Справочник лекарственных средств. Авелокс — действенный препарат, который успешно справляется с бактериальными инфекциями Авелокс инструкция по применению аналоги

Антибактериальный препарат группы фторхинолонов

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, матовые, продолговатые, двояковыпуклые, с фаской, с гравировкой "BAYER" на одной стороне и "М400" - на другой.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 136 мг, кроскармеллоза натрия - 32 мг, лактозы моногидрат - 68 мг, магния стеарат - 6 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза - 9-12.6 мг, краситель железа оксид красный - 300-420 мкг, макрогол 4000 - 3-4.2 мг, титана диоксид - 2.7-3.78 мг.

5 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
5 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антибактериальный бактерицидный препарат широкого спектра действия, 8-метоксифторхинолон. Бактерицидное действие моксифлоксацина обусловлено ингибированием бактериальных топоизомераз II и IV, что приводит к нарушению процессов репликации, репарации и транскрипции биосинтеза ДНК микробной клетки и, как следствие, к гибели микробных клеток.

Минимальные бактерицидные концентрации препарата в целом сопоставимы с его МИК.

Механизмы резистентности

Механизмы, приводящие к развитию устойчивости к пенициллинам, цефалоспоринам, аминогликозидам, макролидам и , не влияют на антибактериальную активность моксифлоксацина. Перекрестной устойчивости между этими группами антибактериальных препаратов и моксифлоксацином не отмечается. До сих пор также не наблюдалось случаев плазмидной устойчивости. Общая частота развития устойчивости очень незначительна (10 -7 -10 -10). Резистентность к моксифлоксацину развивается медленно путем множественных мутаций. Многократное воздействие моксифлоксацина на микроорганизмы в концентрациях ниже МИК сопровождается лишь ее незначительным увеличением. Отмечаются случаи перекрестной устойчивости к хинолонам. Тем не менее, некоторые устойчивые к другим хинолонам грамположительные и анаэробные микроорганизмы сохраняют чувствительность к моксифлоксацину.

Установлено, что добавление в структуру молекулы моксифлоксацина метоксигруппы в положении С8 увеличивает активность моксифлоксацина и снижает образование резистентных мутантных штаммов грамположительных бактерий. Присоединение бициклоаминовой группы в положении С7 предупреждает развитие активного эффлюкса, механизма резистентности к фторхинолонам.

Моксифлоксацин in vitro активен в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, анаэробов, кислотоустойчивых бактерий и атипичных бактерий, таких как Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., а также бактерий, резистентных к бета-лактамным и макролидным антибиотикам.

Влияние на кишечную микрофлору человека

В двух исследованиях, проведенных на добровольцах, отмечались следующие изменения кишечной микрофлоры после перорального приема моксифлоксацина: снижение концентраций Escherichia coli, Bacillus spp., Bacteroides vulgatus, Enterococcus spp., Klebsiella spp., а также анаэробов Bifidobacterium spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp. Эти изменения были обратимыми в течение двух недель. Токсинов Clostridium difficile не обнаружено.

Тестирование чувствительности in vitro

Спектр антибактериальной активности моксифлоксацина включает следующие микроорганизмы:

* чувствительность к моксифлоксацину подтверждена клиническими данными.

** применение препарата не рекомендуется для лечения инфекций, вызванных штаммами Staphylococcus aureus, резистентными к метициллину (MRSA). В случае предполагаемых или подтвержденных инфекций, вызванных MRSA, следует назначить лечение соответствующими антибактериальными препаратами.

Для определенных штаммов распространение приобретенной резистентности может различаться в зависимости от географического региона и с течением времени. В связи с этим при тестировании чувствительности штамма желательно иметь местную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций.

Если у пациентов, проходящих лечение в стационаре, значение AUC/MИK 90 превышает 125, а C max /МИК 90 находится в пределах 8-10, то это предполагает клиническое улучшение. У амбулаторных пациентов значения этих суррогатных параметров обычно меньше: AUC/МИК 90 >30-40.

* AUIC - площадь под ингибирующей кривой (соотношение AUC/МИК 90).

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь моксифлоксацин абсорбируется быстро и почти полностью. Абсолютная биодоступность составляет около 91%.

Фармакокинетика моксифлоксацина при приеме в дозе от 50 до 1200 мг однократно, а также по 600 мг/сут в течение 10 дней является линейной.

После однократного приема моксифлоксацина в дозе 400 мг C max в крови достигается в течение 0.5-4 ч и составляет 3.1 мг/л. После приема внутрь моксифлоксацина в дозе 400 мг 1 раз/сут C ss max и C ss min составляют 3.2 мг/л и 0.6 мг/л, соответственно.

При приеме моксифлоксацина вместе с пищей отмечается незначительное увеличение времени достижения С max (на 2 ч) и незначительное снижение С max (приблизительно на 16%), при этом длительность абсорбции не изменяется. Однако эти данные не имеют клинического значения, и препарат можно применять независимо от приема пищи.

Распределение

Равновесное состояние достигается в течение 3 дней. Связывание с белками крови (главным образом с ) составляет около 45%. Моксифлоксацин быстро распределяется в органах и тканях. V d составляет приблизительно 2 л/кг.

Высокие концентрации моксифлоксацина, превышающие таковые в , создаются в легочной ткани (в т.ч. в эпителиальной жидкости, альвеолярных макрофагах), в носовых пазухах (верхнечелюстная и этмоидальная пазухи), в носовых полипах, очагах воспаления (в содержимом пузырей при поражении кожи). В интерстициальной жидкости и в слюне моксифлоксацин определяется в свободном, не связанном с белками виде, в концентрации выше, чем в плазме. Кроме того, высокие концентрации моксифлоксацина определяются в тканях органов брюшной полости, перитонеальной жидкости, а также в тканях женских половых органов.

Метаболизм

Моксифлоксацин подвергается биотрансформации 2-ой фазы и выводится из организма почками, а также через кишечник, как в неизмененном виде, так и в виде неактивных сульфосоединений (M1) и глюкуронидов (М2). Моксифлоксацин не подвергается биотрансформации микросомальной системой цитохрома Р450. Метаболиты M1 и М2 присутствуют в плазме крови в концентрациях ниже, чем исходное соединение. По результатам доклинических исследований было доказано, что указанные метаболиты не имеют негативного воздействия на организм с точки зрения безопасности и переносимости.

Выведение

T 1/2 составляет приблизительно 12 ч. Средний общий клиренс после приема препарата внутрь в дозе 400 мг составляет 179-246 мл/мин. Почечный клиренс составляет 24-53 мл/мин. Это свидетельствует о частичной канальцевой реабсорбции препарата.

Баланс масс исходного соединения и метаболитов 2-й фазы составляет приблизительно 96-98%, что указывает на отсутствие окислительного метаболизма. Около 22% однократной дозы (400 мг) выводится в неизмененном виде почками, около 26% - через кишечник.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

При исследовании фармакокинетики моксифлоксацина у мужчин и женщин были выявлены различия в 33% по показателям AUC и C max . Всасывание моксифлоксацина не зависело от пола. Различия в показателях AUC и C max были обусловлены скорее разницей в массе тела, чем полом и не считаются клинически значимыми.

Не выявлено клинически значимых различий в фармакокинетике моксифлоксацина у пациентов различных этнических групп и разного возраста.

Исследования фармакокинетики моксифлоксацина у детей не проводились.

Не выявлено существенных изменений фармакокинетики моксифлоксацина у пациентов с нарушением функции почек (в т.ч. при КК<30 мл/мин/1.73 м 2) и у пациентов, находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе.

Не было существенных различий в концентрации моксифлоксацина у пациентов с нарушениями функции печени (классы А и В по шкале Чайлд-Пью) по сравнению со здоровыми добровольцами и пациентами с нормальной функцией печени.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания у взрослых, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

— острый синусит;

— обострение хронического бронхита;

— внебольничная пневмония (в т.ч. вызванная штаммами микроорганизмов с множественной резистентностью к антибиотикам*);

— неосложненные инфекции кожи и мягких тканей;

— осложненные инфекции кожи и подкожных структур (включая инфицированную диабетическую стопу);

— осложненные интраабдоминальные инфекции, включая полимикробные инфекции, в т.ч. внутрибрюшинные абсцессы;

— неосложненные воспалительные заболевания органов малого таза (в т.ч. сальпингиты и эндометриты).

* Streptococcus pneumoniae с множественной резистентностью к антибиотикам включают штаммы, резистентные к пенициллину, и штаммы, резистентные к двум или более антибиотикам из таких групп как пенициллины (при МИК ≥2 мг/мл), цефалоспорины II поколения (цефуроксим), макролиды, тетрациклины и триметоприм/сульфаметоксазол.

Необходимо принимать во внимание действующие официальные руководства о правилах применения антибактериальных средств.

Противопоказания

— наличие в анамнезе патологии сухожилий, развившейся вследствие лечения антибиотиками хинолонового ряда;

— в доклинических и клинических исследованиях после введения моксифлоксацина наблюдалось изменение электрофизиологических параметров сердца, выражавшееся в удлинении интервала QT. В связи с этим, применение моксифлоксацина противопоказано у пациентов следующих категорий: врожденные или приобретенные документированные удлинения интервала QT, электролитные нарушения, особенно некорригированная гипокалиемия; клинически значимая брадикардия; клинически значимая сердечная недостаточность со сниженной фракцией выброса левого желудочка; наличие в анамнезе нарушений ритма, сопровождавшихся клинической симптоматикой;

— моксифлоксацин нельзя применять с другими препаратами, удлиняющими интервал QT;

— в связи с наличием в составе препарата лактозы, его прием противопоказан при врожденной непереносимости лактозы, дефиците лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбции (для таблеток);

— в связи с ограниченным количеством клинических данных применение моксифлоксацина противопоказано пациентам с нарушением функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) и пациентам с повышением трансаминаз более чем в 5 раз выше ВГН;

— беременность;

— лактация (грудное вскармливание);

— возраст до 18 лет;

— повышенная чувствительность к моксифлоксацину, другим хинолонам или любому другому компоненту препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при заболеваниях ЦНС (в т.ч. при заболеваниях, подозрительных в отношении вовлечения ЦНС), предрасполагающих к возникновению судорожных припадков и снижающих порог судорожной готовности; у пациентов с психозами и/или психиатрическими заболеваниями в анамнезе; у пациентов с потенциально проаритмическими состояниями, такими как острая ишемия миокарда и остановка сердца, особенно у женщин и пациентов пожилого возраста; при myasthenia gravis; при циррозе печени; при одновременном приеме с препаратами, снижающими содержание калия; у пациентов с генетической предрасположенностью или фактическим дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Дозировка

Препарат назначают внутрь по 400 мг 1 раз/сут. Таблетки следует принимать, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды, независимо от приема пищи. Не следует превышать рекомендуемую дозу.

