Гинипрал механизм действия. Гинипрал при беременности: инструкция по применению, побочные действия, аналоги

Действующее вещество

Гексопреналин*(Hexoprenalinum)

АТХ:

Фармакологические группы

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав и форма выпуска

в контурной ячейковой упаковке 5 ампул из бесцветного стекла с точкой разлома; в пачке картонной 1 или 5 упаковок.

Описание лекарственной формы

Раствор для инъекций: прозрачный бесцветный раствор.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - токолитическое .

Фармакодинамика

Расслабляет мускулатуру матки, уменьшает частоту и интенсивность сокращений, угнетает самопроизвольные и вызванные окситоцином родовые схватки. Во время родов нормализует силу и регулярность схваток, угнетает (в большинстве случаев) преждевременные схватки и способствует продлению беременности до нормального срока родов. Незначительно действует на сердечно-сосудистую систему беременной и плода.

Фармакокинетика

Гинипрал ® состоит из 2 катехоламиновых групп, которые в организме человека подвергаются метилированию посредством катехоламин-О-метилтрансферазы. Гексопреналин становится биологически неактивным только в случае метилирования обеих своих катехоламиновых групп.

Исследования с 3 H-меченными веществами, проведенные на крысах, показали, что при использовании гексопреналина в течение первых 4 ч 80% биологически активных веществ выделялось с мочой в неизмененном виде, т.е. в виде свободного гексопреналина и монометилдеривата. Впоследствии повышается экскреция диметилдеривата и сопряженных соединений (глюкуронида и сульфата).

Показания препарата

Раствор для инъекций

Острый токолиз:

торможение родовых схваток во время родов при острой внутриматочной асфиксии;

иммобилизация матки перед кесаревым сечением, перед поворотом плода из поперечного положения, при пролапсе пуповины, при осложненной родовой деятельности;

как экстренная мера при преждевременных родах перед доставкой беременной в больницу.

Массивный токолиз

торможение преждевременных родовых схваток при наличии сглаженной шейки матки и/или раскрытии зева матки.

Длительный токолиз

профилактика преждевременных родов при усилении или учащении схваток на фоне отсутствия укорочения шейки или раскрытия зева матки;

иммобилизация матки до, во время и после цервикального серкляжа.

Противопоказания

гиперчувствительность (особенно у больных, страдающих бронхиальной астмой и гиперчувствительностью к сульфитам);

тиреотоксикоз;

сердечно-сосудистые заболевания, особенно нарушения ритма сердца, протекающие с тахикардией; миокардит, порок митрального клапана и аортальный стеноз;

артериальная гипертензия;

тяжелые заболевания печени и почек;

закрытоугольная глаукома;

преждевременная отслойка плаценты, маточное кровотечение, внутриматочные инфекции;

беременность (I триместр);

период лактации.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано в I триместре беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Головная боль, тревожность, тремор, повышенное потоотделение, тахикардия (незначительная — у беременной женщины, у плода — редко), отеки, головокружение, в редких случаях — тошнота и рвота.

У больных, страдающих бронхиальной астмой, и у больных с гиперчувствительностью к сульфитам, прием Гинипрала ® может вызвать аллергические реакции (затрудненное дыхание, нарушение и потеря сознания, бронхоспазм, анафилактический шок).

Возможно снижение АД, особенно диастолического. В редких случаях — желудочковая экстрасистолия, боль в области сердца (кардиалгия). Эти симптомы быстро исчезают после прекращения применения препарата.

Гликогенолитическое действие проявляется увеличением содержания сахара в крови, при сахарном диабете этот эффект выражен сильнее.

Диурез, особенно в начале лечения, снижается.

Гипокалиемия, гипокальциемия — в начале терапии, но в процессе дальнейшего лечения содержание калия и кальция нормализуется. Возможно временное возрастание трансаминаз в сыворотке крови. Может возникнуть торможение перистальтики кишечника. В редких случаях — атония кишечника, поэтому при токолитической терапии необходимо обратить внимание на регулярность стула.

У новорожденных — гипогликемия, ацидоз, бронхоспазм, анафилактический шок.

Взаимодействие

Эффект снижают (частично или полностью) неселективные β-адреноблокаторы, усиливают — метилксантины (теофиллин).

Средства для общей анестезии (галотан) и адреностимуляторы (некоторые сердечно-сосудистые и противоастматические средства) усиливают побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы.

Уменьшает накопление гликогена в печени под влиянием глюкокортикоидов.

Гинипрал ® несовместим с алкалоидом спорыньи, ингибиторами МАО, трициклическими антидепрессантами, а также с минералокортикоидами, дигидротахистеролом и препаратами, содержащими кальций и витамин D.

Сульфит является высооактивным компонентом, поэтому следует воздерживаться от смешивания Гинипрала ® с другими растворами, кроме изотонического раствора натрия хлорида и 5% раствора глюкозы.

Способ применения и дозы

В/в (струйно или инфузионно).

Содержимое ампулы необходимо вводить в/в медленно (в течение 5-10 мин) с использованием автоматически дозирующих инфузоматов или с помощью обычных инфузионных систем — после разведения изотоническим раствором хлорида натрия до 10 мл.

Способ обращения с ампулой представлен ниже:

1. Держать ампулу цветной отметкой вверх.

2. Стряхнуть жидкость из верхушки ампулы вниз.

3. Обломить конец ампулы по точке разлома.

Дозировка

1. Острый токолиз. 10 мкг (1 амп. по 2 мл). В дальнейшем, если необходимо, лечение может быть продолжено с помощью инфузий.

2. Массивный токолиз. В начале лечение начинают с введения 10 мкг (1 амп. по 2 мл) с последующей инфузией Гинипрала ® со скоростью 0,3 мкг/мин. В качестве альтернативного лечения возможно применение только инфузий Гинипрала ® со скоростью 0,3 мкг/мин, без предварительного болюсного введения препарата.

3. Длительный токолиз. Длительная капельная инфузия 0,075 мкг/мин.

Если в течение 48 ч не происходит возобновление схваток, лечение можно продолжать таблетками Гинипрала ® 0,5 мг (см. соответствующую инструкцию по применению).

Указанную дозировку можно использовать только как ориентировочную, при токолизе необходимо ее регулировать индивидуально.

Передозировка

Симптомы: значительное увеличение ЧСС у матери, возникновение тремора, выраженная тахикардия, головные боли, повышенное потоотделение, тревожность, кардиалгия, одышка.

Лечение: применение антагонистов Гинипрала ® — неселективных β-адреноблокаторов.

Особые указания

Во время применения Гинипрала ® следует следить за пульсом и АД матери, а также сердцебиением плода.

Пациентам с повышенной чувствительностью к симпатомиметикам следует применять Гинипрал ® небольшими дозами, назначенными индивидуально, под постоянным наблюдением врача.

При значительном возрастании ЧСС у матери (более 130 уд./мин) или/и выраженном снижении АД следует уменьшить дозу; при наличии жалоб на затрудненное дыхание, боли в области сердца и при появлении признаков сердечной недостаточности применение Гинипрала ® следует немедленно прекратить.

У беременных, страдающих сахарным диабетом, следует следить за углеводным обменом, т.к. применение Гинипрала ® (особенно в начальной стадии лечения) может вызвать возрастание уровня сахара в крови. Если роды проходят непосредственно после курса лечения препаратом, необходимо учитывать возможность появления у новорожденных гипогликемии и ацидоза из-за трансплацентарного проникновения кислых продуктов обмена веществ (молочные и кетоновые кислоты).

В отдельных случаях одновременное применение ГКС во время инфузии Гинипрала ® может вызвать отек легких. Поэтому при инфузионной терапии необходимо постоянное тщательное клиническое наблюдение за пациентами. Это особенно важно при комбинированном лечении ГКС у больных с сопутствующими заболеваниями, способствующими задержке жидкости (заболевания почек).

