Dexametasona, comprimidos recubiertos con película. La dexametasona es una droga sintética hormonal del grupo de los glucocorticoides.

Varios fabricantes Producen tabletas con la marca "Dexametasona", no existen sinónimos.

Otras formas de dosificación: ungüento para los ojos, inyecciones.

Precio

Precio medio online* 39 rublos.

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Instrucciones de uso

La dexametasona es un glucocorticosteroide fluorado sintético de acción prolongada con efectos inmunosupresores y antiinflamatorios, que 35 veces más fuerte con cortisona y 7 veces con prednisolona. Tiene efectos antichoque, antitóxicos, antialérgicos y desensibilizantes.

Las tabletas de dexametasona pertenecen al grupo de medicamentos hormonales sistémicos y se utilizan en el tratamiento de muchas enfermedades externas e internas. Pero el medicamento tiene muchos efectos secundarios, y debe prescribirse sólo cuando sea necesario especialista calificado.

Indicaciones

La dexametasona está indicada para las siguientes enfermedades:

  • Alergias crónicas al retirarse. síntomas severos que no se pueden eliminar por otros medios: dermatitis atípica, asma bronquial, conjuntivitis y rinitis alérgica;
  • Infeccioso crónico enfermedades alérgicas, incluido el autoinmune (reacción alérgica a propios tejidos) – espondilitis anquilosante, glomerulonefritis, artritis reumatoide, etc.;
  • EN terapia de reemplazo durante fracaso crónico corteza suprarrenal;
  • Durante patologías sistémicas del tejido conectivo: esclerodermia, lupus, etc.;
  • Hinchazón del cerebro causada por hemorragias, lesiones o tumores;
  • Leucemia, leucemia, linfoma;
  • Síndrome androgenital congénito, en el que la corteza suprarrenal no produce suficiente GCS, lo que provoca un aumento del nivel de hormonas masculinas en la sangre y una insuficiencia ciclo menstrual entre las mujeres;
  • Estados de shock después de quemaduras, operaciones, lesiones, efectos tóxicos, insuficiencia vascular;
  • Enfermedades oncológicas.

Modo de empleo y dosis.

Las tabletas de dexametasona se toman por vía oral. La dosis del fármaco depende de la gravedad y la naturaleza de la enfermedad, su tolerabilidad y la duración del tratamiento:

  • Al comienzo del tratamiento y en la forma grave - hasta 10-15 mg/día;
  • Con terapia de mantenimiento de 2 a 4,5 o más mg/día;
  • La dosis mínima eficaz es de 0,5 a 1 mg/día;
  • Dosis máxima hasta 15 mg/día.

Dosis diaria dividido en 2-4 dosis. Cuando se logra un efecto terapéutico, la dosis se reduce lentamente (0,5 mg cada 3 días) hasta alcanzar la dosis de mantenimiento.

Contraindicaciones

Con el uso prolongado de dexametasona, además del reemplazo y terapia de emergencia el medicamento está contraindicado en:

  • Intolerancia individual;
  • Etapas graves de osteoporosis;
  • Úlcera péptica del estómago o del duodeno. intestinos;
  • Enfermedad mental;
  • Rosácea, infección de herpes;
  • Antes de la vacunación durante 8 semanas y después de 2 semanas;
  • Linfadenitis después de la vacunación antituberculosa;
  • Poliomielitis;
  • Exacerbaciones del infarto de miocardio;
  • Micosis sistémicas;
  • Infección amebiana;
  • Glaucoma.

Efectos secundarios

Después de tomar el medicamento, pueden ocurrir los siguientes efectos secundarios:

  • En el sistema digestivo: náuseas, acidez de estómago, pancreatitis aguda, sangrado en los intestinos y sangre en las heces, daño hepático, esofagitis, pesadez en el abdomen;
  • En el sistema nervioso: depresión, presión intracraneal elevada, convulsiones, insomnio, mareos, problemas de audición y visión, irritabilidad, psicosis;
  • En el sistema endocrino: insuficiencia suprarrenal, alteraciones del ciclo menstrual, agravamiento de los síntomas de la diabetes mellitus, aumento de peso corporal, retención de líquidos, síndrome de Itsenko-Cushing;
  • Otras manifestaciones: adelgazamiento de la piel, signos de disfunción sexual, alergias, broncoespásticas y manifestaciones anafilácticas, acné.

Composición y farmacocinética.

Las tabletas de dexametasona incluyen:

  • Ingrediente activo: dexametasona – 0,05 mg;
  • Excipientes: almidón de patata, azúcar, ácido esteárico.

Después de la administración oral de dexametasona, se absorbe rápida y completamente en el tracto gastrointestinal. La concentración máxima en la sangre se observa después de 1 a 2 horas, el 60% de la sustancia está unida a la albúmina. El metabolismo ocurre en todos los tejidos, pero la mayor parte ocurre en el hígado bajo la influencia de la enzima CYP2C que contiene cicromo. Los productos metabólicos se excretan en la orina y las heces.

La vida media para personas sanas es de 3,5 a 5 horas; en pacientes es más larga. Los anticonceptivos orales retrasan la eliminación. La duración del efecto antiinflamatorio del fármaco después de la administración oral se acerca a las 72 horas.

Otro

En pacientes sometidos a tratamiento prolongado con dexametasona, una vez finalizado el tratamiento, se puede observar un síndrome de abstinencia, caracterizado por fiebre, secreción nasal, enrojecimiento, mareos, debilidad, convulsiones, dolores de cabeza y dolores musculares, somnolencia e irritabilidad. La interrupción brusca del medicamento puede ser fatal; debe suspenderse gradualmente reduciendo gradualmente la dosis.

Debemos rendir homenaje a la farmacología moderna, que ha logrado un éxito sin precedentes en el uso de fármacos hormonales para el tratamiento de dolencias tanto agudas como crónicas. Estos medicamentos se basan en análogos sintetizados de las hormonas del propio cuerpo. Las enfermedades inflamatorias se tratan con el uso de fármacos hormonales, que en gran medida son análogos de la secreción de la corteza suprarrenal. Dichos medicamentos le permiten aliviar de manera rápida y efectiva los procesos inflamatorios, lo cual es importante tener en cuenta en el desarrollo de reacciones alérgicas y enfermedades de las articulaciones.

Uno de esos medicamentos es un fármaco llamado dexametasona. esta droga Se refiere a los glucocorticosteroides y tiene varios efectos beneficiosos. Averigüemos con más detalle por qué el medicamento Dexametasona es tan útil.

Características de la droga.

La dexametasona es un tipo sintético de sustancia glucocorticosteroide (hormonal), que es un derivado de la fluoroprednisolona. El fármaco tiene efectos antialérgicos, antiinflamatorios, inmunosupresores y también aumenta la sensibilidad de los receptores adrenérgicos. Presentado como solución inyectable en ampollas de 1 y 2 ml. El paquete contiene 25 ampollas y el costo del medicamento es de aproximadamente 200 rublos. La solución inyectable es un líquido transparente o amarillento, lo que depende del lote de liberación. Una ampolla de 1 ml contiene los siguientes componentes:

  • fosfato sódico de dexametasona 4 mg;
  • cloruro de sodio;
  • edatato de disodio;
  • dodecahidrato de hidrogenofosfato de sodio;
  • agua.

La eficacia del fármaco está determinada por el mecanismo de su acción. Este mecanismo está asociado a varios efectos fundamentales, los cuales son:

  1. Una vez que las sustancias activas del fármaco ingresan al cuerpo humano, se observa su reacción con la proteína receptora. Después de reaccionar, las sustancias activas penetran directamente en el núcleo de las células de la membrana.
  2. La fila está activada. Procesos metabólicos mediante la inhibición de la enzima fosfolipasa.
  3. Hay un bloqueo de la extracción de mediadores del sistema inmunológico. reacciones inflamatorias.
  4. Inhibición del funcionamiento de las enzimas responsables de la descomposición de las proteínas. Esta acción tiene un efecto positivo sobre el metabolismo del cartílago y tejido óseo.
  5. Bloqueo de proteínas que intervienen en procesos inflamatorios.
  6. Permeabilidad reducida vasos pequeños, que ayuda a inhibir la eliminación de células inflamatorias.
  7. Disminución de la producción de leucocitos.

Debido a todos los factores anteriores, se puede observar que el medicamento Dexametasona tiene las siguientes propiedades:

  • antiinflamatorio;
  • inmunosupresor;
  • anti alergico;
  • anti choque.

¡Es importante saberlo! La dexametasona tiene un efecto inmediato cuando se administra por vía intravenosa y cuando se administra por vía intramuscular después de 8 horas.

Como cualquier otro medicamento, la dexametasona tiene propiedades negativas, a través del cual el cuerpo humano se ve afectado negativamente.

Efectos negativos de la droga.

La dexametasona tiene una serie de factores negativos, que incluye:

  • un efecto depresor sobre el sistema inmunológico, aumentando así la probabilidad de enfermedades infecciosas graves y formación de tumores;
  • un efecto inhibidor sobre la formación de tejido óseo, que es posible gracias a un efecto inhibidor sobre la absorción de calcio;
  • realiza la redistribución de las células grasas en el cuerpo, como resultado de lo cual la mayor cantidad de tejido graso se deposita en la zona del torso;
  • retención de agua e iones de sodio en los riñones, lo que impide la excreción de la hormona adrenocorticotrópica.

reacciones tan negativas producto medicinal Le permitirá comprender cuáles pueden ser los efectos secundarios. El desarrollo de efectos secundarios se puede evitar utilizando el medicamento en las dosis más bajas posibles, lo que reducirá Influencia negativa en el cuerpo.

Indicaciones para el uso

La dexametasona es popular en muchas áreas de la medicina. El medicamento se usa para tratar enfermedades de las articulaciones, así como para aliviar las manifestaciones alérgicas. Las indicaciones para el uso de dexametasona son las siguientes enfermedades y patologías:

  1. Estado de shock del paciente.
  2. Hinchazón del cerebro causada por los siguientes síntomas: tumores, lesiones cerebrales traumáticas, intervenciones neuroquirúrgicas, meningitis, hemorragias, encefalitis y lesiones por radiación.
  3. Durante el desarrollo fracaso agudo corteza suprarrenal.
  4. Tipos agudos de anemia hemolítica, trombocitopenia, agranulocitosis y enfermedades infecciosas graves.
  5. Laringotraqueítis aguda en niños.
  6. Tipos de enfermedades reumáticas.
  7. Enfermedades de la piel: psoriasis, eccema, dermatitis.
  8. Esclerosis múltiple.
  9. Enfermedades intestinales de origen desconocido.
  10. Periartritis hombro-escapular, bursitis, osteocondrosis, osteoartritis y otras.

La solución inyectable de dexametasona se utiliza para el desarrollo de enfermedades agudas y condiciones de emergencia, cuando la vida de una persona depende de la velocidad de exposición a la droga. El medicamento está destinado principalmente para uso a corto plazo en relación con indicaciones vitales.

Cómo utilizar correctamente

La dexametasona está indicada no solo para adultos, sino también para niños desde el primer año de vida. Las instrucciones de uso del medicamento Dexametasona en forma de inyecciones informan que el medicamento se puede usar no solo para administración intramuscular, sino también por vía intravenosa mediante chorro o goteo. La dosis del medicamento depende de factores como la gravedad y la forma de la enfermedad, la edad del paciente y la presencia de reacciones negativas. Para administracion intravenosa mediante infusión por goteo, se debe preparar previamente una solución. Para prepararlo, debe diluir el medicamento con solución salina o de glucosa. Consideremos con más detalle las características del uso de dexametasona para adultos y niños.