Продолжительность лечения Авелоксом при приеме внутрь определяется тяжестью инфекции и клиническим эффектом и составляет: при обострении хронического бронхита - 5-10 дней; при внебольничной пневмонии общая продолжительность ступенчатой терапии (в/в введение с последующим приемом внутрь) - 7-14 дней сначала в/в, затем внутрь, или 10 дней внутрь; при остром синусите и неосложненных инфекциях кожи и мягких тканей - 7 дней; при осложненных инфекциях кожи и подкожных тканей общая продолжительность ступенчатой терапии (в/в введение с последующим приемом внутрь) составляет 7-21 день; при осложненных интраабдоминальных инфекциях общая продолжительность ступенчатой терапии (в/в введение препарата с последующим приемом внутрь) составляет 5-14 дней; при неосложненных воспалительных заболеваниях органов малого таза - 14 дней.

Продолжительность лечения Авелоксом может достигать 21 дня.

Изменения режима дозирования у пациентов пожилого возраста не требуется.

Эффективность и безопасность применения моксифлоксацина у детей и подростков не установлена.

Пациентам с нарушениями функции печени изменения режима дозирования не требуется.

У пациентов с нарушением функции почек (в т.ч. при тяжелой степени почечной недостаточности с КК ≤30 мл/мин/1.73 м 2), а также у пациентов, находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, изменения режима дозирования не требуется.

У пациентов различных этнических групп изменения режима дозирования не требуется.

Побочные действия

Данные о неблагоприятных реакциях, зарегистрированных при применении моксифлоксацина в дозе 400 мг (внутрь, при ступенчатой терапии [в/в введение препарата с последующим его приемом внутрь] и только в/в), получены из клинических исследований и постмаркетинговых сообщений (выделены курсивом ). Неблагоприятные реакции, перечисленные в группе "часто", встречались с частотой ниже 3%, за исключением тошноты и диареи.

В каждой частотной группе нежелательные лекарственные реакции перечислены в порядке убывания значимости. Определение частоты побочных реакций: часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000).

Инфекции: часто - грибковые суперинфекции.

Со стороны системы кроветворения: нечасто - анемия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитемия, удлинение протромбинового времени/увеличение МНО; редко - изменение концентрации тромбопластина; очень редко - повышение концентрации протромбина/уменьшение МНО.

Со стороны иммунной системы: нечасто - аллергические реакции, крапивница, зуд, сыпь, эозинофилия; редко - анафилактические/анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, включая отек гортани (потенциально угрожающий жизни); очень редко - анафилактический/анафилактоидный шок (в т.ч. потенциально угрожающий жизни).

Со стороны обмена веществ: нечасто - гиперлипидемия; редко - гипергликемия, гиперурикемия; очень редко - гипогликемия.

Психические расстройства: нечасто - тревожность, психомоторная гиперреактивность, ажитация; редко - эмоциональная лабильность, депрессия (в очень редких случаях возможно поведение с тенденцией к самоповреждению, такое как суицидальные мысли или суицидальные попытки ), галлюцинации; очень редко - деперсонализация, психотические реакции (потенциально проявляющиеся в поведении с тенденцией к самоповреждению, таком как суицидальные мысли или суицидальные попытки ).

Со стороны нервной системы: часто - головокружение, головная боль; нечасто - парестезии, дизестезии, нарушения вкусовой чувствительности (включая в очень редких случаях агевзию), спутанность сознания, дезориентация, нарушения сна, тремор, вертиго, сонливость; редко - гипестезия, нарушения обоняния (включая аносмию), атипичные сновидения, нарушение координации (включая нарушения походки вследствие головокружения или вертиго, в очень редких случаях ведущие к травмам в результате падения, особенно у пожилых пациентов ) , судороги с различными клиническими проявлениями (в т.ч. "grand mal" припадки), нарушения внимания, нарушения речи, амнезия, периферическая невропатия, полиневропатия; очень редко - гиперестезия.

Со стороны органа зрения: нечасто - нарушения зрения (особенно при реакциях со стороны ЦНС); очень редко - преходящая потеря зрения (особенно при реакциях со стороны ЦНС).

Со стороны органа слуха: редко - шум в ушах, ухудшение слуха, включая глухоту (обычно обратимое).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - удлинение интервала QT у пациентов с сопутствующей гипокалиемией; нечасто - удлинение интервала QT, ощущение сердцебиения, тахикардия, вазодилатация; редко - повышение АД, снижение АД, обмороки, желудочковые тахиаритмии; очень редко - неспецифические аритмии, полиморфная желудочковая тахикардия (типа "пируэт"), остановка сердца (преимущественно у лиц с предрасполагающими к аритмиям состояниями, такими как клинически значимая брадикардия, острая ишемия миокарда).

Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка, включая астматическое состояние.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, боли в животе, диарея; нечасто - сниженный аппетит и сниженное потребление пищи, запор, диспепсия, метеоризм, гастроэнтерит (кроме эрозивного гастроэнтерита), повышение активности амилазы; редко - дисфагия, стоматит, псевдомембранозный колит (в очень редких случаях ассоциированный с угрожающими жизни осложнениями).

Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - повышение активности печеночных трансаминаз; нечасто - нарушения функции печени (включая повышение активности ЛДГ), повышение концентрации билирубина, повышение активности ГГТ и ЩФ; редко - желтуха, гепатит (преимущественно холестатический); очень редко - фульминантный гепатит, потенциально приводящий к жизнеугрожающей печеночной недостаточности (включая фатальные случаи).

Со стороны кожных покровов: очень редко - буллезные кожные реакции, например, синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз (потенциально опасный для жизни).

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - артралгия, миалгия; редко - тендинит, повышение мышечного тонуса и судороги, мышечная слабость; очень редко - артрит, разрывы сухожилий, нарушение походки вследствие повреждения опорно-двигательного аппарата, усиление симптомов миастении.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - дегидратация (вызванная диареей или уменьшением приема жидкости) ; редко - нарушение функции почек, почечная недостаточность в результате дегидратации, что может привести к повреждению почек, особенно у пациентов пожилого возраста с ранее существовавшими нарушениями функции почек).

Со стороны организма в целом: часто - реакции в месте инъекции/инфузии; нечасто - общее недомогание, неспецифическая боль, потливость.

Частота развития следующих нежелательных реакций была выше в группе, получавшей ступенчатую терапию: часто - повышение активности ГГТ; нечасто - желудочковые тахиаритмии, артериальная гипотензия, отеки, псевдомембранозный колит (в очень редких случаях ассоциированный с угрожающими жизни осложнениями), судороги с различными клиническими проявлениями (в т.ч. "grand mal" припадки), галлюцинации, нарушение функции почек, почечная недостаточность (в результате дегидратации, что может привести к повреждению почек, особенно у пожилых пациентов с ранее существовавшими нарушениями функции почек).

Передозировка

Имеются ограниченные данные о передозировке моксифлоксацина. Не отмечено каких-либо побочных эффектов при применении Авелокса в дозе до 1200 мг однократно и по 600 мг в течение 10 дней и более.

Лечение: в случае передозировки в соответствии с клинической ситуацией проводят симптоматическую и поддерживающую терапию с ЭКГ-мониторингом.

Применение активированного угля сразу после перорального приема препарата может помочь предотвратить чрезмерное системное воздействие моксифлоксацина в случаях передозировки.

Лекарственное взаимодействие

Не требуется коррекция дозы при совместном применении препарата Авелокс с атенололом, ранитидином, кальцийсодержащими добавками, теофиллином, циклоспорином, пероральными контрацептивными средствами, глибенкламидом, итраконазолом, дигоксином, морфином, пробенецидом (подтверждено отсутствие клинически значимого взаимодействия с моксифлоксацином).

Следует учитывать возможный аддитивный эффект удлинения интервала QT моксифлоксацина и других препаратов, которые влияют на удлинение интервала QT. Вследствие совместного применения моксифлоксацина и препаратов, влияющих на удлинение интервала QT, увеличивается риск развития желудочковой аритмии, включая полиморфную желудочковую тахикардию типа "пируэт". Противопоказано совместное применение моксифлоксацина со следующими препаратами, влияющими на удлинение интервала QT: антиаритмические препараты класса IA (в т.ч. хинидин, гидрохинидин, дизопирамид); антиаритмические препараты класса III (в т.ч. амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид); нейролептики (в т.ч. фенотиазин, пимозид, сертиндол, галоперидол, сультоприд); трициклические антидепрессанты; противомикробные препараты (спарфлоксацин, эритромицин в/в, пентамидин, противомалярийные препараты, особенно галофантрин); антигистаминные препараты (терфенадин, астемизол, мизоластин); другие (цизаприд, винкамин в/в, бепридил, дифеманил).

Прием внутрь препарата Авелокс и антацидов, поливитаминов и минералов может нарушить всасывание моксифлоксацина вследствие образования хелатных комплексов с поливалентными катионами, содержащимися в этих препаратах. В результате концентрация моксифлоксацина в плазме крови может быть значительно ниже терапевтической. В связи с этим антацидные, антриретровирусные (например, диданозин) и другие препараты, содержащие магний, алюминий, сукральфат, железо, цинк следует принимать как минимум за 4 ч до или через 4 ч после приема внутрь моксифлоксацина.

При сочетанном применении Авелокса с варфарином протромбиновое время и другие параметры свертывания крови не изменяются.

У пациентов, получавших антикоагулянты в сочетании с антибиотиками, в т.ч. с моксифлоксацином, отмечаются случаи повышения антикоагулянтной активности противосвертывающих препаратов. Факторами риска являются наличие инфекционного заболевания (и сопутствующий воспалительный процесс), возраст и общее состояние пациента. Несмотря на то, что взаимодействия между моксифлоксацином и варфарином не выявляется, у пациентов, получающих сочетанное лечение этими препаратами, необходимо проводить мониторирование МНО и при необходимости корректировать дозу непрямых антикоагулянтов.

Моксифлоксацин и дигоксин не оказывают существенного влияния на фармакокинетические параметры друг друга. При повторном назначении моксифлоксацина C max дигоксина увеличивалась приблизительно на 30%. При этом значение AUC и C min дигоксина не изменяются.

При одновременном применении активированного угля и моксифлоксацина внутрь в дозе 400 мг системная биодоступность препарата снижается более чем на 80% в результате замедления его абсорбции. В случае передозировки применение активированного угля на ранней стадии всасывания препятствует дальнейшему повышению системного воздействия.

Особые указания

В некоторых случаях уже после первого применения препарата может развиться гиперчувствительность и аллергические реакции, о чем следует немедленно информировать врача. Очень редко даже после первого применения препарата анафилактические реакции могут прогрессировать до угрожающего жизни анафилактического шока. В этих случаях лечение препаратом Авелокс следует прекратить и немедленно начать проводить необходимые лечебные мероприятия (в т.ч. противошоковые).

При применении препарата Авелокс у некоторых пациентов может отмечаться удлинение интервала QT.

