Дроспиренон: что это за гормон, основные характеристики и назначение гормона. Что изменит дроспиренон в контрацепции и заместительной гормональной терапии? Дроспиренон содержащие контрацептивы

Дроспиренон - гормон, входящий в группу пероральных контрацептивных средств. На его основе изготавливается большое количество противозачаточных препаратов, а также медикаментов, оказывающих терапевтическое действие на андрогензависимые заболевания. Купить вещество можно в любом городе, но только по рецепту. Небольшая стоимость позволяет использовать гормон даже при отсутствии финансовых возможностей.

Общие сведения

Перед тем как начать использовать различные пероральные контрацептивы, необходимо подробно разобраться, что это за гормон Дроспиренон. Его свойства позволяют применять вещество в комбинации с другими гормонами, что максимально увеличивает терапевтический эффект.

Информация о веществе

Дроспиренон относится к синтетическим гормонам и является производным Спиронолактона - калийсберегающий диуретик, конкурентный антагонист альдостерона и других минералокортикоидов. По своим фармакологическим свойствам он очень похож на натуральный Прогестерон - эндогенный стероид и прогестогенный половой гормон, оказывающий влияние на менструальный цикл, беременность и эмбриональное развитие у человека.

Основные химические и физические параметры:

• молекулярная масса - 366,5 мкг/моль;
• температура плавления - 200 градусов по Цельсию;
• плотность - 1,26 г/кубический сантиметр.

Гормон способен влиять на половую функцию человека, а также оказывать антигонадотропное, гестагенное, антиандрогенное и антиминералокортикоидное действие

Чтобы узнать, в каких контрацептивах содержится Дроспиренон, необходимо проконсультироваться с лечащим врачом. Только он может точно определить максимально эффективный вариант, который будет качественно выполнять свои функции и не оказывать негативного воздействия на здоровье.

Дроспиренон часто используется в различных комбинированных противозачаточных контрацептивах (КОК) в качестве действующего вещества. В чистом виде гормон содержится только в двух лекарственных средствах:

1. Ярина. Этот медикамент выпускается в виде таблеток, покрытых плёночной оболочкой. Он применяется только для предотвращения нежелательной беременности. Препарат имеет множество противопоказаний, поэтому принимать его стоит крайне осторожно. При этом важно соблюдать все предписания врачей и ограничивать количество принятых таблеток.
2. Анжелик. Это лекарство также производится в виде таблеток, покрытых оболочкой, которые могут отличаться по цвету. Он используется для профилактики постменопаузального остеопороза, а также при климактерических расстройствах у женщин с неудалённой маткой. Препарат практически не оказывает негативного влияния на организм, но имеет несколько особенностей применения. Если всех их соблюдать, то можно избежать каких-либо побочных эффектов.

Во всех остальных противозачаточных средствах Дроспиренон используется в качестве одного из компонентов. В правильных пропорциях он дополняет другие химические соединения и позволяет добиться нужного терапевтического эффекта.

Перечень медикаментов:

• Джес;
• Даилла;
• Мидиана;
• Дидрогестерон;
• Зентива;
• Видора.

Во всех этих препаратах и их аналогах в качестве дополнительного действующего вещества выступает Этинилэстрадиол, Эстрадиол, Диеногест, Хлормадинон, ацетат Ципротерона.

Показания к использованию

Большинство препаратов на основе Дроспиренона имеют одинаковые показания, поэтому часто рассматриваются совместно. Врачи рекомендуют использовать гормон только по назначению. В противном случае можно нанести вред здоровью.

• профилактика постменопаузного остеопороза (в составе комплексной терапии);
• гормональная контрацепция у женщин с задержкой жидкости в организме или с дефицитом фолатов (жизненно важные витамины);
• приливы, потливость и другие вазомоторные симптомы при климактерических расстройствах;
• инволюционные изменения мочеполового тракта (только у пациенток с неудалённой маткой);
• предотвращение беременности (в комбинации с другими синтетическими гормональными средствами);
• контрацепция при тяжёлом предменструальном синдроме.

Основные противопоказания

Дроспиренон имеет несколько противопоказаний. Их обязательно нужно брать во внимание перед покупкой медикаментов и начале их использования. В противном случае можно сформировать различные проблемы, которые перерастут в полноценное заболевание.

Запрещается использовать препараты с гормоном Дроспиренон в таких ситуациях:

• порфириновая болезнь (наследственное нарушение пигментного обмена с повышенным содержанием порфиринов в крови и тканях, а также усиленным их выделением);
• склонность к тромбообразованию;
• тяжёлая форма тромбофлебита и тромбоэмболии;
• острая печёночная недостаточность;
• наличие вагинальных кровотечений неизвестной этиологии;
• все триместры беременности;
• период грудного вскармливания малыша;
• индивидуальная непереносимость гормона.

В некоторых случаях Дроспиренон считается относительно запрещённым. В такой ситуации допускается его применение с предельной осторожностью. В период лечения важно не только соблюдать предусмотренные дозировки, но и ограничивать продолжительность курса приёма препаратов. При обнаружении малейших негативных изменений в состоянии здоровья, следует сразу же прекратить терапию и обратиться за помощью в ближайшее медицинское учреждение.

С осторожностью Дроспиренон принимается в таких случаях:

• сахарный диабет.

• артериальная гипертензия (длительное повышение артериального давления);
• холестатическая желтуха (патологический процесс в организме больного, при котором жёлчь не поступает через печень в двенадцатипёрстную кишку, а накапливается в крови);
• холестатический зуд, который появляется во время беременности;
• синдром Жильбера (наследственное заболевание, характеризующееся эпизодами желтухи, которое развивается вследствие повышения непрямого билирубина в сыворотке крови);
• синдром Ротора (наследственный пигментный гепатоз);
• синдром Дубина-Джонсона (пигментный гепатоз, характеризующийся нарушением экскреции связанного билирубина из гепатоцитов в жёлчные капилляры);
• эндометриоз (заболевание, которое характеризуется разрастанием клеток эндометрия);
• сахарный диабет.

Инструкция по применению

Чтобы Дроспиренон оказал максимально эффективное воздействие, необходимо правильно его принимать. Для этого следует точно рассчитать дозировки и определить допустимую продолжительность использования. Только в этом случае можно добиться нужного терапевтического эффекта и избежать каких-либо негативных последствий.

Дозировки и правила

Дозировки и правила

Все препараты, содержащие Дроспиренон, выпускаются в форме таблеток, предназначенных для перорального применения. Их нужно проглатывать целиком и запивать большим количеством чистой воды без газа (не менее 200 мл). При этом жидкость должна быть нагрета до комнатной температуры. Запрещается каким-либо образом измельчать таблетки, так как это может привести к потере их эффективности.

