Каптоприл инструкция по применению детям. Показания к применению Каптоприла

“Каптоприл” – лекарственный препарат, который следует иметь в своей аптечке гипертоникам. Лекарство разрешено принимать регулярно, чтобы поддерживать АД в норме. Каптоприл – сильнодействующий препарат, поэтому перед использованием следует получить рекомендацию врача и изучить руководство по применению. Дозы “Каптоприла” сильно варьируются в зависимости от тяжести заболевания, степени нарушения давления, поэтому неправильное применение может нанести непоправимый вред здоровью.

Каптоприл

Состав

Основным действующим компонентом является одноименное препарату вещество – каптоприл. Оно отвечает за регуляцию артериального давления. Концентрация в одной таблетке в соответствии с выбранной дозой 12,5 мг, 25 мг, 50 мг. Вспомогательными компонентами “Каптоприла” являются:

• картофельный крахмал;
• сахар молочный – лактоза;
• целлюлоза микрокристаллическая;
• магния стеарат;
• магния гидросиликат;
• повидон.

При влиянии препарата на организм происходит уменьшение общего периферического сопротивления в сосудах. Также восстанавливается нормальная проходимость крови по сосудам, купируются симптомы кислородного голодания тканей, уменьшается нагрузка на артерии и вены.

Форма выпуска

Форма выпуска препарата – таблетки для перорального приема. “Каптоприла” инструкция по применению указывает, что препарат входит в группу гипотензивных медикаментов, ингибиторов АПФ. В экстренных ситуациях, если резко и сильно повыситься АД, допускается применять препарат сублингвально – рассасывая под языком таблетку. Так активные компоненты “Каптоприла” быстрее попадают в кровяное русло и спустя 15 минут производят ожидаемый эффект. Такое свойство дает возможность использования препарата при очень высоком давлении для купирования симптомов криза, предупреждения необратимых осложнений. В любом случае нужно уточнить у врача, как же принимать “Каптоприл” правильно.

Фармакодинамика и фармакокинетика

При влиянии “Каптоприл”а в организме человека перестает вырабатываться ангиотензин II. Для этого вещества характерен сильный сосудосуживающий эффект, благодаря чему он поднимает давление человека. Когда вещество не синтезируется, сосуды у гипертоников остаются расширенными, а АД сохраняется в нормальных пределах.

Благодаря эффективности препарата при регулярном лечении показатели давления уменьшаются и сохраняются в нормальных пределах. Максимальное уменьшение уровня давления отмечается спустя 1-1,5 часа с момента приема таблетки “Каптоприл”. Для достижения устойчивых результатов требуется лечение “Каптоприлом” минимум в течение 4 недель.

“Каптоприл” производит гипотензивный эффект очень быстро. Он уменьшает общее сопротивление напору кровотока в сосудах, снижает уровень давления малого круга кровообращения. Помимо этого препарат способен подавлять синтез гормона альдостерона.

Почти 75% активного компонента “Каптоприла” быстро абсорбируются из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи способствует понижению степени всасываемости препарата – примерно на 30-40%. Максимум действующего вещества в крови отмечается уже через 30-90 минут. Оно на 25-30% связывается с альбуминами.

“Каптоприл” запрещен при кормлении ребенка грудью, поскольку выделяется вместе с молоком. Его метаболизм проходит в системе печени. Метаболиты не несут фармакологической активности, 95% лекарственного вещества выводится через почки, половина в неизменном виде. При сопутствующем поражении почек фармакокинетика препарата изменяется.

Показания к применению

“Каптоприл” используется для терапии гипертензии. Он способствует расслаблению кровеносных сосудов, расширяя их и предупреждая развитие инфарктов и инсультов. Только врач знает, при каком давлении и пульсе следует использовать “Каптоприл”.

Помимо этого “Каптоприл” оказывает положительное воздействие при реабилитации пациентов после перенесенного сердечного приступа. Препарат подходит для защиты почек на фоне сахарного диабета, он отлично работает в комплексе с другими лекарственными средствами при сердечной недостаточности. Происходит поддержание нормального давления, восстанавливается хорошее самочувствие.

“Каптоприл” назначается врачом в разных ситуациях, которые сопровождаются высокими показателями артериального давления:

1. Гипертония – продолжительное, хроническое повышение артериального давления под влиянием наличия атеросклеротических изменений сосудов, особенно сосудов почек;
2. Сердечная недостаточность в хронической форме – “Каптоприл” позволяет уменьшить нагрузку на сердечную мышцу;
3. Нефропатия у диабетиков, когда происходит травмирование сосудов почек под влиянием сахарного диабета.

Препарат “Каптоприл” используется после инфаркта в комплексном лечении и при почечной недостаточности в хронической форме.

Противопоказания

У “Каптоприла”, несмотря на все положительные качества, имеется довольно много противопоказаний. Главный – это непереносимость компонентов препарата, возрастная группа до 18 лет, поскольку отсутствуют сведения о безопасности лекарства для организма ребенка.

“Каптоприл” запрещен на любом сроке беременности, а также во время кормления ребенка грудью. Если высокое давление или другая патология сосудов была диагностирована уже во время вынашивания ребенка, то врач назначает другие более щадящие препараты.

К противопоказаниям “Каптоприла” также относятся:

• низкое давление или склонность к понижению;
• кардиогенный шок;
• явные проблемы с почками: гиперкалиемия, азотемия, реабилитация после операции по пересадке почки;
• сужение просвета в устье аорты, другие заболевания, которые нарушают нормальный отток крови из левого желудочка сердца;
• отек Квинке в анамнезе больного.

При лечении “Каптоприлом” пожилые люди должны находиться под контролем доктора. То же самое относится к пациентам, находящимся на гемодиализе, людям, соблюдающим бессолевую диету, пациентам с опасными формами аутоиммунных патологий, ишемией сердца или мозга, сахарным диабетом, угнетением кровообращения в костномозговой системе.

Из-за обширного списка противопоказаний перед назначением препарата от давления врач проводит тщательную всестороннюю диагностику.

Побочные действия

При правильном назначении и лечении “Каптоприлом” с учетом всех нюансов и противопоказаний очень редко возникают побочные действия. Они могут быть следующими:

• функциональные проблемы с работой мочевыделительной системы;
• появление белка в моче;
• снижение концентрации гемоглобина в крови;
• ухудшение свертываемости крови;
• агранулоцитоз – тяжелое заболевание крови;
• нарушение работы вестибулярного аппарата;
• тахикардия;
• головокружения и мигрень;
• сонливость;
• ухудшение чувствительности в конечностях;
• ухудшение зрения;
• сильная светочувствительность;
• высыпания и зуд;
• сухость слизистой рта;
• тошнота;
• потеря аппетита;
• пожелтение кожного покрова и склер;
• хроническая усталость;
• спазм в бронхах, кашель, отек легких.

Даже при слабом проявлении побочных влияний на организм после препарата требуется срочно сообщить об этом врачу. Прерывание курса или снижение/увеличение указанной дозировки самовольно запрещено. Следует оповестить доктора, когда уже при первом приеме таблетки “Каптоприла” появилась рвота, диарея и повысилось потоотделение.

Способ и дозировка

“Каптоприл” требуется пить за час до приема пищи и запивать большим количеством воды. Дозировка и время подбирается врачом индивидуально. При гипертонии назначается суточная доза препарата 25 мг 2 раза. Если нужно, дозу следует медленно повышать, делается это каждые 2-4 недели, пока не будет достигнут оптимальный результат терапии.

