Крестор инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы. Принципы взаимодействия статинов со спиртными напитками Кому показан Крестор

На странице представлена инструкция по применению Крестора . Он выпускается в различных лекарственных формах препарата (таблетки 5 мг, 10 мг, 20 мг и 40 мг), а также имеет ряд аналогов. Данная аннотация проверена специалистами. Оставляйте ваши отзывы по поводу использования Крестора, которые помогут другим посетителям сайта. Препарат применяется при различных заболеваниях (гиперхолестеринемия и снижение уровня холестерина в крови). Средство имеет ряд побочных эффектов и особенностей взаимодействия с другими веществами. Дозы препарата различаются для взрослых и у детей. Имеются ограничения по применению лекарства при беременности и в период кормления грудью. Лечение Крестором может быть назначено только квалифицированным врачом. Длительность терапии может различаться и зависит от конкретного заболевания. Состав и взаимодействие статина с алкоголем.

Инструкция по применению и дозировка

Внутрь, не разжевывать и не измельчать таблетку, проглатывать целиком, запивая водой. Препарат можно назначать в любое время суток независимо от приема пищи. До начала терапии препаратом Крестор пациент должен начать соблюдать стандартную гипохолестеринемическую диету и продолжать соблюдать ее во время лечения. Дозу препарата следует подбирать индивидуально в зависимости от целей терапии и терапевтического ответа на лечение, принимая во внимание текущие рекомендации по целевым концентрациям липидов.

Рекомендуемая начальная доза для пациентов, начинающих принимать препарат, или для пациентов, переведенных с приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, должна составлять 5 или 10 мг препарата Крестор 1 раз в сутки. При выборе начальной дозы, следует руководствоваться индивидуальной концентрацией холестерина и принимать во внимание возможный риск сердечно-сосудистых осложнений, а также необходимо оценивать потенциальный риск развития побочных эффектов. В случае необходимости, доза может быть увеличена до большей через 4 недели.

В связи с возможным развитием побочных эффектов при приеме в дозе 40 мг, по сравнению с более низкими дозами препарата, увеличение дозы до 40 мг, после дополнительного приема дозы выше рекомендуемой начальной дозы в течение 4 недель терапии, может проводиться только у пациентов с тяжелой степенью гиперхолестеринемии и с высоким риском сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с семейной гиперхолестеринемией), у которых не был достигнут желаемый результат терапии при приеме дозы 20 мг, и которые будут находиться под наблюдением специалиста. Рекомендуется особенно тщательное наблюдение за пациентами, получающими препарат в дозе 40 мг.

Не рекомендуется назначение препарата в дозе 40 мг пациентам, ранее не обращавшимся к врачу. После 2-4-х недель терапии и/или при повышении дозы препарата Крестор необходим контроль показателей липидного обмена (при необходимости требуется коррекция дозы).

Пациентам пожилого возраста не требуется коррекция дозы.

У пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) применение препарата Крестор противопоказано. Противопоказано применение препарата в дозе 40 мг у пациентов с умеренными нарушениями функции почек (КК 30-60 мл/мин). Пациентам с умеренными нарушениями функции почек рекомендуется начальная доза препарата 5 мг.

Пациенты с печеночной недостаточностью: Крестор противопоказан пациентам с заболеваниями печени в активной фазе.

Состав

Розувастатин (в форме кальциевой соли) + вспомогательные вещества.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 5 мг, 10 мг, 20 мг и 40 мг.

Крестор - гиполипидемический препарат, селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы.

Крестор снижает повышенные концентрации холестерина-ЛПНП (ХС-ЛПНП), общего холестерина, триглицеридов (ТГ), повышает концентрацию холестерина-липопротеинов высокой плотности (ХС-ЛПВП), а также снижает концентрации аполипопротеина В (АпоВ), ХС-неЛПВП, ХС-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП, снижает соотношение ХС-ЛПНП/ХС-ЛПВП, общий ХС/ХС-ЛПВП и ХС-неЛПВП/ ХС-ЛПВП и соотношение АпоВ/АпоА-1.

Терапевтический эффект развивается в течение одной недели после начала терапии препаратом Крестор, через 2 недели лечения достигает 90% от максимально возможного эффекта. Максимальный терапевтический эффект обычно достигается к 4-ой неделе терапии и поддерживается при регулярном приеме препарата.

Крестор эффективен у взрослых пациентов с гиперхолестеринемией с или без гипертриглицеридемии; вне зависимости от расовой принадлежности, пола или возраста, в т.ч. у пациентов с сахарным диабетом и семейной гиперхолестеринемией. У 80% пациентов с гиперхолестеринемией 2а и 2b типа по Фредриксону (средняя исходная концентрация ХС-ЛПНП около 4.8 ммоль/л) на фоне приема препарата в дозе 10 мг концентрация ХС-ЛПНП достигает значений менее 3 ммоль/л.

У пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, получающих Крестор в дозе 20-80 мг, отмечается положительная динамика показателей липидного профиля (исследование с участием 435 пациентов). После титрования до суточной дозы 40 мг (12 недель терапии), отмечается снижение концентрации ХС-ЛПНП на 53%. У 33% пациентов достигается концентрация ХС-ЛПНП менее 3 ммоль/л.