1. Запрещается использовать более 1 таблетки в день, так как это может негативно сказаться на женском организме.
2. Принимать Дроспиренон можно в любое время суток. Важно ежедневно пить таблетки в один и тот же период (например, перед сном или после пробуждения).
3. При пропуске приёма запрещается компенсировать забывчивость и пить сразу 2 таблетки.
4. При необходимости длительной приостановки курса следует скорректировать схему терапии. Эту работу нужно доверить высококвалифицированному врачу, которые учтёт все нюансы сложившейся ситуации и найдёт оптимальное решение.

Побочные эффекты

Если неправильно принимать противозачаточные средства, содержащие гормон Дроспиренон, то можно столкнуться с побочными действиями. Из-за них может ухудшиться состояние здоровья.

Возможные осложнения:

1. Кровеносная система. В редких случаях у пациенток может наблюдаться тромбоцитоз и анемия.
2. Иммунная система. Препарат может стать причиной возникновения различных аллергических реакций. Встречаются негативные последствия от повышенной чувствительности организма к гормону.
3. Обмен веществ. У женщин, принимающих Дроспиренон, может развиться гипонатриемия и гиперкалиемия.
4. Нервная система. Пациентки часто жалуются на сильные головные боли и головокружение. Развивается мигрень, появляется нервозность, сонливость и депрессия. При больших передозировках может наблюдаться тремор, вертиго и аноргазмия.
5. Органы зрения. Дроспиренон может повлиять на остроту зрения, а также вызвать синдром сухого глаза и конъюнктивит.
6. Сердечно-сосудистая система. При ошибках в приёме таблеток может развиться тахикардия и артериальная гипертензия. Редко формируется артериальная и венозная тромбоэмболия, варикоз, носовое кровотечение и флебит.
7. Пищеварительная система. Женщины страдают от болевых ощущений в области живота, обострения гастрита, сильной диареи, приступов тошноты и рвоты. Намного реже встречаются желудочно-кишечные расстройства, кандидоз ротовой полости и ощущение переполненности живота.
8. Кожные покровы. Частым побочным эффектом является сыпь на поверхности кожи, сопровождаемая сильным зудом. Кроме этого, возникает угревой дерматит, экзема, эритема, гипертрихоз и сухость кожи.
9. Костно-мышечная система. Гормон может стать причиной появления болевых ощущений в спине, конечностях и мышцах.
10. Репродуктивная система. У женщин встречаются боли в молочных железах, аменорея и метроррагия. При чрезмерных дозировках может появиться вагинальное и маточное кровотечение, нарушения менструального цикла, гипоменорея и дисменорея.
11. Общие расстройства. У пациенток может наблюдаться усиление потоотделения, увеличение массы тела, слабость, астения.

Особые указания

Во время проведения клинических испытаний были обнаружены некоторые особенности Дроспиренона. Благодаря им можно избежать ошибок в применении и точно рассчитать дозировки.

Основные указания:

1. Исследования выявили, что применение гормона увеличивает риск развития венозной тромбоэмболии. Из-за этого следует внимательно наблюдать за изменениями состояния здоровья женщин, предрасположенных к этому заболеванию.
2. Пациентки с лёгкой и умеренной степенью почечной недостаточности должны регулярно контролировать концентрацию ионов калия в крови.
3. Использовать контрацептивы, содержащие Дроспиренон, можно только после прохождения полного обследования и сдачи всех анализов.
4. Женщины, страдающие хроническими заболеваниями печени, должны периодически контролировать показатели функциональности этого органа.
5. При умеренной гипертриглицеридемии необходимо следить за количеством триглицеридов в крови.
6. Пациентки с сахарным диабетом разной степени тяжести могут использовать Дроспиренон только находясь под наблюдением врачей.
7. Гормон плохо сочетается с алкоголем, поэтому на период терапии следует воздержаться от употребления спиртных напитков.
8. Дроспиренон вызывает сонливость и снижает скорость реакции. Из-за этой особенности запрещается садиться за руль автомобиля или любого другого транспортного средства. Не рекомендуется выполнять работу, требующую особой аккуратности и повышенной концентрации внимания.

Фармакологическое взаимодействие

Перед приёмом препаратов, содержащих Дроспиренон, необходимо учитывать не только их характеристики, но и взаимодействие с другими лекарственными средствами. Некоторые комбинации могут стать причиной развития побочных явлений и уменьшения терапевтического эффекта.

Основные сочетания и их последствия для организма:

1. При одновременном приёме с препаратами, индуцирующими ферменты печени (Карбамазепин, Примидоном, Топирамат), снижается их эффективность.
2. Дроспиренон снижает терапевтический эффект от приёма анаболических стероидов и препаратов, стимулирующих гладкую мускулатуру матки.
3. Концентрация гормона в крови значительно снижается из-за взаимодействия с антибиотиками тетрациклиновой и пенициллиновой группы.
4. Сочетание с парацетамолом может привести к увеличению биодоступности.
5. Некоторые нестероидные противовоспалительные средства могут оказать влияние на концентрацию калия в сыворотке крови.
6. Дроспиренон повышает активность Альдостерона и Ренина.

Стоимость и сравнение с другими гормонами

Все медицинские препараты, содержащие Дроспиренон, включены в регистр лекарственных средств (РЛС), поэтому могут продаваться на всей территории России. Купить их можно не только в крупных населённых пунктах, но и в более мелких. Стоимость препаратов в Москве может варьироваться от 1 до 5 тыс. рублей. В других городах и регионах страны цена немного ниже столичной, а в соседних государствах - выше.

Чтобы определить что лучше, Дроспиренон, Дезогестрел или любой подобный гормон, необходимо подробно изучить всю доступную информацию. Благодаря ей можно узнать главные отличия и выбрать оптимальный вариант, который не окажет негативного влияния на пациентку.

Дроспиренон или Гестоден лучше всего принимать только после консультации с врачом и прохождения различных тестов. В противном случае каждый их этих гормонов может стать причиной ухудшения состояния и развития побочных эффектов.

Дроспиренон - это один из самых популярных гормонов, входящих в пероральные контрацептивные средства. При правильном его применении и соблюдении всех рекомендаций докторов можно добиться желаемого результата и избежать каких-либо осложнений.

Для цитирования: Тарасова М.А., Лекарева Т.М. Что изменит дроспиренон в контрацепции и заместительной гормональной терапии? // РМЖ. 2005. №17. С. 1139

Одним из важнейших экстрагенитальных эффектов эндогенного прогестерона является его антиминералкортикоидное действие как натурального антагониста альдостерона. Альдостерон, поддерживая активное поглощение натрия и выведение ионов калия и водорода с мочой в дистальных почечных канальцах, выполняет биологическую функцию регулятора внеклеточного обмена и метаболизма воды. В лютеиновую фазу менструального цикла на фоне увеличения секреции прогестерона происходит возрастание натрийуреза .