Para los adultos, la dexametasona se usa tanto por vía intramuscular como intravenosa en cantidades de 4 a 20 mg. La dosis máxima por día no debe exceder los 80 ml, por lo que el medicamento se puede administrar 3-4 veces al día. Si surgen casos peligrosos agudos en los que pueda haber desenlace fatal, luego, de forma individual, según lo prescrito por un médico, se puede aumentar la dosis diaria. La duración del uso parenteral del medicamento no supera los 3-4 días. Si es necesario continuar el tratamiento, se utiliza la forma oral del medicamento en forma de tabletas. En caso de Efecto positivo la dosis se reduce hasta que se identifica una dosis de mantenimiento. La decisión de dejar de tomar el medicamento la toma el médico tratante.

El uso de dexametasona en forma de administración intravenosa en grandes dosis es inaceptable. de una manera rapida. Esto puede provocar el desarrollo de complicaciones cardíacas, por lo que el medicamento debe administrarse lentamente. El fármaco también debe administrarse lentamente por vía intramuscular. Con el desarrollo de edema cerebral, la dosis inicial del fármaco no debe exceder los 16 mg. La dosis posterior es de 5 mg por vía intravenosa o intramuscular cada 6 horas hasta resultado positivo. Si se realizaron intervenciones quirúrgicas en el área del cerebro, es posible que se requieran dichas dosis durante varios días más. El uso continuo del medicamento puede afectar significativamente la reducción del aumento de la presión intracraneal, que se produce debido a la presencia de un tumor en el cerebro.

Para los niños, las inyecciones de dexametasona se prescriben en forma de inyección intramuscular. La dosis para niños depende del peso del niño y es de 0,2 a 0,4 mg/kg de peso corporal por día. El tratamiento no debe ser a largo plazo y las dosis para niños deben mantenerse al mínimo, dependiendo de la naturaleza de la enfermedad.

Características de uso para enfermedades de las articulaciones.

El tratamiento de las enfermedades de las articulaciones con el medicamento Dexametasona es una medida necesaria cuando los medicamentos no esteroideos no pueden proporcionar el efecto terapéutico necesario. Las principales indicaciones para el uso de dexametasona en enfermedades de las articulaciones son:

  • Espondiloartritis anquilosante.
  • Artritis reumatoide.
  • Síndrome articular en el desarrollo de la psoriasis.
  • Lupus y esclerodermia con afectación articular.
  • Bursitis.
  • La enfermedad de Still.
  • Poliartritis.
  • Sinovitis.

Para tales enfermedades, se supone que la dexametasona se utiliza tanto para el tratamiento local como para el tratamiento general.

¡Es importante saberlo! El medicamento se inyecta en el área de la articulación solo en una cantidad no mayor a 1 vez. La dexametasona se puede reintroducir en la zona de la articulación después de 3 a 4 meses. El número de inyecciones articulares por año no debe exceder de 3 a 4 veces. Si se excede la norma, esto amenaza con el desarrollo de daño al tejido del cartílago.

La dosis para uso intraarticular varía de 0,4 a 4 mg. La dosis está influenciada por factores como la edad del paciente, el tamaño. articulación del hombro, así como el peso. La dosis debe ser prescrita por el médico tratante después de un examen preliminar del paciente. A continuación se muestra una tabla que muestra las dosis aproximadas para el tratamiento de enfermedades de las articulaciones.

Tipo de administraciónDosis
Intraarticular (general)0,4-4 mg
Introducción a las grandes articulaciones.2-4 mg
Introducción a las articulaciones pequeñas.0,8-1 mg
Introducción a la bolsa2-3 mg
Inserción del tendón en la vagina.0,4-1 mg
Introducción al tendón1-2 mg
Administración local (a la zona afectada)0,4-4 mg
Introducción a los tejidos blandos2-6 mg

Los datos de la tabla son orientativos, por lo que es muy importante no prescribir dosis usted mismo.

¡Es importante saberlo! La administración intraarticular prolongada del fármaco es inaceptable, ya que puede provocar roturas del tendón.

Uso para enfermedades alérgicas.

Reacciones alérgicas diversas formas se tratan con antihistamínicos. Si los procesos inflamatorios son muy fuertes, los antihistamínicos no hacen la tarea. La dexametasona viene al rescate, que es un derivado de la prednisolona. Los principios activos actúan sobre los mastocitos, reduciendo los síntomas alérgicos y provocando la desaparición de los síntomas.

Para la eliminación manifestaciones alérgicas Se utiliza dexametasona. Es eficaz para los siguientes trastornos alérgicos:

  1. Alérgico Enfermedades de la piel, como dermatitis y eczema.
  2. Edema de Quincke.
  3. Urticaria.
  4. Choque anafiláctico.
  5. Desarrollo de reacciones inflamatorias en la mucosa nasal.
  6. Angioedema, manifestado en cara y cuello.

Si se desarrollan reacciones alérgicas, debe comunicarse de inmediato con un alergólogo, quien seleccionará la dosis requerida del medicamento y podrá brindar asistencia oportuna y correcta al paciente.

Características de uso durante el embarazo.

El período de embarazo y lactancia en la vida de toda mujer es una etapa muy importante. Durante el embarazo, el cuerpo de una mujer es más susceptible a factores negativos, lo que se debe a una disminución del sistema inmunológico.

La característica principal de la dexametasona es el hecho de que sus formas activa y metabólica del fármaco tienen la capacidad de atravesar cualquier barrera. De ello se deduce que durante el embarazo el medicamento debe utilizarse con extrema precaución. Cuando se está embarazada, el médico determina caso por caso la necesidad de utilizar dexametasona.

Una organización internacional ha asignado al medicamento Dexametasona el estatus de clase C. Esto significa que el medicamento puede tener un efecto negativo en el feto, pero si existe riesgo para la salud de la madre, entonces su uso es posible.

Las madres que alimentan a sus bebés con leche natural deben saber que durante este período está prohibido el uso de medicamentos en cualquier forma. Si es imposible prescindir del uso de dexametasona para curar la enfermedad, se debe cambiar al niño a alimentación artificial. Cuando se usa dexametasona durante el embarazo y la lactancia, pueden desarrollarse las siguientes complicaciones en el feto y en el niño ya nacido:

  • insuficiencia suprarrenal;
  • formación de defectos congénitos;
  • desarrollo anormal de la cabeza y las extremidades;
  • deterioro del crecimiento y el desarrollo.

Al prescribir dexametasona durante el embarazo y la lactancia, el médico asume la responsabilidad.

Presencia de contraindicaciones.

Con el desarrollo de graves complicaciones graves, como angioedema o choque anafiláctico, la principal contraindicación para el uso del medicamento es la presencia de signos de intolerancia individual. En todos los demás casos, la dexametasona salvará vidas al reanimar al paciente.

Si el medicamento se prescribe como profilaxis de enfermedades crónicas, es importante tener en cuenta algunos tipos de contraindicaciones. Si existen tales contraindicaciones, el uso del medicamento puede ser perjudicial, por lo que es muy importante tomar esto en serio. Los principales tipos de contraindicaciones son:

  1. En presencia de tipos activos de enfermedades infecciosas: virales, bacterianas y fúngicas.
  2. Con el desarrollo de inmunodeficiencia, que puede ser congénita o adquirida.
  3. Tuberculosis en la forma activa de la enfermedad.
  4. Osteoporosis severa.
  5. En presencia de úlcera gastrointestinal.
  6. Esofagitis.
  7. Con infarto de miocardio.
  8. Para la diabetes mellitus.
  9. Tipos de trastornos mentales.
  10. Fracturas articulares.
  11. Hemorragia interna.

La principal contraindicación es la intolerancia a cualquier componente del fármaco. Todas estas contraindicaciones deben tenerse en cuenta en cada caso individual. Si usa el medicamento si existen contraindicaciones, esto provocará un empeoramiento de la afección y el desarrollo de efectos secundarios. Averigüemos cuáles son los efectos secundarios a continuación.

Síntomas adversos

Si la dexametasona se usa incorrectamente, pueden ocurrir las siguientes reacciones adversas:

  1. Urticaria, dermatitis alérgica, erupción cutánea y angioedema.
  2. Hipertensión arterial y encefalopatía.
  3. Insuficiencia cardíaca, paro cardíaco o rotura.
  4. Disminución del número de linfocitos y monocitos, así como trombocitopenia.
  5. Hinchazón de la cabeza del nervio óptico. No se puede descartar la aparición de efectos secundarios neurológicos, así como convulsiones, mareos y alteraciones del sueño.
  6. Trastornos mentales, insomnio, psicosis depresiva, alucinaciones, paranoia, esquizofrenia.
  7. Atrofia suprarrenal, problemas de crecimiento en niños, irregularidades menstruales, aumento del apetito y del peso, hipocalcemia.
  8. Náuseas, vómitos, hipo, úlceras de estómago, hemorragia interna en el tracto gastrointestinal, pancreatitis y perforación de la vesícula biliar.
  9. Debilidad muscular, osteoporosis, daño. cartílago articular y necrosis ósea, ruptura de tendón.
  10. Retraso en la cicatrización de heridas, picazón, hematomas, eritema, sudoración excesiva.
  11. Presión intraocular excesiva, glaucoma, cataratas, exacerbación de bacterias y infecciones virales ojo.
  12. Desarrollo de la impotencia.
  13. Dolor en el lugar de la inyección. Atrofia piel, formación de cicatrices en el lugar de la inyección.

El desarrollo de hemorragias nasales, así como el aumento. dolor en las articulaciones. No se puede descartar el desarrollo de efectos secundarios en pacientes que interrumpieron abruptamente el tratamiento después de completar un ciclo de terapia. Estos efectos secundarios incluyen las siguientes dolencias: insuficiencia suprarrenal, hipotensión arterial, así como la muerte.

¡Es importante saberlo! Durante el desarrollo síntomas secundarios, así como en caso de complicaciones y dolencias, debe informar inmediatamente a su médico al respecto. El tratamiento debe interrumpirse inmediatamente si el estado del paciente empeora.

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Tabletas de dexametasona: instrucciones oficiales de uso

INSTRUCCIONES para el uso médico del medicamento.

Número de registro:

Nombre comercial:

dexametasona

Denominación común internacional:

dexametasona

Forma de dosificación:

pastillas

Composición por tableta.

Substancia activa:
Dexametasona -0,0005 g

Excipientes:
- hasta obtener un comprimido de 0,15 g
almidón de patata -0,0340 g
sacarosa (azúcar) -0,1140 g
ácido antiguo -0.0015 g

Descripción

Las tabletas son blancas, cilíndricas planas con un bisel.

Grupo farmacológico:

glucocorticosteroide.

Código ATX:

Н02АВ02

Propiedades farmacológicas

Farmacodinamia
La dexametasona es un glucocorticosteroide sintético (GCS), un derivado metilado de la fluoroprednisolona. Tiene efectos antiinflamatorios, antialérgicos, desensibilizantes, inmunosupresores, antichoque y antitóxicos.

Inhibe la secreción de la hormona estimulante de la tiroides y la hormona estimulante del folículo.

Aumenta la excitabilidad del sistema nervioso central, reduce la cantidad de linfocitos y eosinófilos, aumenta la cantidad de glóbulos rojos (estimula la producción de eritropoyetina).

Interactúa con receptores citoplasmáticos específicos y forma un complejo que penetra en el núcleo celular, estimula la síntesis de ácido ribonucleico de matriz (ARNm); este último induce la formación de proteínas, incl. lipocortina, mediadora de efectos celulares. La lipocortina inhibe la fosfolipasa A2, suprime la liberación. ácido araquidónico y suprime la síntesis de endoperóxidos, prostaglandinas, leucotrienos. promoviendo inflamación, alergias y otros.

Metabolismo de las proteínas: reduce la cantidad de proteínas en plasma (debido a las globulinas) con un aumento de la relación albúmina/globulina, aumenta la síntesis de albúminas en el hígado y los riñones; Mejora el catabolismo de proteínas en el tejido muscular.

Metabolismo de los lípidos: aumenta la síntesis de sustancias superiores. ácidos grasos y triglicéridos, redistribuye la grasa (acumulación de grasa principalmente en la zona cintura escapular, cara, abdomen), conduce al desarrollo de hipercolesterolemia.