Результаты проведенного исследования JUPITER (Обоснование применения статинов для первичной профилактики: интервенционное исследование по оценке розувастатина) у 17802 пациентов показали, что розувастатин (действующее вещество препарата Крестор) существенно снижал риск развития сердечно-сосудистых осложнений (252 в группе плацебо по сравнению с 142 в группе розувастатина) (р менее 0.001) со снижением относительного риска на 44%. Эффективность терапии, была отмечена через 6 первых месяцев применения препарата. Отмечено статистически значимое снижение на 48% комбинированного критерия, включавшего смерть от сердечно-сосудистых причин, инсульт и инфаркт миокарда (соотношение рисков 0.52, 95% доверительный интервал 0.40-0.68, р менее 0.001), уменьшение на 54% возникновения фатального или нефатального инфаркта миокарда (соотношение рисков: 0.46, 95%, доверительный интервал 0.30-0.70) и на 48% - фатального или нефатального инсульта. Общая смертность снизилась на 20% в группе розувастатина (соотношение рисков: 0.80, 95%, доверительный интервал 0.67-0.97, р=0.02). Профиль безопасности у пациентов, принимавших розувастатин в дозе 20 мг, был в целом схож с профилем безопасности в группе плацебо.

Фармакокинетика

Розувастатин метаболизируется преимущественно печенью, которая является основным местом синтеза холестерина и метаболизма ХС-ЛПНП. Vd розувастатина составляет примерно 134 л. Приблизительно 90% розувастатина связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином.

Около 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде через кишечник (включая абсорбированный и неабсорбированный розувастатин). Оставшаяся часть выводится почками. Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, в процесс "печеночного" захвата розувастатина вовлечен мембранный переносчик холестерина, выполняющий важную роль в печеночной элиминации розувастатина.

Системная экспозиция розувастатина увеличивается пропорционально дозе. Фармакокинетические параметры не изменяются при ежедневном приеме.

Возраст и пол не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику розувастатина.

Показания

• первичная гиперхолестеринемия по Фредриксону (тип 2а, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная гиперхолестеринемия (тип 2b) в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например: физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными;
• семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете и другой липидснижающей терапии (например, ЛПНП-аферез), или в случаях, когда подобная терапия недостаточно эффективна;
• гипертриглицеридемия (тип 4 по Фредриксону) в качестве дополнения к диете;
• для замедления прогрессирования атеросклероза в качестве дополнения к диете у пациентов, которым показана терапия для снижения концентрации общего ХС и ХС-ЛПНП;
• первичная профилактика основных сердечно-сосудистых осложнений (инсульта, инфаркта, артериальной реваскуляризации) у взрослых пациентов без клинических признаков ИБС, но с повышенным риском ее развития (возраст старше 50 лет для мужчин и старше 60 лет для женщин, повышенная концентрация С-реактивного белка (более 2 мг/л) при наличии, как минимум одного из дополнительных факторов риска, таких как артериальная гипертензия, низкая концентрация ХС-ЛПВП, курение, семейный анамнез раннего начала ИБС).

Противопоказания

Для препарата Крестор в суточной дозе 5 мг, 10 мг и 20 мг:

• выраженные нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин);
• миопатия;
• пациентам, предрасположенным к развитию миотоксических осложнений.

Для препарата Крестор в суточной дозе 40 мг:

• повышенная чувствительность к розувастатину или любому из компонентов препарата;
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу);
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• одновременный прием циклоспорина;
• у женщин: беременность, период лактации, отсутствие адекватных методов контрацепции;
• заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение сывороточной активности трансаминаз и любое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (более чем в 3 раза по сравнению с ВГН);
• пациентам с факторами риска развития миопатии/рабдомиолиза, а именно: почечная недостаточность средней степени тяжести (ККменее 60 мл/мин), гипотиреоз, личный или семейный анамнез мышечных заболеваний, миотоксичность на фоне приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов в анамнезе;
• чрезмерное употребление алкоголя;
• состояния, которые могут приводить к повышению плазменной концентрации розувастатина;
• одновременный прием фибратов;
• пациентам монголоидной расы.

Особые указания

Влияние на почки

У пациентов, получавших высокие дозы препарата Крестор (в основном 40 мг), наблюдалась канальцевая протеинурия, которая, в большинстве случаев была транзиторной. Такая протеинурия не свидетельствовала об остром заболевании почек или прогрессировании заболевания почек. У пациентов, принимающих препарат в дозе 40 мг, рекомендуется контролировать показатели функции почек во время лечения.

Со стороны опорно-двигательного аппарата

При применении препарата Крестор во всех дозах, особенно в дозах более 20 мг, сообщалось о следующих воздействиях на опорно-двигательный аппарат: миалгия, миопатия, в редких случаях - рабдомиолиз.

Определение КФК

Определение уровня КФК не следует проводить после интенсивных физических нагрузок или при наличии других возможных причин увеличения активности КФК, что может привести к неверной интерпретации полученных результатов. В случае если исходный уровень КФК существенно повышен (в 5 раз выше ВГН), через 5-7 дней следует провести повторное измерение. Не следует начинать терапию, если повторный тест подтверждает исходную активность КФК (выше более чем в 5 раз по сравнению с ВГН).

До начала терапии

При назначении препарата Крестор, также как и при назначении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, следует проявлять осторожность пациентам с имеющимися факторами риска миопатии/рабдомиолиза, необходимо рассмотреть соотношение риска и возможной пользы терапии и проводить клиническое наблюдение.