При неосложненном течении гипертонии в качестве поддерживающей дневной дозы потребуется выпить 25 мг 2 раза, максимальная составит 50 мг также 2 раза. При запущенном процессе назначается 50 мг Каптоприла все 3 раза, всего 150 мг.

“Каптоприл” для купирования симптомов хронической сердечной недостаточности назначается, если диуретики не дают ожидаемых результатов. Первоначальная дневная доза всего 6,25 мг 2-3 раза. Для оптимального эффекта доза повышается с промежутком через 2 недели. Ее доводят максимально до 25 мг препарата 2-3 раза.

Чтобы лечить пациентов преклонного возраста врач подбирает дозу “Каптоприла”, учитывая самочувствие и степень тяжести болезни, возрастную группу. Начинают лечение обычно с 6,25 мг 2 раза в сутки. По мере возможности не рекомендуется увеличивать дозу. Дополнительно для повышения эффективности терапии специалист может назначать петлевые диуретики.

При каком АД

То, при каком давлении, показан “Каптоприл”, не зависит только от показателей тонометра, учитываются характеристики самого заболевания, самочувствие человека и его общее состояние. Иногда препарат назначается даже при отметке в 140 мм рт. ст., когда явно не прослеживается симптоматика гипертонического криза.

В период беременности и лактации

При беременности “Каптоприл” категорически запрещен. Если женщина пила таблетки до зачатия, то врач отменяет их, подбирая другой подходящий препарат. Препарат противопоказан при лактации. Если приема “Каптоприла” не получается избежать, то лактация прекращается, а малыша переключают на искусственное питание. Препарат вместе с молоком матери попадает в организм ребенку.

Особенности терапии “Каптоприлом”

Перед началом терапии “Каптоприлом” требуется внимательно прочитать инструкцию, обращая особое внимание на следующие отметки и указания:

1. Применение препарата запрещено для пациентов с аутоиммунными нарушениями – таблетки могут спровоцировать нейтропению, то есть снижение содержания нейтрофилов в кровотоке.
2. Рекомендуется периодически сдавать кровь для лабораторных анализов, чтобы контролировать соотношение в ней лейкоцитов. Делают это, как правило, каждые 2 полмесяца с момента начала приема препарата и на протяжении трех последующих месяцев;
3. Перед началом курса терапии следует пересмотреть питание, нормализовать водно-солевой баланс в организме, чтобы снизить риски возникновения гипотонии;
4. Людям со сниженной функциональной активностью почек “Каптоприл” препарат назначается с осторожностью. Необходимо периодически проводить лабораторный анализ мочи;
5. Включение “Каптоприла” в комплексную коррекцию при недостаточности сердца должно назначаться только специалистом и проводиться под его контролем;
6. Во время лечения нужно придерживаться рекомендаций медиков, касающихся питания. Допустимо при лечении употребить поваренную соль, но в минимальном количестве;
7. После приема “Каптоприла” иногда проявляется кратковременное головокружение, поэтому не следует делать работу, предполагающую сосредоточение и скорость реакций.

Важно отказаться от самостоятельного приема препарата “Каптоприл”. Терапия проводится по рецепту доктора, в строго указанных им дозах.

Передозировка

Из-за передозировки препарата может возникать сильное понижение давления, вплоть до кардиогенного шока, геморрагического инсульта и инфаркта миокарда. В такой ситуации для пациента организуются мероприятия по восстановлению давления.

Взаимодействие

При приеме “Каптоприла” с другими медикаментами могут развиваться различные эффекты. Врач обязательно учитывает это в комплексном лечении с данным препаратом.

1. С цитостатиками и иммунодепрессантами повышается риск возникновения лейкопении и других гематологических нарушений.
2. С калийсберегающими диуретиками, такими как Триамтерен или Амилорид, может развиваться гиперкалиемия.
3. С Азатиоприном – железодефицитная анемия по причине угнетения активности гормона эритропоэтина.
4. С Аплопуринолом – усиливается выраженность гематологического влияния, повышается риск проявления нейтропении.
5. С ацетилсалициловой кислотой – ухудшаются возможности “Каптоприла” снижать давление.
6. Возможна комбинация приема “Каптоприла” и “Циннаризина”.
7. Негативно влияют на гипотензивный эффект препарата эстрогены и НПВС.
8. С препаратами лития – происходит увеличение уровня лития в крови.
9. С препаратами золота, другими ингибиторами АПФ развивается целый комплекс характерных симптомов: краснота лица, тошнота с рвотой, резкое падение АД.
10. С инсулином и гипогликемическими препаратами – увеличивается риск возникновения гипогликемии.

Каптоприл

Международное непатентованное название

Каптоприл

Лекарственная форма

Таблетки 25 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - каптоприл 25 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, магния или кальция стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный

Описание

Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской с обеих сторон, с крестообразной риской на одной стороне и гравировкой «G» - на другой.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин.

Ангиотензин-конвертирующего фермента (АКФ) ингибиторы. АКФ ингибиторы. Каптоприл.

Код АТХ С09АА01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и полно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Одновременный прием пищи уменьшает всасывание на 30-55%. Максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови достигается через 30-90 минут. В плазме крови связывается с белками на 25-30%. Широко распределяется по всем органам и тканям, проникает через плаценту, в грудное молоко, не проходит гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется в печени с образованием дисульфидного димера каптоприла и каптоприл-цистеиндисульфида. Период полувыведения составляет 2-3 часа. Экскретируется почками 40-50% в неизменном виде, остальная часть в виде метаболитов.

Фармакодинамика

Каптоприл оказывает гипотензивное, сосудорасширяющее, кардиопротективное действие. Ингибирует активность ангиотензин-превращающего фермента, что приводит к снижению скорости перехода ангиотензина I в ангиотензин II (оказывает сосудосуживающее действие, способствует высвобождению альдостерона) и препятствует инактивации эндогенных возодилататоров - брадикинина и простогландина Е2. Повышает активность калликреин-кининовой системы, увеличивает высвобождение биологически активных веществ, оказывающих натрийуретическое и сосудорасширяющее действие, улучшающих почечный кровоток. Уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов, пред- и постнагрузку на сердце, давление в малом круге и в легочных капиллярах, увеличивает сердечный выброс.

Показания к применению

артериальная гипертензия (моно- и комбинированная терапия)

хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной

нарушение функции левого желудочка при стабильном состоянии у

пациентов после перенесенного инфаркта миокарда

диабетическая нефропатия на фоне сахарного диабета типа I

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь независимо от приема пищи.

Артериальная гипертензия

Начальная доза 25-50 мг 2 раза в сутки, при необходимости разовую дозу увеличивают до 100-150 мг 2 раза в сутки, с интервалом 2-4 недели. Поддерживающая доза 25 мг 2-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 150 мг.

Хроническая сердечная недостаточность

Начальная доза по 6,25 -12,5 мг 2 - 3 раза в сутки с последующим повышением каждые 2-3 недели, до поддерживающей дозы 25 мг 2-3 раза в сутки или до 50 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 150 мг.