Необходимо строгое ограничение избыточного приема жидкости.

Риск возможного развития отека легких требует ограничения объема инфузии на сколько это возможно, а также использования для разведения препарата растворов, не содержащих электролиты.

Следует ограничить потребление соли с пищей.

Перед началом токолитической терапии необходимо принимать препараты калия, т.к. при гипокалиемии действие симпатомиметиков на миокард усиливается.

Одновременное применение некоторых наркотических средств (галотан) и симпатомиметиков может привести к нарушениям сердечного ритма. Прием Гинипрала ® необходимо прекратить перед применением галотана для наркоза.

При продолжительной токолитической терапии необходимо следить за состоянием фетоплацентарного комплекса, убедиться в отсутствии отслойки плаценты. Клинические симптомы преждевременной отслойки плаценты могут быть сглажены на фоне токолитической терапии. При разрыве плодного пузыря и при раскрытии шейки матки более чем на 2-3 см эффективность токолитической терапии невелика.

В процессе токолитического лечения необходимо контролировать опорожнение кишечника.

Во время токолитического лечения с применением бета-адреномиметиков могут усилиться симптомы сопутствующей дистрофической миотонии. В таких случаях рекомендуется применение препаратов дифенилгидантоина.

Кофе и чай могут усилить побочные эффекты Гинипрала ® .

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата

В защищенном от света месте, при температуре 18-25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Фото препарата

Латинское название: Gynipral

Код ATX: G02CA05

Действующее вещество: Гексопреналин (Hexoprenaline)

Производитель: MbH GLOBOPHARM Pharmazeutische Produktions- und Handelsgesellschaft (Австрия), Такеда (Германия), GmbH Nycomed Austria (Австрия)

Описание актуально на: 05.12.17

Гинипрал – селективный бета2-адреноблокатор, используемый в акушерской практике.

Действующее вещество

Гексопреналин (Hexoprenaline).

Форма выпуска и состав

Выпускается в двух лекарственных формах.

  • Таблетки – белого цвета, круглые, двояковыпуклые. Упаковываются в блистеры по 10 шутк.
  • Раствор для внутривенного введения – прозрачная, бесцветная жидкость. Упаковывается в ампулы по 2 мл.

Показания к применению

Угроза преждевременных родов (продолжение инфузионной терапии).

Раствор для внутривенного введения применяется в следующих ситуациях:

  • острый токолиз (торможение родовых схваток при осложненных родах, иммобилизации матки перед кесаревым сечением, острой внутриматочной асфиксии, пролапсе пуповины, перед поворотом ребенка из поперечного положения);
  • экстренная мера перед доставкой женщины в роддом при преждевременных родах;
  • массивный токолиз (торможение преждевременных схваток при раскрытии зева матки либо наличии сглаженной шейки матки);
  • длительный токолиз (иммобилизация матки перед, во время, а также после цервикального серкляжа);
  • профилактика преждевременных родов при учащенных или усиленных схватках без раскрытия зева или сглаживания шейки матки.

Противопоказания

  • миокардит;
  • тахиаритмии;
  • ишемическая болезнь сердца;
  • артериальная гипертензия;
  • аортальный стеноз и порок митрального клапана;
  • тиреотоксикоз;
  • закрытоугольная глаукома;
  • маточные кровотечения;
  • преждевременная отслойка плаценты;
  • внутриматочные инфекции;
  • тяжелые болезни печени и почек;
  • гиперчувствительность к компонентам препарата.

Противопоказан в I триместре беременности и в период лактации.

Инструкция по применению Гинипрал (способ и дозировка)

Таблетки принимаются внутрь, запивая небольшим количеством воды.

При угрозе преждевременных родов: 500 мкг (1 таб.) за 1 – 2 ч до окончания инфузии.

Препарат следует принимать сначала по 1 таб. каждые 3 ч, а затем каждые 4 – 6 ч.

Суточная доза: 2 – 4 мг (4 – 8 таб.).

Растовр вводится внутривенно, медленно в течение 5 – 10 мин с использованием автоматически дозирующих инфузоматов или с помощью обычных инфузионных систем. Содержимое ампулы разводится изотоническим раствором натрия хлорида до 10 мл. Доза препарата подбирается индивидуально.

  • При остром токолизе: 10 мкг (1 амп. по 2 мл). При необходимости лечение может быть продолжено с помощью инфузий.
  • При массивном токолизе: 10 мкг (1 амп. по 2 мл) с последующей инфузией со скоростью 0,3 мкг в минуту.
  • Альтернативный вариант: только инфузия препаратом со скоростью 0,3 мкг в минуту без предварительного болюсного введения.
  • При длительном токолизе: длительная капельная инфузия со скоростью 0,075 мкг в минуту.

При отсутствии схваток в течение 48 ч, следует подключить таблетки 500 мкг.

Побочные эффекты

Применение Гинипрал может вызвать следующие побочные действия:

  • Сердечно-сосудистая система: артериальная гипотензия у матери, тахикардия, кардиалгии, нарушение ритма сердца (желудочковая экстрасистолия).
  • Центральная и периферическая нервная система: головокружение, головная боль, легкий тремор пальцев, тревожность.
  • Желудочно-кишечный тракт: угнетение моторики кишечника, тошнота, рвота, кишечная непроходимость, временное повышение концентрации трансаминаз.
  • Лабораторные показатели: гипокальциемия (в начале лечения), гипокалиемия, повышение концентрации глюкозы в крови.
  • Аллергические реакции: бронхоспазм, затруднение дыхания, анафилактический шок, нарушение сознания (иногда вплоть до комы).
  • Прочие: отеки, олигурия, повышенное потоотделение.

Побочными явлениями у новорожденных являются ацидоз и гипогликемия.

Передозировка

Передозировка Гинипрал сопровождается следующими симптомами:

  • аритмия у матери;
  • выраженная тахикардия;
  • снижение артериального давления;
  • кардиалгии;
  • головные боли;
  • тревожность;
  • повышенное потоотделение.

Лечение передозировки заключается в применении антагонистов ЛС, к которым относятся неселективные бета-адреноблокаторы, полностью нейтрализующие действие препарата.

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: Ипрадол.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

  • Гинипрал - селективный бета 2 -адреномиметик, снижающий тонус и сократительную активность миометрия. Д ействующее вещество – гексопреналин, уменьшает частоту и интенсивность сокращений матки, угнетает самопроизвольные, а также вызванные окситоцином родовые схватки. Во время родов нормализует чрезмерно сильные или нерегулярные схватки.
  • Действие препарата направлено на прекращение преждевременных схваток, что позволяет продлить беременность до нормального срока родов.
  • Способен оказывать незначительное действие на сердечную деятельность и кровоток беременной женщины и плода. Это явление связано с бета 2 -селективностью действующего вещества.
  • Выводится преимущественно с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитов. Небольшая часть выделяется с желчью в форме сложных метаболитов.

