Antibióticos de penicilina: descripción, tipos, instrucciones de uso, forma de liberación y mecanismo de acción. Nombres de medicamentos de penicilina Antibióticos de penicilina protegidos

Los antibióticos son sustancias producidas por microorganismos o sintetizadas mediante tecnologías médicas a partir de materias primas naturales. Estos medicamentos se utilizan para inhibir el crecimiento y desarrollo de colonias de agentes patógenos que han ingresado al cuerpo humano.

Los antibióticos del grupo de las penicilinas son los primeros fármacos de esta área que se utilizaron en la práctica clínica. Y, a pesar de que han pasado casi 100 años desde su descubrimiento y la lista de agentes antimicrobianos se ha ampliado con fármacos de las series de cefalosporinas, fluoroquinol y otras, los compuestos de tipo penicilina siguen siendo los principales fármacos antibacterianos para detener una lista enorme. de enfermedades infecciosas.

Una pequeña historia

El descubrimiento de la penicilina se produjo por casualidad: en 1928, el científico Alexander Fleming, que trabajaba en uno de los hospitales de Londres, descubrió un moho que crecía en un medio nutritivo y que era capaz de destruir colonias de estafilococos.

El investigador nombró penicilina al principio activo del hongo filamentoso microscópico Penicillium notatum. Apenas 12 años después, se aisló el primer antibiótico en su forma pura y, en 1942, la microbióloga soviética Zinaida Ermolyeva obtuvo un fármaco a partir de otro tipo de hongo: el Penicillium crustosum.

Desde la segunda mitad del siglo XX, se dispone de cantidades ilimitadas de penicilina G (o bencilpenicilina) para combatir una amplia variedad de enfermedades.

Principio de operación

El principio activo descrito tiene un efecto bactericida y bacteriostático sobre los patógenos. El mecanismo del esquema de acción bactericida de los medicamentos incluidos en el tipo (serie) de penicilina está asociado con daño a las paredes celulares (violación de la integridad de la estructura) de agentes infecciosos, lo que conduce a la muerte de los microorganismos.

El principio de acción bacteriostático sobre los patógenos se caracteriza por la supresión temporal de la capacidad de reproducción de los organismos patógenos.

El tipo de exposición al fármaco se selecciona teniendo en cuenta la gravedad de la enfermedad.

La mayoría de las penicilinas en pequeñas dosis afectan a los microbios de forma bacteriostática. A medida que aumenta la cantidad de fármaco utilizado, el efecto cambia a bactericida. Sólo un médico puede seleccionar la dosis específica de un medicamento del grupo de las penicilinas; usted no puede usar antibióticos para el tratamiento por su cuenta;

Sistematización de drogas.

Las penicilinas naturales, además de la bencilpenicilina (y sus diversas sales: sodio, potasio), también incluyen:

• Fenoximetilpenicilina;
• Bencilpenicilina benzatina.

A continuación se enumeran los principios básicos para clasificar los tipos semisintéticos de penicilina.

• penicilinas isoxazolilo (oxacilina, nafcilina);
• aminopenicilinas (amoxicilina, ampicilina);
• aminodipenicilinas (ningún medicamento registrado en la Federación de Rusia);
• carboxipenicilinas (carbenicilina);
• ureidopenicilinas (piperacilina, azlocilina);
• penicilinas protegidas con inhibidores (piperacilina en combinación con tazobactam, ticarcilina en combinación con clavulanato, ampicilina en combinación con sulbactam).

Breves características de las medicinas naturales.

Las penicilinas naturales (naturales) son fármacos que tienen un espectro de acción estrecho sobre los microorganismos. Debido a su uso prolongado (y a menudo incontrolado) con fines médicos, la mayoría de los patógenos han logrado adquirir inmunidad a este tipo de antibióticos.

Hoy en día, en el tratamiento de enfermedades, se utilizan con mayor frecuencia los medicamentos Bicilina y Bencilpenicilina, que son bastante eficaces contra algunos agentes anaeróbicos, espiroquetas, varios cocos y patógenos grampositivos.

Las bacterias gramnegativas H.ducreyi, P.multocida, Neisseria spp., así como Listeria, variedades de corinebacterias (en particular, C.diphtheriae) siguen siendo sensibles a los antibióticos naturales.

El método de uso de medicamentos para suprimir el desarrollo de estos patógenos es la inyección.

Las penicilinas naturales, según los expertos, tienen un gran inconveniente: se destruyen bajo la influencia de las betalactamasas (enzimas producidas por ciertos microorganismos). Es por eso que los antibióticos naturales que pertenecen al grupo de las penicilinas no se utilizan para tratar las dolencias causadas por infecciones estafilocócicas.

Descripción de tipos de drogas sintetizadas.

Varios fármacos semisintéticos incluidos en la serie de antibióticos de penicilina y combinados en el grupo de las aminodipenicilinas no están registrados en nuestro país. La acidocilina, la amdinocilina y la bacamdinocilina son medicamentos con un espectro de acción estrecho y eficaces contra las enterobacterias gramnegativas.

Los grupos de fármacos sintetizados restantes se utilizan ampliamente en las instituciones médicas de Rusia y requieren un examen más detallado.

Fármacos antiestafilocócicos (estables a la penicilinasa)

Otro nombre para este grupo de antibióticos es isoxazolilpenicilinas. El fármaco más utilizado en el tratamiento es la oxacilina. El subtipo incluye varios fármacos más (en particular, nafcilina, dicloxacilina, meticilina), que se utilizan muy raramente debido a su alta toxicidad.

En cuanto a su espectro de efectos sobre los patógenos, la oxacilina es similar a los medicamentos incluidos en la serie de penicilina natural, pero es ligeramente inferior a ellos en el nivel de actividad (en particular, es menos eficaz contra los microbios sensibles a los efectos de la bencilpenicilina). .

La principal diferencia entre el fármaco y otras penicilinas es su resistencia a las betalactamasas producidas por estafilococos. Se ha encontrado el uso práctico de la oxicilina en la lucha contra cepas de este microorganismo, que es el agente causante de infecciones adquiridas en la comunidad.

aminopenicilinas

Este grupo de penicilinas semisintéticas se caracteriza por una amplia gama de efectos sobre los patógenos. El antepasado de las aminopenicilinas es el fármaco ampicilina. En varios parámetros es superior a la oxicilina, pero inferior a la bencilpenicilina.

Cerca del alcance de este medicamento está el medicamento Amoxicilina.

Dado que estos representantes del grupo son susceptibles a los efectos destructivos de las betalactamasas, se introdujeron en la práctica médica medicamentos protegidos de los efectos de las enzimas de agentes infecciosos mediante inhibidores (por ejemplo, amoxicilina en combinación con ácido clavanico, ampicilina en combinación con sulbactam). .

La ampliación del espectro antimicrobiano de las aminopenicilinas protegidas con inhibidores se produjo debido a la manifestación de su actividad contra:

• bacterias gramnegativas (C.diversus, P.vulgaris, Klebsiella spp.);
• gonococos;
• estafilococos;
• anaerobios de la especie B.fragilis.

Las aminopenicilinas protegidas con inhibidores no afectan el crecimiento y desarrollo de microorganismos cuya resistencia a los antibióticos tipo penicilina no está asociada con la producción de betalactamasas.

Ureidopenicilinas y carboxipenicilinas

Los representantes de estos grupos son los antibióticos de penicilina semisintéticos que alivian la Pseudomonas aeruginosa; La lista de estos medicamentos es bastante amplia, pero en la medicina moderna rara vez se usan (los patógenos pierden sensibilidad a ellos en poco tiempo).

Los medicamentos del tipo carboxipenicilina Carbenicilina, Ticarcilina (este último no está registrado en la Federación de Rusia) inhiben el desarrollo de colonias de bacterias y microorganismos grampositivos de la familia P.aeruginosa, Enterobacteriaceae.

El remedio más eficaz del grupo de las ureidopenicilinas es la piperacilina; participa en la lucha contra las enfermedades causadas por Klebsiella spp.

Los antibióticos descritos, así como las penicilinas naturales, son susceptibles a la influencia negativa de las betalactamasas. La solución al problema se encontró en la síntesis de agentes antimicrobianos fundamentalmente nuevos, en los que, además de las sustancias activas ya mencionadas, se introdujeron inhibidores.

Las ureidopenicilinas y carboxipecilinas protegidas con inhibidores tienen un amplio espectro de efectos sobre la mayoría de los patógenos conocidos.

Farmacocinética

Cuando se toma por vía oral, el antibiótico, que forma parte de la serie de medicamentos penicilina, se absorbe con bastante rapidez y, al penetrar en los medios líquidos y los tejidos del cuerpo, comienza a afectar las colonias de patógenos.

Los medicamentos se caracterizan por la capacidad de concentrarse en los líquidos pleural, pericárdico, sinovial y bilis. Prácticamente no penetran en el ambiente interno de los órganos de la visión, la próstata o el líquido cefalorraquídeo. Se encuentra en proporciones mínimas en la leche materna. En pequeñas cantidades atraviesan la barrera placentaria.

Si es necesario (por ejemplo, cuando se detecta meningitis en un paciente), se logran concentraciones terapéuticas en el líquido cefalorraquídeo mediante la administración de dosis significativas de fármacos.

Algunas penicilinas en forma de tabletas se destruyen bajo la influencia de enzimas gastrointestinales y, por lo tanto, se usan por vía parenteral.

En la tabla se muestran los principales indicadores del proceso de transporte de sustancias activas desde el sistema digestivo a la sangre de los medicamentos de uso común (en tabletas).

La excreción de penicilinas se produce principalmente (más del 60%) a través de los riñones; Algunos medicamentos se excretan en la bilis. Casi todos los fármacos del grupo descrito se eliminan durante la hemodiálisis.