Нарушение функции левого желудочка

Лечение обычно начинают в интервале с 3-го до 16-го дня после инфаркта миокарда. Начальная доза каптоприла составляет 6.25 мг/сут в первый день. Затем, на следующий день, она увеличивается до 12.5 мг три раза в день в течение двух дней с постепенным увеличением до 25 - 50 мг каптоприла три раза в день. Эта доза достигается постепенно в течение нескольких недель. В случае симптоматической гипотензии, как при сердечной недостаточности, доза диуретиков и/или других сопутствующих вазодилататоров может быть уменьшена, с тем чтобы достичь устойчивого состояния дозы каптоприла.

Максимальная суточная доза - 150 мг.

Диабетическая нефропатия при инсулинзависимом сахарном диабете

Начальная доза составляет 6,25 мг/сутки. При необходимости дозу увеличивают до 75-100 мг/сутки (в 2-3 приема). При инсулинзависимом диабете с микроальбуминурией (выделение альбумина 30-300 мг в сутки) доза препарата составляет 50 мг два раза в день. При общем клиренсе белка более 500 мг в день препарат эффективен в дозе 25 мг три раза в день.

При нарушении функции почек

Начальная доза 6,25 мг 2-3 раза в сутки с последующим увеличением. Максимальная доза зависит от клиренса креатинина.

Длительность лечения определяется лечащим врачом в каждом конкретном случае в зависимости от патологии.

Пожилые больные

У больных пожилого возраста начальная доза составляет 6,25 мг два раза в сутки. Пожилым больным доза препарата подбирается индивидуально, учитывая возможность нарушения функции почек или других органов.

Побочные действия

Часто

головокружение, нарушения сна

сухость во рту, нарушение вкусовых ощущений (металлический или

соленый привкус, самостоятельно исчезающий через 2-3 месяца после

начала лечения), тошнота, рвота, боли в животе, диарея, запор

гипонатриемия

сухой кашель, одышка

кожная сыпь, зуд

алопеция

Нечасто

тахикардия, сердцебиение, боли в груди, тахиаритмия, стенокардия

артериальная гипотензия, синдром Рейно, приливы

бледность кожных покровов

чувство усталости, астения

Редко

анорексия

почечная недостаточность, полиурия, олигурия, протеинурия, учащенное мочеиспускание

головная боль, сонливость, парестезии

стоматит, афтозные язвы слизистой оболочки рта

отек Квинке

Очень редко

нефротический синдром

нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения, анемия, тромбоцитопения, лейкопения, лимфаденопатия, эозинофилия, лейкопения, положительный титр антинуклеарных антител, повышение СОЭ

гиперкалиемия, гипогликемия

бронхоспазм, ринит, аллергический альвеолит/эозинофильная пневмония

глоссит, язва желудка, панкреатит

нарушение функции печени, холестаз, желтуха, гепатит, некроз печеночных клеток, увеличение уровня печеночных трансаминаз, билирубина

ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, фотосенсибилизация, эксфолиативный дерматит, эритродермия, пузырчатка

миалгии, артралгии

импотенция, гинекомастия

спутанность сознания, депрессия

нарушение мозгового кровообращения, в том числе инсульт и обмороки

нарушение зрения

остановка сердца, кардиогенный шок

крапивница

нефротический синдром

лихорадка

Противопоказания

гиперчувствительность к компонентам препарата

ангионевротический отек в анамнезе или другие сосудистые отеки (например, вследствие предыдущей терапии ингибиторами АКФ)

стеноз почечных артерий (двусторонний или односторонний при одной почке)

состояние после трансплантации почек

гемодинамически значимый стеноз аорты или митрального клапана или, гипертрофическая кардиомиопатия

первичный гиперальдостеронизм

гиперкалиемия, прогрессирующая аритмия

беременность и период лактации

детский возраст до 18 лет

наследственная непереносимость фруктозы, дефицит фермента Lарр-лактозы, мальабсорбация глюкозы-галактозы

аферез липопротеинов низкой плотности с применением декстрансульфата (могут развиться опасные для жизни анафилактоидные реакции)

десенсибилизирующая терапия против ядов насекомых (могут развиться опасные для жизни анафилактоидные реакции - падение артериального давления, удушье, рвота, аллергические кожные реакции)

диализ с использованием полиакрилонитрил-металлил-сульфонатных мембран с высокой проницаемостью (например, «AN 69») из-за опасности развития анафилактоидных реакций (реакции гиперчувствительности), вплоть до шока

совместное применение с алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом или ХПН (СКФ менее 60 мл/мин).

Каптоприл можно применять только после очень тщательного сопоставления возможной пользы и риска в условиях регулярного контроля клинических и лабораторных показателей при:

тяжелых нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/

• клинически значимой протеинурии (более 1 г/сут)

  клинически значимых нарушениях электролитного баланса

  первичном заболевании печени или печеночной недостаточности

  нарушении иммунной реакции или коллагенозах (например, системная красная волчанка, склеродермия)

  одновременной системной терапии лекарственными средствами, подавляющими защитные реакции (например, кортикоиды, цитостатики, антиметаболиты), аллопуринолом, прокаинамидом или литием.

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении Каптоприла с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия возможно развитие гиперкалиемии. Диуретики, вазодилятаторы, анестетики усиливают гипотензивный эффект Каптоприла.

При одновременном применении с нестероидными противовоспалительными средствами возможно снижение антигипертензивного эффекта, а также проявление аддитивного эффекта на увеличение калия в сыворотке крови, тогда как функция почек может снижаться. Эти эффекты обратимы. Однако, в редких случаях, у пациентов с нарушениями функций почек и у пожилых пациентов возможна острая почечная недостаточность.

При одновременном применении с наркотическими анальгетиками и антипсихотическими средствами возможно развитие ортостатической гипотензии.

Антациды уменьшают биодоступность Каптоприла на 45%, увеличивают время достижения максимальной концентрации в плазме крови на 1,5 часа и замедляют развитие антигипертензивного эффекта.

Каптоприл снижает гипогликемический эффект противодиабетических препаратов (инсулин, производные сульфонилмочевины) и может вызвать развитие гипергликемии.

При применении альфа-блокаторов возможно увеличение антигипертензивных эффектов Каптоприла и повышение риска развития ортостатической гипотензии.

При одновременном применении с другими антигипертензивными препаратами, возможно усиление гипотензивного действия Каптоприла.

При одновременном применении с нитроглицерином и другими нитратами или вазодилататорами, следует соблюдать осторожность.

Одновременное применение аллопуринола, прокаинамида, цитостатиков или иммунодепрессантов с ингибиторами АКФ может привести к повышенному риску лейкопении, особенно, при несоблюдении рекомендованных доз.

Одновременное применение лития с ингибиторами АКФ ведет к повышению концентрации лития в сыворотке крови. Использование Каптоприла с литием не рекомендуется, но, если это необходимо, проводится тщательный мониторинг уровня лития в сыворотке крови.

Особые указания

У пациентов с артериальной гипертензией при применении Каптоприла выраженная артериальная гипотензия наблюдается лишь в редких случаях; вероятность развития этого состояния повышается при повышенной потере жидкости и солей (например, после интенсивного лечения диуретиками), у пациентов с сердечной недостаточностью или находящихся на диализе.

В редких случаях при неосложненной артериальной гипертензии могут наблюдаться признаки гипотензии.

Пациенты с сердечной недостаточностью имеют более высокий риск развития артериальной гипотензии.