Эстрадиол и синтетические эстрогены обладают противоположным прогестерону натрий–сберегающим эффектом, который обусловлен в основном увеличением синтеза ангиотензиногена в печени и, соответственно, повышением уровня ангиотензина – главного стимулятора выработки альдостерона. Синтетические прогестагены – производные 17a–гидроксипрогестерона и 19–нортестостерона, не имеют антиминералкортикоидного эффекта и не противодействуют стимулирующему влиянию эстрогена на ренин–ангиотензин–альдостероновую систему (РААС). Результатом задержки натрия и жидкости у женщин, принимающих эстроген–содержащие препараты с целью контрацепции и заместительной гормональной терапии (ЗГТ), может быть увеличение массы тела вследствие задержки жидкости, отечность и повышение АД у предрасположенных женщин.
Дроспиренон – новый прогестаген – производное 17a–спиронолактона, спектр эффектов которого – прогестагенный, антиминералокортикоидный и антиандрогенный, свойственные натуральному прогестерону. Антиминералокортикоидная активность дроспиренона в 8 раз выше, чем у спиронолактона (диуретика с антиминералкортикоидной активностью) .
Результатами этого свойства препарата является уменьшение массы тела и снижение систолического и диастолического артериального давления. Вызываемая дроспиреноном потеря натрия в организме не приводит к клинически значимому повышению концентрации калия, что позволяет применять его даже у женщин с нарушением функции почек .
В исследовании Oelkers et al. установлено достоверное повышение кумулятивной экскреция натрия в группе здоровых женщин, получавших 2 мг дроспиренона, по сравнению с группой плацебо . Следует отметить также и увеличение уровня альдостерона в плазме и экскреция его с мочой, что, по мнению авторов, характеризует компенсаторную активацию РААС в ответ на изменение электролитного состава крови.
В рамках того же исследования было показано, что дроспиренон достоверно повышает активность ренина плазмы, причем этот эффект не зависит от дозы препарата. Кроме того, выявлено некоторое снижение массы тела у пациенток, принимавших препарат, содержащий 30 мкг этинилэстрадиола и 3 мг дроспиренона (Ярина) , в отличие от женщин, принимавших контрацептив, содержащий 30 мкг этинилэстрадиола в сочетании с 150 мкг дезогестрела, у которых, наоборот, отмечалось некоторое увеличение массы тела .
Эти данные свидетельствуют о том, что дроспиренон в составе КОК способен эффективно противодействовать эстрoгензависимой задержке натрия и жидкости.
Дроспиренон является также антагонистом андрогенных рецепторов. Антиандрогенная активность дроспиренона выражена в 5–10 раз сильнее, чем у прогестерона, но ниже, чем у ципротерона ацетата .
Комбинированные оральные контрацептивы (КОК), угнетая секрецию андрогенов яичниками, оказывают положительное влияние на угревую сыпь и себорею. Кроме того, этинилэстрадиол (ЭЭ) вызывает повышение концентрации глобулина, связывающего половые стероиды (ГСПС), который уменьшает свободную фракцию андрогенов в плазме крови. Выраженность андрогенного эффекта прогестагена, входящего в состав комбинированных препаратов, существенно влияет на эффекты ЭЭ, такие как повышение ГСПС и антиатерогенные изменения спектра липопротеидов. Дроспиренон не снижает уровень ГСПС и имеет антиатерогенное влияние на липидный обмен .
Применение комбинированных эстроген–гестагенных препаратов, содержащих дроспиренон, для контрацепции и заместительной гормональной терапии, позволяет получить дополнительные преимущества, связанные с фармакологическими и клиническими особенностями этого прогестагена.
Контрацепция с дроспиреноном
Современные гормональные контрацептивы дают реальную возможность регулировать сроки наступления беременности и таким образом снижать риск материнской смертности, связанной с абортами. Однако только этим не ограничивается их влияние на репродуктивное здоровье. Эстроген–гестагенные контрацептивы обладают многочисленными неконтрацептивными профилактическими и лечебными эффектами: уменьшают обильность, длительность и болезненность менструальной кровопотери, положительно влияют на состояние кожи, снижают риск анемии, внематочной беременности, воспалительных заболеваний органов малого таза, доброкачественных и злокачественных новообразований яичников, рака эндометрия.
В настоящее время, по данным ВОЗ (2001), гормональные методы контрацепции используют около 100 млн. женщин. Несомненно, что актуальность гормональной контрацепции будет возрастать и в дальнейшем.
Новый прогестаген дроспиренон входит в состав комбинированнного низкодозированного монофазного контрацептива Ярина (Schering AG, Германия), содержащего 30 мкг ЭЭ и 3 мг дроспиренона.
Как известно, эффективность методов контрацепции определяется числом беременностей, наступающих у 100 женщин за первые 12 месяцев использования контрацептива (индекс Перля). Для Ярины этот показатель составляет 0,07, что соответствует критериям высокоэффективного контрацептива .
Исследования длительности применения КОК показали, что около 30% женщин прекращают применение препаратов в течение первого года . Основной причиной отмены КОК являются побочные эффекты . Такие побочные эффекты, как увеличение массы тела, нагрубание и болезненность молочных желез, повышение уровня АД, связаны с влиянием ЭЭ на РААС.
Благодаря антиминералкортикоидной активности дроспиренон препятствует задержке натрия и жидкости в организме, что поддерживает стабильность массы тела, уровня АД и препятствует нагрубанию молочных желез при приеме Ярины. В течение первого месяца приема головная боль, напряжение молочных желез, снижение либидо, депрессия встречаются в 3,1–4,6%; тошнота – в 4,6–6,2% случаев. К шестому месяцу лечения все вышеуказанные симптомы в основном купируются .
Лечебные свойства КОК
с дроспиреноном
Дроспиренон, оказывающий на РААС эффект, подобный спиронолактону, открывает новые терапевтические возможности применения КОК.
В первую очередь это относится к терапии предменструального синдрома (ПМС). Не менее чем у 95% женщин репродуктивного возраста в той или иной степени за несколько дней до менструации наблюдаются такие симптомы, как раздражительность (93,8%), нагрубание и болезненность молочных желез (87,5%), метеоризм (75%), головная боль (56,3%), изменение настроения с наклонностью к депрессии (56,3%), отечность (50%) .
Применение КОК является наиболее распространенной терапевтической тактикой при ПМС. Однако при этом выраженность симптоматики ПМС не всегда уменьшается, а может даже усугубляться, что связано с дефицитом натурального прогестерона.
В многочисленных клинических исследованиях показано позитивное влияние препарата Ярина на соматические и психо–эмоциональные симптомы ПМС.
В открытом неконтролируемом исследовании, проведенном Apter D. и соавт. . Эффективность препарата оценена у 336 женщин в возрасте от 18 до 42 лет с помощью опросника здоровья The Psychological General Well–Being Index (PGWBI), включающего такие показатели, как беспокойство, сниженное настроение, общее самочувствие, способность к контролированию своих эмоций, здоровье в целом, активность. Через три цикла лечения отмечалась тенденция к улучшению, а через шесть циклов было выявлено статистически значимое увеличение показателя общего самочувствия. Кроме того, проводилась оценка степени выраженности соматических симптомов. Уменьшение симптомов вздутия живота и нагрубания молочных желез произошло к 6 циклу приема препарата соответственно у 77,3 и 69% женщин. Кроме того, в 52% случаев больные отмечали уменьшение отечности конечностей. Масса тела оставалась стабильной или даже несколько снижалась. Несмотря на то, что в этом исследовании не была предусмотрена группа плацебо, этот недостаток компенсирован длительностью лечения (12 месяцев), т.к. известно, что уже через 3 – 6 месяцев эффект плацебо нивелируется .
В другом исследовании, проведенном в США в 2002 г., Borenstein J. и соавт. провели оценку влияния препарата на предменструальные симптомы и качество жизни более чем у тысячи женщин, страдающих ПМС. Предменструальные симптомы и качество жизни оценивались до начала лечения и через два цикла терапии. Использование Ярины привело к улучшению физических и психоэмоциональных симптомов ПМС, а также общего самочувствия и качества жизни .
Boschitsch E. и соавт. изучили эффективность применения Ярины и препарата, содержащего 30 мкг ЭЭ и 150 мкг дезогестрела, в терапии ПМС. В группе женщин, получавших Ярину, было отмечено достоверное снижение массы тела. Кроме того, произошло статистически значимое уменьшение тяжести предменструальных симптомов, таких как подавленное настроение, задержка жидкости, повышенный аппетит. Позитивное влияние препарат оказал на кожные проявления. Количество элементов угревой сыпи снизилось на 62,5%, себорея уменьшилась на 25,1%. После окончания исследования 75,6% женщин выразили желание продолжить прием препарата .