Во время терапии

Следует проинформировать пациента о необходимости немедленного сообщения врачу о случаях неожиданного появления мышечных болей, мышечной слабости или спазмах, особенно в сочетании с недомоганием и лихорадкой. У таких пациентов следует определять активность КФК. Терапия должна быть прекращена, если активность КФК значительно повышена (более чем в 5 раз по сравнению с ВГН) или если симптомы со стороны мышц резко выражены и вызывают ежедневный дискомфорт (даже, если активность КФК в 5 раз меньше по сравнению с ВГН).

Если симптомы исчезают, и активность КФК возвращается к норме, следует рассмотреть вопрос о повторном назначении препарата Крестор или других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы в меньших дозах при тщательном наблюдении за пациентом.

Рутинный контроль активности КФК при отсутствии симптомов нецелесообразен. Отмечены очень редкие случаи иммуноопосредованной некротизирующей миопатии с клиническими проявлениями в виде стойкой слабости проксимальных мышц и повышения уровня КФК в сыворотке во время лечения или при прекращении приема статинов, в т.ч. розувастатина. Может потребоваться проведение дополнительных исследований мышечной системы и нервной системы, серологических исследований, а также терапия иммунодепрессивными средствами.

Не отмечено признаков увеличения воздействия на скелетную мускулатуру при приеме препарата Крестор и сопутствующей терапии. Однако сообщалось об увеличении числа случаев миозита и миопатии у пациентов, принимавших другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы в сочетании с производными фибриновой кислоты, включая гемфиброзил, циклоспорин, никотиновую кислоту, азольные противогрибковые средства, ингибиторы протеаз и макролидные антибиотики. Гемфиброзил увеличивает риск возникновения миопатии при совместном применении с некоторыми ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. Таким образом, не рекомендуется одновременное применение препарата Крестор и гемфиброзила. Следует тщательно взвесить соотношение риска и возможной пользы при совместном применении препарата Крестор и фибратов или липидснижающих доз никотиновой кислоты. Противопоказан прием препарата Крестор в дозе 40 мг совместно с фибратами. Через 2-4 недели после начала лечения и/или при повышении дозы препарата Крестор необходим контроль показателей липидного обмена (при необходимости требуется коррекция дозы).

Печень

Рекомендуется проводить определение показателей функции печени до начала терапии и через 3 месяца после начала терапии. Прием препарата Крестор следует прекратить или уменьшить дозу препарата, если активность трансаминаз в сыворотке крови: в 3 раза превышает ВГН.

У пациентов с гиперхолестеринемией вследствие гипотиреоза или нефротического синдрома, терапия основных заболеваний должна проводиться до начала лечения препаратом Крестор.

Ингибиторы протеазы ВИЧ

Лактоза

Препарат не следует применять у пациентов с лактазной недостаточностью, непереносимостью галактозы и глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Интерстициальное заболевание легких

При применении некоторых статинов особенно в течение длительного времени сообщалось о единичных случаях интерстициального заболевания легких. Проявлениями заболевания могут являться одышка, непродуктивный кашель и ухудшение, общего самочувствия (слабость, снижение веса и лихорадка). При подозрении на интерстициальное заболевание легких следует прекратить терапию статинами.

Сахарный диабет 2 типа

У пациентов с концентрацией глюкозы от 5.6 до 6.9 ммоль/л терапия препаратом Крестор ассоциировалась с повышенным риском развития сахарного диабета 2 типа.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не проводилось исследований по изучению влияния препарата Крестор на способность управлять транспортным средством и использовать механизмы. Следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (во время терапии может возникать головокружение).

Побочное действие

• реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отек;
• сахарный диабет 2 типа;
• головная боль;
• головокружение;
• запор;
• диарея;
• тошнота;
• боли в животе;
• панкреатит;
• кожный зуд;
• сыпь;
• крапивница;
• миалгия;
• миопатия (включая миозит);
• рабдомиолиз;
• протеинурия;
• гематурия;
• астенический синдром;
• артралгия;
• полинейропатия;
• потеря памяти;
• кашель;
• одышка;
• синдром Стивенса-Джонсона;
• гинекомастия;
• периферические отеки.

Лекарственное взаимодействие

Циклоспорин: при одновременном применении розувастатина и циклоспорина AUC розувастатина была в среднем в 7 раз выше значения, которое отмечалось у здоровых добровольцев. Совместное применение приводит к повышению концентрации розувастатина в плазме, крови в 11 раз. Не влияет на плазменную концентрацию циклоспорина.

Непрямые антикоагулянты: начало терапии Крестором или увеличение дозы препарата у пациентов, получающих одновременно непрямые антикоагулянты (например, варфарин), может приводить к увеличению протромбинового времени (MHO). Отмена розувастатина или снижение дозы препарата может приводить к уменьшению MHO. В таких случаях рекомендуется контроль MHO.

Гемфиброзил и другие гиполипидемические средства: совместное применение розувастатина и гемфиброзила приводит, к увеличению в 2 раза Сmax розувастатина в плазме крови и AUC розувастатина. Основываясь на данных по специфическому взаимодействию, не ожидается фармакокинетически значимого взаимодействия с фенофибратами, возможно фармакодинамическое взаимодействие.