С особой осторожностью следует применять у пациентов с аутоиммунными заболеваниями ввиду увеличения риска возникновения нейтропении и агранулоцитоза.

Кашель при назначении ингибиторов АКФ является непродуктивным, стойким, и проходит после прекращения терапии.

В редких случаях, после длительного лечения ингибиторами АКФ, в том числе и Каптоприлом, может развиться тяжелый отек Квинке. В данном случае требуется незамедлительная отмена препарата и проведение соответствующей терапии.

Во время терапии Каптоприлом необходим регулярный мониторинг артериального давления, картины периферической крови, уровня белка, калия в плазме, мочевины, креатинина, функции почек, массы тела, диеты.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Необходима осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, т.к. возможно головокружение, особенно после приема начальной дозы Каптоприла.

Передозировка

Симптомы: острая артериальная гипотензия, брадикардия, нарушение мозгового кровообращения, тромбоэмболия, ангионевротический отек, нарушения водно-электролитного баланса.

Каптоприл: инструкция по применению и отзывы

Артериальная гипертензия – самое распространенное сердечно-сосудистое заболевание в мире и один из главных факторов кардиоваскулярной смертности. В Российской Федерации этим заболеванием страдает 39,2% мужчин и 41,1% женщин. Одними из самых эффективных и популярных средств для лечения артериальной гипертензии являются ингибиторы АПФ – препараты, к которым относится и Каптоприл.

Форма выпуска и состав

В каждой таблетке находится активное вещество (50 мг каптоприла) и вещества вспомогательные: моногидрат лактозы, крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, стеариновая кислота. В блистере находится по 14 таблеток, в одной упаковке может быть от 28 до 90 таблеток.

Внешний вид таблетки зависит от производителя, но, как правило, они белые, круглые, плоские. На сторонах таблетки могут быть как надписи, так и риски для удобного разделения таблетки на равные части.

Как действует Каптоприл

За сужение или расширение сосудов в человеческом организме отвечают специальные системы; одна из самых важных — ренин-ангиотензин-альдостероновая (РААС). Под ее воздействием находящийся в крови биологически нейтральный фермент ангиотензин I превращается в ангиотензин II – вещество, которое обладает способностью суживать стенки сосудов, тем самым приводя к увеличению скорости кровотока и давлен ия. При этом повышение количества этого фермента в крови приводит к выработке надпочечниками гормонов, которые задерживают ионы натрия в тканях, усиливают спазм сосудов и увеличивают количество жидкости в организме. В результате возникает устойчивая артериальная гипертензия, повреждаются стенки сосудов и развивается сердечная недостаточность.

Ингибиторы АПФ препятствуют переходу ангиотензина из формы I в форму II, оставляя его в нейтральном виде, которая никак не сказывается на работе организма. Кроме этого, ингибиторы АПФ способствуют накоплению брадикинина, который предупреждает развитие патологических клеточных реакций при сердечно-сосудистой недостаточности. Поэтому ингибиторы АПФ хороши не только для снижения давления, но и для профилактики сердечных заболеваний и почечной недостаточности. Кроме того, ингибиторы АПФ метаболически нейтральны, что дает возможность применения их для понижения давления у больных сахарным диабетом.

Фармакокинетика

Каптоприл хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте (степень абсорбции составляет около 75%). Пиковая концентрация в крови достигается через час-полтора после приема. Если в желудке есть пища, поглощение каптоприла ухудшается примерно на треть. 95% поглощенного вещества через сутки выводится с мочой. Нарушение функции почек может привести к накоплению препарата.

Каптоприл, показания к применению

Гипертензия : лечение легкой и умеренной гипертонии. При тяжелой форме высокого давления каптоприл должен использоваться, только если стандартный способ лечения неэффективен или по каким-либо причинам невозможен.

. В таких случаях каптоприл показан к применению вместе с диуретиками и, при необходимости, бета-блокаторами. Если пациент принимает более 100 мг каптоприла в день и наряду с застойной сердечной недостаточностью страдает тяжелой формой почечной недостаточности, то в таких случаях использование каптоприла и других лекарственных средств должно проводиться под наблюдением специалиста.

, острейший период . Каптоприл применяется при лечении инфаркта миокарда у клинически стабильных пациентов в течение первых 24 часов после инфаркта.

Долгосрочная профилактика симптоматики сердечной недостаточности . В таких случаях каптоприл рекомендован к применению у клинически стабильных пациентов с бессимптомной дисфункцией левого желудочка (фракция выброса меньше или равна 40%) для улучшения выздоровления, задержки начала симптоматической сердечной недостаточности, уменьшения возможности повторного инфаркта миокарда и при реваскуляризации коронарных артерий. Перед началом терапии каптоприлом необходимо провести вентрикулографию или эхокардиографию, чтобы определить сердечную функцию пациента.

Диабет I типа, нефропатия . Каптоприл применяют при лечении макропротеинуровой диабетической нефропатии у инсулинонезависимых диабетиков. Каптоприл предотвращает прогрессирование заболевания и уменьшает тяжесть его последствий (например, необходимость диализа, трансплантации почек и даже возможность летального исхода). В таких случаях каптоприл используется как отдельно, так и в комбинации с другими антигипертензивными средствами.

Каптоприл, инструкция по применению

Дозировку каптоприла рассчитывают индивидуально в зависимости от состояния пациента, степени тяжести заболевания, возраста, показателей артериального давления и других факторов. Максимальная суточная доза составляет 150 мг. Принимать каптоприл можно как до еды, так и после.

Применение Каптоприла для лечения взрослых пациентов .

Каптоприл от давления . Начинается лечение гипертензии Каптоприлом с самой низкой возможной дозировки. Рекомендуемая начальная доза составляет 25-50 мг дважды в день. Дозу можно увеличивать постепенно (однако интервалы между изменениями дозировки должны составлять не менее двух недель) вплоть до 4-6 таблеток по 25 мг в день в два приема, пока нужный уровень кровяного давления не будет достигнут. Каптоприл можно использовать как отдельно, так и с другими понижающими давление средствами; в таких случаях можно принимать рекомендованную дозу Каптоприла один раз в день.

Если у пациентов наблюдается сильная активность РААС-системы, выражающаяся в гиповолемии, реноваскулярной гипертензии и декомпенсации сердца, предпочтительно начинать с дозы в 6,25 или 12,5 мг один раз в день. В таких случаях использование Каптоприла должно проводиться под пристальным медицинским наблюдением. Затем дозировку увеличивают до двух раз в день, вплоть до 50 мг (однократно или разделенную на два приема). Максимальная дозировка в таких случаях составляет до 4 таблеток по 25 мг за один или два приема в день.

Застойная сердечная недостаточность . В таких случаях терапию Каптоприлом проводят под постоянным контролем лечащего врача. Обычная начальная доза составляет 6,25 мг или 12,5 мг. Увеличение дозировки до 75-150 мг в день должно проводиться на основании результатов лечения, общего состояния, переносимости лекарства. Дозу следует увеличивать постепенно, с интервалами между изменениями не менее двух недель, чтобы оценить реакцию пациента на лечение.

Инфаркт миокарда .

