам).

При одновременном назначении мидазолама и таблеток кларитромицина (500 мг дважды в день), AUC мидазолама увеличивалась в 2.7 раза при внутривенном введении мидазолама. При внутривенном применении мидазолама с препаратом Клацид ® следует проводить тщательный мониторинг состояния пациента для своевременной коррекции дозы.

При оромукозальном пути введения мидазолама может исключаться предсистемная элиминация препарата, что наиболее вероятно приведет к взаимодействию подобному тому, которое наблюдается при внутривенном введении мидазолама, а не при пероральном.

Следует соблюдать те же меры предосторожности при применении других бензодиазепинов, которые метаболизируются CYP3A, включая триазолам и альпразолам. Для бензодиазепинов, элиминация которых не зависит от CYP3A (темазепам, нитразепам, лоразепам), развитие клинически значимого взаимодействия с препаратом Клацид ® маловероятно.

Имеются постмаркетинговые сообщения о лекарственном взаимодействии и развитии побочных явлений со стороны центральной нервной системы (таких как сонливость и спутанность сознания) при одновременном применении кларитромицина и триазолама. Следует наблюдать за состоянием пациента, учитывая возможность увеличения фармакологических эффектов со стороны ЦНС.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Колхицин

Колхицин является субстратом как для CYP3 A, так и для белка-переносчика Р-гликопротеина (Pgp). Известно, что Клацид ® и другие макролиды являются ингибиторами CYP3 A и Р-гликопротеина. В случае одновременного применения препарата Клацид ® и колхицина, ингибирование кларитромицином Р-гликопротеина и/или CYP3 A может привести к увеличению экспозиции колхицина. Одновременный прием препарата Клацид ® и колхицина противопоказан (см. разделы «Противопоказания» и «Особые указания»).

Дигоксин

Дигоксин считается субстратом белка-переносчика P-гликопротеина (Pgp). Известно, что кларитромицин способен угнетать Pgp. При одновременном применении кларитромицина и дигоксина, угнетение Pgp кларитромицином может привести к повышению экспозиции дигоксина. При постмаркетинговом наблюдении сообщалось о повышении концентраций дигоксина в сыворотке крови пациентов, получающих Клацид ® одновременно с дигоксином. У некоторых пациентов развились признаки дигиталисной интоксикации, в том числе потенциально фатальные аритмии. Следует тщательно контролировать концентрации дигоксина в сыворотке крови пациентов, получающих дигоксин и Клацид ® одновременно .

Зидовудин .

Одновременный пероральный прием препарата Клацид ® в таблетках и зидовудина взрослыми ВИЧ-инфицированными пациентами может привести к снижению равновесной концентрации зидовудина. В связи с тем, что Клацид ® препятствует абсорбции одновременно назначенного перорально зидовудина, этого в существенной степени можно избежать путем соблюдения 4-часового интервала между приемами препарата Клацид ® и зидовудина. Данное взаимодействие не возникает у ВИЧ-инфицированных детей, получающих суспензию Клацид ® одновременно с зидовудином или дидеоксиинозином. Такое взаимодействие маловероятно в случае назначения кларитромицина в виде внутривенной инфузии.

Фенитоин и вальпроат .

Были спонтанные или опубликованные сообщения о взаимодействии ингибиторов CYP3 A, включая кларитромицин, с лекарственными средствами, которые не считаются метаболизируемыми CYP3 A (например, фенитоином и вальпроатом). При одновременном назначении таких препаратов с препаратом Клацид ® рекомендуется проводить определение их уровня в сыворотке. Сообщалось об увеличении концентрации этих препаратов в сыворотке.