Особые указания

  • Больным с гиперчувствительностью к симпатомиметикам препарат необходимо назначать в минимальных дозах, подобранных в индивидуальном порядке. Гексопреналин в данной ситуации применяется под постоянным врачебным наблюдением.
  • В период лечения следует проводить тщательный контроль функций сердечно-сосудистой системы (артериальное давление, частота сердечных сокращений) и матери, и ребенка. До и во время терапии рекомендовано регистрировать электрокардиограмму. При выраженном снижении артериального давления или значительном возрастании частоты сердечных сокращений нужно уменьшить дозу.
  • При возникновении кардиалгии, затрудненного дыхания или симптомов сердечной недостаточности лечение Гинипралом необходимо немедленно прекратить.
  • Применение препарата способствует снижению диуреза, поэтому пациент должен внимательно следить за признаками, указывающими на задержку жидкости в организме.
  • В период терапии необходим регулярный контроль деятельности кишечника.
  • Применение гексопреналина может привести к повышению концентрации глюкозы в крови, поэтому матерям с сахарным диабетом требуется контроль углеводного обмена. Комбинирование препарата с глюкокортикостероидами может привести к отеку легких (особенно, если речь идет о пациентах, страдающих болезнями почек).
  • Во время лечения необходимо строгое ограничение приема жидкости. Также, следует ограничить употребление соли.
  • Перед началом токолитического лечения следует принимать препараты калия, так как действие симпатомиметиков на сердечную мышцу при гипокалиемии усиливается. При длительном токолитическом лечении нужно контролировать состояние фетоплацентарного комплекса, а также убедиться в отсутствии отслойки плаценты.
  • Одновременное применение симпатомиметиков и препаратов для наркоза может спровоцировать нарушения сердечного ритма.
  • Перед применением галотана использование ЛС следует прекратить.
  • Токолитическая терапия в комбинации с бета-адреномиметиками вызывает усиление симптоматики сопутствующей дистрофической миотонии. В данной ситуации рекомендуется прибегать к препаратам дифенилгидантоина.
  • Применение таблеток с кофе или чаем ведет к усилению побочных явлений препарата.

При беременности и грудном вскармливании

Противопоказан в I триместре беременности и при грудном вскармливании.

Во II и III триместрах беременности применяется по показаниям.

В детском возрасте

Информация отсутствует.

В пожилом возрасте

Информация отсутствует.

При нарушениях функции почек

Противопоказан при тяжелых заболеваниях почек.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелых заболеваниях печени.

Лекарственное взаимодействие

  • Совместный прием с бета-адреноблокаторами ослабляет или нейтрализует действие ЛС.
  • Совместный прием с метилксантинами (с теофиллином в том числе) усиливает эффективность препарата.
  • Одновременное применение с ГКС снижает интенсивность накопления гликогена в печени.
  • Одновременный прием с прероральными гипогликемическими препаратами ослабляет действие последних.
  • Совместный прием с другими препаратами с симпатомиметической активностью (сердечно-сосудистые и бронхолитические препараты) может усиливать действие на сердечно-сосудистую систему и вызывать симптомы передозировки.
  • Совместное применение с фторотаном и бета-адреностимуляторами усиливают побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы.
  • Несовместим с алкалоидами спорыньи, ингибиторами МАО, трициклическими антидепрессантами, а также с препаратами, содержащими кальций и витамин D, дигидротахистеролом и минералокортикоидами.
  • Во время терапии препаратом следует воздержаться от смешивания с другими растворами, кроме изотонического раствора натрия хлорида и 5% раствора декстрозы (глюкозы).

Селективный бета2-адреномиметик, снижает тонус и сократительную активность миометрия.
Препарат: ГИНИПРАЛ®

Активное вещество препарата: hexoprenaline
Кодировка АТХ: R03CC05
КФГ: Препарат, снижающий тонус и сократительную активность миометрия
Регистрационный номер: П №015664/03
Дата регистрации: 07.09.07
Владелец рег. удост.: NYCOMED AUSTRIA GmbH {Австрия}

Форма выпуска Гинипрал, упаковка препарата и состав.

Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые. 1 таб. гексопреналина сульфат 500 мкг
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы гидрат (80 мг), коповидон, динатрия эдетат дигидрат, тальк, магния стеарат, глицерола пальмитата стеарат.
10 шт. — блистеры (2) — коробки картонные.
Раствор для в/в введения прозрачный, бесцветный. 1 мл 1 амп. гексопреналина сульфат 5 мкг 10 мкг
Вспомогательные вещества: натрия пиросульфит, динатрия эдетат дигидрат, натрия хлорид, серная кислота 2N (для поддержания уровня рН), вода д/и.
2 мл — ампулы (5) — поддоны пластиковые (1) — коробки картонные.
2 мл — ампулы (5) — поддоны пластиковые (5) — коробки картонные.
Концентрат для приготовления раствора для инфузий прозрачный, бесцветный. 1 мл 1 амп. гексопреналина сульфат 5 мкг 25 мкг
5 мл — ампулы (5) — поддоны пластиковые (1) — коробки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Фармакологическое действие Гинипрал

Селективный бета2-адреномиметик, снижает тонус и сократительную активность миометрия. Уменьшает частоту и интенсивность сокращений матки, угнетает самопроизвольные, а также вызванные окситоцином родовые схватки. Во время родов нормализует чрезмерно сильные или нерегулярные схватки.
Под действием препарата преждевременные схватки в большинстве случаев прекращаются, что позволяет продлить беременность до нормального срока родов.
Вследствие своей 2-селективности препарат оказывает незначительное действие на сердечную деятельность и кровоток беременной женщины и плода.

Фармакокинетика препарата.

Всасывание
Гексопреналин хорошо абсорбируется после приема внутрь.
Метаболизм
Препарат состоит из двух катехоламиновых групп, которые подвергаются метилированию посредством катехоламин-О-метилтрансферазы. Гексопреналин становится биологически неактивным только в случае метилирования обеих катехоламиновых групп. Это свойство, а также высокая способность препарата к адгезии на поверхности считаются причинами его продолжительного действия.
Выведение
Выводится преимущественно с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитов. В течение первых 4 ч после применения препарата 80% от введенной дозы выделяется с мочой в виде свободного гексопреналина и монометилметаболита. Затем увеличивается выведение диметилметаболита и сопряженных соединений (глюкоронида и сульфата). Небольшая часть выделяется с желчью в форме сложных метаболитов.

Показания к применению:

Для раствора
Острый токолиз
- торможение родовых схваток во время родов при острой внутриматочной асфиксии, при иммобилизации матки перед кесаревым сечением, перед поворотом плода из поперечного положения, при пролапсе пуповины, при осложненной родовой деятельности;
- экстренная мера при преждевременных родах перед доставкой беременной в больницу.
Массивный токолиз
- торможение преждевременных родовых схваток при наличии сглаженной шейки матки и/или раскрытии зева матки.
Длительный токолиз
- профилактика преждевременных родов при усиленных или учащенных схватках без сглаживания шейки или раскрытия зева матки;
- иммобилизация матки до, во время и после цервикального серкляжа.
Для таблеток
- угроза преждевременных родов (в первую очередь как продолжение инфузионной терапии).

Дозировка и способ применения препарата.

Для раствора
Содержимое ампулы необходимо водить в/в медленно в течение 5-10 мин с использованием автоматически дозирующих инфузоматов или с помощью обычных инфузионных систем — после разведения изотоническим раствором натрия хлорида до 10 мл. Дозу препарата следует подбирать индивидуально.
При остром токолизе препарат назначают в дозе 10 мкг (1 амп. по 2 мл). В дальнейшем, если необходимо, лечение может быть продолжено с помощью инфузий.
При массивном токолизе введение препарата начинают с 10 мкг (1 амп. по 2 мл) с последующей инфузией Гинипрала со скоростью 0.3 мкг/мин. В качестве альтернативного лечения возможно применение только инфузий препарата со скоростью 0.3 мкг/мин без предварительного болюсного введения препарата.
При длительном токолизе препарат назначают в виде длительной капельной инфузии со скоростью 0.075 мкг/мин.
Если в течение 48 ч не происходит возобновление схваток, следует продолжить лечение таблетками Гинипрала 500 мкг.
Для таблеток
Таблетки следует запивать небольшим количеством воды.
При угрозе преждевременных родов препарат назначают в дозе 500 мкг (1 таб.) за 1-2 ч до окончания инфузии Гинипрала.
Препарат следует принимать сначала по 1 таб. каждые 3 ч., а затем каждые 4-6 ч. Суточная доза составляет 2-4 мг (4-8 таб.).

