Но-шпа — инструкция по применению. От чего помогает Но-шпа: инструкция по применению

Лекарственное средство но-шпа (МНН - дротаверин) относится к группе спазмолитиков. Способность подавлять активность фермента фосфодиэстеразы (ФДЭ), необходимого для гидролиза цАМФ до АМФ, наделяет но-шпу сильнейшим спазмолитическим действием в отношении гладкой мускулатуры. Исключение ФДЭ из цикла биохимических превращений ведет к увеличению концентрации цАМФ, что автоматически запускает целый каскад реакций, в результате чего потенцируется желанное мышечное расслабление. Но-шпа - всемирно известный брэнд, выпускаемый венгерским фармацевтическим заводом «Хиноин» с начала 60-ых годов прошлого века. Практически сразу новый сверхэффективный спазмолитик завоевал мировое признание, сила которого в настоящее время не снизилась ни на йоту. В России данный препарат был впервые зарегистрирован в 1963 году, и сразу же завоевала сердца (а точнее - излишне тонизированные гладкие мышцы) сотен тысяч пациентов и их лечащих врачей. Десятки лет применения но-шпы свидетельствуют о высокой эффективности и достаточной безопасности данного препарата. Согласно статистическим данным но-шпа является наиболее часто прописываемым спазмолитиком, объем продаж которого растет с каждым годом.

Благодаря избирательности своего действия, но-шпа не оказывает влияния на сердечно-сосудистую систему, прицельно «атакуя» лишь спазмированные мышцы желчевыводящих путей, пищеварительного и мочеполового тракта.

Но-шпа выпускается в двух лекарственных формах: таблетки и раствор для внутривенного и внутримышечного введения. В состав таблетированной формы может входить 40 или 80 мг дротаверина (в последнем случае к названию препарата добавляется слово «форте»). По общим рекомендациям суточная доза препарата составляет от 120 до 240 мг (при максимальной разовой дозе в 80 мг), кратность приема - 2-3 раза в день. Что касается приема но-шпы пациентами детского возраста, то для них суточная доза должна составлять 80 мг за 2 приема (дети от 6 до 12 лет) или 160 мг за 2-4 приема (дети от 12 лет). Длительность приема препарата без медицинского контроля не должна превышать 1-2 дней. Если по прошествии этого периода боль не ослабевает, то необходимо в обязательном порядке обратиться к врачу для уточнения диагноза и коррекции медикаментозной терапии. Если но-шпа используется в качестве вспомогательного лечения, то длительность фармакотерапии без консультации со специалистом может быть дольше (до 3-ех дней). В некоторых случаях умудренные опытом пациенты могут достаточно достоверно отследить свое состояние и оценить эффективность лечения. Если спустя некоторое время после приема но-шпы в максимальной дозе боль снижается незначительно или вовсе остается на прежнем уровне, то ничего иного не остается, как обратиться к врачу.

Фармакология

Спазмолитическое средство, производное изохинолина. Оказывает мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента ФДЭ4 типа (ФДЭ4). Ингибирование ФДЭ4 приводит к повышению концентрации цАМФ, инактивации киназы легкой цепи миозина, что в дальнейшем вызывает расслабление гладкой мускулатуры. Снижающий концентрацию иона Са 2+ эффект дротаверина через цАМФ объясняет антагонистический эффект дротаверина по отношению к Са 2+ .

In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ4 без ингибирования изоферментов ФДЭ3 и ФДЭ5. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентрации ФДЭ4 в разных тканях. ФДЭ4 наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ4 может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием ЖКТ.

Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит, главным образом, с помощью изофермента ФДЭ3, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы.

Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру ЖКТ, желчевыводящих путей, мочеполовой системы.

Вследствие своего сосудорасширяющего действия дротаверин улучшает кровоснабжение тканей.

Таким образом, вышеописанные механизмы действия дротаверина устраняют спазм гладкой мускулатуры, что приводит к уменьшению боли

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь дротаверин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. После пресистемного метаболизма в системный кровоток поступает 65% принятой дозы дротаверина. С mах в плазме крови достигается через 45-60 мин. Действие препарата начинается через 30 мин.

Распределение

In vitro дротаверин в высокой степени связывается с белками плазмы (95-98%), особенно с альбумином, β- и γ-глобулинами.

Дротаверин равномерно распределяется в тканях, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через ГЭБ. Дротаверин и/или его метаболиты способны незначительно проникать через плацентарный барьер.

Метаболизм

Дротаверин почти полностью метаболизируется в печени.

Выведение

T 1/2 дротаверина составляет 8-10 ч.