Двусторонне направленные лекарственные взаимодействия

Атазанавир

Атазанавир и кларитромицин являются субстратами и ингибиторами CYP3 A. Есть подтверждение двусторонне направленного взаимодействия между этими препаратами. Одновременное применение препарата Клацид ® (500 мг два раза в день) с атазанавиром (400 мг один раз в день) приводило к увеличению экспозиции кларитромицина в два раза, снижению экспозиции 14- OH-кларитромицина на 70% и увеличению AUC атазанавира на 28%. Из-за широкого терапевтического диапазона, снижение дозы препарата Клацид ® у пациентов с нормальной функцией почек не требуется. Для пациентов со средней степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина от 30 до 60 мл/мин) доза препарата Клацид ® должна быть снижена на 50%. Для пациентов с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин доза препарата Клацид ® должна быть снижена на 75% путем использования соответствующей лекарственной формы. Дозы Клацид ® выше, чем 1000 мг в сутки не следует применять одновременно с ингибиторами протеазы.

Блокаторы кальциевых каналов .

Из-за риска развития артериальной гипотензии следует с осторожностью применять Клацид ® одновременно с блокаторами кальциевых каналов, метаболизирующимися CYP3 A4 (например, верапамил, амлодипин, дилтиазем). При взаимодействии могут повышаться плазменные концентрации как кларитромицина, так и блокаторов кальциевых каналов. У пациентов, получавших кларитромицин и верапамил одновременно, наблюдались артериальная гипотензия, брадиаритмия и лактоацидоз.

Итраконазол

Итраконазол и кларитромицин являются субстратами и ингибиторами CYP3 A, приводя к двусторонне направленному лекарственному взаимодействию. Кларитромицин может повышать плазменные уровни итраконазола, тогда как итраконазол может увеличивать уровни кларитромицина в плазме крови. При применении итраконазола и Клацид ® одновременно пациенты должны находиться под пристальным наблюдением врача для выявления проявлений и симптомов усиленного или пролонгированного фармакологического эффекта.

Саквинавир

Саквинарир и кларитромицин являются субстратами и ингибиторами CYP3A, и есть подтверждение двусторонне направленного взаимодействия между этими препаратами. Исследование на 12 здоровых добровольцах показало, что одновременный прием препарата Клацид ® (500 мг два раза в день) и саквинавира (в мягких желатиновых капсулах, 1200 мг три раза в день) вызывает увеличение равновесных показателей AUC и C max саквинавира на 177% и 187% по сравнению с приемом саквинавира отдельно. AUC и C max кларитромицина увеличились примерно на 40% по сравнению с показателями, наблюдавшимися при приеме препарата Клацид ® отдельно. Нет необходимости корректировать дозы, если оба лекарственных средства применяют одновременно на протяжении ограниченного промежутка времени и в исследованных дозах/ лекарственных формах. Результаты исследования лекарственного взаимодействия с применением мягких желатиновых капсул могут не соответствовать эффектам, наблюдающимся при применении саквинавира в форме твердых желатиновых капсул. Результаты исследования лекарственного взаимодействия с применением только саквинавира могут не соответствовать эффектам, наблюдающимся при терапии саквинавиром/ритонавиром. Когда саквинавир применяют вместе с ритонавиром, необходимо учитывать возможные эффекты ритонавира на кларитромицин (см. раздел «Лекарственные взаимодействия»).

Особые указания

Использование любой антимикробной терапии, в частности кларитромицина, для лечения H . pylori -инфекции может вызывать селекцию резистентных микроорганизмов.

Клацид® не следует назначать беременным женщинам без тщательной оценки соотношения польза/риск, особенно в первые три месяца беременности.

Длительное применение, как и в случае с другими антибиотиками, может вызвать избыточный рост нечувствительных к препарату бактерий и грибов. При возникновении суперинфекции следует начать соответствующую терапию.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

При приеме кларитромицина сообщалось о нарушении функции печени, включая повышенный уровень печеночных ферментов, гепатоцеллюлярный и/или холестатический гепатит, с желтухой или без нее. Подобная дисфункция печени может быть тяжелой и обычно обратима. Также были зафиксированы случаи печеночной недостаточности со смертельным исходом, которые были связаны с серьезными сопутствующими заболеваниями и/или одновременным приемом лекарственных препаратов. При возникновении симптомов гепатита, таких как анорексия, желтуха, темная моча, зуд или чувствительность живота, следует немедленно прекратить применение кларитромицина.