Metabolismo de carbohidratos: aumenta la absorción de carbohidratos del tracto gastrointestinal; aumenta la actividad de la glucosa-6-fosfatasa, lo que aumenta el flujo de glucosa del hígado a la sangre; Aumenta la actividad de la fosfoenolpiruvato carboxilasa y la síntesis de aminotransferasas, lo que conduce a la activación de la gluconeogénesis.

Metabolismo agua-electrolitos; retiene iones de sodio y agua en el cuerpo, estimula la excreción de iones de potasio (actividad mineralocorticosteroides), reduce la absorción de iones de calcio del tracto gastrointestinal, "elimina" los iones de calcio de los huesos, aumenta la excreción de iones de calcio por los riñones .

El efecto antiinflamatorio está asociado con la inhibición de la liberación de mediadores inflamatorios por parte de los eosinófilos; inducir la formación de lipocortinas y reducir el número de mastocitos que producen ácido hialurónico; con disminución de la permeabilidad capilar; estabilización de membranas celulares y membranas de orgánulos (especialmente las lisosomales).

El efecto antialérgico se desarrolla como resultado de la supresión de la síntesis y secreción de mediadores de la alergia, la inhibición de la liberación de histamina y otras sustancias biológicamente activas de los mastocitos y basófilos sensibilizados y una disminución en el número de basófilos circulantes. supresión del desarrollo de células linfoides y tejido conectivo, reduciendo la cantidad de linfocitos T y B, mastocitos, reduciendo la sensibilidad de las células efectoras a los mediadores de la alergia, suprimiendo la formación de anticuerpos y cambiando la respuesta inmune del cuerpo.

En la enfermedad pulmonar obstructiva crónica, el efecto se basa principalmente en la inhibición de los procesos inflamatorios, la inhibición del desarrollo o la prevención de la inflamación de las membranas mucosas, la inhibición de la infiltración eosinofílica de la capa submucosa del epitelio bronquial, el depósito de complejos inmunes circulantes en los bronquios. mucosa, así como la inhibición de la erosión y descamación de la membrana mucosa. Aumenta la sensibilidad de los receptores beta-adrenérgicos de los bronquios de pequeño y mediano calibre a las catecolaminas endógenas y simpaticomiméticos exógenos, reduce la viscosidad del moco al inhibir o reducir su producción.

Los efectos antichoque y antitóxicos están asociados con un aumento de la presión arterial (debido a un aumento en la concentración de catecolaminas circulantes y la restauración de la sensibilidad de los receptores adrenérgicos a ellas, así como a la vasoconstricción), una disminución de la permeabilidad de la pared vascular. propiedades protectoras de la membrana y activación de enzimas hepáticas implicadas en el metabolismo de endo y xenobióticos.

El efecto inmunosupresor se debe a la inhibición de la liberación de citocinas (interleucina-1, interleucina-2; interferón gamma) de linfocitos y macrófagos.

Suprime la síntesis y secreción de la hormona adrenocorticotrópica (ACTH). y en segundo lugar, la síntesis de glucocorticosteroides endógenos.

La peculiaridad de la acción es una inhibición significativa de la función de la glándula pituitaria y prácticamente ausencia total actividad mineralocorticoide. Dosis de 1 a 1,5 mg/día inhiben la corteza suprarrenal; La vida media biológica es de 32 a 72 horas (duración de la inhibición del sistema hipotálamo-pituitario-corteza suprarrenal).

En términos de la fuerza de la actividad glucocorticoide, 0,5 mg de dexametasona corresponden aproximadamente a 3,5 mg de prednisolona, ​​15 mg de hidrocortisona o 17,5 mg de cortisona para las formas farmacéuticas orales.

Farmacocinética
Tras la administración oral, se absorbe rápida y completamente, concentración máxima dexametasona en el plasma sanguíneo: 1-2 horas. En la sangre se une (60-70%) a una proteína transportadora específica: la transcortina. Atraviesa fácilmente las barreras histohemáticas (incluidas las barreras hematoencefálica y placentaria). Metabolizado en el hígado (principalmente por conjugación con ácidos glucurónico y sulfúrico) a metabolitos inactivos. Excretado por los riñones (una pequeña parte por las glándulas lactantes). La vida media es de 3 a 5 horas.

Indicaciones para el uso:

Enfermedades sistémicas del tejido conectivo (lupus eritematoso sistémico, esclerodermia, periarteritis nudosa, dermatomiositis, artritis reumatoide).

Enfermedades inflamatorias agudas y crónicas de las articulaciones: artritis gotosa y psoriásica, osteoartritis (incluida la postraumática), poliartritis, periartritis glenohumeral, espondilitis anquilosante (enfermedad de Bechterew), artritis juvenil, Síndrome de Still en adultos, bursitis, tenosinovitis inespecífica, sinovitis y epicondilitis.

Fiebre reumática, carditis reumática aguda.

Enfermedades alérgicas agudas y crónicas: reacciones alérgicas a medicamentos y productos alimenticios, enfermedad del suero, urticaria, rinitis alérgica, angioedema, exantema farmacológico, fiebre del heno.

Enfermedades de la piel: pénfigo, psoriasis, eczema, dermatitis atópica, neurodermatitis difusa. dermatitis de contacto (que afecta una gran superficie de la piel), toxicodermia, dermatitis seborreica, dermatitis exfoliativa, necrólisis epidérmica tóxica (síndrome de Lyell), dermatitis herpetiforme ampollosa, maligna eritema exudativo(Síndrome de Stevens-Johnson).

Edema cerebral (incluso debido a un tumor cerebral o asociado con Intervención quirúrgica, radioterapia o lesión en la cabeza) después de la administración parenteral previa.

Enfermedades oculares alérgicas: úlceras corneales alérgicas, formas alérgicas de conjuntivitis.

Enfermedades inflamatorias de los ojos: oftalmía simpática, uveítis anterior y posterior lenta y grave, neuritis óptica.

Insuficiencia suprarrenal primaria o secundaria (incluida la afección posterior a la extirpación de las glándulas suprarrenales).

Hiperplasia suprarrenal congénita.

Enfermedades renales de origen autoinmune (incluida la glomerulonefritis aguda): síndrome nefrótico.

Tiroiditis subaguda.

Enfermedades de los órganos hematopoyéticos: agranulocitosis, panmielopatía, anemia hemolítica autoinmune, leucemia linfoide y mieloide aguda, linfogranulomatosis, púrpura trombocitopénica, trombocitopenia secundaria en adultos, eritroblastopenia (anemia eritrocítica), anemia hipoplásica congénita (eritroide).

Enfermedades pulmonares: alveolitis aguda. fibrosis pulmonar, sarcoidosis en estadio II-III. Asma bronquial (para el asma bronquial, el medicamento se prescribe solo cuando curso severo, ineficacia o imposibilidad de tomar glucocorticosteroides inhalados).

Meningitis tuberculosa, tuberculosis pulmonar, neumonía por aspiración(en combinación con quimioterapia específica).

Beriliosis, síndrome de Loeffler (no susceptible de otra terapia).

Cáncer de pulmón (en combinación con citostáticos).

Esclerosis múltiple.

Enfermedades del tracto gastrointestinal: colitis ulcerosa, enfermedad de Crohn, enteritis local.

Prevención del rechazo de trasplantes como parte de una terapia compleja.

Hipercalcemia de fondo enfermedades oncológicas, náuseas y vómitos durante la terapia citostática.

Mieloma múltiple.

Realización de una prueba para el diagnóstico diferencial de hiperplasia (hiperfunción) y tumores de la corteza suprarrenal.

Período previo y posterior a la vacunación (8 semanas antes y 2 semanas después de la vacunación), linfadenitis después vacunas BCG. Condiciones de inmunodeficiencia(incluido el síndrome de inmunodeficiencia adquirida o el virus de la inmunodeficiencia humana (infección por VIH).

Enfermedades del tracto gastrointestinal: úlcera péptica del estómago y duodeno. esofagitis, gastritis, úlcera péptica aguda o latente, anastomosis intestinal de reciente creación, colitis ulcerosa con amenaza de perforación o formación de abscesos, diverticulitis

Enfermedades del sistema cardiovascular, incl. infarto de miocardio reciente (en pacientes con infarto de miocardio agudo y subagudo, el foco de necrosis puede extenderse, la formación de tejido cicatricial puede disminuir y, como resultado, el músculo cardíaco se romperá), insuficiencia cardíaca crónica descompensada, hipertensión arterial, hiperlipidemia.

Enfermedades endocrinas: diabetes mellitus (incluida la intolerancia a los carbohidratos), tirotoxicosis, hipotiroidismo, enfermedad de Itsenko-Cushing. obesidad (estadio 1II-1V).

Enfermedad renal crónica grave y/o insuficiencia hepática, nefrourolitiasis.

Hipoalbuminemia y condiciones que predisponen a su aparición.

Osteoporosis sistémica, miastenia gravis, psicosis aguda, poliomielitis (excepto la forma de encefalitis bulbar), glaucoma de ángulo abierto y cerrado, lactancia.

Uso durante el embarazo y la lactancia.

Durante el embarazo, el medicamento se usa sólo en los casos en que el beneficio potencial para la madre supera el riesgo potencial para el feto. Con la terapia a largo plazo durante el embarazo, no se puede descartar la posibilidad de un deterioro del crecimiento fetal. Si se usa en tercer trimestre Durante el embarazo, existe riesgo de atrofia de la corteza suprarrenal en el feto, lo que puede requerir terapia de reemplazo en el recién nacido. Si es necesario el tratamiento con el medicamento, pero el tiempo amamantamiento, entonces se debe interrumpir la lactancia.

Modo de empleo y dosificación:

En el interior, en dosis seleccionadas individualmente, cuya cantidad está determinada por el tipo de enfermedad. el grado de su actividad y la naturaleza de la respuesta del paciente.

La dosis diaria promedio es de 0,75 a 9 mg. EN casos severos se puede aplicar y grandes dosis, dividido en 3-4 dosis. La dosis máxima diaria suele ser de 15 mg. Después de lograr un efecto terapéutico, la dosis se reduce gradualmente (generalmente 0,5 mg cada 3 días) hasta una dosis de mantenimiento de 2 a 4,5 mg/día. La dosis mínima eficaz es de 0,5 a 1 mg/día.

A los niños (según la edad) se les prescriben 83,3-333,3 mcg/kg o 2,5-10 mg/sq. m/día en 3-4 dosis.

La duración del uso de dexametasona depende de la naturaleza. proceso patologico y la eficacia del tratamiento y varía desde varios días hasta varios meses o más. El tratamiento se interrumpe gradualmente (al final se prescriben varias inyecciones de corticotropina).

Para asma bronquial, artritis reumatoide, colitis ulcerosa: 1,5-3 mg/día; para lupus eritematoso sistémico: 2-4,5 mg/día; para enfermedades oncohematológicas: 7,5-10 mg.

Para el tratamiento de enfermedades alérgicas agudas, es aconsejable combinar parenteral y administracion oral: 1 día - 4-8 mg por vía parenteral; Día 2 - adentro. 4 mg 3 veces al día; 3, 4 días - adentro. 4 mg 2 veces al día; 5. 6to día - 4 mg/día. adentro; Día 7: abstinencia de drogas.

Prueba de dexametasona (prueba de Liddle). Se lleva a cabo en forma de pruebas pequeñas y grandes. Para una prueba pequeña, se administra al paciente 0,5 mg de dexametasona cada 6 horas durante el día (es decir, a las 8 a.m., 2:20 p.m. y 2 a.m.). La orina para la determinación de 17-hidroxicorticosteroides o cortisol libre se recoge de 8 a 8 horas 2 días antes de la administración de dexametasona y también 2 días a los mismos intervalos de tiempo después de tomar las dosis indicadas de dexametasona. Estas dosis de dexametasona inhiben la formación de corticosteroides en casi todos los individuos aparentemente sanos. 6 horas después de la última dosis de dexametasona, el nivel de cortisol plasmático es inferior a 135-138 nmol/l (menos de 4,5-5 mcg/100 ml). Excreción reducida de 17-hidroxicorticosteroides por debajo de 3 mg/día. y el cortisol libre por debajo de 54-55 nmol/día (por debajo de 19-20 mcg/día) excluye la hiperfunción de la corteza suprarrenal. En personas. Si padece la enfermedad o el síndrome de Cushing, no se observan cambios en la secreción de corticosteroides durante una pequeña prueba.

