Локальные пути введения лекарственных препаратов в офтальмологии: преимущества и недостатки (обзор литературы). Методы введения лекарственных средств, используемые в офтальмологии Время одной инстилляции составляет

Brian C. Gilger, DVM, MS, Dipl. ACVO, Dipl. ABT, Professor, Ophthalmology, North Carolina State University College of Veterinary Medicine. Email: [email protected]

Введение

Традиционно выделяют три основных пути введения лекарственных препаратов в глаз: с помощью местных средств, системных препаратов или инъекций, внутриглазных или периокулярных. Каждый из этих методов имеет существенные недостатки. Глазные растворы и мази для наружного применения обеспечивают менее 1% проникновения в ткани, подвержены быстрому разбавлению и вымыванию слезами, а также их применение предполагает чёткое выполнение владельцем животного назначений по введению препарата. Системно введённые препараты, как правило, имеют ограниченную способность к проникновению в ткани глаза и поэтому могут потребовать более высоких и потенциально токсичных концентраций препарата на периферии. Глазные и периокулярные инъекции препарата являются травматичными и инвазивными, подвержены быстрому разбавлению и могут потребовать повторного введения для достижения необходимых концентраций препарата. Эти недостатки, особенно в случаях хронических внутриглазных болезней у крупных животных, побудили автора изучить методы введения лекарства в глаз с помощью устройств постоянного высвобождения препарата.

Офтальмология на практике может быть сведена к простой задаче: доставить правильный фармакологический агент в подходящей терапевтической дозе к глазной ткани-мишени с помощью метода, не травмирующего здоровые ткани . Тем не менее в случае глазных болезней эта простая задача усложняется из-за высокой чувствительности тканей глаза (таких, например, как увеальный тракт и сетчатка) и присутствия на пути проникновения препаратов тканевых барьеров, а именно липофильного эпителия роговицы, гидрофильной стромы роговицы и склеры, лимфатической системы конъюнктивы, сосудов хориоидеи и гемато-окулярных барьеров.

Выбирая метод введения препаратов при терапии глаза необходимо учитывать три важных аспекта:

длительность введения;
ткань-мишень, для которой предназначен препарат;
согласие владельца выполнять назначения.

Длительность введения препарата варьируется от минут — в случае применения наружных глазных капель, до нескольких лет, для некоторых глазных имплантатов. Путь введения препарата может влиять на способность препарата достигать тканей-мишеней. К примеру, наружные глазные препараты в терапевтических концентрациях скорее всего достигнут роговицы и конъюнктивы, однако вряд ли распространятся до сетчатки и хориоидеи.

Наконец, должна быть принята во внимание проблема выполнения назначений. Например, при лечении хронического заболевания для достижения терапевтических концентраций препарата в тканях необходимо вводить его каждый час в течение года. Вряд ли владелец животного будет систематически выполнять назначение, если вообще будет его выполнять. Таким образом, метод введения глазного препарата должен соответствовать заболеванию с точки зрения расположения мишени для препарата и длительности эффекта для обеспечения соблюдения назначений владельцем животного (рис. 1) .

Проблема соблюдения назначений особенно важна в ветеринарной медицине из-за трудностей последовательного лечения больного животного, которое зачастую возлагается на необученного владельца. В связи с этим началась разработка технологии постоянного введения глазного препарата, способной устранить или облегчить проблему выполнения назначений владельцами .

Основные особенности введения препаратов в глаз

В зависимости от расположения ткани-мишени главными проблемами, требующими решения при глазном введении препаратов, являются локализация действия препарата в определённом месте и поддержание терапевтической концентрации при одновременной минимизации системных эффектов. Проникновение препарата через роговицу является главным путём поступления местного препарата в переднюю камеру глаза. Большинству препаратов требуется 20—60 минут для того, чтобы достичь пиковой концентрации во внутриглазной жидкости. Интервал между местным введением препарата и его появлением во внутриглазной жидкости называется временем запаздывания (временной лаг — Прим. перев.) данного препарата. Время запаздывания зависит от скорости диффузии препарата через роговицу. Количество препарата, проникающее через роговицу, линейно зависит от концентрации препарата в слезе; за исключением препаратов, имеющих другие физико-химические свойства, влияющие на их проникающую способность (такие как взаимодействие с другими молекулами, связывание с белками, ограниченная растворимость препарата, метаболизм ферментами слёз). Снижение концентрации препарата в слезе (а, следовательно, и его количества, которое проникает через роговицу) следует правилам кинетики реакции первого порядка, и скорость снижения концентрации зависит от скорости разведения препарата свежими слезами. У кроликов и человека период полувыведения одной-единственной капли глазного препарата объёмом 20 мкл варьируется от 2 до 20 минут. В результате, только 1—10% от дозы наружного препарата может достичь передней камеры глаза. Остаток выводится со слезами через носослёзную систему, откладывается на веках или подвергается расщеплению ферментами слёз или покровных тканей. Системное всасывание некоторых препаратов может быть значительным. Инфузия препарата с постоянной скоростью или его поступление из твёрдых имплантатов, содержащих препарат, обычно следуют правилам кинетики реакции нулевого порядка.

