Противосудорожные препараты при эпилепсии: обзор средств. Противосудорожные и противоэпилептические препараты Противосудорожные препараты

Противосудорожные препараты - это лекарственные средства, способные предотвращать судороги различной выраженности и происхождения, не влияя на другие функции организма. Эту обширную фармакологическую группу также называют антиконвульсантами. Она подразделяется на несколько подгрупп второго и третьего уровня, а также на препараты нового и старого поколения. Какое из лекарств подойдет в каждом индивидуальном случае, должен решить лечащий врач.

Показать всё

Классификация

Противосудорожные препараты разделяют по нескольким общепринятым классификациям, каждая из которых активно применяется в медицине. Первая классификация подразделяет антиконвульсанты по механизму действия, вторая – по химическому строению действующего вещества.

Ни один противосудорожный препарат не отпускается в аптеке без рецепта.

По механизму действия

Антиконвульсанты работают по двум основным механизмам: это стимуляция дофаминергической передачи и угнетение холинергической передачи. Средства, представляющие эти группы, представлены в таблице:

Холиноблокаторы, не оказывающие центрального действия, а проявляющие эффективность локально, как правило, не применяются в лечении судорожности.



По химическому строению

Классификация лекарственных препаратов с противосудорожным действием по химическому строению более обширна. К ней относятся пять основных групп, объединяющих лекарственные средства по строению действующего вещества:

В таблице приведены основные группы антиконвульсантов по химическому строению. Могут также применяться лекарства на основе вальпроевой кислоты, иминостильбенов, оксазолидинонов. При лечении судорожности и невралгии важно не только достичь терапевтического эффекта, но и снизить вероятность побочных действий. Для этого разработана классификация антиконвульсантов для каждого типа эпилептического приступа. В классификации представлены препараты нового поколения.



Препараты выбора

Препаратами выбора называют лекарственные средства, которые широко применяются при тех или иных заболеваниях и в большинстве исследованных случаев проявляют наибольшую эффективность. Основные судорожные патологии и список препаратов выбора при них:

• психомоторные и большие судорожные припадки, эпилептический статус - Дифенин;
• психомоторные и большие судорожные припадки при инсульте - Карбамазепин;
• психомоторные приступы, миоклоническая эпилепсия - Клоназепам;
• тяжелые психомоторные парциальные приступы, клонико-тонические судороги - Ламотриджин;
• миоклоническая эпилепсия – Вальпроат натрия;
• фокальные приступы, эпилептический статус у детей – Бензобамил.

В случае если препараты выбора не оказывают действия или переносятся плохо, рассматривается вариант с заменой препарата на аналог по действию из второго ряда лекарственных средств при конкретной патологии.

Дифенин

Препарат на основе фенитоина представляет первый ряд средств при эпилептическом статусе и больших судорожных припадках. Отпускается в форме таблеток, по 10 штук в блистере, по 99,5 мг действующего вещества в одной таблетке.




Фармакологические свойства

Угнетает судорожную активность, стабилизирует порог возбудимости. Активно распределяется в тканях, выделяется слюной и желудочным соком, проникает через плаценту. Метаболизируется в печени.

Показания

Дифенин показан при следующих патологиях:

• большие судорожные припадки;
• эпилептический статус;
• нарушения сердечного ритма при органических поражениях ЦНС;
• передозировка сердечными гликозидами;
• невралгия тройничного нерва.

Применяется как профилактическое средство для предотвращения эпилепсии в нейрохирургии.

Противопоказания

Запрещено применение Дифенина при сердечной недостаточности, атриовентрикулярной блокаде, синусовой брадикардии. Не назначается при печеночной или почечной недостаточности, порфирии.

С осторожностью используется для детей с рахитом, у пожилых и диабетиков, при хроническом алкоголизме. Противопоказано сочетание с Делавирдином.

Побочные реакции

При лечении препаратами на основе фенитоина отмечаются такие побочные эффекты, как тошнота, рвота, нервозность, головокружения. При лабораторном исследовании крови может отмечаться лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, панцитопения.

Не исключены такие нежелательные реакции, как утолщение губ и контуров лица, остеопороз, кожные высыпания, дерматит, системная красная волчанка. Аллергическая реакция сопровождается анафилаксией.

Карбамазепин

Препараты на его основе показаны при психомоторных и больших судорожных припадках. Карбамазепин отпускается в таблетках с концентрацией действующего вещества 0,2 г.



Фармакологические свойства

Препараты, применяемые при судорогах в ногах и генерализованных судорожных припадках, действуют путем блокады натриевых каналов и снижения синаптического проведения нервных импульсов.

Карбамазепин стабилизирует мембраны нервных волокон и предотвращает возникновение нейрональных разрядов. Выбирать препарат для ног следует после дополнительных консультаций с кардиологом и флебологом.

Показания к применению

Карбамазепин показан при следующих патологиях:

• эпилепсия;
• судорожные приступы;
• тонико-клонические судорожные приступы;
• смешанные формы судорог;
• алкогольная абстиненция;
• острые маниакальные состояния.

Может применяться при невралгии языкоглоточного и тройничного нервов в составе комплексной терапии.

Противопоказания

Не назначают Карбамазепин пациентам с атриовентрикулярной блокадой, угнетением костного мозга и печеночной порфирией, в том числе при поздней порфирии кожи. Запрещено комбинирование с ингибиторами МАО.

Побочные реакции

Чаще всего отмечаются нежелательные реакции со стороны центральной нервной системы: головокружения, головная боль, сонливость, мигрень, слабость. Прием Карбамазепина может сопровождаться нежелательными эффектами со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота.

Аллергические проявления характеризуются крапивницей, кожными высыпаниями, васкулитом, лимфаденопатией. При нарушениях со стороны других органов в результате аллергии следует отменить прием препарата.

Клоназепам

Представитель группы производных бензодиазепина. Выпускается в форме таблеток с концентрацией активного вещества - клоназепама - 2 мг. В составе содержится лактоза.




Фармакологические свойства

Влияет на множество структур центральной нервной системы, на лимбическую систему и гипоталамус, структуры, связанные с регуляцией эмоциональных функций. Усиливает тормозное действие ГАМК-ергических нейронов в коре головного мозга.

Уменьшает активность норадренергических, холинергических, серотонинергических нейронов. Действует как противосудорожное, успокаивающее, противотревожное и снотворное средство.

Показания

Применение Клоназепама показано в следующих случаях:

• все формы эпилепсии у взрослых и детей;
• эпилептические припадки - сложные и простые;
• вторично обусловленные простые припадки;
• первичные и вторичные тонико-клонические припадки;
• миоклоническое и клонические судороги;
• синдром Леннокса - Гасто;
• синдром пароксизмального страха.

Может применяться для устранения страхов, фобий, в частности боязни открытых пространств. Не применяется для лечения фобий у несовершеннолетних пациентов.

Противопоказания

Противопоказано применение Клоназепама при нарушении дыхательной функции или дыхательной недостаточности, при расстройствах сознания и ночном апноэ.

Запрещено назначение пациентам с остроугольной глаукомой, миастенией, в период грудного вскармливания. Противопоказанием служит тяжелая дисфункция печени и/или почек.

Побочные реакции

Наиболее частые нежелательные реакции наблюдаются со стороны центральной нервной системы: утомляемость, мышечная слабость, нарушение координации движений, головокружение. Симптомы временные и исчезают самостоятельно или при снижении дозировки.

При длительном лечении развивается явление замедленной речи и ослабленной координации, расстройства зрения в виде двоения в глазах. Возможны аллергические реакции.

Ламотриджин

Один из наиболее популярных препаратов против судорожных припадков и эпилепсии. Выпускается в форме таблеток. В одной таблетке содержится 25, 50, 100 или 200 мг ламотриджина.

В составе препарата находится также моногидрат лактозы.



Фармакологические свойства

Противосудорожный препарат, механизм действия которого связан с блокированием потенциал-зависимых натриевых каналов пресинаптической мембраны. Препарат действует так, чтобы в синаптическую щель не поступал глутамат – аминокислота, играющая решающую роль в формировании эпилептического припадка.