Сообщения о псевдомембранозном колите, варьирующем по тяжести от легкой степени до угрожающего жизни, поступали при применении практически всех антибактериальных препаратов, включая макролиды. При использовании практически всех антибактериальных препаратов, в том числе Клацид ® , сообщалось о развитии диареи, вызванной Clostridium difficile (CDAD) и варьирующей по тяжести от диареи легкой степени до колита с летальным исходом.

Прием антибактериальных препаратов изменяет нормальную флору кишечника, что приводит к повышенному росту C . difficile . Необходимо учитывать возможность возникновения CDAD у всех пациентов, которые страдают от диареи после приема антибиотиков. Необходимо тщательно собирать анамнез, поскольку были зафиксированы случаи возникновения CDAD спустя два месяца после приема антибактериальных препаратов.

Клацид ® выводится главным образом печенью. Поэтому следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с нарушением функции печени, а также у пациентов с нарушением функции почек средней или тяжелой степени.

Колхицин .

В п остмаркетинговых отчетах сообщается о токсичности колхицина при одновременном приеме кларитромицина и колхицина, особенно у пациентов пожилого возраста, некоторые из таких случаев возникали у пациентов с почечной недостаточностью. У некоторых таких пациентов были зафиксированы случаи летального исхода (см. раздел «Лекарственные взаимодействия»). Одновременный прием кларитромицина и колхицина противопоказан (см. раздел «Противопоказания»).

Следует с осторожностью назначать кларитромицин одновременно с триазолобензодиазепинами, такими как триазолам и мидазолам для внутривенного или оромукозального введения (см. раздел «Лекарственные взаимодействия»).

Удлинение интервала QT

Удлинение реполяризации миокарда и интервала QT, свидетельствующие о риске развития сердечной аритмии и двунаправленной тахикардии (torsades de pointes ), наблюдались при лечении макролидами, включая кларитромицин (см. раздел «Побочные действия»). Вследствие того, что следующие ситуации могут привести к повышенному риску желудочковых аритмий (включая двунаправленную тахикардию (torsades de pointes )), кларитромицин следует применять с осторожностью следующим группам пациентов:

. Пациенты с ишемической болезнью сердца, тяжелой сердечной недостаточностью, нарушениями проводимости или клинически значимой брадикардией.

. Пациенты с нарушениями электролитного баланса, такими как гипомагниемия. Кларитромицин не следует давать пациентам с гипокалиемией (см. раздел «Противопоказания»).

. Пациенты, параллельно принимающие другие медицинские препараты, действие которых сопровождается удлинением интервала QT (см. раздел «Лекарственные взаимодействия»).

. Противопоказано одновременное назначение кларитромицина с астемизолом, цизапридом, пимозидом и терфенадином (см. раздел «Противопоказания»).

. Кларитромицин нельзя применять пациентам с врожденным или установленным приобретенным удлинением интервала QT или наличием желудочковых аритмий в анамнезе (см. раздел «Противопоказания»).

Пневмония .

В связи с развивающейся резистентностью Streptococcus pneumoniae к макролидам, важно проводить тест на чувствительность при назначении кларитромицина для лечения негоспитальной пневмонии. В случае госпитальной пневмонии кларитромицин нужно применять в комбинации с другими соответствующими антибиотиками.

Инфекции кожи и мягких тканей легкой и средней степени тяжести.