Cuando se realiza una prueba grande, se prescribe dexametasona en una dosis de 2 mg cada 6 horas durante 2 días (es decir, 8 mg de dexametasona por día). También se recolecta orina para determinar 17-hidroxicorticosteroides o cortisol libre (si es necesario, determine el cortisol libre en plasma). Con la enfermedad de Itsenko-Cushing, hay una disminución en la excreción de 17-hidroxicorticosteroides o cortisol libre en un 50% o más, mientras que con los tumores suprarrenales o el síndrome adrenocorticotrópico-ectópico (o corticoliberina-ectópico), la excreción de corticosteroides no cambia. En algunos pacientes con síndrome adrenocorticotrópico-ectópico, no se detecta una disminución en la excreción de corticosteroides incluso después de tomar dexametasona en una dosis de 32 mg/día.

Efecto secundario

La incidencia y gravedad de los efectos secundarios dependen de la duración del uso, el tamaño de la dosis utilizada y la capacidad de cumplir con el ritmo circadiano de la prescripción. La dexametasona suele ser bien tolerada. Tiene baja actividad mineralocorticoide, es decir. su efecto sobre el metabolismo del agua y los electrolitos es pequeño. Como regla general, las dosis bajas y medias de dexametasona no provocan retención de sodio y agua en el cuerpo ni aumento de la excreción de potasio. Se describen los siguientes efectos secundarios:

Del sistema endocrino: disminución de la tolerancia a la glucosa, diabetes mellitus “esteroide” o manifestación de diabetes mellitus latente, supresión de la función suprarrenal, síndrome de Itsenko-Cushing (cara en forma de luna, obesidad de tipo pituitario, hirsutismo, aumento de la presión arterial, dismenorrea, amenorrea, miastenia, estrías ). Retraso en el desarrollo sexual en los niños.

Del sistema digestivo: náuseas, vómitos, pancreatitis, úlceras gástricas y duodenales "esteroides", esofagitis erosiva, hemorragia y perforación del tracto gastrointestinal, aumento o disminución del apetito, flatulencia, hipo. En casos raros, aumento de la actividad de las transaminasas "hepáticas" y la fosfatasa alcalina.

Del sistema cardiovascular: arritmias, bradicardia (hasta paro cardíaco); desarrollo (en pacientes predispuestos) o aumento de la gravedad de la insuficiencia cardíaca crónica, cambios electrocardiográficos característicos de la hipopotasemia, aumento de la presión arterial, hipercoagulación, trombosis. En pacientes con infarto de miocardio agudo y subagudo: la propagación de la necrosis, lo que ralentiza la formación de tejido cicatricial, lo que puede provocar la rotura del músculo cardíaco.

Del sistema nervioso: delirio, desorientación, euforia, alucinaciones, psicosis maníaco-depresiva, depresión, paranoia, aumento de la presión intracraneal, nerviosismo o ansiedad, insomnio, mareos, vértigo. pseudotumor del cerebelo, dolor de cabeza, convulsiones.

De los sentidos: catarata subcapsular posterior, aumentada presión intraocular con posible daño al nervio óptico, tendencia a desarrollar infecciones oculares secundarias bacterianas, fúngicas o virales, cambios tróficos en la córnea, exoftalmos.

Del lado del metabolismo: aumento de la excreción de iones de calcio, hipocalcemia. aumento de peso, balance negativo de nitrógeno (aumento de la degradación de proteínas), aumento de la sudoración.

Causado por la actividad mineralocorticosteroides.- retención de líquidos y de iones de sodio (edema periférico), hipernatremia, síndrome hipopotasémico (hipopotasemia, arritmia, mialgia o espasmo muscular, debilidad y fatiga inusuales).

Del sistema musculoesquelético: procesos de crecimiento y osificación más lentos en niños (cierre prematuro de las zonas de crecimiento epifisario), osteoporosis (muy raramente, fracturas óseas patológicas, necrosis aséptica cabezas del húmero y del fémur), rotura de tendones musculares, miopatía “esteroide”, disminución de la masa muscular (atrofia).

De la piel y mucosas: retraso en la cicatrización de heridas, petequias, equimosis. adelgazamiento de la piel, atrofia de la piel y tejido subcutáneo, hiper o hipopigmentación, acné “esteroides”, estrías. Tendencia a desarrollar pioderma y candidiasis.

Reacciones alérgicas: generalizadas (erupción cutánea, picazón en la piel, shock anafiláctico), reacciones alérgicas locales.

Otro: desarrollo o exacerbación de infecciones (la aparición de este efecto secundario promovida por el uso conjunto de inmunosupresores y vacunación), leucocituria. síndrome de retirada.

Sobredosis

Puede haber un aumento de los efectos secundarios dependientes de la dosis, a excepción de las reacciones alérgicas. Es necesario reducir la dosis de dexametasona. El tratamiento es sintomático.

Interacción con otras drogas.

La dexametasona aumenta la toxicidad de los glucósidos cardíacos (debido a la hipopotasemia resultante, aumenta el riesgo de desarrollar arritmias).

Acelera la eliminación del ácido acetilsalicílico, reduce su concentración en sangre (cuando se suspende la dexametasona, aumenta la concentración de salicilatos en sangre y aumenta el riesgo de efectos secundarios).

En uso simultáneo con vacunas antivirales vivas y en el contexto de otros tipos de inmunización aumenta el riesgo de activación viral y el desarrollo de infecciones.

Aumenta el metabolismo de la isoniazida, la mexiletina (especialmente en los "acetiladores rápidos"), lo que conduce a una disminución de sus concentraciones plasmáticas.

Aumenta el riesgo de desarrollar efectos hepatotóxicos del paracetamol (inducción de enzimas hepáticas y formación de un metabolito tóxico de paracetamol).

Aumenta (con terapia a largo plazo) el contenido de ácido fólico.

La hipopotasemia causada por los glucocorticosteroides puede aumentar la gravedad y la duración del bloqueo muscular debido a los relajantes musculares.

En dosis elevadas, reduce el efecto de la somatropina.

Los antiácidos reducen la absorción de glucocorticosteroides.

La dexametasona reduce el efecto de los fármacos hipoglucemiantes: mejora el efecto anticoagulante de los derivados cumarínicos.

Debilita el efecto de la vitamina D sobre la absorción de iones de calcio en la luz intestinal. El ergocalciferol y la hormona paratiroidea previenen el desarrollo de osteopatía causada por los glucocorticosteroides.

Reduce la concentración de praziquantsl en sangre.

La ciclosporina (inhibe el metabolismo) y el ketoconazol (reduce el aclaramiento) aumentan la toxicidad.

Diuréticos tiazídicos, inhibidores de la anhidrasa carbónica. Otros glucocorticosteroides y anfotericina B aumentan el riesgo de hipopotasemia. Medicamentos que contienen sodio: edema y aumento de la presión arterial.

Los medicamentos antiinflamatorios no esteroides y el etanol aumentan el riesgo de desarrollar ulceración de la mucosa gastrointestinal y sangrado; en combinación con medicamentos antiinflamatorios no esteroides para el tratamiento de la artritis, es posible reducir la dosis de glucocorticosteroides debido a la suma del efecto terapéutico.

La indometacina, que desplaza a la dexametasona de su asociación con la albúmina, aumenta el riesgo de desarrollar sus efectos secundarios.

La anfotericina B y los inhibidores de la anhidrasa carbónica aumentan el riesgo de osteoporosis.

El efecto terapéutico de los glucocorticosteroides se reduce por la influencia de la fenitoína. barbitúricos, efedrina, teofilina, rifampicina y otros inductores de las enzimas microsomales "hepáticas" (aumento de la tasa metabólica).

El mitotano y otros inhibidores de la función suprarrenal pueden requerir un aumento de la dosis de glucocorticosteroides.

El aclaramiento de glucocorticosteroides aumenta en combinación con las hormonas tiroideas.

Los inmunosupresores aumentan el riesgo de desarrollar infecciones y linfoma u otros trastornos linfoproliferativos causados ​​por el virus de Epstein-Barr.

Los estrógenos (incluidos los anticonceptivos orales que contienen estrógenos) reducen el aclaramiento de los glucocorticosteroides, prolongan la vida media y sus efectos terapéuticos y tóxicos.

La aparición de hirsutismo y acné se ve facilitada por el uso simultáneo de otros fármacos hormonales esteroides: andrógenos, estrógenos, esteroides anabólicos, anticonceptivos orales.

Los antidepresivos tricíclicos pueden aumentar la gravedad de la depresión causada por la toma de glucocorticosteroides (no indicados para el tratamiento de estos efectos secundarios).

El riesgo de desarrollar cataratas aumenta cuando se usa junto con otros glucocorticosteroides. fármacos antipsicóticos (neurolépticos), carbutamida y azatioprina.

La administración simultánea con m-anticolinérgicos (incluidos antihistamínicos, antidepresivos tricíclicos) y nitratos contribuye al desarrollo de un aumento de la presión intraocular.

instrucciones especiales

Antes y durante el tratamiento con glucocorticosteroides, es necesario controlar análisis general sangre, niveles glucémicos y niveles de electrolitos plasmáticos.

Al prescribir dexametasona para infecciones intercurrentes, condiciones sépticas y tuberculosis, es necesario tratar simultáneamente con antibióticos bactericidas.

Con el uso diario, se desarrolla atrofia de la corteza suprarrenal a los 5 meses de tratamiento.

Puede enmascarar algunos síntomas de infecciones: es inútil vacunar durante el tratamiento.

Con retirada brusca de glucocorticosteroides, especialmente en el caso de uso previo de dosis elevadas. Se produce síndrome de abstinencia de glucocorticosteroides (no causado por hipocorticismo): también puede producirse pérdida de apetito, náuseas, letargo, dolor musculoesquelético generalizado, astenia y insuficiencia suprarrenal aguda (presión arterial baja, arritmia, sudoración, debilidad, oligoanuria, vómitos, dolor abdominal, diarrea, alucinaciones, desmayos, coma).

Después de la interrupción, la insuficiencia relativa de la corteza suprarrenal persiste durante varios meses. Si surgen situaciones estresantes durante este período, se prescriben glucocorticosteroides (según las indicaciones), si es necesario, en combinación con mineralocorticosteroides.

En niños durante tratamiento a largo plazo Es necesario un seguimiento cuidadoso de la dinámica del crecimiento y el desarrollo. A los niños que durante el período de tratamiento estuvieron en contacto con pacientes con sarampión o varicela se les prescriben inmunoglobulinas específicas de forma profiláctica.

Durante el tratamiento con dexametasona (especialmente a largo plazo), es necesario observar a un oftalmólogo, controlar la presión arterial y el equilibrio hidroelectrolítico, así como Sangre periférica y niveles de glucemia. Para reducir los efectos secundarios, se pueden recetar esteroides anabólicos y antiácidos. y también aumentar la ingesta de iones de potasio en el organismo (dieta, suplementos de potasio). Los alimentos deben ser ricos en iones de potasio, proteínas, vitaminas y contener una pequeña cantidad de grasas, carbohidratos y sal.

En niños durante el período de crecimiento, los glucocorticosteroides deben usarse solo según indicaciones absolutas y bajo la supervisión especialmente cuidadosa del médico tratante.

La capacidad de influir en la velocidad de las reacciones al conducir vehículos o trabajar con otros mecanismos.