Показания и противопоказания

Взрослым и детям от 12 лет Ламотриджин назначается в качестве основной и дополнительной терапии эпилепсии, включая парциальные и генерализованные приступы. Эффективен в отношении тонико-клонических приступов и припадков, связанных с синдромом Леннокса - Гасто.

Ламотриджин применяется в детском возрасте от 2 лет по тем же показаниям.

Противопоказанием служит повышенная чувствительность к действующему веществу или другим составляющим препарата.

Противосудорожные препараты применяются для уменьшения или полного устранения судорог в мышцах, а также приступах эпилепсии. Данная группа лекарственных средств может использоваться для судорог, которые имеют разную природу происхождения.

Если человека часто беспокоят такие проявления, это одна из первых причин, по которым нужно обратиться к врачу. Такие проявления могут говорить о развитии серьёзных заболеваний как на почве нервной системы, так и в других органах.

• Судороги могут проявляться у человека в различные периоды жизни начиная с детских лет.Наиболее частым причинам их проявления считаются:
• Врождённые пороки развития в головном мозге. В таких случаях судороги начинают появляться уже с раннего детства.
• Недостаточное насыщение тканей кислородом.
• Нехватка необходимых микроэлементов.
• Черепно-мозговые травмы.
• Опухоли мозга.
• Высокая температура при ОРВИ.
• Интоксикация организма в результате отравления.
• Эпилепсия.

Для того чтобы избавиться от проблемы, необходимо поставить точный диагноз. Это необходимо для того, чтобы назначить противосудорожные средства именно с учетом индивидуальных особенностей организма человека.

При возникновении судороги, человек испытывает не только спазм, но и сильные болевые ощущения. Действия противосудорожных препаратов должно быть направлено на устранение симптомов, купирования признаков, снятие болевых ощущений. Данные препараты должны снизить болевые ощущения, устранить спазм мышц без угнетения центральной нервной системы.

Любое противосудорожное средство подбирается индивидуально, учитывая сложность и степень развития патологии. В зависимость от тяжести заболевания медикаменты могут назначаться как для приема всю жизни, так и для отдельных фаз заболевания.

Основы терапии при судорогах

Лечение судорожных проявлений должно быть комплексным. Для этого используются препараты различного воздействия:

• Средства нестероидного типа, которые обладают противовоспалительным эффектом. Они направлены на снижение температуры тела, устранение болевых ощущений.
• Медикаменты анальгетической группы.
• Средства для устранения мышечных спазмов.
• Препараты для наружного применения, мази и гели, которые используются для обработки мест воспаления при спазме мышц.
• Успокоительные препараты для нормализации работы нервной системы.
• Противосудорожные средства, направленные на устранение болевых симптомов.

Часть из назначенных препаратов обладает эффектом задержки развития аллергических реакций.

К основным группам противосудорожных препаратов относятся:

• Иминостильбены – они направлены на снятие напряжения в мышцах, после их приема наблюдается улучшение настроения пациента.
• Барбитураты — противосудорожные средства, обладающие успокоительным средством. При приеме препаратов данной группы необходимо учитывать, что они способствуют снижению артериального давления и обладают снотворным эффектом.
• Противосудорожное лекарство на основе бензодиазепина. Такие виды препаратов обладают выраженным эффектом, чаще всего они применяются при эпилепсиях и длительных невралгических нарушениях.
• Сукцининиды — противосудорожные средства для снятия спазма отдельных мышц при невралгии. Пить препараты данного вида нужно с осторожностью, так как возможны побочные явления в виде тошноты и нарушения сна.

Назначение препаратов производится на основании природы происхождения судорог.

Препараты при эпилепсии

Любые препараты должен назначать только врач, так как у них есть множество противопоказаний. К популярным противосудорожным препаратам относятся:

• Бензобамил – препарат обладает мягким воздействием на организм, обладает низкой токсичностью. Противопоказано средство для людей с патологиями почек, заболеванием сердца.
• Примидон — противосудорожный препарат, который используется при тяжелых формах эпилепсии. Он оказывает мощное воздействие на нейроны затормаживающего характера.
• Фенитон – средство, применяемое при незначительной заторможенности нервных окончаний. Его назначают пациентам при частых судорогах.
• Вольтарен — противосудорожное средство при неврологических нарушениях в области позвоночника.

Препараты при судорогах в ногах

Спазм икроножных мышц чаще всего возникает из-за патологий сосудов, перенесенных травм, а также из-за нехватки в организме микроэлементов. Снять спазм можно с помощью противосудорожных препаратов для ног. В комплексе могут использоваться таблетки и мази.

Самые популярные противосудорожные препараты при судорогах в ногах:

• Детралекс – препарат способен снизить венозное напряжение. Его назначают для укрепления стенок сосудов, капилляров. Регулярный прием снизит проявление судорог. Детралекс назначается при ночных судорогах, тяжести в ногах, венозной недостаточности. Это средство от судорог не только снимает неприятный симптом, но и устраняет причину возникновения патологии. Благодаря действию противосудорожного препарата снимается воспалительный процесс и улучшается кровоток. В качестве побочных явлений возможно возникновение аллергических реакций. В связи с этим препарат не назначается детям до 18 лет и беременным женщинам.

• Венофлебин – это лекарство от судорог в ногах в виде гранул. Оно помогает избавиться от болезненных ощущений при варикозном расширении вен. Таблетки принимаются за полчаса до приема пищи по 8 гранул 4 раза в сутки. Их нужно рассасывать под языком. При остром состоянии 40 гранул разводят в воде и выпивают за один раз. Из побочных эффектов может проявляться аллергия из-за передозировки препарата.

• Венарус — таблетки от судороги в ногах, повышающие упругость стенок сосудов, восстанавливающие кровоток. Назначается при тяжести в ногах, венозной недостаточности. Препарат может использоваться для лечения варикозного расширения вен в период беременности. Курс лечения определяется специалистом.

• Троксевазин — противосудорожное средство, направленное на устранение хронических проблем с кровеносными сосудами. Основное действующее вещество снижает ломкость капилляров, укрепляет сосуды. Средство применяется после перенесенных травм, варикозной недостаточности, повышенном давлении.

• Рутаскорбин – это название таблеток от судорог известно многим. Они оказывают положительное воздействие на весь организм. Средство применяется при нехватке витаминов, поражении капилляров, отечности в ногах.

Часто судорог в конечностях возникают из-за нехватки в организме человека определенных компонентов. В таком случае таблетки от судороги в ногах должны содержать такие микроэлементы, как калий, магний и кальций.

В качестве таких медикаментов назначаются:

• Аспаркам – препарат в составе содержит калий и магний. Используется как для лечения, так и для профилактики судорог в конечностях.
• Пропанорм — противосудорожное средство, которое имеет ряд побочных эффектов. Без получения полной консультации врача принимать его нельзя. Пропанорм используется для полноценного лечения судорог в конечностях.
• Кальций Д3 – противосудорожный препарат, назначаемый для быстрого восполнения организма кальцием.
• Магний В6 – способствует улучшению нервного возбуждения мышц. В качестве побочных явлений могут возникать аллергические реакции.

Противосудорожные препараты для детей

Так как любое противосудорожное средство действует угнетающе на нервную систему, а также на дыхательный центр, подбирать препараты для детей нужно с большой осторожностью.

Противосудорожные препараты для детей должны соответствовать нескольким критериям. Они не должны оказывать подавляющее воздействие на психику ребенка. Давать детям можно только гипоаллергенные препараты, не вызывающие привыкание.

Чаще всего детям выписываются следующие препараты:

• Карбамазепин – препарат снижает болевые ощущения у пациентов, страдающих невралгией. После нескольких дней приема средства снижается чувство тревожности, уменьшается агрессивность у подростков, заметно улучшается настроение. Приступы эпилепсии становятся реже. Препарат выписывают для детей начиная с трех лет.

• Зептол — лекарство от судороги в ногах с обезболивающим эффектом. Его назначают при невралгии троичного нерва и эпилепсиях. Производится в форме таблеток и предназначено для детей с трех лет.
• Вальпарин — противосудорожный препарат, не угнетающий дыхание. Средство не влияет на артериальное давление, может быть назначен детям с самого рождения. Чаще всего используется при судорогах при высокой температуре. Детям до трех лет препарат назначается в инъекциях.