Острейший период . Лечение Каптоприлом у пациентов со стабильной гемодинамикой должно начинаться как можно скорее после появления признаков и/или симптомов заболевания. Немедленно пациенту вводят контрольную дозу в 6,25 мг , через два часа следующая доза в 12,5 мг, а еще через двенадцать часов доза в 25 мг . На следующий день Каптоприл назначают два раза в день (однократно или двукратно); курс лечения составляет четыре недели, если при этом у пациента не наблюдается неблагоприятных гемодинамических реакций. По истечении четырех недель лечащий врач проводит оценку состояния пациента, чтобы определить план постинфарктного лечения.

Острейший и острый период . Если в течение первых суток после начала острого периода инфаркта миокарда Каптоприл применить не удалось, как правило, лечение начинают в промежутке от 3 до 16-го дня после инфаркта при условии стабильной гемодинамике. Лечение в таком случае проходит в стационаре под наблюдением врачей (особое внимание обращается на показатели артериального давления). Первоначальная доза Каптоприла должна быть небольшой, особенно если у пациента нормальное или низкое кровяное давление. Как правило, назначают Каптоприл в первоначальной дозировке в 6,25 мг , потом 12,5 мг три раза в день в течение двух дней. Затем дозировку увеличивают до 25 мг в три приема, если у пациента не наблюдается неблагоприятных гемодинамических реакций.

При длительном лечении рекомендуемая доза для эффективной кардиозащиты пациента составляет 75-150 мг в день (разделенные на два или три приема). В случае же симптоматической гипотензии, как и при сердечной недостаточности, если дополнительно назначаются диуретики и/или вазодилататоры, их дозировка может быть уменьшена, чтобы пациент получил необходимую дозу Каптоприла. При необходимости количество Каптоприла регулируется в соответствии с реакцией пациента на лечение. Также Каптоприл может использоваться в сочетании с другими методами лечения инфаркта миокарда, например, тромболитическими средствами, бета-блокаторами и ацетилсалициловой кислотой.

Нефропатия при диабете I типа . В таких случаях Каптоприл назначают по 75-100 мг в день в два-три приема. При нефропатии Каптоприл можно использовать в сочетании с другими антигипертензивными средствами, например, диуретиками, бета-блокаторами, вазодилататорами, если понижающего давление действия Каптоприла оказывается недостаточно.

Назначение Каптоприла пациентам с почечной недостаточностью . Так как выводится каптоприл в основном через почки, как правило, либо понижают дозировку, либо увеличивают дозировку между приемами лекарства. Если же пациенту необходимо принимать одновременно с Каптоприлом и мочегонное средство, предпочтительными являются петлевые диуретики (например, фуросемид). Назначения тиазидных диуретиков рекомендуется избегать.

Чтобы избежать накопления каптоприла в почках, пациентам с почечной недостаточностью дозировку рассчитывают исходя из значений клиренса креатинина. Если это значение менее 10, то начальная доза каптоприла составляет 6,25 мг, а максимальная – 37,5 мг. При клиренсе креатинина от 10 до 20 начальная доза составляет 12,5 мг, а максимальная – 75 мг. Если же показатель креатинина более сорока, то доза каптоприла не отличается от обычной.

Пожилые пациенты . В таких случаях лечение Каптоприлом начинают с более низкой начальной дозы (от 6,25), так как у пожилых пациентов может быть снижена функция почек и могут наблюдаться другие дисфункции органов. Дозировку рассчитывают исходя из показателей артериального давления пациента; рекомендуется придерживаться как можно более низкой эффективной дозы, чтобы полностью контролировать ситуацию.

Дети и подростки . Пока не установлена степень эффективности и безопасности Каптоприла при лечении детей и подростков, поэтому его использование у пациентов этой возрастной группы должно проводиться под тщательным медицинским наблюдением.

Первоначальная доза рассчитывается по 0,3 мг каптоприла на 1 кг массы тела ребенка. Если же необходимы специальные меры предосторожности (например, если у ребенка дисфункция почек, это недоношенный новорожденный младенец или ребенок грудного возраста), начальная доза должна составлять всего 0,15 мг каптоприла на 1 кг массы тела ребенка. Как правило, Каптоприл назначают детям три раза в день, но и дозу, и интервал между приемами лекарства следует корректировать исходя из реакции пациента на лечение.

Противопоказания

• Аллергические реакции. Ангиодистрофия, связанная с приемом ингибиторов АПФ (в том числе и каптопр ила), наследственный или идиопатический ангионевротический отек.
• Индивидуальная чувствительность к каптоприлу или другим ингибиторам АПФ или к любому другому веществу, входящему в состав препарата.
• Совместная терапия с препаратами, содержащими алискирен. Противопоказано пациентам с сахарным диабетом или почечной недостаточностью.
• Беременность. Во время беременности применение каптоприла запрещено.

Побочные действия

Особые указания

Гипотония . Как правило, гипотония чаще встречается у пациентов с гипертонической болезнью, у которых по причине терапии мочегонными, ограничениями на соль в связи с диетой, из-за диареи, тошноты или после гемодиализа в организме стало мало ионов натрия. Перед началом лечения ингибиторами АПФ, в том числе и каптопр илом, следует восполнить количество ионов натрия, также рекомендуется уменьшенная начальная доза.

Нередко пониженное давление встречается у пациентов с сердечной недостаточностью, поэтому для лечения следует назначить пониженную дозу. Доза должна быть как можно менее низкой в начале лечения; в течение одной или двух недель понижение давления стабилизируется и, как правило, через пару месяцев возвращается к нормальному показателю. Каждый раз после увеличения дозы каптоприла или после назначения диуретического средства пациентам с сердечной недостаточностью необходимо отслеживать их состояние с особой тщательностью.

Каптоприл, как и любое другое понижающее давление лекарственное средство, может увеличить риск возникновения инфаркта миокарда или инсульта у пациентов с ишемической болезнью сердца. Если давление у пациента упало, необходимо поместить его в положение лежа на спине; возможно, потребуется капельница с физиологическим раствором.

Младенцы, особенно новорожденные, могут быть гораздо более восприимчивыми к понижающему давление действию каптоприла. Сообщалось о случаях, когда сильное и длительное понижение давления вызвало соответствующие осложнения, включая олигурию и судороги.

Реноваскулярная гипертензия . Существует повышенный риск возникновения гипотонии и почечной недостаточности при лечении ингибиторами АПФ, в том числе и каптопр илом, пациентов с двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом артерии при одной функционирующей почке. Даже небольшие изменения в уровне креатинина могут у таких пациентов вызвать отказ почек. Поэтому в таких случаях терапия каптоприлом должна проводиться под тщательным медицинским наблюдением; рекомендуются минимально возможные эффективные дозы и отслеживание функции почек.

Почечная недостаточность . В основном побочные эффекты каптоприла связаны с почечной функцией, т.к. препарат выводится почками. Если у пациента почечная недостаточность, дозу каптоприла следует назначать исходя из показателя уровня креатинина и корректировать в зависимости от реакции пациента на лечение. У пациентов с нарушенной функцией почек дозу следует уменьшить. При этом необходимо постоянно отслеживать уровни калия и креатинина у пациента. Но, как правило, из-за повышенных рисков рекомендуется использовать вместо каптоприла другое средство.

Стеноз аорты и митрального клапана или обструктивная гипертропная кардиомиопатия . Если у пациента произошла закупорка клапанов левого желудочка, каптоприл следует использовать с особой осторожностью.