Se debe tener cuidado al conducir vehículos y actividades con otros potencialmente especies peligrosas actividades que requieren aumento de la concentración atención y velocidad de las reacciones psicomotoras, ya que el fármaco puede provocar mareos, etc. Efectos secundarios que pueden afectar estas capacidades”.

Forma de liberación:

Comprimidos de 0,5 mg.
10 comprimidos cada uno en un blister de película y papel de aluminio.
5, 10 blisters de contorno con instrucciones de uso en un paquete de cartón

Condiciones de almacenaje:

En un lugar protegido de la luz a una temperatura no superior a 25 C.
Mantener fuera del alcance de los niños.

Consumir preferentemente antes del:

4 años. No lo use después de la fecha de vencimiento indicada en el paquete.

Condiciones de vacaciones

Dispensado con receta médica.

Fabricante/organización que acepta reclamaciones

CJSC "Proizvodstvennaya" compañia farmaceutica Actualizar"
633623, región de Novosibirsk, r.p. Suzun, calle. Komissara Zyatkova, 18 años:
630071. Novosibirsk, distrito de Leninsky, calle. Estación, 80

Compuesto Dexametasona en ampollas.: Fosfato sódico de dexametasona (4 mg/ml), glicerina, propilenglicol, edetato disódico, solución tampón fosfato (pH 7,5), parahidroxibenzoato de metilo y propilo, agua d/i.

Tabletas de dexametasona contiene 0,5 mg de principio activo, además de lactosa en forma de monohidrato, MCC, dióxido de silicio anhidro coloidal, estearato de magnesio y croscarmelosa de sodio.

Gotas para los ojos de dexametasona: Dexametasona fosfato sódico (1 mg/ml), ácido bórico, cloruro de benzalconio (conservante), Trilon B, agua d/i.

Forma de liberación

  • Colirio de Dexametasona al 0,1% (código ATC S01BA01; frascos de 5 y 10 ml).
  • Comprimidos de 0,5 mg (paquete nº 50).
  • Solución inyectable al 0,4% (ampollas 1 y 2 ml).

efecto farmacológico

La dexametasona es un fármaco hormonal con anti alergico , antiinflamatorio , inmunosupresor , desensibilizar , antitóxico , actividad antichoque . Aumenta la susceptibilidad de los receptores β-adrenérgicos a las catecolaminas endógenas.

Gotas para los ojos de dexametasona Tienen efectos antialérgicos, antiexudativos y antiinflamatorios.

Farmacodinamia y farmacocinética.

La dexametasona es sintética. corticosteroide (hormona corteza glándulas suprarrenales). Wikipedia y el libro de referencia de Vidal indican que la sustancia, al interactuar con los receptores citoplasmáticos, forma complejos que penetran en el núcleo celular y estimulan la síntesis de ARNm.

El ARNm, a su vez, induce la biosíntesis de proteínas (incluidas las enzimas que regulan los procesos vitales en las células), que inhiben la fosfolipasa A2, la liberación de ácido araquidónico, la biosíntesis de endoperóxidos, LT y PG, que son mediadores de alergias e inflamación. , dolor, etc.

Inhibe la actividad de proteasas, colagenasa, hialuronidasa, así como la liberación de mediadores inflamatorios de los eosinófilos, promueve:

  • normalización de la función de la matriz intercelular de tejido óseo y cartilaginoso;
  • disminución de la permeabilidad capilar;
  • estabilización de células de membrana (incluidas las lisosomales);
  • inhibición de la liberación de citocinas de macrófagos y linfocitos (interferón gamma e IL);
  • involución del tejido linfoide;
  • aceleración del catabolismo de proteínas;
  • disminución de la utilización de glucosa;
  • aumento de la gluconeogénesis en el hígado;
  • disminución de la absorción y aumento de la excreción de Ca;
  • retención de Na y agua;
  • Retraso en la secreción de ACTH.

Después de la administración oral, la sustancia se absorbe casi por completo. La biodisponibilidad del fármaco en forma de tableta es de hasta el 80%. Cmáx y efecto máximo del uso se observan después de una o dos horas. El efecto tras la toma de una dosis única dura 2,75 días.

Unión a proteínas plasmáticas (principalmente albúmina ) - aproximadamente el 77%.

La sustancia es liposoluble, por lo que puede penetrar tanto dentro de la célula como en el espacio intracelular. La acción se manifiesta en el sistema nervioso central (glándula pituitaria, hipotálamo), debido a la capacidad de la dexametasona para unirse a los receptores de la membrana celular.

En los tejidos periféricos se une y actúa a través de receptores citoplasmáticos. La dexametasona se descompone en la célula (en el lugar de su acción). La metabolización se produce principalmente en el hígado y, en parte, en los riñones y otros tejidos. La principal vía de eliminación es a través de los riñones.

Indicaciones para el uso

¿Por qué se prescribe dexametasona en inyecciones y tabletas?

Las indicaciones para el uso de dexametasona son susceptibles de tratamiento sistémico Enfermedad de GCS (si es necesario, el medicamento se puede usar como complemento de la terapia principal). La solución se administra por vía intravenosa e intramuscular en los casos en que la administración oral o el tratamiento local sea ineficaz o imposible.

El medicamento Dexametasona (inyecciones y tabletas) está indicado para enfermedades reumáticas y alérgicas. edema cerebral , shock de diversos orígenes, determinadas enfermedades renales, trastornos autoinmunes, enfermedades del tracto respiratorio, enfermedades de la sangre, dermatosis agudas graves, EII, durante la terapia hormonal sustitutiva (por ejemplo, en caso de insuficiencia de la adenohipófisis/glándulas suprarrenales).

¿Por qué se recetan gotas para los ojos de dexametasona?

EN práctica oftalmológica el uso de GCS es aconsejable para conjuntivitis alérgica y no purulenta, , irita , , queratoconjuntivitis sin dañar la integridad del epitelio corneal, blefaroconjuntivitis , esclerito , blefaritis , epiescleritis , oftalmía simpática , así como para aliviar la inflamación después de una cirugía o lesión ocular.

¿Para qué está indicada la instilación del fármaco en el oído?

El medicamento se instila en el canal del oído externo para enfermedades inflamatorias y alérgicas del oído.

Contraindicaciones

La única contraindicación para el uso sistémico en un ciclo corto por motivos de salud es la hipersensibilidad a los componentes del fármaco.

La administración intraarticular está prohibida cuando:

  • inestabilidad articular;
  • sangrado patológico;
  • artroplastia previa;
  • fracturas transarticulares;
  • la presencia de lesiones infectadas de articulaciones, espacios intervertebrales,
  • tejidos blandos periarticulares;
  • expresado osteoporosis periarticular .

Contraindicaciones para el uso de colirios:

  • tuberculosis, hongos, lesiones virales ojo ;
  • tracoma ;
  • daño epitelial a la córnea .

Las instilaciones en el canal auditivo están contraindicadas si la integridad del tímpano está comprometida.

Efectos secundarios de la dexametasona

La incidencia y gravedad de los efectos secundarios de la dexametasona dependen de la dosis del fármaco, la duración de su uso y la posibilidad de utilizarlo teniendo en cuenta el ritmo circadiano.

Efectos secundarios sistémicos de la dexametasona:

  • de los órganos sensoriales y del sistema nervioso: delirio, euforia, episodio depresivo/maníaco, desorientación, alucinaciones, aumento de la PIC con síndrome del disco congestivo (hinchazón no inflamatoria) nervio óptico (benigno hipertensión intracraneal, cuyo desarrollo es consecuencia de una rápida reducción de la dosis del fármaco (más a menudo en niños) y se acompaña de deterioro de la visión y dolores de cabeza), vértigo , alteraciones del sueño, dolor de cabeza, mareos, pérdida de visión (cuando la solución se administra en la zona de los cornetes, cabeza, cuello, cuero cabelludo), catarata con localización de opacidad en la parte posterior del cristalino, glaucoma , hipertensión ocular con posibilidad de daño al nervio óptico, desarrollo de una infección viral/fúngica secundaria del ojo, exoftalmos esteroide ;
  • desde el lado SSS - hipertensión arterial , Cambios en el ECG característicos de hipopotasemia, hipercoagulación, , con predisposición - desarrollo de ICC, con uso parenteral: un torrente de sangre en la cabeza;
  • del sistema digestivo: náuseas, hipo, vómitos, , lesiones erosivas y ulcerativas del canal digestivo, aumento/disminución del apetito, esofagitis erosiva;
  • Trastornos metabólicos: edema periférico debido a retención de agua y Na+, deficiencia de nitrógeno, hipocalcemia , hipopotasemia , aumento de peso;
  • trastornos endocrinos: síndrome de hiper o hipocortisolismo, manifestación latente (oculto) diabetes mellitus , diabetes esteroide, retraso del crecimiento en niños, sangrado menstrual irregular, ;
  • del sistema locomotor - articular o dolor muscular, dolor de espalda, miopatía por esteroides, rotura de tendón, , debilidad muscular, disminución de la masa muscular; con la administración intraarticular de la solución, la intensidad del dolor en la articulación puede aumentar;
  • desde el lado de la piel - estrías , equimosis y petequias, acné esteroide, adelgazamiento de la piel, aumento de la sudoración, mala curación heridas;
  • reacciones hipersensibles - , erupciones cutáneas, dificultad para respirar, estridor, hinchazón de la cara, .

También es posible: disminución del funcionamiento del sistema inmunológico, activación de enfermedades infecciosas, síndrome de abstinencia ( Debilidad general, letargo, náuseas, anorexia, dolor abdominal).

Reacciones locales al inyectar la solución: entumecimiento, ardor, parestesia, dolor, infección en el lugar de la inyección, cicatrices en el lugar de la inyección, hipo o hiperpigmentación. Cuando se administra por vía intramuscular, puede comenzar el proceso de atrofia del tejido subcutáneo y de la piel.

Reacciones al uso de formas oftálmicas: el uso prolongado (más de 3 semanas seguidas) de gotas para los ojos puede ir acompañado de un aumento de la presión intraocular, la formación glaucoma con daño a las fibras del nervio óptico, catarata subcapsular posterior (en forma de copa) , discapacidad visual (por ejemplo, pérdida de sus campos), adelgazamiento/perforación de la córnea, propagación de infecciones (bacterianas o herpéticas).

Con una mayor sensibilidad a cloruro de benzalconio o dexametasona posible blefaritis Y conjuntivitis .

Las reacciones locales se manifiestan por ardor y picazón en la piel, irritación, dermatitis .

Instrucciones de uso de Dexametasona (Método y posología)

Inyecciones de dexametasona: instrucciones de uso.

Métodos de administración de dexametasona: intravenosa, intramuscular, local.

La dosis diaria equivale a 1/3-01/2 de la dosis oral y oscila entre 0,5 y 24 mg. Se debe administrar en 2 inyecciones. El tratamiento se lleva a cabo en la dosis mínima eficaz y durante el ciclo más corto posible. El medicamento se suspende gradualmente. Para uso a largo plazo, la dosis más alta es 0,5 mg/día.

Las inyecciones se prescriben para condiciones de emergencia, así como en los casos en que no es posible la administración oral. En condiciones de emergencia, se permiten dosis más altas del fármaco (4-20 mg) y la dosis se repite hasta lograr el efecto terapéutico requerido. La dosis diaria en casos raros supera los 80 mg.

Una vez conseguidos los resultados requeridos se continúa el tratamiento con una dosis de 2-4 mg, reduciéndola progresivamente hasta la suspensión total del fármaco.

Para mantener un efecto a largo plazo, las inyecciones están indicadas a intervalos de 3 a 4 horas. También es posible administrar dexametasona por vía intravenosa mediante infusión por goteo a largo plazo.

Una vez completada la fase aguda de la enfermedad, el paciente pasa a tomar el medicamento por vía oral.

No se pueden inyectar más de 2 ml del producto en el músculo en el mismo lugar.