Наиболее частыми возбудителями подобных инфекций являются Staphylococcus aureus и Streptococcus pyogenes , которые также могут быть резистентными к макролидам. Следовательно, необходимо проводить исследование на чувствительность. В случаях, если использование бета-лактамных антибиотиков невозможно (например, из-за аллергии), другие антибиотики, такие как клиндамицин могут быть препаратом первого выбора. В настоящее время макролиды используются лишь для лечения отдельных видов инфекций кожи и мягких тканей, таких как инфекции, вызванные Corynebacterium minutissimum , угри обыкновенные и рожистое воспаление и в ситуациях, когда невозможно лечение пенициллином.

В случае если наблюдаются тяжелые острые реакции гиперчувствительности, такие как анафилаксия, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и лекарственная кожная реакция, сопровождающаяся эозинофилией и системными проявлениями (DRESS), применение препарата Клацид ® следует немедленно прекратить и срочно начать соответствующее лечение.

Клацид ® следует с осторожностью назначать одновременно с индукторами фермента цитохрома С YP3 A4 (см. раздел «Лекарственные взаимодействия»).

Также следует учитывать возможную перекрестную резистентность между кларитромицином и другими макролидными препаратами, также как линкомицином и клиндамицином.

Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (статины) .

Одновременное применение препарата Клацид ® с ловастатином или симвастатином противопоказано (см. раздел «Противопоказания»). Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Клацид ® с другими статинами. Есть сведения о возникновении рабдомиолиза у пациентов, одновременно принимавших Клацид ® и статины. Необходимо мониторировать состояние пациентов с целью выявления признаков и симптомов миопатии. В случае если одновременное применение кларитромицина и статинов неизбежно, рекомендуется выписывать минимальную зарегистрированную дозу статина. Следует рассмотреть возможность назначения статина, который не зависит от метаболизма CYP3 A, например, флувастатина (см. раздел «Лекарственные взаимодействия»).

Пероральные гипогликемические средства/инсулин .

Клацид ® и пероральных гипогликемических средств (таких как производные сульфонилмочевины) и/или инсулина может возникнуть значительная гипогликемия. Рекомендуется тщательный контроль уровня глюкозы.

Пероральные антикоагулянты .

При одновременном применении препарата Клацид ® с варфарином существует риск возникновения серьезного кровотечения и значительного повышения показателя МНО (международное нормализованное отношение) и протромбинового времени. При одновременном применении Клацида ® и пероральных антикоагулянтов необходимо часто контролировать показатель МНО и протромбиновое время.

Беременность и лактация

Беременность

Безопасность кларитромицина во время беременности не установлена. По этой причине, применение препарата Клацид ® во время беременности не рекомендуется без тщательного анализа соотношения пользы и риска .

Период лактации

Нет данных о безопасности препарата Клацид ® при грудном вскармливании. Кларитромицин выводится с материнским молоком.

Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами

Передозировка

Симптомы:

Существующие отчеты показывают, что при пероральном приеме большого количества кларитромицина следует ожидать нежелательные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта. Есть сведения об одном пациенте с биполярным расстройством в анамнезе, который принял 8 грамм кларитромицина, после чего у него возникло изменение психического состояния, параноидальное поведение, гипокалиемия и гипоксемия.

Лечение:

Побочные реакции, сопровождающие передозировку следует лечить путем немедленной элиминации неабсорбированного препарата и поддерживающей терапии. Как и в отношении других макролидов, маловероятно, что гемодиализ или перитонеальный диализ существенно влияют на содержание кларитромицина в сыворотке крови .

Несовместимость

Информация отсутствует.

Форма выпуска и упаковка

По 7 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку.

По 2 контурных упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не принимать препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Аббви С.р.л., Италия

С.Р. 148 Понтина K

Владелец регистрационного удостоверения

Абботт Лабораториз ГмбХ, Ганновер, Германия

Упаковщик

Аббви С.р.л., Италия

С.Р. 148 Понтина KМ 52, СНС - Камповерде ди Априлия (лок. Априлия) - 04011 Априлиа (ЛТ)

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара) и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:

ТОО «Абботт Казахстан»

050059 г. Алматы, Республика Казахстан.