В исследовании Brown C. и соавт. 326 женщин в возрасте от 18 до 35 лет заполняли 23–компонентный опросник Women’s Health Assessment Questionnaire в начале наблюдения и после завершения 6 цикла приема Ярины. В конце 6 цикла было отмечено улучшение показателей по шкалам, характеризующим задержку жидкости и эмоциональный статус. Следует особо отметить, что результаты были аналогичны в группах пациенток, не пользовавшихся ранее оральными контрацептивами и использовавших ОК, не содержащие дроспиренон .
В рандомизированном плацебо–контролируемом исследовании Freeman E.W. и соавт. исследована эффективность препарата Ярина в течение 3 менструальных циклов у 82 женщины с тяжелым течением ПМС, так называемым предменструальным дисфорическим синдромом. У пациенток, получавших лечение препаратом, содержащим ЭЭ и дроспиренон, отмечалось значительно более выраженное улучшение по показателям опросника СОРЕ (the Calendar of Premenstrual Experiences) по всем 22 пунктам. Достоверная разница между группами была получена по фактору 3 – постоянный повышенный аппетит, акне .
Во всех вышеописанных исследованиях применялась стандартная схема приема препарата: прием 21–й таблетки с последующим семидневным перерывом. Известно, что именно в этот промежуток времени у женщин, принимающих оральные контрацептивы, чаще возобновляются симптомы ПМС .
Использование продленного режима КОК, когда больная получает препарат ежедневно в течение 9–12 недель и лишь затем делает перерыв, повышает эффективность терапии ПМС. Уменьшение симптомов в этом случае отмечают 74% женщин . В случае использования такого режима приема кровотечения прорыва встречаются достаточно редко, менструальноподобная реакция наступает при отмене таблеток .
Учитывая эти данные, было проведено исследование применения Ярины в продленном режиме . В нем приняли участие 1433 женщины, 175 из которых получали препарат непрерывно в течение 42–126 дней. Показано, что отечность конечностей уменьшилась на 49% у больных, принимавших препарат в продленном режиме по сравнению с 34% у пациенток, использовавших стандартную 21–дневную схему. Болезненность молочных желез снизилась на 50 и 40% соответственно, чувство вздутия живота на 37 и 29%. Также более эффективным является продленный режим приема у женщин с угревой сыпью. Частота кровотечений прорыва составила 15% в начале терапии и имела тенденцию к снижению по мере продолжения приема препарата. Не было отмечено повышения частоты других побочных эффектов.
Таким образом, продленный режим может быть использован для повышения терапевтической эффективности Ярины.
Антиандрогенные свойства КОК с дроспиреноном обусловлены несколькими механизмами: подавлением овуляции, способностью дроспиренона блокировать рецепторы к андрогенам и отсутствием снижения концентрации глобулина, связывающего половые стероиды .
Применение препарата Ярина патогенетически обосновано у женщин с избыточной массой тела или повышением артериального давления при приеме комбинированных контрацептивов, а также требующих терапии в связи с предменструальным синдромом, угревой болезнью, легкой артериальной гипертензией или «идиопатическими отеками».
Заместительная гормональная терапия с дроспиреноном
Прекращение эстроген–продуцирующей функции яичников, приводящее к развитию вазомоторных симптомов, нарушению сна, снижению устойчивости к психологическим и эмоциональным стрессам, урогенитальным и сексуальным расстройствам, изменению внешности, к остеопорозу, болям в спине и переломам, существенно снижает качество жизни женщин старшего возраста. Коррекция всех указанных проявлений является целью заместительной гормональной терапии в пери– и постменопаузе.
Дроспиренон входит в состав комбинированного препарата для непрерывной ЗГТ в постменопаузе Анжелик (Schering AG, Германия), содержащего 17b–эстрадиола и 2 мг дроспиренона.
Применение дроспиренона в комбинированном препарате для ЗГТ, аналогично Ярине, уменьшает частоту побочных эффектов (таких как мастодиния, отечность, увеличение веса вследствие задержки жидкости) и улучшает переносимость терапии. Повышение приемлемости терапии («комплаентности») является важнейшим условием ее максимальной эффективности, поскольку профилактические эффекты достигаются только при достаточной продолжительности терапии эстрогеном. Кроме того, антиальдостероновый эффект дроспиренона особенно важен для женщин старших возрастных групп, имеющих более высокую частоту гипертонической болезни и ишемической болезни сердца.
Известно, что ренин–ангиотензин–альдостероновая система имеет многокомпонентное воздействие на функцию сердечно–сосудистой системы. Ангиотензин II оказывает сильное прямое сосудосуживающее действие на артерии и менее сильное сосудосуживающее действие на вены. Кроме того, ангиотензин II служит главным стимулятором выработки альдостерона – основного регулятора водно–электролитного баланса, действующего через минералокортикоидные рецепторы в дистальных канальцах почек.
В то же время относительно недавно было обнаружено, что рецепторы альдостерона расположены также и в других органах, включая мозг, сосуды и сердце . Это свидетельствует о роли альдостерона в физиологии и патологии сердечно–сосудистой системы. Избыточный синтез альдостерона, всегда сопровождающий течение сердечной недостаточности, приводит к стимуляции фибробластов, что, в свою очередь, вызывает повышение синтеза коллагена, развитие интерстициального фиброза, нарушение функциональной активности миокарда с развитием диастолической дисфункции левого желудочка. Кроме того, избыточный синтез альдостерона способствует повышению реабсорбции натрия, потере калия, ретенции воды в почечных канальцах, что, в свою очередь, приводит к увеличению объема циркулирующей крови и как следствие – к перегрузке левого желудочка сердца объемом и давлением, что также ведет к прогрессированию сердечной недостаточности.
Влияние альдостерона на развитие сердечно–сосудистой патологии включает воздействие на кардиальный и сосудистый фиброз, гипертензию, эндотелиальную дисфункцию, подавление фибринолиза, нарушение сердечного ритма. Показано, что применение блокатора альдостероновых рецепторов спиронолактона снижает уровень АД, улучшает функцию эндотелия, уменьшает гипертрофию левого желудочка сердца, снижает частоту фатальной аритмии и в результате приводит к 30%–ному снижению смертности среди пациентов с тяжелой сердечной патологией .
На больших когортах пациентов показано, что циркуляторный уровень норадреналина, ренина, ангиотензина II, альдостерона, эндотелина–1 и адреномедулина коррелирует как с тяжестью, так и с прогнозом хронической сердечной недостаточности. В частности, имеется сложная взаимосвязь между активностью ренин–ангиотензин–альдостероновой системы и гиперпродукцией эндотелина–1. Как показало исследование Framingham Offspring Study (Фрамингем, Массачусетс), даже у нормотензивных лиц однократное измерение в утренние часы альдостерона позволяло предсказывать вероятность повышения артериального давления спустя несколько лет.
В многоцентровом исследовании проведено изучение содержания калия в сыворотке крови и уровня АД у женщин 45–70 лет в постменопаузе, не имеющих и имеющих сахарный диабет, получающих препарат Анжелик и ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента или блокаторы рецептора ангиотензина II . У обследованных женщин отмечен гипотензивный эффект ЗГТ. Кроме того, ни в одной из наблюдаемых групп не было выявлено гиперкалиемии.
Гипотензивный эффект был подтвержден также результатами 12–недельного многоцентрового рандомизированного двойного слепого плацебо–контролируемого исследования влияния препарата Анжелик на уровень АД у 212 женщин в постменопаузе, имеющих умеренную гипертензию (АД в пределах 140/90–159/99 мм рт.ст.). По сравнению с группой плацебо у женщин, применявших Анжелик, отмечено достоверное снижение цифр АД и отсутствие значимых изменений содержания калия в сыворотке крови .
Представленные результаты исследований свидетельствуют о новых возможностях комбинированных эстроген–гестагенных препаратов, содержащих дроспиренон в качестве прогестагенного компонента. Контрацептивный препарат «Ярина» благодаря антиминерало кортикоидному и антиандрогенному эффекту дроспиренона обладает хорошей переносимостью, связанной с сохранением стабильного веса, отсутствием повышения АД, улучшением состояния кожи, эффективностью в отношении купирования предменструальных симптомов. Кроме того, получены данные, свидетельствующие о потенциальных возможностях ЗГТ с дроспиреноном снижать риск сердечно–сосудистой патологии у женщин в постменопаузе.

