Можно ли вводить кеторол и сколько. Можно ли давать «Кеторол» детям? Форма выпуска, состав и упаковка

Кеторол®

Международное непатентованное название

Кеторолак

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - кеторолак трометамина 10 мг

вспомогательные вещества:

целлюлоза микрокристаллическая(тип 102), крахмал кукурузный прежелатинизированный, крахмал кукурузный, кремний диоксид безводный коллоидальный, магния стеарат

состав оболочки: Опадри 03К51148 зеленый (гипрометилцеллюлоза (6срs), титана диоксид Е171, триацетин/глицерин, железа (III) оксид желтый Е172, краситель FD & С №1 (бриллиантовый голубой FCF, алюминиевый лак 11-13 %)

Описание

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой оливково-зеленого цвета, с гравировкой "S" на одной стороне и гладкой поверхностью на другой стороне, диаметром (8.20 ± 0.20) мм и толщиной (3.50 ± 0.20) мм.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные препараты. Производные уксусной кислоты.

Код АТС М01АВ15

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приеме внутрь кеторолак хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови (0,7 - 1,1 мкг/мл) достигается через 40 минут после приема натощак дозы 10 мг. Богатая жирами пища снижает Сmax и задерживает ее достижение на 1 час.

Кеторол® почти полностью связывается с белками плазмы (> 99%) за счет небольшого объема распределения (<0.3 л/кг).

Время достижения равновесной концентрации при пероральном приеме - 24 часа при назначении 4 раза в сутки. При приеме внутрь 10 мг она составляет 0,39 - 0,79 мкг/мл.

Почти все циркулирующее в плазме крови вещество представляет собой кеторолак (96%) или его фармакологически неактивный метаболит р -гидроксикеторолак.

Препарат проходит через плацентарный барьер на 10%. В малых концентрациях обнаружен в грудном молоке женщин. Через гематоэнцефалический барьер проходит плохо.

Препарат метаболизируется главным образом в печени, связываясь с глюкуроновой кислотой, и выводится почками. В моче обнаруживается до 92% от введенной дозы препарата, причем 40% - в виде метаболитов, 60% - в виде неизмененного вещества. Около 6% от введенной дозы выводится с калом. Метаболиты не имеют существенной аналгезирующей активности.

У больных старческого возраста (старше 65 лет) период полувыведения терминальной фазы, по сравнению с таковым у лиц молодого возраста, увеличивается до 7 часов (от 4,3 до 8,6 часов). Общий плазменный клиренс, по сравнению с лицами молодого возраста, может быть снижен в среднем до 0,019 л/час/кг.

При поражении функции почек выведение кеторолака замедляется, о чем свидетельствует удлинение периода полувыведения и снижение общего плазменного клиренса по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами. Скорость элиминации уменьшается примерно пропорционально степени нарушения функции почек, за исключением больных с тяжелым нарушением функции почек. У таких больных плазменный клиренс кеторолака становится несколько выше ожидаемого для данной степени поражения почек.

Фармакодинамика

Кеторол® - нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), обладающее болеутоляющим и противовоспалительным действием. Основной механизм действия кеторола, как и у других НПВС, проявляется в его фармакологическом эффекте - ингибировании синтеза простагландинов. НПВС наиболее активны на периферии.

Кеторол® не оказывает седативного или анксиолитического действия, не влияет на опиоидные рецепторы. Кеторол® не обладает угнетающим действием на дыхательный центр и не усиливает угнетение дыхания и седативный эффект, вызываемые опиоидными аналгетиками. Кеторол® не вызывает лекарственной зависимости. После резкой отмены препарата симптомы отмены не возникают.

Показания к применению

Купирование болей в послеоперационном периоде

Купирование болей в мышцах и суставах

Посттравматический болевой синдром

Почечная колика

Способ применения и дозы

Назначается короткий курс лечения и применяется в течение 7 дней, не рекомендуется для длительного лечения.

Взрослые

По 10 мг каждые 4 - 6 часов. Суточная доза не должна превышать 40 мг.

Для больных, принимавших кеторол парентерально, общая доза препарата при комбинированной терапии не должна превышать 90 мг в сутки.

Побочные действия

Часто (более 3%)

Головная боль, головокружение, сонливость

Отеки лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней

Увеличение массы тела

Менее часто (1 - 3%)

Кожная сыпь, пурпура

Повышенная потливость

Редко (менее 1%)

Острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и / или азотемии, гемолитический уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза

Снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения

Бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек гортани

Анемия, эозинофилия, лейкопения

Кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение

Анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание)

Асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и / или спины), галлюцинации, депрессия, психоз

Эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без него, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и / или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла

Отёк языка, лихорадка.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к кеторолу, аспирину или к другим НПВС

- «аспириновая» астма, ангионевротический отек

Гиповолемия

Дегидратация

Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта

Пептические язвы

Гипокоагуляция, в том числе гемофилия

Печеночная, почечная недостаточность

Геморрагический инсульт

Кровотечения, в том числе после операции

Нарушение кроветворения

Пред- и операционный период, из-за высокого риска кровотечения

Хронические боли

Беременность и период лактации

Детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Одновременное применение кеторола с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВС, препаратами кальция, глюкокортикоидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв желудочно-кишечного тракта и развитию желудочно-кишечных кровотечений.

Совместное применение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом - гепато- и нефротоксичность. Одновременное назначение кеторола и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего.

Пробенецид снижает плазменный клиренс и объем распределения кеторола, повышает его концентрацию в плазме крови и в 2 раза удлиняет период полувыведения. Одновременный прием кеторола и пробенецида противопоказан.

При комбинировании с опиоидными анальгетиками, дозы последних могут быть существенно уменьшены.

Повышается гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов.

Совместное назначение с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.

Кеторол® повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.

При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами, в том числе с препаратами золота, повышается риск развития нефротоксичности.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторола и повышают его концентрацию в плазме крови.

Кеторол® незначительно снижает связывание варфарина с белками. При одновременном приеме с фуросемидом кеторол снижает мочегонное действие фуросемида примерно на 20%.

При одновременном приеме кеторола с препаратами лития увеличивается концентрация лития в плазме за счет ингибирования клиренса лития почками некоторыми НПВС.

При одновременном приеме кеторола и недеполяризующих мышечных релаксантов у больных появляется одышка.

При приеме с противоэпилептическими препаратами (фенитоин, карбамазепин) усиливается частота приступов. При одновременном приеме с психотропными препаратами (флуоксетин, тиотиксин, алпразолам) у больных появляются галлюцинации.

Одновременное назначение и пентоксифиллина может усилить риск развития кровотечений.

При одновременном применении с фуросемидом кеторол уменьшает мочегонное действие фуросемида примерно на 20%, поэтому больным с сердечной недостаточностью препарат необходимо назначать с осторожностью.

При одновременно применении с ингибиторами АПФ кеторол увеличивает риск нарушения функции почек.

Особые указания

Поскольку НПВС снижают агрегацию тромбоцитов, необходимо назначать кеторол с осторожностью больным с нарушением свертывающей системы крови.

Применение у больных с нарушенной функцией печени

При приеме кеторола возможно повышение уровня печеночных трансаминаз. Кеторол® необходимо назначать коротким курсом лечения больным с заболеваниями печени.

Применение у больных с нарушенной функцией почек

Кеторол® назначается больным с нарушенной функцией почек с осторожностью под контролем анализов мочи.

Применение у больных пожилого возраста

При приеме кеторола побочные реакции у больных пожилого возраста встречаются чаще, необходимо назначение низких доз препарата. Максимальные дозы не должны превышать 60 мг для больных старше 65 лет.

Принимать препарат следует с интервалом 6 - 8 часов.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Поскольку у больных при назначении кеторола развиваются побочные явления со стороны центральной нервной системы (головокружение, сонливость) и со стороны органов чувств (снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения), рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции.

Передозировка

Симптомы: абдоминальные боли, тошнота, рвота, пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный гастрит, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.

Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (уголь активированный), симптоматическое лечение.

Форма выпуска и упаковка

Фото препарата

Латинское название: Ketorol

Код ATX: M02AA

Действующее вещество: Кеторолак (Ketorolac)

Производитель: Dr. Reddy´s Laboratories Ltd., Индия

Описание актуально на: 25.10.17

Любая боль сама по себе является очень неприятной, но ещё больше неудобств она доставляет, если возникла внезапно и постепенно нарастает. В этом случае, она может серьезно осложнить жизнь человеку и нарушить его привычный режим. Чтобы быстро устранить боль, сегодня в аптеках предлагается множество различных лекарственных препаратов. Среди них хорошо себя зарекомендовал Кеторол, который выпускается в виде таблеток. Главным его достоинством является быстродействие. Уже через 20 минут после приема человек ощущает облегчение, а вскоре боль окончательно проходит.