Гемфиброзил, фенофибрат, другие фибраты и липидснижающие дозы никотиновой кислоты увеличивали риск возникновения миопатии при одновременном использовании с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, возможно в связи с тем, что они могут вызывать миопатию и при использовании в качестве монотерапии. При одновременном приеме препарата с гемфиброзилом, фибратами, никотиновой кислотой в дозе более 1 г в сутки пациентам рекомендуется начальная доза препарата 5 мг.

Эзетимиб: одновременное применение препарата Крестор и эзетимиба не сопровождалось изменением AUC и Сmax обоих лекарственных препаратов.

Ингибиторы протеазы ВИЧ: несмотря на то, что точный механизм взаимодействия неизвестен, совместный прием ингибиторов протеазы ВИЧ может приводить к значительному увеличению экспозиции розувастатина.

Фармакокинетическое исследование по одновременному применению 20 мг розувастатина с комбинированным препаратом, содержащим два ингибитора протеазы ВИЧ (400 мг лопинавира/100 мг ритонавира) у здоровых добровольцев приводило к приблизительно двукратному и пятикратному увеличению AUC0-24 и Cmax розувастатина соответственно. Поэтому одновременный прием розувастатина и ингибиторов протеазы ВИЧ при лечении пациентов с ВИЧ-инфекцией не рекомендуется.

Антациды: одновременное применение розувастатина и суспензий антацидов, содержащих алюминий и магния гидроксид, приводит к снижению плазменной концентрации розувастатина примерно на 50%. Данный эффект выражен слабее, если антациды применяются через 2 часа после приема розувастатина. Клиническое значение подобного взаимодействия не изучалось.

Эритромицин: одновременное применение Крестора и эритромицина приводит к уменьшению AUC0-24 розувастатина на 20% и Cmax розувастатина на 30%. Подобное взаимодействие может возникать в результате усиления моторики кишечника, вызываемого приемом эритромицина.

Пероральные контрацептивы / заместительная гормональная терапия: одновременное применение розувастатина и пероральных контрацептивов увеличивает AUC этинилэстрадиола и AUC норгестрела на 26% и 34% соответственно. Такое увеличение плазменной концентрации следует учитывать при подборе дозы плазменной концентрации должно учитываться при подборе дозы пероральных контрацептивов. Фармакокинетические данные по одновременному применению препарата Крестор и заместительной гормональной терапии отсутствуют, следовательно, нельзя исключить аналогичного эффекта и при применении данного сочетания. Однако подобная комбинация широко использовалась во время проведения клинических исследований и хорошо переносилась пациентами.

Другие лекарственные средства: не ожидается клинически значимого взаимодействия розувастатина с дигоксином.

Изоферменты цитохрома Р450: результаты исследований показали, что розувастатин не является ни ингибитором, ни индуктором изоферментов цитохрома Р450. Кроме того, розувастатин является слабым субстратом для этих ферментов. Не было отмечено клинически значимого взаимодействия между розувастатином и флуконазолом (ингибитором изоферментов CYP2C9 и CYP3A4) и кетоконазолом (ингибитором изоферментов CYP2A6 и CYP3A4). Совместное применение розувастатина и итраконазола (ингибитора изофермента CYP3A4) увеличивает AUC розувастатина на 28% (клинически незначимо). Таким образом, не ожидается взаимодействия, связанного с метаболизмом цитохромом Р450.

Аналоги лекарственного препарата Крестор

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Акорта;
• Мертенил;
• Розувастатин;
• Розукард;
• Розулип;
• Роксера;
• Тевастор.

Аналоги по фармакологической группе (статины):

• Акорта;
• Акталипид;
• Анвистат;
• Апекстатин;
• Атеростат;
• Атокорд;
• Атомакс;
• Аторвастатин;
• Аторвокс;
• Аторис;
• Вазатор;
• Вазилип;
• Зокор;
• Зокор форте;
• Зорстат;
• Кардиостатин;
• Лескол;
• Лескол форте;
• Липобай;
• Липостат;
• Липофорд;
• Липримар;
• Липтонорм;
• Ловакор;
• Ловастатин;
• Ловастерол;
• Мевакор;
• Медостатин;
• Мертенил;
• Овенкор;
• Правастатин;
• Ровакор;
• Симвакард;
• Симвакол;
• Симвалимит;
• Симвастатин;
• Симвастол;
• Симвор;
• Симгал;
• Симло;
• Синкард;
• Торвазин;
• Торвакард;
• Тулип;
• Холвасим;
• Холетар.

Применение у детей

Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет (влияние на данную возрастную группу не изучено).

Применение у пожилых пациентов

Не требуется коррекции дозы. Следует соблюдать осторожность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Крестор противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Женщины репродуктивного возраста должны применять адекватные методы контрацепции.

Поскольку холестерин и другие продукты биосинтеза холестерина важны для развития плода, потенциальный риск ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы превышает пользу от применения препарата у беременных.

В случае возникновения беременности в процессе терапии прием препарата должен быть прекращен немедленно.

Данные в отношении выделения розувастатина с грудным молоком отсутствуют, поэтому в период грудного кормления прием препарата необходимо прекратить.

– гиполипидемическое лекарственное средство класса статинов, разработанное для снижения выработки «плохого» и повышения концентрации «хорошего» холестерола в плазме крови. Препарат последнего (четвертого) поколения эффективно используют при лечении гиперхолестеринемии и для профилактики атеросклероза и его последствий.