Побочное действие Гинипрал:

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, тревожность, легкий тремор пальцев.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия у матери (ЧСС у плода в большинстве случаев остается неизменной), артериальная гипотензия (преимущественно диастолическая); редко — нарушения ритма (желудочковая экстрасистолия), кардиалгии (быстро исчезают после отмены препарата).
Со стороны пищеварительной системы: редко — тошнота, рвота, угнетение моторики кишечника, кишечная непроходимость (рекомендуется следить за регулярностью стула), временное повышение уровня трансаминаз.
Аллергические реакции: затруднение дыхания, бронхоспазм, нарушение сознания вплоть до комы, анафилактический шок (у пациентов с бронхиальной астмой или пациентов с гиперчувствительностью к сульфитам).
Со стороны лабораторных показателей: гипокалиемия, гипокальциемия в начале терапии, повышение уровня глюкозы в плазме крови.
Прочие: повышенное потоотделение, олигурия, отеки (особенно у пациенток с заболеваниями почек).
Побочные эффекты у новорожденных: гипогликемия, ацидоз.

Противопоказания к препарату:

Тиреотоксикоз;
- тахиаритмии;
- миокардит;
- порок митрального клапана и аортальный стеноз;
- ИБС;
- артериальная гипертензия;
- тяжелые заболевания печени и почек;
- закрытоугольная глаукома;
- маточные кровотечения, преждевременная отслойка плаценты;
- внутриматочные инфекции;
- беременность I триместр;
- лактация (грудное вскармливание);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата (особенно у больных с бронхиальной астмой и гиперчувствительностью к сульфитам в анамнезе).

Применение при беременности и лактации.

Препарат противопоказан к применению в I триместре беременности и в период лактации (грудного вскармливания). Во II и III триместрах беременности препарат применяется по показаниям.

Особый указания по применению Гинипрал.

В период применения Гинипрала рекомендуется проводить тщательный мониторинг функций сердечно-сосудистой системы (ЧСС, АД) матери и плода. Рекомендуется регистрировать ЭКГ до и во время лечения.
Пациентам с повышенной чувствительностью к симпатомиметикам следует назначать Гинипрал в небольших дозах, подобранных индивидуально, под постоянным наблюдением врача.
При значительном возрастании ЧСС у матери (более 130 уд./мин) или/и при выраженном снижении АД следует уменьшить дозу препарата.
При появлении затрудненного дыхания, болей в области сердца, признаков сердечной недостаточности применение Гинипрала следует немедленно прекратить.
Применение Гинипрала может вызвать повышение глюкозы в плазме крови (особенно в начальный период лечения), поэтому следует контролировать показатели углеводного обмена у матерей с сахарным диабетом. Если роды происходят непосредственно после курса лечения Гинипралом, необходимо учитывать возможность появления у новорожденных гипогликемии и ацидоза из-за трансплацентарного проникновения молочных и кетоновых кислот.
При применении Гинипрала снижается диурез, поэтому следует внимательно следить за симптомами, связанными с задержкой жидкости в организме.
В отдельных случаях одновременное применение ГКС во время инфузий Гинипрала может вызвать отек легких. Поэтому при инфузионной терапии необходимо постоянное тщательное клиническое наблюдение за пациентами. Это особенно важно при комбинированном лечении ГКС у больных с заболеваниями почек. Необходимо строгое ограничение избыточного приема жидкости. Риск возможного развития отека легких требует ограничения объема инфузий на сколько это возможно, а также использования растворов для разведения, не содержащих электролиты. Следует ограничить потребление соли с пищей.
Рекомендуется следить за регулярностью деятельности кишечника в период применения препарата.
Перед началом токолитической терапии необходимо принимать препараты калия, т.к. при гипокалиемии действие симпатомиметиков на миокард усиливается.
Одновременное применение средств для общей анестезии (галотан) и симпатомиметиков может привести к нарушениям ритма сердца. Прием Гинипрала необходимо прекратить перед применением галотана.
При продолжительной токолитической терапии необходимо следить за состоянием фетоплацентарного комплекса, убедиться в отсутствии отслойки плаценты. Клинические симптомы преждевременной отслойки плаценты могут быть сглажены на фоне токолитической терапии. При разрыве плодного пузыря и при раскрытии шейки матки более чем на 2-3 см эффективность токолитической терапии невелика.
Во время проведения токолитической терапии с применением бета-адреномиметиков могут усилиться симптомы сопутствующей дистрофической миотонии. В таких случаях рекомендуется применение препаратов дифенилгидантоина (фенитоина).
При применении препарата в виде таблеток с чаем или кофе возможно усиление побочных эффектов Гинипрала.

Передозировка препаратом:

Симптомы: выраженная тахикардия у матери, аритмия, тремор пальцев, головные боли, повышенное потоотделение, тревожность, кардиалгии, снижение АД, одышка.
Лечение: применение антагонистов Гинипрала — неселективных бета-адреноблокаторов, которые полностью нейтрализуют действие препарата.

Взаимодействие Гинипрал с другими препаратами.

При совместном применении с бета-адреноблокаторами ослабляется или нейтрализуется действие Гинипрала.
При совместном применении с метилксантинами (в т.ч. с теофиллином) усиливается эффективность Гинипрала.
При совместном применении Гинипрала с ГКС снижается интенсивность накопления гликогена в печени.
При совместном применении Гинипрал ослабляет действие пероральных гипогликемических препаратов.
При совместном применении Гинипрала с другими препаратами с симпатомиметической активностью (сердечно-сосудистые и бронхолитические препараты) возможно усиление действия препаратов на сердечно-сосудистую систему и появление симптомов передозировки.
При совместном применении с фторотаном и бета-адреностимуляторами усиливаются побочные эффекты Гинипрала со стороны сердечно-сосудистой системы.
Гинипрал несовместим с алкалоидами спорыньи, ингибиторами МАО, трициклическими антидепрессантами, а также с препаратами, содержащими кальций и витамин D, дигидротахистеролом и минералокортикоидами.
Сульфит является высокоактивным компонентом, поэтому следует воздержаться от смешивания Гинипрала с другими растворами, кроме изотонического раствора натрия хлорида и 5% раствора декстрозы (глюкозы).

Условия продажи в аптеках.

Препарат отпускается по рецепту.

Сроки у условия храниния препарата Гинипрал.

Список Б. Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре от 18° до 25°C. Срок годности раствора для в/в введения — 3 года. Срок годности таблеток — 5 лет.

Состав

Каждая ампула по 2 мл содержит:

Активное вещество: гексопреналина сульфат 0,01 мг.

Вспомогательные вещества: натрия метабисульфит (натрия дисульфит) 0.04 мг, динатрия эдетата дигидрат 0.05 мг, натрия хлорид 18.00 мг, серной кислоты 1 М раствор сколько потребуется для доведения до pH 3.0, вода для инъекций до 2,00 мл Описание: Прозрачный бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа: токолитическое средство - бетаг-адреномиметик селективный.

Код ATX: G 02 CA

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Селективно стимулирует бетаг-адренорецепторы, активирует аденилатциклазу с последующим увеличением образования циклического аденозинмонофосфата (цАМФ), который стимулирует работу кальциевого насоса, перераспределяющего ионы кальция (Са2+) в миоцитах, в результате чего снижается концентрация последнего в миофибриллах. Расширяет бронхи, кровеносные сосуды, уменьшает сократительную активность и тонус миометрия, тем самым способствуя улучшению маточно-плацентарного кровотока. Стимулирует гликогенолиз. Вследствие своей бетаг-селективности Гинипрал® оказывает незначительное действие на сердечную деятельность и кровоток беременной и плода.

