Valsartaan on tõhus ravim kõrge vererõhu alandamiseks ilma südant kahjustamata. Valsartaan: kasutusjuhised, analoogid ja ülevaated, hinnad Venemaa apteekides Ametlikud kasutusjuhised

Ladinakeelne nimi

VALSARTAN ZENTIVA

Toimeaine

Vabastamise vorm

õhukese polümeerikattega tabletid

Omanik/registripidaja

Rahvusvaheline haiguste klassifikatsioon (ICD-10)

Farmakoloogiline rühm

Angiotensiin II retseptori antagonist

farmakoloogiline toime

Angiotensiin II retseptorite spetsiifiline antagonist. Blokeerib selektiivselt AT1 alatüübi retseptoreid, mis vastutavad angiotensiin II teadaolevate toimete eest. AT1 retseptori blokaadi tagajärg on angiotensiin II kontsentratsiooni suurenemine plasmas, mis võib stimuleerida blokeerimata AT2 retseptoreid.

Valsartaanil ei ole AT1 retseptorite suhtes väljendunud agonistlikku toimet. Valsartaani afiinsus AT1 alatüübi retseptorite suhtes on ligikaudu 20 000 korda kõrgem kui AT2 alatüübi retseptorite suhtes.

Valsartaani kasutamisel on köhimise tõenäosus väga väike, mis on tingitud toime puudumisest AKE-le, kininaas II-le, mis vastutab bradükiniini lagunemise eest.

Arteriaalse hüpertensiooniga patsientide ravimisel valsartaaniga täheldatakse vererõhu langust, millega ei kaasne südame löögisageduse muutust.

Pärast ravimi suukaudset manustamist ühekordse annusena täheldatakse enamikul patsientidest antihüpertensiivse toime algust 2 tunni jooksul ja maksimaalne vererõhu langus saavutatakse 4-6 tunni jooksul pärast ravimi võtmist rohkem kui 24 tundi Korduval manustamisel saavutatakse maksimaalne vererõhu langus, olenemata võetud annusest, tavaliselt 2-4 nädala jooksul ja see püsib pikaajalise ravi ajal saavutatud tasemel. Kui ravimit kombineeritakse hüdroklorotiasiidiga, saavutatakse oluline täiendav vererõhu langus. Valsartaani kasutamise järsu lõpetamisega ei kaasne järsk vererõhu tõus ega muud soovimatud kliinilised tagajärjed.

Valsartaani toimemehhanism kroonilise südamepuudulikkuse (CHF) korral põhineb selle võimel kõrvaldada RAAS-i ja selle peamise efektori angiotensiin II kroonilise hüperaktivatsiooni negatiivsed tagajärjed, nimelt vasokonstriktsioon; vedelikupeetus kehas; rakkude proliferatsioon, mis viib sihtorganite (süda, neerud, veresooned) ümberkujunemiseni; RAAS-iga sünergistlikult toimivate hormoonide liigse sünteesi stimuleerimine (katehhoolamiinid, aldosteroon, vasopressiin, endoteliin). Valsartaani kasutamisel südamepuudulikkuse korral eelkoormus väheneb, pulmonaalkapillaaride kiilrõhk (PCWP) ja diastoolne rõhk kopsuarteris vähenevad ning südame väljund suureneb. Lisaks hemodünaamilisele toimele vähendab valsartaan aldosterooni sünteesi kaudse blokeerimise tõttu naatriumi ja veepeetust kehas.

Leiti, et ravim ei avaldanud olulist mõju üldkolesterooli, kusihappe kontsentratsioonile ega ka tühja kõhuga uurides triglütseriidide ja glükoosi kontsentratsioonile vereseerumis.

Farmakokineetika

Imemine

Pärast ravimi suukaudset manustamist imendub valsartaan kiiresti, kuid imendumise ulatus on väga erinev. Keskmine absoluutne biosaadavus on 23%.

Uuritud annuste vahemikus on valsartaani kineetika lineaarne. Ravimi korduval kasutamisel kineetilistes parameetrites muutusi ei täheldatud. Toit vähendas valsartaani ekspositsiooni ligikaudu 40% ja Css ligikaudu 50%, kuigi ligikaudu 8 tundi pärast manustamist olid valsartaani plasmakontsentratsioonid sarnased nii toiduga kui ka tühja kõhuga annuste rühmas. Selle kontsentratsiooni langusega ei kaasne aga kliiniliselt olulist terapeutilise toime vähenemist, mistõttu võib valsartaani välja kirjutada sõltumata toidu tarbimisest.

Levitamine

Valsartaani V d tasakaaluseisundis pärast intravenoosset manustamist on ligikaudu 17 l, mis näitab, et valsartaan ei jaotu kudedes intensiivselt. Valsartaani seondumine plasmavalkudega on märkimisväärne - 94-97%, peamiselt albumiiniga.

Ainevahetus

Valsartaan metaboliseerub vähesel määral. Ainult umbes 20% annusest leitakse metaboliitidena. Vereplasmas tuvastatakse farmakoloogiliselt inaktiivne hüdroksümetaboliit.

Eemaldus

Võrreldes maksa verevooluga (umbes 30 l/h) on valsartaani plasmakliirens suhteliselt väike (umbes 2 l/h). T1/2 on umbes 9 tundi. Soolestiku kaudu eritub valsartaanist 70%. Umbes 30% eritub neerude kaudu, peamiselt muutumatul kujul.

Farmakokineetika kliinilistes eriolukordades

Mõnedel eakatel patsientidel oli valsartaani süsteemne toime veidi suurem kui noorematel patsientidel, kuid sellel ei ole kliinilist tähtsust näidatud.