Авелокс следует применять с осторожностью у женщин и пациентов пожилого возраста. Поскольку женщины по сравнению с мужчинами имеют более длинный интервал QT, они могут быть более чувствительны к препаратам, удлиняющим интервал QT. Пожилые пациенты также более подвержены действию препаратов, оказывающих влияние на интервал QT.

Степень удлинения интервала QT может нарастать с повышением концентрации препарата, поэтому не следует превышать рекомендованную дозу. Удлинение интервала QT сопряжено с повышенным риском желудочковых аритмий, включая полиморфную желудочковую тахикардию. Однако у пациентов с пневмонией корреляции между концентрацией моксифлоксацина в плазме крови и удлинением интервала QT отмечено было. Ни у одного из 9000 пациентов, получавших Авелокс, не отмечалось сердечно-сосудистых осложнений и летальных случаев, связанных с удлинением интервала QT.

При применении препарата Авелокс может увеличиваться риск развития желудочковых аритмий у пациентов с предрасполагающими к аритмиям состояниями. В связи с этим Авелокс противопоказан при:

Изменениях электрофизиологических параметров сердца, выражающихся в удлинении интервала QT (врожденных или приобретенных документированных удлинениях интервала QT, электролитных нарушениях, особенно некорригированной гипокалиемии, клинически значимой брадикардии, клинически значимой сердечной недостаточности со сниженной фракцией выброса левого желудочка, наличии в анамнезе указаний на нарушения ритма, сопровождавшихся клинической симптоматикой);

Применении с другими препаратами, удлиняющими интервал QT.

Авелокс следует применять с осторожностью:

У пациентов с потенциально проаритмическими состояниями, такими как острая ишемия миокарда;

У пациентов с циррозом печени (т.к. у данной категории пациентов нельзя исключить риск развития удлинения интервала QT).

При приеме препарата Авелокс сообщалось о случаях фульминантного гепатита, потенциально приводящего к развитию печеночной недостаточности (включая фатальные случаи). Пациента следует информировать о том, что в случае появления симптомов печеночной недостаточности необходимо обратиться к врачу, прежде чем продолжать лечение препаратом Авелокс.

При приеме препарата Авелокс сообщалось о случаях развития буллезных поражений кожи (таких как синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз). Пациента следует информировать о том, что в случае появления симптомов поражений кожи или слизистых оболочек необходимо обратиться к врачу, прежде чем продолжать лечение препаратом Авелокс.

Применение препаратов хинолонового ряда сопряжено с возможным риском развития судорог. Авелокс следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями ЦНС и нарушениями со стороны ЦНС, предрасполагающими к возникновению судорог или снижающими порог судорожной активности.

Применение антибактериальных препаратов широкого спектра действия, включая Авелокс, сопряжено с риском развития псевдомембранозного колита. Этот диагноз следует иметь в виду у пациентов, у которых на фоне лечения препаратом Авелокс развилась тяжелая диарея. В этом случае немедленно следует назначить соответствующую терапию. Препараты, угнетающие перистальтику кишечника, противопоказаны при развитии тяжелой диареи.

Авелокс следует применять с осторожностью у пациентов с миастенией в связи с возможным обострением заболевания.

На фоне терапии хинолонами, в т.ч. моксифлоксацином, возможно развитие тендинита и разрыва сухожилия, особенно у пожилых и пациентов, получающих ГКС. Описаны случаи, которые возникли в течение нескольких месяцев после завершения лечения. При первых симптомах боли или воспаления в месте повреждения прием препарата следует прекратить и разгрузить пораженную конечность.

При применении хинолонов отмечаются реакции фоточувствительности. Однако при проведении доклинических и клинических исследований, а также при применении препарата Авелокс в практике не отмечалось реакций фоточувствительности. Тем не менее, пациентам, получающим Авелокс, следует избегать воздействия прямых солнечных лучей и ультрафиолетового излучения.

Применение препарата в форме таблеток для приема внутрь не рекомендуется у пациенток с осложненными воспалительными заболеваниями органов малого таза (например, связанными с тубоовариальными или тазовыми абсцессами).

Не рекомендуется применять моксифлоксацин для лечения инфекций, вызванных штаммами Staphylococcus aureus, резистентными к метициллину (MRSA). В случае предполагаемых или подтвержденных инфекций, вызванных MRSA, следует назначить лечение соответствующими антибактериальными препаратами.

Способность препарата Авелокс подавлять рост микобактерий может стать причиной взаимодействия in vitro моксифлоксацина с тестом на Mycobacterium spp., приводящего к ложноотрицательным результатам при анализе образцов пациентов, которым в этот период проводится лечение препаратом Авелокс.

У пациентов, которым проводилось лечение хинолонами, включая препарат Авелокс, описаны случаи сенсорной или сенсомоторной полиневропатии, приводящей к парестезиям, гипестезиям, дизестезиям или слабости. Пациентов, которым проводится лечение препаратом Авелокс, следует предупредить о необходимости немедленного обращения к врачу перед продолжением лечения в случае возникновения симптомов невропатии, включающих боль, жжение, покалывание, онемение или слабость.

Реакции со стороны психики могут возникнуть даже после первого назначения фторхинолонов, включая моксифлоксацин. В очень редких случаях депрессия или психотические реакции прогрессируют до возникновения суицидальных мыслей и поведения с тенденцией к самоповреждению, включая суицидальные попытки. В случае развития у пациентов таких реакций следует отменить препарат Авелокс и принять необходимые меры. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Авелокс больным психозами и/или психиатрическими заболеваниями в анамнезе.

Из-за широкого распространения и растущей заболеваемости инфекциями, вызванными резистентной к фторхинолонам Neisseria gonorrhoeae при лечении больных с воспалительными заболеваниями органов малого таза не следует проводить монотерапию моксифлоксацином, за исключением случаев, когда присутствие резистентной к фторхинолонам N. gonorrhoeae исключено. Если нет возможности исключить присутствие резистентной к фторхинолонам N. gonorrhoeae, необходимо решить вопрос о дополнении эмпирической терапии моксифлоксацином соответствующим антибиотиком, который активен в отношении N. gonorrhoeae (например, цефалоспорин).

Как и в случае с другими фторхинолонами, при применении препарата Авелокс отмечалось изменение концентрации глюкозы в крови, включая гипо- и гипергликемию. На фоне терапии препаратом Авелокс дисгликемия возникала преимущественно у пожилых пациентов с сахарным диабетом, получающих сопутствующую терапию пероральными гипогликемическими препаратами (например, препаратами сульфонилмочевины) или инсулином. При проведении лечения у пациентов с сахарным диабетом рекомендуется тщательный мониторинг концентрации глюкозы в крови.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Фторхинолоны, включая моксифлоксацин, могут нарушать способность пациентов управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, вследствие влияния на ЦНС и нарушения зрения.

Беременность и лактация

Безопасность применения моксифлоксацина при беременности не установлена и его применение противопоказано. Описаны случаи обратимых повреждений суставов у детей, получающих некоторые хинолоны, однако не сообщалось о проявлении этого эффекта у плода (при применении матерью во время беременности).

В исследованиях на животных была показана репродуктивная токсичность. Потенциальный риск для человека неизвестен.

Как и другие хинолоны, моксифлоксацин вызывает повреждения хрящей крупных суставов у недоношенных животных. В доклинических исследованиях установлено, что небольшое количество моксифлоксацина выделяется с грудным молоком. Данные о его применении у женщин во время лактации отсутствуют. Поэтому назначение моксифлоксацина в период грудного вскармливания противопоказано.

Применение в детском возрасте

Противопоказано: детский и подростковый возраст до 18 лет.

При нарушениях функции почек

Пациентам с нарушениями функции почек (в т.ч. при КК <30 мл/мин/1.73 м 2), а также пациентам, находящимся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, изменений режима дозирования не требуется.

Которое успешно справляется с бактериями и отличается быстрым и длительным действием. Вещество прекрасно переносится пациентами, а потому часто назначается врачами. В любом случае специалисты категорически не советуют заниматься самолечением.

Состав, форма выпуска, упаковка

Препарат выпускают в 2 основных формах:

1. Таблетки, имеющие розовый цвет и продолговатую форму. В блистерах находится 5 или 7 штук. В каждой пачке присутствует 1-2 блистера.
2. Жидкость желто-зеленого цвета для инъекций. Лекарство находится во флаконах по 250 мл или пакетах из полиэтилена того же объема.

В 1 таблетке присутствует 436,8 мг гидрохлорида моксифлоксацина. В ней содержатся и дополнительные компоненты – диоксид титана, стеарат магния, оксид железа, целлюлоза.

В 1 мл раствора присутствует 1,6 мг главного компонента – моксифлоксацина. К дополнительным ингредиентам относят хлорид натрия, воду.

Производитель

Средство выпускает немецкая компания Байер Ваймар ГмбХ.

Показания

Вещество используют при возникновении инфекционно-воспалительных патологий, которые провоцируют чувствительные к главному ингредиенту микроорганизмы. К ним относят следующее:

• острая форма синусита, гайморита;
• рецидив хронического бронхита, ;
• инфекционные патологии дермы и мягких тканей;
• внебольничная пневмония;
• интраабдоминальные патологии инфекционного характера, в том числе полимикробные патологии;
• воспаления тазовых органов, простатит.

Противопоказания

• возраст менее 18 лет – это обусловлено отсутствием нужного количества исследований;
• на ингредиенты вещества и антибактериальные средства этого ряда;
• , которые сопровождаются увеличением интервала QT;
• лактация;
• гипокалиемия;
• непереносимость лактозы;
• серьезные патологии печени.

Очень осторожным стоит быть в таких ситуациях:

• цирроз печени;
• острая форма ;
• патологии нервной системы;
• психические болезни;
• применение других лекарств, которые влияют на работу сердца.

Механизм действия

Авелокс относится к из категории фторхинолонов. Лекарство успешно справляется с большинством вредных микроорганизмов. После попадания в организм действующего компонента нарушается ДНК аномальных клеток, что влечет их гибель.

С помощью препарата можно справиться со многими бактериями, уреаплазмой, микоплазмой, хламидиями, анаэробными инфекциями. Лекарство успешно устраняет бактерии, имеющие стойкость к пенициллинам.

На антибактериальное действие средства не влияют механизмы, которые провоцируют стойкость к цефалоспоринам, тетрациклинам, макролидам. Стойкость к основному веществу авелокса вырабатывается постепенно. Обычно к ней приводят длительные мутации.

Инструкция по применению

Таблетки нужно принимать внутрь, запивая водой. Препарат не нужно разжевывать. Его прием не зависит от еды. За 1 раз показано применение 400 мг вещества – именно такая доза содержится в 1 таблетке.

Лекарство в виде раствора применяют внутривенно. В сутки показано по 400 мг вещества. Внутривенное использование лекарства показано 14 суток. Прием таблеток можно осуществлять до 21 дня.

При небольших проблемах в работе печени или почек дозировку не корректируют. Это же актуально и для пациентов, которые находятся на от токсических веществ.