Ангиодистрофия . Порой у пациентов, проходивших лечение каптоприлом или другими ингибиторами АПФ, может произойти отек конечностей, лица, губ, слизистой оболочки рта, языка, гортани. Такое может случиться в любой момент во время лечения. В редких случаях тяжелая форма ангиодистрофии может развиться в результате длительного приема ингибиторов АПФ. В таких случаях прием каптоприла следует незамедлительно прекратить, а симптомы аллергической реакции пациента вылечить. В некоторых случаях, например, когда отек ограничивался лицом и губами, прием каптоприла мог продолжаться, хотя для облегчения симптомов его назначали в комплекте с антигистаминами. Отек же языка, горла или гортани может оказаться для пациента фатальным; в таком случае пациента необходимо госпитализировать.

Если среди родственников пациента наблюдались случаи аллергических реакций на ингибиторы АПФ, следует незамедлительно сообщить об этом врачу – такие пациенты подвергаются повышенному риску возникновения ангиодистрофии.

В редких случаях может возникнуть ангиодистрофия кишечная. Пациент жалуется на боль в животе, иногда на тошноту и рвоту; при этом отек лица может не наблюдаться. Истинную причину болей в животе устанавливают при помощи КТ брюшной полости или УЗИ. Как правило, симптомы проходят после отмены ингибиторов АПФ.

Кашель . Во время лечения ингибиторами АПФ, в том числе каптоприлом, сообщалось о случаях возникновения у пациентов сухого кашля. Как правило, он проходит сам собой после прекращения лечения каптоприлом.

Двойная блокада РААС-системы . Существуют данные, что совместное применение ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена увеличивает риск возникновения гипотензии, гиперкалиемии и снижение функции почек (вплоть до острой почечной недостаточности). Поэтому двойная блокада РААС-системы не рекомендуется. Если же другого выхода нет, лечение должно проходить только при постоянном наблюдении, отслеживании функции почек, электролитов и артериального давления пациента. У пациентов с диабетической нефропатией двойная блокада использоваться не должна.

Печеночная недостаточность . В редких случаях ингибиторы АПФ служили причиной возникновения синдрома, начинающегося с холестатической желтухи и развивавшегося вплоть до некроза печени и иногда даже летального исхода. Почему так получается, не выяснено до сих пор. Поэтому пациенты, принимающие ингибиторы АПФ, при первых признаках повышения печеночных ферментов должны немедленно прекратить прием и получить соответствующее медицинское наблюдение.

Гипокалиемия . У некоторых пациентов, получавших ингибиторы АПФ, в том числе каптоприл, наблюдалось увеличение калия в крови. Особенно развитию гиперкалиемии подвержены пациенты с почечной недостаточностью, сахарным диабетом, принимающие калийсберегающие мочегонные средства или калийсодержащие заменители соли, а также пациенты, проходящие лечение с применением препаратов, увеличивающих содержание калия в организме (например, гепарина). Если по каким-либо причинам прием этих препаратов прекратить невозможно, следует постоянно отслеживать уровень калия в крови пациента.

Протеинурия . Если пациент с нарушенной функцией почек принимает высокие дозы ингибиторов АПФ, существует риск развития протеинурии. В большинстве случаев содержание белка в моче возвращалось в норму само по себе вне зависимости от приема каптотрила.

Аллергические реакции . В редких случаях прием ингибиторов АПФ провоцирует у пациентов, проходящих десенсибилизацию ядом перепончатокрылых насекомых, угрожающие жизни анафилактоидные реакции. Реакции прекращались при отмене ингибиторов АПФ.

Диабет . Следует тщательно отслеживать уровни глюкозы у пациентов с диабетом, которые ранее принимали противодиабетические препараты перорально или кололи инсулин. Особенно это важно в первый месяц приема ингибиторов АПФ, в том числе и капто трила.

Нейтропения или агранулоцитоз . У некоторых пациентов, получавших ингибиторы АПФ, были зарегистрированы случае возникновения нейтропении, тромбоцитопении и анемии; если функция почек в норме и нет других осложняющих лечение факторов, нейтропения практически не встречается. Если нейтропения подтверждена, прием каптоприла необходимо немедленно прекратить.

С особой осторожностью следует использовать Каптоприл при лечении пациентов с нарушенной функцией почек, сосудистыми заболеваниями, проходивших лечение иммунодепрессантами, аллопуринолом или прокаинамидом . Некоторые из таких пациентов страдали от инфекций, которые часто не реагировали на антибиотики.

Если Каптоприл необходимо использовать для лечения таких пациентов, рекомендуется проводить анализ количества белых кровяных телец каждые две недели в течение первых трех месяцев приема Каптоприла и время от времени позже. Пациентов следует попросить немедленно сообщать врачу о малейших признаках инфекции, например, болях в горле, насморке или повышении температуры.

Хирургическое вмешательство под общим наркозом . У пациентов, перенесших операцию под наркозом, Каптоприл блокирует образование ангиотензина II, что может привести к гипотонии. Скорректировать это можно изменением дозировки.

Лактоза . В состав таблеток Каптоприла входит лактоза, поэтому пациентам с непереносимостью лактозы не стоит принимать это лекарство.

Передозировка препаратом

Передозировка препаратом способна вызвать резкое понижение давления, состояние шока, привести к брадикардии, нарушению электролитного баланса и вызвать почечную недостаточность.

Лечится передозировка Каптоприла индукцией рвоты, промыванием желудка, приемом адсорбентов в первые 30 мин. после приема. При возникновении шокового состояния и/или брадикардии могут потребоваться специальные медицинские препараты (например, инъекция атропина). Возможно, потребуется кардиостимулятор и гемодиализ.

Взаимодействие Каптоприла с другими лекарственными средствами

Мочегонные средства (тиазидные или петлевые) . Если принимать Каптоприл и большие дозы мочегонных препаратов, существует риск возникновения гипотензии на начальной стадии лечения Каптоприлом. Скорректировать это можно, уменьшив дозировку диуретика, повысив уровень потребления соли или снижением дозы Каптоприла. Однако если диуретик петлевой (например, фуросемид), такого рода взаимодействия не происходит.

Калийсберегающие мочегонные средства, добавки с повышенным содержанием калия . Ингибиторы АПФ, в том числе и Каптоприл , уменьшают вывод калия с мочой, поэтому прием калийсберегающих диуретиков, пищевых добавок с повышенным содержанием калия, заменителей соли с калием может вызвать увеличение содержания калия в крови и в итоге привести к гиперкалиемии.

Антигипертензивные средства . Бета-блокаторы и блокаторы кальциевых каналов могут увеличить понижающее давление действие Каптоприла.

Альфа-блокаторы . При совместном приеме увеличивают антигипертензивный эффект Каптоприла и вследствие этого повышают риск возникновения ортостатической гипотензии.

Препараты, используемые для лечения инфаркта миокарда . Каптоприл можно использовать одновременно с ацетилсалициловой кислотой, тромболитиками и бета-блокаторами.

Литийсодержащие препараты . Сообщалось об увеличении концентрации лития в крови при одновременном приеме с ингибиторами АПФ. То же наблюдалось при приеме тиазидных диуретиков. Поэтому использовать Каптоприл с литийсодержащими препаратами не рекомендуется; если по каким-то причинам это необходимо, рекомендуется постоянно отслеживать уровень лития в крови пациента.