Neerufunktsiooni ja valsartaani süsteemse toime vahel korrelatsiooni ei leitud. Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel (kreatiniini kliirens > 10 ml/min) ei ole annuse kohandamine vajalik. Ravimi ohutu kasutamise kogemus CC-ga patsientidel<10 мл/мин и находящихся на гемодиализе отсутствует. Однако валсартан имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови, поэтому его выведение при гемодиализе маловероятно.

Umbes 70% valsartaani imendunud annusest eritub soolte kaudu, peamiselt muutumatul kujul. Valsartaan ei muutu olulisel määral biotransformatsiooniks, valsartaani süsteemne toime ei ole korrelatsioonis maksafunktsiooni häire astmega. Seetõttu ei ole mittesapiteede maksapuudulikkusega ja kolestaasi puudumisel patsientidel vaja valsartaani annust kohandada. Valsartaani kasutamist raske maksakahjustusega patsientidel ei ole uuritud.

Valsartaani Cmax ja T1/2 saavutamise keskmine aeg kroonilise südamepuudulikkusega patsientidel on sarnane tervete vabatahtlike omaga. Cmax vereplasmas ja AUC suurenevad lineaarselt ja peaaegu proportsionaalselt annuse suurendamisega kliiniliste annuste vahemikus (40 kuni 160 mg 2 korda päevas).

Arteriaalne hüpertensioon;

Krooniline südamepuudulikkus (II-IV funktsionaalne klass NYHA klassifikatsiooni järgi) standardravi saavatel patsientidel, sh. diureetikumid, südameglükosiidid, samuti AKE inhibiitorid või beetablokaatorid (mitte samaaegselt) (ükski nende ravimite kasutamine ei ole kohustuslik);

Ägeda müokardiinfarkti ja vasaku vatsakese puudulikkuse ja/või vasaku vatsakese süstoolse düsfunktsiooniga komplitseeritud ägeda müokardiinfarkti järgsete patsientide elulemuse parandamiseks stabiilsete hemodünaamiliste parameetrite juuresolekul.

Raske maksafunktsiooni häire, sapiteede tsirroos ja kolestaas;

Vanus kuni 18 aastat;

Rasedus;

Imetamise periood (imetamine);

Laktoositalumatus, laktaasi puudulikkus või sündroom, glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon;

Ülitundlikkus ravimi komponentide suhtes.

KOOS ettevaatust ravimit tuleb võtta kahepoolse neeruarteri stenoosi korral; ühe neeru arteri stenoos; piiratud soolatarbimisega dieedi järgimisel; seisundites, millega kaasneb veremahu vähenemine (sealhulgas kõhulahtisus ja oksendamine); raske neerupuudulikkusega patsientidel (CK<10 мл/мин), в т.ч. при проведении гемодиализа, при применении у пациентов после трансплантации почки; при первичном гиперальдостеронизме; легких и умеренных нарушениях функции печени небилиарного генеза без явлений холестаза; при митральном и аортальном стенозах; при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии.

Kõrvaltoimete esinemissagedus: väga sage (>10%); sageli (> 1% ja<10%); нечасто (>0,1% ja<1%); редко (>0,01% ja<0.1%); очень редко (<0.01%), включая отдельные сообщения; неуточненной частоты - частоту установить невозможно.

Arteriaalse hüpertensiooniga patsiendid

täpsustamata sagedus - vaskuliit.

harva - köha.

harva - kõhuvalu; täpsustamata sagedus - maksafunktsiooni kahjustus, hüperbilirubineemia, maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine.

Nahast: väga harva - angioödeem, nahalööve, sügelus.

määratlemata sagedus - müalgia.

täpsustamata sagedus - neerufunktsiooni kahjustus, kreatiniini kontsentratsiooni tõus vereseerumis.

Hematopoeetilisest süsteemist: täpsustamata sagedus - hemoglobiini ja hematokriti langus, neutropeenia, trombotsütopeenia.

Allergilised reaktsioonid: määratlemata sagedus - ülitundlikkusreaktsioon, seerumtõbi.

Meelte järgi: harva - peapööritus.

Muud: harva - suurenenud väsimus.

Laboratoorsed näitajad: täpsustamata sagedus - suurenenud kaaliumi kontsentratsioon vereseerumis.

Müokardiinfarkti ja/või südamepuudulikkusega patsiendid

Kardiovaskulaarsüsteemist: sageli - ortostaatiline hüpotensioon ja väljendunud vererõhu langus; harva - CHF-i sümptomite suurenemine; täpsustamata sagedus - vaskuliit.

Hingamissüsteemist: harva - köha.

Seedesüsteemist: harva - kõhulahtisus, iiveldus; määratlemata sagedus - maksafunktsiooni häired.

Närvisüsteemist: sageli - pearinglus, sh. posturaalne; harva - minestamine, peavalu.

Meelte järgi: harva - peapööritus.

Hematopoeetilistest organitest: määratlemata sagedus - trombotsütopeenia.

Allergilised reaktsioonid: väga harva - angioödeem; sagedus määramata - ülitundlikkusreaktsioonid, seerumihaigus.

Lihas-skeleti süsteemist: harva - rabdomüolüüs; määratlemata sagedus - müalgia.

Nahast: määramata sagedus - nahalööve, sügelus.

Kuseteede süsteemist: sageli - neerufunktsiooni häired; harva - äge neerupuudulikkus; määratlemata sagedus - hüperkreatinineemia, suurenenud uurea lämmastiku kontsentratsioon vereseerumis.

Ainevahetuse poolelt: harva - hüperkaleemia.

Muud: harva - suurenenud väsimus, asteenia.

Üleannustamine

Sümptomid: vererõhu märgatav langus, mis võib põhjustada teadvusekaotust ja kollapsi ja/või šoki.