Под воздействием препарата Гинипрал® уменьшается тонус матки, снижается частота и интенсивность сокращений матки, вплоть до их полного прекращения, что позволяет продлить беременность, в т.ч. до начала своевременных (срочных) родов. Г инипрал® при внутривенном введении угнетает самопроизвольные, а также вызванные окситоцином родовые схватки; во время родов нормализует чрезмерно сильные или нерегулярные схватки.

Токолитическое действие препарата Гинипрал® начинается непосредственно после внутривенной инъекции и продолжается примерно 20 минут. Действие препарата поддерживается последующей длительной внутривенной инфузией.

Фармакокинетика

Распределение

Нет данных о распределении гексопреналина в организме человека. В исследованиях на животных при внутривенном введении значительная концентрация гексопреналина наблюдалась в печени, почках и скелетных мышцах, в меньшей степени - в головном мозге и миокарде. Метаболизм

Гексопреналин с помощью катехол-О-метил-трансферазы метаболизируется в моно-З-О-метил-гексопреналип и ди-З-О-метил-гексопреналин.

Выведение

При внутривенном введении период полувыведения (Т1/2) - около 25 мин. В течение 24 часов выводится почками около 44% дозы гексопреналина и через кишечник 5%, в течение 8 дней 54% и 15,5% соответственно. В начальной стадии почками выводится свободный гексопреналин и оба метилированных метаболита, а также их соответствующие сульфаты и конъюгаты с глюкуроновой кислотой. Спустя 48 часов в моче обнаруживается только ди-З-О-метил-гексопреналин. Около 10% дозы выводится с желчью, преимущественно в виде конъюгатов О-метилированных метаболитов. В кишечнике происходит некоторая реабсорбция, т.к. с калом выводится меньше вещества, чем обнаруживается в желчи.

Показания к применению

При кратковременном лечении неосложненных преждевременных родов:

Остановка родовой деятельности на сроке от 22 до 37 недель беременности у пациенток без медицинских или гинекологических противопоказаний к токолитической терапии.

Наружный поворот (плода) на головку. Использование в чрезвычайных ситуациях с преждевременными сокращениями матки вне стационарных условий перед транспортировкой в больницу.

Способ применения и дозы

Инструкция, по использованию ампул с точкой разлома:

Расположить кончик ампулы точкой кверху! Осторожно постукивая пальцем и встряхивая ампулу, дать раствору из кончика ампулы стечь вниз.

Расположить кончик ампулы точкой кверху! Отломать кончик по направлению вниз, как это показано на рисунке.

Лечение гексопреналином должно проводиться только акушерами/врачами, имеющими опыт применения токолитических препаратов. Оно должно проводиться в учреждениях, оборудованных надлежащим образом для проведения постоянного наблюдения за состоянием здоровья матери и плода.

Гексопреналин следует назначать сразу после диагностирования преждевременных родов и осмотра пациентки для определения наличия противопоказаний к применению гексопреналина.

Данная процедура должна включать адекватную оценку состояния сердечно-сосудистой системы пациентки, с контролем кардиореспираторной функции, проверяемую с помощью электрокардиограммы (ЭКГ) в течение всего периода лечения.

Дозировка

при кратковременном лечении преждевременных схваток при сокращении и/или раскрытии шейки матки:

Начальная доза: Начинать необходимо с болюсного введения гексопреналина 10 мкг внутривенно в течение от 5 до 10 минут. Болюс может быть получен путем добавления содержания 1 ампулы (10 мкг гексопреналина) в изотонический солевой раствор или раствор глюкозы до общего объема 10 мл. Начальная доза должна сопровождаться непрерывной инфузией с 0,3 мкг гексопреналина в минуту (см. ниже). Кроме того, инфузионную терапию можно начинать без начальной дозы болюса.

Продолжительная доза: начинается с инфузии в 0,3 мкг гексопреналина в минуту. Скорость инфузии должна увеличиваться вдвое каждые 10 минут, пока любые признаки сократительной деятельности матки не пропадут хотя бы на 24 часа, или пока пульс матери не достигнет частоты 120 ударов в минуту.

Расчет скорости капельного вливания при дозировке 0,3 мкг/мин.: 20 капель = 1 мл. Раствор для продолжительного лечения может быть приготовлен путем добавления содержимого 1 или более ампул (25 мкг гексопреналина) в изотонический солевой раствор или раствор глюкозы до общего объема 500 мл.

Дневная доза гексопреналина в 430 мкг была превышена только в отдельных случаях.

при кратковременном лечении преждевременных неосложненных родов при отсутствии сокращения и/ил и раскрытия шейки матки:

Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 0,075 мкг гексопреналина в минуту. Расчет скорости капельного вливания при дозировке 0,075 мкг/мин.: 20 капель = 1 мл. Раствор для продолжительного лечения может быть приготовлен путем добавления содержимого 1 или более ампул (25 мкг гексопреналина) в изотонический солевой раствор или раствор глюкозы до общего объема 500 мл.

Количество гексопреналинаОбщийобъемкапель/мин.мл/мин.

25 мкг (1 ампула)500 мл30 капель/мин.1,5 мл/мин.

50 мкг (2 ампулы)500 мл15 капель/мин.1,5 мл/мин.

наружный поворот (плода) на головку/в качестве экстренной меры при преждевременных сильных родовых схватках у пациентки вне стационарных условий перед транспортировкой в больницу:

Начальная доза составляет болюс в 10 мкг гексопреналина внутривенно в течение от 5 до 10 минут. Болюс может быть получен путем добавления содержания 1 ампулы (10 мкг гексопреналина) в изотонический солевой раствор или раствор глюкозы до общего объема 10 мл. При необходимости, продолжительную дозу начинать с вливания 0,3 мкг гексопреналина в минуту (см. дозировка при кратковременном лечении преждевременных схваток при сокращении и/или раскрытии шейки матки).

Инфузия должна увеличиваться на 0,05 мкг/мин. каждые 10 минут и титроваться по отношению к сократительной деятельности матки и пульса матери для достижения удовлетворительного токолиза и под держания частоты сердцебиения матери на уровне менее 120 ударов/мин.

Продолжительность лечения

Согласно данным, не должна превышать 48 часов, так как основной эффект токолитической терапии состоит в отсрочке родов до 48 часов; статистически значимого эффекта на перинатальную смертность или заболеваемость в рандомизированных контролируемых исследованиях не наблюдалось. Это краткосрочная задержка может быть использована для реализации других мер, предназначенных для улучшения перинатального здоровья.

Особые меры предосторожности при инфузии

Доза должна подбираться в индивидуальном порядке с учетом подавления сокращений, учащения пульса и изменения артериального давления, которые являются ограничивающими факторами. Во время лечения нужно тщательно проверять данные параметры. Максимальная частота сердцебиения матери не должна превышать 120 ударов в минуту. Тщательный контроль уровня гидратации очень важен, он помогает избежать риска отека легких у матери. Объем жидкости, в котором назначается лекарственное средство, должен сводиться к минимуму. Также нужно использовать

устройство контроля инфузии, предпочтительно, шприцевой насос:

Противопоказания

Гексопреналин противопоказан в следующих случаях:

Гиперчувствительность к гексопреналину или любому из вспомогательных веществ любое состояние при сроке беременности менее 22 недель как токолитический агент для пациентов с уже наличествующей ишемической болезнью сердца или для пациентов со значительными факторами риска развития

ишемической болезни сердца.

Угроза прерывания беременности в течение 1-го и 2-го триместра любое состояние матери или плода, при котором продление беременности опасно, например, тяжелый токсикоз, внутриутробная инфекция, влагалищное кровотечение в результате предлежания плаценты, эклампсия или тяжелая преэклампсия, отслоение плаценты или пережатие пуповины внутриутробная гибель плода, известная смертельная врожденная или хромосомная аномалия, ведущая к летальному исходу тяжелые заболевания печени и почек глаукома.