Contraindicaciones

A pesar de que la mayoría de las penicilinas son muy eficaces para eliminar agentes infecciosos, estos medicamentos no pueden usarse para tratar a todos los pacientes sin excepción.

Una de las desventajas de este tipo de medicamentos es la frecuente aparición de reacciones alérgicas en los pacientes (según las estadísticas, el porcentaje de erupciones cutáneas, hinchazón y picazón alcanza las 10 unidades).

Si el paciente tiene antecedentes de intolerancia individual a la penicilina, los medicamentos de este grupo no se pueden utilizar en terapia.

Advertencias

Los antibióticos del grupo de las penicilinas pueden provocar efectos secundarios tóxicos de etiología no alérgica, en particular:

• ataques de náuseas y vómitos;
• sensaciones dolorosas en el abdomen;
• diarrea;
• colitis pseudomembranosa.

Cuando se usan dosis altas de drogas, pueden ocurrir convulsiones, dolores de cabeza, alucinaciones y fiebre.

Además, el uso de medicamentos de la serie descrita suele ir acompañado del desarrollo de candidiasis, disbiosis intestinal, aparición de edema y niveles alterados de presión arterial.

Cabe señalar que las penicilinas son uno de los antibióticos menos tóxicos y los efectos secundarios mencionados anteriormente en el cuerpo aparecen con mayor frecuencia con el uso independiente y descontrolado de medicamentos (sin consultar previamente a un médico).

Indicaciones

Principalmente los antibióticos del grupo de las penicilinas se usan para eliminar los síntomas de infecciones del tracto superior, amigdalitis, otitis, así como para detener el crecimiento de colonias de agentes infecciosos que causan inflamación del tracto urinario, el desarrollo de escarlatina, sífilis y gonorrea. ; para la prevención del reumatismo.

Además, la terapia con antibióticos con penicilina se utiliza para realizar diagnósticos como:

• erisipela;
• septicemia;
• Enfermedad de Lyme;
• meningitis;
• amigdalofaringitis;
• leptospirosis;
• actinomicosis

Debe recordarse que el uso de medicamentos del grupo de las penicilinas solo está permitido según lo prescrito por un médico. La automedicación puede provocar el desarrollo de una sobreinfección o la aparición de complicaciones graves de la enfermedad.

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Los antibióticos penicilina son antibióticos β-lactámicos. Antibióticos β-lactámicos Los β-lactámicos, que están unidos por la presencia de un anillo β-lactámico en su estructura, incluyen penicilinas, cefalosporinas, carbapeno.

ems y monobactamas que tienen efecto bactericida. La similitud de la estructura química determina, en primer lugar, el mismo mecanismo de acción de todos los β-lactámicos: la inhibición de las proteínas transportadoras de penicilina (PBP), enzimas involucradas en el proceso de síntesis de la pared celular bacteriana (en condiciones de inhibición de la PBP, este proceso se altera, lo que implica la lisis de la célula bacteriana) y, en segundo lugar, alergia cruzada a ellos en algunos pacientes.

Es importante que las estructuras celulares de las bacterias, que son el objetivo de la acción de los β-lactámicos, estén ausentes en los mamíferos, por lo que la toxicidad específica hacia el macroorganismo no es típica de estos antibióticos.

Las penicilinas, cefalosporinas y monobactamas son sensibles a la acción hidrolizante de enzimas especiales: las β-lactamasas, producidas por muchas bacterias. Los carbapenémicos se caracterizan por una resistencia significativamente mayor a las β-lactamasas.
Dada su alta eficacia clínica y baja toxicidad, los antibióticos β-lactámicos han sido la base de la quimioterapia antimicrobiana durante muchos años, ocupando un lugar destacado en el tratamiento de la mayoría de las infecciones bacterianas.

Antibióticos del grupo de las penicilinas.

penicilinas- los primeros fármacos antimicrobianos desarrollados a partir de sustancias biológicamente activas producidas por microorganismos. El antepasado de todas las penicilinas, la bencilpenicilina, se obtuvo a principios de los años 40. Siglo XX. Su descubrimiento marcó una especie de revolución revolucionaria en la medicina, ya que, en primer lugar, transfirió muchas infecciones bacterianas de la categoría de inevitablemente letales a potencialmente tratables y, en segundo lugar, determinó la dirección fundamental a partir de la cual se desarrollaron posteriormente muchos otros fármacos antibacterianos. .

Actualmente, el grupo de las penicilinas incluye más de diez antibióticos que, según las fuentes de producción, las características estructurales y la actividad antimicrobiana, se dividen en varios subgrupos. Al mismo tiempo, algunos antibióticos, principalmente carboxipenicilinas y ureidopenicilinas, han perdido su significado original y no se utilizan como fármacos únicos.

Propiedades generales de las penicilinas.

Los medicamentos antibacterianos del grupo de las penicilinas tienen las siguientes propiedades:

• Tienen un efecto bactericida.
• Están bien distribuidos en el cuerpo, penetran en muchos órganos, tejidos y ambientes, a excepción de meninges, ojos, próstata, órganos y tejidos no inflamados. Crea altas concentraciones en los pulmones, riñones, mucosa intestinal, órganos reproductivos, huesos, líquido pleural y peritoneal.
• En pequeñas cantidades atraviesan la placenta y pasan a la leche materna.
• Penetran mal a través de la BHE (con meningitis, la permeabilidad aumenta y la concentración de penicilina en el líquido cefalorraquídeo es del 5% del nivel sérico), la barrera hematooftálmica (BOB) y hasta la glándula prostática.
• Se excretan por los riñones, principalmente mediante excreción activa por los túbulos renales.
• La vida media es de 0,5 horas.
• El nivel terapéutico en la sangre se mantiene dentro de 4 a 6 horas.

Efectos secundarios de la penicilina ov

Reacciones alérgicas(según diversas fuentes, en 1-10% de los casos): urticaria; erupción; edema de Quincke; fiebre; eosinofilia; broncoespasmo.

El más peligroso es el shock anafiláctico, que causa hasta un 10% de mortalidad (en EE. UU., alrededor del 75% de las muertes por shock anafiláctico son causadas por la administración de penicilina).

Efecto irritante local con inyección intramuscular (dolor, infiltrados).

Neurotoxicidad: convulsiones, que se observan con mayor frecuencia en niños, cuando se usan dosis muy altas de penicilina, en pacientes con insuficiencia renal, cuando se administran más de 10 mil unidades por vía endolumbar.

Desequilibrio electrolítico- en pacientes con insuficiencia cardíaca, cuando se administran grandes dosis de sal de sodio, puede aumentar el edema y, en caso de hipertensión, puede aumentar la presión arterial (PA) (1 millón de unidades contiene 2,0 mmol de sodio).

Sensibilización. Tenga en cuenta que el grado de sensibilización a la penicilina puede variar con el tiempo en algunas personas. En el 78% de ellos, las pruebas cutáneas resultan negativas al cabo de 10 años. Por tanto, la afirmación sobre la alergia a la penicilina como diagnóstico clínico de por vida es incorrecta.

Medidas de prevención

Historia clínica cuidadosa, uso de soluciones de penicilina recién preparadas, observación del paciente durante 30 minutos después de la primera administración de penicilina, detección de hipersensibilidad mediante pruebas cutáneas.

Medidas para ayudar en el desarrollo del shock anafiláctico: asegurar la permeabilidad de las vías respiratorias (intubación si es necesario), oxigenoterapia, adrenalina, glucocorticoides.

Cabe señalar que en el asma bronquial y otras enfermedades alérgicas, el riesgo de desarrollar reacciones alérgicas a las penicilinas (así como a otros antibióticos) aumenta ligeramente y, si ocurren, pueden ser más graves. Sin embargo, el punto de vista predominante de que no se deben prescribir penicilinas a personas con enfermedades alérgicas es erróneo.

Indicaciones para el uso de penicilinas.

1. Infecciones causadas por GABHS: faringoamigdalitis, erisipela, escarlatina, fiebre reumática aguda.
2. Meningitis en niños mayores de 2 años y en adultos.
3. Endocarditis infecciosa (necesariamente en combinación con gentamicina o estreptomicina).
4. Sífilis.
5. Leptospirosis.
6. Ántrax.
7. Infecciones anaeróbicas: gangrena gaseosa, tétanos.
8. Actinomicosis.

Preparaciones naturales de penicilina.

Las preparaciones naturales de penicilina incluyen las siguientes:

• bencilpenicilina;
• Sal sódica de bencilpenicilina;
• Sal de bencilpenicilina novocaína;
• fenoximetilpencilina;
• Ospen 750;
• bicilina-1;
• Retarpen.

Fenoximetilpenicilina

Una preparación de penicilina natural destinada a la administración oral.
El espectro de actividad prácticamente no difiere del de la penicilina. En comparación con la penicilina, es más resistente a los ácidos. La biodisponibilidad es del 40-60% (un poco mayor cuando se toma con el estómago vacío).

El fármaco no crea altas concentraciones en la sangre: tomar 0,5 g de fenoximetilpenicilina por vía oral corresponde aproximadamente a la administración de 300 mil unidades de penicilina por vía intramuscular. La vida media es de aproximadamente 1 hora.

Efectos secundarios

• Reacciones alérgicas.
• Tracto gastrointestinal (TGI): dolor o malestar en el abdomen, náuseas; con menos frecuencia vómitos, diarrea.

Indicaciones para usar

1. Prevención de infecciones neumocócicas en personas después de una esplenectomía.

Benzatina fenoximetilpenicilina

Un derivado de la fenoximetilpenicilina. En comparación, es más estable en el tracto gastrointestinal, se absorbe más rápido y se tolera mejor. La biodisponibilidad es independiente de los alimentos.

Indicaciones para usar

1. Infecciones estreptocócicas (GABHS) de gravedad leve a moderada: faringoamigdalitis, infecciones de la piel y tejidos blandos.