Анатомические и физиологические барьеры для проникновения препаратов в глаз

Местное глазное введение препаратов осложнено тем, что глаз имеет уникальные функциональные и структурные механизмы защиты, такие как моргание, постоянная продукция и дренаж слёз, которые необходимы для сохранения остроты зрения, но в то же время благоприятствуют быстрому выведению локально введённых глазных препаратов. Для препаратов, введённых периокулярно или системно, главными препятствиями для проникновения к внутренним тканям глаза являются склера и гемато-окулярные барьеры. Роговица, по существу, представляет собой многослойный сандвич: жир (эпителий) — вода (строма) — жир (эндотелий). Эпителий является главным барьером для всасывания, в особенности гидрофильных препаратов, в то время как строма роговицы служит основным барьером для липофильных препаратов. Таким образом, препарат с оптимальным соотношением гидрофильности и липофильности обеспечивает лучший трансфер через роговицу.

Глазное введение препаратов

Сложное разделение глаза на отделы создаёт уникальные места для размещения систем введения препаратов. В данном обзоре рассматриваются как неинвазивные местные стратегии введения препарата, так и более инвазивные технологии имплантатов.

Неинвазивные стратегии введения

В то время как стандартных офтальмических растворов для местного применения обычно достаточно для получения эффективного ответа при большинстве нарушений поверхностных структур и передней камеры глаза, существуют факторы, ограничивающие способность глазных капель достигать концентраций выше минимально эффективных при терапии заднего сегмента глаза. К этим факторам относятся в том числе коэффициенты распределения и диффузии препарата в тканях, гидравлическая проводимость тканей глаза, пределы растворимости препарата, конъюнктивальный клиренс, а также внутриглазные и эписклеральные давления венозной крови. Существует два подхода к увеличению концентрации препарата в задних отделах глаза: увеличение времени нахождения препарата в глазу и усиление способности препарата проникать в ткани. Время локального пребывания препарата можно увеличить с помощью гелей и вживления твёрдых имплантатов. Проникающую способность препаратов можно улучшить, используя пролекарства, солюбилизаторы и методы ионофореза .

Использование имплантатов для введения препаратов

Разрушающиеся имплантаты

Глазные имплантаты имеют много преимуществ, в том числе, способность доставлять постоянные терапевтические концентрации препарата напрямую к месту локализации глазного заболевания, одновременно снижая системные побочные эффекты. Данные устройства для контролируемого непрерывного высвобождения препарата разделяют на биоразлагаемые (разрушающиеся) и небиоразлагаемые. Преимуществом биоразлагаемых имплантатов является то, что им можно придавать любую форму, и они не требуют удаления. Достоинством биологически неразлагаемых имплантатов является то, что они постепенно и контролируемо высвобождают препарат в течение долгого периода времени (несколько лет), а недостатком — необходимость удаления и/или замены при истощении препарата.

Неразрушающиеся имплантаты, основанные на диффузии

Неразрушающиеся имплантаты высвобождают препарат из небиоразлагаемого устройства, которое содержит либо центральный резервуар, либо плотное центральное устройство, покрытое препаратом. При истощении препарата любой тип устройства может быть удалён из глаза и заменён. Типичные резервуарные имплантаты состоят из ядра в виде гранулированного препарата, окружённого нереактивной субстанцией, такой как силикон, этиленвинилацетат (ЭВА) или поливинилалкоголь (ПВА). Главным преимуществом данных имплантатов является их способность доставлять постоянные дозы препарата в течение нескольких лет.

Неразрушающиеся имплантаты-насосы

Исторически исследования по изучению эффектов постоянной инфузии препаратов, проводимые на небольших насосах, ограничивались оценкой использования осмотических насосов Alza. Эти имеющиеся в продаже насосы доставляют заранее установленные концентрации препарата, обычно помещаются под кожу и обеспечивают доставку препарата в течение месяца. Их использование для глазных инфузий было изучено на лошадях (Herring).