Литература
1. Андреева Е.Н. и др. Новые возможности гестагенов: дроспиренон – прогестаген с антиминералкортикоидными свойствами. Российский вестник акушера–гинеколога. 2004; 6.
2. Пасман Н.М. Ярина – первый опыт применения орального контрацептива с лечебными свойствами в Новосибирске. Российский вестник акушера–гинеколога. 2005;1.
3. Межевитинова Е.А., Прилепская В.Н. Предменструальный синдром. Гинекология 2002; приложение: 3–8.
4. Oelkers W. Drospirenone, a progestogen with antimineralocorticoid properties: a short review. Mol Cell Endocrinol. 2004 Mar 31;217(1–2):255–61.
5. Losert W, Casals–Stenzel J, Buse M. Progestogens with antimineralcorticoid activity. Arzneimittelforschung 1985;35:459–71.
6. Muhn P, Fuhrmann U, Fritzemeier KH, et al. Drospirenone: a novel progestogen with antimineralcorticoid and antiandrogenic activity. Ann N Y Acad Sci 1995; 761:311–35.
7. Oelkers W, Berger V, Bolik A, et al. Dihydrospirorenone, a new progestogen with antimineralcorticoid activity: effects on ovulation, electrolyte excretion, and the rennin–aldosterone system in normal women. J Clin Endocrinol Metab 1991;73:837–42.
8. Oelkers W, Helmerhorst FM, Wuttke W, et al. Effect of an oral contraceptive containing drospirenone on the rennin–angiotensin–aldosterone system in healthy female volunteers. Gynecol Endocrinol 2000;14:204–13.
9. Oelkers W, Foidart JM, Dombrovicz, et al. Effects of a new oral contraceptive containing an antimineralcorticoid progestogen, drospirenone, on the rennin–aldosterone system, body weight, blood pressure, glucose tolerance, and lipid metabolism. J Clin Endorinol Metab 1995;80:1816–21.
10. Huber J, Foidart JM, Wuttke W, Efficacy and tolerability of a monophasic oral contraceptive containing ethynilestradiol and drospirenone. Eur J Contracept reprod Health Care 2000;5:25–34.
11. Foidart JM, Wuttke W, Bouw GM, et al. A comparative investigation of contraceptive reliability, cycle control and tolerance of two monophasic oral contraceptives containing either drospirenone or desogestrel. Eur J Contracept Reprod Health Care 2000;5:124–34.
12. Huber J, Foidart JM, Wuttke W, Efficacy and tolerability of a monophasic oral contraceptive containing ethynilestradiol and drospirenone. Eur J Contracept reprod Health Care 2000;5:25–34.
13. Oelkers W, Berger V, Bolik A, et al. Dihydrospirorenone, a new progestogen with antimineralcorticoid activity: effects on ovulation, electrolyte excretion, and the rennin–aldosterone system in normal women. J Clin Endocrinol Metab 1991;73:837–42.
14. Fuhrmann U, Krattenmacher R, Slater EP, et al. The novel progestin drospirenone and its natural counterpart progesterone: biochemical profile and antiandrogenic potential. Contraception 1996;54:243–51.
15. van Vloten WA, van Haselen CW, van Zuuren EJ, Gerlinger C, Heithecker R. The effect of 2 combined oral Contraceptives containing either drospirenone or cyproterone acetate on acne and seborrhea. Cutis 2002 Apr;69(4 Suppl):2–15.
16. Gaspard U, Endrikat J, Desager JP, Buicu C, Gerlinger C, Heithecker R. A randomized study on the influence of oral contraceptives containing ethinylestradiol combined with drospirenone or desogestrel on lipid and lipoprotein metabolism over a period of 13 cycles. Contraception. 2004 Apr;69(4):271–8.
17. Huber J, Foidart JM, Wuttke W, Efficacy and tolerability of a monophasic oral contraceptive containing ethynilestradiol and drospirenone. Eur J Contracept reprod Health Care 2000;5:25–34
18. Pinter B. Continuation and compliance of contraceptive use. Eur J Contracept Reprod Health Care. 2002 Sep;7(3):178–83. Review. PMID: 12428939.
19. Aubeny E. et al. Oral contraception: patterns of non–compliance. The Coraliance study. Eur J Contracept Reprod Health Care. 2002 Sep;7(3):155–61.
20. Apter D, Borsos A, Baumgartner W, Melis GB, Vexiau–Robert D, Colligs–Hakert A, Palmer M, Kelly S. Effect of an oral contraceptive containing drospirenone and ethinylestradiol on general well–being and fluid–related symptoms. Eur J Contracept Reprod Health Care. 2003 Mar;8(1):37–51.
21. Wiklund I, Dimenas E, Wahl M. Factors of importance when evaluating quality of life in clinical trials. Control Clin Trials 1990;11:169–79.
22. Borenstein J, Yu HT, Wade S, Chiou CF, Rapkin A. Effect of an oral contraceptive containing ethinyl estradiol and drospirenone on premenstrual symptomatology and health–related quality of life. J Reprod Med. 2003 Feb;48(2):79–85.
23. Boschitch E, Skarabis H, Wuttke W et al. The acceptability of a novel oral contraceptive containing drospirenone and its effect on well–being. The Eur J of Contracept and Reprod Health Care 2000;5(suppl 3):34–40.
24. Brown C, Ling F, Wan J. A new monophasic oral contraceptive containing drospirenone. Effect on premenstrual symptoms. J Reprod Med. 2002 Jan;47(1):14–22.
25. Freeman EW, Kroll R, Rapkin A, Pearlstein T, Brown C, Parsey K, Zhang P, Patel H, Foegh M; PMS/PMDD Research Group. Evaluation of a unique oral contraceptive in the treatment of premenstrual dysphoric disorder. J Womens Health Gend Based Med. 2001 Jul–Aug;10(6):561–9.
26. Freeman EW. Evaluation of a unique oral contraceptive (Yasmin) in the management of premenstrual dysphoric disorder. Eur J Contracept Reprod Health Care. 2002 Dec;7 Suppl 3:27–34; discussion 42–3.
27. Sulak P, Scow RD, Preece C, et al. Hormone withdrawal symptoms in oral contraceptive users. Obstet Gynecol 2000;95:261–6.
28. Sulak PJ, Cressman BE, Waldrop E, et al. Extending the duration of active oral contraceptive pills to manage hormone withdrawal symptoms. Obstet Gynecol 1997;89:179–83
29. Clarke AK, Miller SJ. The debate regarding continuous use of oral contraceptives. Ann Pharmacother 2001;35:1480–4.
30. Sillem M, Schneidereit R, Heithecker R, et al. Use of an oral contraceptive containing drospirenone in an extended regimen. Eur J Contracept Reprod Health Care 2003;8:162–169.
31. Mansour D Experiences with Yasmin: the acceptability of a novel oral contraceptive and its effect on well–being. Eur J Contracept reprod Health Care. 2002 Dec;7 Suppl 3:35–41.
32. Stier TC, Koenig S, Lee DY, Chawla M, Frishman W. Aldosterone and aldosterone antagonism in cardiovascular disease: focus on eplerenone (Inspra) Heart Dis 2003;5:102–118.
33. Preston RA, White WB, Pitt B, Norris PM, Foegh M, Hanes V. Drospirenone/estradiol effect on serum potassium of postmenopausal women at risk for hyperkalemia. Obstet Gynecol 2004;103:4;26S–27S.
34. White WB, Pitt B, Foegh M, Hanes V. Drospirenone with estradiol lowers blood pressure in postmenopausal women with systolic hypertension. Obstet Gynecol 2004; 4, suppl.,26S.