Preparaciones de penicilina de acción prolongada.

Las preparaciones de penicilina de acción prolongada, o las llamadas penicilinas de depósito, incluyen b sal de encilpenicilina novocaína Y penicilina benzatínica, así como medicamentos combinados creados sobre su base.

Efectos secundarios preparaciones de penicilina de acción prolongada

• Reacciones alérgicas.
• Dolor, infiltrados en el lugar de la inyección.
• Síndrome de ella (Hoigne): isquemia y gangrena de las extremidades debido a una inyección accidental en una arteria.
• El síndrome de Nicholau es una embolia de los vasos sanguíneos de los pulmones y del cerebro cuando se inyecta en una vena.

Prevención de complicaciones vasculares: estricto cumplimiento de la técnica de inserción: por vía intramuscular en el cuadrante superior externo de la nalga con una aguja ancha, con el paciente en posición horizontal. Antes de la inserción, es necesario tirar del émbolo de la jeringa hacia usted para asegurarse de que la aguja no esté en el vaso.

Indicaciones para usar

1. Infecciones causadas por microorganismos altamente sensibles a la penicilina: faringoamigdalitis estreptocócica (SGA); sífilis (excepto neurosífilis).
2. Prevención del ántrax después del contacto con esporas (sal de bencilpenicilina novocaína).
3. Prevención durante todo el año de la fiebre reumática.
4. Prevención de la difteria, celulitis estreptocócica.

Sal de bencilpenicilina y novocaína

Con la administración intramuscular, la concentración terapéutica en la sangre se mantiene durante 12 a 24 horas, pero es menor que con la introducción de una dosis equivalente de sal sódica de bencilpenicilina. La vida media es de 6 horas.

Tiene un efecto anestésico local y está contraindicado si es alérgico a la procaína (novocaína). En caso de sobredosis, es posible que se produzcan trastornos mentales.

Bencilpenicilina benzatina

Actúa por más tiempo que la sal de bencilpenicilina y novocaína, hasta 3-4 semanas. Después de la administración intramuscular, las concentraciones máximas se observan después de 24 horas en niños y después de 48 horas en adultos. La vida media es de varios días.

Los estudios farmacocinéticos de preparaciones nacionales de bencilpenicilina benzatínica realizados en el Centro Científico Estatal de Antibióticos mostraron que cuando se usan, la concentración terapéutica en el suero sanguíneo se mantiene durante no más de 14 días, lo que requiere su administración más frecuente que el análogo extranjero. Retarpen.

Medicamentos combinados penicilinas

Bicilina-3, Bicilina-5.

Isoxazolilpenicilinas (penicilinas antiestafilocócicas)

Medicamento isoxazolilpenicilina – Oxacilina.

La primera isoxazolilpenicilina con actividad antiestafilocócica fue la meticilina, que luego se suspendió debido a la falta de ventajas sobre los análogos más nuevos y a la nefrotoxicidad.

Actualmente, el principal fármaco de este grupo en Rusia es la oxacilina. En el extranjero también se utilizan nafcilina, cloxacilina, dicloxacilina y flucloxacilina.

oxacilina

Espectro de actividad
La oxacilina es resistente a la penicilinasa, que es producida por más del 90% de las cepas de S. aureus. Por lo tanto, son activos contra S. aureus resistente a la penicilina (PRSA) y varias cepas de S. epidermidis resistentes a las penicilinas naturales, amino, carboxi y ureidopenicilinas. Ésta es la principal importancia clínica de este fármaco.

Al mismo tiempo, la oxacilina es significativamente menos activa contra los estreptococos (incluido S. pneumoniae). Prácticamente no tiene efecto sobre la mayoría de los demás microorganismos sensibles a la penicilina, incluidos los gonococos y enterococos.

Uno de los problemas graves es la propagación de cepas (especialmente nosocomiales) de S. aureus que son resistentes a la isoxazolilpenicilina y que, por el nombre de la primera de ellas, recibieron la abreviatura MRSA (S. aureus resistente a la raeticillina). De hecho, son multirresistentes, ya que son resistentes no solo a todas las penicilinas, sino también a las cefalosporinas, macrólidos, tetraciclinas, lincosamidas, carbapenémicos, fluoroquinolonas y otros antibióticos.

Efectos secundarios

• Reacciones alérgicas.
• Tracto gastrointestinal: dolor abdominal, náuseas, vómitos, diarrea.
• Hepatotoxicidad moderada: aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas, especialmente cuando se administran en dosis altas (más de 6 g/día); Por regla general, es asintomática, pero en ocasiones puede ir acompañada de fiebre, náuseas, vómitos y eosinofilia (la biopsia hepática muestra signos de hepatitis inespecífica).
• Disminución del nivel de hemoglobina, neutropenia.
• Hematuria transitoria en niños.

Indicaciones para usar

Infecciones estafilocócicas confirmadas o sospechadas de diversas localizaciones (con sensibilidad a la oxacilina o un ligero riesgo de propagación de la resistencia a la meticilina):

1. infecciones de huesos y articulaciones;
2. neumonía;
3. endocarditis infecciosa;
4. meningitis;
5. septicemia.

aminopenicilinas

Las aminopencilinas incluyen ampicilina Y amoxicilina. En comparación con las penicilinas naturales y isoxazolilpenicilinas su espectro antimicrobiano se amplía para incluir algunas bacterias gramnegativas de la familia Enterobacteriaceae y H. influenzae.

ampicilina

Diferencias con la penicilina en el espectro de actividad antibacteriana.

• Actúa sobre numerosas bacterias gram(-): E. coli, P. mirabilis, salmonella, shigella (estas últimas son resistentes en muchos casos), N. influenzae (cepas que no producen β-lactamasas).
• Más activo contra enterococos (E. faecalis) y listeria.
• Ligeramente menos activo contra estreptococos (GABHS, S. pneumoniae), espiroquetas y anaerobios.

La ampicilina no tiene ningún efecto sobre los patógenos gramnegativos de las infecciones nosocomiales, como Pseudomonas aeruginosa (P. aeruginosa), Klebsiella, Serration, Enterobacter, Acinetobacter, etc.

Es destruido por la penicilinasa estafilocócica, por lo que es inactivo contra la mayoría de los estafilococos.

Efectos secundarios

1. Reacciones alérgicas.
2. Trastornos gastrointestinales: dolor abdominal, náuseas, vómitos y, con mayor frecuencia, diarrea.
3. La erupción por "ampicilina" (en el 5-10% de los pacientes), según la mayoría de los expertos, no está asociada con una alergia a la penicilina.

La erupción es de naturaleza maculopapular, no se acompaña de picazón y puede desaparecer sin suspender el medicamento. Factores de riesgo: mononucleosis infecciosa (la erupción ocurre en el 75-100% de los casos), citomegalia, leucemia linfocítica crónica.

Indicaciones para usar

1. Infecciones bacterianas agudas del tracto respiratorio superior (otitis media, rinosinusitis; si es necesario, administración parenteral).
2. Neumonía adquirida en la comunidad (si es necesaria la administración parenteral).
3. Infecciones del tracto urinario (ITU): cistitis, pielonefritis (no recomendado para terapia empírica debido al alto nivel de resistencia a los patógenos).
4. Infecciones intestinales (salmonelosis, shigelosis).
5. Meningitis.
6. Endocarditis infecciosa.
7. Leptospirosis.

Advertencias y precauciones

La ampicilina solo se puede disolver en agua para inyección o en una solución de cloruro de sodio al 0,9%. Deben utilizarse soluciones recién preparadas. Cuando se almacena durante más de 1 hora, la actividad del fármaco disminuye drásticamente.

amoxicilina

Es un derivado de ampicilina con farmacocinética mejorada.

Según el espectro antimicrobiano, la amoxicilina está cerca de la ampicilina (la microflora presenta resistencia cruzada a ambos fármacos).

1. la amoxicilina es la más activa entre todas las penicilinas y cefalosporinas orales contra S. pneumoniae, incluidos los neumococos con niveles intermedios de resistencia a la penicilina;
2. tiene un efecto ligeramente más fuerte sobre E. faecalis que la ampicilina;
3. clínicamente ineficaz contra Salmonella y Shigella, independientemente de los resultados de las pruebas de susceptibilidad in vitro;
4. altamente activo in vitro e in vivo contra H. pylori.

Al igual que la ampicilina, la amoxicilina es destruida por las β-lactamasas.

Efectos secundarios

• Reacciones alérgicas.
• Erupción por "ampicilina".
• Tracto gastrointestinal: malestar abdominal en su mayoría moderado, náuseas; La diarrea se observa con mucha menos frecuencia que cuando se usa ampicilina.

Indicaciones para usar

1. Infecciones del tracto respiratorio superior: otitis media aguda, rinosinusitis aguda.
2. Infecciones del tracto respiratorio inferior: exacerbación de la enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC), neumonía adquirida en la comunidad.
3. Infecciones del tracto urinario: cistitis, pielonefritis (no recomendado para terapia empírica debido al alto nivel de resistencia a los patógenos).
4. Erradicación de H. pylori (en combinación con fármacos antisecretores y otros antibióticos).
5. Borreliosis transmitida por garrapatas (enfermedad de Lyme).
6. Prevención de la endocarditis infecciosa.
7. Prevención del ántrax (en mujeres embarazadas y niños).

Advertencias

No se puede utilizar en el tratamiento de shigelosis y salmonelosis.
Preparaciones de amoxicilina: ampicilina-AKOS, ampicilina-fereína, sal sódica de ampicilina, amoxicilina, amoxicilina Sandoz, Amosin, Ospamox, Flemoxin Solutab, Hiconcil.

carboxipenicilinas

Las carboxipenicilinas incluyen carbenicilina (descontinuada y que ya no se usa) y ticarcilina (parte del medicamento combinado ticarcilina/clavulanato).