пр. Достык 117/6, Бизнес Центр «Хан Тенгри-2»,

тел.: +7 7272447544, +7 7272447644,

e-mail: [email protected]

SOLID 1000297883 v 6 .0

Препарат Клацид (страна-производитель Италия) - это антибактериальное средство и один из самых популярных антибиотиков. Клацид является антибиотиком широкого спектра действия, который используется в терапии инфекционных заболеваний дыхательных каналов и мягких тканей.

Активный компонент - кларитромицин - антибиотик группы макролидов, подавляющий продукцию белка в клетках микробов. Кларитромицин является полусинтетическим антибиотиком группы макролидов и оказывает антибактериальное действие, взаимодействуя с 50S рибосомальной субъединицей и подавляя синтез белка.

Доказанный широкий спектр действия, высокие концентрации в очаге инфекции, сверх того муколитический и иммуномодулирующий (противовоспалительный) эффекты (1, 2, 5-8).

Антибиотик-макролид проявляет активность по отношению к золотистому стафилококку, пневмококку, зеленящему стрептококку, возбудителю листериоза, гемофильной инфекции, стрептококкам групп А, В, F, С и G, возбудителю пневмохламидоза, споротрихоза, хламидиоза, пептококка.

При применении Клацида подавляются возбудители коклюша, токсикоинфекций человека, пастереллеза птиц, угревой болезни, сифилиса, бореллиоза и энтероколита.

Скорость выведения препарата зависит от дозы в организме, с мочой выводится 40% дозы, через кишечник – 30% дозы. Клацид хорошо распределяется в тканях организма, его содержание в тканях в 2 раза больше, чем в сыворотке крови.

Форма выпуска

Выпускается в таблетках, покрытых оболочкой. Основное активное вещество препарата – кларитромицин (250 мг и 500 мг).

Разновидность Клацид СР отличается от Клацида тем, что представляет собой таблетки пролонгированного (длительного) действия. Каких-либо иных различий между Клацидом и Клацидом СР не существует, поэтому, как правило, обе разновидности лекарственного препарата объединяют под одним и тем же названием “Клацид”.

В продаже имеется Клацид в виде гранулированного порошка белого цвета, имеющего фруктовый аромат, предназначенного для разведения и приготовления суспензии. 5 мл готовой суспензии содержат 125 или 250 мг активного компонента.

Существует еще одна форма антибиотика – порошок или лиофилизат, из которого готовят раствор для инфузий (внутривенного капельного вливания). Раствор для инфузий предназначен для внутривенного капельного введения (“капельница”) взрослым старше 18 лет.

Показания по применению Клацид

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, в т.ч.:

• инфекции нижних отделов дыхательных путей, в т.ч. бронхит, бактериальные и атипичные пневмонии;
• инфекции верхних отделов дыхательных путей и лор-органов, в т.ч. фарингит, синусит, острый отит среднего уха;
• инфекции кожи и мягких тканей, в т.ч. фолликулит, воспаление подкожной клетчатки, рожа, гнойные раны, стрептодермия, стафилодермии;
• одонтогенные инфекции;
• распространенные или локализованные микобактериальные инфекции (M.avium complex, M.kansasii, M.marinum, M.leprae) и их профилактика у больных СПИД;
• с одновременным применением препаратов для подавления кислотности желудочного сока Клацид показан для эрадикации H.pylori при лечении язвы двенадцатиперстной кишки.

Инструкция по применению Клацид, дозировки

Дозировка суспензии для ребенка рассчитывается в зависимости от веса и составляет по 7,5 мг Кларитромицина на один килограмм веса 2 раза в сутки.

При инфекциях любой локализации средней или легкой степени тяжести Клацид СР рекомендуется принимать по 500 мг (1 таблетка) по 1 разу в сутки. При тяжелом течении инфекций дозировку увеличивают в два раза и принимают по 1000 мг (2 таблетки) по одному разу в сутки.