• Конвулекс – противосудорожные препараты для детей с мягким успокоительным эффектом. Он способен справиться с судорогами различной природы происхождения. Средство выпускается в таблетках, каплях и капсулах.
• Сибазон – это транквилизатор с противосудорожным эффектом. Принимать нужно с осторожностью, так как способен снижать артериальное давление. Производится в таблетках и для внутривенных инъекций. Может назначаться для купирования приступов у детей с одного года.

Если у ребенка наблюдаются судороги, никаких действий самостоятельно предпринимать нельзя. Родителям необходимо срочно вызвать скорую помощь и до ее приезда наблюдать за ребенком. Никакое противосудорожное средство давать без назначения врача нельзя.

Если ночные судороги повторяются регулярно, необходимо обращаться к врачу. Важно правильно установить причину возникновения этого явления, чтобы грамотно подобрать нужные препараты.

Рассмотрим, механизм действия противосудорожных средств, список препаратов при эпилепсии, невралгии, сопровождающихся судорогами, показания и противопоказания к применению, побочные эффекты лекарств.

Классификация противоэпилептических препаратов

Задача противосудорожных препаратов – устранение мышечных спазмов (судорог), предупреждение, купирование приступа эпилепсии. Это обширная группа фармакологических средств, различающихся между собой по химическому строению, механизму действия. Лечение этими лекарствами проводят до полного выздоровления или пожизненно (генетические болезни, хронизация острых форм).

По химическому составу выделяют:

• Барбитураты – производные барбитуровой кислоты, таблетки, угнетающие ЦНС (например, Фенобарбитал).
• Вальпроаты – содержат вальпроевую кислоту, либо ее соли, купируют приступ эпилепсии, мигрени (например, препарат Ацедипрол).
• Производные гидантоина (имидазолидина) – гетероциклические соединения в результате двойной конденсации гликолевой кислоты и мочевины купируют судороги, похожи по строению на антидепрессанты (например, таблетки Дифенина).
• Иминостильбены – оказывают локальное действие на распространение электрического потенциала по нейронам, мягко снимают судороги, рекомендованы даже детям (например, препарат Карбамазепин);
• Производные оксазолидиндиона сегодня применяются редко для лечения эпилепсии с малыми пароксизмами, невралгии тройничного нерва (например, Триметин).
• Сукцинимиды – соли янтарной кислоты для лечения малых форм эпилепсии (например, препарат Этосуксимид).
• Миорелаксанты – снижают тонус, спазмы скелетной мускулатуры, уменьшая двигательную активность (например, Мидокалм).
• Бензодиазепины – универсальные психоактивные вещества, проявляющие , седативное, противотревожное, миорелаксирующее, противосудорожное действие (например, препарат Клоназепам).

По механизму действия все противосудорожные препараты делятся на:

• Блокаторы натриевых каналов: вызывают модификацию ионных токов (корректируют проведение импульсов), пролонгируют инактивацию натриевых каналов, не действуют на открытые и закрытые каналы, могут вызывать нистагм, атаксию, демонстрируя противосудорожный эффект (например, препарат Дифенин).
• Блокаторы кальциевых каналов: точка приложения – таламокортикальный путь, где препараты блокируют каналы кальция, тем самым угнетая активность возникшего патологического очага, параллельно нормализуют ритм сердца, купируют судороги, минус – угнетают кроветворение, негативно влияют на почки (например, Этосуксимид).
• Активаторы ГАМК: стимулируют процессы синтеза ГАМК (гамма аминомасляная кислота, важнейший тормозной нейромедиатор ЦНС), чем проявляют противосудорожные свойства (например, Ацедипрол).
• Ингибиторы глутамата и аспартата: угнетают передачу нервных импульсов в цепочке на участке этих аминокислот, снимая судороги (например, Ламотриджин).
• Комбинированного действия: влияют на аминокислотную передачу обоими способами, плюс демонстрируют антиспастический, противосудорожный эффект (например, Фелбамат).

Такая классификация имеет значение при разработке оптимальной схемы лечения эпилепсии или судорог иной этиологии.

Препараты выбора

Назначение противосудорожных препаратов – прерогатива врача, они все отпускаются в аптеках только по рецептам, даже заказ в Сети не изменит ситуацию. Курьер обязан при доставке спросить рецепт, иначе будет нарушено законодательство РФ.

К самым эффективным и востребованным противосудорожным средствам относятся:

• Фенобарбитал – эталонный препарат группы. Прекрасно влияет на ЦНС, но может вызвать одышку, повышение АД. Не совместим с алкоголем. Противопоказан беременным.
• Финлепсин – блокирует натриевые каналы, демонстрирует свойства анальгетика, антидепрессанта, купирует судороги при поражении тройничного и языкоглоточного нерва.
• Прегабалин – , успокаивает, препарат используется в качестве фона или в комбинации с другими средствами против судорог.
• Клоназепам – купирует миоклонические, непроизвольные судороги, расслабляя мышцы. Провоцирует дискомфорт при движении, апатию. Таблетки не совместимы с алкоголем. Противопоказаны при беременности, лактации, почечной недостаточности.
• Фенитоин – препарат показан при эпилепсии, способен тормозить возбудимость нервных рецепторов, стабилизируя клеточные мембраны, может спровоцировать вертиго и нистагм, но всегда проявляет противосудорожные свойства.
• Примидон – купирует психомоторные приступы судорог. Таблетки локально снимают спазмы на пораженном участке.
• Бекламид – показан при генерализованных судорожных приступах, купирует спастическое состояние. Препарат аллергичен.
• Карбамазепин эффективен при длительных приступах судорог, улучшает настроение пациентов, поскольку успокаивает ЦНС, но при этом вызывает сонливость. Таблетки не назначаются беременным.
• Ламотриджин – лекарство стабилизирует нейроны головного мозга, пролонгирует ремиссию между приступами эпилепсии вплоть до полного их прекращения. Снижает концентрацию, внимание. Способен вызвать возбуждение, поэтому не применяется в пожилом и детском возрасте. Противопоказан при нарушении функции печени, почек.
• Вальпарин – препарат, который снимает мышечный спазм при эпилепсии.
• Вольтарен – , способное купировать судороги, возникающие в результате неврологических расстройств в области позвоночника.
• Кетонал – , снимающие судорожный синдром, спровоцированный болью разной локализации.
• Бензобамил – минимально токсичен, поэтому препарат используют даже у детей, мягко успокаивает ЦНС. Вызывает нистагм, противопоказан беременным.
• Вальпроат натрия применим при тяжелых припадках. Препарат блокирует генерирование электрических импульсов головным мозгом, проявляя противосудорожный эффект, не рекомендован беременным, пациентам с эндокринными патологиями, нарушением функции печени.
• Кеппра – современное лекарство от эпилепсии.
• Ксанакс – психотроп, снимает судороги в ногах, страх, обладает снотворным эффектом.
• Актинервал – антидепрессант, устраняет чувство тревоги, судороги.

Применение в детском возрасте

Главное требование, предъявляемое к противосудорожным (противоэпилептическим) препаратам у детей – способность мягко, но существенно понижать возбудимость ЦНС. К сожалению, практически все средства имеют серьезные негативные эффекты: угнетают дыхание, повышают АД, действуют раздражающе на кишечник. В связи с этим, по уровню опасности лекарства делят на две группы:

• максимально угнетающие дыхательный центр: например, таблетки Хлopaлгидpaта, бapбитypaтов, Магния сульфата;
• минимально влияющие на дыхательную функцию: например, препараты Лидокаина, Дроперидола, Натрия оксибутирата.

Основные медикаменты разных групп представлены в таблице:

Показания и противопоказания

Противосудорожные препараты назначаются врачом в соответствии с причиной, вызвавшей патологию, это может быть:

• эпилепсия разного генеза и степени тяжести;
• судороги нижних, верхних конечностей;
• остеохондроз;
• плоскостопие;
• обезвоживание;
• перенапряжение мышц при занятиях спортом или тяжелой физической нагрузке;
• алкоголизм;
• болезнь Паркинсона или Аддисона;
• циррозы печени;
• заболевания периферических нервов, сосудов;
• опухолевый рост;
• сахарный диабет.