Нестероидные противовоспалительные лекарственные средства . Индометацин, ибупрофен и прочие нестероидные противовоспалительные препараты и ингибиторы АПФ при совместном использовании повышают уровень калия в крови при одновременном уменьшении почечной функции. Этот эффект обратим и прекращается после отмены препаратов. В редких случаях существует риск возникновения острой почечной недостаточности, особенно если пациент пожилой или страдает от обезвоживания. Также нестероидные противовоспалительные препараты способны снизить антигипертензивный эффект от приема ингибиторов АПФ.

Аллопуринол, прокаинамид, цитостатик и их вариации или иммунодепрессанты . Одновременный прием этих препаратов с Каптоприлом может привести к повышенному риску возникновения лейкопении, особенно если дозы ингибиторов АПФ достаточно высокие.

Пробенецид . Вывод Каптоприла через почки снижается в присутствии пробенецида.

Трициклические антидепрессанты . Способны усиливать понижающий давление эффект ингибиторов АПФ при одновременном приеме. В результате может возникнуть постуральная гипотония.

Противодиабетические препараты . В очень редких случаях ингибиторы АПФ, включая каптоприл, способны увеличивать эффект снижения уровня сахара в крови при приеме инсулина и противодиабетических таблеток. В таких случаях может потребоваться снижение дозы приема антидиабетических препаратов.

Как принимать Каптоприл при беременности и кормлении грудью . В течение первого триместра беременности использовать ингибиторы АПФ противопоказано как во время первого, так и второго и третьего триместров беременности. Поэтому если пациентка не планирует забеременеть и пользуется надежными методами контрацепции, лечение Каптоприлом проводить можно. Если же она хочет забеременеть, применять лечение ингибиторами АПФ нельзя; в таких случаях рекомендуется перейти на альтернативное, безопасное для беременных средство. Если же во время терапии выяснилось, что женщина беременна, прием ингибиторов АПФ следует немедленно прекратить.

Хотя концентрация каптоприла в грудном молоке очень мала, все же кормить грудью во время лечения ингибиторами АПФ не рекомендуется.

Влияние Каптоприла на способность водить машину . Если лечение Каптоприлом только начато или дозировка была накануне изменена, способность человека водить машину может быть снижена. Поэтому в такое время рекомендуется отказаться от вождения машины и от выполнения действий, требующих высокого уровня концентрации внимания.

Взаимодействие Каптоприла с алкоголем

Прием спиртного одновременно с Каптоприлом способен усилить действие препарата и вызвать резкое понижение давления вплоть до обморочного состояния.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Хранить Каптоприл лучше всего при комнатной температуре (от 15° до 30°), вдали от прямых солнечных лучей и при низкой влажности и вне досягаемости детей и домашних животных.

Срок годности

Цена Каптоприла

Цена на препарат может различаться в зависимости от фирмы-производителя, ценовой политики аптеки и числа таблеток в упаковке. Как правило, она составляет от 20 до 130 рублей.

Аналоги Каптоприла

Препарат с тем же активным веществом, что и Каптоприл : Капотен. На вопрос, что лучше, Каптоприл или Капотен, ответить сложно – у обоих препаратов одинаковое активное вещество в одинаковой дозировке. Разница только в производителе.

Помимо каптоприла, существует множество других ингибиторов АПФ:

зофеноприл (Зокардис)

лизиноприл (Даприл, Диротон, Ирумед, Лизакард, Лизорил, Принивал, Синоприл и пр.)

моэксиприл (Моэкс)

периндоприл (Коверекс, Парнавел, Периндоприл, Пиристар и др.)

рамиприл (Вазолонг, Дилапрел, Корприл, Пирамил, Хартил)

спираприл (Квадроприл)

трандолаприл (Гоптен)

фозиноприл (Моноприл, Фозикард, Фозинап, Фозинотек)

хинаприл (Хинаприл)

цилазаприл (Прилазид, Цизалаприл)

эналаприл (Берлиприл, Вазолаприл, Инворил, Конадил, Миоприл, Ренитек, Эднит, Эназил и пр.)

эналаприлат (Энап)

Несмотря на то, что все эти препараты оказывают на организм сходное действие, они отличаются по химическому составу и выводятся из организма разными путями, отличаются разной длительностью действия и требуют разной дозировки. Поэтому категорически не рекомендуется менять одно лекарство из группы ингибиторов АПФ на другое, не проконсультировавшись с врачом.

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Каптоприл

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Каптоприл

Белый или не совсем белый кристаллический порошок со слабым запахом серы, содержащий сульфгидрильный остаток. Растворим в воде (160 мг/мл), метаноле и этаноле (96%). Плохо растворим в хлороформе и этилацетате, нерастворим в эфире.

Фармакология

Ингибирует АПФ , предотвращает переход ангиотензина I в ангиотензин II (оказывает соcудосуживающее действие, способствует высвобождению альдостерона) и препятствует инактивации эндогенных вазодилататоров - брадикинина и ПГЕ 2 . Повышает активность калликреин-кининовой системы, увеличивает высвобождение биологически активных веществ (ПГЕ 2 и ПГI 2 , эндотелиального релаксирующего и предсердно-натрийуретического фактора), оказывающих натрийуретическое и сосудорасширяющее действие, улучшающих почечный кровоток. Уменьшает высвобождение норэпинефрина из нервных окончаний, образование аргинин-вазопрессина и эндотелина-1, обладающих вазоконстрикторными свойствами. Активность АПФ понижается на 40% через 1–3 ч после введения в дозе 12,5 мг (для 50% ингибирования активности фермента необходима концентрация в плазме 22 нмоль/л). Гипотензивное действие проявляется через 15–60 мин после перорального приема, достигает максимума через 60–90 мин и продолжается 6–12 ч. Длительность гипотензивного эффекта зависит от дозы и достигает оптимальных значений в течение нескольких недель при многократном использовании. Уменьшает ОПСС , пред- и постнагрузку на сердце, давление в малом круге и сопротивление сосудов легких, увеличивает сердечный выброс (ЧСС не изменяется). У больных сердечной недостаточностью повышает толерантность к физической нагрузке, понижает давление заклинивания легочных капилляров, уменьшает размеры дилатированного миокарда (при длительной терапии), улучшает самочувствие, увеличивает продолжительность жизни, т.е. оказывает кардиопротективное действие. В больших дозах (500 мг/сут) проявляет ангиопротективные свойства в отношении сосудов микроциркуляторного русла, увеличивает диаметр крупных периферических артерий (с 13% до 21%) и замедляет прогрессирование почечной недостаточности при диабетической нефропатии (уменьшает необходимость проведения диализных процедур, трансплантации почек, отдаляет летальный исход). Понижает частоту сердечно-сосудистых осложнений при гипертонической болезни в сочетании с сахарным диабетом. У больных с умеренной артериальной гипертензией при использовании в дозах 25–50 мг 2 раза в сутки повышает качество и продолжительность жизни, общее самочувствие, улучшает сон и эмоциональный статус.