В течение 72 ч дротаверин практически полностью выводится из организма. Более 50% дротаверина выводится почками и около 30% - через ЖКТ (экскреция в желчь). Дротаверин главным образом экскретируется в виде метаболитов, неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается.

Форма выпуска

Таблетки желтого с зеленоватым или оранжеватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой "spa" на одной стороне.

Вспомогательные вещества: магния стеарат - 3 мг, тальк - 4 мг, повидон - 6 мг, крахмал кукурузный - 35 мг, лактозы моногидрат - 52 мг.

6 шт. - блистеры ПВХ/Алюминий (1) - пачки картонные.
24 шт. - блистеры ПВХ/Алюминий (1) - пачки картонные.
20 шт. - блистеры Алюминий/Алюминий (ламинированы полимером) (2) - пачки картонные.
60 шт. - флаконы полипропиленовые (1) с пробкой полиэтиленовой, снабженной штучным дозатором - пачки картонные.
100 шт. - флаконы полипропиленовые (1) - пачки картонные.

Дозировка

Взрослым назначают по 1-2 таб. на один прием 2-3 раза/сут. Максимальная суточная доза - 6 таб. (что соответствует 240 мг).

Клинических исследований с применением дротаверина с участием детей не проводилось.

В случае назначения препарата Но-шпа ® для детей в возрасте от 6 до 12 лет - по 40 мг (1 таб.) 1-2 раза/сут, для детей в возрасте старше 12 лет - по 4 мг (1 таб.) 1-4 раза/сут или по 80 мг (2 таб.) 1-2 раза/сут. Максимальная суточная доза - 160 мг (4 таб.)

При приеме препарата без консультации с врачом рекомендованная продолжительность приема препарата обычно составляет 1-2 дня. В случаях, когда дротаверин применяется в качестве вспомогательной терапии, продолжительность лечения без консультации с врачом может быть больше (2-3 дня). Если болевой синдром сохраняется, пациенту следует обратиться к врачу.

Метод оценки эффективности

Если пациент может легко самостоятельно диагностировать симптомы своего заболевания, т.к. они являются для него хорошо известными, то эффективность лечения, а именно исчезновение болей, также легко поддается оценке пациентом. Если в течение нескольких часов после приема препарата в максимальной разовой дозе наблюдается умеренное уменьшение боли или отсутствие уменьшения боли, или если боль существенно не уменьшается после приема максимальной суточной дозы, рекомендуется обратиться к врачу.

При использовании флакона с полиэтиленовой пробкой, снабженной штучным дозатором: перед использованием следует удалить защитную полоску с верхней части флакона и наклейку со дна флакона. Расположить флакон в ладони таким образом, чтобы дозирующее отверстие на донышке не упиралось в ладонь. Затем надавить на верх флакона, в результате чего одна таблетка выпадет из дозирующего отверстия на донышке.

Передозировка

Передозировка дротаверина ассоциировалась с нарушениями сердечного ритма и проводимости, включая полную блокаду ножек пучка Гиса и остановку сердца, которая может быть фатальной.

Лечение: в случае передозировки пациенты должны находиться под медицинским наблюдением. При необходимости следует проводить симптоматическое и направленное на поддержание основных функций организма лечение, включая искусственное вызывание рвоты или промывание желудка.

Взаимодействие

Ингибиторы ФДЭ, подобные папаверину, ослабляют противопаркинсоническое действие леводопы. При назначении препарата Но-шпа ® одновременно с леводопой возможно усиление ригидности и тремора.

При одновременном применении дротаверина с другими спазмолитическими средствами, включая м-холиноблокаторы, происходит взаимное усиление спазмолитического действия.

Побочные действия

Ниже представлены неблагоприятные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях, разделенные по системам органов с указанием частоты их возникновения в соответствии со следующими градациями, рекомендованными ВОЗ: очень часто (≥10%), часто (≥1%, <10), нечасто (≥0.1%, <1%), редко (≥0.01%, <0.1%), очень редко, включая отдельные сообщения (<0.01%), частота неизвестна (по имеющимся данным частоту определить нельзя).

Со стороны нервной системы: редко – головная боль, головокружение, бессонница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – ощущение сердцебиения, снижение АД.

Со стороны пищеварительной системы: редко – тошнота, запор.

Со стороны иммунной системы: редко - аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница, зуд, сыпь).

Показания

• спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит;
• спазмы гладкой мускулатуры мочевыводящих путей: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, спазмы мочевого пузыря.

В качестве вспомогательной терапии:

• при спазмах гладкой мускулатуры ЖКТ: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором и синдром раздраженного кишечника с метеоризмом;
• при головных болях напряжения;
• при дисменорее (менструальных болях).