Ravi: maoloputus, piisava koguse aktiivsöe võtmine, 0,9% naatriumkloriidi lahuse intravenoosne manustamine. Valsartaan ei eritu dialüüsi ajal tugeva seondumise tõttu plasmavalkudega.

erijuhised

Naatriumi ja/või bcc puudus organismis

Raske naatriumivaeguse ja/või vähenenud veremahuga patsientidel, näiteks patsientidel, kes saavad suuri diureetikumide annuseid, võib pärast Valsartan Zentiva-ravi alustamist harvadel juhtudel tekkida raske arteriaalne hüpotensioon. Enne ravi alustamist on vaja korrigeerida naatriumi ja/või BCC puudust, näiteks diureetikumi annust vähendada.

Neeruarteri stenoos

Valsartaani kasutamine lühikese kuurina 12 patsiendil, kellel oli renovaskulaarne hüpertensioon, mis tekkis sekundaarselt ühepoolse neeruarteri stenoosi tõttu, ei põhjustanud olulisi muutusi neerude hemodünaamikas, seerumi kreatiniini kontsentratsioonis ega vere uurea lämmastikus. Arvestades aga, et teised RAAS-i mõjutavad ravimid võivad kahe- või ühepoolse neeruarteri stenoosiga patsientidel põhjustada seerumi uurea ja kreatiniini kontsentratsiooni tõusu, on ettevaatusabinõuna soovitatav neid näitajaid jälgida.

Krooniline südamepuudulikkus/periood pärast müokardiinfarkti

Kroonilise südamepuudulikkusega või müokardiinfarkti põdevatel patsientidel, kes alustavad ravi valsartaaniga, täheldatakse sageli vererõhu kerget langust ja seetõttu on soovitatav ravi alguses vererõhku jälgida. Kui järgitakse annustamisskeemi soovitusi, ei ole tavaliselt arteriaalse hüpotensiooni tõttu vaja ravimi kasutamist katkestada.

RAAS-i inhibeerimise tõttu on tundlikel patsientidel võimalikud muutused neerufunktsioonis. Raskekujulise südamepuudulikkusega patsientidel võib AKE inhibiitorite ja angiotensiini retseptori antagonistidega raviga kaasneda oliguuria ja/või asoteemia sagenemine ning mõnel juhul äge neerupuudulikkus ja/või surm. Seetõttu on vaja hinnata südamepuudulikkusega ja ägeda müokardiinfarkti põdenud patsientide neerufunktsiooni häire astet.

Neerufunktsiooni häired

Ohutu kasutamise kogemus CC-ga patsientidel<10 мл/мин и у пациентов, находящихся на гемодиализе, отсутствует, поэтому применять Валсартан Зентива у таких пациентов необходимо с осторожностью. У пациентов с КК >

Valsartaanravi ajal tuleb hoolikalt jälgida neerufunktsiooni ja plasma kaaliumisisaldust.

Maksapuudulikkus

Kerge või mõõduka maksapuudulikkusega ilma kolestaasita patsientidel tuleb Valsartan Zentivat kasutada ettevaatusega.

Kombineeritud ravi

Kroonilise südamepuudulikkuse korral võib valsartaani määrata nii monoteraapiana kui ka kombinatsioonis teiste ravimitega - diureetikumide, südameglükosiidide, aga ka AKE inhibiitorite või beetablokaatoritega. CHF-iga patsientidel tuleb AKE inhibiitori, beetablokaatori ja valsartaani kombinatsiooni kasutamisel olla ettevaatlik. Arteriaalse hüpertensiooni korral võib Valsartan Zentivat määrata nii monoteraapiana kui ka kombinatsioonis teiste antihüpertensiivsete ravimitega, eriti diureetikumidega. Valsartaani on võimalik kasutada koos teiste pärast müokardiinfarkti välja kirjutatud ravimitega: trombolüütikumid, atsetüülsalitsüülhape trombotsüütide agregatsiooni vastase ainena, beetablokaatorid ja HMG-CoA reduktaasi inhibiitorid (statiinid).

Mõju autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele

Valsartan Zentiva’t kasutavad patsiendid peavad olema ettevaatlikud sõidukite juhtimisel ja tegevuste tegemisel, mis nõuavad suuremat keskendumist ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust (ravi ajal võivad tekkida pearinglus ja minestamine).

Neerupuudulikkuse korral

Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel, kelle CC on >10 ml/min, ei ole annuse kohandamine vajalik.

Kasutage ettevaatusega raske neerupuudulikkusega patsientidel (CR<10 мл/мин), в т.ч. при проведении гемодиализа, при применении у пациентов после трансплантации почки.

Maksa talitlushäirete korral

Kerge kuni mõõduka maksafunktsiooni häirega patsientidel ilma kolestaasita ei tohi ravimi maksimaalne ööpäevane annus ületada 80 mg.

Vastunäidustatud raske maksafunktsiooni häire, sapiteede tsirroosi ja kolestaasi korral.

Eakad

Eakatel patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Arvestades angiotensiin II retseptori antagonistide toimemehhanismi, ei saa välistada ohtu lootele. AKE inhibiitorite (RAAS-i mõjutavad ravimid) toime lootele, kui neid määratakse raseduse teisel ja kolmandal trimestril, põhjustab selle kahjustusi ja surma. Retrospektiivsetel andmetel suurendab AKE inhibiitorite kasutamine raseduse esimesel trimestril sünnidefektidega laste saamise riski. On teatatud spontaanse abordi, oligohüdramnioni ja neerufunktsiooni häirete juhtudest vastsündinutel, kelle emad said raseduse ajal kogemata valsartaani. Valsartan Zentivat, nagu ka teisi ravimeid, mis mõjutavad otseselt RAAS-i, ei tohi raseduse ajal kasutada. Kui Valsartan Zentiva-ravi ajal tuvastatakse rasedus, tuleb ravimi kasutamine võimalikult kiiresti katkestada.