Su principal ventaja durante mucho tiempo fue su actividad contra P. aeruginosa, así como contra algunas bacterias gramnegativas resistentes a las aminopenicilinas (Enterobacter, Proteus, Morganella, etc.). Sin embargo, hasta la fecha, las carboxipenicilinas prácticamente han perdido su valor "anti-pseudomonas" debido al alto nivel de resistencia de Pseudomonas aeruginosa y muchos otros microorganismos a ellas, así como a su mala tolerabilidad.

Tienen la mayor neurotoxicidad entre las penicilinas; pueden causar trastornos de la agregación plaquetaria, trombocitopenia y desequilibrios electrolíticos: hipernatremia, hipopotasemia.

Ureidopenicilinas

Las ureidopenicilinas incluyen azlocilina (no utilizada actualmente) y piperacilina (utilizada como parte de la combinación de fármacos piperacilina + tazobactam. En comparación con las carboxipenicilinas, tienen un espectro antimicrobiano más amplio y son algo mejor toleradas.

Inicialmente eran más activas que las carboxipenicilinas contra P. aeruginosa, pero actualmente la mayoría de las cepas de Pseudomonas aeruginosa son resistentes a las ureidopenicilinas.

Penicilinas protegidas por inhibidores

El principal mecanismo para el desarrollo de resistencia bacteriana a los antibióticos β-lactámicos es la producción de enzimas especiales, las β-lactamasas, que destruyen el anillo β-lactámico, el elemento estructural más importante de estos medicamentos, asegurando su efecto bactericida. Este mecanismo de protección resulta ser uno de los principales para patógenos clínicamente importantes como S. aureus, H. influenzae, M. catarrhalis, K. pneumoniae, B. fragilis y muchos otros.

Simplificando la sistematización de las β-lactamasas producidas por microorganismos, se pueden dividir en varios tipos, según la dirección de acción:

1) penicilinasas que destruyen las penicilinas;

2) cefalosporinasas que destruyen las cefalosporinas de las generaciones I-II;

3) β-lactamasas de espectro extendido (BLEE), que combinan las propiedades de los dos primeros tipos y, además, destruyen las cefalosporinas de las generaciones III y IV;

4) metalo-β-lactamasas, que destruyen casi todos los β-lactámicos (excepto los monobactámicos).

Para superar este mecanismo de resistencia se obtuvieron compuestos que inactivan las β-lactamasas: ácido clavulánico (clavulanato), sulbactam y tazobactam.

Sobre esta base, se crearon preparaciones combinadas que contienen un antibiótico de penicilina (ampicilina, amoxicilina, piperacilina, ticarcilina) y uno de los inhibidores de la β-lactamasa.

Estos medicamentos se denominan penicilinas protegidas por inhibidores.

Como resultado de la combinación de penicilinas con inhibidores de β-lactamasa, se restablece la actividad natural (primaria) de las penicilinas contra muchos estafilococos (excepto MRSA), bacterias gramnegativas y anaerobios que no forman esporas y se amplía su espectro antimicrobiano. debido a una serie de bacterias gramnegativas (Klebsiella, etc.) con resistencia natural a las penicilinas.

Cabe destacar que los inhibidores de β-lactamasa superan sólo uno de los mecanismos de resistencia bacteriana. Por lo tanto, por ejemplo, tazobactam no puede aumentar la sensibilidad de P. aeruginosa a la piperacilina, ya que la resistencia en este caso es causada por una disminución en la permeabilidad de la membrana externa de la célula microbiana a los β-lactámicos.

Amoxicilina+clavulanato

El medicamento consta de amoxicilina y clavulanato de potasio. La proporción de componentes en los preparados para administración oral varía de 2:1, 4:1 y 8:1, y para administración parenteral, de 5:1. El ácido clavulánico, utilizado como sal de potasio, es uno de los inhibidores más potentes de las β-lactamasas microbianas. Por lo tanto, la amoxicilina en combinación con clavulanato no es destruida por las β-lactamasas, lo que amplía significativamente el espectro de su actividad.

Espectro de actividad antibacteriana.

Amoxicilina + clavulanato actúa sobre todos los microorganismos sensibles a la amoxicilina. Además, a diferencia de la amoxicilina:

• tiene mayor actividad antiestafilocócica: actúa sobre PRSA y algunas cepas de S. epidermidis;
• actúa sobre los enterococos productores (3-lactamasas;
• activo contra la flora gram(-) productora de (3-lactamasa (N. influenza enzae, M. catarrhalis, N. gonorrhoeae, E. coli, Proteus spp., Klebsiella spp., etc.), excepto los productores de BLEE;
• tiene una alta actividad antianaeróbica (incluida B. fragilis).
  No afecta a las bacterias gram(-) resistentes a las aminopenicilinas: P. aeruginosa, Enterobacter, Citrobacter, Serration, Providence, Morganella.

Efectos secundarios

Como la amoxicilina. Además, debido a la presencia de clavulanato, en casos raros (generalmente en personas mayores), son posibles reacciones hepatotóxicas (aumento de la actividad de las transaminasas, fiebre, náuseas, vómitos).

Indicaciones para usar

1. Infecciones bacterianas del tracto respiratorio superior (rinosinusitis aguda y crónica, otitis media aguda, epiglotitis).
2. Infecciones bacterianas del tracto respiratorio inferior (exacerbación de la EPOC, neumonía adquirida en la comunidad).
3. Infecciones del tracto biliar (colecistitis aguda, colangitis).
4. Infecciones del tracto urinario (pielonefritis aguda, cistitis).
5. Infecciones intraabdominales.
6. Infecciones de los órganos pélvicos.
7. Infecciones de huesos y articulaciones.

Amoxicilina+sulbactam

El fármaco consta de amoxicilina y sulbactam en proporciones de 1:1 y 5:1 para administración oral y 2:1 para administración parenteral.
El espectro de actividad se acerca al de amoxicilina + clavulanato. Sulbactam, además de inhibir las β-lactamasas, presenta una actividad moderada contra Neisseria spp., M. catarrhalis, Acinetobacter spp.
Efectos secundarios

Lo mismo que la amoxicilina.

Indicaciones para el uso

1. Infecciones por ITU (pielonefritis aguda, cistitis).
2. Infecciones intraabdominales.
3. Infecciones de los órganos pélvicos.
4. Infecciones de la piel y tejidos blandos (incluidas infecciones de heridas después de picaduras).
5. Infecciones de huesos y articulaciones.
6. Profilaxis antibiótica perioperatoria.

Ampicilina+sulbactam

El medicamento consta de ampicilina y sulbactam en una proporción de 2:1. El profármaco sultamicilina, que es un compuesto de ampicilina y sulbactam, está destinado a la administración oral. Durante la absorción, se produce la hidrólisis de la sultamicilina y la biodisponibilidad de ampicilina y sulbactam excede la de la dosis equivalente de ampicilina regular.

Ampicilina + sulbactam es similar en la mayoría de los parámetros a amoxicilina + clavulanato y amoxicilina + sulbactam.

Indicaciones para usar

1. Infecciones bacterianas del tracto respiratorio superior (rinosinusitis aguda y crónica, otitis media aguda, epiglotitis).
2. Infecciones bacterianas del tracto respiratorio (exacerbación de la EPOC, neumonía adquirida en la comunidad).
3. Infecciones de la vesícula biliar (colecistitis aguda, colangitis).
4. Infecciones de la vejiga (pielonefritis aguda, cistitis).
5. Infecciones intraabdominales.
6. Infecciones de los órganos pélvicos.
7. Infecciones de la piel y tejidos blandos (incluidas infecciones de heridas después de picaduras).
8. Infecciones de huesos y articulaciones.
9. Profilaxis antibiótica perioperatoria.

Tiene ventaja sobre amoxicilina + clavulanato para infecciones causadas por Acinetobacter.

Advertencia

Cuando se administra por vía intramuscular, el medicamento debe diluirse con una solución de lidocaína al 1%.

Ticarcilina+clavulanato

Una combinación de carboxipenicilina ticarcilina con clavulanato en una proporción de 30:1. A diferencia de las aminopenicilinas protegidas con inhibidores, actúa sobre P. aeruginosa (pero muchas cepas son resistentes) y las supera en actividad contra cepas nosocomiales de enterobacterias.

• Cocos grampositivos: estafilococos (incluido PRSA), estreptococos, enterococos (pero de actividad inferior a las aminopenicilinas protegidas con inhibidores).
• Bacilos gramnegativos: representantes de la familia Enterobacteriaceae (E. coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Serratia spp., C. diversus, etc.); P. aeruginosa (pero no superior a ticarcilina); bacterias no fermentadoras: S. maltophilia (superior en actividad a otros β-lactámicos).
• Anaerobios: formadores de esporas y no formadores de esporas, incluido B. fragilis.

Efectos secundarios

• Reacciones alérgicas.
• Neurotoxicidad (temblor, convulsiones).
• Alteraciones electrolíticas (hipernatremia, hipopotasemia, especialmente en pacientes con insuficiencia cardíaca).
• Agregación plaquetaria alterada.

Indicaciones para usar

Infecciones graves, predominantemente nosocomiales, de diversas localizaciones:

1. infecciones intraabdominales;
2. infecciones de órganos pélvicos;
3. infecciones de la piel y tejidos blandos;
4. infecciones de huesos y articulaciones;
5. septicemia.

Piperacilina+tazobactam

Combinación de ureidopenicilina piperacilina con tazobactam en una proporción de 8:1. El tazobactam es superior al sulbactam en términos de inhibición de la β-lactamasa y es aproximadamente equivalente al clavulanato. Piperacilina + tazobactam se considera la penicilina protegida por inhibidores más potente.

Espectro de actividad antibacteriana.