Помимо этого, отсутствие регулярной двигательной активности со временем приводит к набору лишних килограммов, атрофии мышц, судорогам.

Общими противопоказаниями к приему антиконвульсантов являются:

• индивидуальная непереносимость компонентов;
• беременность, лактация;
• возрастные ограничения в соответствии с инструкцией по использованию средства (старики и дети);
• нарушения функции печени, почек;
• гипертензия или гипотензия;
• психические расстройства.

Поскольку противоэпилептических, противосудорожных средств сегодня очень много, все они относятся к разным фармакологическим группам, ориентироваться на противопоказания следует, тщательно изучив инструкции к каждому конкретному препарату.

Побочные эффекты

Противосудорожные препараты при приеме опасны негативными проявлениями:

• развитием малокровия;
• чувством постоянной сонливости;
• гипотонией;
• аллергизацией (сенсибилизацией) организма;
• гормональный дисбаланс.

Дифенин следует отметить особо, лекарство вызывает гиперплазию десен.

Противосудорожные препараты являются лекарственными средствами борьбы с судорогами, как с основным проявлением эпилепсии. Более правильным считается термин «противоэпилептические» препараты, поскольку они используются для борьбы с эпилептическими приступами, которые далеко не всегда сопровождаются развитием судорог.

Противосудорожные препараты, на сегодняшний день, представлены довольно большой группой средств, однако продолжаются поиски и разработка новых лекарственных препаратов. Это связано с многообразием клинических проявлений . Ведь существует много разновидностей припадков с различными механизмами развития. Поиск инновационных средств обуславливается также резистентностью (устойчивостью) эпилептических припадков к некоторым уже существующим препаратам, наличием у них побочных эффектов, которые осложняют жизнь пациенту и некоторыми другими аспектами. Из этой статьи Вы почерпнете для себя сведения об основных противоэпилептических средствах и особенностях их применения.

Некоторые основы фармакотерапии эпилепсии

Особенностью применения препаратов является их хорошая переносимость. Среди побочных эффектов наиболее часто встречаются:

• головокружение и сонливость;
• сухость во рту, нарушение аппетита и стула;
• нечеткость зрения;
• эректильная дисфункция.

Габапентин не используют у детей до 12 лет, Прегабалин запрещен до 17 лет. Не рекомендованы препараты и беременным женщинам.

Фенитоин и Фенобарбитал

Это «ветераны» среди лечебных препаратов при эпилепсии. На сегодняшний день, они не являются препаратами первой линии, к ним прибегают только в случае резистентности к лечению другими лекарственными средствами.

Фенитоин (Дифенин, Дигидан) может применяться при всех типах припадков, за исключением абсансов. Достоинством препарата является его низкая цена. Эффективная доза – 5 мг/кг/сутки. Препарат нельзя применять при проблемах с печенью и почками, нарушениях сердечного ритма в виде различных блокад, порфирии, сердечной недостаточности. При использовании Фенитоина могут наблюдаться побочные эффекты в виде головокружения, повышения температуры тела, возбуждения, тошноты и рвоты, дрожания, избыточного роста волос, увеличения лимфатических узлов, повышения содержания глюкозы в крови, затруднения дыхания, аллергических сыпей.

Фенобарбитал (Люминал) используется в качестве противосудорожного препарата с 1911 г. Применяется при тех же разновидностях припадков, что и Фенитоин, в дозе 0,2-0,6 г/сутки. Препарат «отошел» на второй план в связи с большим количеством побочных эффектов. Среди них наиболее часто встречающимися являются: развитие бессонницы, появление непроизвольных движений, ухудшение когнитивных функций, сыпи, снижение артериального давления, импотенция, токсическое действие на печень, агрессивность и депрессия. Препарат запрещен при , алкоголизме, наркотической зависимости, тяжелых заболеваниях печени и почек, сахарном диабете, выраженной анемии, обструктивных заболеваниях бронхов, при беременности.

Леветирацетам

Один из новых препаратов для лечения эпилепсии. Оригинальный препарат носит название Кеппра, дженерики – Леветинол, Комвирон, Леветирацетам, Эпитерра. Используется для лечения как парциальных, так и генерализованных припадков. Суточная доза составляет, в среднем, 1000 мг.

Основные побочные эффекты:

• сонливость;
• астения;
• головокружение;
• боли в животе, нарушение аппетита и стула;
• сыпи;
• двоение в глазах;
• усиление кашля (если есть проблемы со стороны дыхательной системы).

Противопоказаний всего два: индивидуальная непереносимость, период беременности и лактации (потому что влияние препарата не изучалось при таких состояниях).

Список существующих препаратов от эпилепсии можно продолжить и далее, поскольку идеального лекарства пока не существует (уж слишком много нюансов в лечении эпилептических припадков). Попытки создания «золотого стандарта» для лечения этого заболевания продолжаются.

Подводя итог выше сказанному, хотелось бы уточнить, что любой препарат из противосудорожных средств не является безвредным. Нужно помнить, что лечение должно проводиться только врачом, ни о каком самостоятельном выборе или смене препарата не может быть и речи!

Обновлено: 10.10.2019 14:57:59

Эксперт: Борис Каганович

*Обзор лучших по мнению редакции сайт. О критериях отбора. Данный материал носит субъективный характер, не является рекламой и не служит руководством к покупке. Перед покупкой необходима консультация со специалистом.

Не нужно обладать медицинским образованием, чтобы понять, что такое судороги. Все они были у каждого из нас. Судорога - это болезненное, непредсказуемое, и непроизвольное сокращение скелетных мышц. Но бывает, что мышца всего лишь слегка подрагивает. Так, например, может самопроизвольно подергиваться глаз, а точнее – веко. Это не судорога, а фасцикуляция, то есть не синхронное непроизвольное сокращение всей мышцы, а подрагивание отдельных волокон, которые иннервируются малой моторной веточкой. Это может беспокоить и надоедать, но чаще всего, к теме статьи не относится.

Что такое судороги?

Вот пример истинных, но локальных судорог. Пожилые люди, а также пациенты с сердечной недостаточностью и отеками довольно часто принимают мочегонные препараты. Очень известен и эффективен Фуросемид, или Лазикс, который обладает выраженным диуретическим эффектом. Но при этом у него есть важный недостаток: он из организма вместе с жидкостью выводит и калий. Поэтому если принять его в большой дозе, и одновременно не компенсировать будущую потерю калия путем (таблетки Панангин или Аспаркам), то можно достичь состояния гипокалиемии, при котором концентрация калия в плазме крови понижается. Характерным симптомом гипокалиемии после приема диуретиков будут судороги, чаще всего ночью, и чаще всего в икроножных мышцах. Это самая частая причина судорог от самовольной передозировки диуретиков.

Физиологическая судорога может возникнуть и при купании в холодной воде, основанная на рефлексе тонического сокращения – приказ на интенсивную работу в условиях спазма сосудов и недостатка питательных веществ.

К этим примерам можно прибавить еще целый ряд причин, которые знакомы врачам. Это:

1. менингит, или воспалительное заболевание мозговых оболочек;
2. энцефалит, воспаление вещества мозга;
3. фебрильные судороги у детей, которые безопасны, но которых очень боятся родители;
4. тонические судороги при столбняке, которые бывают настолько сильными, что даже ломаются кости.

Но в настоящем в материале речь пойдет совсем о других судорогах, и об иных лекарственных средствах – не о Панангине, и не о средствах для наркоза, которыми купируют опистотонус (разлитые судороги) при столбняке. Они помогают при тех судорогах, которые рождаются не в самой мышце или в группе мышц, а в коре головного мозга. Одновременный синхронный разряд моторных или сенсорных нейронов, фокальная или общая «вспышка» приводит к возникновению или судорожного синдрома во всем его многообразии, или бессудорожных эквивалентов (чувствительная аура, вегетативная). Заболевание это носит название эпилепсия, или падучая болезнь. Но есть еще и эписиндром. А это что, и в чем его отличие?

Эпилепсия или эписиндром?