Как действуют таблетки Кеторол?

Кеторол относится к группе препаратов комплексного воздействия. С его помощью можно не только устранить болевой синдром , но и подавить воспалительный процесс и снять отечность мягких тканей. Кеторол является противовоспалительным нестероидным препаратом и оказывает воздействие в нескольких направлениях:

• нормализует температуру тела;
• снимает острые боли;
• устраняет очаги воспаления.

Главной его особенностью является сильный обезболивающий эффект. В этом плане он очень схож с морфином, однако Кеторол является более безопасным и эффективным лекарственным средством. Лечебный эффект, достигаемый с помощью этих таблеток, обеспечивается особым веществом - кеторолака трометамином, действие которого на организм проявляется даже при минимальных дозировках. C помощью этого средства можно эффективно лечить боли различной природы и симптоматики.

Лечебное воздействие при использовании таблеток Кеторол гарантируется за счет полного всасывания активных компонентов в органах ЖКТ. Максимальной концентрации лекарство достигает через час после приёма однократной дозировки. Однако, если человек питается жирной пищей, то для всасывания препарата потребуется несколько больше времени. Для полного распада и трансформации препарата на активные метаболиты требуется около 3–4 часов.

В среднем препарат начинает действовать на организм, нормализуя температуру и устраняя болевой синдром, примерно через 30 минут. Однако, всё зависит от принятой дозировки. Применять таблетки Кеторол можно не только для устранения болей, но и в рамках полноценного лечения заболеваний, протекающих с отечностью и лихорадкой.

Кеторол в таблетках и их состав

Препарат выпускается производителем в таблетках, покрытых растворимой оболочкой зелёного цвета. Они отличаются двояковыпуклой формой, благодаря которой, их легче проглатывать. При тщательном осмотре можно заметить на таблетках S-образное теснение. Препарат продается в пластиковых блистерах с металлическим покрытием, каждый из которых содержит по 10 штук. Дополнительно блистеры упакованы в картонные пачки, количество которых может быть различным. Это, в свою очередь, влияет и на конечную стоимость лекарства.

Таблетки Кеторол содержат в своем составе следующие вещества:

Разные формы лекарства могут иметь измененный состав, но в любом случае в нем обязательно будет представлен один и тот же активный компонент. При этом его концентрация в одной таблетке будет составлять 10 мг.

Правила дозировки Кеторола

Основным показанием к применению препарата являются сильные боли, не представляющие опасность для жизни. Чтобы устранить более сильный болевой синдром, врачи рекомендуют делать уколы, поскольку в этом случае лекарство всасывается быстрее и уменьшает болезненные ощущения в конкретном участке тела.

При расчёте безопасной и эффективной дозировки специалист учитывает ряд факторов:

• особенности протекания заболевания;
• интенсивность болевых ощущений;
• возраст.

Для того, чтобы устранить возникшую боль, достаточно принять таблетки в количестве 10 мг. Если больного беспокоит сильная боль , разрешается увеличить дозировку до 2 таблеток. При проведении полноценного курса таблетками Кеторол дозировку и продолжительность лечения должен определять врач с учетом особенностей каждого случая.

При этом необходимо соблюдать максимальную суточную дозировку, которая составляет 4 таблетки. Превышать ее не рекомендуется, иначе это может вызвать негативные побочные реакции, которые могут усугубить протекание заболевания и вызывать неприятные осложнения.

В соответствии с инструкцией, это лекарство рекомендуется использовать в лечебных целях при следующих состояниях:

Лечение препаратом Кеторол необходимо проводить не более 5 суток. Кеторол помогает очень быстро. В большинстве случаев необходимого эффекта можно добиться после одного приема. Иногда может потребоваться проведение нескольких курсов. В этом случае необходимо после 12 суток приема препарата сделать перерыв, а затем возобновить его.

Противопоказания

Поскольку Кеторол является лекарственным препаратом, у него имеются и определенные противопоказания. Из инструкции следует, что лекарственное средство не назначают при следующих состояниях:

При наличии у пациента склонности к цереброваскулярному кровотечению и отекам принимать препарат Кеторол можно только с одобрения лечащего врача. Помимо этого, требуется контроль со стороны специалиста при использовании таблеток для лечения следующих заболеваний:

• проблемы с почками;
• сахарный диабет;
• нарушения нервной системы и соматические болезни;
• сепсис и гнойничковые кожные поражения;
• гепатит;
• ишемические болезни сердца;
• гипертензия в хронической форме.

Нежелательно во время лечения препаратом употреблять алкоголь, так как подобное сочетание может вызвать интоксикацию организма. Также, внимания заслуживают и препараты нестероидного типа, которые во время приёма таблеток Кеторол необходимо исключить либо уменьшить их дозировку.

Побочные эффекты

Специалисты выделяют следующие категории больных, у которых наиболее высок риск проявления побочных реакций в ответ на прием таблеток Кеторол:

• имеющие онкологические заболевания;
• при наличии подтвержденной гиперчувствительности к основным компонентам препарата;
• люди в возрасте старше 65 лет, страдающие болезнями печени и язвами в хронической форме.

Если говорить о самих побочных явлениях, то их можно представить в виде следующих подгрупп:

• частые и средней частоты;
• редкие;
• единичные.

К первой подгруппе относятся следующие симптомы - отёки мягких тканей и конечностей, головная боль, снижение давления, сонливость, диарея, частое мочеиспускание, изжога.

Гораздо реже у пациентов возникают запоры, метеоризм, кожные высыпания, перепады давления, стоматит, повышенная потливость.

В единичных случаях возможно возникновение следующих реакций:

• судороги;
• одышка;
• перепады настроения;
• бронхоспазмы;
• потемнение в глазах и обморок;
• звон в ушах;
• сильные отёки;
• болевые ощущения в почках;
• спазмы желудка;
• рвота с кровью;
• анемия.

Иногда пациенты могут жаловаться на носовые кровотечения, отёк гортани, ринит, лихорадку.

При наличии индивидуальной непереносимости таблеток Кеторол их прием может привести к возникновению следующих побочных реакций:

• отёки;
• анафилаксия;
• зуд кожи;
• нарушение дыхания;
• сухость слизистых.

Устранение аллергии

В случае возникновения аллергической реакции в ответ на прием таблеток Кеторол помимо прекращения их приема рекомендуется сделать следующее:

• принять антигистаминное средство;
• выпить жидкость в большом количестве;
• вызвать неотложную помощь.

При подтверждении непереносимости определенного препарата его в первый раз необходимо принимать в условиях стационара. Причём, в этом случае , дозировка лекарства рассчитывается как 1/8 от допустимой суточной нормы. При отсутствии побочных явлений разрешается постепенно увеличить дозировку до обычной.

У большинства пациентов Кеторол не вызывает аллергических реакций. Как правило, это относится к тем больным, которые имеют крепкое здоровье и у которых отсутствуют хронические заболевания. Заранее определить вероятность появления побочных реакций очень сложно. Для этого необходимо учитывать множество факторов, среди которых наиболее важными являются индивидуальные особенности пациента, его возраст и образ жизни. Как бы то ни было, начинать лечение Кеторолом необходимо только после консультации с врачом. Самостоятельно принимать таблетки не рекомендуется, иначе это может привести к опасным последствиям.

Проявления передозировки и их устранение

• холод в конечностях и повышенная потливость;
• понижение давления;
• ухудшение мозговой деятельности;
• нарушения речи;
• апатия;
• спазмы мышц и судороги;
• кровотечение в ЖКТ;
• головокружение;
• тошнота и рвота;
• боли в животе.

Как устранить последствия передозировки?

При появлении симптомов, указывающих на передозировку, больным рекомендуется принять следующие меры:

Учтите, что симптомы передозировки могут возникать, если пациент во время лечения с соблюдением рекомендованной дозы применял другие нестероидные препараты или же делал внутримышечные инъекции. Чтобы всего этого избежать, необходимо перед использованием препарата хорошенько ознакомиться с инструкцией и в точности соблюдать дозировку.

Сочетание с другими препаратами

С осторожностью необходимо принимать Кеторол с отдельными видами лекарственных средств, поскольку подобное совмещение может вызвать серьезное ухудшение самочувствия. Недопустимо проводить терапию Кеторолом в сочетании со следующими препаратами:

• кортикотропины;
• этанол;
• ацетилсалициловая кислота;
• витамины на основе кальция.