• Cocos grampositivos: estafilococos (incluido PRSA), estreptococos, enterococos.
• Bacilos gramnegativos: representantes de la familia Enterobacteriaceae (E. coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Serratia spp., C. diversus, etc.); P. aeruginosa (pero no superior a la piperacilina); Bacterias no fermentadoras: S. maltophilia.
• Anaerobios: formadores de esporas y no formadores de esporas, incluido B. fra-ilis.

Efectos secundarios

Lo mismo que ticarcilina + clavulanato.

Indicaciones para usar

Infecciones graves, predominantemente nosocomiales, de diversas localizaciones, causadas por una microflora mixta (aeróbica-anaeróbica) y multirresistente:

1. infecciones del tracto respiratorio inferior (neumonía, absceso pulmonar, empiema pleural);
2. infecciones complicadas del tracto urinario;
3. infecciones intraabdominales;
4. infecciones de órganos pélvicos;
5. infecciones de la piel y tejidos blandos;
6. infecciones de huesos y articulaciones;
7. septicemia.

Preparaciones de penicilinas protegidas con inhibidores.

(Amoxicilina + clavulanato) - Amovycombe, Amoxiclav, Amoxivan, Arlet, Augmentin, Bactoclav, Betaclave, Verclave, Klamosar, Medoclav, Panclave 2X, Rapiclav, Fibell, Flemoclav Solutab, Foraclave, Ecoclave.

(Amoxicilina + sulbactam) - Trifamox IBL, Trifamox IBL DUO.

(ampicilina+sulbactam)— Ampisid, Libaccil, Sultasin.

(Ticarcilina + clavulanato) – Timentin.

(Piperacilina + tazobactam) - Santaz, Tazocin, Tazrobida, Tacillin J.

Los antibióticos deben su aparición al científico escocés Alexander Fleming. Más precisamente, su descuido. En septiembre de 1928 regresó a su laboratorio después de un largo viaje. Durante este tiempo, en una placa de Petri olvidada sobre la mesa, creció un área mohosa y se formó un anillo de microbios muertos a su alrededor. Fue este fenómeno el que el microbiólogo notó y comenzó a estudiar.

El moho del tubo de ensayo contenía una sustancia que Fleming llamó penicilina. Sin embargo, pasaron 13 años antes de que se obtuviera la penicilina en su forma pura y se probara por primera vez su efecto en humanos. La producción en masa de la nueva droga comenzó en 1943, en una fábrica donde anteriormente se elaboraba whisky.

Hoy en día existen alrededor de varios miles de sustancias naturales y sintéticas que tienen un efecto antimicrobiano. Sin embargo, los más populares siguen siendo las penicilinas.

Cualquier microorganismo patógeno, que ingresa a la sangre o a los tejidos, comienza a dividirse y crecer. La eficacia de las penicilinas se basa en su capacidad para alterar la formación de las paredes celulares bacterianas.

Los antibióticos del grupo de las penicilinas bloquean enzimas especiales que son responsables de la síntesis de la capa protectora de peptidoglicano en la capa bacteriana. Es gracias a esta capa que permanecen insensibles a las influencias ambientales agresivas.

El resultado de una síntesis alterada es la incapacidad de la capa para resistir la diferencia entre la presión externa y la presión dentro de la propia célula, razón por la cual el microorganismo se hincha y simplemente explota.

Las penicilinas son antibióticos que tienen un efecto bacteriostático, es decir, afectan únicamente a los microorganismos activos que se encuentran en la etapa de división y formación de nuevas membranas celulares.

Clasificación

Según la clasificación química, los antibióticos tipo penicilina se clasifican como antibióticos β-lactámicos. En su estructura contienen un anillo betalactámico especial, que determina su efecto principal. Hoy en día la lista de estos medicamentos es bastante grande.

La primera, la penicilina natural, a pesar de toda su eficacia, tenía un inconveniente importante. No era resistente a la enzima penicilinasa, producida por casi todos los microorganismos. Por lo tanto, los científicos han creado análogos sintéticos y semisintéticos. Hoy en día, los antibióticos del grupo de las penicilinas incluyen tres tipos principales.

penicilinas naturales

Como hace muchos años, se obtienen utilizando los mohos Penicillium notatum y Penicillium chrysogenum. Los principales representantes de este grupo en la actualidad son la sal de bencilpenicilina sódica o potásica, así como sus análogas las bicilinas -1, 3 y 5, que son la sal de novocaína de la penicilina. Estos medicamentos no son resistentes al ambiente agresivo del estómago y, por lo tanto, se usan únicamente mediante inyección.

Las bencilpenicilinas se caracterizan por un rápido inicio del efecto terapéutico, que se desarrolla literalmente en 10 a 15 minutos. Sin embargo, su duración es muy corta, sólo 4 horas. Debido a su combinación con la novocaína, Bicillin puede presumir de una mayor estabilidad su acción dura 8 horas;

Otro representante incluido en la lista de este grupo, la fenoximetilpenicilina, es resistente a ambientes ácidos, por lo que está disponible en tabletas y suspensiones que pueden ser utilizadas por niños. Sin embargo, tampoco difiere en la duración de su acción y se puede recetar de 4 a 6 veces al día.

Las penicilinas naturales se utilizan muy raramente hoy en día debido a que la mayoría de los microorganismos patológicos han desarrollado resistencia a ellas.

Semi sintetico

Este grupo de antibióticos de penicilina se obtuvo mediante diversas reacciones químicas agregando radicales adicionales a la molécula principal. Una estructura química ligeramente modificada dio a estas sustancias nuevas propiedades, como resistencia a la penicilinasa y un espectro de acción más amplio.

Las penicilinas semisintéticas incluyen:

• Antiestafilocócicos, como la oxacilina, obtenida en 1957 y todavía utilizada en la actualidad, y la cloxacilina, flucloxacilina y dicloxacilina, que no se utilizan debido a su alta toxicidad.
• Antipseudomonas, un grupo especial de penicilinas que se creó para combatir las infecciones causadas por Pseudomonas aeruginosa. Estos incluyen carbenicilina, piperacilina y azlocilina. Desafortunadamente, hoy en día estos antibióticos se usan muy raramente y, debido a la resistencia de los microorganismos a ellos, no se agregan nuevos medicamentos a su lista.
• Serie de penicilinas de antibióticos de amplio espectro. Este grupo actúa sobre muchos microorganismos y es resistente a ambientes ácidos, por lo que está disponible no solo en soluciones inyectables, sino también en tabletas y suspensiones para niños. Esto incluye las aminopenicilinas más utilizadas, como Ampicilina, Ampiox y Amoxicilina. Los medicamentos tienen un efecto duradero y generalmente se usan 2 o 3 veces al día.

De todo el grupo de fármacos semisintéticos, los antibióticos de penicilina de amplio espectro son los más populares y se utilizan tanto en el tratamiento hospitalario como ambulatorio.

Protegido por inhibidores

Érase una vez, las inyecciones de penicilina podían curar el envenenamiento de la sangre. Hoy en día, la mayoría de los antibióticos son ineficaces incluso para infecciones simples. La razón de esto es la resistencia, es decir, la resistencia a los medicamentos que han adquirido los microorganismos. Uno de sus mecanismos es la destrucción de los antibióticos mediante la enzima beta-lactamasa.

Para evitar esto, los científicos han creado una combinación de penicilinas con sustancias especiales: inhibidores de la betalactamasa, concretamente ácido clavulánico, sulbactam o tazobactam. Estos antibióticos se denominan protegidos y hoy la lista de este grupo es la más extensa.

Además del hecho de que los inhibidores protegen a las penicilinas de la acción destructiva de las betalactamasas, también tienen su propio efecto antimicrobiano. El más utilizado de este grupo de antibióticos es Amoxiclav, que es una combinación de amoxicilina y ácido clavulánico, y Ampisid, una combinación de ampicilina y sulbactam. Los médicos recetan sus análogos: los medicamentos Augmentin o Flemoklav. Los antibióticos protegidos se utilizan para tratar a niños y adultos, y también son los medicamentos de primera elección para tratar infecciones durante el embarazo.

Los antibióticos protegidos por inhibidores de la betalactamasa se utilizan con éxito incluso para tratar infecciones graves que son resistentes a la mayoría de los demás fármacos.

Características de la aplicación

Las estadísticas muestran que en términos de prevalencia de uso, los antibióticos ocupan el segundo lugar después de los analgésicos. Según la empresa analítica DSM Group, en sólo un trimestre de 2016 se vendieron 55,46 millones de paquetes. Hoy en día, las farmacias venden aproximadamente 370 marcas diferentes de medicamentos producidos por 240 empresas.

La lista completa de antibióticos, incluida la serie de penicilina, se refiere a medicamentos estrictamente autorizados. Por tanto, para adquirirlos necesitarás receta médica.

Indicaciones

Las indicaciones para el uso de penicilinas pueden ser cualquier enfermedad infecciosa que sea sensible a ellas. Los médicos suelen recetar antibióticos de penicilina:

1. Para enfermedades causadas por bacterias grampositivas, como los meningococos, que pueden provocar meningitis y los gonococos, que provocan el desarrollo de gonorrea.
2. Para patologías causadas por bacterias gramnegativas, como neumococos, estafilococos o estreptococos, que suelen ser la causa de infecciones del tracto respiratorio superior e inferior, del sistema genitourinario y muchas otras.
3. Para infecciones causadas por actinomicetos y espiroquetas.

La baja toxicidad del grupo de las penicilinas en comparación con otros antibióticos los convierte en los medicamentos más recetados para el tratamiento del dolor de garganta, la neumonía, diversas infecciones de la piel y el tejido óseo, enfermedades de los ojos y de los órganos otorrinolaringológicos.

Contraindicaciones

Este grupo de antibióticos es relativamente seguro. En algunos casos, cuando los beneficios de su uso superan los riesgos, se prescriben incluso durante el embarazo. Especialmente cuando los antibióticos distintos de las penicilinas son ineficaces.