Быстро и полностью всасывается из ЖКТ , минимальная абсорбция составляет 60–75%. В присутствии пищи биодоступность уменьшается на 30–55% без существенного изменения фармакокинетических и фармакодинамических параметров. При приеме натощак обнаруживается в крови через 15 мин, C max достигается через 30–90 мин. К концу суток остаток концентрации по отношению к C max составляет 7–8%. Сублингвальное использование улучшает биодоступность и ускоряет начало действия. В плазме на 25–30% связан с белками (преимущественно с альбуминами). Проходит через гистогематические барьеры, исключая ГЭБ , через плаценту и проникает в грудное молоко (концентрация достигает примерно 1% уровня в крови матери). T 1/2 составляет 2–3 ч и увеличивается у больных с застойной сердечной недостаточностью и на фоне почечной недостаточности до 3,5–32 ч. Объем распределения составляет 0,7 л/кг, клиренс - 56 л/ч. Подвергается биотрансформации в печени с образованием дисульфидного димера каптоприла и каптоприл-цистеиндисульфида. Экскретируется в основном почками (2/3 дозы выводится в течение 4 ч; более 95% - в течение 24 ч) в виде метаболитов и в неизмененном виде (40–50%).

Применение вещества Каптоприл

Артериальная гипертензия (моно- и комбинированная терапия), застойная сердечная недостаточность, кардиомиопатия, нарушение функции левого желудочка при стабильном состоянии у пациентов после перенесенного инфаркта миокарда, диабетическая нефропатия на фоне сахарного диабета типа 1 (при альбуминурии более 30 мг/сут).

Противопоказания

Гиперчувствительность, наличие анамнестических сведений о развитии отека Квинке при предшествующем назначении ингибиторов АПФ , наследственный или идиопатический отек Квинке, первичный гиперальдостеронизм, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Оценка соотношения риск-польза необходима в следующих случаях: лейкопения, тромбоцитопения, аортальный стеноз или другие обструктивные изменения, затрудняющие отток крови из сердца; гипертрофическая кардиомиопатия с низким сердечным выбросом; выраженные нарушения функции почек; двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки; наличие пересаженной почки; гиперкалиемия; детский возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Каптоприл

Со стороны нервной системы и органов чувств: утомляемость, головокружение, головная боль, угнетение ЦНС , сонливость, спутанность сознания, депрессия, атаксия, судороги, ощущение онемения или покалывания в конечностях, нарушения зрения и/или обоняния.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипотензия, в т.ч. ортостатическая, стенокардия, инфаркт миокарда, нарушение ритма сердца (предсердная тахи- или брадикардия, мерцательная аритмия), сердцебиение, острое нарушение мозгового кровообращения, периферические отеки, лимфаденопатия, анемия, боль в грудной клетке, тромбоэмболия легочной артерии, нейтропения, агранулоцитоз (0,2% - у больных с нарушением функции почек, 3,7% - на фоне коллагенозов), тромбоцитопения, эозинофилия.

Со стороны респираторной системы: бронхоспазм, одышка, интерстициальный пневмонит, бронхит, непродуктивный сухой кашель.

Со стороны органов ЖКТ : анорексия, нарушение вкуса, стоматит, язвенные поражения слизистой оболочки полости рта и желудка, ксеростомия, глоссит, затруднение глотания, тошнота, рвота, диспепсия, метеоризм, боль в животе, запор или диарея, панкреатит, поражение печени (холестаз, холестатический гепатит, гепатоцеллюлярный некроз).

Со стороны мочеполовой системы : нарушение функций почек, олигурия, протеинурия, импотенция.

Со стороны кожных покровов: покраснение кожи лица, сыпь, зуд, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, пемфигус, опоясывающий лишай, алопеция, фотодерматит.

Аллергические реакции: синдром Стивенса - Джонсона, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок и др.

Прочие: повышение температуры тела, озноб, сепсис, артралгия, гиперкалиемия, гинекомастия, сывороточная болезнь, повышение содержания в крови печеночных ферментов, азота мочевины, ацидоз, положительная реакция при проведении теста на антитела к ядерному антигену.

Взаимодействие

Усиливает возможный гипотензивный эффект анестезирующих средств. Уменьшает вторичный гиперальдостеронизм и гипокалиемию, вызванную диуретиками. Повышает концентрации лития и дигоксина в плазме. Эффекты усиливают другие гипотензивные средства, включая бета-адреноблокаторы, в т.ч. при системном всасывании из офтальмологических лекарственных форм, диуретические средства, клонидин, наркотические анальгетики, антипсихотические средства, алкоголь, ослабляют - эстрогены, НПВС , симпатомиметики, антациды (уменьшают биодоступность на 45%). Калийсберегающие диуретики, циклоспорин, калийсодержащие лекарственные средства и добавки, заменители соли, молоко с низким содержанием солей увеличивают риск развития гиперкалиемии. Препараты, угнетающие функцию костного мозга (иммунодепрессанты, цитостатики и/или аллопуринол), повышают риск развития нейтропении и/или агранулоцитоза со смертельным исходом. Усиливает угнетающее действие алкоголя на ЦНС . Пробенецид замедляет выведение каптоприла с мочой.

Передозировка

Симптомы: острая артериальная гипотензия, нарушение мозгового кровообращения, инфаркт миокарда, тромбоэмболия, ангионевротический отек.

Лечение: уменьшение дозы или полная отмена препарата; промывание желудка, перевод больного в горизонтальное положение, проведение мероприятий по увеличению ОЦК (введение изотонического раствора натрия хлорида, переливание др. кровезамещающих жидкостей), симптоматическая терапия: эпинефрин (п/к или в/в), антигистаминные средства, гидрокортизон (в/в ) . Проведение гемодиализа, при необходимости использование искусственного водителя ритма.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Каптоприл

Лечение проводится под регулярным врачебным контролем. До начала лечения (за 1 нед) предшествующую гипотензивную терапию следует отменить. У больных со злокачественным течением гипертензии каждые 24 ч постепенно увеличивают дозу до достижения максимального эффекта под контролем АД . Во время терапии необходим мониторинг АД , картины периферической крови (перед началом лечения, в первые 3–6 мес лечения и с периодическими интервалами в дальнейшем до 1 года, особенно у больных с повышенным риском нейтропении), уровня белка, калия в плазме, азота мочевины, креатинина, функции почек, массы тела, диеты. При развитии гипонатриемии, дегидратации необходима коррекция режима дозирования (уменьшение дозы). Макулопапулезная или уртикарная (реже) сыпь возникает в течение первых 4 нед лечения, исчезает при уменьшении доз, отмены препарата и введении антигистаминных средств. Дозозависимая нейтропения развивается в течение 3 мес после начала терапии (максимальное уменьшение числа лейкоцитов наблюдается в течение 10–30 дней и сохраняется около 2 нед после отмены препарата). Кашель (чаще наблюдается у женщин) чаще появляется в течение первой недели (от 24 ч до нескольких мес) терапии, сохраняется во время лечения и прекращается через несколько дней после окончания терапии. Нарушение вкуса и понижение массы тела обратимы и восстанавливаются через 2–3 мес терапии. Необходима осторожность при проведении оперативных вмешательств (включая стоматологические), особенно при использовании общих анестетиков, оказывающих гипотензивное действие. При развитии холестатической желтухи и прогрессировании фульминантного некроза печени лечение следует прекратить. Необходимо избегать проведения гемодиализа через высокопроизводительные мембраны из полиакрилонитрилметааллилсульфата (например, АN69), гемофильтрации или ЛНП-афереза (возможно развитие анафилаксии или анафилактоидных реакций). Гипосенсибилизирующая терапия может повышать риск развития анафилактических реакций. Рекомендуется исключить употребление алкогольных напитков во время лечения. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Особые указания

В случае пропуска дозы последующую дозу не удваивают. При проведении теста на ацетонурию возможен положительный результат.