Противопоказания

• тяжелая печеночная или почечная недостаточность;
• тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса);
• детский возраст до 6 лет;
• период грудного вскармливания (клинические данные отсутствуют);
• наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (для таблеток, из-за присутствия в их составе лактозы моногидрата);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при артериальной гипотензии, при беременности, у детей.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

В проведенных исследованиях не выявлено тератогенного и эмбриотоксического действия дротаверина, а также неблагоприятного воздействия на течение беременности. Однако, при необходимости применения препарата Но-шпа ® при беременности, следует соблюдать осторожность и назначать препарат только после оценки соотношения потенциальной пользы для матери и возможного риска для плода.

В связи с отсутствием необходимых доклинических и клинических данных в период лактации назначать препарат не рекомендуется.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Противопоказан прием препарата детям в возрасте до 6 лет.

Особые указания

В состав таблеток 40 мг входит 52 мг лактозы моногидрата, вследствие этого возможны жалобы со стороны пищеварительной системы у пациентов с непереносимостью лактозы. Данная форма не предназначена для пациентов с дефицитом лактазы, галактоземией или синдромом нарушенной абсорбции глюкозы/галактозы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При приеме внутрь в терапевтических дозах дротаверин не оказывает влияние на способность к вождению автотранспорта и выполнять работу, требующую повышенной концентрации внимания.

При проявлении каких-либо побочных реакций вопрос о вождении транспорта и работе с механизмами требует индивидуального рассмотрения. В случае появления головокружения после приема препарата, следует избегать занятия потенциально опасными видами деятельности, такими как управление транспортными средствами и работа с механизмами.

От чего помогает миотропный спазмолитик «Но-шпа»? Инструкция по применению предписывает принимать таблетки «Но-шпа» от колик и болей в животе. Лекарство пользуется успехом у пациентов благодаря множественным эффектам: снятию спазмов и болевого синдрома, снижению давления, расширению сосудов, понижению мышечного тонуса.

Разновидности и состав

Лекарство производится в виде капсул, раствора для внутримышечных инъекций и таблеток. Активным элементом является дротаверина гидрохлорид, содержание которого в таблетках и ампулах составляет соответственно 40 и 20 мг. Раствор и таблетки имеют зеленовато-желтые оттенки. Лучшему усвоению препарата способствуют: стеарат магния, тальк, повидон, крахмал, моногидрат лактозы.

Картонная пачка содержит один блистер или флакон с соответствующим количеством таблеток, а также инструкцию по применению препарата.

Фармакология

По своей химической структуре и свойствам медикамент напоминает «Папаверин», однако обладает более сильным действием. Препарат «Но-шпа», от чего помогает при болях различной этиологии, предотвращает поступление ионов кальция в организм, снижает мускульный тонус и кишечную перистальтику, расширяющее воздействует на кровеносные сосуды.

Преимущество медикамента заключается в отсутствии негативного воздействия на нервную систему. Препарат быстро и целиком поступает во все системы и органы, включая клетки гладких мышц.

Лекарство «Но-шпа»: от чего помогает

Средство показано при следующих заболеваниях и состояниях:

• спастических запорах и колитах;
• альгодисменорее;
• пиелите;
• спазмах артерий;
• тенезмах;
• эндартериите;
• проктите;
• язвах желудка и кишечника;
• гастродуодените;
• постхолецистэктомическом синдроме;
• коликах различных органов;
• дискинезии органов желчевыведения;
• холецистите.

От чего еще помогает «Но-шпа»? Таблетки назначают во время беременности и в акушерской практике. Они помогают избавиться от угрозы выкидыша и предотвращают начало родов раньше запланированного срока. Кроме этого лекарство снимает спазмы маточного зева. Его принимают перед обследованиями и холецистографией.

Таблетки «Но-шпа»: инструкция по применению

Препарат принимают внутрь 2-3 раза в день в дозировке до 80 мг.

При коликах средство вводят в вену в объеме от 40 до 80 мг. Детям «Нош-па» назначается после 6 лет. Принимать необходимо 2 раза в день по 40 мг. Ребятам от 6 до 12 лет таблетки дают в суточной дозировке 160 мг. Пить лекарство следует 2-4 раза в день.

Без врачебного назначения использовать средство можно до 2 дней. Если симптомы боли не прошли, требуется показаться специалисту.

Таблетки «Но-шпа» при беременности при потягиваниях и болевом синдроме в нижней части живота пьют до 6 штук в день. Одновременно рекомендуется принимать валериану и папаверин. Беременным женщинам лекарство можно использовать только по врачебным назначениям.