Гексопреналин противопоказан при каких-либо существующих ранее медицинских условиях, с которыми бета-миметик имел бы нежелательный эффект, например, легочной гипертензией и сердечными заболеваниями, такими как гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия или каким-либо другим типом обструкции выводного тракта левого желудочка, например, аортальным стенозом.

Особые указания и особые меры предосторожности при использовании

Лечение должно проводиться в учреждениях, оборудованных надлежащим образом для проведения постоянного наблюдения за состоянием здоровья матери и плода.

Если мембраны разрываются или расширение шейки матки составляет больше 4 см, осуществлять токолиз с применением бета-агонистов не рекомендуется. В случае с токолизом гексопреналин следует использовать с осторожностью, а также во время всего лечения нужно наблюдать за кардиореспираторной функцией и осуществлять ЭКГ мониторинг.

Следующие меры контроля должны постоянно приниматься касательно матери и, когда это возможно/целесообразно, касательно плода:

Артериальное давление и частота сердечных сокращений -ЭКГ Баланс электролита и жидкости - для отслеживания отека легких Уровни глюкозы и лактата - с особым вниманием к больным сахарным диабетом Уровни калия - бета-агонисты, связанные с уменьшением калия в сыворотке крови, которые увеличивают риск развития аритмий (см. раздел 4.5).

Лечение нужно прекратить, если развиваются признаки ишемии миокарда (такие, как боль в груди или изменения ЭКГ).

Г ексопреналин не должен использоваться в качестве токолитика у больных со значительными факторами риска, или подозрением на какую-либо уже существующую болезнь сердца (например, тахиаритмию, сердечную недостаточность или заболевания клапанов сердца). При преждевременных родах у пациенток с известной или подозреваемой болезнью сердца, врач-кардиолог должен оценить возможность применения гексопреналина до момента его внутривенного вливания.

Отек легких

Так как во время или после лечения преждевременной родовой деятельности с помощью бета-агонистов сообщалось об отеке легких и ишемии миокарда, особого внимания требуют баланс жидкости и сердечно-дыхательная функция. Пациенты с предрасполагающими факторами, включая многоплодную беременность, задержку жидкости, инфекцию и преэклампсию у матери, могут иметь повышенный риск развития отека легких.

Введение с помощью шприцевого насоса, в отличие от внутривенного вливания, будет ограничивать риск появления излишней жидкости. Если развиваются признаки отека легких или ишемии миокарда, нужно подумать о варианте прекращения лечения. Это особенно

касается комбинированной терапии с применением кортикостероидов и-при наличии сопутствующих заболеваний (почечных заболеваний, отеков, протеинурий, гипертоний-гестоза).

Артериальное давление и частота сердиебиения

Инфузия бета-агонистов, как правило, сопровождается увеличением-сердечного ритма матери примерно от 20 до 50 ударов в минуту. За пульсом матери нужно следить, а необходимость контролировать такое повышение путем снижения дозы или отмены препарата следует оценивать в каждом конкретном случае. В целом, пульс матери не должен превышать равномерную частоту в 120 ударов в минуту.

Артериальное давление пациентки во время вливания может немного снизиться; оно будет влиять на диастолическое давление больше, чем на систолическое. Понижение диастолического давления происходит, как правило, в диапазоне от 10 до 20 мм рт. ст. Влияние инфузии на ЧСС плода менее заметно, но также может быть и его увеличение до 20 ударов в минуту. Для того, чтобы свести к минимуму риск гипотензии, связанной с токолитической терапией, особое внимание обратите на то, чтобы во время процесса инфузии избежать сжатия вены, удерживая пациента в положении лежа на правом или левом боку.

Прием бета-агонистов связан с повышением уровня глюкозы в крови. Поэтому у матерей с сахарным диабетом следует держать под контролем уровень глюкозы в крови и уровень лактата, а лечение диабета скорректировать соответствующим образом, чтобы во время токолиза удовлетворить потребности больной диабетом матери.

Если роды происходят вскоре после лечения гексопреналином, новорожденный ребенок должен быть проверен на наличие признаков гипогликемии, так как гексопреналин может привести к повышению глюкозы и инсулина в крови матери, а также на предмет возможной повышенной кислотности в связи с потенциальным прохождением кислотных метаболитов через плаценту (лактат, кетоновые кислоты).

Гипертиреоз

Гексопреналин нужно с особой осторожностью назначать пациенткам, страдающим от тиреотоксикоза, и делать это только после тщательной оценки выгоды и рисков лечения.

Повышенная чувствительность к симпатомиметикам

Во время токолитической терапии бета-адренергическими агентами интенсивность признаков уже существующей дистрофической миотонии может усилиться.

У отдельных пациентов с повышенной чувствительностью к симпатомиметикам гексопреналин может использоваться только в низких, индивидуально подобранных дозах, и при особенно тщательном медицинском наблюдении.

Пиросульфит, содержащийся в растворе гексопреналина для инъекций или его концентрат для приготовления раствора для инфузий, редко вызывает серьезные реакции гиперчувствительности, а также бронхоспазмы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

Галогенизированные анестетики

Из-за дополнительного антигипертензивного эффекта вялость сокращения матки может привести к кровотечениям; кроме того, при взаимодействии с галогенированными анестетиками сообщалось о серьезных нарушениях желудочкового ритма в связи с увеличением сердечной реактивности.

При возможности, за 6 часов до какой-либо запланированной анестезии галогенированными анестетиками, необходимо прекратить лечение.

Кортикостероиды

Системные кортикостероиды часто назначают во время преждевременных родов в целях ускорения развития легких плода. У женщин одновременно принимающих бета-агонисты и кортикостероиды были случаи отека легких.

Кортикостероиды, как известно, увеличивают уровень глюкозы в крови и могут привести к уменьшению уровня калия в сыворотке, поэтому совместное введение следует проводить осторожно, а в связи с повышенным риском возникновения гттергликемии и гипокалиемии за состоянием пациента нужно тщательно следить.

Противодиабетические препараты

Применение бета-агонистов связано с подъемом уровня глюкозы в крови, что может; толковаться как ослабление противодиабетической терами^ноэтому может понадобиться корректировка индивидуальной противодиабетической терапии.

Калиевыводяшие агенты

Благодаря гипокалиемичному эффекту бета-агонистов известно, что совместное введение калиевыводящих агентов повышает риск возникновения гипокалиемии, потому такие средства как диуретики, дигоксин, метилксантины и кортикостероиды следует принимать только после тщательной оценки выгод и рисков с учетом повышенного риска сердечных аритмий, возникающих в результате гипокалиемии.

Другие формы взаимодействий

Неселективные Р-блокаторы снижают эффективность или полностью нейтрализуют бета2 агонистический эффект гексопреналина.

Натрия лисульфит является высокоактивным компонентом, поэтому не рекомендуется смешивать Гинипрал® с другими растворами, кроме 0.9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы (декстрозы).

Применение в период беременности и грудного вскармливания

Препарат Гинипрал® не назначается до 20-й недели и после 37-й недели беременности, а также в период лактации (грудного вскармливания). В указанные сроки препарат применяется по показаниям (см. раздел «Показания к применению»).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и во время занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Побочное действие

Классификация неблагоприятных побочных реакций (НПР) по частоте развития:

Очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (невозможно оценить на основе имеющихся данных).

Наиболее распространенные побочные эффекты гексопреналина связаны с фармакологической активностью бета-миметиков и могут быть ограничены или же их можно избежать с помощью тщательного наблюдения параметров гемодинамики, таких как кровяное давление и частота сердечных сокращений, а также необходимой корректировкой дозы. Как правило, после прекращения терапии они исчезают.