Входит в состав препаратов

G.03.F.A.17 Дроспиренон и эстроген

XIV.N80-N98.N95.1 Менопауза и климактерическое состояние у женщины

XIV.N80-N98.N95.2 Постменопаузный атрофический вагинит

XIII.M80-M85.M81.0 Постменопаузный остеопороз

XIV.N80-N98.N95.9 Менопаузные и пременопаузные нарушения неуточненные

XVIII.R20-R23.R23.4 Изменения структуры кожи

Вещество, именуемое дроспиренон это химическое соединение, относящееся к прогестагенам, используемым для создания гормональных противозачаточных препаратов. Данное химическое соединение может быть использовано только в комбинации с эстрогенамими, и не может быть назначено в чистом виде с противозачаточной целью.

Кроме противозачаточной активности, дроспиренон в контрацептивах оказывает терапевтический эффект при таких заболеваниях, как себорея и акне.

Свойства и отличие от других гормонов

Отличительные свойства гормона дроспиренона заключаются в том, что данное химическое соединение оказывает терапевтический эффект при так называемых андрогензависимых болезнях. К таким заболеваниям относят жирную себорею и угревую сыпь. Кроме того, данное вещество способствует выведению лишней межтканевой жидкости из организма, тем самым устраняет отеки, нормализует показатели артериального давления, снижает массу тела и купирует болезненные ощущения в молочных железах.

О каждом из перечисленных симптомов не понаслышке знают женщины с выраженным предменструальным синдромом. Также, на всём протяжении заместительной гормональной терапии, таблетки с дроспиреноном снижают в женском организме уровень липопротеидов низкой плотности и увеличивают содержание триглицеридов.

Важно! Оральные контрацептивы на основе дроспиренона, в период менопаузы, значительно уменьшают вероятность развития рака и гиперплазии эндометрия, а также онкологии толстой кишки у женщин.