Противопоказания

Нельзя принимать лекарство при:

• тяжелой недостаточности печени или сердца;
• Излишней чувствительности к медикаменту;
• непринятии натрия дисульфита (при выполнении инъекций);
• непереносимости галактозы;
• мальабсорбции галактозы глюкозы.

Уколы не назначают детям до совершеннолетия, таблетки нельзя давать малышам до 6 лет. При язве кишечника и желудка средство принимают в комплексе с антиязвенными средствами.

Побочные явления

В целом «Но-шпа» — это безопасный препарат. Однако инструкция по применению указывает на возможность негативных реакций организма на действие медикамента. Отзывы пациентов говорят, что после приема таблеток, может наблюдаться:

• аллергия;
• повышенное потоотделение;
• головокружение;
• сердцебиение;
• аритмия;
• снижение артериального давления;
• повышение температуры тела.

В редких случаях может угнетаться дыхание, развиться коллапс. Особую осторожность следует проявлять при использовании инъекций.

Особые указания

Перед началом приема таблеток Но-шпа следует ознакомиться с инструкцией к препарату. Существует несколько особых указаний в отношении их применения, к которым относятся:

• Применение препарата для беременных женщин возможно только после назначения врача, в случае если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
• У пациентов с нарушениями переваривания и всасывания углеводов возможно появление негативных реакций со стороны системы пищеварения, это связано с тем, что в состав препарата входит лактоза.
• Препарат в терапевтической дозировке не оказывает влияния на функциональное состояние структур центральной нервной системы. В случае развития побочных эффектов, работу, сопряженную с необходимостью повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, следует прекратить.
• Препарат может взаимодействовать с лекарственными средствами других фармакологических групп, поэтому в случае их применения необходимо проконсультироваться с врачом.

Взаимодействие

Как и прочие подобные папаверину ингибиторы ФДЭ, дротаверин ослабляет антипаркинсоническое действие Леводопы. При приеме указанных ЛС в комбинации могут усиливаться тремор и ригидность.

Данные по взаимодействию вещества с значительно связывающимися с плазменными белками средствами отсутствуют, тем не менее, гипотетически возможно их взаимодействие на уровне связи с белком (один из препаратов может вытесняться из этой связи, в результате чего в крови больного будет увеличиваться концентрация свободной фракции препарата, у которого связь с белком более слабая).

В комбинации с другими спазмолитиками (в том числе с м-холиноблокаторами) отмечается взаимное усиление спазмолитического действия.

Значительная часть принято дозы дротаверина находится в связанном с плазменными белками состоянии (преимущественно с β-, γ-глобулинами и Альбумином).

Гипотетически это чревато возникновением токсических и/или фармакодинамических эффектов такого препарата.

Анал оги и цена

Идентичное активное вещество и оказываемое действие имеют препараты: « », «Нохшаверин», «Но-Х-Па». Аналогичным эффектом обладает лекарство « ».

Купить таблетки «Но-шпа», цена которых начинается от 60 рублей, можно без рецепта. Стоимость уколов составляет 100 рублей за 5 ампул (2 мл 40 мг).

Условия отпуска и хранения

В аптечной сети таблетки Но-шпа отпускаются без рецепта. В случае появления сомнений или вопросов в отношении их применения, следует проконсультироваться с врачом.

Срок годности таблеток Но-шпа составляет 3 года с момента их изготовления. Препарат храниться в оригинальной заводской упаковке, в темном, сухом, недоступном для детей месте при температуре воздуха не выше +25° С.

Однако после применения но-шпы могут наблюдаться и побочные действия, среди которых усиленное сердцебиение, тошнота, боль головы, головокружение , запор. При любом из этих признаков необходимо обязательно сходить к врачу. Одним из компонентов содержащихся в но-шпе является молочный сахар, поэтому больные, имеющие на него реакцию, могут страдать от поноса.

Но-шпа состоит из диэтоксибензилидена, диэтокса и тетрагидроизохинолина гидрохлорида. Это вещество, состоящее из кристаллов, имеющее светло-желтую окраску и без какого-либо запаха. Этот лекарственный препарат растворяется как в воде, так и в спирте. Что касается химии и фармакологии, это лекарство очень похоже на папаверин как по своему строению, так и по своим свойствам на организм человека. Препарат выпускается в таблетках и в виде раствора. Одна таблетка имеет четыре миллиграмма, всего сто таблеток. Данный препарат в ампулах выпускается в ампулах по пять или пятьдесят штук в каждой упаковке.

Никошпан – препарат, состоящий из но-шпы и никотиновой кислоты. При взаимодействии эти два вещества имеют очень сильное влияние на расширение сосудов. Действие этого препарата очень похоже на действие никоверина. Он используется при спазматическом состоянии сосудов мозга и нарушения цикла кровообращения . После использования никошпана может наблюдаться ощущение сильного жара, а также покраснение лица. Чаще всего это происходит, если препарат был принят на голодный желудок.