Если не учитывать этот момент, то у пациента может возникнуть сильное кровотечение в органах ЖКТ, а также другие не менее приятные заболевания.

Заключение

Для того, чтобы быстро и эффективно снять острую внезапную боль, необходимо правильно подобрать лекарственное средство. Таковых сегодня предлагается в аптеках немало, и среди них особо стоит выделить таблетки Кеторол. О них достаточно хорошо отзываются многие специалисты, и потому они рекомендуют этот препарат многим своим пациентам, которые обращаются к ним с жалобами на боли в разных участках тела. Препарат себя зарекомендовал как средство, которое хорошо переносится большинством пациентов. Однако, нужно учитывать, что не всегда лечение этим препаратом проходит без последствий.

Прием таблеток Кеторола может вызвать у некоторых больных различные аллергические реакции, что может быть связано с наличием у них индивидуальной непереносимости составных компонентов препарата, а также другими факторами, о которых знают не все. Поэтому начинать лечение этим средством необходимо только после консультации со специалистом, в точности соблюдая график приема и дозировку.

Лекарственная форма

Раствор для внутримышечного введения 30 мг/мл 1 мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество - кеторолак трометамина 30 мг

вспомогательные вещества: этанола 0.121 мл (эквивалентно этанолу безводному 0.115 мл), натрия хлорид, динатрия эдетат, октоксинол-9, натрия гидрохлорид, пропиленгликоль, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная, бесцветная или светло-желтая жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Противовоспалительные и противорематические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Производные уксусной кислоты. Кеторолак.

Код ATХ М01АВ15

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При парентеральном введении фармакокинетика кеторолака трометамина линейная. После внутримышечного введения 30 мг препарата его максимальная концентрация в плазме крови достигается через 50 минут. Биодоступность кеторола после внутримышечного введения составляет примерно 80 - 100%.

Кеторол® почти полностью связывается с белками плазмы (> 99%) за счет небольшого объема распределения (<0.3 л/кг). Почти все циркулирующее в плазме крови вещество представляет собой кеторолак (96%) или его фармакологически неактивный метаболит р-гидроксикеторолак. Препарат проходит через плацентарный барьер на 10%. В малых концентрациях обнаружен в грудном молоке женщин. Через гематоэнцефалический барьер проходит плохо.

Препарат метаболизируется главным образом в печени, связываясь с глюкуроновой кислотой, и выводится почками. В моче обнаруживается до 92% от введенной дозы препарата, причем 40% - в виде метаболитов, 60% - в виде неизмененного вещества. Около 6% от введенной дозы выводится с калом. Метаболиты не имеют существенной анальгезирующей активности.

У больных старческого возраста (старше 65 лет) период полувыведения терминальной фазы, по сравнению с таковыми у лиц молодого возраста, увеличивается до 7 часов (от 4,3 до 8,6 часов). Общий плазменный клиренс по сравнению с лицами молодого возраста может быть снижен в среднем до 0,019 л/час/кг.

При поражении функции почек выведение кеторолака замедляется, о чем свидетельствует удлинение периода полувыведения и снижение общего плазменного клиренса по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами. Скорость элиминации уменьшается примерно пропорционально степени нарушения функции почек, за исключением больных с тяжелым нарушением функции почек. У таких больных плазменный клиренс кеторолака становится несколько выше ожидаемого для данной степени поражения почек.

Фармакодинамика

Кеторол® – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), обладающее болеутоляющим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Основной механизм действия кеторола проявляется в его фармакологическом эффекте - ингибировании синтеза простагландинов.

Кеторол® не оказывает седативного или анксиолитического действия, не влияет на опиоидные рецепторы. Кеторол® не обладает угнетающим действием на дыхательный центр и не усиливает угнетение дыхания и седативный эффект, вызванные опиоидными аналгетиками. Кеторол® не вызывает лекарственной зависимости. После резкой отмены препарата симптомы отмены не возникают.

Показания к применению

Для кратковременного купирования острой боли умеренной и сильной интенсивности в послеоперационном периоде

Лечение может быть начато только в стационаре. Максимальная продолжительность лечения 2 дня.

Способ применения и дозы

Кеторол применяют внутримышечно или внутривенно струйно. Дозы, которые применяют внутривенно струйно, должны вводиться на протяжении не менее 15 секунд. Кеторол не применяется для эпидурального или спинального введения.

Время наступления анальгетического эффекта похоже, как для внутривенных, так и для внутримышечных инъекций и составляет приблизительно 30 минут, с максимальным наступлением обезболивания в течение от одного до двух часов. В среднем действие обезболивания длится от четырех до шести часов.

Дозировка регулируется в соответствии со степенью тяжести боли и реакцией пациента.

Применение продолжающихся многократных суточных доз кеторолака внутримышечно или внутривенно не должно длиться больше двух дней, так как более длительное применение препарата может привести к повышению побочных эффектов. Информация о применении препарата на более длительный период ограничена, так как большинство пациентов переходили на пероральные медицинские препараты или больше не нуждались в анальгетической терапии.

Вероятность развития побочных реакций может быть уменьшена при назначении минимальной эффективной дозы в течение самого короткого времени, необходимого для контроля симптомов (см. раздел «Особые указания»).

Применение у взрослых пациентов

Рекомендуемая первичная доза Кеторола составляет 10 мг, после которых применяют от 10 до 30 мг каждые четыре-шесть часов в зависимости от потребности пациента. В ранний постоперационный период Кеторол вводится при необходимости каждые 2 часа. Вводить следует наименьшую эффективную дозу. Максимальная суточная доза для взрослых не должна превышать 90 мг. Доза 60 мг назначается для пациентов пожилого возраста; и пациентам с нарушением функций почек, а также для пациентов с весом до 50 кг. Максимальная длительность лечения не должна превышать двух дней.

Следует снизить дозу для пациентов с массой тела меньше 50 кг.

Опиоидные анальгетики (например, морфин, петидин) могут применяться одновременно и могут быть необходимы для оптимального достижения анальгетического эффекта в постоперационный период, когда боль наиболее сильна. Кеторолак не связывает с опиоидными рецепторами и не усиливает связанные с опиоидами угнетение дыхания и седативный эффект. При одновременном применении с Кеторолом внутримышечно или внутривенно суточная доза опия обычно меньше, чем требуется в норме. Тем не менее, опиоидные побочные эффекты должны учитываться, особенно в однодневной хирургии.

Применение для пациентов пожилого возраста

Пожилые люди подвержены повышенному риску возникновения побочных эффектов.

Применение в детской практике

Применение при нарушение функции почек

Противопоказано применять препарат при умеренной и тяжелой почечной недостаточности; при легкой почечной недоставточности доза должна быть снижена (не превышать 60 мг/сутки внутривенно или внутримышечно) (см. раздел «Противопоказания»).

Побочные действия

Желудочно-кишечные расстройства:

Могут возникать язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, язвы, перфорация или желудочно-кишечные кровотечения, иногда со смертельным исходом, особенно у пожилых людей

Тошнота, рвота, диарея, запор, диспепсия, боли / дискомфорт в животе, мелена, рвота по типу «кофейной гущи».

Стоматит, язвенный стоматит, отрыжка, метеоризм / вздутие кишечника, эзофагит, изъязвление желудочно-кишечного тракта, ректальные кровотечения, панкреатит, сухость во рту, ощущение переполнения желудка, обострение колита и болезни Крона

Гастрит.

Инфекции:

Асептический менингит (особенно у пациентов с уже имеющимися аутоиммунными расстройствами (как системная красная волчанка, смешанное поражение соединительной ткани) с такими симптомами как, ригидность затылочных мышц, головная боль, тошнота, рвота, лихорадка или дезориентация в пространстве

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

Тромбоцитопения (кроме пурпуры), нейтропения, агранулоцитоз, апластическая анемия и гемолитическая анемия.

Нарушения со стороны иммунной системы:

анафилактический шок, анафилактоидные реакции подобные анафилаксии, могут приводить к летальному исходу.

Реакции гиперчувствительности (бронхоспазм, гиперемия, высыпания, гипотония, отек гортани), они проявляются у пациентов, в анамнезе которых зарегистрированы отёк Квинке / ангионевротический отёк (острый ограниченный отёк) или бронхоспастическая реактивность (например, астма и носовые полипы).

Метаболические расстройства и расстройства питания:

Анорексия, гиперкалиемия, гипонатриемия.