Кроме эпилепсии, которая считается первичным заболеванием с до конца неясными причинами, судорожный синдром (эписиндром) может спровоцировать и другая патология, например опухоль головного мозга, или опухоль мозговой оболочки, которая периодически сдавливает и раздражает кору головного мозга. Такое состояние, при котором имеется явная причина раздражения коры, называется не эпилепсией, а эписиндромом. Эписиндром считается вторичным явлением, и важно вовремя найти эту причину. Довольно часто это синдром встречается, как следствие тяжёлой черепно-мозговой травмы, как последствие гнойного энцефалита и менингита, и при других состояниях. Если, несмотря на все настойчивые поиски причины, они не увенчались успехом, а у пациента есть периодически явная клиника припадков, или их эквивалентов, то выставляется диагноз эпилепсии.

Роль ЭЭГ в диагностике эпилепсии

Для диагностики эпилепсии и эписиндрома существует, кроме явной клиники, всего лишь один, но очень точный способ инструментальной диагностики, который применяется в разных вариантах. Это запись ЭЭГ, или электроэнцефалограммы, которая улавливает биотоки нейронов головного мозга. Если на энцефалограмме присутствуют особые, патологические ритмы, например комплексы пик-волна, то у пациента имеется повышенная судорожная готовность, и эпилептическая активность. Такому человеку не дадут разрешение на вождение автомобиля, он не может служить в вооруженных силах, не будет лётчиком, поскольку в любой момент эта судорожная готовность, зарегистрированная на энцефалограмме, может проявиться реальным припадком. Есть и бессудорожные эквиваленты, которые тоже нужно обязательно лечить.

Вот для лечения эпилепсии, и судорог, вызванных фокальными разрядами различных участков коры головного мозга, и существуют противосудорожные препараты. Другое их название - противоэпилептические средства, ПЭП.

Не стоит думать, что длительное, а иногда и пожизненное лечение при установленном диагнозе эпилепсии этими средствами имеет целью только лишь предотвратить появление судорожного синдрома, хотя это тоже очень важно. Приём противоэпилептических препаратов позволяет предупредить развитие характерных изменений личности, которые называются эпилептоидной психопатией. Для нее свойственны злопамятность, излишняя патологическая обстоятельность, щепетильность, мнительность, нелепый контраст употребления в обиходе уменьшительно-ласкательных существительных («ножичек», «постелька») в сочетании с жестокостью.

Эпилепсия - довольно часто диагностируемое заболевание, и является для развитых странах социальной проблемой. Так, в США, около 1% а населения имеет различные диагнозы, относящиеся к этому заболеванию, и чаще эпилепсии диагностируется только лишь инсульт. Всего в мире около 50 миллионов пациентов, а частота встречаемости в России в среднем – 7 случаев на 2000 населения, или 1 случай на 285 человек. Это довольно много, и ПЭП востребованы. Прежде, чем рассматривать противосудорожные препараты и их влияние на организм, - немного из истории лечения падучей.

Из истории лечения эпилепсии

Пожалуй, настоящее, научное эпилепсии началась с середины XIX века. До этого больные изолировались, жили в монастырях, считались юродивыми или прорицателями истины. Правда, иногда их пытались лечить и трепанацией черепа, что чаще заканчивалось смертью.

Первым успешным препаратом, который действительно имело эффективность, - был бромид калия, и соединения брома стали использовать как успокоительные и средства от судорог. Причиной назначения препаратов брома была одна из ложных теорий, которая считала, что эпилепсия возникает вследствие избыточного полового влечения, и пациента надо успокоить. С бромом просто «угадали», так же, как и с другими средствами. Около 50 лет эпилепсию лечили препаратами брома, но истинно противосудорожной активностью они не обладают, и всего лишь угнетают функции центральной нервной системы.

Но с началом XX века был открыт первый препарат с истинной противосудорожной активностью из группы барбитуратов, который называется фенобарбитал. Долгие десятилетия он применялся для лечения различных форм эпилепсии, и применяется до сих пор, правда, с серьезными ограничениями. Удивительно, но фенобарбитал - это единственный безрецептурный препарат из группы барбитуратов в России, который можно приобрести совершенно свободно, правда, не в чистом виде. Он входит в состав обычного Валокордина или Корвалола, вместе с мятным маслом, хмелевым маслом, этилбромизовалерианатом и этиловым спиртом, оказывая успокоительное и снотворное действие.

Затем открытия посыпались, как из рога изобилия. В тридцатые годы был найден фенитоин, в конце шестидесятых - карбамазепин, которые до сих пор считается «золотым стандартом» в лечении эпилепсии. Затем, с восьмидесятых-девяностых годов в схемах лечения стали применяться противоэпилептические препараты 2 и 3 поколения. В данной статье и рассматриваются самые известные средства, принадлежащие к первому и второму поколениям - доступным и популярным языком.

Все препараты для лечения эпилепсии должны препятствовать спонтанному развитию общего импульса, поражающего весь нейрон. Для этого необходимо снизить активность нейронов, то есть – снизить потенциал действия, и способности нервной клетки принимать от других нейронов и передавать возбуждение. Это достигается различными механизмами. Вначале будут рассмотрены противоэпилептические средства первого поколения, а затем - и более современные. Для каждого лекарственного препарата будут приведены синонимы, и коммерческие названия, зарегистрированные на территории Российской Федерации. Для препаратов будет дан диапазон розничных цен, актуальных для аптек всех форм собственности на территории Российской Федерации для сентября 2019 года.

Обзор современных препараты от судорог (противоэпилептические препараты, ПЭП)

ПЭП первого поколения

Удивительно, но вся противоэпилептическая активность лекарств первого поколения была обнаружено в результате случайных исследований. Не было целенаправленных поисков или модификаций уже известных препаратов в поисках более высокой активности. Случайно были найдены фенобарбитал, фенитоин, вальпроат, этосуксимид и другие лекарственные средства. Рассмотрим те из них, которые до сих пор помогают пациентам, даже с тяжелыми формами эпилепсии, а в некотором случае их до сих пор предпочитают эпилептологи даже новейшим препаратам.

Карбамазепин (Финлепсин, Тегретол)

Карбамазепин является, пожалуй, наиболее широко используемым противоэпилептическим средством. Наверное, на долю всех остальных препаратов приходится меньший объём продаж, чем на долю только лишь карбамазепина.

И это потому, что его фармакологическое действие - не только противосудорожное, но также ещё обезболивающее. Он очень хорошо снимает особый вид боли, нейропатическую боль. Эта боль развивается по механизму, похожему на вспышку активности нейронов при эпилептическом приступе. Эта боль возникает после герпетической невралгии, при невралгии тройничного нерва, и характеризуется очень быстрым, приступообразным течением, приступ похож на удар электрического тока, имеет неприятный, жгучим оттенком.

Кроме того, Карбамазепин применяется в психиатрии как нормотимик и противоманиакальный препарат. Карбамазепин действует, блокируя натриевые каналы, и тем самым запрещает потенциал действия нейронов. Это приводит к повышению сниженного судорожного порога, и снижает риск развития приступа. Показан Карбамазепин при простых, парциальных приступах, а также при генерализованных состояниях, которые и называются большим тонико-клоническим судорожным припадком.

Если он применяется у детей, то он хорошо уменьшает депрессию и тревогу, снижает потенциал раздражительности и агрессии. Также Карбамазепин назначается в лечении хронического алкоголизма, для купирования синдрома алкогольной абстиненции, таких симптомов, как повышенная возбудимость и тремор.

Существует и Карбамазепин в пролонгированной форме, который действует более длительно, например Финлепсин Ретард. Заслуга этой формы в том, что концентрация вещества в плазме крови более постоянна и стабильна, и меньше подвержена скачкам. Это улучшает противосудорожный эффект. Ввод в действие пролонгированной формы привел к возможности применять Карбамазепин всего лишь один раз в день.

Карбамазепин ежегодно входит в перечень жизненно необходимо важных лекарственных средств (ЖВНЛС), и стоит недорого. Так, Финлепсин в дозировке 200 мг № 50 стоит от 200 до 270 руб., а отечественной МНН-дженерик Карбамазепин производства «Оболенское», можно приобрести даже за 60 рублей. Конечно, есть подозрение, что он будет работать не так хорошо, как известные бренды.