Внутривенный раствор используют капельным путем в течение часа. Его можно применять в чистом виде или комбинировать с другими веществами – водой для инъекций или хлоридом натрия. В любом случае допускается применять исключительно прозрачные жидкости.

С большой осторожностью средство выписывают при сложных формах . В такой ситуации требуется строгий врачебный контроль.

Побочные действия

Отрицательные последствия возникают крайне редко. Они обычно связаны с нарушением правил использования или дозировки. В такой ситуации могут появляться такие реакции:

1. , боли в животе, нарушения работы вкусовых рецепторов, диарея.
2. , и частоты сокращений сердца.
3. , ощущение тревоги, бессонница, депрессия.
4. Болевые ощущения в мышечной ткани, спине, . Есть риск разрывов сухожилий и развития тендовагинита.
5. Появление , и .
6. Гипергликемия. Также есть риск возникновения гиперлипидемии и гиперурикемии.
7. в различных зонах.

Инструкция по применению Авелокса:

Передозировка

Данных относительно передозировке средства мало. Побочные эффекты при однократном приеме в количестве 1200 мл или 600 мг в течение 10 дней не возникали.

Если же негативные последствия все же появились, проводится симптоматическое лечение. Также необходимо применять ЭКГ-мониторинг.

Чтобы снизить действие моксифлоксацина на организм, применяют активированный уголь сразу после употребления средства.

Особые указания

Безвредность применения вещества при беременности не доказана, потому врачи предпочитают не выписывать препарат. Это же касается и лактации.

При появлении болевых ощущений в сухожилиях или суставах применение средства отменяют. Это помогает предотвратить разрыв сухожилий.

У людей, страдающих , есть риск появления . Также средство нужно отменить при возникновении тяжелой диареи. Препарат не используют для лечения детей.

Лекарственное взаимодействие

Препарат отлично сочетается с атенололом, морфином, лекарствами на основе кальция, теофиллином. Его можно комбинировать с ранитидином, дигоксином. Сочетание с непрямыми коагулянтами должно стать основанием для контроля МНО. При необходимости дозировку антибактериального препарата корректируют.

При одновременном применении с антацидами, минералами и витаминами могут формироваться хелатные комплексы, которые включают поливалентные катионы. В результате уровень антибиотика в крови уменьшается. Чтобы избежать этого, перерыв между применением средств должен составлять 4 часа.

При комбинации вещества с энтеросорбентами биодоступность средства заметно снижается – примерно на 80 %. Если антибиотик вводится внутривенно, данный показатель составляет 20 %.

Авелокс ® – лекарство, относящееся к антибактериальным терапевтическим медикаментам класса фторхинолонов четвёртого поколения. Выпускается немецкой фармакологической компанией Байер АГ ® . Характеризуется высокой антибактериальной активностью к большому списку патогенных микроорганизмов.

Механизм действия обусловлен замедлением работы бактериальных ферментов топоизомераз, что сопровождается ошибками в процессе репликации белков и транскрипции нуклеиновых кислот прокариот, а также приводит к гибели клетки.

Авелокс ® антибиотик или нет?

Да, данное лекарственное средство является антибиотиком, поэтому назначить его может только лечащий врач после диагностики и постановки точного диагноза. Улучшение состояния больного наступает спустя 2-3 суток, однако, этого времени не достаточно для полного уничтожения патогена, поэтому важно пропить полный курс.

Фармакологическая группа препарата

– фторхинолоны 4-го поколения.

Действующее вещество Авелокс ® – , входит в список важнейших и необходимых для жизни медикаментозных средств с 2012 года. Минимальные ингибирующие уровни активного компонента, которые создаются в клетках и тканях живых существ, являются достаточными для полного уничтожения инфекционных агентов.

Спектр действия

Антибактериальное действие лекарства охватывает многие группы патогенных и условно-патогенных бактерий. В частности, он способен угнетать жизнедеятельность следующих прокариотических микроорганизмов:

• Грам+ гарднерелл вагиналис – факультативные анаэробы, входят в состав нормальной микрофлоры влагалища женщин. При снижении общего иммунитета вызывают заболевание – , подавляя при этом жизнедеятельность симбиотических микробов;
• Грамм+ стрептококкус пневмония, известный также как диплококк Френкеля – факультативные анаэробы, которые начинают активно размножаться при повышении уровня СО 2 в воздухе до 7 %. Вызывают инфекционные процессы в головном и спинном мозге, слуховом аппарате и лёгких.
• Грамм+ стрептококков, населяющие кожу человека, влагалище и глотку, при определённых условиях становятся возбудителями скарлатины. Штаммы S. viridans, S. anginosus, S. constellatus и S. intermedius отличаются низкой вирулентностью, но при ослаблении защитных сил организма способны вызывать инфекционные процессы;
• Грамм+ бактерий семейства Streptococcaceae – условно-патогенные представители нормальной микрофлоры тела человека. Способны индуцировать развитие патологических и гнойных процессов практически всех органов людей. Исключение составляют штаммы золотистого стафилококка с множественной лекарственной устойчивостью;
• Грам- гемофильной палочки Пфайффера – неподвижная коккобацилла, провоцирующая развитие острых инфекционных патологий органов дыхательной и центральной нервной системы, а также гнойные проявления практически всех органов человека;
• Грам- моракселл катарсис – колонизирует верхние дыхательные пути детей (от 30 до 100 %), реже – взрослых (от 1 до 10%). Высевается при гнойных отитах, синуситах и других болезных респираторной системы;
• Грам- бактерий Борде-Жангу – маленькие неподвижные коккобациллы с высокой вирулентностью. В природных условиях выделен только из патологического материала людей. Провоцирует атипичное поражение эпителиальной ткани бронхов – коклюш;
• Грам- легионелла пнеумофила – подвижные палочки, относятся ко второй группе патогенности. Являются возбудителями легионеллёза;
• Грам- ацинетобактеры – космополиты, распространены повсеместно. Способны индуцировать развитие различных инфекционных патологий;
• Анаэробных бактерий семейств Fusobacteriaceae, Porphyromonaceae, Prevotellaceae и Propionibacteriaceae;
• Атипичных штаммов хламидий, микоплазм, легионелл и коксиелл.

Состав Авелокса ®

Рецепт на Авелокс ® на латинском языке

Rp.: Tab. Aveloxi 0.4

S. Принимать по одной таблетке раз в день

Форма выпуска Авелокса ®

Препарат Авелок ® с производится в двух основных вариантах:

• Таблетированный вариант – вытянутые розовые таблетки, на одном боку таблетки выгравирован логотип «BAYER ® », на другой - М400 (доза активного вещества). В картонных упаковках находится 1 или 2 контурных ячейки с 5-7 табл. в каждом, а также инструкция с рекомендациями по использованию под торговой маркой Авелокс Премиум ® ;
• Р-р для инфузий – во флаконы из прозрачного стекла разлит бесцветный или жёлтый раствор. Флаконы помещены в упаковку из картона с инструкцией.

Показания к применению

Рецепт выписывает лечащий врач после выделения возбудителя болезни, идентификации и определении восприимчивости к различным классам бактерицидных субстанций. Список инфекционно-воспалительных заболеваний, при которых назначается лечение:

• острая форма ;
• тяжелые отиты;
• обострение хронической формы ;
• инфекции лёгких и лёгочной ткани, вызванные устойчивыми ко многим классам бактерицидным субстанциям штаммами бактерий;
• инфекционные заболевания и мягких тканей;
• инфекции с осложнениями кожи и подкожной клетчатки, в том числе синдром диабетической стопы с присоединением инфекции;
• осложнённые инфекции абдоминальной области, в том числе полибактериального характера;
• воспаления органов и тканей малого таза, гинекологические инфекции.

Расширенный список бактерицидной активности позволяет применять при многих инфекционных и гнойных состояниях. Специалисты отмечают, что Авелокс ® при простатите является предпочтительным для длительной медикаментозной терапии и проявляет максимальную эффективность. Кроме того высокую эффективность проявляет Авелокс ® при уреаплазме.

Установлено, что активный компонент оказывает губительное воздействие на некоторые штаммы вирулентных микробов, которые демонстрируют высокую степень резистентности к пенициллинам, карбопенемам, монобактамам, макролидам, тетрациклинам и их синтетическим аналогам. Важно учитывать современные действующие официальные рекомендации о правилах применения антибиотических веществ.

Дозировка препарата

Разрешённая доза действующего компонента составляет 400 мг в сутки, как при внутривенном введении, так и при пероральном приёме. Препарат Авелокс ® в таблетках и в виде растворов допустимо принимать независимо от еды. Таблетки необходимо глотать целиком, не нарушая оболочки, запивая малыми объёмами воды.

В зависимости от степени тяжести заболевания подбирается необходимый режим дозировки:

Максимальный курс лечения составляет 21 день.

Не требует коррекции режима дозировки:

• пожилым людям;
• представителям различных рас и этносов.

По показаниям, может проводиться коррекция дозы:

• больным с патологией печени и почечной недостаточностью;
• людям с установленным аппаратом «искусственная почка» и при курсе терапии диализным раствором в интерабдоминальную область;

В ходе инфузного лечения медикамент используют в виде разбавленных или неразбавленных растворов для инфузий, осуществляя внутривенный ввод препарата на протяжении часа с помощью переходника. Разводить раствор рекомендуется следующими жидкостями:

• однопроцентным или одномолярным р-ром хлористого Na;
• пяти- или десятипроцентным р-ром глюкозы;
• многокомпонентным р-ром Рингера.

Готовый раствор должен быть прозрачным. Разведённый р-р допускается сохранять в течение суток с соблюдением температурного режима – не выше 25С. Запрещается замораживать готовый р-р или оставлять в холодильнике. Разводить и хранить рекомендуется в заводской упаковке. При необходимости использования нескольких растворов, внутривенное введение осуществляется по отдельности каждого из веществ.

Побочные эффекты Авелокс ®

В ходе предклинических и клинических испытаний установлен довольно обширный список негативных воздействий на организм человека. Необходимо внимательно изучить возможные побочные реакции и при первых же симптомах их проявления прекратить приём препарата и обратится к врачу. Отрицательные симптомы и их частота проявления представлены в таблице.

Установлено, что при ступенчатой терапии частота проявления отрицательных симптомов была гораздо больше, чем в группе монотерапии.

Негативные реакции наблюдаются не только со стороны больного, но также и со стороны клеток прокариот. На фоне глобальных темпов роста устойчивости микроорганизмов ко всем известным антибиотическим молекулам, вопрос ограничения и остановки этого процесса является одним из актуальных в современной медицины. Повсеместно бактерии вырабатывают новые механизмы для выживания и блокируют основные мишени, на которые воздействуют антибиотики.