Внутриглазные линзы (ВГЛ)

Для доставки препаратов в ткани глаза после операций на катаракте также исследовались внутриглазные линзы . Препарат может быть помещён внутрь самой линзы или на её поверхность, либо к ВГЛ присоединяется отдельный резервуар с препаратом. Наиболее часто используются ВГЛ с повышенным содержанием воды, такие как гидрогели или мягкий акриловый пластик, которые позволяют заполнять ВГЛ препаратом с помощью простого метода «пропитывания» . Использование ВГЛ снижает риск развития послеоперационного эндофтальмита с помощью введения антибиотиков, подавляет воспаление с помощью введения дексаметазона или НПВП (нестероидные противовоспалительные препараты — Прим. перев.), и/или предотвращает развитие фиброза задней капсулы хрусталика . В нашем исследовании акриловые ВГЛ, инкубированные в растворе целекоксиба, продемонстрировали способность выделять целекоксиб в концентрациях, достаточных для уменьшения воспаления и предотвращения помутнения задней капсулы хрусталика, в течение 7 дней in vitro . Несмотря на то, что на данный момент отсутствуют данные об исследованиях на ветеринарных пациентах, данный метод представляется имеющим практическое значение, и дальнейшее развитие ему гарантировано.

Супрахориоидальное введение препаратов

Супрахориоидальное (перихориоидальное) пространство — в норме почти не выражено, почему его часто называют «потенциальным» — узкая щель, расположенная между склерой и сосудистой оболочкой глаза. Инъекция в него приводит к быстрой инфильтрации препарата в цилиарное тело и хориоидею. Однократная инъекция препарата в супрахориоидальное пространство глаз трупов собаки и свиньи обеспечила распределение препарата более чем в 50% тканей заднего сегмента глаза . Постоянно выделяющие циклоспорин имплантаты, помещённые в супрахориоидальное пространство, обеспечивали долгосрочный контроль увеита у лошадей . Использование особых микроигл для получения доступа к супрахориоидальному пространству позволит применять эту технику с широким диапазоном препаратов и обеспечит доступ к жёлтому пятну, глазному нерву и заднему полюсу глаза .

Итоги и выводы

В последние десять лет разработка офтальмических устройств и продуктов, предназначенных улучшить соблюдение назначений, избирательность и продолжительность доставки глазного препарата, значительно ускорилась. Это является следствием лучшего понимания динамики жидкостей в глазу и распределения препаратов, экспериментов с использованием новых мест введения препарата в глаз и улучшения технологий, приведших к появлению лучших биоматериалов и механизмов для высвобождения препарата. Более того, разработка новых классов препаратов для таких заболеваний, как глаукома, увеит и ретинопатии, положило начало развитию уникальных систем, направленных на преодоление недостатков, наблюдаемых в классической терапии этих новых сложных заболеваний. Надвигающаяся волна новых устройств, подвергающихся клинической оценке, предложит пациентам и практикующим врачам множество крайне необходимых и более эффективных методов лечения.

Литература

1. Wiener AL, Gilger BC. Advancements in Ocular Drug Delivery. Vet Ophthalmol 2010;13(6):395-406.

2. Davis JL, Gilger BC, Robinson MR. Novel approaches to ocular drug delivery. Curr Opin Mol Ther 2004;6:195-205.

3. Gilger BC, Salmon JH, Wilkie DA, et al. A novel bioerodible deep scleral lamellar cyclosporine implant for uveitis. Invest Ophthalmol Vis Sci 2006;47:2596-2605.

4. Blair MJ, Gionfriddo JR, Polazzi LM, et al. Subconjunctivally implanted micro-osmotic pumps for continuous ocular treatment in horses. Am J Vet Res 1999;60:1102-1105.

5. Davis DL, Yi NY, Salmon JH, Charlton AN, Colitz CMH, Gilger BC. Sustained-release celecoxib from incubated acrylic intraocular lenses suppress lens epithelial cell growth in an ex vivo model of posterior capsule opacity (PCO). J Ophthalmol Pharm Therapeutics.

6. Seiler GS, Salmon JH, Mantua R, Feingold S, Dayton PA, Gilger BC. Distribution of contrast after injection into the anterior suprachoroidal space using 2D and 3D ultrasound in pig eyes. Invest Ophthalmol Vis Sci 2011 52(8):5730-5736

7. Gilger BC, Wilkie DA, Clode AB, McMullen RJ, Utter M, Komaromy A, Brooks DE, Salmon JH. Long-term outcome after implantation of a suprachoroidal cyclosporine drug delivery device in horses with recurrent uveitis. Vet Ophthalmol 2010;13(5):294-300.

8. Jiang J, Moore JS, Edelhauser HF, et al. Intrascleral drug delivery to the eye using hollow microneedles. Pharm Res 2009;26:395-403.

Лекция предоставлена организаторами III Московского ветеринарного конгресса по офтальмологии, перевод и публикация осуществляются с любезного разрешения доктора Брайна Гилгера.

СВМ № 2/2016

В офтальмологии существует несколько способов введения лекарственных средств. Наиболее часто препараты применяются местно - закапывания в конъюнктивальный мешок или закладывание мазей.