Достоинства и недостатки

Достоинством Карбамазепина может считаться широта действия, он применяется при различных формах эпилепсии, и не только при ней. Он дешев, назначается без особых проблем на длительный период, но имеет некоторые ограничения. Его нельзя применять при выраженной анемии и снижении лейкоцитов в крови, при сердечных аритмиях (атриовентрикулярной блокаде), в случае повышенной чувствительности к трициклическим антидепрессантов, представителем которых он является.

Нужно соблюдать осторожность при сердечной недостаточности, и особенно в сочетании с хроническим алкоголизмом, в случае повышенной секреции антидиуретического гормона и недостаточности коры надпочечников, а также при глаукоме. Особенно нужно тщательно наблюдать за беременными женщинами, которые должны применять Карбамазепин в минимальных дозировках. Также недостатком является необходимость довольно часто принимать препарат (кроме ретардированной формы), до трех раз в сутки. На фоне Карбамазепина развиваются и различные побочные эффекты, чаще всего сонливость, головокружение, снижение аппетита и другие расстройства. Поэтому пациент после начала лечения обязательно должен наблюдаться у врача. Существуют также симптомы передозировки, и особые случаи взаимодействия с другими лекарствами, но все они известны, и хорошо изучены.

Вальпроевая кислота (Депакин-хроно, Конвулекс)

Этот препарат первого поколения широко известен у нас под названием Депакин-хроно, который выпускает компания Санофи, или Конвулекс, австрийской компании Валеант. Это лекарство дороже, чем Карбамазепин, в два, и даже в три раза. Депакин 500 мг № 30 стоит от 220 до 650 руб., а Конвулекс имеет примерно ту же стоимость.

Действующим веществом Конвулекса является вальпроевая кислота, поэтому эти лекарства специалисты называют вальпроатами – растворимыми солями этой кислоты. Они применяются в стационарах и амбулаторно, выпускаются в таблетках, в сиропе, и даже в ампулах для внутривенного применения.

Препарат, кроме противосудорожного эффекта, расслабляет мышцы, действуя как центральный миорелаксант (Мидокалм, Сирдалуд), и производит седативный эффект. Он усиливает концентрацию тормозного медиатора, гамма-аминомасляной кислоты, поскольку блокирует работу фермента, разрушающего этот медиатор.

Вальпроевая кислота показана при достаточно тяжелых расстройствах, например при эпилептическом статусе, когда она вводится внутривенно. Также лекарства применяются при больших, или генерализованных припадках у взрослых и детей, которые могут протекать различно. Лечат также Конвулексом специфические синдромы, которые вызывают тяжелое течение эпилепсии у детей, например Леннокса-Гасто или синдром Веста. Применяется препарат для лечения фебрильных детских судорог, а также с целью лечения маниакально-депрессивного психоза в психиатрии, который сейчас называется биполярным аффективным расстройством. Применяться препарат должен в тех дозировках и по той схеме, которую назначил врач, любое самолечение исключается.

Достоинства и недостатки

Препарат выпускается в самых разных лекарственных формах, и может использоваться и в педиатрии, и в психиатрической практике, и в купировании неотложных состояний. Плюс вальпроатов еще и в том, что средство эффективно при всех формах припадков и при всех разновидностях эпилепсии, поэтому с него можно начинать лечение любой формы эпилепсии, и вальпроевая кислота будет являться препаратом выбора, или первого ряда.

Препарат доступен, имеет всё же не очень высокую цену, но имеет ряд противопоказаний. Прежде всего, это тяжелые нарушения функции печени и поджелудочной железы, гепатит и панкреатит, снижение тромбоцитов в плазме крови, а также беременность и период грудного вскармливания. С большой осторожностью вальпроаты назначают детям, и особенно в возрасте до трех лет, а также, если ребёнок принимает сразу несколько противоэпилептических препаратов. Комбинация средств всегда меньше предсказуема, чем монотерапия.

Плюсом Конвулекса и Депакина может считаться довольно хорошая переносимость, и низкое количество побочных эффектов, которые зависят от дозы. Если же и есть побочные реакции, то это чаще всего тошнота, чувство усталости, мелькание мушек перед глазами, анемия или изменения массы тела, причём как в сторону увеличения так и в сторону уменьшения. В анализах у пациента может повыситься уровень билирубина, концентрация печеночных трансаминаз и азота.

Не следует сочетать у одного пациента одновременного назначения вальпроатов и карбамазепина, поскольку Конвулекс вместе с карбамазепином способствует более легкой передозировке последнего. Не стоит сочетать Конвулекс с фенобарбиталом, нейролептиками, антидепрессантами и некоторыми антибиотиками из группы карбапенемов.

Категорически запрещается на фоне лечения вальпроатами принимать алкоголь, как, впрочем, и в случае других лекарств, ведь приём этилового спирта облегчает появление эпилептических приступов. Сочетание приёма этанола и вальпроатов приводит к усиленному его токсическому влиянию на печень.

Этосуксимид (Суксилеп)

Этот препарат из группы противоэпилептических средств первого поколения может считаться, безусловно, самым дорогим. Флакон капсул, правда, в количестве 100 штук, будет стоить около 3000 руб., в аптеках он встречается нечасто, и даже может быть в дефиците. Если говорить о средней, оптимальной суточной дозе, то это - 15 мг на кг веса у взрослых. Поэтому человеку, который будет весить 80 кг, нужно будет в сутки 5 таких таблеток, а это значит, что упаковка за 3000 рублей закончится уже через 20 дней приёма. Стоимость месячного курса будет примерно 4500 руб.

Зачем применяется Суксилеп? Прежде всего, для лечения малых эпилептических припадков. Его ниша – это особые малые припадки с миоклоническим компонентом, импульсивные юношеские малые припадки, а также особые формы абсансов. Такая «узкая специализация» и позволила Суксилепу быть лидером в «узкой нише», востребованным, несмотря на его сравнительно высокую стоимость. Как и в любом другом случае, противоэпилептический препарат Суксилеп начинает применяться с титрованием дозы, постепенно её повышая на одну таблетку каждые 5 дней, пока припадки не сократятся или не исчезнут совсем. Повышать препарат можно, но только до предела - до дозировки не более 6 таблеток в сутки.

Достоинства и недостатки

Суксилеп обычно хорошо переносится, а из противопоказаний – это выраженные нарушения функции внутренних органов: печени и почек. Лекарство противопоказано у беременных и кормящих женщин, а побочные эффекты у этого препарата примерно такие же, как и у карбамазепина. Естественно, самое большой минус препарата - это его высокая цена и не всегда он бывает в аптеках. Но всё же, учитывая его уникальное действия на особые формы эпилепсии, приходится мириться с этими недостатками – ведь конкурентов пока нет. Препарат выпускается только импортный: французской компании Дельфарм Лилль, или немецкими компаниями - Йена Фарм, и Мибе Арцнаймиттель.

Фенобарбитал является действительно дешевым препаратом, и с него надо было начать обзор лекарств от судорог. Одна упаковка из 10 таблеток по 100 мг каждая, продаётся всего лишь за 23 руб. Практически монополию на производство фенобарбитала имеет Федеральное предприятие - Московский эндокринный завод. Кроме этой дозировки, он выпускается в таблетках по 50 мг, и по 5 мг.

Официальная инструкция к фенобарбиталу гласит, что он является не только противоэпилептическим, но и снотворным препаратом. Как и все барбитураты, он взаимодействует с особой структурой гамма-аминомасляной кислоты, и понижает возбудимость клеточных мембран нейронов. Фенобарбитал вызывает в большой дозировке сонливость, снотворный эффект и седацию. Именно поэтому он входит в состав Корвалола.

У фенобарбитала есть ещё важное свойство, не относящееся как эпилепсии. Он лечит желтуху, но только ту желтуху, которая связана с гемолитической болезнью новорождённых, и не является последствием вирусных и алкогольных гепатитов, цирроза печени. Кроме эпилепсии и судорожного синдрома у новорожденных, лекарство показано при спастическом параличе, возбуждении, нарушениях сна, если недоступны специальные, дорогие современные препараты.