Очищая сосуды и предупреждая формирование атеросклеротических бляшек, он тормозит развитие инфаркта и ишемического инсульта у больных с высоким сердечно-сосудистым риском. Розувастатин – один из наиболее исследованных препаратов группы статинов – его эффективность доказана экспериментально на 170 тысячах добровольцев.

Лекарственная форма и состав статина

В аптечной сети Розувастатин продается в виде круглых выпуклых таблеток в розовой пленочной оболочке, предназначенных для перорального (внутреннего) приема.

Основной активный ингредиент медикамента – розувастатин, концентрация Розувастатина в таблетке зависит от формы выпуска: 5,10 или 20 мг в 1 штуке. Дополняют статин вспомогательными компонентами: гипромеллозой, крахмалом, диоксидом титана, кросповидоном, микрокристаллической целлюлозой, диоксидом кремния, красителем кармином, триацетином, диоксидом кремния, стеаратом магния.

Расфасовано лекарство в контурную упаковку с ячейками по 10 штук. В картонной коробке может быть 3 или 6 таких пластин, дополненных инструкцией по использованию медикамента.

Фармакологические особенности

Активная составляющая лекарства обладает гиполипидемческим эффектом. Розувастатин угнетает фермент ГМГ-КоА-редуктазу, ответственный за выработку мевалоната – предшественника холестерола. Средство оказывает воздействие непосредственно на гепатоциты (клетки печени), отвечающие за выработку собственного (эндогенного) холестерола.
Увеличивая численность рецепторов липопротеидов с низкой плотностью на поверхности гепатоцидов, он активизирует выведение излишков холестерола из кровеносной системы, помогает снизить выработку ЛПОНП, так как именно липопротеиды с очень низкой плотностью наиболее агрессивно воздействуют на сосуды.

Важное отличие Розувастатина от других статинов заключается в том, что он не только борется с «плохим» холестеролом, но и купирует вялотекущее хроническое воспаление, которое, по мнению многих ученых, и является главной причиной атеросклероза.

Препарат стимулирует синтез азота, способствующего расслаблению сосудов, и создает так называемый плейотропный (дополнительный) эффект.

После употребления статина активный ингредиент быстро, хоть и не полностью поступает в кровеносную систему, равномерно распределяясь по тканям организма. Усваивается он медленнее своих аналогов и период выведения у него длиннее.

Максимальная плазменная концентрация активного ингредиента наблюдается спустя 5 часов после употребления. Несмотря на то, что препарат назначают в меньшей дозировке, чем аналоги, особенности фармакокинетики позволяют розувастатину меньше взаимодействовать с другими медикаментами по сравнению со статинами других поколений. К сожалению, это не избавляет его от побочных последствий.

В отличие от большинства статинов препарат почти не метаболизируется в печени: 5% выводят почки, а в основном (на 90%) он выходит через кишечник в первоначальном виде.

Показания к применению

Уникальность статина последнего поколения в том, что его используют при повышенном С-реактивном протеине. Именно этот показатель, а не НПВП и НПЛП, дает достоверную картину сосудистых рисков. В небольших, по сравнению с другими статинами дозировках, препарат активнее нормализует липидный баланс.

Чрезмерное сокращение выработки «вредного» холестерола приводит к депрессивным состояниям, потере памяти, сокращению жизни, поэтому важно контролировать норму ХС. Пациентам зрелого возраста, как и больным с почечной и печеночной дисфункцией особых рекомендаций по дозировке нет.

Розувастатин – препарат четвертого поколения с расширенным спектром воздействия. Его применяют при следующих патологиях:

1. Гиперхолестеринемии, характеризующейся повышением плазменной концентрации холестерола;
2. Гипертриглицеридемии, обусловленной высоким содержанием триглицерола;
3. Гомозиготной гиперхолестеринемии генетической природы;
4. Профилактике последствий атеросклероза – гипертонии, ИБС, мозгового инсульта у пациентов зрелого (после 50-ти) возраста.

Препарат применяют как дополнение к диетическому питанию для замедления темпов прогрессирования атеросклероза.

Для таблеток Розувастатин инструкция по применению рекомендует обширный список противопоказаний и ограничений:

• Непереносимость любого ингредиента формулы;
• Период беременности и лактации, отсутствие адекватных контрацептивов в фертильном возрасте, не позволяющее исключить внеплановое зачатие на фоне лечения Розувататином;
• Детский возраст (до 18 лет), за исключением подростков с наследственной гиперхолестеринемией;
• Острая печеночная недостаточность, обусловленная нарушением ее функций при повреждении гепатоцитов с высоким плазменным содержанием печеночных трансминаз (ферментов);
• Параллельное употребление Циклоспорина;
• Миопатия (заболевание поперечно-полосатой мускулатуры скелета) или склонность к ее развитию.

Использование медикамента в максимальной (40г) дозировке имеет дополнительные противопоказания:

Не назначают максимальную дозировку лицам монголоидной расы. Перечисленные факторы также должны служить основанием для осторожного назначения статина в другой дозе. Перед назначением Розувастатина врач должен убедиться в его совместимости, поэтому важно сообщить ему обо всех лекарствах, БАДах, травах, принимаемых в настоящее время.

Розувастатин: инструкция по применению

Таблетку надо выпить с водой целиком в любое время. Прием пищи на ее активность не влияет, но, поскольку холестерол интенсивно вырабатывается именно в ночное время, лекарство часто назначают для вечернего, разового применения.