Особенности состава глазных капель

Глазные капли, мази, спреи, пленки, гели - это лекарственные средства, которые специально разработаны для местного применения в офтальмологии. В их состав, кроме активного компонента, оказывающего лечебное действие, входят вспомогательные вещества, необходимые для создания стабильной лекарственной формы. С целью предупреждения загрязнения препарата микробной флорой в его состав также входят консерванты. Они в различной степени могут воздействовать на конъюнктиву и . Для пациентов с чувствительной роговицей существуют местные формы офтальмологических препаратов, не содержащие консервантов.

С целью предупреждения распада активного компонента в глазные капли также входят антиоксиданты.

Способность глазных капель проникать через роговицу глаза зависит от их ионизации. Данный показатель определяется рН раствора. В норме кислотность составляет 7,14-7,82. Кислотность раствора влияет как на фармакокинетику препарата, так и на его переносимость. Если кислотность раствора существенно отличается от таковой слезной жидкости, человек при закапывании будет ощущать дискомфорт.

Важным показателем кинетики лекарственного средства является его тоничность по отношению к слезе. Наибольшей абсорбцией обладают гипотонические или изотонические растворы. Таким образом, эффективность препарата определяется не только активным компонентом, но и входящими вспомогательными веществами.

Многие глазные капли нельзя применять при ношении мягких . Это связано с риском накопления в их материале как основного вещества, так и консервантов. Пациент должен знать, что перед закапыванием глазных капель следует снимать линзы и надевать их только через 20-30 минут после инстилляции препарата. При назначении более чем одного препарата период между закапыванием должен составлять минимум полчаса.

Основные правила закапывания глазных капель

Перед закапыванием препарата следует тщательно вымыть руки.
Голову необходимо запрокинуть назад.
Посмотрите вверх, нижнее оттяните вниз.
Закапайте в конъюнктивальный мешок одну каплю препарата.
Смотрите вверх, пока капля препарата полностью распределяется в конъюнктивальном мешке.
Отпустите веко, закройте глаза.
В области внутреннего угла глаза прижмите указательным пальцем на 2-3 минуты.
Если необходимо использовать несколько видов глазных капель, процедуру повторите через минимум 20 минут.

Правила закладывания глазной мази

Голову запрокиньте назад.
Оттяните нижнее веко вниз, посмотрите наверх.
Выдавите полоску глазной мази длиной около 1 см в свод конъюнктивы.
Опустите медленно веко, глаза закройте.
При помощи ватного тампона или ватной массирующими движениями через веко распределите мазь.
Оставьте глаза закрытыми на 1-2 минуты.
Повторять процедуру при необходимости использования другой мази или капель можно через 20 минут.

Правила закладывания глазной пленки

Тщательно вымойте руки перед процедурой.
Голову пациента запрокиньте назад.
Пациента попросите смотреть вверх, нижнее веко оттяните вниз.
При помощи пинцета введите глазную лекарственную пленку в нижний отдел конъюнктивального мешка.
Медленно опустите веко.
Попросите пациента 5 минут посидеть с закрытыми глазами.
Применять другие лекарственные препараты можно только после полного растворения пленки.

Частота применения глазных лекарственных форм

Частота использования препаратов для лечения глаз может быть различной в зависимости от патологии и фармакокинетики препарата. В случае острых инфекционных поражений глаз частота инстилляций может доходить до 10-12 раз за сутки, при хронических заболеваниях глазные капли могут применяться 2-3 раза в день.

Глазная мазь обычно закладывается до двух раз в сутки. Глазные мази не рекомендуется применять в раннем послеоперационном периоде после полостных вмешательств, а также при проникающих ранениях глаз.

В некоторых случаях с целью увеличения поступающего в глаз количества препарата применяют метод форсированных инстилляций: препарат закапывают 6 раз в течение часа через каждые 10 минут. Эффективность такого метода соответствует субконъюнктивальной инъекции.

Для увеличения проникновения препарата также может применяться закладывание в конъюнктивальный мешок ватки, пропитанной препаратом.

Правила закладывания ватки, пропитанной лекарственным препаратом

Тщательно вымойте руки перед манипуляцией.
Кусочек ватки сверните в виде жгута и пропитайте препаратом.
Попросите пациента запрокинуть голову назад.
Оттяните нижнее веко.
Введите ватку при помощи пинцета в наружный отдел нижнего свода конъюнктивы.
Медленно опустите веко.
Попросите пациента 5 минут держать глаза закрытыми.
Ватку можно удалить через 30 минут.

Дополнительные методы введения лекарственных препаратов

К дополнительным путям введения лекарственных средств в офтальмологии относятся периокулярные инъекции: субконъюнктивальные, парабульбарные, ретробульбарные.

Правила выполнения субконъюнктивальной инъекции

Обработайте руки перед манипуляцией.
В глаз пациента закапайте 1 каплю анестетика.
Выполнять инъекцию можно через 4-5 минут.
В зависимости от места введения препарата попросите пациента смотреть вверх или вниз, оттяните нижнее или верхнее веко.
Проколите конъюнктиву в необходимой области, при этом срез иглы должен быть направлен к конъюнктиве. Введите 0,5-1 мл препарата под конъюнктиву.
Опустите веко медленно.