Психические расстройства:

Патологическое мышление, депрессия, бессонница, тревожное расстройство, нервозность, психотические депрессивные реакции, галлюцинации, эйфория, нарушение способности к концентрации, сонливость, спутанность сознания и возбуждение / раздражение нервов

Расстройства нервной системы:

Головная боль, головокружение, судороги, парестезии (спонтанно возникающие неприятные ощущения онемения, покалывания, жжения и т.п.), гиперкинезы (повышенная мышечная деятельность), аномалии вкуса.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

Острая почечная недостаточность, частое мочеиспускание, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, задержка мочи, олигурия, гемолитико-уремический синдром, почечные колики, повышение уровней креатинина и калия в моче, могут возникнуть всего после одной дозы кеторолака.

Нарушения со стороны сердечно – сосудистой системы:

Учащенное сердцебиение, брадикардия, сердечная недостаточность.

Гипертония, гипотония, гематомы, гиперемия, бледность покровов, кровотечения из послеоперационных ран. Клинические исследования и эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что использование коксибов (нестероидных противовоспалительных препаратов - высокоселективных ингибиторов ЦОГ-2) и некоторых НПВС (особенно при высоких дозах) может привести к увеличению риска артериальных тромботических осложнений (например, инфаркта миокарда или инсульта). Расстройства репродуктивной системы и заболевания груди:

Женское бесплодие.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

Астма, одышка, отек легких, эпистаксис (носовое кровотечение)

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

Гепатит, холестатическая желтуха, печеночная недостаточность.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

Очень редко

Эксфолиативный дерматит, макуло-папулезная сыпь, кожный зуд, крапивница, пурпура (геморрагическая сыпь), отёк Квинке / ангионевротический отек, потливость, буллезные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, экссудативная полиморфная эритема и повышенная светочувствительность кожи.

Заболевания опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани:

Миалгия, функциональное расстройство (обусловленное не органическим
поражением, а нарушением нервной и гуморальной регуляции деятельности).

Искажение зрительного восприятия, нарушения зрения, неврит зрительного нерва.

Тиннитус (ощущение постоянного шума в ушах), потеря слуха, головокружение.

Общие заболевания и поверхностные осложнения в месте введения препарата:

Полидипсия, астенический синдром, отёчность, боль и другие реакции в месте инъекции, лихорадка, боль в груди, недомогание, утомляемость.

Нарушения данных исследований / анализов: удлиненное время кровотечения, повышенный уровень мочевины в сыворотке крови, повышенный уровень креатинина, нарушение функциональных проб печени.

Противопоказания

Пациентам с ранее выявленной гиперчувствительностью к Кеторолаку, либо к его вспомогательным веществам или к другим нестероидным противовоспалительным препаратам, а также пациентам, у которых синтез аспирина или других простагландиновых ингибиторов вызывает аллергическую реакцию. Такие реакции включали астму, риниты, отёк Квинке и аллергическую сыпь.

Астма в анамнезе

Детям до 16 лет

Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения, кровотечения желудочно-кишечные, в том числе в анамнезе

Как и вовремя приема других нестероидных противовоспалительных препаратов, Кеторолак противопоказан пациентам с тяжелой сердечной, печеночной и почечной недостаточностью (см. особые указания)

Пациентам с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (сывороточный креатинин >160 µmol/l), либо пациентам, находящимся в группе риска возникновения почечной недостаточности согласно объемной дегидратации или гипогидратации.

Беременным, вовремя родоразрешения и период лактации

Как профилактический анальгетик перед операцией, так как ингибирует агрегацию тромбоцитов и во время операции из-за повышенного риска возникновения кровотечения

Кеторолак ингибирует тромбогенез и таким образом противопоказан пациентам с подозреваемым или подтвержденным цереброваскулярным кровотечением. Пациентам, имеющим в анамнезе операции с высоким риском кровопотери или с недостаточным гемостазом и пациентам, у которых высок риск кровотечения, а также пациентам с геморрагическим диатезом, включая нарушения коагуляции

Пациентам, принимающим антикоагулянты, включая варфарин и гепарин в маленьких дозах (2500-5000 единиц за 12 часов)

Пациентам, временно получающим ацетилсалициловую кислоту или другие нестероидные противовоспалительные препараты (включая избирательно действующие ингибиторы циклооксигеназа-2)

Кеторолак раствор для инъекций противопоказан для нейроаксильного применения (эпидурально или интратекально) в связи с содержанием спирта.

Сочетание кеторолака с окспентифилином

Одновременное лечение кеторолаком и пробеницидом или солями лития

Пациентам с полным или частичным синдромом носовых полипов, отёком Квинке или бронхоспазмом.

Лекарственные взаимодействия

Кеторолак проявляет сильную степень связывания с белками плазмы человека (в среднем на 99,2%), при этом связывание является независимым от концентрации.

Кеторалак не следует использовать с другими препаратами на основе ASA = АСК (ацетилсалициловой кислоты, аспирина) или с другими НПВС (нестероидными противовоспалительными средствами), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, поскольку в таком случае может быть повышен риск индукции серьезных нежелательных явлений, связанных с действием НПВС (см. раздел противопоказания).

Кеторолак ингибирует агрегацию тромбоцитов, снижает концентрацию тромбоксана и увеличивает длительность кровотечения. В отличие от пролонгированных эффектов аспирина, функции тромбоцитов возвращаются в нормальное состояние в течение 24-48 часов после прекращения применения кеторолака.

Противопоказано применение кеторалака в сочетании с антикоагулянтами - такими, как варфарин, поскольку совместное применение НПВС и антикоагулянтов может вызвать усиление антикоагуляционного эффекта (см. раздел противопоказания).

Хотя исследования не указывают на значительную степень взаимодействия между кеторолаком и варфарином или гепарином, с одновременным использованием кеторолака и терапевтических препаратов, влияющих на гемостаз, в том числе терапевтических доз антикоагулянтов (варфарина), профилактических низких доз гепарина (2500-5000 единиц каждые 12-часов) и декстранов, может быть связан повышенный риск кровотечения.

По имеющимся сведениям, при использовании некоторых лекарственных средств, ингибирующих синтез простагландинов, наблюдается ингибирование почечного клиренса лития, приводящее к увеличению концентрации лития в плазме. Во время терапии с помощью кеторолака были зарегистрированы случаи повышенных концентраций лития в плазме.

Пробенецид не следует применять одновременно с кеторолаком из-за увеличения концентрации кеторолака в плазме крови и периода его полураспада.

НПВС не следует использовать в течение восьми - двенадцати дней после применения мифепристона, поскольку НПВС могут ослабить эффекты мифепристона.

Когда кеторолак применяют одновременно с окспентифиллином, возникает повышенная склонность к кровотечениям.

Совместные применения с кеторолаком следует применять с осторожностью:

Как и для всех НПВС, следует соблюдать осторожность при совместном применении препарата с кортикостероидами из-за повышенного риска развития изъязвлений или кровотечений в желудочно-кишечном тракте (см. раздел Особые указания).

Существует повышенный риск развития желудочно-кишечных кровотечений (см. раздел Особые указания) в тех случаях, когда антитромбоцитарные агенты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSRI=СИОЗС) комбинируются с НПВС.

По литературным данным, некоторые лекарственные средства, ингибирующие синтез простагландинов, снижают клиренс метотрексата, и, таким образом, возможно, повышают его токсичность.

Кеторолака трометамин не влияет на связывание дигоксина с белками. Исследования in vitro показали, что притерапевтических концентрациях салицилата (300 мкг / мл), связывание кеторолака снижалось приблизительно с 99,2% до 97,5%, что представляет собой расчетное двукратное увеличение концентрации несвязанного кеторолака в плазме крови. Терапевтические концентрации дигоксина, варфарина, ибупрофена, напроксена, пироксикама, ацетаминофена (парацетамола), фенитоина и толбутамида не влияют на связывание кеторолака с белками.

Совместное применение с мочегонными средствами может привести к снижению диуретического эффекта и повышению риска развития нефротоксичности НПВС.

Как для всех НПВС, препарат следует с осторожностью применять при параллельном использовании циклоспорина из-за повышенного риска развития нефротоксичности.

Существует также возможный риск развития нефротоксичности в том случае, когда НПВС применяют совместно с такролимусом.

НПВС могут снижать действие диуретиков и антигипертензивных лекарственных средств. При применении ингибиторов ACE = АПФ (ангиотензинпревращающего фермента) и / или антагонистов рецепторов ангиотензина II в сочетании с НПВС риск острой почечной недостаточности, которая, как правило, является обратимой, может быть повышен у некоторых пациентов с нарушенной функцией почек (например, у обезвоженных пациентов или у пациентов пожилого возраста).