Если статины используют впервые, назначают не более 5-10 мг/сут. за один прием. При низкой эффективности лечения дозу удваивают до 20 мг/сут. Максимальная суточная норма (40г) назначается только при тяжелой форме гиперхолестеринемии, так как вероятность развития побочных последствий при этом значительно увеличивается.

При сопутствующей почечной или печеночной функциональной недостаточности, склонности к миопатии, представителям монголоидного типа рекомендуемая начальная доза не превышает 5 г. Продолжительность пробного курса устанавливает врач, но коррекция дозы возможна не раньше, чем через месяц.

Первый ощутимый эффект наблюдается через неделю, через две препарат действует уже на 90%. В полную силу Розувастатин проявляет себя на третьей неделе регулярного приема. В дальнейшем достигнутый результат сохраняется.

Лекарство не принимают курсами, статины назначают пожизненно, с коррекцией дозировки при необходимости. Без соблюдения диеты и поддержания физической формы медикаментозное лечение малоэффективно. Как снизить холестерин доступными способами, смотрите на видео

Побочные последствия

На фоне лечения статинами возможно развитие непредвиденных реакций со стороны многих органов:

Вероятность развития непредвиденных последствий – явление дозозависимое. При лечение Розувастатином с максимальной дозой (40 мг/сут.) их частота растет. Появление подобных реакций – основание для коррекции дозы или замены препарата.

Осторожно назначают статин лицам с дефицитом гормонов щитовидной железы и при нарушении электролитного баланса.

Выбирая Розувастатин, врач учитывает и особые указания:

В аптеках средство отпускают при наличии рецепта врача, самолечение статинами недопустимо.

Результаты взаимодействия с другими медикаментами

При параллельном приеме с другими лекарствами возможно изменение свойств статина или этих препаратов, поэтому врач должен знать и учитывать все нюансы.

Помощь при передозировке

При одновременном употреблении нескольких таблеток, превышающих суточную дозу, признаки передозировки не проявляются, так как фармакокинетика активного ингредиента препарата сохраняется на первоначальном уровне.

Тяжелая передозировка может усилить признаки побочных последствий, которые нормализуют промыванием ЖКТ, употреблением кишечных сорбентов, симптоматической терапией.

Специальный антидот для Розувастатина не разработан.

Розувастатин известен на фармацевтическом рынке с 2003 года. По терапевтическому эффекту и составу для

Розувастатина аналогами сегодня являются:

По стоимости лечения эту группу можно разделить на 3 категории: самые бюджетные: Розувастатин Канон, Розувастатин СЗ, Акорта (250-650 руб.), средняя цена: Розарт, Мертенил,Тевастор, Роксера, Розукард, Розулип (400-900 руб.), дорогие: Крестор (1100-2200 руб.). На аналоги Розувататина анализ цен проводился для коробок с таблетками по 10 мг.

Условия хранения

Срок реализации Розувастатина – 2 года со дня изготовления. Хранят медикамент в упаковке, в затемненном месте при температуре до + 25° С без доступа детей.

Розувастатин: цена

В зависимости от дозы и объема таблеток в коробке в московских аптеках медикамент продают:

• Розувастатин цена 30 шт. по 5 мг – от 510 руб;
• Розувастатин цена 30 шт. по 10 мг – от 546 руб;
• Розувастатин цена 30 шт. по 20 мг – от 876 руб.

Оценка пользователей

О Розуастатине отзывы полны опасениями о возможном развитии побочных последствий, но их трудно назвать объективными. Большинство жалоб (аллергию, утомляемость, мышечные боли) вызывает не оригинальный Розувастатин, а аналоги дешевле, производства Индии и стран постсоветского пространства. Медики предлагают Крестор или качественные дженерики производства стран Восточной Европы.

Лилия Ивановна, Набережные Челны. Розувастатин СЗ пью уже третий месяц. Перед началом курса сильно переживала – у препарата такая подробная инструкция с огромным списком побочных эффектов. Прием розовых таблеток никакого дискомфорта не вызывает, не заметила я негативных изменений и в самочувствии. А вот анализы, которые доктор назначил через месяц, порадовали. Сейчас холестерин не больше четырех ммоль/л.

Андрей, Саратов. Мой папа после АКШ уже 2 года принимает Крестор. В основном прописывают дозировку по 10 мг/сут, но когда был высокий холестерин, то пил и по 20 мг/сут. Каждые полгода делает липидограмму, чтобы оценить динамику лечения. Пока все в норме, но в последнее время беспокоит печень. Правда, диету он не всегда соблюдает.

С результатами международного многоцентрового исследования РОЗУ-ПАЗ по Розувастатину можно ознакомиться на видео

Розувастатин прописывают, чтобы контролировать атеросклероз. При нормализации липидного баланса уменьшается вероятность инфаркта, инсульта, нет необходимости проводить операции стентирования и коронарного шунтирования, улучшать кровоснабжение ног хирургическими методами.

Не менее важным является и уникальная способность статина купировать хроническое воспаление, провоцирующее формирование атеросклероза не в меньшей степени, чем ЛПНП. Наличие воспаления проверяют при обследовании на С-реактивный протеин.

Главная конкуренция сегодня происходит между статинами последнего поколения. На холестерол Розувастатин влияет сильнее, но с учетом его побочных последствий иногда целесообразнее назначать альтернативные средства.