Нарушения со стороны эндокринной системы

Частота неизвестна: липолиз;

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Частота неизвестна: * гипокалиемия ; ,

Редко: *гипергликемия.

Нарушения со стороны нервной системы

Очень часто: мышечный тремор;

Нарушения со стороны сердца

Очень часто: *тахикардия;

Часто: *учагценное сердцебиение, *снижение диастолического давления крови;

Редко: *нарушения сердечного ритма, например, мерцательная аритмия, ишемия миокарда; Частота неизвестна: повышение сердечного выброса, повышение систолического давления, небольшие изменения частоты сердечных сокращений у плода, жалобы на стенокардию.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Часто: *гипотония

Редко: *периферическая вазо дилатация.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Частота неизвестна: *отек легких.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Редко: тошнота.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Часто: потоотделение;

Частота неизвестна: покраснение кожи.

Повышенный тонус матки в период гестации ― угрожающее состояние, которое сопровождается патологическими сокращениями маточных мышц. Без адекватного лечения это может окончиться выкидышем или ранними родами. К сожалению, предвидеть и тем более предотвратить развитие этой патологии трудно. Но если вовремя обратиться за медицинской помощью, то можно избежать осложнений. В акушерской практике с большим успехом применяют препарат Гинипрал. При беременности многие женщины вынуждены его принимать, чтобы сохранить свою беременность или отстрочить начавшиеся роды внепланово. Этот препарат полностью разрешен при беременности, но у него есть свои правила приема и, конечно же, противопоказания и разные побочные эффекты. Поэтому давайте подробно рассмотрим особенности применения Гинипрала при беременности.

Особенности препарата Гинипрал для беременных: состав, терапевтические свойства, лекарственные формы

Гинипрал ― токолитическое средство, которое за счет дополнительного синтеза норадреналина расслабляет всю гладкую мускулатуру, включая матку. Это угнетает сократительную деятельность матки, уменьшает проявления гипертонуса, помогает матке расслабиться, что в комплексе предотвращает выкидыш или ранние роды.

Также Гинипрал подавляет патологические спонтанные схватки не по графику, что дает время для стимуляции ускоренного развития легких у ребенка, если у женщины начались преждевременные роды. Чаще всего женщине на фоне начатого лечения удается доносить малыша до указанного срока.

Действующий компонент препарата ― гексоприналин сульфата, который при стабильной концентрации в крови обеспечивает длительный лечебный эффект. На первых порах при появлении гипертонуса используется концентрат Гинипрала для приготовления жидкости для инфузий. После улучшения состояния женщины, назначаются Гинипрал таблетки при беременности для поддержания матки в расслабленном состоянии.

Гинипрал обладает высокими абсорбционными свойствами. Токолитическое действие проявляется уже через 3-7 минут после внутривенного введения и длится не менее 30 минут. Максимальный эффект наблюдается между 12 и 18 минутами после приема. Выводится препарат постепенно на протяжении 7 дней с мочой и желчью.

Выпускается Гинипрал в трех фармацевтических формах с одним и тем же активным веществом, но разными вспомогательными элементами.

Таблетки Гинипрал имеют округлю форму, белый оттенок и реализуются по 10 штук в блистере. В таблетке помимо 0.5 мг гексоприналина присутствуют:

  • лактоза;
  • коповидон;
  • крахмал;
  • трилон Б;
  • магния стеарат;
  • глицерол;
  • тальк.

Раствор Гинипрал (для уколов) поступает в реализацию в герметических ампулах по 2 мл. В каждой индивидуальной ампуле присутствует гексоприналин в концентрации 10 мкг. Они уже готовы для использования. Продаются в картонной пачке по 5 шт. Дополнительно препарат содержат:

  • очищенная вода;
  • натрия сульфат;
  • динатрия эдетат.

Концентрат Гинипрала (для капельниц) является прозрачной жидкостью с высоким содержанием гексоприналина (25 мкг). Его нужно разводить в жидкости для инъекции и добавлять в раствор для инфузий. Среди вспомогательных веществ есть:

  • хлорид натрия;
  • серная кислота;
  • пиросульфат натрия;
  • очищенная вода.

Влияние Гинипрала при беременности на состояние плода

Препарат разрешен в период гестации, но он не относится к числу безопасных лекарств. Но в случае появления гипертонуса, применение Гинипрала остается единственным выходом для отсрочки родов до безопасного срока и спасения плода.

Поскольку Гинипрал активно всасывается в кишечнике и мгновенно попадает в систему кровотока, он легко преодолевает плацентарный барьер и попадает в кровь малыша. Если верить данным проведенных исследований, длительное применение гексопреналина негативно влияет на сердечно-сосудистую систему малыша. Это может вызывать такие последствия:

  • патологические сердечные сокращения;
  • затрудненное дыхание после родоразрешения;
  • пороки сердечной мышцы;
  • анафилактический шок в первые сутки после рождения;
  • ацидоз;
  • спазм бронх;
  • пониженный уровень глюкозы.

Важно! Учитывая возможные осложнения, Гинипрал должен приниматься под контролем доктора в условиях больницы и с постоянным мониторингом состояния ребенка.

Гинипрал при беременности: для чего назначают препарат

Токолитическая терапия с помощью Гинипрала проводится у женщин на сроке между 22 и 36 неделями гестации и при условии полного отсутствия гинекологических или медицинских противопоказаний.

Поскольку степень терапевтического эффекта у разных форм Гинипрала отличается, то спектр показаний у них разный.

Таблетированная форма Гинипрала показана при угрозе ранних родов и в основном используется как продолжение инъекционной терапии. Таблетки с поддерживающей дозировкой обеспечивают нормальное состояние матки после стабилизации миометрия. При наличии умеренного гипертонуса, возможен прием только таблетированой формы без инфузий.

Гинипрал в виде раствора и концентрата показан при таких состояниях:

  • Непродолжительное лечение преждевременных родов без осложнений.
  • На этапе переворачивания малыша, который находится в поперечном предлежании.
  • Как экстренная мера при транспортировке роженицы.

Гинипрал также используется для внутривенного введения в случае проведения токолиза у беременной женщины:

  • Острый токолиз ― уменьшение частоты схваток между 1 и 2 схваточными периодами при наличии сильной гипоксии у плода. За счет уменьшения сокращений матки, сосуды расширяются, и плод получает больше кислорода.
  • Массивный токолиз ― прекращение интенсивных схваток при абсолютном раскрытии шейки.
  • Длительный токолиз ― купирование ранних родов на сроке 20-34 недели, а также для иммобилизации матки при цервикальном серкляже (наложении швов на маточную шейку для сохранности беременности).

Следует отметить, что применение Гинипрала в первом триместре в акушерской практике не встречается. Дело в том, что рецепторы, на которые влияет препарат, формируются ближе к 20 гестационной неделе, поэтом прием Гинипрала в первые три месяца не дает нужного результата и может сильно навредить плоду. Поэтому для устранения гипертонуса в 1 триместре подбираются другие лекарства.

Гинипрал: инструкция по применению при беременности

Гинипрал ― серьезный препарат с множеством противопоказаний и побочных эффектов. Его прием происходит по определенной схеме под контролем акушера-гинеколога. Поэтому самостоятельный прием препарата, уменьшение/увеличение указанной дозировки или замена препарата другим аналогом строго запрещены.

Дозировка Гинипрала при беременности: капельница и таблетки

Раствор Гинипрал применяется внутривенно. Он разводится в растворе хлорида натрия до получения 10 мг средства, а потом медленно вводится с помощью внутривенной инъекции. Суточная доза составляет 2 ампулы. Для стабилизации состояния после струйного введения раствора назначается концентрат для инфузий со скоростью 0,3 или 0.07 мкг/мин.