Отмечено, что механизмы устойчивости к пенициллинам, карбопенемам, монобактамам, цефалоспоринам, тетрациклинам и макролидам не эффективны в отношении фторхинолонов. Также не выявлена и перекрёстная резистентность между указанными группами бактерицидных веществ. До настоящего времени не установлены плазмиды, переносящие ген устойчивости к моксифлоксацину. Распространённость невосприимчивых микробов варьирует от 10 -7 до 10 -10 .

В эволюционном плане развитие резистентности к описываемому веществу требует одновременной перестройки практически всех метаболических процессов в клетке, путём множественных мутаций. Даже при последовательном многократном влиянии на бактерии различными дозировками антибактериального вещества не зафиксировано массовое появление в популяции резистентных штаммов. Тем не менее даже при невысоких рисках развития невосприимчивости нельзя допускать масштабное и бесконтрольное лечение лекарственными антибактериальными средствами.

Совместимость антибиотика с алкоголем

Рекомендовано на время курса терапии медикаментом исключить приём алкоголя, так как он ослабляет эффективность медикаментозной терапии. Совместимость и допустимые сроки принятия алкоголя и Авелокс ® указаны в таблице.

Важно строго соблюдать допустимые сроки принятия спиртных напитков и медикаментозных лекарств. Нарушение данной рекомендации влечёт серьёзную опасность для жизни и здоровья пациента.

Условия приобретения и хранения

Лекарственное средство можно купить в аптеке при наличии рецепта врача. Таблетированную форму и р-р для инфузий необходимо хранить с соблюдением температурного режима – ниже 25С. Запрещается замораживать и держать в доступном месте для детей.

Авелокс ® — аналоги дешевле

Средняя цена лекарства варьирует от 680 до 870 рублей. Основные аналоги представлены в таблице.

Авелокс ® – отзывы врачей

Специалисты из различных областей медицины отмечают значимую терапевтическую эффективность данного препарата. Отмечено, что Авелокс ® при простатите характеризуется достоверной результативностью, по сравнению с другими группами антибактериальных компонентов. Важная особенность заключается в антибактериальном действии на штаммы бактерий, которые устойчивы воздействую других противомикробных средств.

Однако отзывы не всегда положительно описывают впечатления от лечения. Авторами отрицательных отзывов стали пациенты, столкнувшиеся с побочными эффектами от использования. Список побочных симптомов велик, но, не смотря на все предупреждения, некоторые больные халатно относятся к рекомендациям специалистов.

Результатом такого отношения становится развитие тяжёлых осложнений на фоне приёма препарата. В инструкции отмечается, что медикамент недопустим для терапии пациентов с расстройствами функций печени. Данный факт подтвержден не только многолетними клиническими испытаниями, но и многочисленными отзывами о влиянии Авелокса ® премиум на работу печени.

Дипломированный специалист, в 2014 году закончила с отличием ФГБОУ ВО Оренбургский госудаственный университет по специальности "микробиолог". Выпускник аспирантуры ФГБОУ ВО Оренбургский ГАУ.

В 2015г. в Институте клеточного и внутриклеточного симбиоза Уральского отделения РАН прошла повышение квалификации по дополнительной профессиональной программе "Бактериология".

Лауреат всероссийского конкурса на лучшую научную работу в номинации "Биологические науки" 2017 года.

Препараты, содержащие Моксифлоксацин (Moxifloxacin - коды АТХ (ATC) J01MA14, S01AX22):

Авелокс (оригинальный Моксифлоксацин) - инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация только для специалистов здравоохранения!

Клинико-фармакологическая группа:

Антибактериальный препарат группы фторхинолонов.

Фармакологическое действие

Моксифлоксацин - бактерицидный антибактериальный препарат широкого спектра действия, 8-метоксифторхинолон. Бактерицидное действие препарата обусловлено ингибированием бактериальных топоизомераз II и IV, что приводит к нарушению процессов репликации, репарации и транскрипции биосинтеза ДНК микробной клетки и, как следствие, к гибели микробных клеток.

Минимальные бактерицидные концентрации препарата в целом сопоставимы с его минимальными ингибирующими концентрациями (МИК).

Механизмы резистентности

Механизмы, приводящие к развитию устойчивости к пенициллинам, цефалоспоринам, аминогликозидам, макролидам и тетрациклинам, не влияют на антибактериальную активность моксифлоксацина. Перекрестной устойчивости между этими группами антибактериальных препаратов и моксифлоксацином не отмечается. До сих пор также не наблюдалось случаев плазмидной устойчивости. Общая частота развития устойчивости очень незначительна (10-7-10-10). Резистентность к моксифлоксацину развивается медленно путем множественных мутаций. Многократное воздействие моксифлоксацина на микроорганизмы в концентрациях ниже МИК сопровождается лишь ее незначительным увеличением. Отмечаются случаи перекрестной устойчивости к хинолонам. Тем не менее, некоторые устойчивые к другим хинолонам грамположительные и анаэробные микроорганизмы сохраняют чувствительность к моксифлоксацину.

Установлено, что добавление в структуру молекулы моксифлоксацина метоксигруппы в положении С8 увеличивает активность моксифлоксацина и снижает образование резистентных мутантных штаммов грамположительных бактерий. Присоединение бициклоаминовой группы в положении С7 предупреждает развитие активного эффлюкса, механизма резистентности к фторхинолонам.

Моксифлоксацин in vitro активен в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, анаэробов, кислотоустойчивых бактерий и атипичных бактерий, таких как Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., а также бактерий, резистентных к бета-лактамным и макролидным антибиотикам.

Влияние на кишечную микрофлору человека

В двух исследованиях, проведенных на добровольцах, отмечались следующие изменения кишечной микрофлоры после перорального приема моксифлоксацина: снижение концентраций Escherichia coli, Bacillus spp., Bacteroides vulgatus, Enterococcus spp., Klebsiella spp., а также анаэробов Bifidobacterium spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp. Эти изменения были обратимыми в течение двух недель. Токсинов Clostridium difficile не обнаружено.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь моксифлоксацин абсорбируется быстро и почти полностью.

Абсолютная биодоступность при приеме внутрь и внутривенной инфузии составляет около 91%.

Фармакокинетика моксифлоксацина при приеме в дозе от 50 до 1200 мг однократно, а также по 600 мг в сутки в течение 10 дней является линейной.

После однократного приема моксифлоксацина в дозе 400 мг Cmax в крови достигается в течение 0.5-4 ч и составляет 3.1 мг/л. После приема внутрь 400 мг моксифлоксацина 1 раз в сутки Cssmax и Cssmin составляют 3.2 мг/л и 0.6 мг/л, соответственно.

При приеме моксифлоксацина вместе с пищей отмечается незначительное увеличение времени достижения Сmax (на 2 ч) и незначительное снижение Сmax (приблизительно на 16%), при этом длительность абсорбции не изменяется. Однако эти данные не имеют клинического значения, и препарат можно применять независимо от приема пищи.

После однократной инфузии Авелокса в дозе 400 мг в течение 1 ч Cmax достигается в конце инфузии и составляет 4.1 мг/л, что соответствует ее увеличению приблизительно на 26% по сравнению с величиной этого показателя при приеме внутрь. Экспозиция препарата, определяемая по показателю AUC, незначительно превышает таковую при приеме препарата внутрь.

При многократных в/в инфузиях в дозе 400 мг продолжительностью 1 ч Cssmax и Cssmin варьируют в пределах от 4.1 мг/л до 5.9 мг/л и от 0.43 мг/л до 0.84 мг/л, соответственно. Средние Css, равные 4.4 мг/л, достигаются в конце инфузии.

Распределение

Равновесное состояние достигается в течение 3 дней.

Связывание с белками крови (главным образом с альбуминами) составляет около 45%.

Моксифлоксацин быстро распределяется в органах и тканях. Vd составляет приблизительно 2 л/кг.

Высокие концентрации препарата, превышающие таковые в плазме, создаются в легочной ткани (в т.ч. в альвеолярных макрофагах), в слизистой оболочке бронхов, в носовых пазухах, в мягких тканях, коже и подкожных структурах, очагах воспаления. В интерстициальной жидкости и в слюне препарат определяется в свободном, не связанном с белками виде, в концентрации выше, чем в плазме. Кроме того, высокие концентрации препарата определяются в органах брюшной полости и перитонеальной жидкости, а также в тканях женских половых органов.

Метаболизм

Моксифлоксацин подвергается биотрансформации 2-ой фазы и выводится из организма почками, а также через кишечник, как в неизмененном виде, так и в виде неактивных сульфосоединений (M1) и глюкуронидов (М2). Моксифлоксацин не подвергается биотрансформации микросомальной системой цитохрома Р450. Метаболиты M1 и М2 присутствуют в плазме крови в концентрациях ниже, чем исходное соединение. По результатам доклинических исследований было доказано, что указанные метаболиты не имеют негативного воздействия на организм с точки зрения безопасности и переносимости.

Выведение

T1/2 составляет примерно 12 ч. Средний общий клиренс после приема препарата внутрь и после в/в введения в дозе 400 мг составляет 179-246 мл/мин.

Почечный клиренс составляет 24-53 мл/мин. Это свидетельствует о частичной канальцевой реабсорбции препарата.

Баланс масс исходного соединения и метаболитов 2-й фазы составляет приблизительно 96-98%, что указывает на отсутствие окислительного метаболизма. Около 22% однократной дозы (400 мг) выводится в неизмененном виде почками, около 26% - через кишечник.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Не установлено возрастных и половых различий в фармакокинетике моксифлоксацина. Не выявлено клинически значимых различий в фармакокинетике моксифлоксацина у пациентов различных этнических групп.

Исследования фармакокинетики моксифлоксацина у детей не проводились.

Не выявлено существенных изменений фармакокинетики моксифлоксацина у пациентов с нарушением функции почек (в т.ч. при КК<30 1="" 73="" 2="" p="">

Не было существенных различий в концентрации моксифлоксацина у пациентов с нарушениями функции печени (классы А, В, С по шкале Чайлд-Пью) по сравнению со здоровыми добровольцами и пациентами с нормальной функцией печени.

Показания к применению препарата АВЕЛОКС®

Инфекционно-воспалительные заболевания у взрослых, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

• острый синусит;
• обострение хронического бронхита;
• внебольничная пневмония (в т.ч. вызванная штаммами микроорганизмов с множественной резистентностью к антибиотикам*);
• неосложненные инфекции кожи и мягких тканей;
• осложненные инфекции кожи и подкожных структур (включая инфицированную диабетическую стопу);
• осложненные интраабдоминальные инфекции, включая полимикробные инфекции, в т.ч. внутрибрюшинные абсцессы;
• неосложненные воспалительные заболевания органов малого таза (в т.ч. сальпингиты и эндометриты).

* - Streptococcus pneumoniae с множественной резистентностью к антибиотикам включают штаммы, резистентные к пенициллину, и штаммы, резистентные к двум или более антибиотикам из таких групп как пенициллины (при МИК >2 мг/мл), цефалоспорины II поколения (цефуроксим), макролиды, тетрациклины и триметоприм/сульфаметоксазол.