Дроспиренон или гестоден

Оба химических соединения относятся к синтетическим гормонам последнего поколения. Гестоден и дроспиренон отличается высоким уровнем эффективности и минимальным риском возникновения побочных реакций. Если говорить об отличиях гормона дроспиренона от гормона гестодена, то препараты на основе гестодена чаще назначаются пациенткам с выраженными признаками дисменореи с целью восстановления регулярности менструального цикла. Препараты на основе дроспиренона целесообразно назначать с целью защиты от наступления нежелательной беременности, а также для уменьшения выраженности предменструального синдрома. Важно помнить, что терапия препаратами дроспиренона может вызывать гиперкалиемию и тромбоэмболические осложнения.

Дроспиренон или диеногест

Эти биологически-активные соединения, относятся к категории прогестинов, входящих в состав комбинированных оральных контрацептивов. Ключевое отличие гормона дроспиренона и диеногеста, заключается в том, что диеногест комбинирует в себе не только действие прогестерона, но и влияние тестостерона. Также, диеногест является единственным аналогом прогестерона, способным подавлять эффект 17-бета-эстрадиола на периферическом уровне, не оказывая существенного влияния на уровень фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормонов.

Дроспиренон или дезогестрел

Оба биологически-активных соединения, являются гормональными средствами контрацепции нового поколения. По аналогии с гестоденом, дезогестрел используется для устранения клинических признаков дисменореи.

Нельзя однозначно сказать о том, что лучше дроспиренон или гормон дезогестрел, так как оба вещества отличаются противозачаточной и терапевтической эффективностью.

Единственным отличием является то, что по сравнению с дроспиреноном, дезогестрел не увеличивает риск набора лишних килограммов.

Дозировка и правила приема гормона

Противозачаточные контрацептивы с дроспиреноном могут быть назначены для приёма по различным схемам, которые подбираются лечащим врачом в индивидуальном порядке. Как правило, стандартная схема приема таких препаратов, обязывает употреблять контрацептив по 1 таблетке, 1 раз в сутки, в строго обозначенное время. Независимо от наименования, препараты на основе дроспиренона отпускаются в аптеках только по врачебным рецептам.

Лекарственное взаимодействие

Противозачаточные средства на основе дроспиренона, существенно угнетают воздействие утеротоников и анаболических стероидов.

Также, дроспиренон негативно отражается на уровне эффективности таких лекарственных препаратов, как Примидон, Оскарбазепин, Карбамазепин, производные барбитуратов, Рифампицин, Фелбамат.

Контрацептивы с дроспиреноном

Все контрацептивные препараты с дроспиреноном объединены в общий перечень, включающий такие наименования:

Каждый из вышеперечисленных препаратов, содержит комбинацию из дроспиренона и этинилэстрадиола. Препараты Джес Плюс и Ярина Плюс, помимо указанных компонентов включают левомефоликат кальция.

Показания

Учитывая антиминералокортикоидные, антигонадотропные, антиандрогенные и гестагенные свойства дроспиренона, данный вид контрацепции может быть назначен при наличии таких показаний:

1. Дефицит фолатов.
2. Жирная себорея и угревая сыпь.
3. В составе комплексной терапии постменопаузального остеопороза.
4. Тяжёлые проявления предменструального синдрома.
5. Хронический застой жидкости в организме.
6. Выраженные проявления менопаузы.
7. Для защиты от наступления нежелательной беременности.

Противопоказания

Гормональные контрацептивы, в которых содержится дроспиренон, не могут быть использованы при наличии таких противопоказаний:

Побочные действия контрацептивов с дроспиреноном

Принимая контрацептив, состоящий из дроспиренона и эстрадиола, можно столкнуться с перечнем таких побочных реакций со стороны организма:

1. Головная боль и головокружение.
2. Кожные и системные аллергические реакции.
3. Кровянистые выделения из половых путей в межменструальном периоде.
4. Хлоазма.
5. Алопеция.
6. Варикозное расширение вен нижних конечностей.
7. Увеличение или снижение массы тела.
8. Бессонница, сонливость, депрессивные расстройства и апатия.
9. Образование камней в желчном пузыре.
10. Тошнота и рвота.
11. Снижение остроты зрения.
12. Галакторея.

При нарушении режима дозирования контрацептива, могут возникать такие осложнения, как маточное кровотечение, рвота и тошнота.

Важные замечания

Перед началом курса терапии противозачаточными таблетками, содержащими дроспиренон, необходимо обратить внимание на такие рекомендации:

Кроме того, фармакологический эффект двухфазных гормональных КОК на основе дроспиренона значительно уменьшается при взаимодействии с антибактериальными препаратами пенициллинового и тетрациклинового ряда.

Для того чтобы избежать развития серьезных осложнений, выбор наименований противозачаточных средств и их дозировок, должен выполнять лечащий врач гинеколог в индивидуальном порядке.

Дроспиренон является синтетическим гормоном последнего поколения, обладающим комплексным действием на организм, что проявляется не только в высокой степени защиты от нежелательной беременности, но и в лечебном эффекте при отеках, предменструальном синдроме и андрогензависимых заболеваниях. Именно поэтому данное вещество активно используется в качестве активного компонента многочисленных оральных контрацептивных средств.

• Показать всё

  Описание и свойства

  Дроспиренон - синтетический гормон, входящий в состав некоторых комбинированных оральных контрацептивов (КОК) и выполняющий роль гестагена (IV поколение). По своему строению молекула дроспиренона близка калийсберегающему диуретическому гормону спиронолактону, но отличается лишь отсутствием SO-группы и этинильного радикала. Этим объясняется не только схожесть биологического действия с прогестероном, но и антиминералокортикоидная активность.

  Дроспиренон обладает уникальными разнонаправленными свойствами, такими как:

  • гестагенное;
  • антиандрогенное;
  • антигонадотропное;
  • антиминералокортикоидное.

  Биодоступность при пероральном введении составляет 76–85%. В крови на 97% связывается с альбумином и метаболизируется в печени. Средняя максимальная концентрация - 22 нг/мл, в плазме достигается спустя 1 ч. После этого наблюдается двухфазное снижение вещества в крови с периодом полувыведения около 40 ч. Достижение равновесной концентрации происходит примерно через 10 дней ежедневного приема препарата.

  Выводится в основном в виде метаболитов с мочой и калом.

  Прогестиновая активность дроспиренона близка к свойствам естественного гормона - прогестерона, но антиандрогенное и антиминералокортикоидное действие выражено сильнее.

  Сравнительная характеристика двух веществ представлена в таблице:

  Дроспиренон выпускается в составе КОК с этинилэстрадиолом. Активация прогестероновых рецепторов обеспечивает надежную контрацепцию (индекс Перля 0,41–0,8) с восстановлением фертильности после отмены, стабильность менструального цикла и антипролиферативное действие на эндометрий в постменопаузе.