También se utilizan durante la lactancia. Sin embargo, los médicos desaconsejan la lactancia materna mientras se toman antibióticos, ya que pueden pasar a la leche y provocar alergias en el bebé.

La única contraindicación absoluta para el uso de penicilinas es la intolerancia individual tanto a la sustancia principal como a los componentes auxiliares. Por ejemplo, la sal de bencilpenicilina y novocaína está contraindicada en caso de alergia a la novocaína.

Efecto secundario

Los antibióticos son fármacos bastante agresivos. Aunque no tienen ningún efecto sobre las células del cuerpo humano, su uso puede provocar efectos desagradables.

La mayoría de las veces esto es:

1. Reacciones alérgicas, que se manifiestan principalmente en forma de picazón, enrojecimiento y erupciones cutáneas. Con menos frecuencia, puede producirse hinchazón y fiebre. En algunos casos, puede desarrollarse un shock anafiláctico.
2. Un desequilibrio de la microflora natural, que provoca trastornos, dolor abdominal, hinchazón y náuseas. En casos raros, se puede desarrollar candidiasis.
3. Pueden producirse efectos negativos sobre el sistema nervioso, cuyos signos son irritabilidad, excitabilidad y, raramente, convulsiones.

Reglas de tratamiento

Hoy en día, de toda la variedad de antibióticos abiertos, solo se utiliza el 5%. La razón de esto es el desarrollo de resistencia en los microorganismos, que a menudo ocurre debido al uso inadecuado de medicamentos. La resistencia a los antibióticos ya mata a 700.000 personas cada año.

Para que el antibiótico sea lo más eficaz posible y no provoque el desarrollo de resistencias en el futuro, debe tomarse en la dosis prescrita por el médico y siempre en su totalidad.

Si su médico le ha recetado penicilina o cualquier otro antibiótico, asegúrese de seguir estas reglas:

• Observe estrictamente el tiempo y la frecuencia de toma del medicamento. Intente tomar el medicamento al mismo tiempo, esto asegurará una concentración constante del principio activo en la sangre.
• Si la dosis de penicilina es pequeña y el medicamento debe tomarse tres veces al día, el tiempo entre dosis debe ser de 8 horas. Si la dosis prescrita por el médico se debe tomar dos veces al día, hasta 12 horas.
• El curso de toma del medicamento puede variar de 5 a 14 días y está determinado por su diagnóstico. Beba siempre todo el tratamiento prescrito por su médico, incluso si los síntomas de la enfermedad ya no le molestan.
• Si no siente ninguna mejoría dentro de las 72 horas, asegúrese de informar a su médico. Quizás el fármaco que eligió no fue lo suficientemente eficaz.
• No reemplace un antibiótico por otro por su cuenta. No cambie la dosis o la forma de dosificación. Si el médico le recetó inyecciones, las pastillas no serán lo suficientemente efectivas en su caso.
• Asegúrese de seguir las instrucciones de uso. Hay antibióticos que se deben tomar con las comidas y otros que se deben tomar inmediatamente después. Tome este medicamento sólo con agua sin gas.
• Durante el tratamiento con antibióticos, evite el alcohol, los alimentos grasos, ahumados y fritos. Los antibióticos se eliminan principalmente por el hígado, por lo que no vale la pena cargarlo adicionalmente durante este período.

Si a un niño le recetan antibióticos de penicilina, debe tener especial cuidado al tomarlos. El cuerpo de un niño es mucho más sensible a estos medicamentos que el de un adulto, por lo que las alergias en los niños pueden ocurrir con más frecuencia. Las penicilinas para niños generalmente se producen en una forma farmacéutica especial, en forma de suspensiones, por lo que no debe darle tabletas a su hijo. Tome los antibióticos correctamente y sólo según lo prescrito por su médico cuando sea realmente necesario.

126. Antibióticos del grupo de las penicilinas. Clasificación. Farmacodinámica, espectro de acción, características de acción y uso de penicilinas semisintéticas. Contraindicaciones, posibles complicaciones.

Mecanismo de acción

Las penicilinas (y todos los demás betalactámicos) tienen un efecto bactericida. El objetivo de su acción son las proteínas bacterianas transportadoras de penicilina, que actúan como enzimas en la etapa final de la síntesis del peptidoglicano, un biopolímero que es el componente principal de la pared celular bacteriana. El bloqueo de la síntesis de peptidoglicano provoca la muerte de la bacteria.

Para superar la resistencia adquirida generalizada entre los microorganismos asociados con la producción de enzimas especiales (β-lactamasas que destruyen las β-lactamasas), se han desarrollado compuestos que pueden suprimir irreversiblemente la actividad de estas enzimas, los llamados inhibidores de β-lactamasas: ácido clavulánico. (clavulanato), sulbactam y tazobactam. Se utilizan para crear penicilinas combinadas (protegidas por inhibidores).

Dado que el peptidoglicano y las proteínas fijadoras de penicilina están ausentes en los mamíferos, no se sabe que los β-lactámicos presenten toxicidad específica para el huésped.

Espectro de actividad

Isoxazolilpenicilinas (penicilinas antiestafilocócicas estables a la penicilinasa)

En Rusia, el principal AMP de este grupo es la oxacilina. En términos de espectro antimicrobiano, se acerca a las penicilinas naturales, pero es inferior a ellas en términos de actividad contra la mayoría de los microorganismos. La diferencia fundamental entre la oxacilina y otras penicilinas es su resistencia a la hidrólisis por muchas β-lactamasas.

La principal importancia clínica es la resistencia de la oxacilina a las β-lactamasas estafilocócicas. Gracias a esto, la oxacilina es muy activa contra la gran mayoría de cepas de estafilococos (incluido PRSA), los agentes causantes de las infecciones adquiridas en la comunidad. La actividad del fármaco contra otros microorganismos no tiene importancia práctica. La oxacilina no tiene ningún efecto sobre los estafilococos, cuya resistencia a las penicilinas no se asocia con la producción de β-lactamasas, sino con la aparición de PSB-MRSA atípico.

Aminopenicilinas y aminopenicilinas protegidas con inhibidores

El espectro de actividad de las aminopenicilinas se ha ampliado debido al efecto en algunos miembros de la familia. enterobacterias-E. coli,Shigella especies, Salmonela especies Y P.mirabilis, que se caracterizan por un bajo nivel de producción de β-lactamasas cromosómicas. La ampicilina es ligeramente más activa contra Shigella que la amoxicilina.

Se observa la ventaja de las aminopenicilinas sobre las penicilinas naturales en relación con Haemophilus especies El efecto de la amoxicilina sobre H. pylori.

En términos de espectro y nivel de actividad contra bacterias grampositivas y anaerobios, las aminopenicilinas son comparables a las penicilinas naturales. Sin embargo, Listeria es más sensible a las aminopenicilinas.

Las aminopenicilinas son susceptibles a la hidrólisis por todas las β-lactamasas.

El espectro antimicrobiano de las aminopenicilinas protegidas con inhibidores (amoxicilina/clavulanato, ampicilina/sulbactam) se ha ampliado para incluir bacterias gramnegativas como Klebsiella especies, P.vulgaris, C.diversus, así como anaerobios del grupo. B.fragilis, que sintetizan β-lactamasas cromosómicas de clase A.

Además, las aminopenicilinas protegidas con inhibidores son activas contra la microflora con resistencia adquirida debido a la producción de β-lactamasas: estafilococos, gonococos, catarrhalis,Haemophilus especies, E. coli,P.mirabilis.

Para los microorganismos cuya resistencia a las penicilinas no está asociada con la producción de β-lactamasas (por ejemplo, MRSA, S. neumonía), las aminopenicilinas protegidas con inhibidores no presentan ninguna ventaja.

Carboxipenicilinas y carboxipenicilinas protegidas con inhibidores

El espectro de acción de la carbenicilina y ticarcilina * contra bacterias grampositivas generalmente coincide con el de otras penicilinas, pero el nivel de actividad es menor. Las carboxipenicilinas actúan sobre muchos miembros de la familia. enterobacterias(con la excepción de Klebsiella especies, P.vulgaris, C.diversus), así como en P. aeruginosa y otros microorganismos no fermentadores. Hay que tener en cuenta que actualmente muchas cepas de Pseudomonas aeruginosa son resistentes.

La eficacia de las carboxipenicilinas está limitada por la capacidad de muchas bacterias para producir diversas β-lactamasas. El efecto negativo de algunas de estas enzimas (clase A) no se observa en relación con el derivado de ticarcilina protegido por inhibidor - ticarcilina/clavulanato, que tiene un espectro antimicrobiano más amplio debido a su acción sobre Klebsiella especies, P. vulgaris,C.diversus, y B.fragilis. La resistencia a ella es menos común entre otras bacterias gramnegativas y estafilococos. Sin embargo, la presencia de un inhibidor de β-lactamasa siempre asegura actividad contra varias bacterias gramnegativas que producen β-lactamasas cromosómicas de clase C.

También hay que tener en cuenta que ticarcilina/clavulanato no tiene ventajas sobre ticarcilina en su acción sobre P. aeruginosa.

Ureidopenicilinas y ureidopenicilinas protegidas con inhibidores

La azlocilina y la piperacilina tienen un espectro de actividad similar. En cuanto a su efecto sobre las bacterias grampositivas, son significativamente superiores a las carboxipenicilinas y se acercan a las aminopenicilinas y las penicilinas naturales.

Las ureidopenicilinas son muy activas contra casi todas las bacterias gramnegativas más importantes: la familia Enterobacterias, P. aeruginosa, otras pseudomonas y microorganismos no fermentadores ( maltofilia).

Sin embargo, la importancia clínica independiente de las ureidopenicilinas es bastante limitada, lo que se explica por su labilidad ante la acción de la gran mayoría de las β-lactamasas tanto de estafilococos como de bacterias gramnegativas.