Необходимо принимать во внимание действующие официальные руководства о правилах применения антибактериальных средств.

Режим дозирования

Препарат назначают внутрь и внутривенно капельно по 400 мг 1 раз в сутки.

Продолжительность лечения Авелоксом при приеме внутрь и внутривенном введении определяется тяжестью инфекции и клиническим эффектом и составляет: при обострении хронического бронхита - 5-10 дней; при внебольничной пневмонии общая продолжительность ступенчатой терапии (внутривенное введение с последующим приемом внутрь) - 7-14 дней сначала в/в, затем внутрь, или 10 дней внутрь; при остром синусите и неосложненных инфекциях кожи и мягких тканей - 7 дней; при осложненных инфекциях кожи и подкожных тканей общая продолжительность ступенчатой терапии (в/в введение с последующим приемом внутрь) составляет 7-21 день; при осложненных интраабдоминальных инфекциях общая продолжительность ступенчатой терапии (в/в введение препарата с последующим приемом внутрь) составляет 5-14 дней; при неосложненных воспалительных заболеваниях органов малого таза - 14 дней.

Продолжительность лечения Авелоксом может достигать 21 дня.

Изменения режима дозирования у пожилых пациентов не требуется.

Эффективность и безопасность применения моксифлоксацина у детей и подростков не установлена.

Пациентам с нарушениями функции печени изменения режима дозирования не требуется.

У пациентов с нарушением функции почек (в т.ч. при тяжелой степени почечной недостаточности с КК < 30 мл/мин/1.73 м2), а также у пациентов, находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, изменения режима дозирования не требуется.

У пациентов различных этнических групп изменения режима дозирования не требуется.

Таблетки следует принимать, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды, независимо от приема пищи. Не следует превышать рекомендуемую дозу.

Раствор для инфузий следует вводить в/в в течение 60 мин. Препарат можно вводить как в разбавленном, так и в неразбавленном виде с использованием Т-образного переходника). Раствор Авелокса совместим со следующими растворами: вода для инъекций, раствор натрия хлорида 0.9%, раствор натрия хлорида 1М, раствор декстрозы 5%, раствор декстрозы 10%, раствор декстрозы 40%, раствор ксилита 20%, раствор Рингера, раствор Рингера-лактата.

Следует использовать только прозрачный раствор.

После разведения совместимыми растворителями раствор Авелокса остается стабильным в течение 24 ч при комнатной температуре. Поскольку раствор нельзя замораживать или охлаждать, его нельзя хранить в холодильнике. При охлаждении раствор может преципитировать, однако при комнатной температуре преципитат обычно растворяется. Раствор следует хранить в производственной упаковке.

Если раствор для инфузий назначают совместно с другими препаратами, то каждый препарат следует вводить отдельно.

Побочное действие

Данные о неблагоприятных реакциях, зарегистрированных при применении моксифлоксацина 400 мг (внутрь, при ступенчатой терапии [в/в введение препарата с последующим его приемом внутрь] и только в/в), получены из клинических исследований и постмаркетинговых сообщений (выделены курсивом). Неблагоприятные реакции, перечисленные в группе "часто" встречались с частотой ниже 3%, за исключением тошноты и диареи.

В каждой частотной группе нежелательные лекарственные реакции перечислены в порядке убывания значимости. Частоту определяют следующим образом: часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от > 1/1000 до < 1/100), редко (от > 1/10 000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10 000).

Инфекции: грибковые инфекции.

Со стороны системы кроветворения: нечасто - анемия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитемия, удлинение протромбинового времени и увеличение МНО; редко - изменение концентрации тромбопластина; очень редко - повышение концентрации протромбина и уменьшение МНО, изменение концентрации протромбина и изменение МНО.

Со стороны иммунной системы: нечасто - аллергические реакции, крапивница, зуд, сыпь, эозинофилия; редко - анафилактические/анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, включая отек гортани (потенциально угрожающий жизни); очень редко - анафилактический/анафилактоидный шок (в т.ч. потенциально угрожающий жизни).

Со стороны обмена веществ: нечасто - гиперлипидемия; редко - гипергликемия, гиперурикемия.

Психические расстройства: нечасто - тревожность, психомоторная гиперреактивность, ажитация; редко - эмоциональная лабильность, депрессия (в очень редких случаях возможно поведение с тенденцией к самоповреждению, такое как суицидальные мысли или суицидальные попытки), галлюцинации; очень редко - деперсонализация, психотические реакции (потенциально проявляющиеся в поведении с тенденцией к самоповреждению, таком как суицидальные мысли или суицидальные попытки).

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - головокружение, головная боль; нечасто - спутанность, сознания, дезориентация, вертиго, сонливость, тремор, нарушения сна, парестезии, дизестезии, нарушения вкусовой чувствительности (включая в очень редких случаях агевзию); редко - гипестезия, нарушения обоняния (включая аносмию), атипичные сновидения, нарушение координации (включая нарушения походки вследствие головокружения или вертиго, в очень редких случаях ведущие к травмам в результате падения, особенно у пожилых пациентов), судороги с различными клиническими проявлениями (в т.ч. "grand mal" припадки), нарушения внимания, нарушения речи, амнезия, периферическая невропатия, полиневропатия; очень редко - гиперестезия.

Со стороны органа зрения: нечасто - нарушения зрения (особенно при реакциях со стороны ЦНС); очень редко - преходящая потеря зрения (особенно при реакциях со стороны ЦНС).

Со стороны органа слуха: редко - шум в ушах, ухудшение слуха, включая глухоту (обычно обратимое).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - удлинение интервала QT у пациентов с сопутствующей гипокалиемией; нечасто - удлинение интервала QT, ощущение сердцебиения, тахикардия, вазодилатация; редко - гипотензия, гипертензия, обмороки, желудочковые тахиаритмии; очень редко - неспецифические аритмии, полиморфная желудочковая тахикардия (torsade de pointes), остановка сердца (преимущественно у лиц с предрасполагающими к аритмиям состояниями, такими как клинически значимая брадикардия, острая ишемия миокарда).

Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка, включая астматическое состояние.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, боли в животе, диарея; нечасто - сниженный аппетит и сниженное потребление пищи, запор, диспепсия, метеоризм, гастроэнтерит (кроме эрозивного гастроэнтерита), повышение активности амилазы; редко - дисфагия, стоматит, псевдомембранозный колит (в очень редких случаях ассоциированный с угрожающими жизни осложнениями).

Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - повышение активности печеночных трансаминаз; нечасто - нарушения функции печени (включая повышение уровня ЛДГ), повышение уровня билирубина, повышение активности ГГТ и ЩФ; редко - желтуха, гепатит (преимущественно холестатический); очень редко - фульминантный гепатит, потенциально приводящий к жизнеугрожающей печеночной недостаточности (включая фатальные случаи).

Со стороны кожных покровов: очень редко - буллезные кожные реакции, например, синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз (потенциально опасный для жизни).

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - артралгия, миалгия; редко - тендинит, повышение мышечного тонуса и судороги, мышечная слабость; очень редко - артрит, разрывы сухожилий, нарушение походки вследствие повреждения опорно-двигательного аппарата, усиление симптомов myasthenia gravis.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - дегидратация (вызванная диареей или уменьшением приема жидкости); редко - нарушение функции почек, почечная недостаточность в результате дегидратации, что может привести к повреждению почек, особенно у пациентов пожилого возраста с ранее существовашими нарушениями функции почек).

Со стороны организма в целом: нечасто - общее недомогание, неспецифическая боль, потливость.

Реакции, связанные с введением препарата: часто - реакции в месте инъекции/инфузии; нечасто - флебит/тромбофлебит в месте инфузии.

Частота развития следующих нежелательных реакций была выше в группе, получавшей ступенчатую терапию: часто - повышение активности ГГТ; нечасто - желудочковые тахиаритмии, гипотензия, отеки, псевдомембранозный колит (в очень редких случаях ассоциированный с угрожающими жизни осложнениями), судороги с различными клиническими проявлениями (в т.ч. "grand mal" припадки), галлюцинации, нарушение функции почек, почечная недостаточность (в результате дегидратации, что может привести к повреждению почек, особенно у пожилых пациентов с ранее существовавшими нарушениями функции почек).

Противопоказания к применению препарата АВЕЛОКС®

• наличие в анамнезе патологии сухожилий, развившейся вследствие лечения антибиотиками хинолонового ряда;
• в доклинических и клинических исследованиях после введения моксифлоксацина наблюдалось изменение электрофизиологических параметров сердца, выражавшихся в удлинении интервала QT. В связи с этим, применение моксифлоксацина противопоказано у пациентов следующих категорий: врожденные или приобретенные документированные удлинения интервала QT, электролитные нарушения, особенно некорригированная гипокалиемия; клинически значимая брадикардия; клинически значимая сердечная недостаточность со сниженной фракцией выброса левого желудочка; наличие в анамнезе нарушений ритма, сопровождавшихся клинической симптоматикой;
• моксифлоксацин нельзя применять с другими препаратами, удлиняющими интервал QT;
• в связи с наличием в составе препарата лактозы, его прием противопоказан при врожденной непереносимости лактозы, дефиците лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбции (для таблеток);
• в связи с ограниченным количеством клинических данным применение моксифлоксацина противопоказано пациентам с нарушением функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) и пациентам с повышением трансаминаз более, чем в 5 раз выше ВГН;
• беременность;
• лактация (грудное вскармливание);
• возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к моксифлоксацину, другим хинолонам или любому другому компоненту препарата.

С осторожностью применять при заболеваниях ЦНС (в т.ч. при заболеваниях, подозрительных в отношении вовлечения ЦНС), предрасполагающих к возникновению судорожных припадков и снижающих порог судорожной готовности; у пациентов с потенциально проаритмическими состояниями, такими как острая ишемия миокарда, особенно у женщин и пациентов пожилого возраста; при myasthenia gravis; при циррозе печени; при одновременном приеме с препаратами, снижающими содержание калия.

Применение препарата АВЕЛОКС® при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения моксифлоксацина во время беременности не установлена и его применение противопоказано. Описаны случаи обратимых повреждений суставов у детей, получающих некоторые хинолоны, однако не сообщалось о проявлении этого эффекта у плода (при применении матерью во время беременности).

В исследованиях на животных была показана репродуктивная токсичность. Потенциальный риск для человека неизвестен.

Как и другие хинолоны, моксифлоксацин вызывает повреждения хрящей крупных суставов у недоношенных животных. В доклинических исследованиях установлено, что небольшое количество моксифлоксацина выделяется в грудное молоко. Данные о его применении у женщин во время лактации отсутствуют. Поэтому назначение моксифлоксацина в период грудного вскармливания противопоказано.

Применение при нарушениях функции печени

Пациентам с незначительными нарушениями функции печени (класс А или В по шкале Чайлд-Пью) изменений режима дозирования не требуется.