Именно ради этого, для «затыкания дырок», и выпускается Корвалол. Если посчитать количество Корвалола, который ежегодно продается в России, то фенобарбитал даже чисто по весу, будет самым часто используемым противосудорожным препаратом, применяемым по другим показаниям. Принимать фенобарбитал следует осторожно, и только по рекомендации специалиста! Об этом мало кто знает, но всего 2г фенобарбитала, принятые внутрь, могут вызвать смертельный исход, а приём внутрь 1 г вызывает серьезное отравление. Это означает, что полстакана Корвалола, или 100 мл, выпитые, например, с целью алкогольного опьянения, содержат 1,82 г фенобарбитала, и после такой «дозы» можно не проснуться.

Достоинства и недостатки

О фенобарбитале или можно выразиться пословицей: «старый конь борозды не испортит». Это средство долгие годы, и даже десятилетия было эффективным противосудорожным препаратом, но его длительное применение, оказалось, вызывает существенные нарушения психических функций, приводящих к снижению интеллекта, угнетению памяти. Пациенты, которые долго время находились на монотерапии фенобарбиталом, развивали достаточно серьёзные психозы, особенно в детском возрасте.

При этом диапазон действия фенобарбитала на различные формы эпилепсии не такой широкий, как у карбамазепина или у вальпроевой кислоты, Например если речь идет о абсансной эпилепсии, то он напротив, утяжеляет течение этой формы болезни, и даже иногда провоцирует приступы. Поэтому в настоящее время фенобарбитал, несмотря на свою распространенность и дешевизну, считается наилучшим препаратом первого выбора только в том случае, если речь идет о судорожных припадках у новорождённых.

Средства от судорог второго поколения

С начала 1990 годов в клиническую практику входят средства от судорог второго поколения. Это такие ставшие теперь известными препараты, как Нейронтин и Ламиктал, Кеппра и Трилептал, Лирика и Топамакс. другие средства.

Если их сравнивать с лекарствами первого поколения, то их главное отличие - целенаправленный поиск, а не случайное открытие, и гораздо меньшее количество побочных эффектов. Лекарства первого поколения довольно часто влияли на различные ферментные системы, и тормозили, или увеличивали их активность. Это вызывало нежелательные всплески гормонального фона, провоцировали когнитивные расстройства. Поэтому в лечении эпилепсии средствами второго поколения больше простоты в схемах, а приверженность пациентов к лечению - значительно выше. Конечно, и стоимость этих препаратов выше.

Учитывая, что у пациентов, например, с генерализованной эпилепсией, возможно изменение личности, такая комплаентность, или приверженность, абсолютно необходима для достижения успеха. В общем, главным их отличием является большая безопасность и лучшая переносимость. Для того, чтобы не перечислять и не повторяться, сразу приведем здесь наиболее часто встречающиеся общие побочные эффекты для габапентина, топамакса и ламотриджина. Чаще всего, безусловно, возникало головокружение, а затем - преходящая диплопия, или двоение в глазах. На Топамаксе возникали расстройства речи, но самым частым всегда оставалась сонливость. Рассмотрим наиболее типичных и популярных представителей второго поколения средство для лечения судорог.

Пожалуй, Ламотриджин - это самый известный среди эпилептологов препарат второго поколения, и он является антагонистом фолиевой кислоты, и довольно хорошим блокатором натриевых каналов. Его роль - подавлять выход нейромедиаторов, которые возбуждают нейроны, в синаптическую щель. Он быстро всасывается при приеме внутрь, и достаточно долго живёт в организме, его период полувыведения - более 30 часов. Поэтому Ламотриджин можно принимать утром, один раз в день.

Показан ламотриджин к приёму у лиц старше 12 лет для лечения различных форм эпилепсии, перечисление которых ничего не дают человеку без медицинского образования. Например, это - комбинированная терапия рефрактерных парциальных эпилепсий, а также синдрома Леннокса-Гасто у детей. Но его можно применять и для лечения больших судорожных припадков, то есть генерализованной эпилепсии. Важно, что международная противоэпилептическая лига назвала его препаратом выбора для пожилых с высоким уровнем доказательности для лечения парциальных форм.

Средняя суточная доза Ламотриджина, например, в сочетании с карбамазепином - 400 мг. Также он применяется для лечения паркинсонизма, и уменьшения риска депрессии при биполярном расстройстве.

Оригинальный препарат Ламиктал, который производится компанией «Глаксосмиткляйн» из Великобритании, будет стоить, в среднем, 2000 руб. за упаковку (капсулы 100 мг №30), и этой упаковки может хватить на неделю. Соответственно, месячный курс лечения оригинальным препаратом обойдётся в 8000 руб. в месяц. Это для россиянина весьма и весьма дорого. Препарат Ламолеп компании Гедеон Рихтер обойдется по цене 1400 руб. в той же дозировке, и месячный курс будет стоить 5500, но это тоже высокая стоимость. Самый дешёвый аналог - это Ламотриджин, МНН-дженерик компании Канонфарма, и стоимость его - около 600 руб. за упаковку.

Достоинства и недостатки

Из побочных эффектов Ламотриджина самым частым, и, увы, неприятным и опасным, считаются кожные высыпания, или экзантема. Довольно редко она проявляется тяжёлым синдромом - Стивенса-Джонсона или Лайелла, когда кожа отслаивается, и это состояние опасно для жизни, и характеризуется высокой смертностью. Если только у пациента на фоне приема Ламотриджина появился малейший намек на изменение кожи, то препарат в срочном порядке отменяют, поскольку в большинстве случаев сыпь носит упорный и необратимый характер. Это конечно, очень серьёзный побочный эффект, но, к счастью, очень редкий. Развития этого можно избежать, если повышать дозу при подборе нужной концентрации очень медленно.

Другой «побочкой» можно назвать витилиго, сонливость и тошноту, снижение тромбоцитов в плазме крови, лейкопению и повышение печеночных трансаминаз. Но если говорить о побочных эффектах в популяции, то Ламотриджин переносится довольно хорошо. У пациентов, кроме противоэпилептического эффекта, улучшается настроение, он проявляет антидепрессивное действие и улучшает внимание. В том числе Ламотриджин хорошо лечит эпилепсию у пожилых, и особенно при наличии депрессии.

Оригинальный Топамакс, который произведен компанией Janssen Сilag из Швейцарии, стоит от 1100 до 1300 рублей за упаковку (60 капсул по 50 мг). Отечественный же аналог можно купить по цене около 190 руб., но нужно учитывать, что концентрация вдвое меньше, 25 мг, а количество капсул также вдвое меньше (30 шт.). Поэтому необходимо сразу умножать на четыре, чтобы сравнение было честным. И тогда эквивалентное количество топирамата, выпущенного в России, будет стоить около 800 рублей. Поэтому лучше немного дотянуть, и приобрести оригинальный швейцарский препарат.

Топамакс снижает частоту потенциала действия, и работает с гамма-аминомасляной кислотой, блокируя натриевые каналы. Показан он к лечению строго старше двухлетнего возраста, как впервые диагностированной эпилепсии, так и в составе комплексного лечения, вместе с другими препаратами. Важно, что Топамакс может применяться для профилактики приступов мигрени, и применяется только в межприступный период.

Применять Топамакс нужно, открывая капсулы, и смешивая их с какой-либо мягкой пищей, глотать сразу и не разжевывая. Можно глотать и целиком, но предварительное рассредоточение средства вызывает более быстрое и равномерное всасывание. Средняя суточная доза, которую нужно тщательно подбирать вместе с врачом, составляет примерно 300 мг. Это значит, что оригинального средства хватит на 10 дней, а стоимость месячного курса лечения будет составлять примерно 3300 рублей.

Достоинства и недостатки

Топирамат хорошо переносится, не возникает симптомов отмены, если понадобится резко отменить это средство. Чаще всего у пациентов отмечалось снижение массы тела, которое зависит от дозы. При наличии ожирения это весьма положительный, но, увы, не обязательный побочный эффект. Однако было и другое. Уменьшалась концентрация внимания, появлялось головокружение, сонливость, и слабость. Это значит, что на фоне лечения Топамаксом лучше не садиться за руль. Конечно, это касается лиц с мигренью, поскольку пациентам с эпилепсией запрещено вождение. Кроме того, топирамат противопоказан у беременных и кормящих женщин, и у пациентов с мочекаменной болезнью, поскольку средство может приводить к образованию кальциевых или фосфатных камней - оно защелачивает мочу. Особо должны наблюдаться женщины, принимающие гормональные контрацептивы на фоне приема Топамакса. Эффективность контрацептивов может значительно снижаться.