El régimen de tratamiento depende de las indicaciones:

  • en caso de shock: bolo intravenoso de 2 a 6 mg/kg; Se prescriben inyecciones repetidas cada 2 a 6 horas o como infusión prolongada en una dosis de 3 mg/kg/día como complemento a la principal. terapia antichoque. La administración de estas dosis sólo está permitida en condiciones que amenazan la vida del paciente y, por regla general, este período dura hasta 72 horas.
  • En edema cerebral (OGM) el tratamiento comienza con una dosis de 10 mg (iv), luego, hasta que se alivian los síntomas (dentro de 12 a 24 horas), se administran 4 mg cada 6 horas. Después de 2 a 4 días, se reduce la dosis y se suspende la administración de dexametasona al cabo de 5 a 7 días. En enfermedades oncológicas Es posible que se requiera terapia de mantenimiento: 2 mg IV o IM 2 o 3 veces al día.
  • En caso de AMG aguda, el paciente requiere terapia intensiva a corto plazo. La dosis de carga del medicamento para un adulto es de 50 mg, para un niño que pesa hasta 35 kg: 20 mg (inyectados en una vena). Después de esto, la dosis se reduce gradualmente mientras se aumentan los intervalos entre las administraciones del medicamento.
  • En alergias (en particular, con exacerbación de enfermedades crónicas de naturaleza alérgica y con reacciones autolimitadas agudas), la administración parenteral se combina con la administración oral del fármaco. Las inyecciones antialérgicas se administran solo el primer día, inyectando al paciente de 4 a 8 mg de dexametasona en una vena. Los días 2-3, tome 1 mg del medicamento por vía oral 2 veces, los días 4-5 - 2 veces 0,5 mg, los días 6-7 - 0,5 mg (una vez). El día 8 se evalúa la eficacia del tratamiento.

En caso de estado asmático que requiera la administración intravenosa inmediata de GCS, la combinación " y dexametasona”: GCS reduce la liberación de mediadores (heparina, histamina, serotonina) de la célula, protege los tejidos de procesos destructivos, previene la formación de metabolitos del ácido araquidónico y Eufilín reduce la resistencia vasos sanguineos, elimina broncoespasmo , inhibe la agregación plaquetaria y dilata los vasos coronarios.

Instrucciones de dexametasona en ampollas para uso tópico.

En aplicación local solución en articulaciones grandes inyecte de 2 a 4 mg, en los pequeños, de 0,8 a 1 mg. El tratamiento de los infiltrados de tejidos blandos implica el uso de 2 a 6 mg del fármaco. Se deben inyectar de 1 a 2 mg del fármaco en los ganglios nerviosos, de 2 a 3 mg en las cápsulas articulares y de 0,4 a 1 mg en la vagina sinovial. La dosis se administra una vez. El curso tiene una duración de 3-5 a 14-20 días.

Para los niños, el medicamento se administra en dosis mínimamente efectivas.

Uso de dexametasona en ampollas para inhalación.

El uso inhalado de dexametasona está indicado para enfermedades inflamatorias agudas. tracto respiratorio(por ejemplo, cuando o laringitis , y también cuando obstrucción bronquial ).

Las inhalaciones con dexametasona para niños deben realizarse 3 veces al día, mezclando 0,5 ml del medicamento con 2-3 ml de solución salina. Como regla general, el tratamiento se continúa durante 3 a 7 días.

Puede diluir el medicamento en solución salina en una proporción de 1:6 y luego usar 3-4 ml de la solución preparada para inhalación.

Tabletas de dexametasona: instrucciones de uso.

La dosis para administración oral se selecciona individualmente según el tipo de enfermedad, la actividad de su curso y la naturaleza de la respuesta del paciente al tratamiento prescrito.

La dosis diaria promedio oscila entre 0,75 y 9 mg. Para enfermedades graves, la dosis se puede aumentar y dividir en varias tomas. La dosis más alta es de 15 mg/día.

La dosis óptima para niños se selecciona según la edad y suele oscilar entre 2,5 y 10 mg/m2/día. Se debe dividir en 3 o 4 tomas.

La duración del curso está determinada por la naturaleza del proceso patológico y la respuesta del cuerpo del paciente al tratamiento. En algunos casos, la dexametasona se continúa durante varios meses.

La prueba de Liddle

La prueba con dexametasona se realiza en forma de pruebas pequeñas y grandes.

Una pequeña prueba consiste en prescribir al paciente 0,5 mg de dexametasona 4 veces al día a intervalos regulares (6 horas). Orina para determinar gratis. debe recogerse de 8:00 a 8:00 el segundo día antes de la prescripción del medicamento y en el mismo intervalo de tiempo después de tomar la dosis requerida.

2 mg de dexametasona tomados durante el día suprimen la producción. corticosteroides casi todas las personas sanas. Contenido cortisol 6 horas después de tomar los últimos 0,5 mg del medicamento no supera los 135-138 nmol/l. Disminución de la excreción diaria de libre cortisol por debajo de 55 nmol y 17-OX por debajo de 3 mg/día. Elimina la hiperfunción de la corteza suprarrenal.

En síndrome de hipercortisolismo no se observan cambios en la secreción de GCS.

Una prueba grande implica prescribir 2 mg una vez cada 6 horas durante 48 horas. síndrome de hipercortisolismo permite una disminución en el libre cortisol y 17-OX en un 50 (o más) por ciento.

En pacientes con Síndrome ACTH-ectópico Y tumores suprarrenales Las tasas de excreción de GCS no cambian. EN en algunos casos en Síndrome ACTH-ectópico no cambian incluso cuando se toman 32 mg de dexametasona al día.

Gotas para los ojos de dexametasona: instrucciones de uso

Las gotas para los ojos están diseñadas para uso tópico. En inflamación severa en el primer día o dos de tratamiento saco conjuntival instilar 1-2 gotas. cada 2 horas Luego, los intervalos entre instilaciones se amplían a 4-6 horas.

Para prevenir el desarrollo de inflamación en las primeras 24 horas después de una lesión o cirugía, se instila al paciente 4 veces al día. 1-2 gotas, luego el tratamiento continúa con la misma dosis, pero con una menor frecuencia de aplicación (generalmente el procedimiento se repite 3 veces al día). El curso tiene una duración de 14 días.

Como alternativa a las gotas, se puede utilizar un ungüento de dexametasona. Se exprime en una tira de 1 a 1,5 cm y se coloca detrás del párpado inferior. La frecuencia de los procedimientos es 2-3 durante el día. Puede combinar el uso de ungüento y gotas (por ejemplo, gotas durante el día y ungüento antes de acostarse).

Para tratamiento otitis El medicamento se inyecta en el canal auditivo del oído enfermo 2-3 veces al día. 3-4 gotas cada una.

Sobredosis

En caso de sobredosis de solución y comprimidos, pueden aumentar los efectos secundarios que dependen de la dosis. La situación requiere una reducción de la dosis del fármaco. Terapia: sintomática.

El frasco cuentagotas está configurado de tal manera que se considera poco probable una sobredosis accidental al aplicar gotas para los ojos (no hay información sobre casos de sobredosis). Si se excede la dosis cuando se aplica tópicamente, el exceso de medicamento se elimina del ojo con agua tibia.

Interacción

El fármaco es incompatible con otros fármacos, ya que puede formar compuestos insolubles con ellos.

La solución inyectable solo se puede mezclar con una solución de glucosa al 5% y una solución de NaCl al 0,9%.

Condiciones de venta

Con receta médica.

Receta en latín (muestra):
Rp: Sol. Dexametasoni fosfatis 0,04
D.t.d. N 25 en amperios.
S IM 1 ml

Condiciones de almacenaje

Aléjate de los niños. La temperatura óptima de almacenamiento para gotas y soluciones es de hasta 15°C (está prohibido congelar las soluciones), para tabletas, hasta 25°C.

Consumir preferentemente antes del

2 años. Las gotas para los ojos son adecuadas para su uso dentro de los 28 días posteriores a la apertura del frasco.

instrucciones especiales

Dexametasona en medicina veterinaria

En medicina veterinaria, el medicamento se utiliza como activo. anti choque , antialérgico Y agente antiinflamatorio .

¿Por qué se prescribe dexametasona a perros y gatos? El medicamento se usa para tratar estados de shock, lesiones, , bursitis ,enfermedades alérgicas , enfermedad edematosa , envenenamiento, cetosis Y mastitis aguda .

La dosis terapéutica para perros y gatos es de 0,1-1 ml (según el tamaño del animal y las indicaciones).

Aplicación en culturismo

La ingesta de dexametasona provoca un cambio en el metabolismo hacia el anabolismo, que, a pesar del uso incluso de una pequeña dosis, esteroides anabólicos puede acelerar el crecimiento muscular y hacerlo más significativo.

Además, al suprimir la secreción hormonas catabólicas , el fármaco ayuda a aumentar la resistencia, acelera la recuperación del deportista después del entrenamiento y suprime el dolor y la inflamación cuando se dañan ligamentos y articulaciones.

Dado que las GCS pertenecen al grupo de las hormonas del estrés, su uso en los deportes sólo está permitido para cursos de corta duración.

Análogos de dexametasona

El código ATX de nivel 4 coincide:

Análogos de solución y tabletas: , Vial de dexametasona , dexame , megadexano , Dexametasona-Ferrain .

Medicamentos similares para gotas para los ojos: Dexametasona-LENTE , Dexapos , Ozurdex , , dexametasona larga .

El medicamento Maxidez, a diferencia de otros análogos, tiene 2 formas de dosificación: gotas y ungüento para los ojos. El ungüento de dexametasona se puede reemplazar con ungüento. .

¿Qué es mejor: prednisolona o dexametasona?

- Este análogo sintético hidrocortisona , que se considera un agente estándar con una duración de acción promedio y se usa con mayor frecuencia en la práctica clínica.

En comparación con hidrocortisona su actividad glucocorticoide es 4 veces mayor, pero su actividad mineralocorticoide es prednisolona inferior hidrocortisona .

La dexametasona es un GCS Actuacion larga. A diferencia de su análogo, el medicamento está fluorado. La actividad glucocorticoide del fármaco es 7 veces mayor, razón por la cual prednisona . Sin embargo, no tiene efecto mineralocorticoide.

En mayor medida que otros corticosteroides, provoca la inhibición del eje hipotalámico-pituitario-suprarrenal, provoca graves alteraciones en el metabolismo del calcio, lípidos y carbohidratos y tiene un efecto psicoestimulante, por lo que no se recomienda su uso a largo plazo.

Compatibilidad con alcohol

Durante el tratamiento con GCS, se debe evitar beber alcohol.

Dexametasona durante el embarazo y al planificar el embarazo.

Comprimidos: no utilizar durante el tratamiento y la lactancia.

Las inyecciones durante el embarazo se utilizan únicamente por motivos de salud (especialmente en el primer trimestre).

Al planificar el embarazo, la dexametasona se puede utilizar en situaciones en las que el motivo de la imposibilidad de quedar embarazada/tener un hijo es hiperandrogenismo . Durante el embarazo, se prescribe con mayor frecuencia cuando existe amenaza de aborto espontáneo, cuando el sistema inmune percibe al embrión como un cuerpo extraño (el medicamento ayuda a suprimir la actividad inmune).

GCS. Suprime las funciones de los leucocitos y macrófagos tisulares.

Una droga: DEXAMETASONA

Sustancia activa: dexametasona.
Código ATX: H02AB02
KFG: GCS para inyección
Códigos ICD-10 (indicaciones): D59, D69.3, D70, E06, E25, E27.1, E27.2, E27.4, G93.6, H01.0, H10, H10.1, H10.5, H15.0, H15.1, H16, H16.2, H20.0, H20.1, H30, H44.1, J44, J45, J46, L20.8, L21, L40, L50, L51.1, L51.2, L91.0, L93. 0, M05, M07, M08, M30, M31, M32, M33, M34, M35, R57, R57.0, R57.8, T78.2, T78.3, T79.4, Z51.5
Reg. número: P N014442/01-2002
Fecha de inscripción: 18/11/08
Registro de propietario. crédito.: CIENCIAS DE LA VIDA DE SHREYA (India)

FORMA DE DOSIFICACIÓN, COMPOSICIÓN Y ENVASADO

Inyección transparente, incoloro o pálido color amarillo.