С осторожностью применять при тяжелой печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

Пациентам с нарушениями функции почек (в т.ч. при КК <30 1="" 73="" 2="" p="">

Применение у пожилых пациентов

Пациентам пожилого возраста изменений режима дозирования не требуется.

Применение у детей

Противопоказано: детский и подростковый возраст до 18 лет.

Особые указания

В некоторых случаях уже после первого применения препарата может развиться гиперчувствительность и аллергические реакции, о чем следует немедленно информировать врача. Очень редко даже после первого применения препарата анафилактические реакции могут прогрессировать до угрожающего жизни анафилактического шока. В этих случаях лечение моксифлоксацином следует отменить и провести необходимые лечебные мероприятия (в т.ч. противошоковые).

При применении моксифлоксацина у некоторых пациентов может отмечаться удлинение интервала QT. При анализе ЭКГ, полученных при проведении клинических исследований, корригированный интервал QT составил 6 мсек+/- 26 мсек, 1.4% по сравнению с исходным. Поскольку женщины по сравнению с мужчинами имеют более длинный интервал QT, они могут быть более чувствительны к препаратам, удлиняющим интервал QT. Пожилые пациенты также более подвержены действию препаратов, оказывающих влияние на интервал QT.

Степень удлинения интервала QT может нарастать с повышением концентрации препарата, поэтому не следует превышать рекомендованную. Однако у пациентов с пневмонией корреляции между концентрацией моксифлоксацина в плазме крови и удлинением интервала QT отмечено было. Удлинение интервала QT сопряжено с повышенным риском желудочковых аритмий, включая полиморфную желудочковую тахикардию. Ни у одного из 9000 пациентов, получавших моксифлоксацин, не отмечалось кардиоваскулярных осложнений и летальных случаев, связанных с удлинением интервала QT. Однако у пациентов с предрасполагающими к аритмиям состояниями при применении моксифлоксацина может увеличиваться риск развития желудочковых аритмий.

В связи с этим моксифлоксацин нельзя назначать пациентам с установленным удлинением интервала QT, пациентам с некорректированной гипокалиемией, а также пациентам, которые получают антиаритмические препараты класса I A (хинидин, прокаинамид) и класса III (амиодарон, соталол, ибутилид).

Из-за риска развития аддитивного действия на интервал QT моксифлоксацин нельзя назначать одновременно с препаратами, удлиняющими интервал QT (цизаприд, эритромицин, антипсихотические препараты, трициклические антидепрессанты), пациентам с предрасполагающими к аритмиям состояниями, такими как клинически значимая брадикардия, острая ишемия миокарда, а также тем пациентам с циррозом печени, у которых нельзя исключить риск развития удлинения интервала QT, особенно женщинам и пожилым пациентам (т.к. эти категории пациентов более чувствительны к препаратам, удлиняющим интервал QT).

При приеме моксифлоксацина сообщалось о случаях фульминантного гепатита, потенциально приводящего к развитию печеночной недостаточности (включая фатальные случаи). Пациента следует информировать о том, что в случае появления симптомов печеночной недостаточности необходимо обратиться к врачу, прежде чем продолжать лечение моксифлоксацином.

При приеме моксифлоксацина сообщалось о случаях развития буллезных поражений кожи (синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз). Пациента следует информировать о том, что в случае появления симптомов поражений кожи или слизистых оболочек необходимо обратиться к врачу, прежде чем продолжать лечение моксифлоксацином.

Применение препаратов хинолонового ряда сопряжено с возможным риском развития судорог. Моксифлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями ЦНС и с состояниями, подозрительными в отношении вовлечения ЦНС, предрасполагающими к возникновению судорог или снижающими порог судорожной активности.

Применение антибактериальных препаратов широкого спектра действия, включая моксифлоксацин, сопряжено с риском развития псевдомембранозного колита, ассоциированного с приемом антибиотиков. Этот диагноз следует иметь в виду у пациентов, у которых на фоне лечения моксифлоксацином наблюдается тяжелая диарея. В этом случае немедленно должна быть назначена соответствующая терапия. Препараты, тормозящие перистальтику кишечника, противопоказаны при развитии тяжелой диареи.

Моксифлоксацин следует использовать с осторожностью у пациентов с myasthenia gravis в связи с возможным обострением заболевания.

На фоне терапии хинолонами, в т.ч. моксифлоксацином, особенно у пожилых и пациентов, получающих ГКС, возможно развитие тендинита и разрыва сухожилия. При первых симптомах боли или воспаления в месте повреждения прием препарата следует прекратить и разгрузить пораженную конечность.

При применении хинолонов отмечаются реакции фоточувствительности. Однако при проведении доклинических и клинических исследований, а также при применении моксифлоксацина в практике не отмечалось реакций фоточувствительности. Тем не менее, пациенты, получающие моксифлоксацин, должны избегать воздействия прямых солнечных лучей и ультрафиолетового света.

Применение препарата в форме таблеток для приема внутрь не рекомендуется у пациенток с осложненными воспалительными заболеваниями органов малого таза (например, связанными с тубоовариальными или тазовыми абсцессами).

Пациенты, соблюдающие диету с пониженным содержанием соли (при сердечной недостаточности, почечной недостаточности, при нефротическом синдроме), должны учитывать, что в растворе для инфузий содержится натрия хлорид.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Фторхинолоны, включая моксифлоксацин, могут нарушать способность пациентов управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, вследствие влияния на ЦНС.

Передозировка

Имеются ограниченные данные о передозировке моксифлоксацина. Не отмечено каких-либо побочных эффектов при применении Авелокса в дозе до 1200 мг однократно и по 600 мг в течение 10 дней и более.

Лечение: в случае передозировки в соответствии с клинической ситуацией проводят симптоматическую и поддерживающую терапию с ЭКГ-мониторингом.

В случае передозировки при приеме таблеток применение активированного угля на ранней стадии всасывания препятствует дальнейшему повышению системного воздействия.

Лекарственное взаимодействие

Не требуется коррекция дозы при совместном применении препарата Авелокс® с атенололом, ранитидином, кальцийсодержащими добавками, с теофиллином, пероральными контрацептивными средствами, глибенкламидом, итраконазолом, дигоксином, морфином, пробенецидом (подтверждено отсутствие клинически значимого взаимодействия с моксифлоксацином).

Совместное применение внутрь Авелокса и антацидов, поливитаминов и минералов может нарушить всасывание моксифлоксацина вследствие образования хелатных комплексов с поливалентными катионами, содержащимися в этих препаратах, а следовательно, уменьшить концентрацию моксифлоксацина в плазме крови. В связи с этим антацидные, антриретровирусные (например, диданозин) и другие препараты, содержащие кальций, магний, алюминий, железо, сукральфат, цинк следует принимать как минимум за 4 ч до или через 4 ч после приема внутрь Авелокса.

При сочетанном применении Авелокса с варфарином протромбиновое время и другие параметры свертывания крови не изменяются.

У пациентов, получавших антикоагулянты в сочетании с антибиотиками, в т.ч. с моксифлоксацином, отмечаются случаи повышения антикоагулянтной активности противосвертывающих препаратов. Факторами риска являются наличие инфекционного заболевания (и сопутствующий воспалительный процесс), возраст и общее состояние пациента. Несмотря на то, что взаимодействия между моксифлоксацином и варфарином не выявляется, у пациентов, получающих сочетанное лечение этими препаратами, необходимо проводить мониторирование МНО и при необходимости корректировать дозу непрямых антикоагулянтов.

Моксифлоксацин и дигоксин не оказывают существенного влияния на фармакокинетические параметры друг друга. При повторном назначении моксифлоксацина Cmax дигоксина увеличивалась приблизительно на 30%. При этом соотношение AUC и Cmin дигоксина не изменяются.

При одновременном применении активированного угля и моксифлоксацина внутрь в дозе 400 мг системная биодоступность препарата снижается более чем на 80% в результате замедления его абсорбции. В случае передозировки применение активированного угля на ранней стадии всасывания препятствует дальнейшему повышению системного воздействия.

При в/в введении с одновременным пероральным премом активированного угля системная биодоступность препарата незначительно снижается (приблизительно на 20%) вследствие адсорбции моксифлоксацина в просвете ЖКТ в процессе энтерогепатической циркуляции.

Всасывание моксифлоксацина не изменяется при одновременном приеме пищи (включая молочные продукты). Моксифлоксацин можно принимать независимо от приема пищи.

Несовместимость

Инфузионный раствор моксифлоксацина нельзя вводить одновременно со следующими препаратами: раствор натрия хлорида 10%, раствор натрия хлорида 20%, раствор натрия гидрокарбоната 4.2%, раствор натрия гидрокарбоната 8.4%.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Таблетки следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 5 лет.

Раствор для инфузий следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 30°С. Срок годности - 5 лет.

Антибиотики - лекарственные средства, помогающие бороться с бактериальными инфекциями. Они постоянно совершенствуются, ведь фармацевтическая промышленность старается избавить такие препараты от их многочисленных побочных действий. Один из последних антибиотиков - "Авелокс". Отзывы о нем и врачи, и пациенты оставляют достаточно положительные.

Фармгруппа препарата

Свою историю лекарственные средства, которые затем составили фармацевтическую группу антибиотиков, начали еще в 1928 году со всемирно известного открытия уникальных способностей зеленой плесени (грибок пенициллум) уничтожать бактерии стафилококка. Именно с этого момента фармакология пополнилась антибиотиками - препаратами, помогающими бороться с микроорганизмами - бактериями, вызывающими различные заболевания. Эти вещества разделены на несколько групп по химической структуре:

• аминогликозиды;
• бета-лактамные, куда входят пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы;
• гликопептидные антибиотики;
• левомицетины;
• линкозамиды;
• макролиды;
• тиротрицины;
• тетрациклины;
• хинолоны.

Препарат "Авелокс" - антибиотик группы хинолонов, так как его активный компонент - моксифлоксацин - относится к 4 поколению препаратов этой фармгруппы.

В какой лекарственной форме выпускается препарат?

Лекарственное средство "Авелокс" отзывы получает в большинстве рекомендательные. И врачи, и пациенты отмечают плюсом две лекарственные формы - таблетки и раствор для инъекций, ведь в различных ситуациях следует использовать в лечении тот или иной вид лекарства.

Таблетки препарата округлые, вытянутые, двояковыпуклые, имеют розовый цвет. Оригинальные таблетки не блестящие, глянцевые, а матовые. На одной стороне имеется выдавленная надпись названия компании-производителя - Bayer, другая же снабжена надписью М400, указывающей количество активного компонента в одной таблетке. По краю таблетки имеются фаски. Таблетки по 5 или 7 штук помещены в пластиковый прозрачный блистер с алюминиевой защитной пленкой. В одной картонной пачке может находиться 1 или 2 блистера.

Раствор для инфузий этого лекарственного средства выпускается в виде прозрачной жидкости, имеющей желтовато-светлый цвет. Расфасована она по 400 мг в 250 мл флаконы из стекла или полиэтилена.