Леветирацетам (Кеппра, Комвирон, Леветинол, Эпитерра, Эпитропил)

Впервые Кеппру начала производить хорватская фирма Плива. Теперь её производит бельгийская компания UCB - Фарма, а в России средство производят в виде леветирацетама компании «Озон» и «Р-фарм». Одна упаковка таблеток Кеппры в количестве 30 штук будет стоить примерно 800 руб., по 250 мг. Отечественное лекарство обойдётся более чем вдвое дешевле, леветирацетам компании «Озон» в сентябре 2019 года можно купить за 315 рублей.

Этот препарат во многом остается загадкой, поскольку до сих пор неясен противоэпилептический механизм леветирацетама. Однако он применяется как при парциальных припадках, так и при первично генерализованных, больших припадках у взрослых и у детей старше 12 лет. Парциальные припадки могут иметь или не иметь вторичную генерализацию, но леветирацетам будет достаточно эффективен. Применяется он два раза в день, и начинается прием дозы по одной таблетке два раза в день. Это этап привыкания к препарату и оценки его переносимости. Через 2 недели дозу увеличивают вдвое, до 1 г в день. Обычно на этой дозировке начинается лечебный эффект, и в случае необходимости её можно повысить, но не более, чем вдвое, до 3 г в сутки. Кроме такой монотерапии, может быть и комплексная терапия, когда кроме леветирацетама, назначается какой-либо иной препарат, тогда расчет производится, исходя из дозировки на килограмм массы тела.

Достоинства и недостатки

Кеппра и качественный леветирацетам переносится хорошо, и достоверно повышает качество жизни пациентов. Из побочных эффектов чаще всего сонливость, и чем выше, тем она выражена сильнее. На втором месте - снижение массы тела, понос, двоение в глазах. Конечно, лицам с развитием сонливости нежелательно садиться за руль, но пациент с диагнозом эпилепсии не могут получить права, поэтому это условие не очень актуально. Также пациентам с таким диагнозом запрещается работать в опасных условиях труда, с движущимися машинами и механизмами, это тоже необходимо учитывать. Ведь не всегда пациент с впервые выявленным судорожным синдромом сразу может быть отстранен отделом охраны труда, или переведен на неопасную работу. Нельзя применять леветирацетам в таблетках детям до четырёх лет, а в растворе - до 1 месяца. Осторожно его назначают пожилым, и лицам с тяжелым поражением печени. В крайних случаях, лекарство может применяться у беременных и в период грудного вскармливания, но это должен решать консилиум.

В отличие от противоэпилептических препаратов 2 поколения, габапентин приобрёл триумфальную славу кроме лечения эпилепсии, и в другой области - это лечение нейропатической боли, и более эффективное, чем назначение карбамазепина. Он известен как препарат, значительно улучшающий качество жизни при хронической, жгучей, и некупируемой карбамазепином боли. Габапентин работает при таких состояниях, как невралгия тройничного нерва, состояние после опоясывающего лишая, которое называется постгерпетической невралгией.

Самым дорогим препаратом является оригинальный препарат Нейронтин, компании Пфайзер. Одна упаковка капсул по 300 мг в количестве 50 штук будет стоить в среднем 1000 рублей. Препарат Тебантин компании Гедеон Рихтер обойдётся примерно так же. Максимальная стоимость Конвалиса (отечественной компании Фармстандарт – 700 руб.), а Катена компании Belupo стоит от 350 до 680 руб.

Казалось бы, это невысокая стоимость, но, в отличие от других лекарственных препаратов, подбор терапии габапентином и повышение дозы, может иметь довольно большие пределы.

Действует габапентин немножко иначе, чем простой блокатор натриевых каналов. Он вовсе не влияет ни на захват, не на метаболизм ГАМК - этого тормозного медиатора. Считается, что он влияет вообще, не на натриевый, а на кальциевый канал. Важно, что он не влияет на метаболизм дофамина, серотонина и норадреналина, и не имеет побочных эффектов СИОЗС, которые применяются в качестве широко распространенных антидепрессантов.

Показан препарат, прежде всего, для лечения нейропатической боли, а как противосудорожное средство - для лечения парциальных судорог при наличии вторичной генерализации и без неё у детей старше 12 лет и у взрослых. Также он применяется как дополнительный препарат в комплексной терапии для лечения парциальных судорог.

Выше было сказано, что Нейронтин и его аналоги продаётся в капсулах по 300 мг, и начинать нужно по одной капсуле 3 раза в день. Максимальная дозировка в 4 раза больше, то есть 3600 мг в сутки. Но врачи отмечают, что дозировка свыше 1800 мг в сутки вряд ли даст положительный эффект, обычно уменьшение боли или противосудорожная активность работает до этой дозы, то есть до дозировки 2 капсулы 3 раза в день.

Бояться, что препарат будет плохо переноситься не стоит, он прекрасно переносится в дозах почти до 5 г в сутки. Подсчитано, что одной упаковке Нейронтина хватит где-то на 3 дня при среднем расчёте дозы. Тогда месячный курс будет стоить 10 000 руб. А учитывая длительное его применение для лечения нейропатической боли, этот фармакоэкономичекий аспект это составляет известную проблему.

Достоинства и недостатки

Большим достоинством габапентина является его действительно доказанная эффективность, уменьшение жгучих и неприятных болей, которые мучают людей по ночам, и вызывая даже самоубийства. Неудобством можно считать частый приём - три раза в день, необходимость подсчитывать количество капсул до достижения желаемого эффекта. С другой стороны, габапентин переносится практически всеми очень хорошо, и из побочных эффектов чаще всего возникает запор, одышка, нечеткость зрения. Эффекты зависят от дозы, а на высокой дозировке может также возникнуть сонливость и расстройство координации движений.

Следует помнить, что его нельзя применять детям до 12 летнего возраста в качестве главного лекарственного препарата для лечения парциальных судорог. При беременности и кормлении грудью применять его можно, но опять-таки - по соглашению специалистов, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Поскольку это лекарство секретируется в грудное молоко, а влияние или его отсутствие на младенца неясно, то кормить грудью на фоне лечения габапентином необходимо, учитывая этот риск.

А что дальше?

Сегодня уже XXI век разменял второй десяток лет. Уже готовы фармацевтические препараты 3 поколения, например Бривиак. Однако их назначение пока уступает препаратам первого и второго поколения, поскольку до конца даже их потенциал ещё не ясен, и даже средства второго поколения спокойно можно использовать в течение нескольких десятков лет для лечения эпилепсии.

С другой стороны, постоянно улучшаются схемы совместного приема, открываются новые возможности, я и комбинации лекарств. Некоторые специалисты считают, что существующих лекарственных препаратов вполне достаточно. Гораздо больший эффект даст соблюдение как можно лучше следующих принципов лечения:

1. как можно раньше начинать лечить эпилепсию, а это значит, что необходимо своевременно диагностировать ее как можно более точно;
2. нужно подобрать лекарство в качестве монопрепарата. Это, то есть лечение одним лекарством, гораздо более желательно, чем сочетать два или даже три противоэпилептических средства;
3. рационально контролировать дозу, и снижать ее до того приемлемого уровня, когда эффекты будут превышать незначительные побочные явления.

Кроме того, постоянно совершенствуются и нелекарственные способы лечения этого древнего, но так хорошо известного заболевания. Поэтому в том случае если у вас, или у Ваших родственников возникают непонятные приступы судорог, то необходимо срочно обращаться к неврологу. Очень важно помнить, что эпилепсия - это не всегда судороги. Их можно расценивать как падение, непонятные обмороки, припадки, похожие на истерические, а также просто непонятное состояние оглушенности, и застывания в одной позе. Иногда возникают амбулаторные автоматически. Хорошо, если это нажатие не клавишу компьютера. Но иногда можно вместо лука продолжить резать собственные пальцы. Только лишь после проведения электроэнцефалографии с провокацией, и возможно несколько раз, после тщательного осмотра невролога - эпилептолога можно выставить диагноз и назначить лечение.