Puuduvad andmed valsartaani eritumise kohta rinnapiima. Seetõttu ei tohi ravimit rinnaga toitmise ajal välja kirjutada.

Ravimite koostoimed

Liitiumipreparaatide samaaegsel kasutamisel AKE inhibiitoritega on teatatud liitiumisisalduse pöörduvast suurenemisest vereplasmas ja toksiliste toimete tekkest. Valsartaani ja liitiumi samaaegse kasutamise kogemuse puudumise tõttu ei ole see kombinatsioon soovitatav. Kui selline kombinatsioon on vajalik, on soovitatav jälgida liitiumisisaldust vereplasmas.

Kaaliumisäästvad diureetikumid, kaaliumipreparaadid, kaaliumi sisaldavad soolad, vereplasma kaaliumisisaldust suurendavad ravimid (nt hepariin) suurendavad hüperkaleemia teket. Kui kombineeritud kasutamine valsartaaniga on vajalik, on soovitatav jälgida vereplasma kaaliumisisaldust.

Ravimi antihüpertensiivne toime võib nõrgeneda, kui seda kasutatakse samaaegselt mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega, sh. selektiivsed COX-2 inhibiitorid.

Arteriaalse hüpertensiooni ravimisel valsartaaniga ei täheldatud kliiniliselt olulist koostoimet teiste samaaegselt kasutatavate ravimitega (nt tsimetidiin, varfariin, digoksiin, atenolool, amlodipiin, glibenklamiid, furosemiid, indometatsiin, hüdroklorotiasiid).

Teised antihüpertensiivsed ravimid ja diureetikumid suurendavad antihüpertensiivset toimet.

Võtke suu kaudu, ilma närimiseta, sõltumata toidu tarbimisest.

Arteriaalne hüpertensioon

Soovitatav algannus on 80 mg 1 kord päevas, sõltumata patsiendi rassist, soost ja vanusest. Antihüpertensiivne toime ilmneb 2 tunni jooksul, maksimaalne vererõhu langus saavutatakse 4-6 tunni jooksul. Antihüpertensiivne toime kestab üle 24 tunni. Maksimaalne ööpäevane annus. Võimalik on kombineerida diureetikumidega.

Krooniline südamepuudulikkus

40 mg (1/2 tabletist 80 mg) 2 korda päevas, suurendades järk-järgult 80 mg-ni 2 korda päevas, kui see on hästi talutav - kuni 160 mg 2 korda päevas. Maksimaalne ööpäevane annus on 320 mg, jagatuna kaheks annuseks.

Ajavahemik pärast müokardiinfarkti

Ravi algab 12 tunni jooksul pärast müokardiinfarkti algannusega 20 mg 2 korda päevas, millele järgneb annuse suurendamine (40 mg, 80 mg, 160 mg 2 korda päevas) mitme nädala jooksul kuni sihtannuseni 160 mg. 2 korda päevas

Sihtannuse saavutamine sõltub ravimi talutavusest tiitrimisperioodi jooksul.

U eakad patsiendid annust ei ole vaja kohandada.

U neerufunktsiooni kahjustusega patsiendid kui CC >10 ml/min, ei ole annuse kohandamine vajalik.

U kerge kuni mõõduka maksafunktsiooni häirega patsientidel ilma kolestaasita ei tohi ravimi maksimaalne ööpäevane annus ületada 80 mg.

Säilitustingimused ja säilivusaeg

Ravimit tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas temperatuuril, mis ei ületa 30 ° C. Kõlblikkusaeg - 2 aastat.

Apteekidest vabastamine

Ravim on saadaval retsepti alusel.

Valsartaan: näidustused ja kasutusjuhised

• Valsartaani tabletid on antihüpertensiivne ravim. Ravim ei mõjuta hormoone ja ioonikanaleid, mis reguleerivad kardiovaskulaarsüsteemi toimimist.
• Määratud kõrge vererõhu, kroonilises vormis ebapiisava südametegevuse raviks.
• Valsartaani koostis on täidetud ainetega, mis ei suuda AKE-d inhibeerida. Abimaterjalid suurendavad keemiatoote efektiivsust.
• Kuidas Valsartaani võtta, määrab spetsialiseeritud osakonna ekspert. Pärast patoloogia diagnoosimist määrab spetsialist toote täpse annuse. Ilma retseptita ravimite võtmine süvendab haigust. Võtke mitte rohkem kui 320 mg päevas.
• Valsartaani kasutamine raseduse ajal või immuunsüsteemi kõrge tundlikkuse ajal teatud materjalide suhtes on keelatud.
• Kas Valsartaani tuleks lastele määrata, otsustab kliiniku professionaalne töötaja.

Kõrvaltoimed, valsartaani üleannustamine

• Ravim Valsartaan võib põhjustada juhuslike sümptomite tekkimist - iiveldus, teatud tüüpi hüpotensioon, kõhulahtisus, pearinglus. Ravimi kasutamine tuleb katkestada. Valulikud sümptomid leevendatakse spetsialiseeritud asutuses.
• Valsartaani üleannustamist ei registreeritud. Kui ilmnevad ootamatud sümptomid, pöörduge arsti poole.

Valsartaani on kasulik osta apteegis

Kasumlik ost ootab apteegiettevõttes igat veebitarbijat. Siin on Valsartani väike hind.

Valsartaan on vererõhku langetav antihüpertensiivne ravim, angiotensiin II retseptori antagonist.

Pärast ravimi ühekordse annuse suukaudset manustamist täheldatakse enamikul patsientidest antihüpertensiivse toime algust 2 tunni jooksul ja maksimaalne vererõhu langus saavutatakse 4-6 tunni jooksul. Pärast ravimi võtmist kestab antihüpertensiivne toime rohkem kui 24 tundi.