Прием даже такого сильного медикамента способен только дополнить переход к новым условиям жизни, необходимость в диете и мышечной активности он не заменит.

Крестор: инструкция по применению и отзывы

Статины – это препараты, которые назначают пожизненно. Их прием должен сочетаться с диетой, включающей ограничение потребления спиртного. Поэтому алкоголь и статины совместимы при соблюдении определенных условий.

Разберемся, каков механизм взаимодействия этилового спирта и ингибиторов ГМГ-КоА редуктазы, каких правил необходимо придерживаться, чтобы избежать негативных последствий от их смешивания.

Взаимодействие алкоголя и статинов

Прием многих препаратов категорично запрещен вместе со спиртными напитками. К статинам данное правило не относится. Прямого взаимодействия между этиловым спиртом, действующими веществами таблеток нет. Но злоупотребление спиртным может нивелировать позитивный эффект препаратов, а также усилить тяжесть побочных эффектов.

Суть работы статинов – блокирование активности фермента ГМГ-КоА редуктазы, который запускает печеночный синтез холестерина. Возникший искусственный дефицит стерола в организме способствует (плохого холестерола), (хорошего холестерола). Злоупотребление спиртным оказывает противоположный эффект на холестерин крови: ЛПНП растут, а ЛПВП падают.

За счет противоположного влияния статинов, алкоголя на обмен стерола результативность лекарств стремительно падает, вплоть до полной бесполезности. Усугубляет ситуацию отечественная культура потребления спиртного. В качестве закуски обычно используется жирная пища, мучное, соленья – те продукты, которые во время необходимо ограничить или исключить.

Потенцирование побочных эффектов препарата происходит по двум причинам:

1. Негативное влияние этанола на клетки печени общеизвестно. К похожим повреждениям иногда приводит прием статинов. Сочетание токсического действия двух веществ серьезно нарушает работу органа. Поэтому людям с печеночными проблемами в анамнезе нужно более строго ограничивать себя в алкоголе.
2. Метаболиты большинства статинов выводятся главным образом печенью. При печеночных патологиях выделительная функция органа снижается. Это приводит к накоплению препарата, увеличению его плазменной концентрации, что повышает риск развития побочных эффектов. Спиртные напитки относятся к гепатотоксическим веществам, которые могут стать причиной нарушения работы печени со всеми вытекающими последствиями.

Последствия смешивания

Увеличение нагрузки на печень сопровождается ее воспалением. Это самое частое людям, злоупотребляющим спиртным. Другие последствия вытекают из этого. При нерациональном совместном применении статины и алкоголь могут привести к развитию:

• мышечной слабости, болями;
• миозиту;
• рабдомиолизу (распад мышечной ткани);
• тошноте;
• кожного зуда, крапивницы;
• почечной недостаточности;
• эректильной дисфункции;
• нарушению работы системы пищеварения.

Сколько спиртного безопасно выпивать

Для предупреждения нежелательных последствий смешивания статинов и алкоголя нужно соблюдать одно простое правило: ежедневное потребление этилового спирта не должно превышать рекомендуемых норм. В этом случае спиртное станет вашим союзником в борьбе с атеросклерозом.

Доказано, что умеренные дозы этилового спирта благоприятно влияют на уровень холестерина, артериальное давление. Но только если вы честны с собой и не прикрываетесь потенциальной пользой от факта признания наличия зависимости.

Женщинам рекомендуется выпивать не более 1 порции алкоголя/день, мужчинам до 2. За одну порцию принято 14 г чистого этилового спирта, что эквивалентно 350 мл пива, 150 мл вина, 45 мл крепких напитков (коньяка, водки). Если у вас есть хронические заболевания печени, почек, ваша индивидуальная норма должна быть ниже общепринятой.

Литература

1. Judith Marcin, MD. Is It Safe to Mix Statins and Alcohol? 2018
2. Michael Bihari, MD. Can You Drink Alcohol While Taking Lipitor and Other Statins? 2018

Обзор

Из всех препаратов, снижающих уровень холестерина, статины наиболее широко используются, однако эти препараты не имеют побочных эффектов. Для тех, кто пользуется случайным (или частым) алкогольным напитком, эти эффекты и риски могут варьироваться.

Статины - это класс препаратов, используемых чтобы помочь снизить уровень холестерина. Согласно данным Национального центра статистики здравоохранения, 93 процента взрослых американцев, принимающих лекарство от холестерина в 2012 году, принимали статин. Статины мешают производству холестерина в организме. Они помогают снизить уровень ЛПНП или плохого холестерина, когда диета и физические упражнения не сработали.

Побочные эффекты Статина Эффекты Статина Побочные эффекты

Лекарственные препараты, отпускаемые по рецепту, имеют побочные эффекты или риск возникновения побочных эффектов. список побочных эффектов может вызвать у некоторых людей вопрос о том, стоит ли компромисс.

Повреждение печени

Иногда использование статинов может здоровье печени. Однако эти эффекты редки. Несколько лет назад FDA рекомендовал регулярные исследования ферментов для пациентов с статинами. Однако, поскольку риск повреждения печени настолько редок, это уже не так. Тем не менее, поскольку печень играет такую ​​сильную роль в метаболизме алкоголя, те, кто сильно пьют, могут подвергаться большему риску повреждения печени.