Esta desventaja se compensa en gran medida con el fármaco piperacilina/tazobactam, protegido por inhibidores, que tiene el espectro más amplio (incluidos los anaerobios) y el nivel más alto de actividad antibacteriana entre todas las penicilinas. Sin embargo, como ocurre con otras penicilinas protegidas por inhibidores, las cepas que producen β-lactamasas de clase C son resistentes a la piperacilina/tazobactam.

Contraindicaciones

Reacción alérgica a las penicilinas. La bencilpenicilina procaína también está contraindicada en pacientes alérgicos a la procaína (novocaína).

127. Antibióticos betalactámicos. Clasificación. Farmacodinamia. Características comparativas de los betalactámicos según el espectro de actividad antimicrobiana. El concepto de antibióticos de reserva. Carbapenémicos. Monobactamas.

Antibióticos betalactámicos. Se trata de un grupo de fármacos con efecto bactericida y una lista bastante amplia de indicaciones de uso. Los antibióticos betalactámicos incluyen penicilinas, cefalosporinas, carbapenémicos y monobactámicos. Todos ellos se caracterizan por una alta eficacia y una toxicidad relativamente baja, lo que los convierte en los fármacos más recetados para el tratamiento de muchas enfermedades.

Clasificación de los antibióticos betalactámicos.

Hay cuatro clases principales de antibióticos:

1. penicilinas, que son productos metabólicos de varios tipos de hongos Pencilium. Según su origen, son naturales y semisintéticos. El primer grupo se divide en bicilinas y bencilpenicilinas. La segunda clase incluye los siguientes antibióticos betalactámicos:

Ampicilina, conocida como agente de amplio espectro;

La oxacilina y la meticilina son fármacos cuya acción tiene un enfoque limitado;

ureidopenicilinas, destruidas por beta-lactasas (piperacilina, azlocilina);

penicilinas potenciadas, que consisten en inhibidores de beta-lactamasas (tazobactam, ácido clavulánico), que previenen la destrucción del fármaco por bacterias (Amoxiclav, Unazin, Sulacilin, Augmentin).

2. Cefalosporinas, producidos por el hongo Cephalosporium, son más resistentes a las beta-lactamasas que el grupo anterior. Se distinguen los siguientes antibióticos betalactámicos:

Cefaloridina;

ceforuxima;

cefotaxima;

Cefoxitina.

3. monobactámicos, al que pertenece Aztreonam. Estos medicamentos tienen un alcance de acción más limitado, ya que no son eficaces en la lucha contra los estreptococos y estafilococos. Por tanto, se prescriben principalmente contra hongos gramnegativos. Los médicos suelen administrar Aztreon a los pacientes si son intolerantes a las penicilinas.

4. Carbapanems, de los cuales Meropenem e Impenem son representantes, se encuentran entre varios fármacos que tienen la más amplia gama de efectos. Meropenem se utiliza para procesos infecciosos especialmente graves, así como en los casos en los que no se ha producido ninguna mejoría con la toma de otros medicamentos.

Antibióticos básicos o antibióticos de elección son aquellos antibióticos que son más efectivos y seguros para una infección determinada.

Antibióticos de reserva o antibióticos de reserva son antibióticos que se utilizan en los casos en que los antibióticos primarios son ineficaces o causan efectos secundarios graves.

Antibióticos de reserva

Las bacterias desarrollan resistencia (resistencia) con el contacto frecuente con un antibiótico. Las cepas de bacterias resistentes causan formas más graves de enfermedades que son más difíciles de diagnosticar y tratar.

Este problema se considera ahora una amenaza a la seguridad mundial.

Por tanto, se identificó un grupo de antibióticos de reserva. Se trata de una especie de reserva intocable.

Los medicamentos de reserva deben utilizarse sólo como último recurso, cuando otros hayan demostrado ser ineficaces.

Los precios de los antibióticos de reserva suelen estar inflados artificialmente para limitar su uso incontrolado.

Al utilizar medicamentos sin indicaciones o en dosis demasiado pequeñas y no durante un ciclo lo suficientemente largo, se acelera la victoria de los microbios sobre la humanidad.

Antibióticos-carbapenémicos y monobactámicos. A menudo se incluye en el grupo de los antibióticos betalactámicos, es decir. en su estructura tienen el llamado anillo betalactámico. Estos medicamentos aparecieron en el mercado farmacéutico hace relativamente poco tiempo y se utilizan principalmente para infecciones bacterianas graves.

Carbapenémicos (del inglés carbon - "carbon" y penems - "un tipo de antibióticos betalactámicos") - grupo antibióticos betalactámicos, en el que el átomo de azufre en el anillo de tiazolidina de la molécula de penicilina se reemplaza por un átomo de carbono. Los carbapenémicos tienen un amplio espectro de actividad antibacteriana, incluidos aerobios y anaerobios grampositivos y gramnegativos.

Mecanismo de acción

Como todos los antibióticos betalactámicos, los carbapenémicos inhiben las proteínas de la pared bacteriana que se unen a la penicilina, interrumpiendo así su síntesis y provocando la muerte de las bacterias (acción de tipo bactericida).

Actualmente se utilizan en la práctica clínica los siguientes carbapenémicos: imipenem+cilastatina, meropenem, ertapenem, doripenem.

Farmacocinética

Los carbapenémicos son lábiles a los ácidos y sólo pueden usarse por vía parenteral. Están bien distribuidos en el cuerpo, creando concentraciones terapéuticas en muchos tejidos y secreciones. Cuando las membranas del cerebro están inflamadas, atraviesan la barrera hematoencefálica.

T½ --1 hora (con administración intravenosa). No se metabolizan y se excretan principalmente por los riñones sin cambios, por lo que, en caso de insuficiencia renal, su eliminación puede retrasarse significativamente.

Farmacodinamia

Los carbapenémicos son resistentes a la destrucción por las betalactamasas bacterianas, lo que los hace eficaces contra muchos microorganismos, como Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp. y Enterobacter spp., que son resistentes a la mayoría

antibióticos betalactámicos.

Espectro de acción de los carbapenémicos. Incluye prácticamente todos los microorganismos patógenos clínicamente significativos:

1. Aerobios gramnegativos: incluyendo: Acinetobacter spp, Bordetella spp, Brucella melitensis, Campylobacter spp, Citrobacter spp, Enterobacter spp, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae (incluidas las cepas productoras de beta-lactamasas), Haemophilus ducreyi, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella

spp, Moraxella spp, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (incluidas las cepas productoras de penicilinasa), Neisseria meningitidis, Proteus spp, Pseudomonas spp, Salmonella spp, Serratia spp, Shigella spp, Yersinia spp.

2. Aerobios grampositivos: Bacillus spp, Enterococcus faecalis, Erysipelothrix rhusiopathiae, Listeria monocytogenes, Nocardia spp, Staphylococcus aureus (incluidas las cepas productoras de penicilinasa), Staphylococcus epidermidis (incluidas las cepas productoras de penicilinasa), Staphylococcus saprophyticus,

Streptococcus spp. grupo B, Streptococcus spp. grupos C, G, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans.

3. Gram-negativos anaerobios: Bacteroides spp, Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp, Veillonella spp.

4. Gram positivas anaerobios: Actinomyces spp, Bifidobacterium spp, Clostridium spp, Lactobaccilus spp, Mobilincus spp, Peptococcus spp, Peptostreptococcus spp.

5. Otros: Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium smegmatis.

Imipenem/cilastatina (tienam)

Es el primero de la clase de los carbapenémicos y tiene un amplio espectro de acción antibacteriana. Activo contra cocos grampositivos, menos activo contra bacilos gramnegativos. No se utiliza para la meningitis (tiene actividad proconvulsiva). Las desventajas incluyen una inactivación pronunciada en el cuerpo debido a la hidrólisis del anillo betalactámico por la enzima renal deshidropeptidasa-1. En este sentido, no se utiliza como fármaco independiente, sino únicamente junto con un inhibidor específico de la deshidropeptidasa renal, la cilastatina.

meropenem

Muestra alta actividad contra microbios gramnegativos. In vitro, es más activo que el imipenem contra la familia Enterobacteriaceae, así como contra cepas resistentes a ceftazidima, cefotaxima, ceftriaxona, piperacilina y

gentamicina. Meropenem es significativamente más activo que imipenem contra Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis y Neisseria spp. En cuanto al efecto sobre las bacterias gramnegativas, el meropenem no es inferior a la ciprofloxacina y su eficacia es superior a las cefalosporinas de tercera generación y a la gentamicina. Alto

Meropenem tiene actividad contra los estreptococos.

No se utiliza para infecciones de huesos y articulaciones, endocarditis bacteriana. No destruido por la deshidropeptidasa renal. No tiene actividad convulsiva y se utiliza para la meningitis.

doripenem

En comparación con imipenem y meropenem, es de 2 a 4 veces más activo contra Pseudomonas aeruginosa. Doripenem penetra bien en los tejidos del útero, la próstata, la vesícula biliar y la orina, así como en el líquido retroperitoneal, alcanzando allí concentraciones que superan la concentración mínima inhibidora. Doripenem se excreta principalmente sin cambios por los riñones.

Reacciones adversas

Tracto gastrointestinal: dolor o malestar abdominal, náuseas, vómitos, diarrea.

Hígado: ictericia, hepatitis.

SNC: dolor de cabeza, mareos, confusión, insomnio.

Reacciones alérgicas(mucho menos frecuentemente que con otros β-lactámicos): erupción cutánea, urticaria, shock anafiláctico.

Reacciones locales: flebitis con administración intravenosa, dolor e hinchazón en el lugar de la inyección con administración intramuscular.