Ravimi korduva väljakirjutamise korral saavutatakse maksimaalne vererõhu langus, olenemata võetud annusest, tavaliselt 2–4 nädala jooksul ja see püsib pikaajalise ravi ajal saavutatud tasemel.

Kui ravimit kombineeritakse hüdroklorotiasiidiga, saavutatakse oluline täiendav vererõhu langus. Valsartaani kasutamise järsu lõpetamisega ei kaasne järsku vererõhu tõusu ega muid soovimatuid tagajärgi.

Valsartaani kasutamisel on köhimise tõenäosus väga väike, mis on tingitud toime puudumisest angiotensiini konverteerivale ensüümile (ACE), mis vastutab bradükiniini lagunemise eest.

Arteriaalse hüpertensiooni ravis on valsartaan efektiivne nii mono- kui ka kombineeritud ravis. Antihüpertensiivne toime on annusest sõltuv, ühes uuringus leiti, et suurem ööpäevane annus (320 mg) põhjustas vererõhu suurema languse kui tavalised annused.

Leiti, et ravim ei avaldanud olulist mõju üldkolesterooli, kusihappe kontsentratsioonile ega ka tühja kõhuga uurides triglütseriidide ja glükoosi kontsentratsioonile vereseerumis.

Näidustused kasutamiseks

Mille vastu Valsartaan aitab? Ravim on ette nähtud järgmistel juhtudel:

• hüpertensioon (kõrge vererõhk);
• parandada patsientide ellujäämist pärast ägedat müokardiinfarkti, mis on komplitseeritud vasaku vatsakese puudulikkuse ja/või vasaku vatsakese süstoolse düsfunktsiooniga, stabiilsete hemodünaamiliste parameetrite juures.
• südamepuudulikkus (krooniline või kongestiivne).

Kasutusjuhend Valsartaan, annus

Tabletid on näidustatud suukaudseks manustamiseks, olenemata toidust, ilma närimise või purustamiseta. On vaja juua piisavalt vedelikku.

Vastavalt juhistele on arteriaalse hüpertensiooni korral ette nähtud 1 tablett valsartaani 80 mg päevas. Vajadusel ja mõjuvate näidustuste olemasolul võib arst ööpäevast annust suurendada, kuid see juhtub järk-järgult ainult siis, kui minimaalsest efektiivsest annusest ei saavutata ravitoimet.

Pärast müokardiinfarkti määratakse patsientidele esimestel tundidel 40 mg ravimit 2 korda päevas. 3 kuu jooksul suurendatakse annust järk-järgult 320 mg-ni päevas. Kui ravi ajal patsiendi vererõhk oluliselt langeb, kohandatakse annust.

Kui ravimi efektiivsust ei väljendata, määratakse suurem annus või lisatakse ravikuuri diureetikumid (nende kasutamisel on vajalik pidev arsti jälgimine ja sagedased testid).

Kõrvalmõjud

Kasutusjuhiste kohaselt võivad valsartaani kasutamisega kaasneda järgmised kõrvaltoimed:

• asteenilise seisundi sagedane ilming.
• neutropeenia areng.
• libiido normaalse taseme järsk rikkumine.
• sagedane posturaalne pearinglus.
• mitmesugused viirusliku etioloogiaga infektsioonid.
• angioödeemi moodustumine.
• äge neerupuudulikkus.
• süstemaatiline teadvusekaotus.
• tugeva sügeluse ilmnemine nahal.
• krooniline unetus.
• müalgia areng.
• kõhulahtisus.
• hüperkaleemia ilming.
• valu selja piirkonnas.
• artralgia.
• sinusiit.
• trombotsütopeenia areng.
• vertiigo.
• arteriaalse hüpotensiooni ilming.
• mitmesugused ülitundlikkusreaktsioonid.
• normaalse neerufunktsiooni häired.
• Üsna tugev ja pikaajaline köha.
• farüngiit.
• südamepuudulikkus.
• aneemia areng.
• lööve nahal.
• hematokriti häired.
• tugev iiveldus.
• valu epigastimaalses piirkonnas.
• seerumi haigus.
• vaskuliit
• riniit.
• ortostaatilise hüpotensiooni areng.

Vastunäidustused

Valsartaan on vastunäidustatud järgmistel juhtudel:

• vanus alla 18 aasta;
• raskekujuline (üle 9 punkti Child-Pugh' skaalal) maksafunktsiooni häired, kolestaas, biliaarne tsirroos;
• samaaegne ravi angiotensiin II retseptori antagonistide või AKE inhibiitoritega (angiotensiini konverteeriv ensüüm) ja aliskireeniga suhkurtõvega patsientidel;
• raseduse planeerimise ja sünnituse periood;
• rinnaga toitmine;
• individuaalne ülitundlikkus ravimi komponentide suhtes.

Ettevaatlik peab olema patsientide puhul, kes piiravad soola tarbimist, kellel on kahepoolne neeruarteri stenoos, ühe neeru arteri stenoos, pärast neeru siirdamist, neerupuudulikkus [kreatiniini kliirens (CC) alla 10 ml/min], hemodialüüs, primaarne hüperaldosteronism, vähenenud tsirkuleeriva veremahu (BCC) (sealhulgas kõhulahtisuse ja oksendamisega seotud seisundid), kerge kuni mõõduka raskusega (ilma kolestaasita) mitte-sapiline maksapuudulikkus, hüpertroofiline obstruktiivne kardiomüopaatia, II–IV funktsionaalse klassi krooniline südamepuudulikkus vastavalt NYHA klassifikatsiooni järgi, mitraal- või aordistenoos.

Üleannustamine

Usaldusväärsed andmed üleannustamise kohta puuduvad. Eeldatavad sümptomid on vererõhu tugev langus ja peapööritus püstitõusmisel.

Patsient on vaja viia horisontaalasendisse ja manustada vedeliku täiendamiseks soolalahust.