Бишпан – препарат, состоящий из но-шпы и холинолитического препарата изопропамида. Используется при болях в области кишечника, спастических коликах, гастрите острой либо хронической степени, болезненных ощущениях в области мочеточников, при язвах, а также при иных болезнях, которые ведут за собой спазмы гладких мышц внутренних органов. Нельзя принимать при гипертрофии предстательной железы и глаукоме .

Фабрика «Хиноин», для того чтобы предостеречь свой препарат от подделок, сделала патент на такую марочную продукцию как НО-ШПА практически во всем мире, а также и на Украине.

В наши дни очень часто подделываются всем знакомые торговые марки, среди них также и лекарственные препараты. Но-шпа также входит в число препаратов, подвергающихся подделкам. Существует также большое количество производящих компании, которые хотят быть в ряду с общепринятыми торговыми марками, издают препараты, которые претендуют на звание «украинской», «российской» и т.д. НО-ШПЫ.

Название данного препарата, по законам здравоохранения, является торговой маркой, пользоваться которой может только ее владелец. Защита при помощи патента – это именно то, что предостерегает простых покупателей от подделок в обычной повседневной жизни.
Завод «Хиноин» решил изменить прежнюю упаковку лекарственного препарата только для того, чтобы устранить проблемы потребителей. В данный момент данный препарат попадает на Украину в переделанном голографическом виде. Это помогает предотвратить появление аналогов. Также, каждая упаковка имеет 2 планшетки с таблетками. На каждой таблетке можно заметить маркировочный знак Spa, что также защищает торговую марку.

Следовательно:
НО-ШПА – это уникальный препарат, который гарантирует безопасность своего использования.
Это лекарственное средство, уничтожающее спазмолитическое состояние мышц. Выпускается как в виде таблеток, так и в ампулах.
Данный препарат не обладает ничем, что могло бы привести к каким-либо сложным последствиям ее применения.

Острые покалывания - очень часто встречаемый процесс, существующий у лошадей от мала до велика, если они страдают болями желудочно-кишечного тракта. Прием животными таких препаратов как анальгин, новокаин , хлоралгидрат, для того чтобы удалить существующую боль, помогает только на короткий промежуток времени, оказывая влияние на нервные окончания, находящиеся в желудке и кишечнике. Все эти лекарственные препараты всего лишь ослабевают боль, но не удаляют ее главного происхождения. Папаверин, промедол, экстракт белладонны- препараты, которые могут побороть боль. Однако лучше всего помогает такой широко известный препарат, как но-шпа, которая вводится под кожу, в мышцу или в вену.

Лошадям среднего возраста вкалывают подкожно от десяти до двадцати мл, маленьким лошадкам максимум четыре мл препарата, внутривенно или внутримышечно. Несмотря на то, сколько лошади лет, им вводят но-шпу в соотношении два миллилитра к пятидесяти килограммам веса животного. В период острых болей в области желудка, кишечника,
энтералгии и метеоризме, лошадям вводят в вену от десяти до двадцати миллилитров.
В случае, когда препарат не помогает при первом введении, его вкалывают повторно, в том же количестве, по истечению тридцати минут. Чаще всего положительное действие препарата видно сразу. В течение 60 минут у животного не остается ни одного признака боли.

Но-шпа, как препарат, должна приниматься при первых же признаках болезни, чтобы результат лечения был эффективным. Итак, данный препарат рекомендуется употреблять при коликах, причиной которых могут быть спазмы гладкой мускулатуры желудка, а также толстого и тонкого отделов кишечника. В сложных ситуациях заболевания, это лекарство можно и нужно употреблять также и с иными медикаментами, которые помогают преодолеть сам процесс болезни. Данный препарат не применяется при механической непроходимости кишечника.

В конце 19 века были произведены научные исследования в целях изучить воздействие лекарственного препарата но-шпа при рентгене у людей, страдающих язвой желудка и тонкой кишки, гастрите полостной области, а также при катаре тонкой кишки и дуодените . Исследователи сделали ряд опытов с применением рентгеновского аппарата, из которых было очевидно, что у более чем 95 больных с признаками язвы , у двадцати из них было обнаружено наличие препарата атропин, который вводится подкожно в виде дозы, состоящей из атропина и но-шпы.