Что работает в лекарственном средстве?

У препарата "Авелокс" состав зависит от лекарственной формы. Активное вещество в нем одно - гидрохлорид моксифлоксацина. В одной таблетке его содержится 436,8 мг, что достаточно для терапевтического применения лекарства. Также в таблетки включены: гипромеллоза, диоксид титана, кроскармеллоза натрия, макрогол 4000, моногидрат лактозы, оксид железа желтый, оксид железа красный, стеарат магния, целлюлоза микрокристаллическая. Это компоненты несут в себе только формообразующую функцию и лечебной роли не играют.

Если препарат назначается в виде раствора для инфузий, то в 1 мл содержится 1,6 мг активного вещества, в дополнение используются формообразующие компоненты: вода, хлорид натрия, хлористоводородная кислота, раствор гидроксида натрия.

Как работает активный компонент?

Антибактериальное средство "Авелокс" отзывы получает достаточно положительные. Его активное вещество моксифлоксацин относится к группе трифторхинолонов, являясь представителем 4 поколения. Спектр его работы очень широк. Он подавляет важные для ДНК аномальных клеток ферменты, чем нарушает целостность клеток и приводит их к гибели. Этот процесс происходит очень быстро, бактерии не успевают выделить значительное количество токсинов, а значит, организм больного не получает тяжелой интоксикации.

Особенностью моксифлоксацина является его способность воздействовать на бактерии, резистентные к большинству других антибиотиков, например, аминогликозидам, макролидам, пенициллинам, тетрациклинам, цефалоспоринам. Во время работы этого вещества не выявлено устойчивости к нему плазмид, а также перекрестной устойчивости, что делает его активным против многих патогенных видов представителей этого микромира.

Еще одна практичная особенность моксифлоксацина - наличие на восьмом атоме углерода метоксильной группы. Она делает средство более активным в отношении большого количества патогенных бактерий. За счет этого же снижается потенциально возможная частота возникновения резистентных бактериальных штаммов.

Это вещество работает против многих видов анаэробных, грамположительных, грамотрицательных, кислотоустойчивых бактерий. Также оно активно против таких атипичных агентов, как легионеллы, микоплазмы и хламидии.

Огромным плюсом использования препарата "Авелокс" отзывы врачей и пациентов отмечают способность к восстановлению естественной микрофлоры желудочно-кишечного тракта естественным путем после окончания курса лечения. Да, нарушения работы ЖКТ за счет подавления бактерий не избежать, но качественный результат лечения компенсирует эту проблему, которая к тому же способна решаться самостоятельно или при помощи специальных лекарственных препаратов.

Путь лекарства в организме человека

Лекарство "Авелокс" является востребованным антибиотиком, выпускаемым в двух формах: таблетки и раствор для инфузий. В любом виде лекарственное вещество достаточно быстро и практически в полном объеме всасывается в системный кровоток, связываясь с белками крови (в большей степени с альбумином) на 40-50%. Его биодоступность составляет почти 90%, а максимальная концентрация соответствует 3,1 мг вещества на 1 л крови при пероральном приеме и до 4, 5 мг/л при введении через инфузии.

Концентрация препарата наполовину снижается спустя 12 часов. Именно поэтому его рекомендуется принимать 2 раза за сутки с равным интервалом. Выводится лекарственное вещество почками, причем большая часть - в неизменном виде, остальное - в виде неактивных метаболитов.

Прием препарата не зависит от приема пищи, так как при проведении испытаний выявлено минимальное снижение концентрации активного вещества при совместном приеме с пищей.

Моксифлоксацин проникает через плацентарный барьер. Этот факт выявлен при проведении исследований. Такое проникновение способно увеличивать риск выкидыша, неправильного развития скелета плода, снижение его массы, а также преждевременные роды.

В каких случаях показано применение лекарства?

Для препарата "Авелокс" показания к применению определяются его активностью в отношении многих патогенных бактерий. Назначают лекарство при диагнозах:

• абсцесс внутрибрюшинного пространства;
• бронхит хронический;
• инфекции кожи и мягких тканей;
• инфекции органов малого таза;
• пневмония;
• полимикробные инфекции;
• сальпингиты;
• синусит в острой и хронической формах;
• эндометрит.

Противопоказания

Для антибактериального препарата "Авелокс" инструкция по применению указывает на строгое соблюдение противопоказаний к применению. Это:

• аллергия на компоненты препарата;
• аритмии;
• беременность;
• брадикардия;
• гипокалиемия;
• детский возраст (до 18 лет), так как не проводились испытания препарата на пациентах такого возраста;
• диарея в тяжелой форме;
• заболевания сердца с удлинением интервала QT;
• заболевания печени;
• лактация;
• непереносимость лактозы;
• сердечная недостаточность, связанная с нарушениями работы правого желудочка;
• эпилепсия.

Применение антибиотика возможно с крайней осторожностью в случае необходимости при таких состояниях и заболеваниях, как:

• болезни центральной нервной системы;
• ишемия миокарда в острой форме;
• психоз;
• цирроз печени.

Если пациент принимает лекарства, влияющие на работу сердца, необходимо поставить в известность об этом лечащего врача. Это же касается тех, кто вынужден принимать гемодиализ.

Если что-то не так

Препарат с антибиотическим действием - "Авелокс". Побочные действия его на организм во время лечения чаще всего проявляются в виде диареи, рвоты или тошноты. Проведенные исследования и наблюдения за пациентами, принимающими данное лекарство, выявили возможные отклонения в состоянии здоровья:

• аритмия сердечная;
• болезненность в месте введения препарата;
• боль в эпигастрии;
• головная боль;
• головокружение;
• грибковые инфекции;
• повышение уровня и активности трансаминаз (ферментов печени);
• при введении препарата внутримышечно наблюдались боль и реакции в месте инфузии.

Совсем редко (менее 2% случаев) проявлялись

• аллергия;
• анафилактический или же анафилактоидный шок;
• ангионевротический отек;
• анемия;
• вертиго;
• гипергликемия;
• гиперлипидемия;
• гиперурикемия;
• деперсонализация;
• депрессия;
• дискенезия;
• запор;
• изменения артериального давления;
• ишемия;
• крапивница;
• лейкопения;
• метеоризм;
• нарушение и потеря зрения и слуха;
• одышка;
• парестезия;
• психомоторное возбуждение;
• тахикардия;
• тревожность;
• тремор;
• тромбоцитопения;
• стоматит;
• сонливость;
• судороги;
• эмоциональная лабильность;
• эозинофилия.

Как принимать лекарство?

Если к применению назначен препарат "Авелокс" для инъекций, то следует соблюдать следующие правила:

• раствор должен быть абсолютно прозрачным, без помутнений и осадка;
• введение препарата в виде инфузии проводится в течение минимум 60 минут;
• готовый препарат можно смешивать во время процедуры с водой для инъекций, раствором декстрозы, раствором ксилита, раствором Рингера, раствором хлорида натрия;
• нельзя смешивать в одном шприце или капельнице препарат и другие лекарства.

Следует помнить, что приготовленный раствор в распечатанном флаконе можно хранить лишь сутки.

"Авелокс" в таблетках принимают внутрь не разжевывая, запивая достаточным количеством чистой воды. Прием можно осуществлять в любое удобное время, без привязки к приему пищи.

Суточная доза для пациентов старше 18 лет при терапии любых показанных заболеваний составляет 400 мг - 1 таблетка. Препарат принимают курсом, длительность которого определяет лечащий врач, но в основном его продолжительность составляет от 5 до 14 дней.

Тяжелые формы заболеваний требуют первоначальной терапии при помощи инъекций, а при стабилизации состояния больного ему могут быть назначены таблетки "Авелокс". Следует учитывать, что пожилой возраст, нарушения в функционале почек или печени, не указанные особо, не требует корректировки дозировки препарата.

Передозировка антибиотиком

Препарат "Авелокс" - антибиотик, поэтому некоторые пациенты могут решить, что большая доза применения, чем назначает врач и рекомендует инструкция, поможет быстрее и качественнее решить проблему заболевания. Но это соверешенно не так! При несоблюдении назначений врача можно получить только передозировку препаратом. В этом случае проводится симптоматическая терапия, основанная на состоянии больного. Активированный уголь поможет снизить системное воздействие только во том случае, если лекарство принято перорально некоторое время назад.

"Авелокс" и другие лекарства

Препарат "Авелокс" отзывы имеет положительные, так как он помогает в лечении многих достаточно тяжелых формах инфекционных заболеваний. Применение энтеросорбентов снижает биодоступность активного вещества. Антацидные препараты, а также витаминно-минеральные комплексы понижают концентрацию моксифлоксацина в плазме крови, что сказывается на терапии препаратом. Поэтому рекомендуется разделять прием антибиотика и других лекарственных средств интервалом не менее, чем в 4 часа.

Есть ли аналогичные лекарства?

Антибиотики - часто применяемые лекарства для лечения различных заболеваний. "Авелокс" принадлежит к группе хинолоновых противобактериальных средств. Абсолютные аналоги данного препарата должны содержать такое же активное вещество. Это, например, дженерик "Моксифлоксацин", выпускаемый различными фармацевтическими компаниями. Это же вещество работает в препаратах "Моксифтор", "Моксин".

Лекарства, принадлежащие той же фармгруппе, но содержащие другое активное вещество группы фторхинолонов: "Офлоксин", "Хайлефлокс", "Лефокцин". Какой препарат необходим для лечения заболевания, решает только врач, ведущий больного.

Как купить и хранить?

Для антибиотика "Авелокс" инструкция по использованию упоминает, что препарат отпускается из аптечной сети по рецепту врача. Стоимость его достаточно высока для препаратов этой фармгруппы - упаковка с 5 таблетками стоит, в среднем, около 850 рублей. Но это компенсируется его активностью, незначительными побочными эффектами, однократным суточным применением. Хранится лекарство только в течение срока годности - 5 лет с даты производства. Затем таблетки и раствор утилизируют.

Некоторые особенности применения

Препарат "Авелокс" отзывы от пациентов имеет благодарные. Многие отмечают его способность справляться даже с запущенными формами инфекционных заболеваний. В качестве плюса отмечают удобное применение - 1 раз в сутки. Единственное, что вызывает нарекания со стороны пациентов - цена. Она достаточно высока, по сравнению с аналогами.

Для многих пациентов стало проблемой, что лечение этим средством требует отказа от управления автомобилем на весь курс, так как моксифлоксацин, так же, как и другие фторхинолоны, оказывает влияние на центральную нервную и зрительную системы.

Специалисты отмечают, что препарат "Авелокс" является активным антибиотиком, помогающим в лечении заболеваний, вызванных резистентными ко многим антибиотикам штаммам бактерий. Практика его использования в основном положительная с редким проявлением побочных эффектов.

Так что можно сделать вывод о том, что антибиотик "Авелокс" отзывы имеет, в основном, рекомендательные от специалистов и благодарные от пациентов.