При инфекциях различной локализации рекомендуется вводить по 500 мг (1 флакон) по 2 раза в сутки. Инфузию Клацида применяют при тяжелом течении инфекционно-воспалительного процесса или при невозможности принимать препарат внутрь. Внутривенное введение антибиотика производят в среднем в течение 2 – 5 дней.

Клацид не предназначен для длительного применения, так как является сильным антибиотиком. Препарат, как правило, назначают на 7 дней, в некоторых случаях – на 10. Длительность терапии определяет врач.

Особенности применения

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами не установлено.

Длительное применение Клацида может привести к развитию суперинфекции, проявляющейся ростом нечувствительных к нему грибов и бактерий. По этой причине важно проводить тестирование чувствительности, особенно у пациентов с внебольничной пневмонией.

Препарат несовместим с этанолом, который нейтрализует действие активного вещества, поэтому на период лечения от употребления алкоголя следует категорически отказаться.

Побочные эффекты и противопоказания Клацид

Клацид, как правило, хорошо переносится. При пероральном применении Клацида наиболее часто отмечали желудочно-кишечные расстройства (тошнота, диспепсия, боль в животе, диарея).

Действующее вещество может быть причиной проявления аллергических реакций в виде сыпи, дерматита, крапивницы, кожного зуда.

При приеме антибиотика «Клацид» возможны головные боли, потеря сознания, головокружения и бессонница, тревожное беспокойство и сонливость, повышенная возбудимость, спутанность сознания, дезориентация, депрессии и апатии, галлюцинации, парестезия.

Передозировка

Симптомы передозировки очень схожи с побочными действиями антибиотика, такими как тошнота, рвота, общая слабость, изменение психического состояния, озноб. Передозировка Клацида вызывает параноидальное поведение, понижение концентрации калия в крови, существенный упадок уровня кислорода в крови.

Главным методом борьбы с передозировкой этого препарата является очистка желудочно-кишечного тракта от компонентов лекарства. Делать это в домашних условиях можно с помощью абсорбирующих средств – активированного угля и порошка «Атоксил».

Противопоказания

Кларитромицин не следует назначать беременным женщинам без тщательной оценки соотношения польза / риск, особенно в I триместре беременности.

С осторожностью следует применять препарат пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, порфирией, гипокалиемией тяжелой печеночной недостаточностью одновременно с почечной недостаточностью.

Противопоказано использование лекарства «Клацид» вместе с такими препаратами, как «Астемизол», «Пимозид», «Цитоприд», «Терфенадин», «Эрготамин», «Дигидроэрготамин», «Мидазолам».

Аналоги Клацид, список препаратов

Аналогами Клацид являются препараты (список):

1. Кларбакт;
2. Биноклар;
3. Экозитрин;
4. Клеримед;
5. Коатер;
6. Класине;
7. Фромилид;
8. Киспар;

Фромилид;

9. Арвицин;
10. Клабакс.

Инструкция по применению Клацид, цена и отзывы к аналогам не относятся и не могут использоваться как руководство. При назначении необходимо ориентироваться на инструкцию конкретного препарата, при замене Клацид на аналог необходимо получить консультацию врача. Возможно потребуется коррекция схемы лечения.

Краткая информация по препарату

МНН:

Регистрационный номер:

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 125 мг/5 мл.
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 250 мг/5 мл.