Изучение воздействия препарата рентгеновским аппаратом начиналось через десять минут после ввода лекарства. В результате исследования были сделаны следующие выводы:
- У более чем двадцати больных медики обнаружили изменения функций организма, что дало возможность произвести полную диагностику язвы.
-У шестнадцати людей после исследования больше не было морфологического изменения.
-У пятнадцати не было обнаружено язвы.
- У семи больных была четко выявлена язва, которая позже была обнаружена и во время операций.
-У одиннадцати невозможно было точно поставить диагноз.
- У двух больных была замечена язва, которой не было ранее.
Девять человек принимающих но-шпу и четверо, которые принимали атропин, были поставлены перед фактом, что их лечение было впустую. Ни у кого не было выявлено никаких побочных эффектов после применения но-шпы, однако при принятии атропина практически все чувствовали ощущение сухости во рту. Ученые утверждают, что наиболее точный анализ можно достичь, применяя радиологические исследования.

Торговое название : НО-ШПА ®

Международное (непатентованное) название : Дротаверин

Лекарственная форма : таблетки

Состав :

действующее вещество: дротаверина гидрохлорид - 40 мг;

вспомогательные вещества: магния стеарат - 3 мг, тальк - 4 мг, повидон - 6 мг,

крахмал кукурузный - 35 мг, лактозы моногидрат - 52 мг.

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки желтого с зеленоватым или оранжеватым оттенком цвета, с гравировкой spa на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа :

Спазмолитическое средство.

Код АТХ : A03A D02

Фармакологические свойства :

Фармакодинамика

Дротаверин представляет собой производное изохинолина которое проявляет мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента, фосфодиэстеразы (ФДЭ). Фермент фосфодиэстераза необходим, для гидролиза циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) до аденозинмонофосфата (АМФ). Ингибирование фермента фосфодиэстеразы приводит к повышению концентрации цАМФ; которое запускает следующую каскадную реакцию: высокие концентрации цАМФ активируют цАМФ зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛЦМ приводит к понижению ее аффинности к Са 2+ -калмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление. цАМФ кроме этого влияет на цитозольную концентрацию иона Са 2+ , благодаря стимулированию транспорта Са 2+ в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум. Этот понижающий концентрацию иона Са 2+ эффект дротаверина через цАМФ объясняет антагонистический эффект дротаверинат по отношению к Са 2+ .

In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ IV без ингибирования изоферментов ФДЭ III и ФДЭV. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентрации ФДЭ IV в тканях, содержание которой в разных тканях различается. ФДЭ IV наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ IV может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием желудочно-кишечного тракта.

Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит, главным образом, с помощью изофермента ФДЭ III, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы.

Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочеполовой системы.

Фармакокинетика

Абсорбция:

После приема внутрь дротаверин быстро и полностью абсорбируется. После пресистемного метаболизма в системный кровоток поступает 65% принятой дозы дротаверина. Максимальная плазменная концентрация (Сmах) достигается через 45-60 минут.

Распределение

In vitro дротаверин имеет высокую связь сделками плазмы (95-98%), особенно с альбумином γ и β- глобуминами.

Дротаверин равномерно распределяется по тканям, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.

Метаболизм

У человека дротаверин почти полностью мётаболизируется в печени путем О-дезэтилирования. Его метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главным метаболитом является, 4"-дезэтилдротаверин, кроме которого были идентифицированы 6-дезэтилдротаверин и 4"-дезэтилдротавералдин.

Выведение

У человека для оценки показателей фармакокинетики дротаверина использовалась двухкамерная математическая модель. Конечный период полувыведения плазменной радиоактивности составлял 16 часов.

В течение 72 часов, дротаверин практически полностью выводится из организма. Более 50% дротаверина выводится почками и около 30% - через желудочно-кишечный тракт (экскреция в желчь). Дротаверин главным образом экскретируется в виде метаболитов, неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается.

Показания к применению

• спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями билиарного тракта: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит.
• спазмы гладкой мускулатуры мочевого тракта: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря.

В качестве вспомогательной терапии :

• При спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический, колит с запором и синдром раздраженного кишечника с метеоризмом после исключения заболеваний, проявляющихся синдромом «острого живота» (аппендицит, перитонит, перфорация язвы, острый панкреатит и др.).
• При головных болях напряжения.
• При дисменорее.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата
• Тяжелая печеночная или почечная недостаточность
• Тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса)
• Детский возраст до 6 лет
• Период кормления грудью (отсутствие клинических данных).
• Редкая наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (из-за присутствия в составе препарата лактозы).

С осторожностью :

При артериальной гипотензии.

У детей (недостаточность клинического опыта применения).

У беременных женщин (см. раздел «Беременность и период лактации»).