Правила выполнения парабульбарной инъекции (способ 1)

Обработайте руки.
Прощупайте нижне-наружный край орбиты. Иглу параллельно нижней стенке орбиты введите на глубину 1-2 см. Срез иглы должен быть направлен в сторону глазного яблока. Не используйте для выполнения процедуры слишком тонкие и острые иглы (например, инсулиновые).
Введите 1-2 мл раствора.
Извлеките иглу.
Место инъекции прижмите ваткой и держите в течение 1-2 минут.

Правила выполнения парабульбарной инъекции (способ 2)

Обработайте руки.
Проведите анестезию (закапайте глазные капли с анестетиком). Процедуру можно выполнять через 4-5 минут.
Пациента попросите смотреть вверх и к носу.
Оттяните нижнее веко.
Проколите конъюнктиву, введите иглу под углом 25°, продвигайтесь на 2-3 мм, при этом срез иглы направлен к глазному яблоку.
В субтеноново пространство введите 0,5-1 мл препарата.
Извлеките иглу.
Отпустите веко.

Правила выполнения ретробульбарной инъекции

Правила проведения ретробульбарной инъекции такие же, как и для парабульбарной, но игла вводится на глубину 3-3,5 сантиметра. Вначале ориентироваться необходимо параллельно стенке орбиты, затем - косо вверх. Поршень шприца перед введением препарата необходимо потянуть на себя, для того чтобы убедиться, что игла не находится в кровеносном сосуде.

Парацентез

В некоторых случаях лекарственное средство вводится непосредственно в полость глаза (в или переднюю камеру). Данная процедура проводится в условиях операционной, может выполняться как самостоятельное вмешательство либо в ходе операции.

Многие офтальмологи сходятся во мнении, что одной из самых эффективных процедур для лечения глазных заболеваний является укол в глаз. Данная процедура позволяет лекарству напрямую попадать в поражённую и действовать прицельно. Существует несколько видов инъекций в глаза. Выбор того или иного метода определяется лечащим врачом в зависимости от заболевания, площади поражения и индивидуальных особенностей пациента.

Инъекции в глазное яблоко различаются по способу введения:

Инъекции препаратов в глазное яблоко могут проводиться только опытным офтальмологом в стерильных условиях с использованием одноразовых инструментов. Перед тем как сделать укол в глаз, проводится процедура обезболивания препаратами дикаина или новокаина в форме глазных капель. По прошествии 5 минут можно приступать к процедуре. Если процедура выполняется субконъюктивальным, ретробульбарным или парабульбарным способом, то необходимо обработать зону введения иглы 70% этиловым спиртом. После процедуры прижать ватку с антибактериальным раствором на несколько минут.

Препараты для уколов в глаза

При некоторых заболеваниях единственным способом лечения являются уколы в глаза. Препараты, использующиеся для данной процедуры, разнообразны: гормональные, ферментативные, витаминные, антибиотики и др.

Антиангиогенная терапия при помощи препаратов «Авастин» и «Луцентис»

«Авастин» относится к противоопухолевым препаратам, применяется в комплексе антиангиогенной терапии, направленной на подавление разрастания новых кровеносных сосудов. Заболевания, которые могут провоцировать такое явление: влажная форма макулярной дегенерации у возрастных пациентов, диабетическая ретинопатия и другие.

Основное действующее вещество - бевацизумаб. Проникая в белок, он блокирует появление новых сосудов, а также подавляет рост опухоли. Вводится препарат в , при этом игла направлена в сторону центральных отделов. За одну процедуру «Авастин» можно вводить только в один глаз. При следующей процедуре, которая проводится через месяц, препарат вводят в другой глаз. Как правило, лечение занимает 3 месяца и возобновляется в случае потери остроты зрения. Во время лечения следует отказаться от управления транспортом и работы, которая требует быстрой реакции.

«Авастин» имеет ряд противопоказаний:

индивидуальная непереносимость;
беременность и кормление грудью;
не рекомендуется лицам, не достигшим 18-ти лет;
с особой осторожностью при имеющихся заболеваниях печени и почек.

Аналог препарата «Авастина» имеет название «Луцентис». Отличаются они по действующему веществу: в «Авастине» - бевацизумаб, в «Луцентисе» - ранибизумаб. Фармакологическое действие у препаратов одинаковое: подавление роста новых кровеносных сосудов. Показания и противопоказания у препаратов идентичные.

Лечение «Авастином» и «Луцентисом» показывает весьма положительную динамику: у 90% пациентов, использовавших данные препараты, сохранилось зрение, у 70% стало острее. Как показало исследование эффективности данных препаратов, бевацизумаб оказался более действенным - улучшение зрение составило +1,89 буквы .