Боль в мышцах

По данным клиники Майо, наиболее распространенным побочным эффектом использования статинов является мышечная боль и повреждение. Это обычно ощущается как болезненность или слабость мышц. В крайних случаях это может привести к рабдомиолизу. Это опасное для жизни состояние, которое может вызвать повреждение печени, почечную недостаточность и даже смерть.

Другие побочные эффекты

Другие побочные эффекты, о которых сообщалось:

• проблемы с пищеварением
• высыпания
• промывка
• плохое управление глюкозой в крови
• потеря памяти и путаница

Алкоголь и статины Алкоголь и статины

В целом, нет конкретных риски для здоровья, связанные с употреблением алкоголя при использовании статинов. Другими словами, алкоголь не будет немедленно мешать или реагировать со статинами в вашем теле. Тем не менее, употребляющие алкоголь могут подвергаться большему риску серьезных побочных эффектов. Те, у кого уже есть повреждение печени из-за тяжелого употребления алкоголя, также могут подвергаться большему риску серьезных побочных эффектов. Поскольку употребление алкоголя и (редко) статинов может влиять на функцию печени, они вместе могут поставить пациентов с большим риском страдания от проблем со здоровьем.

Использование статинов и злоупотребление алкоголем Статическое использование и тяжелое употребление алкоголя

Согласно Национальному институту злоупотребления алкоголем и алкоголизма, употребление алкоголя определяется как пить более пяти напитков за один раз в течение пяти дней подряд в какой-то момент за последние 30 дней. Выпивка пьянством выпивает более пяти напитков за один день за последние 30 дней.Если вы пьете меньше, это считается более низким риском, но не безопасным. Существует не какой-либо уровень питьевой воды, который считается безопасным.

Тяжелое употребление алкоголя может привести к ряду проблем со здоровьем и болезней. Некоторые из них:

• болезнь сердца
• болезнь печени
• повреждение головного мозга
• некоторые виды рака
• инсульт
• повреждение нервной системы

Даже слишком много пить, слишком быстро может стать риском для здоровья, Это может привести к травмам от падения, сердечных заболеваний и отравления алкоголем, чтобы назвать некоторые из них. Чтобы уменьшить риски для здоровья, вызванные слишком быстрым питьем, пить медленно, с едой и ограничивать потребление алкоголя чередующимися с безалкогольными напитками.

Определение злоупотребления алкоголем

Иногда бывает трудно узнать, когда социальное употребление алкоголя превращается в злоупотребление алкоголем. Согласно клинике Майо, следующие признаки злоупотребления алкоголем:

• неспособность контролировать или ограничивать потребление алкоголя
• , нуждающихся в пить больше, чтобы получить тот же эффект
• частые мысли об алкоголе
• сильные желания пить
• Неспособность выполнять основные обязанности в школе или на работе
• продолжать пить, даже когда это вызывает проблемы с помощью или личными отношениями
• большая часть времени тратится на алкоголь - пить, получать больше или восстанавливаться после употребления алкоголя
• Немедленно обратитесь к врачу, если вы считаете, что можете злоупотреблять алкоголем. Они могут помочь и обеспечить лечение или лечение.

Высокий уровень холестерина и алкоголя Высокий уровень холестерина и алкоголя

Употребление алкоголя в умеренных количествах - это одно изменение образа жизни, которое вы можете сделать, чтобы помочь лечить ваш высокий уровень холестерина. Было несколько исследований, которые показывают, что употребление алкоголя в умеренных количествах может помочь повысить уровень холестерина ЛПВП. Тем не менее, недостаточно доказательств его пользы для врачей, чтобы рекомендовать его.

Если вы пьете большое количество алкоголя, он может повышать уровень триглицеридов и холестерина.

Большинство экспертов согласны с тем, что употребление более двух напитков в день для мужчин и один напиток в день для женщин могут поставить вас под больший риск побочных эффектов статинов.

Если у вас есть история тяжелого питья или повреждения печени, не говоря уже об этом, когда ваш врач впервые предлагает статины, может быть опасно. Позволяя вашему доктору узнать, что вы были или в настоящее время пьете пьяницу, они будут предупреждать их о необходимости искать другие виды лечения. Они также будут следить за вашей функцией печени за признаки повреждения.

При лечении высокого уровня холестерина или использования статинов важно поддерживать пить на умеренном уровне или вообще не пить. Чрезмерное употребление алкоголя, выпивка и злоупотребление алкоголем имеют ряд рисков для здоровья. Использование алкоголя может повысить уровень холестерина и увеличить риск повреждения печени. Это может также привести к другим серьезным проблемам со здоровьем и травмам. Если вы не уверены в чрезмерном употреблении алкоголя, не забудьте немедленно поговорить с врачом. В настоящее время нет доказательств того, что комбинация статинов и алкоголя увеличивает повреждение печени больше, чем каждый независимо.Однако, поскольку статины могут быть связаны с повреждением печени, важно быть осторожным с алкоголем, если вы принимаете статин.

Выбор редакции

Профессионал здравоохранения

Когда кому-то, кого вы заботитесь, поставлен диагноз карциномы почек (RCC), он может чувствовать себя подавляющим. Вы хотите помочь, но вы не знаете, что делать или с чего начать. Ваш друг или член семьи могут не знать, как обратиться за помощью, в которой они нуждаются. Важно быть информированным и осознанным, чтобы вы могли оказать помощь, когда почувствуете, что это необходимо.