Следовательно, комбинирование лекарственных средств должно осуществляться с осторожностью, особенно у пожилых людей. Пациентам должна быть надлежащим образом (максимально точно по возможности) рассчитана дозировка, при этом внимание следует уделять мониторингу почечной функции в начале сопутствующей терапии и периодически - в последующий период.

НПВС могут усугублять сердечную недостаточность, снижать GFR = СКФ (скорость клубочковой фильтрации) и повышать уровень сердечных гликозидов в плазме при совместном применении с сердечными гликозидами.

Показано, что кеторолак уменьшает потребность в сопутствующей опиоидной анальгезии, когда он применяется для облегчения послеоперационной боли.

Данные, полученные на животных, показывают, что НПВС могут увеличивать риск развития судорог, связанных с применением антибиотиков хинолонового ряда. У пациентов, принимающих одновременно НПВС и хинолоны, может возникать повышенный риск развития судорог.

Применение НПВС вместе с зидовудином увеличивает риск гематологической токсичности. Имеются данные, подтверждающие повышение риска гемартроза (скопления крови в полости суставов) и гематом у HIV (+) = ВИЧ-положительных гемофиликов, получающих одновременное лечение зидовудином и ибупрофеном.

Особые указания

С осторожностью: следует назначать препарат при бронхиальной астме, холецистите, хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, нарушениях функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л), холестазе, активном гепатите, сепсисе, системной красной волчанке, полипах слизистой оболочки носа и носоглотки, пациентам в возрасте старше 65 лет.

Следует учитывать, что влияние препарата на агрегацию тромбоцитов сохраняется в течение 24-48 ч.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы и цереброваскулярные эффекты, почек и печени

С осторожностью назначают препарат пациентам с состояниями, приводящими к уменьшению объема крови и/или почечного кровотока, когда простагландины почек играют поддерживающую роль в обеспечении почечной перфузии. У этих пациентов необходимо контролировать функцию почек. Уменьшение объема следует корректировать и тщательно контролировать содержание в сыворотке крови мочевины и креатинина, а также объем выводящейся мочи, пока у пациента не наступит нормоволемия.

На данное время нет достаточной информации, чтобы оценить такой риск для кеторолака. Пациенты с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, диагностированной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями должны находиться под присмотром врача.

Гиповолемия повышает риск развития побочных реакций со стороны почек. При необходимости кеторолак можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками.

Для снижения риска развития НПВП-гастропатии назначаются антацидные лекарственные средства, мизопростол, омепразол.

Больным с нарушением свертывания крови препарат назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов; особенно важно в послеоперационном периоде и требует тщательного контроля гемостаза.

Уменьшение объема следует корректировать и тщательно контролировать содержание в сыворотке крови мочевины и креатинина, а также объем выводящейся мочи, пока у пациента не наступит нормоволемия.

Задержка жидкости и отеки

Сообщалось о задержке жидкости и отеке во время применения кеторолака, поэтому его следует назначать с осторожностью пациентам с сердечной декомпенсацией, артериальной гипертензией или подобными состояниями.

Желудочно-кишечные язвы, кровотечения и прободение

При совместном применении с НПВП у пациентов старше 65 лет:

Могут возникнуть желудочно-кишечные язвы, кровотечения и прободении которые могут быть смертельными (характер побочных реакции в зависит от дозировки).

Пациентам пожилого возраста лечение следует начинать с наименьшей доступной дозы. Для таких пациентов, а также для пациентов, нуждающихся в одновременном приеме аспирина в маленькой дозировке или других препаратов, которые также могут повышать риски желудочно-кишечного тракта, должна быть назначена комбинированная терапия с цитопротекторами (напр. Мизопростол или ингибиторы протонной помпы).

Данная реакция желудочно-кишечных кровотечений является характерной для всех нестероидных противовоспалительных препаратов. Так как у пациентов пожилого возраста повышен период полувыведения из плазмы и сокращен плазменный клиренс кеторолака, рекомендуется более длительный интервал между дозами.

Нестероидные противовоспалительные препараты следует с осторожностью назначать пациентам, имеющим в анамнезе воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона).

Пациенты, имеющие в анамнезе желудочно-кишечную токсичность, особенно в пожилом возрасте, должны сообщать о всех необычных внутрибрюшных симптомах (особенно желудочно-кишечных кровотечениях), прежде всего на начальных стадиях лечения. При возникновении желудочно-кишечных кровотечений или язв у пациентов, принимающих кеторолак внутривенно, лечение должно быть прекращено.

Соблюдать меры предосторожности рекомендуется пациентам, одновременно получающим препараты, которые могут повысить риск возникновения язвы или кровотечения, таких как кортикостероиды для перорального применения, отдельные ингибиторы обратного захвата серотонина или антитромбоцитарные препараты, такие как аспирин.

Риск возникновения клинически серьезного желудочно-кишечного кровотечения зависит от дозы препарата. Это особенно касается пациентов пожилого возраста, которые принимают в среднем суточную дозу больше 60 мг кеторолака внутривенно. Язвенная болезнь в анамнезе увеличивает возможность возникновения серьезных желудочно-кишечных осложнений во время применения терапии кеторолаком.

Использование кеторолака пациентам, принимающим такие антикоагулянты, как варфарин, противопоказано.

Гематологические эффекты

Пациентам с нарушениями коагуляции не следует принимать кеторалак. Пациенты, получающие одновременно антикоагулянтную терапию, и кеторолак находятся в группе риска возникновения кровотечений. Одновременное применение кеторолака и низкой профилактической дозы гепарина (2500 - 5000 единиц каждые 12 часов), а также декстрана досконально не изучалось, а потому также может быть причиной высокой вероятности возникновения кровотечения. Пациентам, которые уже получают антикоагулянты или получающие низко-дозированный гепарин, не следует применять кеторолак. Пациенты, принимающие другие препараты, имеющие негативное влияние на гемостаз, должны находиться под наблюдением, если им применяется кеторалак. Кеторолак ингибирует агрегацию тромбоцитов и продлевает время кровотечения. У пациентов с нормальной свертываемостью крови время коагуляции увеличивается, но в пределах нормы 2-11 мин. В отличие от продолжительного эффекта от применения аспирина, тромбоцитарная функция возвращается в норму в течение 24-48 ч после прекращения применения кеторолака.

Кеторолак не должен применяться для пациентов, у которых были операции с большим риском возникновении кровотечений или незавершенного гемостаза. Следует соблюдать особую осторожность в ситуациях, не допускающих отклонений гемостаза, например, в косметической или однодневной хирургии, при резекции простаты или тонзилэктомии.

Кожные реакции

Лечение кеторалаком должно быть прекращено при первом проявлении кожной сыпи, повреждений слизистой или других признаков гиперчувствительности к препарату. Очень редко проявлялись серьезные кожные реакции, некоторые из них были смертельными, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса - Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, в связи с применением нестероидных противовоспалительных препаратов.

Системная красная волчанка и синдром Шарпа

Пациенты с системной красной волчанкой и синдромом Шарпа находятся в группе риска возникновения асептического менингита.

Задержка натрия/жидкости при кардиоваскулярных патологиях и периферические отеки

С осторожностью следует назначать пациентам, имеющим в анамнезе артериальную гипертензию и /или сердечную недостаточность, так как сообщается о задержке жидкости и отёчности в связи с терапией нестероидными противовоспалительными препаратами.

Задержка жидкости, артериальная гипертензия и периферический отёк наблюдались у некоторых пациентов, принимающих нестероидные противовоспалительные препараты, включая кеторолак, поэтому данный препарат следует принимать с осторожностью пациентам с сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией или похожими патологиями.

Кардиоваскулярное и цереброваскулярное воздействие препарата

Необходимо для пациентов, имеющих в анамнезе гипертензию и/или легкую и умеренную застойную сердечную недостаточность, проводить соответствующий мониторинг и консультацию, о задержке жидкости и отечности вследствие приема нестероидных противовоспалительных препаратов.

Использование коксибов или некоторых нестероидных противовоспалительных препаратов (особенно в высоких дозах) могут быть причиной небольшого повышения риска возникновения артериальных тромбозных осложнений (например, инфаркта миокарда или инсульта). Клинические исследование и эпидемиологические данные свидетельствует о том, что кеторолак увеличивает количество тромботических осложнений как инфаркт миокарда или инсульт.