«Фибс»

Препарат относится к классу биогенных стимуляторов, оказывающих благоприятное воздействие на скорость регенерации и метаболические процессы. Применяется при лечении различных видов конъюктивитов, воспалении роговицы и краёв век, помутнении стекловидного тела, трахоме, заболеваниях глаз, связанных с потерей зрения и т. д. Основные действующие вещества : отгон лиманной грязи, коричная кислота и кумарина.

Препарат вводится один раз в сутки, лечение продолжается на протяжении 30−40 дней . Повторный курс назначается не раньше, чем через два месяца. Противопоказаниями для глазных уколов препаратом «Фибс» следующие: индивидуальная непереносимость, острые заболевания, связанные с сердечно-сосудистой системой и желудочно-кишечным трактом, поздние сроки беременности, следует осторожно применять при наличии заболеваний почек.

«Озурдекс»

Выпускается в форме импланта и содержит гормон - дексаметазон (0,7 мг), а также вспомогательные вещества сополимер молочной и гликолевой кислоты. Дексаметазон относится к группе сильнодействующих кортикостероидов и обладает выраженным противовоспалительным и противоотечным действием, тормозит рост новых сосудов, уменьшает проницаемость капилляров и активность фибробластов, активно борется с окклюзией вен сетчатки, восстанавливает кровоток по капиллярам.

Имплант «Озурдекс» эффективен при лечении макулярного отёка (отёк центральной зоны сетчатки) в связи с окклюзией центральной вены сетчатки. Применяется имплант однократно в поражённый глаз. В случае необходимости может проводиться повторная процедура. Если положительного отклика не было или сохранение зрения достигнуто, повторное введение препарата не требуется.

Введение импланта «Озурдекс» показывает позитивную динамику: у значительного числа пациентов толщина сетчатки уменьшилась более, чем в два раза (показатели стали близки к норме) и возросла острота зрения с 5% до 65%. Данный препарат имеет ряд противопоказаний, в числе которых индивидуальная непереносимость, глаукома, гнойные, вирусные и бактериальные инфекции, трахома.

«Реаферон ЕС»

Препарат обладает ярко выраженным иммуномодулирующим и противоопухолевым действием, борется с вирусами, подавляя деление вирусов в инфицированных клетках. В офтальмологии используется для лечения вирусного конъюктивита, уевита, а также при воспалении наружной оболочки и роговицы глаза.

Основное действующее вещество препарата интерферон альфа 2а, содержащий 165 аминокислот. «Реаферон ЕС» вводится под конъюктиву ежедневно, продолжительность курса назначается врачом, но в среднем достаточно 15−25 инъекций под глаза. Так же препарат может использоваться в качестве капель. «Реаферон ЕС» после введения субконъюктивальным способом достигает максимальной концентрации спустя 7,5 часов, выводится почками.

Препарат противопоказан лицам с тяжёлыми нарушениями функций печени, почек, ЦНС, сердечно-сосудистой системы, непереносимостью интерферонов, эпилепсией. Категорически запрещено применять во время беременности и кормлении грудью. Интерфероны не назначаются с препаратами, направленными на угнетение иммунной системы и ЦНС, а также лицам с заболеваниями психики и суицидальными наклонностями. Из побочных действий можно выделить местные реакции на введение под конъюктиву: головные боли, тошнота, нарушения сна, аллергия. Интерфероны могут негативно сказываться на скорости реакции, поэтому во время лечения необходимо ограничить пребывание за рулём.

Существуют другие . Но именно с препаратом «Реаферон ЕС» делают уколы в глаза. Препараты, их названия «Реаферон Липинт» и « Реаферон Е. С. Липинт», применяются перорально и служат для лечения и профилактики гриппа и ОРВИ, а также других заболеваний.

«Эмоксипин»

Применяется при множестве заболеваний и обладает следующими свойствами:

Действующее вещество - метилэтилпиридинола гидрохлорид. В офтальмологии используется для лечения поражения сосудов глаз, тромбоз глаз, глаукома, катаракта, кератит, осложнения миопии, ожога роговицы. Из побочных действий выделяют местные реакции в виде зуда, гиперемии конъюктивы, жжение.

Препарат вводится субконъюктивально (под конъюктиву), ретробульбарно (в край глазницы через нижнее веко), парабульбарно (инъекции проводятся под глаза через кожу нижнего века). Некоторые офтальмологи назначают , говоря о том, что данный вид процедуры более эффективен для глаз. Подтверждённых научно доказательств данному утверждению нет, поэтому данный способ используется крайне редко. Метод введения препарата, дозировку и сроки лечения определяет специалист.

Противопоказания: индивидуальная непереносимость , аллергия, гиперчувствительность. Следует осторожно применять при беременности и кормлении грудью. «Эмоксипин» не смешивается с другими медикаментами. Если имеет место быть комбинированное лечение с использованием дополнительных капель, то «Эмоксипин» используют в последнюю очередь по прошествии 20 минут после предыдущего препарата.