После того как гипертонус и частота сокращений приходят в норму, инфузии заменяются таблетками. Прием Гиниприла в таблетках должен соответствовать такой схеме: за час до окончания инфузии Гинипрала выпивается по 1 таблетке каждые 3 часа на протяжении 2 дней. Потом каждые 4-6 часов, но не более 8 таблеток в сутки. После стабилизации состояния суточная доза уменьшается до 2 таблеток. Препарат принимаются перорально в целом виде, запивая простой водой.

Гинипрал при беременности: инструкция по отмене препарата

Резкое прекращение приема таблеток Гинипрал может дать обратный эффект. Поэтому уменьшение или отмена препарата проводится постепенно.

Если нужно снизить дозу, каждые два дня убирается 1 таблетка. Оставшееся количество принимается через одинаковые интервалы времени. Когда доза становится равной 2 таблеткам, нужно перестать ее уменьшать. В среднем препарат принимать нужно до 33 недели беременности и дольше. Если состояние ухудшается, также постепенно происходит увеличение дозы препарата.

Отмена Гинипрала происходит таким образом. Если суточная доза была более 6 таблеток, нужно через два дня принимать на одну таблетку меньше. Когда остается 2-3 таблетки, нужно убавлять каждые два дня пол таблетки и так до полной отмены препарата.

Противопоказания к применению Гинипрала

Препарат не назначается пациенткам с индивидуальной непереносимостью гексопреналина. Также полным противопоказанием является негативная реакция на бета-миметики в виде гипертензии легочной ткани, отклонений в работе сердца.

Гинепрал противопоказан при следующих заболеваниях и состояниях:

  • Перенесение какого-либо заболевания до 22 гестационной недели.
  • Использование препарата для токолиза при наличии ишемической болезни сердца.
  • Угрожающий выкидыш в 1 и 2 триместре.
  • Раскрытие шейки матки более 4 см.
  • Разрыв околоплодной оболочки.
  • Любое опасное заболевание матери и плода, при котором сохранять беременность опасно (вагинальное кровотечение, внутриутробная инфекция, прееклампсия, отслоение плаценты, почечная недостаточность).
  • Наличие в анамнезе внутриутробной гибели ребенка, генетических аномалий, заболеваний, которые привели к смерти плода в перинатальном периоде.
  • Патология сердечно-сосудистой системы (тахикардия, миокардит и др.).
  • Обострение бронхиальной астмы.
  • Гипертиреоз.
  • Глаукома.
  • Поражение почек и печени.

С особой осторожностью применяется Гинипрал у рожениц с непереносимостью сульфатов.

Особенности применения Гинипрала

Препарат в гинекологии назначается только после оценки соотношения показателей польза/вред для плода и женщины. Причем лечение проходит только в медицинских учреждениях с целью постоянного контроля за самочувствием женщины и ее малыша.

На протяжении лечения, особенно если назначен токолиз, нужно осуществлять мониторинг за состоянием женщины и плода. Для этого проводятся следующие мероприятия:

  • Контроль за сердечным ритмом и артериальным давлением . Весь период приема Гинипрала у женщины сопровождается увеличением сердечных сокращений на 35-50 уд./мин. Чтобы состояние женщины было стабильным, принимается Гинипрал при беременности в дозировке, которая позволяет удерживать частоту сокращений до 120 уд./мин. в состоянии покоя. При внутривенном введении Гинипрала у женщины может сильно понижаться давление, поэтому на момент капельницы, показатели артериального давления нужно контролировать.
  • Исследование водно-электролитического баланса и контроль над респираторной системой . Лечение Гинипралом может приводить к обширному отеку легких. Если у женщины беременность многоплодная или у нее диагностирована прееклампсия, то риск отека возрастает в несколько раз.
  • Измерение показателей глюкозы и лактозы в крови. Токолитики провоцируют подъем уровня глюкозы. Если женщина болеет диабетом, необходимо скорректировать дозу инсульта.
  • Профилактика гипокалиемии . Гинипрал влияет на концентрацию калия в сыворотке крови. Если есть клинические предпосылки к гипокалиемии, назначается терапия с препаратами калия.

При первых симптомах ишемии миокарда лечение останавливаться.

Возможные побочные эффекты после приема Гинипрала

Широко распространенные побочные реакции возникают по причине фармакологических особенностей токолитиков. Чтобы предупредить их появление нужен строгий контроль гемодинамических показателей (артериальное давление, ЧСС, дозировка). После окончания лечения все побочные эффекты проходят.

На фоне приема Гинипрала могут проявляться такие нежелательные реакции:

  • Липолиз (нарушение обмена жиров).
  • Дефицит калия.
  • Гиперкалиемия (у больных на сахарный диабет).
  • Нарушение ЦНС (тремор, головная боль, головокружение).
  • Проблемы с работой сердца (тахикардия, гипотония, учащение ЧСС, стенокардия).
  • Отек легких.
  • Бронхоспазм.
  • Проблемы в работе ЖКТ (тошнота, запор, нарушение перистальтики кишечника, рвота).
  • Воспаление кожи (сыпь, потливость, зуд, покраснение).
  • Уменьшение суточного диуреза.
  • Отечность конечностей.

У беременных женщин с астматическим заболеванием может сильно ухудшаться состояние, и могут проявляться такие симптомы:

  • Затяжной астматический приступ.
  • Свист во время вдоха/выдоха.
  • Спутанное сознание, шок.
  • Тошнота, диарея.

Важно! Если Гинипрал применялся накануне родов, нужно обследовать новорожденного на предмет гипокалиемии и ацедоза (кетоновых тел).

Чем можно заменить Гинипрал при беременности?

Фармацевтическая промышленность производит несколько аналогов Гинипрала. Некоторые из них обладают идентичным составом. К ним относятся Ипрадол и Гексопреналин. А также есть препараты с иным составом, но схожими терапевтическими свойствами - Магнезия, Сальбутамол и Партуситсен.

Гинипрал при беременности - отзывы

Отклики о препарате Гинипрал в основном положительные, поскольку беременным женщинам, которые проходили лечение, он помог сохранить малыша, отстрочив ранние роды. Все положительные отзывы касаются именно его быстрого терапевтического эффекта и способности мгновенно устранять интенсивные маточные сокращения, снимая угрозу преждевременного родоразрешения.

Однако, среди положительных качеств препарата, женщины выделяют и ряд недостатков. Гинипрал практически у всех пациенток провоцировал побочные явления. Но сильный дискомфорт отмечался только на протяжении первых 45 минут после приема, а потом бесследно проходил. Но такие недостатки Гинипрала являются приемлемыми, особенно на фоне высокой эффективности средства.

Таким образом, Гинипрал считается действующим препаратом, который позволяет женщине доносить малыша до безопасного строка.

Как проходят роды после приема Гинипрала?

У женщин, принимающих Гинипрал, процесс родоразрешения проход по-разному. Подавляющее количество рожениц успешно дожидается схваток, а потом спокойно и без осложнений рожают малышей. Эта ситуация характерна для женщин, которые проходили лечение от сильного маточного гипертонуса. Как правило, родовая деятельность активизировалась, спустя 3 недели после отмены Гинипрала.

Меньшее число женщин дохаживают до 42 гестационной недели, и так и не дождавшись схваток, госпитализируются. Там им проводится стимуляция родового процесса подходящими способами. Нередко на фоне полного раскрытия шейки и отсутствия схваток, проводится экстренное кесарево сечение.

Несмотря на большой перечень противопоказаний и риск слабой родовой деятельности, Гинипрал считается одним из самых эффективных токолитических средств. Иногда этот препарат ― единственный выход сохранить беременность. Поэтому если вам его назначают, лучше прислушаться к совету доктора.

Гинипрал и беременность. Видео