  Отсутствие этинильного радикала в молекуле дроспиренона определяет некоторые особые свойства:

  • более эффективное воздействие на прогестероновые рецепторы, вследствие чего вещество применяется в малых дозах (3 мг);
  • более низкая стероидная нагрузка на печень (прогестагены с этинильным радикалом угнетают ферменты системы цитохромов Р450).

  Структурные особенности дроспиренона обеспечивают его вовлечение в ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС). Являясь конкурентным антагонистом альдостерона, дроспиренон связывается с альдостероновыми рецепторами в 8 раз активнее спиронолактона. Он противодействует стимуляции РААС эстрогенами, препятствует задержке в организме жидкости и может оказывать терапевтический эффект при мастодинии и отечном синдроме, уменьшает риск артериальной гипертензии, увеличивает выведение Na+, предотвращает увеличение массы тела.

  
  

  Выраженный антиандрогенный эффект (выше прогестерона в 5 раз) позволяет рекомендовать дроспиренон пациенткам с акне средней степени тяжести, себореей, гирсутизмом, андрогенной алопецией, поликистозом яичников, пубертатным и постпубертатным адреногенитальным синдромом и др.

  Гормон оказывает следующие действия:

  • напрямую угнетает выработку андрогенов яичниками;
  • "запирает" андрогенные рецепторы кожи и волосяных фолликулов;
  • препятствует образованию из тестостерона его активных метаболитов;
  • не вытесняет тестостерон из соединения с ГСПС, таким образом, предотвращает повышение концентрации свободного тестостерона крови.

  Дроспиренон не изменяет показатели углеводного обмена, но снижает концентрацию общего холестерина и ЛПНП. Несмотря на легкий диуретический эффект, не влияет на электролитный баланс у здоровых женщин. Получены данные о том, что дроспиренон улучшает прогноз у пациенток с сердечной недостаточностью и инфарктом миокарда, снижает риск развития раковых заболеваний кишечника и рака эндометрия после менопаузы.

  

  Показания

  • предменструальный синдром (ПМС);
  • андрогензависимые заболевания (в т. ч. угревая сыпь, себорея, поликистоз яичников);
  • предрасположенность к задержке жидкости в организме;
  • начальные периодические эпизоды повышения артериального давления;
  • дефицит фолатов.

  В качестве заместительной гормональной терапии в постменопаузе вещество применяют по показаниям:

  • вазомоторные симптомы при климаксе;
  • профилактика остеопороза;
  • инволюция мочеполовых органов и кожи;
  • дисфория и депрессивные состояния.

  

  Противопоказания

  Противопоказания для применения комбинации дроспиренона с эстрогенами:

  • непереносимость компонентов препарата;
  • тромбозы;
  • вагинальные кровотечения;
  • гормонозависимые злокачественные опухоли (в т. ч. рак молочной железы);
  • тяжелые заболевания печени и почек;
  • беременность;
  • лактация.

  Принимать с осторожностью медикаменты с данным гормоном необходимо при эндометриозе, сахарном диабете, холестатическом синдроме, заболеваниях нервной системы.

  Детальные исследования действия препарата на организм показали, что он может спровоцировать венозную тромбоэмболию (увеличивает тромбообразование в 5 раз). Женщинам, которые имеют предрасположенность к возникновению данного заболевания, дроспиренон принимать нельзя. Также рекомендуется прекратить применение гормона до и после операций.

  

  Способ применения и дозы

  Дроспиренон выпускается в составе КОК в таблетках. Перед приемом необходимо изучить инструкцию по применению, ознакомиться со всеми противопоказаниями и побочными эффектами.

  Распространены следующие режимы: 21 + 7, 24 + 4. Существует возможность пролонгированного приема (63 + 7 и др.) под контролем гинеколога и терапевта.

  При превышении дозировки могут возникнуть тошнота, рвота, кровотечение из влагалища. Антидота не существует, поэтому лечение симптоматическое.

  Побочные действия

  Большинство побочных эффектов обусловлено эстрогенным компонентом в составе КОК:

  Система	Побочные эффекты
  Пищеварительная	Часто - тошнота. Нечасто - рвота, боли в животе, расстройства пищеварения, повышенное газообразование, диарея. Редко - грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, кандидоз рта, запор, холецистит
  Кожа	Нечасто - зуд, сыпь, узловатая эритема, акне
  Костно-мышечная	Нечасто - боль в спине и конечностях, спазмы
  Кроветворная	Редко - анемия, тромбоцитоз
  Иммунная	Редко - аллергические реакции
  Нервная	Часто - головные боли. Нечасто - головокружение, нарушения чувствительности, мигрень. Редко - тремор, депрессия, дисфория, апатия, нарушение зрения
  Сердечно-сосудистая	Нечасто - варикоз. Редко - тахикардия, венозная и артериальная тромбоэмболия, носовое кровотечение
  Репродуктивная система и молочные железы	Часто - масталгия, нерегулярные маточные кровотечения, аменорея. Нечасто - вагинальный кандидоз, тазовые боли, фиброзно-кистозная мастопатия, выделения из влагалища, нарушение менструального цикла, сухость слизистой влагалища. Редко - диспареуния, вульвовагинит, опухоли молочной железы, полипы шейки матки, атрофия эндометрия, киста яичника, кровотечения во время полового акта, снижение либидо
  Обмен веществ	Редко - гиперкалиемия, гипонатриемия (при нарушении функции почек), изменение массы тела

  Взаимодействие с другими веществами

  Некоторые препараты (барбитураты, производные гидантоина, карбамазепин, окскарбазепин, рифампицин, топирамат, гризеофульвин и др.) при продолжительном применении способны индуцировать микросомальные ферменты печени, что влечет за собой увеличение клиренса половых гормонов и снижение эффективности КОК. Поэтому в течение периода приема этих лекарственных средств необходимо применять дополнительные меры контрацепции.

  Азольные антимикотики, блокаторы Са-каналов, макролиды и грейпфрутовый сок могут повышать концентрации КОК. Дроспиренон может снижать эффективность анаболических стероидов и стимуляторов гладкой мускулатуры матки.

  Препараты с дроспиреноном

  На сегодняшний день существует множество препаратов, содержащих дроспиренон в составе. Самые популярные представлены в таблице:

  Состав	Изображение	Описание
  Дроспиренон + Эстрадиол		Анжелик (1 мг эстрадиола гемигидрата + 2 мг дроспиренона). Анжелик микро (0,5 мг эстрадиола гемигидрата + 0,25 мг дроспиренона). Применяется в качестве гормонозамещающей терапии у женщин с сохраненной маткой для облегчения симптомов в постменопаузе и профилактики остеопороза. Препарат не используется в качестве контрацептивного средства. Назначается после 1-2 лет с момента последней менструации.