Уколы в глаза могут назначаться только лечащим врачом и проводиться опытным специалистом. Глазные инъекции в офтальмологии зарекомендовали себя как эффективное средство для лечения заболеваний глаз с продолжительным действием и высоким процентом излечивания.

Внимание, только СЕГОДНЯ!

Глазные препараты производят в виде следующих субстанций: гель, мазь, порошки растворимые, жидкие капли. В зависимости от этого и ряда других причин, описанных в статье, глазные препараты вводятся разными методами.

Классификация введения глазных препаратов:

закапывание;
закладывание мази за нижнее веко;
инъекции:
- ретробульбарные ,
- подконъюнктивальные ,
- парабульбарные ,
- в полость глазного яблока ,
- внутримышечные и внутривенные ;
лекарственный фонофорез;
метод лекарственного электрофореза;
пероральный и парентеральный метод введения.

Важно! Глазные препараты, применяемые в офтальмологии, оказывают в основном местное фармакологическое действие и редко системное воздействие на организм.

Капли и мази

Самые доступные и лекарственные формы в офтальмологии это капли и мази. При закапывании надо учитывать объем конъюнктивального мешка, который вмещает не более 1 капли раствора или 1 см полоски мази.

Срок действия одной капли раствора для действующего вещества разный и зависит от субстанции самого раствора. Так, например самое длительное время действия у гелиевого раствора, а самое короткое у водного.

Время одной инстилляции составляет:

– водного раствора пилокарпина 4-6 ч,

– пролонгированного раствора на метилцеллюлозе – 8 ч,

– гелевого раствора – около 12 ч.

Частота закапывания :

– при острых инфекционных заболеваниях глаза 8-12 раз в день,

– при хронических процессах 2-3 инстилляции в день.

При использовании сразу нескольких видов глазных капель в день, временной интервал между закапываниями должен составлять 10-15 минут, что бы избежать разведения и вымывания предыдущего раствора.

Побочные эффекты

В основном глазные капли и мази противопоказано применять во время ношения контактных линз. Местные и общие побочные эффекты возникают при попадании действующего вещества непосредственно в кровь через слизистую носа, конъюнктивальные сосуды, сосуды радужки, учитывая, что активные действующие лекарственные вещества проникают в полость глазного яблока через роговицу.

Хранение

Глазные капли и мази производят на фабриках и в аптеках. Капли, произведенные на фабриках, содержат дополнительные вещества – антисептики и консерванты и предназначены для многократного использования. Срок годности фабричных капель – 2 года при условии хранения при комнатной температуре вне воздействия прямого солнечного света. Срок использования препарата после первого открывания флакона 1 мес. Глазные препараты, производимые в аптеках, вспомогательных веществ не содержат, по этому их срок годности составляет 3 – 7 дней. При повышенной чувствительности пациента к дополнительным ингредиентам производят дозированные упаковки из пластика для лекарственных средств, рассчитанные на одноразовое введение препарата не содержащих консервантов и предохраняющих веществ.

При тех же условиях хранения глазные мази хранятся 3 года. Применяют мази, закладывая 1 см полоски за нижнее веко в конъюнктивальную полость, 1-2 раза в день, за редким исключением. Не рекомендуется использовать глазную мазь некоторое время после внутриполостных вмешательств.

Инъекции

Инъекционный способ введения глазных препаратов имеет некоторые преимущества по сравнению с инстилляциями:

– 6 закапываний с интервалом 10 мин. в течение 1-го часа соответствует одной субконъюнктивальной инъекции;
– концентрация действующего вещества в глазном яблоке выше, чем при инстилляциях.

С помощью инъекций вводят противовоспалительные, антибактериальные, вазоактивные медикаментозные средства.

Способы инъекционного введения , показания :

ретробульбарные – при патологии заднего отрезка (хориоретиниты, невриты, гемофтальм).
подконъюнктивальные и парабульбарные инъекции показаны для лечения заболеваний и травм переднего отдела глаза (склериты, кератиты, иридоциклиты, периферические увеиты)
введение лекарственных глазных препаратов непосредственно в полость глазного яблока (в переднюю камеру или интравитреально) – определяется специалистами и применяется в особых случаях
внутримышечные и внутривенные инъекции и инфузии – антибиотики, кортикостероиды, плазмозамещающие растворы и др.

Внимание! Введение с помощью местных инъекций не всегда показано и требует навыка.

Пероральный и парентеральный метод

При пероральном и парентеральном введении не все глазные препараты одинаково попадают в глазные ткани, так дексаметазон легко проникает в различные ткани глазного яблока, в то время как полимиксин в них практически не попадает. Это обусловлено их способностью проникать через гематоофтальмический барьер, всасыванию, биотрансформации и выведению.