Valsartaani analoogid, hind apteekides

Vajadusel võite asendada valsartaani toimeaine analoogiga - need on järgmised ravimid:

1. Diovan,
2. Valsacor.

Analoogide valimisel on oluline mõista, et Valsartani kasutamise juhised, hind ja ülevaated ei kehti sarnase toimega ravimite kohta. Oluline on konsulteerida arstiga ja mitte ise ravimit vahetada.

Hind Venemaa apteekides: Valsartan 80 mg tabletid. 30 tk. - 95 kuni 112 rubla, 160 mg 30 tk. – 127–140 rubla, Valsartan Zentiva 80 mg tabletid – 218–233 rubla.

Hoida temperatuuril kuni 25 °C, valguse eest kaitstult. Kõlblikkusaeg - 3 aastat. Välja antud apteekides arsti retsepti alusel.

Valsartaan

Ravimi koostis ja vabanemisvorm

Õhukese polümeerikattega tabletid helepruuni värvusega, piklik, kaksikkumer, sälguga, ristlõikes südamik valge, helepruunide servadega.

Abiained: laktoosmonohüdraat, kroskarmelloosnaatrium, kolloidne ränidioksiid, magneesiumstearaat.

Filmi kompositsioon kestad (tüüp 1): hüpromelloos 6cP, makrogool 400, titaandioksiid (E171), punane raudoksiidvärv (E172), kollane raudoksiidvärv (E172), must raudoksiidvärv (E172).

14 tk. - villid (2) - papppakendid.

farmakoloogiline toime

Antihüpertensiivne aine. See on spetsiifiline angiotensiin II retseptori antagonist. Sellel on selektiivne antagonistlik toime AT 1 retseptoritele, mis vastutavad angiotensiin II toimete rakendamise eest.

AT 1 retseptorite blokeerimise tõttu suureneb angiotensiin II kontsentratsioon plasmas, mis võib stimuleerida blokeerimata AT 2 retseptoreid. Ei oma agonistlikku toimet AT 1 retseptorite suhtes. Valsartaani afiinsus AT 1 retseptorite suhtes on ligikaudu 20 000 korda kõrgem kui AT 2 retseptorite suhtes.

Ei inhibeeri ACE-d. Ei interakteeru ega blokeeri teisi hormooni retseptoreid ega ioonikanaleid, mis on olulised kardiovaskulaarsüsteemi funktsioonide reguleerimiseks. Ei mõjuta üldkolesterooli, TG ja kusihappe taset vereplasmas.

Valsartaani antihüpertensiivne toime pärast ühekordse annuse suukaudset manustamist ilmneb 2 tunni jooksul pärast manustamist, maksimaalne toime saavutatakse 4-6 tunni jooksul.

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist imendub valsartaan seedetraktist kiiresti, imendumisastet iseloomustavad individuaalsed erinevused. Absoluutne biosaadavus on keskmiselt 23%. Valsartaani farmakokineetiline kõver on multieksponentsiaalne (T 1/2 α-faasis< 1 ч и T 1/2 в β-фазе - около 9 ч), кинетика линейная.

Kasutamise käigus farmakokineetilistes parameetrites muutusi ei täheldatud.

Valsartaani võtmisel koos toiduga väheneb AUC 48%, samas kui ligikaudu 8 tundi pärast manustamist on valsartaani kontsentratsioon sama nii koos toiduga kui ka tühja kõhuga võtvatel patsientidel. AUC vähenemisega ei kaasne kliiniliselt olulist terapeutilise toime vähenemist.

Valsartaani võtmisel üks kord päevas on kuhjumine ebaoluline. Valsartaani plasmakontsentratsioon oli naistel ja meestel sarnane.

Seondumine plasmavalkudega, peamiselt koos, on 94-97%. Vd tasakaalus on umbes 17 liitrit.

Valsartaani plasmakliirens on umbes 2 l/h. Eritub väljaheitega - 70% ja uriiniga - 30%, peamiselt muutumatul kujul.

Sapiteede tsirroosi või sapiteede obstruktsiooni korral suureneb valsartaani AUC ligikaudu 2 korda.

Näidustused

Vastunäidustused

Rasedus, ülitundlikkus valsartaani suhtes.

Annustamine

Võtke suu kaudu annuses 80 mg 1 kord päevas või 40 mg 2 korda päevas päevas. Piisava toime puudumisel võib ööpäevast annust järk-järgult suurendada.

Maksimaalne päevane annus on 320 mg 2 annusena.

Kõrvalmõjud

Kardiovaskulaarsüsteemist: arteriaalne hüpotensioon, posturaalne pearinglus, posturaalne hüpotensioon.

Kesknärvisüsteemi poolelt: pearinglus, peavalu.

Seedesüsteemist: kõhulahtisus, iiveldus, bilirubiini taseme tõus.

Kuseteede süsteemist: harva - neerufunktsiooni kahjustus, kreatiniini ja uurea lämmastiku taseme tõus (eriti kroonilise südamepuudulikkuse korral).

Ainevahetuse poolelt: hüperkaleemia.

Hematopoeetilisest süsteemist: neutropeenia, hemoglobiini ja hematokriti langus.

Allergilised reaktsioonid: harva - angioödeem, lööve, sügelus, seerumtõbi, vaskuliit.

Muud: väsimus, üldine nõrkus, köha, farüngiit, suurenenud risk viirusnakkuste tekkeks.

Ravimite koostoimed

Diureetikumide suurte annuste samaaegsel kasutamisel võib tekkida arteriaalne hüpotensioon.

Kaaliumisäästvate diureetikumide, toidulisandite või kaaliumi sisaldavate soolaasendajate samaaegsel kasutamisel võib tekkida hüperkaleemia.

Kui seda kasutatakse samaaegselt indometatsiiniga, võib valsartaani antihüpertensiivne toime väheneda.