Пациенты с неконтролируемой артериальной гипертензией, хронической сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, периферической артериальной болезнью и/или цереброваскулярным расстройством должны принимать кеторолак только после тщательного обследования. Похожее решение должно быть принято до начала лечения пациентов с фактором риска возникновения кардиоваскулярных заболеваний (напр. при гипертензии, гиперлипидемии, сахарном диабете и курении).

Кардиоваскулярные нарушения, нарушения функции почек и печени

Необходимо с осторожностью назначать пациентам, имеющих патологии, которые могут стать причиной снижения объема крови и /или почечного кровотока, при котором почечные простагландины играют поддерживающую роль в обеспечении почечной перфузии. У таких пациентов применение нестероидных противовоспалительных препаратов может, в зависимости от дозы препарата, стать причиной ослабления почечной простагландиновой структуры и может спровоцировать явную почечную недостаточность. Под большим риском такой реакции находятся пациенты, которые истощены в объеме вследствие потери крови или сильного обезвоживания, пациенты с нарушением функции почек, сердечной недостаточностью, нарушением функции печени, люди пожилого возраста и пациенты, принимающие диуретики. Следует контролировать функцию почек у таких пациентов. Обычно после прекращением терапии нестероидными противовоспалительными препаратами следует выздоровление. Нарушенное восстановление потерянной жидкости/крови во время операции, вызывающее гиповолемию, может стать причиной почечной дисфункции, которая в свою очередь может усилиться при применении кеторолака. Таким образом, дегидратация должна быть откорректирована и рекомендовано строгое наблюдение специалиста за сывороточной мочевиной и креатинином, диурезом до тех пор, пока данные показатели не будет нормированными. Для пациентов, находящихся на почечном диализе, клиренс кеторолака был сокращен до приблизительно половины нормального показателя и временный период полувыведения повышался приблизительно в 3 раза.

Воздействие на почки

Как и с другими нестероидными противовоспалительными препаратами, кеторолак должен с осторожностью применяться пациентам с нарушением функции почек или заболеваниями почек в анамнезе, так как он является сильнодействующим ингибитором синтеза простагландина. Следует соблюдать осторожность, так как нефротоксичность была выявлена при применении кеторолака и других нестероидных противовоспалительных препаратов у пациентов с патологиями, вызывающими сокращение объема циркулирующей крови и/или почечного кровотока, при котором почечные простагландины играют поддерживающую роль в поддержании почечной перфузии.

У таких пациентов применение кеторолака или других нестероидных противовоспалительных препаратов может, в зависимости от дозировки, спровоцировать сокращение почечной формации простагландина и может вызвать явную почечную недостаточность или декомпенсированную почечную недостаточность. Под большим риском возникновения такой реакции находятся пациенты, у которых есть нарушения функции почек, гиповолемия, сердечная недостаточность, дисфункция печени, а также принимающие диуретики и люди пожилого возраста. После прекращения приема кеторолака или других нестероидных противовоспалительных препаратов обычно следует выздоровление.

Также, как и с другими препаратами, которые замедляют синтез простагландина, сообщалось о повышении сывороточной мочевины, креатинина и калия на фоне применения кеторолак трометамола, которые могут возникнуть после применения одной дозы препарата.

Пациенты с нарушением функции почек:

Так как кеторолак и его метаболиты выводятся в первую очередь почками, пациентам с умеренным и тяжелым нарушением почечной функции (сывороточный креатинин больше 160 мкмоль/л) противопоказано принимать кеторалак. Пациенты с нарушением функции почек должны получать уменьшенную дозу кеторолака (не превышающую 60 мг/в сутки внутримышечно или внутривенно) и их почечный статус должен быть под постоянным контролем врача.

Использование для пациентов с нарушением функции печени:

У пациентов с печёночной недостаточностью вследствие цирроза не наблюдалось никаких клинически важных изменений в клиренсе кеторолака или конечном периоде полувыведения.

Могут проявляться граничные повышения одного или больше показателей печёночной функции. Эти нарушения могут быть переменными, могут оставаться без изменений или могут прогрессировать вместе с продолжением терапии. Значительные повышения (в 3 раза выше нормы) аланин-аминотрансферазы сыворотки крови или аспартатаминотрансферазы прявлялись в контрольных клинических испытаниях были выявлены у меньше чем 1% пациентов. При развивающихся клинических признаках или симптомах, связанных с печёночными заболеваниями, или при появлении систематических проявлений, заболеваний прием кеторолака следует прекратить.

Анафилактические (анафилактоидные) реакции

Анафилактические реакции (включая, но не ограничиваясь, анафилаксией, бронхоспазмами, гиперемией, высыпаниями, гипотонией, ларингеальным отёком и отёком Квинке) могут проявляться как у пациентов с гиперчувствительностью к аспирину, другими нестероидным противовоспалительным препаратам или кеторолаком внутривенно в анамнезе, таких и у пациентов без такого анамнеза. Такие явления могут проявиться также у пациентов, имеющих в анамнезе отёк Квинке, бронхоспастическую реактивность (напр. астму) или носовые полипы. Анафилактоидные реакции, такие как анафилаксия, могут иметь смертельный исход. Таким образом, кеторолак не должен применяться для пациентов, имеющих в анамнезе астму, а также для пациентов с ярко выраженным или частичным синдромом носовых полипов, отёком Квинке и бронхоспазмами.

Меры предосторожности и влияние не репродуктивную функцию

Использование кеторалака, так же как и других препаратов, которые замедляют синтез циклооксигеназа/простагландина, может нарушить репродуктивную функцию и не рекомендуется принимать женщинам, планирующим беременность, имеющим сложности с зачатием или проходящим исследование репродуктивной функции, следует отменить применение кеторолака.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Поскольку у значительной части больных при применении кеторолака развиваются побочные эффекты со стороны центральной нервной системы (сонливость, головокружение, головная боль), рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции (вождение автотранспорта, работа с механизмами).

Злоупотребление лекарственным препаратом и зависимость от него

Артроз, остеохондроз, травмы, удаление зубов, болезненные менструации, воспалительные процессы – все эти заболевания и патологические процессы могут сопровождаться острой болью, от которой обычно не спасают традиционные анальгетики. Однако нередко в подобных случаях может помочь Кеторол – мощное обезболивающее средство из группы противовоспалительных препаратов нестероидного типа. Насколько эффективен этот препарат, когда его нужно принимать, какие у него есть противопоказания и побочные действия?

Принцип действия

Активным компонентом Кеторола является кеторолак, представляющий собой производное уксусной кислоты. Кеторолак – относительно новый препарат, появившийся в конце 1980-х гг. Однако он быстро завоевал признание во всем мире. В настоящее время кеторолак используется для симптоматической терапии различных заболеваний, широко применяется в гинекологии, хирургии, офтальмологии.

Механизм действия кеторолака заключается в неселективном воздействии на особый фермент – циклооксигеназу, которая, в свою очередь, отвечает за синтез простагландинов из арахидоновой кислоты в организме. Именно простагландины отвечают за такие явления, как возникновение боли, воспаление и повышение температуры. Кеторол действует в основном в периферических тканях.

В отличие от многих других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), Кеторол обладает в основном лишь обезболивающим действием, а его жаропонижающий и противовоспалительный эффект относительно слаб. Анальгетический эффект кеторолака тем не менее, достаточно силен и сравним с обезболивающим эффектом морфина, который считается в медицине своеобразным эталоном среди обезболивающих средств. Обезболивающий эффект кеторолака превосходит аналогичный эффект всех остальных НПВП и уступает лишь эффекту некоторых наркотических анальгетиков.

Кеторол не воздействует на опиоидные рецепторы и центральную нервную систему, не вызывает лекарственной зависимости, седативного и анксиолитического эффекта, не угнетает дыхание (в отличие от опиоидных анальгетиков), не воздействует на перистальтику кишечника, не приводит к задержке мочи, брадикардии, тахикардии или изменению АД.

Кеторол, как и практически все остальные НПВП, влияет на свертываемость крови, удлиняет время кровотечений, хотя эти изменения не превосходят опасных пределов. Тем не менее, об этом стоит помнить людям, имеющим заболевания, при которых нарушается свертываемость крови или могут наблюдаться сильные внутренние кровотечения (например, гемофилия или язва желудка).

Форма выпуска

В аптеках Кеторол можно приобрести в трех основных формах. Во-первых, это таблетки, предназначенные для приема внутрь. Таблетки Кеторола круглые, двояковыпуклые, покрыты зеленой оболочкой, белые внутри. На одной из сторон присутствует латинская буква S. В каждой таблетке Кеторола содержится 10 мг действующего вещества.