Excipientes: metilparabeno, propilparabeno, metabisulfito de sodio, edetato de disodio, hidróxido de sodio, agua d/i.

2 ml - ampollas de vidrio oscuro (25) - cajas de cartón.

2 ml - frascos de vidrio oscuro (25) - cajas de cartón.

INSTRUCCIONES DE USO PARA ESPECIALISTAS.
La descripción del medicamento fue aprobada por el fabricante en 2009.

EFECTO FARMACOLÓGICO

Glucocorticoide sintético (GCS), un derivado metilado de la fluoroprednisolona. Tiene efectos antiinflamatorios, antialérgicos, inmunosupresores, aumenta la sensibilidad de los receptores beta-adrenérgicos a las catecolaminas endógenas.

Interactúa con receptores citoplasmáticos específicos (los receptores de GCS están presentes en todos los tejidos, especialmente en el hígado) para formar un complejo que induce la formación de proteínas (incluidas las enzimas que regulan los procesos vitales en las células).

Metabolismo proteico: reduce la cantidad de globulinas en plasma, aumenta la síntesis de albúmina en hígado y riñones (con aumento del ratio albúmina/globulina), reduce la síntesis y aumenta el catabolismo proteico en el tejido muscular.

Metabolismo de los lípidos: aumenta la síntesis de ácidos grasos superiores y triglicéridos, redistribuye la grasa (la acumulación de grasa se produce principalmente en la cintura escapular, la cara y el abdomen), conduce al desarrollo de hipercolesterolemia.

Metabolismo de carbohidratos: aumenta la absorción de carbohidratos del tracto gastrointestinal; aumenta la actividad de la glucosa-6-fosfatasa (aumentando el flujo de glucosa del hígado a la sangre); aumenta la actividad de la fosfoenolpiruvato carboxilasa y la síntesis de aminotransferasas (activación de la gluconeogénesis); Promueve el desarrollo de hiperglucemia.

Metabolismo agua-electrolitos: retiene Na + y agua en el cuerpo, estimula la excreción de K + (actividad mineralocorticoide), reduce la absorción de Ca + del tracto gastrointestinal, reduce la mineralización ósea.

El efecto antiinflamatorio está asociado con la inhibición de la liberación de mediadores inflamatorios por parte de los eosinófilos y los mastocitos; inducir la formación de lipocortinas y reducir la cantidad de mastocitos que producen ácido hialurónico; con disminución de la permeabilidad capilar; estabilización de las membranas celulares (especialmente lisosomales) y membranas de orgánulos. Actúa en todas las etapas del proceso inflamatorio: inhibe la síntesis de prostaglandinas (Pg) a nivel de ácido araquidónico (la lipocortina inhibe la fosfolipasa A2, suprime la liberación de ácido araquidónico e inhibe la biosíntesis de endoperóxidos, leucotrienos, que contribuyen a la inflamación, las alergias , etc.), la síntesis de “citocinas proinflamatorias” ( interleucina 1, factor de necrosis tumoral alfa, etc.); aumenta la estabilidad membrana celular a la acción de diversos factores dañinos.

El efecto inmunosupresor es causado por la involución del tejido linfoide, la inhibición de la proliferación de linfocitos (especialmente los linfocitos T), la supresión de la migración de las células B y la interacción de los linfocitos T y B, la inhibición de la liberación de citocinas (interleucina- 1, 2; interferón gamma) de linfocitos y macrófagos y disminución de la formación de anticuerpos.

El efecto antialérgico se desarrolla como resultado de una disminución en la síntesis y secreción de mediadores de alergia, inhibición de la liberación de histamina y otras sustancias biológicamente activas de mastocitos y basófilos sensibilizados, una disminución en el número de basófilos circulantes, T y B. -linfocitos, mastocitos; suprimir el desarrollo del tejido linfoide y conectivo, reducir la sensibilidad de las células efectoras a los mediadores de la alergia, inhibir la formación de anticuerpos y cambiar la respuesta inmunitaria del cuerpo.

En las enfermedades obstructivas del tracto respiratorio, el efecto se debe principalmente a la inhibición de los procesos inflamatorios, la prevención o reducción de la gravedad de la inflamación de las membranas mucosas, la reducción de la infiltración eosinofílica de la capa submucosa del epitelio bronquial y el depósito de complejos inmunes circulantes. en la mucosa bronquial, así como la inhibición de la erosión y descamación de la mucosa. Aumenta la sensibilidad de los receptores beta-adrenérgicos de los bronquios pequeños y medianos a las catecolaminas endógenas y simpaticomiméticos exógenos, reduce la viscosidad del moco al reducir su producción.

Suprime la síntesis y secreción de ACTH y, secundariamente, la síntesis de corticosteroides endógenos.

Inhibe las reacciones del tejido conectivo durante el proceso inflamatorio y reduce la posibilidad de formación de tejido cicatricial.

La peculiaridad de la acción es una inhibición significativa de la función pituitaria y la ausencia casi total de actividad mineralocorticosteroides.

Dosis de 1 a 1,5 mg/día inhiben la función de la corteza suprarrenal; vida media biológica: 32-72 horas (duración de la inhibición del sistema de corteza hipotalámica-pituitaria-suprarrenal).

En cuanto a la intensidad de la actividad glucocorticoide, 0,5 mg de dexametasona corresponden aproximadamente a 3,5 mg de prednisona (o prednisolona), 15 mg de hidrocortisona o 17,5 mg de cortisona.

FARMACOCINÉTICA

La dexametasona en la sangre se une (60-70%) a una proteína transportadora específica: la transcortina. Atraviesa fácilmente las barreras histohemáticas (incluidas las barreras hematoencefálica y placentaria).

Metabolizado en el hígado (principalmente por conjugación con ácidos glucurónico y sulfúrico) a metabolitos inactivos.

Excretado por los riñones (una pequeña parte por las glándulas lactantes). Dexametasona T1/2 del plasma: 3-5 horas.

INDICACIONES

Enfermedades que requieren la administración de corticosteroides de acción rápida, así como casos en los que la administración oral del fármaco es imposible:

Enfermedades endocrinas: insuficiencia suprarrenal aguda, insuficiencia suprarrenal primaria o secundaria, hiperplasia suprarrenal congénita, tiroiditis subaguda;

Choque (quemadura, traumático, quirúrgico, tóxico): cuando los vasoconstrictores, los medicamentos de reemplazo del plasma y otras terapias sintomáticas son ineficaces;

Edema cerebral (con tumor cerebral, lesión cerebral traumática, intervención neuroquirúrgica, hemorragia cerebral, encefalitis, meningitis, lesión por radiación);

Estado asmático; broncoespasmo severo (exacerbación del asma bronquial, bronquitis obstructiva crónica);

Reacciones alérgicas graves, shock anafiláctico;

Enfermedades reumáticas;

Enfermedades sistémicas del tejido conectivo;

Dermatosis agudas graves;

Enfermedades malignas: tratamiento paliativo de leucemia y linfoma en pacientes adultos; leucemia aguda en niños; hipercalcemia en pacientes que padecen tumores malignos cuando el tratamiento oral no es posible;

Enfermedades de la sangre: agudas anemia hemolítica, agranulocitosis, púrpura trombocitopénica idiopática en adultos;

Enfermedades infecciosas graves (en combinación con antibióticos);

En la práctica oftálmica (administración subconctival, retrobulbar o parabulbar): conjuntivitis alérgica, queratitis, queratoconjuntivitis sin daño al epitelio, iritis, iridociclitis, blefaritis, blefaroconjuntivitis, escleritis, epiescleritis, proceso inflamatorio después de traumatismos y cirugía ocular, oftalmía simpática, tratamiento inmunosupresor después de un trasplante de córnea;

Aplicación local (en la zona de formación patológica): queloides, lupus eritematoso discoide, granuloma anular.

RÉGIMEN DE DOSIFICACIÓN

La pauta posológica es individual y depende de las indicaciones, el estado del paciente y su respuesta al tratamiento. El medicamento se administra por vía intravenosa en un chorro lento o por goteo (para condiciones agudas y de emergencia); soy; También es posible la administración local (en la formación patológica). Para preparar una solución para infusión intravenosa por goteo, utilice solución isotónica Cloruro de sodio o solución de dextrosa al 5%.

EN periodo agudo en varias enfermedades y al comienzo de la terapia, la dexametasona se usa en dosis más altas. Durante el día se pueden administrar de 4 a 20 mg de dexametasona 3-4 veces.

Dosis de la droga dexametasona Para niños(v/m):

La dosis del medicamento durante la terapia de reemplazo (para la insuficiencia suprarrenal) es de 0,0233 mg/kg de peso corporal o 0,67 mg/m2 de superficie corporal, dividida en 3 dosis, cada 3 días o 0,00776 - 0,01165 mg/kg de peso corporal o 0,233 - 0,335 mg/m2 de superficie corporal al día. Para otras indicaciones, la dosis recomendada es de 0,02776 a 0,16665 mg/kg de peso corporal o de 0,833 a 5 mg/m2 de superficie corporal cada 12-24 horas.

Cuando se consigue el efecto, se reduce la dosis hasta mantenimiento o hasta suspender el tratamiento. La duración del uso parenteral suele ser de 3 a 4 días, luego se cambia a terapia de mantenimiento con tabletas de dexametasona.

El uso prolongado de dosis altas del fármaco requiere una reducción gradual de la dosis para prevenir el desarrollo de insuficiencia suprarrenal aguda.

EFECTOS SECUNDARIOS de la dexametasona

La dexametasona suele ser bien tolerada. Tiene baja actividad mineralocorticoide, es decir. su efecto sobre el metabolismo del agua y los electrolitos es pequeño. Como regla general, las dosis bajas y medias de dexametasona no provocan retención de sodio y agua en el cuerpo ni aumento de la excreción de potasio. Se describen los siguientes efectos secundarios:

Del sistema endocrino: disminución de la tolerancia a la glucosa, diabetes mellitus esteroides o manifestación de diabetes mellitus latente, supresión de la función suprarrenal, síndrome de Itsenko-Cushing (cara en forma de luna, obesidad de tipo pituitaria, hirsutismo, aumento de la presión arterial, dismenorrea, amenorrea, debilidad muscular, estrías) , retraso en el desarrollo sexual en los niños.

Del sistema digestivo: náuseas, vómitos, pancreatitis, úlcera gástrica por esteroides y duodeno, esofagitis erosiva, hemorragia gastrointestinal y perforación de la pared del tracto gastrointestinal, aumento o disminución del apetito, indigestión, flatulencia, hipo. En casos raros, aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas y de la fosfatasa alcalina.

Del sistema cardiovascular: arritmias, bradicardia (hasta paro cardíaco); desarrollo (en pacientes predispuestos) o aumento de la gravedad de la insuficiencia cardíaca, cambios en el electrocardiograma característicos de la hipopotasemia, aumento de la presión arterial, hipercoagulación, trombosis. En pacientes con infarto de miocardio agudo y subagudo: la propagación de la necrosis, lo que ralentiza la formación de tejido cicatricial, lo que puede provocar la rotura del músculo cardíaco.

Del sistema nervioso: delirio, desorientación, euforia, alucinaciones, psicosis maníaco-depresiva, depresión, paranoia, aumento de la presión intracraneal, nerviosismo o ansiedad, insomnio, mareos, vértigo, pseudotumor del cerebelo, dolor de cabeza, convulsiones.

De los sentidos: catarata subcapsular posterior, aumento de la presión intraocular con posible daño al nervio óptico, tendencia a desarrollar infecciones oculares bacterianas, fúngicas o virales secundarias, cambios tróficos en la córnea, exoftalmos, pérdida repentina de la visión (con administración parenteral en la cabeza, cuello, cornetes nasales, cuero cabelludo (posible depósito de cristales de fármaco en los vasos sanguíneos del ojo).