Показания к применению:

Противопоказания:

С осторожностью: почечная недостаточность средней и тяжелой степени; печеночная недостаточность средней и тяжелой степени; миастения gravis (возможно усиление симптомов); одновременный прием кларитромицина с бензодиазепинами, такими как алпразолам, триазолам, мидазолам для внутривенного применения; одновременный прием с препаратами, которые метаболизируются изоферментом CYP3A, например, карбамазепин, цилостазол, циклоспорин, дизопирамид, метилпреднизолон, омепразол, непрямые антикоагулянты (например, варфарин), хинидин, рифабутин, силденафил, такролимус, винбластин; одновременный прием с препаратами, индуцирующими изофермент CYP3A4, например, рифампицин, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, зверобой продырявленный; одновременный прием с блокаторами кальциевых каналов, которые метаболизируется изоферментом CYP3A4 (например, верапамил, амлодипин, дилтиазем); пациенты с ишемической болезнью сердца (ИБС), тяжелой сердечной недостаточностью, гипомагниемией, выраженной брадикардией (менее 50 уд/мин), а также пациенты, одновременно принимающие антиаритмические препараты IA класса (хинидин, прокаинамид) и III класса (дофетилид, амиодарон, соталол); беременность; сахарный диабет (препарат содержит сахарозу).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания:

Способ применения и дозы:

Побочное действие:

Передозировка:

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:

Особые указания:

Влияние на способность управлять транспортными средствами и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций:

Клацид представляет собой антибиотик из группы макролидов, губительно действующий на широкий спектр патогенных и условно-патогенных микроорганизмов.

Препарат применяется для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний различных органов и систем, спровоцированных чувствительными к антибиотику микробами.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Клацид, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Клацид можно прочитать в комментариях.

Состав и форма выпуска

Сегодня Клацид выпускается в четырех различных лекарственных формах:

• Порошок для изготовления суспензии (которую иногда ошибочно называют сиропом) для детей. Отметим, что эта форма имеет две дозировки: 125 мг и 250 мг в 5 мл готового лекарства. Чтобы скрыть горечь, присущую антибактериальным препаратам, в состав суспензии ввели сахарозу и фруктовую отдушку.
• Таблетки, доза 250 и 500 мг, покрытые оболочкой. Последняя скрывает неприятный, горький вкус Клацида (свойственный всем без исключения антибиотикам). В инструкции по применению указано, что оболочка Клацида имеет желтый цвет.
  порошок, из которого готовят раствор для инфузий (внутривенного капельного вливания).

Фармакологическое действие: активное вещество кларитромицин входит в группу макролидов, полусинтетических антибиотиков.

Показания к применению

В инструкции к Клациду сообщается, что данный препарат следует использовать для лечения следующих болезней:

1. Инфекционные заболевания дыхательных путей;
2. Инфекционные заболевания ЛОР-органов;
3. Инфекционные заболевания кожных покровов и мягких тканей;
4. Различные инфекционные заболевания, вызванные микобактериями;
5. Уничтожение бактерий, вызывающих изъявления желудка и двенадцатиперстной кишки;
6. Профилактика возникновения инфекционных заболеваний, вызванных микобактериями у пациентов, страдающих СПИД;
7. Гнойные инфекционные процессы различной локализации.

Фармакологическое действие

Клацид – это полусинтетический антибиотик из группы макролидов. Под воздействием главного действующего вещества препарата – кларитромицина подавляется способность болезнетворных микроорганизмов к размножению за счет блокировки синтеза белка бактерий.

Препарат оказывает высокую эффективность по отношению к грамположительной, грамотрицательной флоре, анаэробам, некоторых возбудителям венерических инфекций. Энтеробактерии и синегнойные палочки проявляют устойчивость к действующему компоненту препарата.

При приеме таблетки внутрь активное вещество препарата равномерно распределяется в тканях внутренних органов и биологических жидкостях.

Инструкция по применению

Согласно инструкции по применению таблетки Клацид 250 и Клацид 500 мг предназначены для приема взрослыми и подростками старше 12 лет при условии, что масса их тела составляет не менее 40 кг. Если подросток уже достиг возраста 12-ти лет, но масса его тела ниже 40 кг, то ему следует давать Клацид в форме суспензии.

Таблетки принимают внутрь вне зависимости от еды, в любое удобное время, проглатывая их целиком, не раскусывая, не разжевывая и не измельчая иными способами, а запивая чистой негазированной водой.