Во-вторых, это раствор, предназначенный для парентерального (внутривенного или внутримышечного) введения. Раствор содержится в ампулах, причем в 1 мл раствора находится 30 мг активного вещества.

Кроме того, существует гель по 30 г для наружного применения. Содержится в каждой тубе геля по 600 мг кеторолака. Концентрация действующего вещества в геле – 2% (20 мг на 1 г).

Вспомогательные вещества в таблетке:

• целлюлоза микрокристаллическая,
• моногидрат лактозы,
• крахмал кукурузный,
• кремния диоксид,
• магния стеарат,
• гипромеллоза,
• титана диоксид.

Вспомогательные вещества в растворе Кеторола:

• октоксинол,
• динатрия эдетат,
• хлористый натрий,
• этиловый спирт,
• натрия гидроксид,
• вода.

Раствор выпускается в упаковках по 10 ампул, таблетки – в упаковках по 20 шт. Кеторол производится индийской фармацевтической компанией Dr. Reddy’s Laboratories.

Срок годности таблеток и раствора – 3 года, геля – 2 года. Таблетки и раствор для парентерального введения отпускаются по рецепту, для геля рецепт не требуется.

Аналоги

Структурными аналогами препарата, то есть, лекарственными средствами, содержащими кеторолак в качестве действующего вещества, являются:

• Кетанов,
• Адолор,
• Долак,
• Доломин,
• Кеталгин,
• Кетолак,
• Кетофрил,
• Кетокам,
• Кетонал (только гель) .

Также в аптеках можно встретить и другие НПВП, однако следует помнить, что большинство из них значительно отличается от Кеторола по принципу действия и показаниям.

Фармакокинетика

Кеторол быстро всасывается в кровь при пероральном приеме. Богатая жирами пища снижает максимальную концентрацию препарата в крови и замедляет момент ее наступления. Кеторол способен проникать в грудное молоко, частично (примерно 10% препарата) проникает через плацентарный барьер. При этом биодоступность препарата составляет около 100%, вне зависимости от лекарственной формы. Кеторол при парентеральном введении начинает действовать быстрее, чем при приеме таблеток. Максимальная концентрация препарата в крови при приеме таблеток наблюдается спустя 1 час, а максимальный лечебный эффект наступает чуть позже и продолжается 4-6 часов. При парентеральном введении максимальная концентрация зависит от способа введения (внутримышечно или внутривенно, а также от дозы).

Наибольшая концентрация в крови и время наибольшей концентрации при внутримышечном введении:

Максимальная концентрация в крови и время максимальной концентрации при внутривенном введении:

Кеторол метаболизируется на 50% в печени. Выводится из организма в основном почками (91%) и кишечником (6%).

Время полувыведения у пациентов с ненарушенной функцией почек – в среднем 5,3 ч. Это значение несколько выше для молодых пациентов и ниже пациентов пожилого возраста. У пациентов с нарушенной функцией почек (клиренс креатинина 19-50 мл/мин) скорость полувыведения увеличивается до 10,3-10,8 ч. При еще меньшем клиренсе креатинина время удлиняется до 13,6 ч. Функциональность печени не влияет на время полувыведения.

Показания

Показания к применению таблеток и раствора практически одинаковые. Выбор конкретной лекарственной формы диктуется такими соображениями, как скорость действия и состояние пациента. Раствор показан к применению там, где нужен наиболее быстрый эффект. Кроме того, иногда пациент по каким-то причинам не может принимать таблетки (бессознательное состояние, рвота, язва желудка, проблемы с глотанием). В таком случае также стоит использовать инъекции. Во всех остальных случаях показаны к применению таблетки.

Кеторол показан к применению, прежде всего, при необходимости избавления от болей различного происхождения:

• зубные боли;
• травмы;
• вывихи и растяжения мышц;
• ушибы и воспаления мягких тканей;
• повреждения связок;
• боли при бурсите, тендините, эпикондилите, синовите;
• миалгии;
• невралгии;
• радикулит;
• артроз;
• онкологические заболевания;
• головные боли;
• боли при различных воспалительных процессах;
• послеоперационные боли;
• послеродовые боли;
• раны;
• суставные и костные боли;
• боли при ревматизме.

Кеторол больше подходит для купирования болевого синдрома сильной и средней степени тяжести. Для относительно слабых болевых ощущений показаны к применению другие препараты. Кроме того, Кеторол не следует применять длительное время, свыше 5 дней. А это значит, что при хронических болях также необходимо использовать другие препараты.

Отзывы

Отзывы о препарате в основном положительные. Пациенты и врачи отмечают высокую эффективность средства, его умеренную цену. Тем не менее, встречаются и пациенты, у которых препарат вызвал побочные реакции, а врачи указывают на то, что препарат не предназначен для длительного применения и не может использоваться в период беременности.

Противопоказания

Кеторол имеет некоторое количество противопоказаний. Прежде всего, это гиперчувствительность к компонентам препарата. Кроме того, его нельзя давать детям до 16 лет (в форме таблеток и уколов). Связано это с тем, что у детей при приеме препарата велика вероятность развития побочных эффектов, таких, как нефрит, депрессия, нарушения слуха, отек легких.

Следовательно, родителям, которые желают избавить своих чад от неприятных симптомов ОРЗ, гриппа и простуды, Кеторол не подойдет. Лучше использовать более эффективные в данном случае и безопасные ибупрофен и парацетамол. Подросткам старше 16 лет можно использовать препарат по тем же показаниям, что и взрослым.

Гель Кеторола можно использовать с 12 лет. Кроме того, Кеторол запрещен в виде таблеток и уколов беременным женщинам. В виде геля Кеторол разрешен беременным во время 1 и 2 триместров. В третьем триместре нельзя применять Кеторол даже в виде геля, так как это может привести к перенашиванию плода или осложнению родовой деятельности. Кеторол при лактации запрещен во всех формах.

Прочие противопоказания при приеме в виде таблеток и инъекций:

• • бронхоспазмы и отеки Квинке в анамнезе;
  • дегидратация;
  • язвы и эрозии ЖКТ;
  • пониженная свертываемости крови;
  • недостаточность функций печени;
  • геморрагический диатез;
  • кровоизлияния в мозг в анамнезе или в текущее время;
  • нарушения кроветворения;
  • риск обширных кровотечений;
  • декомпенсированная сердечная недостаточность;
  • высокая концентрация калия в крови.

недавно проведенное аортокоронарное шунтирование;

• непереносимость молочного сахара;
• острые фазы болезни Крона, язвенного колита.

С осторожностью Кеторол принимают при:

• бронхиальной астме;
• гиперчувствительности к НПВП;
• застойной сердечной недостаточности;
• поражении периферических артерий;
• системной красной волчанке;
• ишемической болезни сердца;
• артериальной гипертензии;
• застое желчи;
• гепатите;
• сепсисе;
• язвенных заболеваниях ЖКТ в анамнезе;
• одновременном приеме антикоагулянтов и антиагрегантов, НПВП, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, ГКС;
• в пожилом возрасте (старше 65 лет) ;
• алкоголизме;
• полипах слизистой оболочки носа и носоглотки;
• почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 60 мл/мин) ;
• прочих тяжелых соматических заболеваниях.

Противопоказаниями для применения в виде геля являются:

• мокнущие дерматозы,
• экземы,
• раны и ссадины в месте нанесения,
• «аспириновая» бронхиальная астма,
• третий триместр беременности.

С осторожностью гель назначают в пожилом возрасте (старше 65 лет), в детском возрасте (до 16 лет), при бронхиальной астме, во время 1 и 2 триместра беременности.

Также нельзя применять препарат в том случае, если больной страдает непереносимостью других НПВП, почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин). При клиренсе креатинина менее 60 мл/мин следует уменьшить дозу.

Не следует использовать Кеторол для профилактического обезболивания перед операциями, а также в акушерской практике из-за возможных нарушений свертываемости крови.

Побочные эффекты

При приеме Кеторола внутрь возможно возникновение ряда побочных действий. Однако большая часть из них не угрожает жизни.

Самыми частыми побочными явлениями являются боли в животе и диарея (более чем в 3% случаев). Эти побочные эффекты обычно наблюдаются у пожилых людей, имеющих язвенные поражения желудочно-кишечного тракта. Также у некоторого количества больных наблюдаются отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней), головокружения, головные боли. Реже (в 1-3 % случаев) могут возникать такие побочные эффекты, как повышение артериального давления, стоматит, метеоризм, рвота, запор, кожные реакции.

Кеторол также может вызвать и другие типы редко встречающихся побочных эффектов:

Иногда может наблюдаться повышение температуры, повышенная потливость.