Indicaciones

Aztreonam es un fármaco de reserva para el tratamiento de infecciones de diversas localizaciones causadas por bacterias aeróbicas gramnegativas:

Infecciones por NPD (neumonía adquirida en la comunidad y nosocomial);

infecciones intraabdominales;

infecciones de órganos pélvicos;

Infecciones por ITU;

infecciones de la piel, tejidos blandos, huesos y articulaciones;

Dado el estrecho espectro de acción antimicrobiana del aztreonam, en el tratamiento empírico de infecciones graves se debe prescribir en combinación con agentes antimicrobianos activos contra cocos grampositivos (oxacilina, cefalosporinas, lincosamidas, vancomicina) y anaerobios (metronidazol).

Contraindicaciones

Historia de reacciones alérgicas al aztreonam.

Los antibióticos (a/b) son sustancias que existen en la naturaleza o son sintetizadas por el hombre a partir de materias primas naturales y suprimen el crecimiento de bacterias patógenas que atacan al organismo. Los antibióticos también se utilizan como fármacos antitumorales en oncología.

Descubrimiento de la penicilina y sus propiedades.

Muchas enfermedades antes del descubrimiento de los antibióticos parecían incurables; los médicos y científicos de todo el mundo querían encontrar una sustancia que ayudara a derrotar a los microbios patógenos sin dañar el cuerpo humano. La gente moría por heridas infectadas con bacterias, sepsis, neumonía, tuberculosis, gonorrea y otras enfermedades igualmente peligrosas.

El año 1928, año del descubrimiento de la penicilina, se considera un punto de inflexión en la historia de la medicina. Millones de vidas salvadas se deben a este descubrimiento gracias a Sir Alexander Fleming, cuyo nombre es conocido en todo el mundo. El crecimiento accidental de moho de la especie Penicillium notatum en un medio nutritivo en el laboratorio de Fleming y la observación del propio científico dieron la oportunidad de vencer las enfermedades infecciosas.

Después del descubrimiento de la penicilina, los científicos tenían una tarea: aislar esta sustancia en su forma pura. El asunto no resultó fácil, pero a principios de los años 40 del siglo XX, dos científicos, Howard Flory y Ernst Chain, lograron sintetizar un fármaco con propiedades antibacterianas.

Propiedades de las penicilinas

Los antibióticos del grupo de las penicilinas inhiben el crecimiento y desarrollo de microorganismos como:

Esta es sólo una pequeña lista de aquellas bacterias cuya actividad vital es suprimida por la penicilina y los fármacos de esta familia.

Clasificación de penicilinas y lista de medicamentos.

La fórmula química de la familia de las penicilinas contiene un anillo betalactámico, por lo que se clasifican como antibióticos betalactámicos.

Desde que la penicilina se utiliza en medicina desde hace más de 70 años, algunas bacterias han desarrollado resistencia a esta sustancia en forma de la enzima beta-lactamasa.

El mecanismo de acción de la enzima es la afinidad del anillo betalactámico por la enzima hidrolítica de la célula bacteriana, lo que facilita su unión y, como consecuencia, la inactivación del antibiótico.

Actualmente, los antibióticos semisintéticos se utilizan en mayor medida: se toma como base la fórmula química de un antibiótico natural y se somete a modificaciones útiles. Gracias a esto, la humanidad todavía es capaz de resistir a las bacterias, que cada año desarrollan sus propios mecanismos de resistencia a los antibióticos.

Las Directrices federales actuales para el uso de medicamentos proporcionan la siguiente clasificación de penicilinas:

Echemos un vistazo más de cerca a cada clase de antibióticos y averigüemos en qué casos se utilizan.

Antibióticos naturales de acción corta.

Los antibióticos naturales no tienen inhibidores de las betalactamasas, por lo que nunca se utilizan contra infecciones causadas por estafilococos.

La bencilpenicilina es activa en el tratamiento del ántrax, neumonía lobular, pleuresía, bronquitis, sepsis, peritonitis, meningitis (en adultos y niños mayores de 2 años), enfermedades del sistema genitourinario, enfermedades otorrinolaringológicas, infecciones de heridas e infecciones de la piel.

Contraindicaciones y restricciones de uso: alergia a la penicilina, fiebre del heno, asma bronquial, arritmia, insuficiencia renal.

Reacciones adversas: para todos los antibióticos del grupo de las penicilinas, el principal efecto secundario es una respuesta alérgica en forma de shock anafiláctico, urticaria, edema de Quincke, hipertermia, nefritis, erupciones cutáneas. Puede haber alteraciones en el funcionamiento del corazón. Cuando se administran grandes dosis, se producen convulsiones (en niños).

Antibióticos naturales de acción prolongada.

La bencilpenicilina benzatina se utiliza en casos de sífilis, inflamación de las amígdalas, escarlatina e infecciones de heridas. Se utiliza para prevenir complicaciones postoperatorias.

Contraindicaciones: tendencia a reacciones alérgicas a la penicilina, asma bronquial, fiebre del heno. Reacciones adversas: respuesta alérgica, anemia, leucopenia y trombocitopenia, dolor de cabeza, absceso en el lugar de la inyección.

La bencilpenicilina procaína se utiliza en el tratamiento de enfermedades inflamatorias agudas del sistema respiratorio, endocarditis séptica, meningitis, osteomielitis, peritonitis, procesos inflamatorios del tracto genitourinario y biliar, infecciones de heridas, dermatosis y enfermedades oculares. Utilizado para recaídas de reumatismo y erisipela.

Contraindicaciones: hipersensibilidad a la penicilina y la procaína. Efectos secundarios: reacción alérgica, náuseas, convulsiones.

Medicamentos antiestafilocócicos

La oxacilina se considera el principal representante de este grupo de antibióticos. El espectro de acción es similar al de la bencilpenicilina, pero a diferencia de esta última, esta sustancia es capaz de destruir las infecciones estafilocócicas.

Contraindicaciones: alergia a la penicilina. Reacciones adversas: urticaria, erupciones cutáneas. En raras ocasiones: hinchazón, shock anafiláctico.

Trastornos digestivos, fiebre, náuseas, vómitos, ictericia, hematuria (en niños).

Antibióticos de amplio espectro

La ampicilina como ingrediente activo se utiliza en muchos antibióticos. Se utiliza para tratar enfermedades infecciosas del sistema digestivo, infecciones respiratorias agudas y del tracto urinario, meningitis, endocarditis e infecciones por clamidia.

Lista de medicamentos que contienen ampicilina: ampicilina trihidrato, sal sódica de ampicilina, ampicilina-AKOS, ampicilina AMP-Forte, ampicilina-Inotec y otros.

La amoxicilina es un derivado mejorado de la ampicilina. Es el antibiótico líder por vía oral, es decir, por la boca. Utilizado para enfermedades respiratorias agudas, infecciones meningocócicas, procesos inflamatorios del tracto gastrointestinal, enfermedad de Lyme. Utilizado en la prevención del ántrax en niños y mujeres embarazadas.

Lista de medicamentos que contienen amoxicilina: Amoxicilina, Amoxicilina Sandoz, Amoxicilina-ratiopharm, Amoxicilina DS, etc.

Contraindicaciones para este grupo a/b: hipersensibilidad, embarazo, disfunción hepática, mononucleosis. La ampicilina está contraindicada en niños menores de 1 mes.

Efectos secundarios: trastornos dispépticos, disbacteriosis, candidiasis, alergias, trastornos del sistema nervioso central, sobreinfección.

Medicamentos antipseudomonas

Las carboxipenicilinas contienen el principio activo carbenicilina. En este caso, el nombre del fármaco coincide con el principio activo. Utilizado en el tratamiento de enfermedades causadas por Pseudomonas aeruginosa. Actualmente, prácticamente no se utiliza en medicina debido a la disponibilidad de fármacos más activos.

Las ureidopenicilinas incluyen: mezlocilina, piperacilina, azlocilina. Contraindicaciones: hipersensibilidad a la penicilina, embarazo.

Efectos secundarios: trastornos alimentarios, náuseas, vómitos, urticaria. Posible fiebre, dolor de cabeza, insuficiencia renal y sobreinfecciones inducidos por fármacos.

Características del uso de antibióticos de penicilina en niños.

Siempre se presta mayor atención al uso de antibióticos en la terapia pediátrica, ya que el cuerpo del niño aún no está completamente formado y muchos sistemas de órganos no funcionan a plena capacidad. Por tanto, los médicos deben ser responsables a la hora de elegir un medicamento para recién nacidos y niños pequeños.

En los recién nacidos, la penicilina se utiliza para la sepsis y las enfermedades tóxicas. En niños en los primeros años de vida se utiliza para tratar neumonía, otitis, pleuresía, meningitis.

Para ARVI, dolor de garganta, sinusitis, bronquitis, cistitis, a los niños se les prescribe con mayor frecuencia Amoxicilina, Flemoxina, Amoxiclav, Augmentin. Estos antibióticos se consideran más eficaces y menos tóxicos para el organismo del niño.

La disbacteriosis es una de las complicaciones del tratamiento con antibióticos, ya que la microflora beneficiosa de los niños muere junto con las bacterias patógenas. Por tanto, el tratamiento con antibióticos debe combinarse con el uso de probióticos. Un efecto secundario poco común es una reacción alérgica a la penicilina en forma de erupción.

En recién nacidos y niños pequeños, la función excretora de los riñones está insuficientemente desarrollada y es posible la acumulación de penicilina en el cuerpo. La consecuencia de esto es el desarrollo de convulsiones.

Ahora es difícil imaginar nuestra vida sin antibióticos. Con su ayuda, es posible tratar muchas enfermedades que azotan a la humanidad. Pero hay que entender que el uso frecuente de antibióticos no sólo es perjudicial para el cuerpo humano, sino que también beneficia a las bacterias contra las que se utilizan. Siempre consulte a su médico antes de usar antibióticos.