Samaaegsel kasutamisel liitiumkarbonaadiga on kirjeldatud liitiumimürgistuse juhtu.

erijuhised

Hüponatreemia ja/või veremahu vähenemise korral, samuti suurte diureetikumide annustega ravi ajal võib valsartaan harvadel juhtudel põhjustada tõsist arteriaalset hüpotensiooni. Enne ravi alustamist tuleb parandada vee-soola metabolismi häired.

Kasutage sapiteede obstruktsiooniga patsientidel äärmise ettevaatusega.

RAAS-i inhibeerimise tõttu on tundlikel patsientidel võimalikud muutused neerufunktsioonis. AKE inhibiitorite ja angiotensiini retseptori antagonistide kasutamisel raske kroonilise südamepuudulikkusega patsientidel täheldati oliguuriat ja/või asoteemia sagenemist ning harva tekkis surmaohuga äge neerupuudulikkus.

Mõju autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele

Rasedus ja imetamine

Valsartaani kasutamine raseduse ajal on vastunäidustatud.

Ei ole teada, kas valsartaan eritub inimestel rinnapiima. Kasutamine imetamise ajal (imetamine) ei ole soovitatav.

IN eksperimentaalsed uuringud On näidatud, et valsartaan eritub rottidel rinnapiima.

Kasutamine lapsepõlves

Valsartaani ohutus ja efektiivsus lastel ei ole tõestatud.

Neerufunktsiooni kahjustuse korral

Neeruarteri stenoosist tingitud renovaskulaarse hüpertensiooniga patsientidel tuleb ravi ajal regulaarselt jälgida seerumi uurea ja kreatiniini taset. Puuduvad andmed kasutamise ohutuse kohta patsientidel, kelle CC on alla 10 ml/min.

RAAS-i inhibeerimise tõttu on tundlikel patsientidel võimalikud muutused neerufunktsioonis.

Ravimi Valsartan väljakirjutamisel on kasutusjuhised vajalikud kohustuslikuks uuringuks, et teha kindlaks ravimi võimalik mõju teie kehale.

Enamikul kõrge vererõhuga patsientidel on oluliselt suurem tõenäosus teiste kardiovaskulaarsete tüsistuste tekkeks ja nad soovivad meeleheitlikult oma vererõhku alandada, kasutades korraga rohkem kui ühte ravimit (kombineeritud ravi).

Ravimi Valsartaan kirjeldus

Ravimi Valsartaan farmakoloogiline rühm on angiotensiin II retseptori antagonisti inhibiitor, mida kasutatakse antihüpertensiivse ainena. Valsartaan lõõgastab veresooni ja alandab vererõhku, mõjutamata südame löögisagedust.

Angiotensiin II põhjustab vasokonstriktsiooni ja stimuleerib aldosterooni tootmist. Valsartaan aitab vererõhku langetada.
See on vererõhu alandamise peamine mehhanism.

Kui teie vererõhk on liiga kõrge, suureneb oluliselt teie südamehaiguste risk. Süda on pumpamisele vastupidavam ja rõhk arterite seintele suureneb. Kui see protsess jätkub pikka aega, võib tekkida arteriaalne hüpertensioon.

Kõrge vererõhu ravi on vajalik isegi siis, kui te ei tunne end haigena. Kõrget vererõhku ravitakse riskifaktorite ja vererõhuravimite vältimisega.

Vältida: suitsetamine, ülekaalulisus, vähene liikumine ja ebatervislik toitumine. Liiga palju soola on teie vererõhule kahjulik. Vererõhu alandajaid on palju erinevaid. Sageli on need ette nähtud kombinatsioonis.

Ravim imendub seedetraktis ja hakkab toimima 2 tunni pärast, vererõhk jõuab soovitud piirini 4-6 tunni pärast. Ravimi toime kestab 24 tundi.

Võite selle ravimi kasutamise igal ajal lõpetada. Seejärel võib vererõhk uuesti tõusta ja turse või rahutus võib taastuda. Seetõttu lõpetage see alles pärast arstiga konsulteerimist.

Kahe kuni nelja nädala pärast saavutatakse Valsartaani kasutamise täielik toime. Valsartaani võtmine on oluline iga päev. Ainult sel juhul kaitseb see ravim südame- või veresoonkonnahaiguste eest.

Seda kasutatakse kergete kuni mõõdukate hüpertensioonijuhtude raviks, samuti südamepuudulikkuse ja arütmiate raviks.

Mida arstid hüpertensiooni kohta ütlevad

Meditsiiniteaduste doktor, professor Emelyanov G.V.:

Olen aastaid ravinud hüpertensiooni. Statistika kohaselt põhjustab hüpertensioon 89% juhtudest südameinfarkti või insuldi ja surma. Praegu sureb ligikaudu kaks kolmandikku patsientidest haiguse progresseerumise esimese 5 aasta jooksul.

Järgmine tõsiasi on see, et vererõhku on võimalik ja vajalik alandada, kuid see ei ravi haigust ennast välja. Ainus ravim, mida tervishoiuministeerium ametlikult hüpertensiooni raviks soovitab ja mida kardioloogid oma töös ka kasutavad, on. Ravim mõjutab haiguse põhjust, võimaldades hüpertensioonist täielikult vabaneda. Lisaks saab föderaalprogrammi raames seda saada iga Vene Föderatsiooni elanik TASUTA.

Ravimi Valsartaan koostis

Ravimi Valsartaan vabanemisvorm on tabletid. Saadaval retsepti alusel.

Tähtis! Barnaulist pärit 8-aastase hüpertensioonialase kogemusega agronoom leidis vana retsepti, pani tootmise käima ja lasi välja toote, mis vabastab teid lõplikult vererõhuprobleemidest...

Kuidas Valsartaani võtta ja annustada?