Кожные реакции более характерны при использовании препарата в виде геля. Однако при нанесении препарата на значительную поверхность тела не исключены и системные побочные эффекты:

• язвенные патологии ЖКТ,
• изжога,
• диарея,
• боли в желудке,
• гематурия,
• рвота,
• тошнота,
• задержка жидкости,
• анемия,
• агранулоцитоз,
• лейкопения,
• тромбопения.

При появлении каких-либо побочных действий следует прервать лечение препаратом и обратиться за советом к врачу.

Передозировка

При использовании геля передозировка невозможна. Хотя иногда гель может попасть в ротовую полость, например, с губ. В таком случае ротовую полость необходимо прополоскать, а при попадании геля в желудок следует принять энтеросорбенты. Передозировка при приеме таблеток внутрь может проявляться в таких симптомах, как боль в желудке, тошнота, рвота, задержка мочи, нарушения функции почек, ацидоз. Может также наблюдаться формирование язвенных поражений в желудке.

Если произошла передозировка, то рекомендуется делать стандартные для таких случаев процедуры промывания желудка, прием сорбентов, проводить симптоматическую терапию, то есть терапию, направленную на подержание работоспособности основных систем организма. Гемодиализ при передозировке препаратом обычно не проводится, поскольку он малоэффективен.

Инструкция по применению

При применении Кеторола в виде таблеток, их следует принимать по мере необходимости, но не более 4 таблеток в день. Максимальная доза составляет 40 мг в сутки. Курс лечения – 5 дней, если лечащий врач не предписал иное. Таблетки необходимо проглатывать, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды. Эффективность Кеторола не связана с приемом пищи, однако при приеме препарата сразу же после еды вещество медленнее всасывается в кровь и обезболивающий эффект проявляется в таком случае позднее. С другой стороны, прием Кеторола до еды увеличивает раздражение слизистой оболочки желудка. Поэтому наиболее оптимальным временем для приема является 2 часа после еды.

Инъекции Кеторола

Инъекции предпочтительнее в том случае, если требуется максимально быстрый обезболивающий эффект, или же больной не может принимать таблетки по какой-либо причине.

Раствор вводится глубоко в мышцу. В качестве места инъекции следует выбрать наружную верхнюю треть бедра, плечо, ягодицу или другой участок тела, где мышцы близко подходят к коже. Для уколов подходят небольшие шприцы одноразового применения и емкостью 0,5-1 мл. Разовая дозировка – 10-30 мг (0,3-1 мл). Наибольшая однократная доза при внутримышечном введении составляет 2 мл. Повторный укол можно делать через 4-6 ч. В сутки можно вводить не более 90 мг кеторолака (3 мл раствора).

Для людей старше 65 лет, либо с массой тела менее 50 кг, либо имеющих нарушения функции почек, максимальная разовая доза не должна превышать 15 мг (0,5 мл). Максимальная суточная доза в таком случае составляет 60 мг. Раствор необходимо вводить медленно – так снижается риск развития негативных реакций. Время внутривенного струйного введения раствора не должно быть меньше 15 с.

Продолжительность лечения при парентеральном способе введения не должна быть больше 5 дней. При внутривенном введении суммарная доза за весь курс лечения не должна превышать 15 мл. Для больных со сниженной функциональностью почек, пожилых людей (старше 65 лет) или пациентов весом менее 50 кг данное значение составляет 10 мл.

При необходимости можно переходить с парентеральной формы введения на прием таблеток в течение 1 дня. При этом максимальная суточная доза обоих форм препарата не должна превышать 90 мг, а доза препарата в виде таблеток – 30 мг.

Инструкция по проведению внутримышечных инъекций

Шприц и иглу следует извлекать из упаковки непосредственно перед инъекцией. Шприцом набирается необходимое количество раствора из ампулы. Затем шприц следует поднять иглой вверх и обстучать по направлению от поршня к игле. Это необходимо для того, чтобы пузырьки воздуха отделились от стенок и поднялись бы вверх. Для удаления воздуха необходимо слегка нажать на поршень, так, чтобы на игле появилась бы капля. После этого шприц откладывается в сторону, а место инъекции обрабатывается антисептиком. В место инъекции игла вводится перпендикулярно и на всю ее длину, а затем содержимое шприца выдавливается медленно и аккуратно. После инъекции место укола вновь обрабатывается антисептиком.

Инфузии Кеторола

Кеторол из ампулы можно добавлять в капельницу и использовать вместе с другими физрастворами. Кеторол совместим со следующими растворами:

Физиологический
декстрозы 5%
лидокаина
допамина
Рингера
Рингера-Локка
Плазма-лит
аминофиллина
человеческого инсулина короткодействующего
гепарина

Инструкция по нанесению геля (мази)

Гель следует наносить на неповрежденную поверхность кожи, лишенную ран, ожогов и ссадин. Также следует избегать попадания геля в глаза, на слизистые оболочки рта и носа.
Перед нанесением геля кожу следует вымыть и высушить.

Из тюбика геля по 30 г следует выдавить 1-2 см геля и нанести его равномерно на поверхность кожи. При большой площади обрабатываемой поверхности можно увеличить количество геля. Мазь по несколько раз необходимо втереть круговыми движениями в кожу до тех пор, пока состав полностью не впитается. Поверхность кожи, на которую был нанесен гель, можно закрыть ватной или марлевой повязкой. Однако она не должна быть плотно закрыта и должна пропускать немного воздуха.

Не следует наносить гель на кожу слишком часто. Достаточно делать это 4 раза в сутки. При этом промежутки между эпизодами применения геля не должны быть меньше 4 часов. Курс лечения гелем – не более 10 дней. Если желаемого улучшения не наступило или если необходимо более длительное использование препарата, то следует проконсультироваться с врачом.

Взаимодействие с прочими препаратами

Не исключается взаимодействие с другими лекарственными средствами, конкурирующими за связь с белками крови.

При использовании с лекарственными средствами, токсически воздействующими на почки (например, препаратами золота) Кеторол усиливает их негативный эффект. Сочетание Кеторола с некоторыми гипотензивными препаратами может уменьшить их эффект из-за снижения выработки простагландинов в почках. При одновременном употреблении Кеторола с другими НПВП или же стероидными противовоспалительными препаратами, этиловым спиртом увеличивается риск желудочных кровотечений. Применение с НПВП может привести к задержке жидкости в организме и повышению артериального давления.

Не стоит применять Кеторол одновременно с парацетамолом более 5 дней, так как это увеличивает риск развития патологий почек. То же самое можно сказать и об одновременном применении средства с ингибиторами АПФ – в подобном случае также проявляется негативное влияние на почки. Поскольку препарат не влияет на действие наркотических анальгетиков при одновременном употреблении с ними, то дозировку последних можно уменьшить, чтобы снизить количество негативных эффектов. Антациды не влияют на всасывание препарата из ЖКТ. Необходимо соблюдать осторожность при применении с циклоспорином, препаратами лития.

Кеторол в виде раствора нельзя смешивать в одном шприце с некоторыми медикаментами из-за лекарственной несовместимости, например, с морфином и трамадолом.

Кеторол увеличивает эффект инсулина и прочих гипогликемических препаратов, однако при этом снижает эффективность гипотензивных препаратов и фуросемида, пртотивоэпилептических препаратов. Тромболитические препараты и антикоагулянты могут способствовать развитию кровотечений.

Применение с антидепрессантами может привести к развитию галлюцинаций.

При одновременном использовании препарата со всеми вышеуказанными средствами следует проконсультироваться с врачом.

Особые указания

Кеторолак воздействует на свертываемость крови, однако это воздействие ограничено по времени и длится не более 1-2 ч. Кеторол не способен заменить профилактического воздействия ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов. Поэтому пациентам, принимающим в качестве антикоагулянтов препараты ацетилсалициловой кислоты в умеренных дозах, не стоит от них отказываться. При наличии риска возникновения гастропатий одновременно назначаются препараты-ингибиторы протонного насоса, антациды. На фоне применения препарата необходимо 1 раз в неделю контролировать параметры гемостаза. У пожилых людей риск развития побочных эффектов выше, поэтому они должны применять Кеторол в минимальных дозах. Пациентам с почечной недостаточностью при регулярном применении препарата следует контролировать параметры работы почек, сдавая анализы мочи. При заболеваниях печени Кеторол следует применять с осторожностью и короткими курсами.

Из-за риска развития побочных реакций введение первой дозы препарата должно проводиться под тщательным медицинским наблюдением.