Del lado del metabolismo: aumento de la excreción de calcio, hipocalcemia, aumento de peso, balance negativo de nitrógeno (aumento de la degradación de proteínas), aumento de la sudoración.

Debido a la actividad mineralocorticoide.- retención de líquidos y sodio (edema periférico), hipsarnatremia, síndrome de hipopotasemia (hipopotasemia, arritmia, mialgia o espasmo muscular, debilidad y fatiga inusuales).

Del sistema musculoesquelético: procesos de crecimiento y osificación más lentos en niños (cierre prematuro de las zonas de crecimiento epifisario), osteoporosis (muy raramente: fracturas óseas patológicas, necrosis aséptica de la cabeza del húmero y el fémur), rotura de tendones musculares, miopatía por esteroides, disminución de la masa muscular (atrofia ).

De la piel y mucosas: retraso en la cicatrización de heridas, petequias, equimosis, adelgazamiento de la piel, hiper o hipopigmentación, acné esteroide, estrías, tendencia a desarrollar pioderma y candidiasis.

Reacciones alérgicas: erupción cutánea, picazón, shock anafiláctico, reacciones alérgicas locales.

Local para administración parenteral: ardor, entumecimiento, dolor, hormigueo en el lugar de la inyección, infección en el lugar de la inyección, raramente - necrosis de los tejidos circundantes, cicatrización en el lugar de la inyección; atrofia de la piel y del tejido subcutáneo con inyección intramuscular (la inyección en el músculo deltoides es especialmente peligrosa).

Otro: desarrollo o exacerbación de infecciones (la aparición de este efecto secundario se ve facilitada por el uso conjunto de inmunosupresores y vacunas), leucocituria, "enrojecimiento" de sangre en la cara, síndrome de "abstinencia".

CONTRAINDICACIONES DEXAMETASONA

Para uso a corto plazo por motivos de salud, la única contraindicación es mayor sensibilidad a dexametasona o componentes del fármaco.

En niños durante el período de crecimiento, GCS debe usarse solo según indicaciones absolutas y bajo la supervisión especialmente cuidadosa del médico tratante.

CON precaución El medicamento debe prescribirse para las siguientes enfermedades y condiciones:

Enfermedades gastrointestinales: úlceras gástricas y duodenales, esofagitis, gastritis, úlceras pépticas agudas o latentes, anastomosis intestinal de reciente creación, colitis ulcerosa con amenaza de perforación o formación de abscesos, diverticulitis;

Período previo y posterior a la vacunación (8 semanas antes y 2 semanas después de la vacunación), linfadenitis después de la vacunación BCG;

Condiciones de inmunodeficiencia (incluido el SIDA o la infección por VIH);

Enfermedades del sistema cardiovascular (incluido el infarto de miocardio reciente; en pacientes con infarto de miocardio agudo y subagudo, el foco de necrosis puede extenderse, la formación de tejido cicatricial puede disminuir y, como resultado, la rotura del músculo cardíaco), corazón crónico grave insuficiencia cardíaca, hipertensión arterial, hiperlipidemia);

Enfermedades endocrinas: diabetes mellitus (incluida la intolerancia a los carbohidratos), tirotoxicosis, hipotiroidismo, enfermedad de Itsenko-Cushing, obesidad (etapa III-IV)

Insuficiencia renal y/o hepática crónica grave, nefrourolitiasis;

Hipoalbuminemia y condiciones que predisponen a su aparición;

Osteoporosis sistémica, miastenia gravis, psicosis aguda, poliomielitis (excepto la forma de encefalitis bulbar), glaucoma de ángulo abierto y cerrado;

El embarazo.

EMBARAZO Y LACTANCIA

Durante el embarazo (especialmente en el primer trimestre), el medicamento sólo se puede utilizar cuando el efecto terapéutico esperado supera el riesgo potencial para el feto. Con la terapia a largo plazo durante el embarazo, no se puede descartar la posibilidad de un deterioro del crecimiento fetal. Si se utiliza al final del embarazo, existe riesgo de atrofia de la corteza suprarrenal en el feto, lo que puede requerir terapia de reemplazo en el recién nacido.

Si es necesario realizar un tratamiento con el medicamento durante la lactancia, se debe interrumpir la lactancia.

INSTRUCCIONES ESPECIALES

Durante el tratamiento con dexametasona (especialmente a largo plazo), es necesaria la observación por parte de un oftalmólogo, el control de la presión arterial y el equilibrio hidroelectrolítico, así como los patrones de sangre periférica y los niveles de glucosa en sangre.

Para reducir los efectos secundarios, se pueden prescribir antiácidos y aumentar la ingesta de K+ en el organismo (dieta, suplementos de potasio). Los alimentos deben ser ricos en proteínas, vitaminas y limitar el contenido de grasas, carbohidratos y sal de mesa.

El efecto del fármaco aumenta en pacientes con hipotiroidismo y cirrosis hepática. La droga puede empeorar la inestabilidad emocional existente o los trastornos psicóticos. Si hay antecedentes de psicosis, se prescribe dexametasona en dosis altas bajo la estricta supervisión de un médico.

Debe usarse con precaución en el infarto de miocardio agudo y subagudo: el foco de necrosis puede extenderse, la formación de tejido cicatricial puede disminuir y el músculo cardíaco puede romperse.

En situaciones estresantes durante el tratamiento de mantenimiento (por ejemplo, cirugía, traumatismo o enfermedades infecciosas), se debe ajustar la dosis del medicamento debido a una mayor necesidad de glucocorticosteroides. Los pacientes deben ser monitoreados cuidadosamente durante un año después de finalizar la terapia a largo plazo con dexametasona debido al posible desarrollo de insuficiencia relativa de la corteza suprarrenal en situaciones estresantes.

En caso de abstinencia repentina, especialmente en el caso del uso previo de dosis altas, es posible el desarrollo del síndrome de abstinencia (anorexia, náuseas, letargo, dolor musculoesquelético generalizado, debilidad general), así como una exacerbación de la enfermedad para la cual se recetó dexametasona. .

Durante el tratamiento con Dexametasona no se debe realizar la vacunación debido a una disminución de su eficacia (respuesta inmune).

Al prescribir dexametasona para infecciones intercurrentes, afecciones sépticas y tuberculosis, es necesario tratar simultáneamente con antibióticos bactericidas.

En niños durante el tratamiento a largo plazo con dexametasona, es necesario un seguimiento cuidadoso de la dinámica de crecimiento y desarrollo. A los niños que durante el período de tratamiento estuvieron en contacto con pacientes con sarampión o varicela se les prescriben inmunoglobulinas específicas de forma profiláctica.

Debido al débil efecto mineralocorticoide, la dexametasona se usa en combinación con mineralocorticoides como terapia de reemplazo en la insuficiencia suprarrenal.

En pacientes con diabetes mellitus, se deben controlar los niveles de glucosa en sangre y ajustar la terapia si es necesario.

La monitorización con rayos X está indicada para sistema osteoarticular(fotos del lomo, mano).

En pacientes con enfermedades renales infecciosas latentes y tracto urinario La dexametasona puede causar leucocituria, que puede tener valor diagnóstico.

La dexametasona aumenta el contenido de metabolitos de 11 y 17-hidroxicetocorticosteroides.

SOBREDOSIS

Los efectos secundarios descritos anteriormente pueden aumentar.

Es necesario reducir la dosis de dexametasona. El tratamiento es sintomático.

INTERACCIONES CON LA DROGAS

Puede haber incompatibilidad farmacéutica de la dexametasona con otros medicamentos intravenosos; se recomienda administrarla por separado de otros medicamentos (bolo intravenoso o mediante otro gotero, como segunda solución). Al mezclar una solución de dexametasona con heparina, se forma un precipitado.

Administración simultánea de dexametasona con:

- inductores de enzimas microsomales hepáticas(fenobarbital, rifampicina, fenitoína, teofilina, efedrina) conduce a una disminución de su concentración;

- diuréticos(especialmente inhibidores de tiazidas y anhidrasa carbónica) y anfotericina B - puede provocar una mayor eliminación de K+ del cuerpo y un mayor riesgo de insuficiencia cardíaca;

- con medicamentos que contienen sodio- al desarrollo de edema y aumento de la presión arterial;

- glucósidos cardíacos - su tolerabilidad empeora y aumenta la probabilidad de desarrollar extrasitolia ventricular (debido a la hipopotasemia causada);

- anticoagulantes indirectos- debilita (con menos frecuencia refuerza) su efecto (es necesario ajustar la dosis);

- anticoagulantes y trombolíticos - aumenta el riesgo de hemorragia por úlceras en el tracto gastrointestinal;

- etanol y AINE- el riesgo de lesiones erosivas y ulcerativas aumenta en tracto gastrointestinal y el desarrollo de hemorragia (en combinación con AINE en el tratamiento de la artritis, es posible reducir la dosis de glucocorticosteroides debido a la suma del efecto terapéutico);

- paracetamol- aumenta el riesgo de desarrollar hepatotoxicidad (inducción de enzimas hepáticas y formación de un metabolito tóxico de paracetamol);

- ácido acetilsalicílico - acelera su eliminación y reduce su concentración en sangre (cuando se suspende la dexametasona, aumenta el nivel de salicilatos en sangre y aumenta el riesgo de efectos secundarios);

- insulina y fármacos hipoglucemiantes orales, medicamentos antihipertensivos - su efectividad disminuye;

- vitamina D - disminuye su efecto sobre la absorción de Ca 2+ en el intestino;

- hormona somatotrópica - reduce la eficacia de este último, y con prazicuantel - su concentración;

- M-anticolinérgicos(incluidos antihistamínicos y antidepresivos tricíclicos) y nitratos - ayuda a aumentar la presión intraocular;

- isoniazida y mexiletina- aumenta su metabolismo (especialmente en acetiladores "lentos"), lo que conduce a una disminución de sus concentraciones plasmáticas.

Los inhibidores de la anhidrasa carbónica y los diuréticos de asa pueden aumentar el riesgo de osteoporosis.

La indometacina, que desplaza a la dexametasona de su asociación con la albúmina, aumenta el riesgo de desarrollar sus efectos secundarios.

La ACTH potencia el efecto de la dexametasona.

El ergocalciferol y la hormona paratiroidea previenen el desarrollo de osteopatía causada por la dexametasona.

La ciclosporina y el ketoconazol, al ralentizar el metabolismo de la dexametasona, pueden en algunos casos aumentar su toxicidad.

La administración simultánea de andrógenos y anabólicos esteroides con dexametasona favorece el desarrollo de edema periférico e hirsutismo y la aparición de acné.

Los estrógenos y los anticonceptivos orales que contienen estrógenos reducen el aclaramiento de dexametasona, lo que puede ir acompañado de un aumento de la gravedad de su acción.

El mitotano y otros inhibidores de la función suprarrenal pueden requerir un aumento de la dosis de dexametasona.

Cuando se usa simultáneamente con vacunas antivirales vivas y en el contexto de otros tipos de inmunización, aumenta el riesgo de activación viral y el desarrollo de infecciones.

Los antipsicóticos (neurolépticos) y la azatioprina aumentan el riesgo de desarrollar cataratas cuando se prescribe dexametasona.

Cuando se usa simultáneamente con medicamentos antitiroideos, el aclaramiento de dexametasona disminuye y con las hormonas tiroideas aumenta.

CONDICIONES DE VACACIONES DE FARMACIAS

El medicamento está disponible con receta médica.

Precio - 107 RUR COMPRAR

CONDICIONES Y DURACIÓN DEL ALMACENAMIENTO

Lista B. Almacenar a una temperatura que no exceda los 25°C fuera del alcance de los niños. No congelar. Vida útil: 3 años. No lo use después de la fecha de vencimiento indicada en el paquete.