Võtke pool tundi enne sööki või kaks tundi pärast sööki.

Hüpertensioon: kõrge vererõhu ravimisel alustada 80 mg-ga üks kord ööpäevas ja kui vererõhk ei allu ravimile, võib ööpäevast annust suurendada 160 mg-ni, maksimaalselt 320 mg-ni ööpäevas. Võib võtta koos diureetikumiga.

Südameatakk: 12 tundi pärast südameinfarkti alustavad patsiendid ravi 20 mg-ga kaks korda päevas ning suurendavad seejärel annust 40 mg-ni ja 80 mg-ni 160 mg-ni kaks korda päevas ning jätkavad arstide nõuandel mitu nädalat.

Südamepuudulikkuse: südamepuudulikkuse korral alustame annusega 40 mg kaks korda päevas ja suurendame 160 mg-ni kaks korda päevas.

Maksapuudulikkuse ja neeruhaiguse korral tuleb annust kohandada.

Video

Valsartaani kasutamine autojuhtimise ja alkoholi tarvitamise ajal

Sõitmine: Valsartaani kasutamise esimestel päevadel võite tunda pearinglust. Sest keha peab kohanema vererõhu alandamisega. Mõne päeva pärast normaliseerub see ja sõit ei ole enam probleem. Kui teil on pearinglus: ärge osalege liikluses.

Alkohol laiendab veresooni, nagu ka valsartaan. Seetõttu võib tekkida pearinglus.

Selle ravimi jaoks ei ole toidupiiranguid.

• Allergia ravimi või selle mõne komponendi suhtes.
• Rasedus.
• Neeruarteri topeltstenoos.
• Diabeetikute või neerufunktsiooni häirete korral on valsartaani võtmine keelatud.
• Alla 6-aastased lapsed.
• Ärge jooge alkoholi.
• Joo palju vedelikku.

Valsartaani kasutamise ohud:

• Ettevaatlikult kasutatakse dehüdratsiooni, veresoonte turse, raske südame paispuudulikkuse, kõrgenenud vere kaaliumisisalduse, neeruhaiguste ja neerupuudulikkuse, mitraalklapi ahenemise, aordiklapi ahenemise, anesteesia korral.
• Seda kasutatakse ettevaatusega koos angiotensiini inhibiitori ja vistiriiniga (reniini inhibiitorid - kombineeritud ravimid).

Rääkige oma arstile või apteekrile kõigist kasutatavatest ravimitest. et vältida võimalikku segamist teiste ravimitega:

• Igasugune kaalium.
• Mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite, nagu aspiriini, kasutamine suurendab neerupuudulikkuse riski ja võib mõjutada valasartaani efektiivsust kõrge vererõhu vähendamisel.
• Angiotensiini ja alikekviini inhibiitorid (reniini inhibiitorid).
• Aliskireeni sisaldavad preparaadid.
• Liitium – suurendab liitiumi osakaalu organismis.
• Diureetikumid.
• Alfa blokaatorid.
• Beetablokaatorid.
• Nitroglütseriin.
• Mõned antidepressandid.
• Psühhotroopsed neuroleptikumid.

Ärge kombineerige retseptiravimeid iseseisvalt kasutatud vanade ravimite või enesehooldusravimitega. See võib põhjustada soovimatuid koostoimeid.

Ärge kalduge retseptist kõrvale, kui mõju valmistab pettumuse või kui teil on rohkem kaebusi. Isegi siis peaksite jätkama ravimi kasutamist vastavalt ettekirjutusele kuni järgmise kontrollini. Konsulteerige alati oma arstiga, kui soovite retseptist kõrvale kalduda.

Südamepuudulikkust võivad põhjustada pikaajaline kõrge vererõhk, vigased südameklapid, südant varustavate veresoonte (koronaararterid) ahenemine, ebanormaalne südamerütm või südameatakk.

Valsartaani üleannustamine

1. Võib põhjustada selliseid sümptomeid nagu: madal vererõhk, südame löögisageduse tõus, südame löögisageduse langus, teadvuse langus, vererõhu järsk langus toob kaasa šoki ja vereringe järsu languse.
2. Suuremate annuste korral tuleks kaaluda aktiivsöe kasutamist ja soolestiku või ventilatsiooni puhastamist, samuti vere elektrolüütide taseme korrigeerimist, kui neid on, ja uriinikontrolli.

Valsartaani võtmine raseduse ja imetamise ajal

Rasedus: Reniini-angiotensiini süsteemi pärssivate ravimite kasutamine raseduse teisel ja kolmandal trimestril vähendab loote funktsiooni. Atroofia loote kopsude moodustumisel, samuti luude deformatsioonid ja neerupuudulikkus.

Imetamine: Ei ole teada, kas valsartaan eritub rinnapiima. Seetõttu tuleb Valsartaani imetavatel emadel kasutada arsti soovitusel ja ainult äärmise vajaduse korral.

Analoogid

Algsel ravimil Valsartaanil on palju analooge:

• Valsartaan.
• Belsaszar.
• Sartavel.
• Valsartaan.
• Valsan.
• Vazartan.
• Valsarta.
• Valsartan Sandoz.
• Tasosartaan.
• Valsasin.
• Valsartan Zentiva.

Ravimi hind

Ravimi Valsartan maksumus kõigub pluss/miinus 120 kuni 180 rubla.

Valsartaani säilitamine

Väikesed lapsed arvavad sageli, et ravimid on söödavad. Jätke ravimid alati lastele kättesaamatus kohas!

Ravimit tuleb hoida originaalpakendis toatemperatuuril.

Ravimi kõlblikkusaeg on märgitud pakendile.

Säilivusaja ja säilitusviisi kohta teabe saamiseks lugege ka brošüüri.
Hoidke ravimit niiskuse eest ja ärge hoidke seda vannitoas või köögis.