Способ применения и дозы

Взрослые

Обычно средняя суточная доза у взрослых составляет 120-240 мг (суточная доза делится на 2-3 приема). Максимальная разовая доза составляет 80 мг. Максимальная суточная доза составляет 240 мг.

Дети

клинических исследований с использованием дротаверина с участием детей не проводилось.

В случае назначения дротаверина детям:

Для детей от 6-ти до 12-ти лет максимальная суточная доза составляет 80 мг, разделенная на 2 приема.

Для детей старше 12 лет максимальная суточная доза составляет 160 мг, разделенная на 2-4 приема. Продолжительность лечения без консультации с врачом

При приеме препарата без консультации с врачом рекомендованная продолжительность приёма препарата обычно составляет 1-2 дня. Если в течение этого периода болевой синдром не уменьшается, пациенту следует обратиться к врачу, чтобы уточнить диагноз и при необходимости изменить терапию. В случаях, когда дротаверин используется в качестве вспомогательной терапии, продолжительность лечения без консультации с врачом может быть больше (2-3 дня).

Метод оценки эффективности

Если пациент может легко самостоятельно диагностировать симптомы своего заболевания, так как они являются для него хорошо известными, то эффективность лечения, а именно исчезновение болей, также легко поддается оценке пациентом. В случае если в течение нескольких часов после приема максимальной разовой дозы наблюдается умеренное уменьшение боли или, отсутствие уменьшения боли, или если боль существенно не уменьшается после приема максимальной суточной дозы, рекомендуется обратиться к врачу.

Побочное действие

Ниже представлены неблагоприятные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях, разделенные по системам, органов с указанием частоты их возникновения в соответствии со следующими градациями: очень частые (≥ 10%), частые (≥1%, <10); нечастые (≥0,1%, < 1%); редкие (≥0,01%, < 0,1%) и очень редкие, включая отдельные сообщения (< 0,01%), неизвестная частота (по имеющимся данным частоту определить нельзя).

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Редкие - учащение сердцебиения, снижение артериального давления.

Со стороны нервной системы

Редкие - головная боль, головокружение, бессонница.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Редкие- тошнота, запор.

Со стороны иммунной системы

Редкие - аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница; сыпь, зуд) (см. раздел «Противопоказания»).

Передозировка

Данные по передозировке препарата отсутствуют.

В случае передозировки пациенты должны находиться под медицинским наблюдением и при необходимости, им должно проводиться симптоматическое и направленное на поддержание основных функций организма лечение, включая искусственное вызывание рвоты или промывание желудка.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

С леводопой

Ингибиторы фосфодиэстеразы, подобные папаверину, снижают антипаркинсоническое действие леводопы. При назначении дротаверина одновременно с леводопой возможно усиление ригидности и тремора. С другими спазмолитическими средствами, включая м-холиноблокаторы Взаимное усиление спазмолитического действия.

Препараты, значительно связывающиеся с белками плазмы (более 80%)

Дротаверин значительно связывается с белками плазмы, преимущественно альбумином,

γ и β-глобулинами (см. раздел «Фармакокинетика»). Отсутствуют данные по взаимодействию дротаверина. с препаратами, значительно связывающимися с белками плазмы, однако существует гипотетическая возможность их взаимодействия с дротаверином на уровне связи с белком (вытеснение одного из препаратов другим из связи с белком и увеличение концентрации свободной фракции в крови препарата с менее сильной связью с белком), что гипотетически может повышать риск возникновения фармакодинамических и/или токсических побочных эффектов этого препарата.

Особые указания

Таблетки Но-шпа® 40 мг содержат 52 мг лактозы. Это может вызывать желудочно-кишечные жалобы у лиц, страдающих непереносимостью лактозы. Данная форма неприемлема для больных, страдающих дефицитом лактозы, галактоземией или синдромом нарушенной абсорбции глюкозы/галактозы (см. раздел «Противопоказания»).

Беременность и период лактации

Как показали эксперименты репродуктивности животных и ретроспективные исследования клинических данных, применение дротаверина в период беременности не ведет ни к тератогенным, ни к эмбриотоксическим действиям. Однако, применение препарата рекомендуется только после тщательного взвешивания соотношения преимущества и риска.
В связи с отсутствием необходимых клинических данных в период лактации назначать не рекомендуется.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами

При приеме внутрь в терапевтических дозах дротаверин не оказывает влияния на способность управлять автомобилем и выполнять работы, требующие повышенного внимания. При проявлении каких-либо побочных действий вопрос о вождении транспорта и работе с механизмами требует индивидуального рассмотрения. В случае появления головокружения после приема препарата, следует избегать занятия потенциально опасными видами деятельности, такими, как управление автомобилем и работа с механизмами.

Форма выпуска

Таблетки 40 мг.