• Детям старше 12 лет и взрослым назначают по 1 таблетке 250 мг 2 раза в сутки. В тяжелых случаях разовую дозу увеличивают до 500 мг. Как правило, курс лечения – 5-14 дней, исключение составляют синусит и внебольничная пневмония – для их излечения требуется не менее 6 дней.
• При микобактериальных инфекциях, кроме туберкулеза, препарат принимают по 1 таблетке 500 мг 2 раза в сутки.
• Для профилактики инфекций, вызванных МАС, доза также составляет по 500 мг 2 раза в сутки.
• Лечение одонтогенных инфекций проводят кларитромицином в суточной дозе 500 мг – по 250 мг 2 раза в сутки. Курс – 5 дней.

Если инфекция оказывается тяжело протекающей и не поддается терапии, то следует перейти на внутривенное введение Клацида. После появления улучшений внутривенное введение препарата прекращают и вновь переходят на прием в виде таблеток или суспензии.

Противопоказания

Противопоказания к применению всех лекарственных форм Клацида:

1. Период грудного вскармливания;
2. Гипокалиемия (риск удлинения интервала QT);
3. Тяжелая печеночная недостаточность на фоне почечной недостаточности;
4. Повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим макролидам;
5. Указание в анамнезе на желудочковую аритмию или желудочковую тахикардию типа «пируэт», удлинение интервала QT;
6. Холестатический гепатит или желтуха в анамнезе, развившиеся на фоне применения кларитромицина;
7. Одновременное применение с цизапридом, пимозидом, астемизолом, терфенадином; эрготамином, дигидроэрготамином и другими алкалоидами спорыньи; мидазоламом для приема внутрь; колхицином;
8. Сочетание с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (статины), которые в основном метаболизируются изоферментом CYP3A4 (симвастатин, ловастатин), в связи с высоким риском развития миопатии и рабдомиолиза.

Внутрь препарат с осторожностью назначают в следующих случаях:

1. Почечная/печеночная недостаточность средней и тяжелой степени;
2. Ишемическая болезнь сердца, выраженная брадикардия (менее 50 ударов в минуту), гипомагниемия, тяжелая сердечная недостаточность;
3. Беременность;
4. Миастения гравис;
5. Сахарный диабет (для суспензии, т.к. она содержит сахарозу).

При необходимости внутривенного введения препарат с осторожностью назначают пациентам с умеренной и выраженной почечной недостаточностью.

Побочные эффекты

Более частые побочные проявления:

• Показатели: повышена активность печеночных ферментов.
• Со стороны центральной нервной системы: мигрени, изменение вкуса.
• На коже возможно появление воспалительного процесса после введения и болезненность в месте укола во время ощупывания.
• Желудочно-кишечный тракт: жидкий стул, расстройство пищеварения, тошнота и рвота, боль в желудке.

Реже могут возникать: распространение грибка кандида во рту, лейкопения, анафилактический шок, тромбоцитопения, нарушение сна, мышечные боли, воспаление поджелудочной железы, повышение показателей креатинина, пониженный уровень сахара в крови, судорожные реакции, временная потеря слуха, болезни печени, неравномерное сердцебиение, сыпь на коже, крапивница.

Аналоги Клацид

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Арвицин;
• Арвицин ретард;
• Биноклар;
• Зимбактар;
• Киспар;
• Клабакс;
• Кларбакт;
• Кларитромицин;
• Кларитросин;
• Кларицин;
• Кларицит;
• Кларомин;
• Класине;
• Клацид СР;
• Клеримед;
• Коатер;
• Криксан;
• Сейдон-Сановель;
• СР-Кларен;
• Фромилид;
• Фромилид Уно;
• Экозитрин.

Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.

Цены

Средняя цена Клацид СР 500мг таблетки в аптеках (Москва) 500 рублей. Клацид порошок для приема внутрь 125мг/5мл 60мл – 380 руб.