Фонофорез

Комбинированный метод лечения, сочетающий ультразвуковое и медикаментозное воздействие. Перед сеансом на кожу наносится лечебное вещество, которое с помощью ультразвука проникает глубоко в ткани. Однако эффективность метода остаётся спорной.

Метод лекарственного электрофореза .

Лечебное вещество наносится на прокладки электродов и под действием электрического поля проникает в организм через кожные покровы и влияет на физиологические и патологические процессы непосредственно в месте введения.

Преимущества метода лекарственного электрофореза :

возможность введения вещества непосредственно в очаги воспаления, блокированные в результате нарушения локальной микроциркуляции;
введение малых доз действующего вещества;
накопление вещества и создание депо без разрушения действующего вещества;
возможность создания высокой местной концентрации действующего вещества глазного препарата без насыщения им лимфы, крови и других сред организма;

Так, например фибринолитическое средство в виде лиофилизированного порошка по 5000 МЕ в ампуле, разводят дистиллированной водой и добавляют в глазную ванночку для проведения электрофореза. Смесь вводится с анода. При воспалительных заболеваниях глаз в смесь добавляется дополнительные действующие вещества. При сосудистых заболеваниях вводится отдельно или в смеси с кальцием хлорида. С целью расширения сосудов сетчатки дополнительно проводится магнитотерапия. Пи этом средний срок рассасывания фибринового сгустка в передней камере составил 1-3 суток, рассасывание гемофтальма 7-14 суток. За месяц у таких больных острота зрения увеличилась в 2 раза.

Противопоказания лекарственного электрофореза :

острые гнойные воспалительные заболевания, СН II-III степени, ГБ III стадии, лихорадка, тяжёлая форма бронхиальной астмы, дерматит или нарушение целостности кожи в местах наложения электродов, злокачественные новообразования. Учитываются противопоказания для глазных препаратов.

Внимание! Все глазные препараты применяются строго по усмотрению врача офтальмолога.

Концентрация лекарственных средств в тканях и средах глаза во многом зависит от способов их введения. Значительным препятствием для проникновения во внутренние оболочки глаза служит так называемый гематоофтальмический барьер. В офтальмологии широкое применение получил гентамицина сульфат (гарамицин) - антибиотик группы аминогликозидов, хорошо проходящий гематоофтальмический барьер.

За последние годы появились новые антибиотики, обладающие более сильным бактерицидным и бактериостатическим действием и вместе с тем оказывающие меньше побочных влияний (менее токсичных), - глюкопептиды, стрептограмины и препараты других групп.

Лекарственные средства, вводимые местно, обладают неодинаковой проникающей способностью в ткани глаза: у водорастворимых медикаментов она больше, чем у жирорастворимых. Более высокий эффект наблюдается при введении лекарственных веществ с помощью ионофореза и фонофореза. Лекарственные препараты, вводимые парентерально, на своем пути преодолевают гематоофтальмический барьер. При местном введении препараты, всасываясь через конъюнктиву и роговицу, быстро проникают в сосудистое русло и таким образом оказывают действие на весь организм.

При заболеваниях сосудистой оболочки глаза, сетчатки и зрительного нерва местное использование лекарственных средств (инстилляции, ретробульбарное введение) нередко сочетается с общим (системным) их применением.

При комбинированном способе лечения достигаются оптимальные условия для создания достаточной концентрации лекарственного вещества в очаге поражения глаза.

Как показали ауторадиографические исследования подкожного, внутримышечного, внутривенного и парабульбарного способов введения стероидов и антибиотиков, к наибольшему содержанию препарата в стекловидном теле приводит парабульбарное введение.

Ретробульбарный способ введения лекарственных веществ по эффективности лечебного действия близок к парабульбарному.

Орбитальная клетчатка очень рыхлая и нежная, поэтому вводимое лекарство довольно быстро распространяется в ней. В последнее время офтальмологи стали реже применять ретробульбарные инъекции в связи с возможностью получения различных осложнений (кровоизлияния в глазницу, ранение иглой склеры и зрительного нерва, проникновение концом иглы в нижнюю глазничную щель).

Внутривенное введение антибиотиков в офтальмологии практикуется редко, их назначают по строгим показаниям и с большой осторожностью (малая пробная доза с последующим переходом на терапевтическую дозу, медленное введение в вену). Лечение гнойных заболеваний вспомогательного аппарата глаза и глазницы должно проводиться по общим принципам лечения гнойно-септических заболеваний организма.

Большое значение в офтальмологической практике имеет местное применение антибиотиков в виде растворов глазных капель, глазных мазей, глазных лекарственных пленок. Растворы антибиотиков вводят также под конъюнктиву, ретробульбарно, в переднюю камеру и стекловидное тело. Антибиотики оказывают лечебное действие при местном введении методом электрофореза и фонофореза.