По 6, 10 или 20 таблеток в блистер ПВХ/Алюминий.

По 1, 2,4 или 5 блистеров по 6 таблеток с инструкцией по применению в картонную пачку.

По 3 блистера по 10 таблеток с инструкцией по применению в картонную пачку.

По 1 блистеру по 20 таблеток с инструкцией по применению в картонную пачку.

По 10 таблеток в блистер Алюминий/Алюминий (ламинирован полимером).

По 2 блистера с инструкцией по применению в картонную пачку.

По 60 или 64 таблетки во флакон из полипропилена с полиэтиленовой пробкой,

снабженной штучным дозатором.

По 100 таблеток во флакон из полипропилена с полиэтиленовой пробкой.

По 1 флакону с инструкцией по применению в картонную пачку.

Срок годности

Для таблеток в блистерах Алюминий/Алюминий: 5 лет. Для таблеток в блистерах ПВХ/Алюминий: 3 года.

Для таблеток во флаконах: 5 лет.

Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Для таблеток в блистерах Алюминий/Алюминий: хранить при температуре не выше 30 °С.

Для таблеток в блистерах ПВХ/Алюминий: хранить при температуре не выше 25 °С. Для таблеток во флаконах: хранить в защищенном от света месте при температуре от 15°С до 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта

Производитель
Хиноин Завод Фармацевтических и Химических Продуктов ЗАО, Венгрия ул. Леваи, 5,2112 Верешедьхаз, Венгрия.

Претензии потребителей направлять по адресу в России:

115035, Москва, ул. Садовническая, д. 82, стр. 2.

Инструкция

Принимают «Но-шпу» внутрь, запивая небольшим количеством воды. Если «Но-шпа» назначена в составе общего лечения, принимают ее чрез 30-45 мин. после еды, при экстренном приеме можно не придерживаться этого правила. Действовать препарат начинает через 10-20 мин., максимальная концентрация его в сыворотке крови достигается через 45-60 мин.

Максимальная суточная доза для ─ 240 мг, обычная суточная доза ─ 120 мг. Суточную дозу делят на 2-3 приема. Разовая максимальная доза ─ 80 мг. «Но-шпа форте» содержит максимальную разовую дозу в каждой таблетке, если требуется принять 40 мг ─ разделите таблетку. Если в течение 2 дней от начала самостоятельного лечения боли не проходят ─ обратитесь к врачу. Более длительный прием«Но-шпы» недопустим, за исключением случаев, когда препарат назначен в качестве дополнительной терапии.

Детям от 6 до 12 лет «Но-шпу» можно давать не более 2 раз в день, максимальная суточная доза ─ 80 мг, т. е. 2 таблетки. Детям старше 12 лет «Но-шпу» дают 2-4 раза в день по одной таблетке, при этом максимальная суточная доза ─ 160 мг, а максимальная разовая ─ 40 мг.

«Но-шпа» не оказывает эмбриотоксического действия на плод, а потому может применяться в период беременности, например, для снятия тонуса матки. Препарат должен назначаться врачом, лучше избегать инъекционного введения «Но-шпы». В период грудного вскармливания вопрос о приеме «Но-шпы» должен решаться в индивидуальном порядке.

Показания для приема «Но-шпы»: спазмы гладкой мускулатуры, головные боли напряжения, менструальные боли. Нельзя принимать этот препарат при тяжелых формах почечной, сердечной и печеночной недостаточности, детям до 6 лет. Очень осторожно нужно принимать его пациентам с пониженным артериальным давлением, так как активное вещество действует и на мышечную стенку сосудов. «Но-шпа» в растворах для инъекций продается только по рецепту и не должна использоваться без назначения врача.

Побочные действия при приеме терапевтических доз «Но-шпы» возникают лишь у 0,01% пациентов. Головная боль, учащение сердцебиения, тошнота, крапивница, бессонница ─ наиболее распространенные жалобы, связанные с приемом препарата. Если была принята большая доза «Но-шпы», требуется промыть желудок и как можно скорее доставить пострадавшего в больницу или вызвать скорую помощь.

Таблетки в блистерах алюминий/алюминий хранятся 5 лет при температуре до 30оС, таблетки в блистерах алюминий/ПВХ должны храниться при температуре не выше 25оС, срок их годности ─ 3 года, таблетки во флаконах необходимо хранить в защищенном от света месте при температуре 15-25оС 3 года с даты выпуска. Аналоги «Но-шпы» ─ любые спазмолитики, содержащие дротаверин в качестве активного вещества. Стоит принимать во внимание, что их эффективность может отличаться от эффективности «Но-шпы», побочные действия и частота их возникновения тоже различны.